JPH01135718A - 放射線障害治療剤 - Google Patents
放射線障害治療剤Info
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- JPH01135718A JPH01135718A JP28964887A JP28964887A JPH01135718A JP H01135718 A JPH01135718 A JP H01135718A JP 28964887 A JP28964887 A JP 28964887A JP 28964887 A JP28964887 A JP 28964887A JP H01135718 A JPH01135718 A JP H01135718A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野）
本発明は、２−フェニル−１，２−ベンゾイソセレナゾ
ール−３（２Ｈ）−オン（以下、化合物Ａと称す）又は
その生理学的許容塩を含有する放射線障害の予防及び治
療剤に関する。
ール−３（２Ｈ）−オン（以下、化合物Ａと称す）又は
その生理学的許容塩を含有する放射線障害の予防及び治
療剤に関する。
〈従来の技術）
放射線障害の予防に関しては、放射線の被曝を避ける消
極的方法が基本である。そして、実験的には生体内の酸
素を欠乏させると放射線障害が予防されることが知られ
ている。しかし、このような方法は実際には用いること
が出来ない。
極的方法が基本である。そして、実験的には生体内の酸
素を欠乏させると放射線障害が予防されることが知られ
ている。しかし、このような方法は実際には用いること
が出来ない。
又、システアミン訪導体のなかには放射線障害の予防作
用を示す誘導体がある。しかしながら、これらの化合物
は毒性面で十分満足できるものではない、従って、放射
線障害については、治療効果に優れ且つ安全性の高い薬
剤の開発が望まれている。
用を示す誘導体がある。しかしながら、これらの化合物
は毒性面で十分満足できるものではない、従って、放射
線障害については、治療効果に優れ且つ安全性の高い薬
剤の開発が望まれている。
又、化合物Ａが有する作用としてはグルタチオンペルオ
キシダーゼ様抗酸化作用および抗炎症作用が知られてい
る（バイオケミカル ）１−マコロジーＶｏ１．３３
Ｎｏ、２０３２３５−３２３９． ３２４１−３２４５
（１９８４））、シかしながら、これらの作用は放射線
障害の予防および治療に直接結びつ（ものではない。
キシダーゼ様抗酸化作用および抗炎症作用が知られてい
る（バイオケミカル ）１−マコロジーＶｏ１．３３
Ｎｏ、２０３２３５−３２３９． ３２４１−３２４５
（１９８４））、シかしながら、これらの作用は放射線
障害の予防および治療に直接結びつ（ものではない。
〈発明が解決しようとする問題点〉
本発明者らは、新規な放射線障害の予防及び治療剤を開
発すべく鋭意検討した結果、化合物Ａが優れた放射線障
害の予防及び治療効果を有することを見い出し、本発明
を完成した。
発すべく鋭意検討した結果、化合物Ａが優れた放射線障
害の予防及び治療効果を有することを見い出し、本発明
を完成した。
（発明の構成〉
本発明は、化合物Ａ又はその生理学的許容塩を含有する
放射線障害の予防及び治療剤に関するものである。
放射線障害の予防及び治療剤に関するものである。
本発明にかかわる放射線障害としては急性原爆症および
慢性原爆症等をあげることができ、該障害の具体例とし
ては放射線障害にかかわる消化管障害、造血機能障害、
免疫機能障害、発癌等をあげることができる。
慢性原爆症等をあげることができ、該障害の具体例とし
ては放射線障害にかかわる消化管障害、造血機能障害、
免疫機能障害、発癌等をあげることができる。
本発明の医薬にかかわる製剤としては、錠剤、カプセル
剤、散剤、顆粒剤、シロップ剤、注射剤等をあげること
ができ、これらの製剤は化合物Ａに賦形剤、結合剤、崩
壊剤、溶解剤等の添加剤を組み合わせて公知の製剤技術
を用いることにより製造することができる。製剤の具体
的処方例を以下に示す。
剤、散剤、顆粒剤、シロップ剤、注射剤等をあげること
ができ、これらの製剤は化合物Ａに賦形剤、結合剤、崩
壊剤、溶解剤等の添加剤を組み合わせて公知の製剤技術
を用いることにより製造することができる。製剤の具体
的処方例を以下に示す。
錠剤：
化合物Ａ ５０ ｍｇカルボキシ
メチルセルロース ２５ ｍｇでんぷん
５ ｍｇ結晶セルロース ４０
ｍｇステアリン酸マグネシウム ２ ｍｇ計
１２２ ｍｇ化合物Ａ
は通常経口又は非経口投与され、その投与量は、経口投
与の場合成人１人当たり １００〜２０００ｍｇ／日、
好ましくは２００〜１０００ｍｇ／日の範囲であり、患
者の症状に応じて適宜増減すればよい。
メチルセルロース ２５ ｍｇでんぷん
５ ｍｇ結晶セルロース ４０
ｍｇステアリン酸マグネシウム ２ ｍｇ計
１２２ ｍｇ化合物Ａ
は通常経口又は非経口投与され、その投与量は、経口投
与の場合成人１人当たり １００〜２０００ｍｇ／日、
好ましくは２００〜１０００ｍｇ／日の範囲であり、患
者の症状に応じて適宜増減すればよい。
化合物Ａの毒性は、マウスおよびラットに経口又は腹腔
内投与で検討した結果、下記のＬＤｇｏ （ｍｇ／ｋｇ
）値で示されているように極めて低毒性のものであり、
又高用量投与時の所見についても副作用的に問題となる
ものはなんら認められなかった。
内投与で検討した結果、下記のＬＤｇｏ （ｍｇ／ｋｇ
）値で示されているように極めて低毒性のものであり、
又高用量投与時の所見についても副作用的に問題となる
ものはなんら認められなかった。
表１ 急性毒性
動物種 投与経路 ＬＤ５０ （ｍｇ／ｋｇ）
マウス ｐ、ｏ、 ＞ ６８１０ｉ、
ｐ、 ７４０ ラット ｐ、ｏ、 ＞ ８８１０ｉ、
ｐ、 ５８０ 〈発明の効果〉 化合物Ａは放射線照射モデルにおけるマウスの死亡率を
有意に抑制した。従って、化合物Ａは放射線障害の予防
及び治療剤として優れ且つ安全性の高い化合物である。
マウス ｐ、ｏ、 ＞ ６８１０ｉ、
ｐ、 ７４０ ラット ｐ、ｏ、 ＞ ８８１０ｉ、
ｐ、 ５８０ 〈発明の効果〉 化合物Ａは放射線照射モデルにおけるマウスの死亡率を
有意に抑制した。従って、化合物Ａは放射線障害の予防
及び治療剤として優れ且つ安全性の高い化合物である。
以下、本発明を更に実施例により説明するが、本発明は
これに限定されるものではない。
これに限定されるものではない。
実施例
射線照射に伴なう死亡率に対する化合物Ａの処呈
雌性ＢＤＦ、マウス（日本チャールスリバー社、８週令
）に化合物Ａの０．銚カルボキシメチルセルロース懸濁
液を３Ｏｎ＋ｇ／ｋｇまたは３ｏｏｍｇ／ｋｇの投与量
で経口ゾンデを用い２４時間間隔で２回強制的に経口投
与した。対照群には０．５＊カルボキシメチルセルロー
ス液（以下、０．５ＸＣＭＣ）のみを強制的に経口投与
した。２回目の投与直後に６０ＯＲのＸ線をマウスに照
射し、以後毎日生死を判定した。試験は１群６匹で行な
った。結果を表−１に示した。
）に化合物Ａの０．銚カルボキシメチルセルロース懸濁
液を３Ｏｎ＋ｇ／ｋｇまたは３ｏｏｍｇ／ｋｇの投与量
で経口ゾンデを用い２４時間間隔で２回強制的に経口投
与した。対照群には０．５＊カルボキシメチルセルロー
ス液（以下、０．５ＸＣＭＣ）のみを強制的に経口投与
した。２回目の投与直後に６０ＯＲのＸ線をマウスに照
射し、以後毎日生死を判定した。試験は１群６匹で行な
った。結果を表−１に示した。
表−１
＊：Ｘ線照射１２日及び１８日自復の０．５Ｘ ＣＭＣ
投与群と化合物Ａ ３００ｍｇ／ｋｇ投与群とにおいて
、Ｆｉｓｃｈｅｒの直接検定法を用い検定した結果、６
＊の危険率で有意差を認めた。
投与群と化合物Ａ ３００ｍｇ／ｋｇ投与群とにおいて
、Ｆｉｓｃｈｅｒの直接検定法を用い検定した結果、６
＊の危険率で有意差を認めた。
上記の結果から明らかなように対照群（０，５９６ＣＭ
Ｇ投与群）では１２日自社全匹死亡したが３００ｍｇ／
ｋｇ投与した群では６匹中４匹生存していた。従って、
化合物Ａが優れた放射線防護効果、即ち、放射線障害、
の予防及び治療効果を有することが確認された。
Ｇ投与群）では１２日自社全匹死亡したが３００ｍｇ／
ｋｇ投与した群では６匹中４匹生存していた。従って、
化合物Ａが優れた放射線防護効果、即ち、放射線障害、
の予防及び治療効果を有することが確認された。
Claims (1)
- １、２−フェニル−１，２−ベンゾイソセレナゾール−
３（２Ｈ）−オンまたはその生理学的許容塩を含有する
放射線障害の予防および治療剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP28964887A JPH01135718A (ja) | 1987-11-18 | 1987-11-18 | 放射線障害治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP28964887A JPH01135718A (ja) | 1987-11-18 | 1987-11-18 | 放射線障害治療剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01135718A true JPH01135718A (ja) | 1989-05-29 |
Family
ID=17745958
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP28964887A Pending JPH01135718A (ja) | 1987-11-18 | 1987-11-18 | 放射線障害治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH01135718A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1996033712A1 (fr) * | 1995-04-25 | 1996-10-31 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Remede pour lutter contre le syndrome de l'immunodeficience acquise |
| US7671211B1 (en) | 1999-03-31 | 2010-03-02 | Arne Holmgren | Substrates for thioredoxin reductase |
| US10058542B1 (en) | 2014-09-12 | 2018-08-28 | Thioredoxin Systems Ab | Composition comprising selenazol or thiazolone derivatives and silver and method of treatment therewith |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5632422A (en) * | 1979-08-27 | 1981-04-01 | Mochida Pharmaceut Co Ltd | Preventive and remedy for disorder caused by active oxygen in living body |
| JPS6150693A (ja) * | 1984-08-14 | 1986-03-12 | Kawasaki Steel Corp | 精製コ−クス炉ガス製造時の排水処理方法 |
-
1987
- 1987-11-18 JP JP28964887A patent/JPH01135718A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5632422A (en) * | 1979-08-27 | 1981-04-01 | Mochida Pharmaceut Co Ltd | Preventive and remedy for disorder caused by active oxygen in living body |
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| US7671211B1 (en) | 1999-03-31 | 2010-03-02 | Arne Holmgren | Substrates for thioredoxin reductase |
| US10058542B1 (en) | 2014-09-12 | 2018-08-28 | Thioredoxin Systems Ab | Composition comprising selenazol or thiazolone derivatives and silver and method of treatment therewith |
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