JP2627914B2 - プロスタグランジン類の選択的作用増強剤 - Google Patents
プロスタグランジン類の選択的作用増強剤Info
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- JP2627914B2 JP2627914B2 JP4195588A JP4195588A JP2627914B2 JP 2627914 B2 JP2627914 B2 JP 2627914B2 JP 4195588 A JP4195588 A JP 4195588A JP 4195588 A JP4195588 A JP 4195588A JP 2627914 B2 JP2627914 B2 JP 2627914B2
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- prostaglandins
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- agent
- gingerol
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） この発明は、下記一般式（Ｉ） （式中、ｎは４又は６の整数である） で示されるジンゲロール類を有効成分とするプロスタグ
ランジン類の選択的作用増強剤に関する。
ランジン類の選択的作用増強剤に関する。
（従来の技術） プロスタグランジン類は生体内で生成するホルモンで
あるが、この天然のプロスタグランジン（以下PGと略称
する）の基本骨格は炭素数20のプラスタン酸である。
あるが、この天然のプロスタグランジン（以下PGと略称
する）の基本骨格は炭素数20のプラスタン酸である。
PGは五員環構造の置換基や二重結合の付き方により構
造上、基本的にA,B,C,D,E,F,G,H,I,Jの各群に分類され
る。更にプロスタン酸の側鎖の二重結合の数によりPG
E1,PGE2などに区別される。
造上、基本的にA,B,C,D,E,F,G,H,I,Jの各群に分類され
る。更にプロスタン酸の側鎖の二重結合の数によりPG
E1,PGE2などに区別される。
これらのPG類は種類により種々の薬理作用が知られて
おり、PGE2とPGF２αは分娩誘発剤として、PGE1は末梢
動脈閉鎖性疾患の治療剤としてそれぞれ実用化されてい
る。
おり、PGE2とPGF２αは分娩誘発剤として、PGE1は末梢
動脈閉鎖性疾患の治療剤としてそれぞれ実用化されてい
る。
（発明が解決しようとする課題） しかし、このPG類を医薬品として使用する場合に最も
大きな問題は、PG類が多様な作用を有しているため、目
的とする一つの作用を治療に応用するとき他の作用は不
必要であり、時には副作用となってしまうことである。
多く見られる副作用は下痢などの胃腸管作用である。
大きな問題は、PG類が多様な作用を有しているため、目
的とする一つの作用を治療に応用するとき他の作用は不
必要であり、時には副作用となってしまうことである。
多く見られる副作用は下痢などの胃腸管作用である。
そこで、この発明はPG類の薬理作用を選択的に増強す
る薬剤を提供することを目的として鋭意研究の結果、上
記一般式（Ｉ）で表わされるジンゲロール類がこのPG類
の作用を選択的に増強する薬剤として極めて有効な薬剤
となることを見出したものである。
る薬剤を提供することを目的として鋭意研究の結果、上
記一般式（Ｉ）で表わされるジンゲロール類がこのPG類
の作用を選択的に増強する薬剤として極めて有効な薬剤
となることを見出したものである。
このジンゲロール類は、ショウガ（Zingiber officin
al Roscoe）の根茎いわゆるショウキョウより抽出する
ことができる。しかし、Ｓ−（＋）−［６］−ジンゲロ
ール［上記一般式（Ｉ）のｎが４に該当する化合物］及
びＳ−（＋）−［８］−ジンゲロール［上記一般式
（Ｉ）のｎが６に該当する化合物］の抽出、単離精製法
は、Aust.J.Chem.,Vol.22,1033−43（1969）、或いは薬
学雑誌、Vol.93,318−321（1973）に報告されている。
al Roscoe）の根茎いわゆるショウキョウより抽出する
ことができる。しかし、Ｓ−（＋）−［６］−ジンゲロ
ール［上記一般式（Ｉ）のｎが４に該当する化合物］及
びＳ−（＋）−［８］−ジンゲロール［上記一般式
（Ｉ）のｎが６に該当する化合物］の抽出、単離精製法
は、Aust.J.Chem.,Vol.22,1033−43（1969）、或いは薬
学雑誌、Vol.93,318−321（1973）に報告されている。
このジンゲロール類の公知の薬理作用としては、鎮
痛、鎮咳作用等［J.Pharm.Dry.Vol.7,836−848（198
4）］及び強心剤としての作用（特開昭57−59809号）等
が知られているが、本発明者などはPG類の薬理作用を選
択的に増強する作用を見出したものである。
痛、鎮咳作用等［J.Pharm.Dry.Vol.7,836−848（198
4）］及び強心剤としての作用（特開昭57−59809号）等
が知られているが、本発明者などはPG類の薬理作用を選
択的に増強する作用を見出したものである。
（課題を解決するための手段） この発明は上記知見に基づいて完成したものであり、
一般式（Ｉ）で示されるジンゲロール類を有効成分とす
るプロスタグランジン類の選択的作用増強剤を提供する
ものである。
一般式（Ｉ）で示されるジンゲロール類を有効成分とす
るプロスタグランジン類の選択的作用増強剤を提供する
ものである。
例えば、この発明に係る薬剤は循環器疾患の治療、消
化器疾患の治療乃至これらの予防剤或いは分娩誘発剤と
して使用されるPGE2,PGF２α,PGI2の主作用を増強し、
副作用を低減する。
化器疾患の治療乃至これらの予防剤或いは分娩誘発剤と
して使用されるPGE2,PGF２α,PGI2の主作用を増強し、
副作用を低減する。
この発明に係る薬剤は単独で使用することもできる
が、他の薬剤例えばPG類とともに併用してその作用を増
強させることができる。
が、他の薬剤例えばPG類とともに併用してその作用を増
強させることができる。
この発明に係る薬剤は経口投与用剤、坐薬、非経口投
与用剤として使用することができ、経口投与用剤として
は錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤、溶剤等として使
用でき、非経口投与用剤としては注射剤として使用する
ことができ、その製剤化は常法により行なうことができ
る。
与用剤として使用することができ、経口投与用剤として
は錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤、溶剤等として使
用でき、非経口投与用剤としては注射剤として使用する
ことができ、その製剤化は常法により行なうことができ
る。
また、この発明に係る薬剤をヒトに投与する場合の用
量は、症状、剤型などに依存するが、一般的には成人に
対し一日0.1〜100mg/kgが適当である。
量は、症状、剤型などに依存するが、一般的には成人に
対し一日0.1〜100mg/kgが適当である。
（実施例） 以下、この発明の実施例を示す。
薬理効果試験例１ （PG類により誘発される平滑筋収縮作用に対する効果） ddy系雄性マウス（７〜９週令、体重30〜40g）を断頭
して殺し、すばやく腸間膜静脈を摘出した。修正Krebs
溶液を入れたバス（37℃）中に懸垂した後、トランスデ
ューサーに接続した。
して殺し、すばやく腸間膜静脈を摘出した。修正Krebs
溶液を入れたバス（37℃）中に懸垂した後、トランスデ
ューサーに接続した。
組織標本に95mgの静止張力を負荷し、薬物投与後の等
張性収縮力の変化を記録計に記録した。
張性収縮力の変化を記録計に記録した。
被験薬物及びPGE2、PGF２αは予め95％O2−５％CO2を
30分間通気した反応槽濃度の100倍液蒸溜水にソニケー
ションして懸濁させ、PGI2−Na塩は0.1％エタノールに
溶解して投与した。
30分間通気した反応槽濃度の100倍液蒸溜水にソニケー
ションして懸濁させ、PGI2−Na塩は0.1％エタノールに
溶解して投与した。
効果判定は、PGE2,PGF２α及びPGI2−Na塩をそれぞれ
投与した場合の等張性収縮力の変化を対照群（Ｃ）とし
て求め、被験薬物とPGE2,PGF２α及PGI2−Na塩との同時
投与による被験薬物の作用を下記の式で算出した。
投与した場合の等張性収縮力の変化を対照群（Ｃ）とし
て求め、被験薬物とPGE2,PGF２α及PGI2−Na塩との同時
投与による被験薬物の作用を下記の式で算出した。
平滑筋収縮率（％）＝T/C×100 T:被験薬物投与群における等尺性収縮力の変化 C:対照群における等尺性収縮力の変化 結果は下記の表１〜３に示す通りである。
次にこの発明に係る薬剤を錠剤、カプセル剤、顆粒
剤、注射剤にする場合の製剤例を下記に示す。
剤、注射剤にする場合の製剤例を下記に示す。
製剤例１（錠剤） 各成分を下記の処方で配合し、常法により錠剤を得
た。
た。
Ｓ−（＋）−［６］−ジンゲロール 10 結晶セルロース 20 乳糖 40 トウモロコシ澱粉 30 ヒドロキシプロピルセルロース ７ステアリン酸マグネシウム ３ 110mg/錠 製剤例２（カプセル剤） 各成分を下記の処方で配合し、常法によりカプセル剤
を得た。
を得た。
Ｓ−（＋）−［６］−ジンゲロール 10 乳糖 50 バレイショ澱粉 50 結晶セルロース 109ステアリン酸マグネシウム １ 220mg/個 製剤例３（顆粒剤） 各成分を下記の処方で配合し、常法により顆粒剤を得
た。
た。
Ｓ−（＋）−［６］−ジンゲロール 10（mg） 乳糖 250 トウモロコシ澱粉 130 ヒドロキシプロピルセルロース 10 400mg/包 製剤例４（注射剤） 各成分を下記の処方で配合し、常法により注射剤を得
た。
た。
Ｓ−（＋）−［６］−ジンゲロール １（mg）塩化ナトリウム 90 蒸溜水で全量 1ml/アンプル 製剤例５（注射剤） 各成分を下記の処方で結合し、常法により注射剤を得
た。
た。
Ｓ−（＋）−［６］−ジンゲロール 100μｇ プロスタグランジンＦ２α 50μｇ ジエタノールアミン 17μｇ塩化ナトリウム 90mg 蒸溜水で全量 1ml/アンプル （発明の効果） 以上要するに、この発明に係る薬剤はPG類の作用を選
択的に増強することができるので、循環器疾患の治療、
消化器疾患の治療並びにこれらの予防剤或は分娩誘発剤
等として使用されているPG類の適用範囲を著しく拡大す
ることができる。
択的に増強することができるので、循環器疾患の治療、
消化器疾患の治療並びにこれらの予防剤或は分娩誘発剤
等として使用されているPG類の適用範囲を著しく拡大す
ることができる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 // Ｃ０７Ｃ 49/255 9049−4Ｈ Ｃ０７Ｃ 49/255 (Ａ６１Ｋ 31/557 31:12） (72)発明者 澤井 喜一 愛知県名古屋市東区東外堀町35番地 株 式会社三和化学研究所内
Claims (5)
- 【請求項１】一般式（Ｉ） （式中、ｎは４又は６の整数である） で示されるジンゲロール類を有効成分とするプロスタグ
ランジン類の選択的作用増強剤。 - 【請求項２】特許請求の範囲第１項において一般式
（Ｉ）で示されるジンゲロール類を有効成分とする循環
器疾患の治療、予防剤として使用されるプロスタグラン
ジン類の作用増強剤。 - 【請求項３】特許請求の範囲第１項において一般式
（Ｉ）で示されるジンゲロール類を有効成分とする消化
器疾患の治療、予防剤として、使用されるプロスタグラ
ンジン類の作用増強剤。 - 【請求項４】特許請求の範囲第１項において一般式
（Ｉ）で示されるジンゲロール類を有効成分とする分娩
誘発作用を有するプロスタグランジン類の作用増強剤。 - 【請求項５】特許請求の範囲第１項において一般式
（Ｉ）で示されるジンゲロール類とプロスタグランジン
類からなる配合組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4195588A JP2627914B2 (ja) | 1988-02-26 | 1988-02-26 | プロスタグランジン類の選択的作用増強剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4195588A JP2627914B2 (ja) | 1988-02-26 | 1988-02-26 | プロスタグランジン類の選択的作用増強剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01216923A JPH01216923A (ja) | 1989-08-30 |
| JP2627914B2 true JP2627914B2 (ja) | 1997-07-09 |
Family
ID=12622619
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4195588A Expired - Lifetime JP2627914B2 (ja) | 1988-02-26 | 1988-02-26 | プロスタグランジン類の選択的作用増強剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2627914B2 (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2742179B2 (ja) * | 1992-06-30 | 1998-04-22 | 科学技術振興事業団 | 新規ケトン類、その製造法及び該化合物を有効成分とするシロアリ防除剤 |
| AU758911B2 (en) * | 1997-10-21 | 2003-04-03 | Zingotx Pty Ltd | Medicinal uses of phenylalkanols and derivatives |
| US6518315B1 (en) | 1997-10-21 | 2003-02-11 | The University Of Sydney | Medicinal uses of phenylaikanols and derivatives |
| AUPO990097A0 (en) * | 1997-10-21 | 1997-11-13 | University Of Sydney, The | Medicinal uses of phenylalkanols and derivatives (gingerol analogues) |
-
1988
- 1988-02-26 JP JP4195588A patent/JP2627914B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01216923A (ja) | 1989-08-30 |
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