JPH01246224A - 抗痴呆症剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は抗痴呆症剤に関するものである。

し従来の技術および課題」 近年、わが国において人口構成の変化に伴い、老年考の
中貼神経障害、特に痴呆症が社会的に重要な問題となっ
ている。

最近では痴呆症に関して、大脳皮質内におけるレセプタ
ーおよび神経伝達物質の異常を指摘する報告がなされて
おり、それに対する様々な治療薬が検討、開発されてい
るが、優れた薬効を持つものは、未だに上申されていな
い。

［課題を解決するための手段］ 本発明者等は痴呆症を惹起する原因として、大脳皮質に
おけるニコヂンアセチルコリンレセプター等のレセプタ
ーおよびノルエピネフリン（ｎｏｒｅｐｉｎｅｐｈｒｉ
ｎｅ）等の神経伝達物質の濃度の低下に着目し、大脳皮
質においてレセプターおよび神経伝達物質の合成を促進
すれば、痴呆症の治療ができるものと考え、種々の漢方
処方について鋭０研究を重ねた結果、勺薬、ノ几、沢瀉
、決苓、用荀、当帰からなる漢方処方、ずなわら当帰荀
藁散に抗痴呆効果のあることを見い出し、本発明を完成
するに至った。

本発明はこの知見に括づくらので、当帰べ°ｊ薬散上り
なる抗痴呆症剤（以下、本発明の坑痴呆症剤と称する。

）である。

本発明の抗痴呆症剤は漢方処方の古典である金ば要路に
その構成生薬、分量、抽出法等が記載されており、冷え
症、貧血、腹痛等の諸疾患に使用されているが、痴呆症
の治療効果のあることは従来全く知られていなかったこ
とである。

本発明の抗痴呆症剤は古典に則って、荀薬４９、爪４９
、沢瀉４ｇ、決苓４ｇ、用荀３ｇ、当帰３ｇを２２０ｄ
の水で煎じ、これを抗痴呆症剤として３回に分けて服用
することらできるが、服用のし易さ、携帯の便利さを考
慮して漢方薬エキス製剤としたものを抗痴呆症剤として
用いることもできる。

たとえば、荀薬３〜８重量部、ＪＩｔ２〜６重量部、沢
瀉２〜８重量部、決苓２〜６重量部、用荀２〜５重重部
、当帰２〜５重量部をＩＯ倍量程度の水で熱時抽出して
得た抽出液を濾過後、乾燥して抗痴呆症剤である当帰荀
薬散乾燥エキス粉末を得、これに通常の製剤に用いる適
当な賦形剤、補助剤等を加えて製剤製造の常法に従って
散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤等の製剤にすることが
できる。

本発明の抗痴呆症剤の製造の具体例を示すと次の如くで
ある。

具体例 荀薬４ｇ、蒼荒４９、沢瀉４９、決苓４９、用チ３９、
当帰３ｇの混合生薬に１０倍量すなわち２２０ｆｆｉ（
！の水を加えて１時間、１００°ｃで加熱抽出して得た
抽出液を濾過後、スプレードライして３．８９の乾燥エ
キス粉末を得た。

次に本発明の抗痴呆症剤が痴呆症の治療に有効であるこ
とについて実験例を挙げて説明する。

実験例１ ＳＤ系系外性ラット生後２２日より、具体例で得た乾燥
エキス粉末を５００〜／ｋｑの割合で飲料水と共に１週
間投与した。コントロール群には飲料水のみを投与した
。１週間後、ラットを層殺し、脳を取り出し、大脳皮質
の部分をホモジナイズし、脳組織中のニコチンアセチル
コリンレセプター（以下、ｎＡｃｈＲｓと略する。）お
よびノルエピネフリン（以下、ＮＥと略する。）の里を
測定した。その結果を第１表に示す。

第１表 実験例２ 生後２２日より２週間投与する以外は、実験例１と同様
にしてｎＡｃｈＲｓ量を測定した結果、コントロール群
が１８２±２２　ｆＭ／ＩＩｇであるのに対し、乾燥エ
キス粉末投与群では３５４±１８　ｆＭ／１４９であっ
た。

以上の結果から、具体例で得た乾燥エキス粉末が、大脳
皮質におけるｎＡｃｈＲｓの合成およびＮＥの合成を促
進することが確認され、抗痴呆症剤として有効であるこ
とが確認された。

尚、本発明の抗痴呆症剤の経口投与での急性毒性試験を
ｄｄＹ系雄性マウス、及びウィスター（Ｗｉｓｔａｒ）
系雄性ラットを用いて行ったところ、具体例で得た本発
明の抗痴呆症剤の乾燥エキス粉末は、１５ｇ／＆９（投
与限界）の経口投与でも、死亡例を与えなかった。

このように、本発明の抗痴呆症剤は、極めて毒性が低く
安全性の高いものである。尚、当帰芍薬散は古来より現
在に至るまで奥方薬として用いられていることからみて
、副作用が少ないことが明らかである。上述の実験デー
タおよび急性毒性試験の結果から考えて、本発明の抗痴
呆症剤のａ効投与量は、患者の年令、体重、疾患の程度
によっても異なるが、通常成人量で乾燥エキス粉末量と
して１日量１−ｔｏｉｒを症状に合わせて、１日３回に
分けての服用が適当と認められる。

次に、実施例を示して更に具体的に説明するが、本発明
は、これより制限される乙のではない。

実施例Ｉ 上記の具体例により製造した乾燥エキス粉末２００ｇを
乳糖８９ｇ及びステアリン酸マグネシウム！９と混合し
、この混合物を単発弐打鍵機にて打錠して、直径２０　
ｍｙ　Ｓ重量約２．３９のスラッグ錠を作りこれを、オ
ンレータ−にて粉砕し、整粒し、篩別して２０〜５０メ
ツシユの粒子の良好な顆粒剤を得た。

この顆粒剤は、症状に合わせて１同量０．５〜４５９（
本発明の抗痴呆症剤の乾燥エキス粉末重量として０．３
４〜３．１０ｙに相当）を１日３回服用する。

実施例２ 上記の具体例により製造した乾燥エキス粉末２００ｇを
微結晶セルロース２０９およびステアリン酸マグネノウ
ム５ｇと混合し、この混合物を単発式打錠機にて打錠し
て直径７朋、重量２２５〜の錠剤を製造した。本錠剤１
錠中には本発明の抗痴呆症剤の乾燥エキス粉末を２００
〜含有する。

本錠剤は、症状に合わせて１同量２〜１６錠を１日３回
服用する。

実施例３ 上記の具体例により製造した乾燥エキス粉末５００７ｆ
ｉ９を硬カプセルに充填した。本カプセルは、症状に合
わせて２〜２０カプセルを１日３回に分けて服用する。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 当帰芍薬散よりなる抗痴呆症剤