JP6506763B2 - 家禽類における節足動物侵襲の処置または予防のためのイソオキサゾリン誘導体の使用 - Google Patents
家禽類における節足動物侵襲の処置または予防のためのイソオキサゾリン誘導体の使用 Download PDFInfo
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Description
R1=ハロゲン、CF3、OCF3、CNであり、
n=0から3の整数、好ましくは1、2または3であり、
R2=C1−C3−ハロアルキル、好ましくはCF3またはCF2Clであり、
T=1以上のラジカルYにより置換されていてもよい5または6員環であり、
Y=メチル、ハロメチル、ハロゲン、CN、NO2、NH2−C=Sであるか、または2個の隣接するラジカルYが、一緒になって、鎖、特に3または4員の鎖を形成し;
Q=1以上のラジカルにより置換されていてもよい、X−NR3R4または5員N−ヘテロアリール環であり;
X=CH2、CH(CH3)、CH(CN)、CO、CSであり、
R3=水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、N−フェニル−N−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、(N,N−ジメチルアミノ)−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロペニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、
ここで、ZA=水素、ハロゲン、シアノ、ハロメチル(CF3)であり;
R4=水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチルまたはハロエチルアミノカルボニルエチルであるか;
または、R3およびR4は、一緒になって
またはそれらの塩もしくは溶媒和物を使用し、このイソオキサゾリン化合物の有効量が飲用水を介して投与されることを提供する。
a)このような方法は、既存の寄生性節足動物侵襲を処置することおよび動物の新たな寄生性節足動物侵襲を予防し、その環境において寄生性節足動物集団を駆除することの両方において効果的であり、ゆえに動物の再侵襲を防ぐ。
f)この方法によって、定められた時間中に多数の動物へ同時投与することが可能であり、したがって生産ユニット全体での寄生性節足動物集団の効果的な駆除が可能である。
R1=ハロゲン、CF3、OCF3、CNであり、
n=0から3の整数、好ましくは1、2または3であり、
R2=C1−C3−ハロアルキル、好ましくはCF3またはCF2Clであり、
T=1以上のラジカルYにより置換されていてもよい5または6員環であり、
Y=メチル、ハロメチル、ハロゲン、CN、NO2、NH2−C=Sであるか、または2個の隣接するラジカルYが、一緒になって、鎖CH−CH=CH−CH、N−CH=CH−CH、CH−N=CH−CH、CH−CH=N−CHまたはCH−CH=CH−N、HC=HC−CH、CH−CH=CH、CH=CH−N、N−CH=CHを形成し;
Q=1以上のラジカルZA、ZB、ZDにより置換されていてもよい、X−NR3R4または5員N−ヘテロアリール環であり;
X=CH2、CH(CH3)、CH(CN)、CO、CSであり、
R3=水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、N−フェニル−N−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、(N,N−ジメチルアミノ)−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロペニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、
R4=水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチルまたはハロエチルアミノカルボニルエチルであるか;または
R3およびR4は、一緒になって
ここで、T−1、T−3およびT−4において、ラジカルYは、水素、ハロゲン、メチル、ハロメチル、エチル、ハロエチルである。
式中、R3、R4、XおよびZAは、上記で定められるとおりである。
ここで、
Yは、メチル、臭素、Cl、F、CNまたはC(S)NH2であり、
Qは上述のとおりである。)。
ダニ:ダニは、哺乳動物および家禽動物に侵襲するクモ形類寄生虫である。商業的に重要な家禽ダニの例を以下に記載する。
1.家禽動物の環境で数箇所にこのような一時的寄生虫によって好まれるトラップを置き、このようなトラップで捕獲された寄生虫数を評価することによって、鶏舎において一時的寄生性節足動物の集団(例えばデルマニサス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)など)を評価すること。
[実施例1]
産卵鶏の人為的に誘導したワクモ侵襲(デルマニサス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae))を駆除するための、投薬飲用水を介して経口投与されたフルララネルの有効性を調べた。1回で2、1および0.5mgフルララネル/kg BWの用量または1mgフルララネル/kg BWの分割用量(0.5mg/kg BWを2回)で、AからD群(n=6)を処置した。
平均1日水摂取を計算するために、投与の3日前にそれぞれにおける飲用水摂取を測定した。計算したフルララネル濃度まで下記の表で示されるようにフルララネル溶液(10mg/mL)を希釈することによって、投薬水を調製した。
第D0日(D群は第D7日も)に1群あたりに与えられる投薬水の体積は、用量全てを確実に摂取させるために個々の群で前に測定した平均1日水摂取量計算値のおよそ50%であった。
雌鶏においてフルララネルは耐容性良好であった。
Claims (25)
- 投薬飲用水を介して有効量が投与される、産卵鶏の寄生性節足動物侵襲の予防または処置のための医薬の製造における、式(I)
(式中、
R1=ハロゲン、CF3、OCF3、CNであり、
n=0から3の整数であり、
R2=C1−C3−ハロアルキルであり、
T=1以上のラジカルYにより置換されていてもよい5または6員環であり、
Y=メチル、ハロメチル、ハロゲン、CN、NO2、NH2−C=Sであるか、または
2個の隣接するラジカルYが、一緒になって、3または4員の鎖を形成し;
Q=1以上のラジカルにより置換されていてもよい、X−NR3R4または5員N−ヘテロアリール環であり;
X=CH2、CH(CH3)、CH(CN)、CO、CSであり、
R3=水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、N−フェニル−N−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、(N,N−ジメチルアミノ)−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロペニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、
であり、
ここで、ZA=水素、ハロゲン、シアノ、ハロメチル(CF3)であり;
R4=水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチルまたはハロエチルアミノカルボニルエチルであるか;
または、R3およびR4は、一緒になって
からなる群から選択される置換基を形成する。)のイソオキサゾリン化合物またはそれらの塩もしくは溶媒和物の使用であって、
ここで、有効量のイソオキサゾリン化合物が、少なくとも2回の個別の投与による投薬飲用水を介して投与される、前記使用。 - 前記式(I)のイソオキサゾリン化合物がフルララネルである、請求項1に記載の使用。
- 前記式(I)のイソオキサゾリン化合物がアフォキソラネルである、請求項1に記載の使用。
- 前記式(I)のイソオキサゾリン化合物がロチラネルである、請求項1に記載の使用。
- 前記式(I)のイソオキサゾリン化合物がサロラネルである、請求項1に記載の使用。
- 前記イソオキサゾリン化合物が、産卵期中の産卵鶏の寄生性節足動物侵襲の治療において使用される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の使用。
- 前記侵襲が、ワクモ(デルマニサス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae))または熱帯トリサシダニ(オルニトニサス・ブルサ(Ornithonyssus bursa))による侵襲である、請求項1〜9のいずれか1項に記載の使用。
- 前記侵襲が、デルマニサス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae)による侵襲である、請求項10に記載の使用。
- 前記イソオキサゾリン化合物の有効量が0.01から50mg/kg処置動物体重である、請求項1〜11のいずれか1項に記載の使用。
- 式(I)の前記イソオキサゾリン化合物がおよそ7日あけて2回投与される、請求項1〜12のいずれか1項に記載の使用。
- 前記イソオキサゾリン化合物がおよそ14日あけて2回投与される、請求項1〜12のいずれか1項に記載の使用。
- 有効量の以下の式(I)のイソオキサゾリン化合物と医薬的に許容可能な担体とを含む、産卵期中の産卵鶏の寄生性節足動物侵襲の予防または処置のための医薬の製造のための医薬組成物の使用であって、
ここで、有効量のイソオキサゾリン化合物は、少なくとも2回の個別の投与による投薬飲用水を介して投与される、前記使用。
(式中、
R1=ハロゲン、CF3、OCF3、CNであり、
n=0から3の整数であり、
R2=C1−C3−ハロアルキルであり、
T=1以上のラジカルYにより置換されていてもよい5または6員環であり、
Y=メチル、ハロメチル、ハロゲン、CN、NO2、NH2−C=Sであるか、または
2個の隣接するラジカルYが、一緒になって、3または4員の鎖を形成し;
Q=1以上のラジカルにより置換されていてもよい、X−NR3R4または5員N−ヘテロアリール環であり;
X=CH2、CH(CH3)、CH(CN)、CO、CSであり、
R3=水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、N−フェニル−N−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、(N,N−ジメチルアミノ)−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロペニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、
であり、
ここで、ZA=水素、ハロゲン、シアノ、ハロメチル(CF3)であり;
R4=水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチルまたはハロエチルアミノカルボニルエチルであるか;
または、R3およびR4は、一緒になって
からなる群から選択される置換基を形成する。) - 前記式(I)のイソオキサゾリン化合物がフルララネルである、請求項15に記載の使用。
- 前記式(I)のイソオキサゾリン化合物がアフォキソラネルである、請求項15に記載の使用。
- 前記式(I)のイソオキサゾリン化合物がロチラネルである、請求項15に記載の使用。
- 前記式(I)のイソオキサゾリン化合物がサロラネルである、請求項15に記載の使用。
- 家禽動物が占有する環境において、飲用水を介して、ナガヒメダニ(アルガス・ペルシクス(Argas persicus))、デルマニサス種(Dermanyssus spp.)ダニ、及び/またはオルニトニサス種(Ornithonyssus spp.)ダニ、及びトコジラミ(シメクス・レクチュラリウス(Cimex lectularius))から選択される一時的寄生性節足動物の駆除のための医薬の製造における、
式(I)
(式中、
R1=ハロゲン、CF3、OCF3、CNであり、
n=0から3の整数であり、
R2=C1−C3−ハロアルキルであり、
T=1以上のラジカルYにより置換されていてもよい5または6員環であり、
Y=メチル、ハロメチル、ハロゲン、CN、NO2、NH2−C=Sであるか、または2個の隣接するラジカルYが、一緒になって、3または4員の鎖を形成し;
Q=1以上のラジカルにより置換されていてもよい、X−NR3R4または5員N−ヘテロアリール環であり;
X=CH2、CH(CH3)、CH(CN)、CO、CSであり、
R3=水素、メチル、ハロエチル、ハロプロピル、ハロブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、N−フェニル−N−メチル−アミノ、ハロエチルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルエチル、テトラヒドロフリル、メチルアミノカルボニルメチル、(N,N−ジメチルアミノ)−カルボニルメチル、プロピルアミノカルボニルメチル、シクロプロピルアミノカルボニルメチル、プロペニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルシクロプロピル、
であり、
ここで、ZA=水素、ハロゲン、シアノ、ハロメチル(CF3)であり;
R4=水素、エチル、メトキシメチル、ハロメトキシメチル、エトキシメチル、ハロエトキシメチル、プロポキシメチル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、シクロプロピルカルボニル、メトキシカルボニル、メトキシメチルカルボニル、アミノカルボニル、エチルアミノカルボニルメチル、エチルアミノカルボニルエチル、ジメトキシエチル、プロピニルアミノカルボニルメチル、ハロエチルアミノカルボニルメチル、シアノメチルアミノカルボニルメチルまたはハロエチルアミノカルボニルエチルであるか;
または、R3およびR4は、一緒になって
からなる群から選択される置換基を形成する。)のイソオキサゾリン化合物またはそれらの塩もしくは溶媒和物の使用であって、
ここで、イソオキサゾリン化合物は、少なくとも2回の個別の投与による投薬飲用水を介して投与される、前記使用。 - 前記イソオキサゾリン化合物がフルララネルである、請求項20に記載の使用。
- 前記イソオキサゾリン化合物がアフォキソラネルである、請求項20に記載の使用。
- 前記イソオキサゾリン化合物がロチラネルである、請求項20に記載の使用。
- 前記イソオキサゾリン化合物がサロラネルである、請求項20に記載の使用。
- 前記寄生性節足動物が、家禽ワクモ(デルマニサス・ガリナエ(Dermanyssus gallinae))または熱帯トリサシダニ(オルニトニサス・ブルサ(Ornithonyssus bursa))である、請求項20〜24のいずれか1項に記載の方法。
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