JP7276760B2 - 4-アミノ-3-ブタン酸類縁体含有固形製剤 - Google Patents
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Description
また、薬物の安定性の他、固形製剤の製造のため打錠工程に供すると、バインディング等の打錠障害が発生するという問題を発見した。
従って、このようなラクタム体の生成及び打錠障害が抑制された、安定な固形製剤の開発が望まれる。
また本発明は、前記医薬組成物を含有する練合物又は造粒物を提供するものである。
また本発明は、前記練合物又は造粒物を含有する固形製剤を提供するものである。
本発明の医薬組成物に用いられる糖アルコールは、アルドースやケトースのカルボニル基が還元され生成する糖の一種であるが、例えば、D-ソルビトール、D-マンニトール、マルチトール、ラクチトール、キシリトール、エリスリトール、D-トレイトール、L-トレイトール、D-アラビニトール、L-アラビニトール、D-イジトール、ガラクチトール、ボレミトール、ペルセイトール、D-エリトロ-D-ガラクトオクチトール、イノシトール、クエルシトール、グリセリン、及び脂肪酸とのエステル等が挙げられるが、例えば室温で固体状態のものが好ましく、このような糖アルコールにおいては、好ましくはD-ソルビトール、エリスリトール、グリセリン、脂肪酸とのエステルが挙げられ、特に好ましくはD-ソルビトール、エリスリトールが挙げられる。これらの糖アルコールはγ-アミノ酪酸類縁体に対し1%~50%、好ましくは1%~30%、より好ましくは5%~25%配合することができる。
(工程1:練合工程)
プレガバリン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロースを乳鉢にて混合する。次いで、安定化剤を水に溶解させた水溶液、あるいは水に分散させた液20gを加えて造粒する。
(工程2:整粒工程)
第1工程で製造した造粒品を16Mで篩過する。
(工程3:乾燥工程)
第2工程で製造した整粒品を箱型乾燥機に入れ、給気温度50℃で18時間以上乾燥を行う。
(工程4:整粒工程)
第3工程で製造した乾燥品を16Mで篩過する。
(工程5:混合工程)
第4工程で製造した整粒品に、D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを入れ、混合する。その後ステアリン酸カルシウムを入れ混合する。
(工程6:打錠工程)
第5工程で製造した顆粒を、ロータリー打錠機を用い打錠する。
表1記載の(実施例1-1)~(実施例1-4)及び(比較例1-1)~(比較例1-2)の配合を基に、工程1~工程6に従い、それぞれ1錠あたり質量が100mg、直径6.5mm、錠厚約3mm、硬度30~50N程度の錠剤を得た。
表2記載の(実施例2-1)~(実施例2-4)及び(比較例2)の配合を基に、工程1~工程6に従い、1錠あたり質量が360mg、直径10mm、錠厚約5mm、硬度60~70N程度の錠剤を得た。
(実施例1-1)~(実施例1-4)及び(比較例1-1)~(比較例1-2)の錠剤について、次の表3に示された条件下に保存し、各試料中のラクタム体含量をHPLCで測定した。
Claims (10)
- 下記医薬組成物を含有し、下記工程1~工程6を用いて製造された錠剤である固形製剤。
次の一般式(I):
(式中、R1は炭素原子3~6個の分枝状アルキル基であり、R2は水素原子またはメチル基であるか、またはR1とR2が結合して5又は6員環の環状飽和炭化水素基を示し、R3は水素原子またはメチル基である。)
で表される化合物、ジアステレオマー、もしくはエナンチオマーまたはその医薬的に許容される塩、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤及びショ糖脂肪酸エステルを含む医薬組成物(ただし、プロピレングリコールを含む医薬組成物を除く。)。
(工程1:練合工程)
一般式(I)で表される化合物、ジアステレオマー、もしくはエナンチオマーまたはその医薬的に許容される塩、賦形剤、結合剤を混合する。次いで、ショ糖脂肪酸エステルを水に溶解させた水溶液、あるいは水に分散させた液を加えて造粒する。
(工程2:整粒工程)
第1工程で製造した造粒品を篩過して整粒する。
(工程3:乾燥工程)
第2工程で製造した整粒品を乾燥する。
(工程4:整粒工程)
第3工程で製造した乾燥品を篩過して整粒する。
(工程5:混合工程)
第4工程で製造した整粒品に、賦形剤、結合剤及び崩壊剤を入れ、混合する。その後、滑沢剤を入れ混合する。
(工程6:打錠工程)
第5工程で製造した顆粒を、打錠機を用い打錠する。 - 崩壊剤が結晶セルロース、カルボキシメチルセルロース(カルメロース)、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルスターチ、デンプン、部分α化デンプン、又はデンプングリコール酸ナトリウムである、請求項1に記載の固形製剤。
- 崩壊剤がクロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドンである、請求項1に記載の固形製剤。
- 崩壊剤がクロスポビドンである、請求項1に記載の固形製剤。
- 崩壊剤が低置換度ヒドロキシプロピルセルロースである、請求項1に記載の固形製剤。
- 下記医薬組成物を含有し、下記工程1~工程6を用いて製造された錠剤である固形製剤。
次の一般式(I):
(式中、R1は炭素原子3~6個の分枝状アルキル基であり、R2は水素原子またはメチル基であるか、またはR1とR2が結合して5又は6員環の環状飽和炭化水素基を示し、R3は水素原子またはメチル基である。)
で表される化合物、ジアステレオマー、もしくはエナンチオマーまたはその医薬的に許容される塩、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、D-マンニトール、結晶セルロース、及びショ糖脂肪酸エステルを含む医薬組成物(ただし、プロピレングリコールを含む医薬組成物を除く。)。
(工程1:練合工程)
一般式(I)で表される化合物、ジアステレオマー、もしくはエナンチオマーまたはその医薬的に許容される塩、結晶セルロース、結合剤を混合する。次いで、ショ糖脂肪酸エステルを水に溶解させた水溶液、あるいは水に分散させた液を加えて造粒する。
(工程2:整粒工程)
第1工程で製造した造粒品を篩過して整粒する。
(工程3:乾燥工程)
第2工程で製造した整粒品を乾燥する。
(工程4:整粒工程)
第3工程で製造した乾燥品を篩過して整粒する。
(工程5:混合工程)
第4工程で製造した整粒品に、D-マンニトール、結晶セルロース、結合剤及び崩壊剤を入れ、混合する。その後、滑沢剤を入れ混合する。
(工程6:打錠工程)
第5工程で製造した顆粒を、打錠機を用い打錠する。 - 一般式(I)の化合物がガバペンチン又はプレガバリンである、請求項1~6のいずれか1項に記載の固形製剤。
- ショ糖脂肪酸エステルが一般式(I)で表される化合物に対して5~25重量%含む、請求項1~7のいずれか1項に記載の固形製剤。
- 下記医薬組成物を含有し、下記工程1~工程6を用いて製造された錠剤である固形製剤。
次の一般式(I):
(式中、R1は炭素原子3~6個の分枝状アルキル基であり、R2は水素原子またはメチル基であるか、またはR1とR2が結合して5又は6員環の環状飽和炭化水素基を示し、R3は水素原子またはメチル基である。)
で表される化合物、ジアステレオマー、もしくはエナンチオマーまたはその医薬的に許容される塩、賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、安定化剤としてショ糖脂肪酸エステルを含む医薬組成物(ただし、プロピレングリコールを含む医薬組成物を除く。)。
(工程1:練合工程)
一般式(I)で表される化合物、ジアステレオマー、もしくはエナンチオマーまたはその医薬的に許容される塩、賦形剤、結合剤を混合する。次いで、安定化剤としてショ糖脂肪酸エステルを水に溶解させた水溶液、あるいは水に分散させた液を加えて造粒する。
(工程2:整粒工程)
第1工程で製造した造粒品を篩過して整粒する。
(工程3:乾燥工程)
第2工程で製造した整粒品を乾燥する。
(工程4:整粒工程)
第3工程で製造した乾燥品を篩過して整粒する。
(工程5:混合工程)
第4工程で製造した整粒品に、賦形剤、結合剤及び崩壊剤を入れ、混合する。その後、滑沢剤を入れ混合する。
(工程6:打錠工程)
第5工程で製造した顆粒を、打錠機を用い打錠する。 - 下記医薬組成物を含有し、下記工程1~工程6を用いて製造された錠剤である固形製剤。
次の一般式(I):
(式中、R1は炭素原子3~6個の分枝状アルキル基であり、R2は水素原子またはメチル基であるか、またはR1とR2が結合して5又は6員環の環状飽和炭化水素基を示し、R3は水素原子またはメチル基である。)
で表される化合物、ジアステレオマー、もしくはエナンチオマーまたはその医薬的に許容される塩、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、D-マンニトール、結晶セルロース、安定化剤としてショ糖脂肪酸エステルを含む医薬組成物(ただし、プロピレングリコールを含む医薬組成物を除く。)。
(工程1:練合工程)
一般式(I)で表される化合物、ジアステレオマー、もしくはエナンチオマーまたはその医薬的に許容される塩、結晶セルロース、結合剤を混合する。次いで、安定化剤としてショ糖脂肪酸エステルを水に溶解させた水溶液、あるいは水に分散させた液を加えて造粒する。
(工程2:整粒工程)
第1工程で製造した造粒品を篩過して整粒する。
(工程3:乾燥工程)
第2工程で製造した整粒品を乾燥する。
(工程4:整粒工程)
第3工程で製造した乾燥品を篩過して整粒する。
(工程5:混合工程)
第4工程で製造した整粒品に、D-マンニトール、結晶セルロース、結合剤及び崩壊剤を入れ、混合する。その後、滑沢剤を入れ混合する。
(工程6:打錠工程)
第5工程で製造した顆粒を、打錠機を用い打錠する。
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