JP5856264B2 - ポリエチレングリコール含有組成物 - Google Patents
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Description
(1)前記式(1)で表される化合物又はその塩及びポリエチレングリコールを含有する医薬組成物。
(2)前記式(1)において、
R1がC1−6アルコキシ基又は1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC1−6アルコキシ基を示し、;
R2がC1−6アルキルカルボニル基又は1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC1−6アルキルカルボニル基を示す、上記(1)記載の医薬組成物。
(3)前記式(1)において、
R1が1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC1−6アルコキシ基を示し、;
R2が1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC1−6アルキルカルボニル基を示す、上記(1)記載の医薬組成物。
(4)前記式(1)で表される化合物が、2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミドである、上記(1)記載の医薬組成物。
(5)ポリエチレングリコールの平均分子量が100から2000の範囲内である、上記(1)〜(4)のいずれか一項に記載の医薬組成物。
(6)ポリエチレングリコールの平均分子量が200から600の範囲内である、上記(1)〜(4)のいずれか一項に記載の医薬組成物。
(7)ポリエチレングリコールがPEG400である、上記(1)〜(4)のいずれか一項に記載の医薬組成物。
(8)前記医薬組成物中、ポリエチレングリコールの含有量が、70〜99.99%(w/w)である、上記(1)〜(7)のいずれか一項に記載の医薬組成物。
(9)前記式(1)で表される化合物又はその塩の含有量が、0.01〜20%(w/v)である上記(1)〜(8)のいずれか一項に記載の医薬組成物。
(10)眼疾患を予防又は治療するための上記(1)〜(9)のいずれか一項に記載の医薬組成物。
(11)眼疾患が加齢性黄斑変性、糖尿病網膜症、未熟児網膜症、網膜静脈閉塞症、網膜動脈閉塞症、ポリープ状脈絡膜血管症、網膜血管腫状増殖、近視性脈絡膜新生血管、糖尿病黄斑浮腫、眼腫瘍、放射線網膜症(radiation retinopathy)、虹彩ルベオーシス、血管新生緑内障又は増殖性硝子体網膜症(PVR)である上記(10)記載の医薬組成物。
(12)硝子体内投与用である上記(10)又は(11)に記載の医薬組成物。
(13)1回につき、1〜100μL投与される上記(12)記載の医薬組成物。
(14)1週間に1回〜3年に1回の間隔で投与される上記(12)又は(13)に記載の医薬組成物。
(15)前記式(1)で表される化合物又はその塩をポリエチレングリコールに溶解させることによる前記式(1)で表される化合物又はその塩を安定化する方法。
(16)前記式(1)で表される化合物が、2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミドである、上記(15)記載の方法。
更に、本発明は、以下に関する。
(17)前記式(1)において、
R1がC1−6アルコキシ基又は1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC1−6アルコキシ基を示し、;
R2がC1−6アルキルカルボニル基又は1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC1−6アルキルカルボニル基を示す、上記(15)記載の方法。
(18)前記式(1)において、
R1が1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC1−6アルコキシ基を示し、;
R2が1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC1−6アルキルカルボニル基を示す、上記(15)記載の医薬組成物。
(19)長期保存用の、上記(1)〜(16)のいずれか一項に記載の医薬組成物。
(20)持続放出用の、上記(1)〜(16)のいずれか一項に記載の医薬組成物。
本発明の医薬組成物は、前記式(1)で表される化合物又はその塩(本化合物)を含有する。
(a1)R1はC1−6アルコキシ基又は1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC1−6アルコキシ基を示し、;及び/又は
(a2)R2はC1−6アルキルカルボニル基又は1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC1−6アルキルカルボニル基を示す。
(b2)R2は1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC1−6アルキルカルボニル基を示す。
で表される化合物(2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミド)又はその塩が挙げられる。
以下に本化合物を用いた代表的な製剤例を示す。なお、下記製剤例において各成分の配合量は組成物100mL中の含量である。
本化合物 0.01〜20g
PEG400 適量
本化合物 0.01〜20g
ジメチルスルホキシド 0.1〜30g
PEG400 適量
本化合物 0.01〜20g
ポリソルベート20 0.0001〜20g
PEG400 適量
本化合物 0.01〜20g
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 0.0001〜20g
PEG400 適量
本化合物 0.01〜20g
ポリオキシル35ヒマシ油 0.0001〜20g
PEG400 適量
本発明の医薬組成物の安定性を検討した。
上記式(2)で表される化合物(2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミド、以下、化合物Aともいう;米国特許出願公開第2007/0149574号明細書記載の方法に準じて調製した)0.10gに、ポリエチレングリコール400(ナカライテスク株式会社)を適量加えて全量を10mLとして撹拌溶解し、実施例1の製剤を調製した。
被験製剤を3mLガラスバイアル(Wheaton)に0.4mL充填し、40℃及び60℃で、それぞれ3ヵ月及び4週間まで保存したときの、2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミドの含有量を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて定量し、その残存率(%)を算出した。
試験結果を表1に示す。
本発明の医薬組成物の安定性を検討した。
化合物A0.6g及び12gに、ポリエチレングリコール400(日油株式会社)を適量加えて全量を240mLとして撹拌溶解し、実施例5及び6の製剤を調製した。
被験製剤を3mLガラスバイアル(Wheaton)に2mL充填し、25℃で、それぞれ3ヵ月まで保存したときの、2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミドの含有量を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて定量し、その残存率(%)を算出した。
試験結果を表2に示す。
ジメチルスルホキシドや非イオン性界面活性剤を含有する本発明の組成物の安定性を検討した。
表3に示す実施例7は、化合物A0.75gに、ジメチルスルホキシド1.50gとポリエチレングリコール400 32.11gを加え、撹拌溶解した。また、実施例1の調製方法と同様の方法にて、表3に示す実施例8および9の製剤を調製した。ポリエチレングリコール400は日油株式会社、ジメチルスルホキシドはナカライテスク株式会社、ポリソルベート20は日光ケミカルズ株式会社、ポリオキシル35ヒマシ油はBASFのものを使用した。
被験製剤を2mLガラスバイアル(塩谷硝子株式会社)に0.4mL充填し、60℃で4週まで保存したときの、2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミドの含有量を高速液体クロマトグラフィー(HPLC)を用いて定量し、その残存率(%)を算出した。
試験結果を表3に示す。
本発明の組成物の硝子体内投与後の動態を検討した。
化合物A100.5mgに、ポリエチレングリコール400(ナカライテスク株式会社)を1.8mL加えて撹拌し、溶解を確認した後、ポリエチレングリコール400を適量加えて全量を2.0mLとし、実施例10の製剤を調製した。
被験製剤を日本白色種ウサギの眼の硝子体に注入した。このとき注入した溶液は周囲媒体に対して塊を形成した。注入の4、8、12又は28週後にウサギを標準的手順に従い安楽死させた。
注入4週後、8週後、12週後および28週後の硝子体内に存在する化合物Aの残存率(%)及び注入4週後の網脈絡膜中の化合物Aの濃度(μg/g)を表4に示す。
VEGF誘発ウサギ網膜血管透過性亢進モデルを用いて、化合物Aのポリエチレングリコール400製剤の有用性を評価した。なおVEGFは、硝子体内投与により網脈絡膜の血管透過性を亢進させることが報告(Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013; 54(1):503-11.)されており、網膜/脈絡膜血管異常を伴う病態(例えば、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、網膜静脈閉塞症、網膜動脈閉塞症、滲出型加齢黄斑変性など)の作製に汎用されている。
本化合物A1.5gに、ポリエチレングリコール400(日油株式会社)を12mL加えて撹拌し、溶解を確認した後、ポリエチレングリコール400を適量加えて全量を15mLとした。
(薬物投与方法)
ウサギに5%ケタミン注射液および2%キシラジン注射液の混合液(7:1)1mL/kgを筋肉内投与して全身麻酔し、0.5%トロピカミド−0.5%塩酸フェニレフリン点眼液を点眼して散瞳させた。その後、水晶体ならびに網膜を傷つけないよう27G針を用いて、硝子体内に化合物A溶液を5μL注入(=0.5mg/eye)した。なお、基剤投与群のウサギには、ポリエチレングリコール400を同様に投与した。
薬物投与の2か月後、ウサギに5%ケタミン注射液および2%キシラジン注射液の混合液(7:1)1mL/kgを筋肉内投与して全身麻酔し、0.5%トロピカミド−0.5%塩酸フェニレフリン点眼液を点眼して散瞳させた。その後、水晶体ならびに網膜を傷つけないよう27G針を用いて、硝子体内にVEGF(50μg/mL)を10μL注入した。正常群のウサギにはVEGFの代わりにPBS(リン酸緩衝液)を同様に投与した。
VEGF投与の2日後、ウサギに10%フルオレセイン溶液を0.1mL/kg静脈内投与した。フルオレセイン投与2時間後、フルオロフォトメトリーにより硝子体中のフルオレセイン濃度を測定し、これを網膜血管透過性の指標とした。
AX:基剤(=ポリエチレングリコール400)投与+PBS投与群の硝子体中フルオレセイン濃度
AY:基剤(=ポリエチレングリコール400)投与+VEGF投与群の硝子体中フルオレセイン濃度
AZ:化合物A投与+VEGF投与群の硝子体中フルオレセイン濃度
Claims (18)
- 式(1):
[式中、
R1は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1−6アルキル基、1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基又は1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC1−6アルコキシ基を示し、;
R2は水素原子、C1−6アルキル基、C1−6アルキルカルボニル基又は1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC1−6アルキルカルボニル基を示す]
で表される化合物又はその塩及び平均分子量が200から600の範囲内であるポリエチレングリコールを含有する、眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物であって、式(1)で表される化合物又はその塩が該組成物中に溶解している非経口医薬組成物。 - 式(1)において、
R1がC1−6アルコキシ基又は1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC1−6アルコキシ基を示し、;
R2がC1−6アルキルカルボニル基又は1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC1−6アルキルカルボニル基を示す、請求項1記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。 - 式(1)において、
R1が1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC1−6アルコキシ基を示し、;
R2が1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC1−6アルキルカルボニル基を示す、請求項1記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。 - 式(1)で表される化合物が、2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミドである、請求項1記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。
- 式(1):
[式中、
R 1 は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、C 1−6 アルキル基、1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC 1−6 アルキル基、C 1−6 アルコキシ基又は1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC 1−6 アルコキシ基を示し、;
R 2 は水素原子、C 1−6 アルキル基、C 1−6 アルキルカルボニル基又は1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC 1−6 アルキルカルボニル基を示す]
で表される化合物又はその塩及びPEG200、PEG300、PEG400及びPEG600からなる群より選択されるポリエチレングリコールを含有する、眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物であって、式(1)で表される化合物又はその塩が該組成物中に溶解している非経口医薬組成物。 - 式(1)において、
R 1 がC 1−6 アルコキシ基又は1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC 1−6 アルコキシ基を示し、;
R 2 がC 1−6 アルキルカルボニル基又は1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC 1−6 アルキルカルボニル基を示す、請求項5記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。 - 式(1)において、
R 1 が1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC 1−6 アルコキシ基を示し、;
R 2 が1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC 1−6 アルキルカルボニル基を示す、請求項5記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。 - 式(1)で表される化合物が、2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミドである、請求項5記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。
- ポリエチレングリコールがPEG400である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。
- 前記医薬組成物中、ポリエチレングリコールの含有量が、70〜99.99%(w/w)である、請求項1〜9のいずれか一項に記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。
- 式(1)で表される化合物又はその塩の含有量が、0.01〜20%(w/v)である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。
- 眼疾患が加齢性黄斑変性、糖尿病網膜症、未熟児網膜症、網膜静脈閉塞症、網膜動脈閉塞症、ポリープ状脈絡膜血管症、網膜血管腫状増殖、近視性脈絡膜新生血管、糖尿病黄斑浮腫、眼腫瘍、放射線網膜症(radiation retinopathy)、虹彩ルベオーシス、血管新生緑内障又は増殖性硝子体網膜症(PVR)である、請求項1〜11のいずれか一項に記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。
- 硝子体内投与用である、請求項1〜12のいずれか一項に記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。
- 1回につき、1〜100μL投与される、請求項13記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。
- 1週間に1回〜3年に1回の間隔で投与される、請求項13又は14に記載の眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物。
- 式(1):
[式中、
R 1 は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、C 1−6 アルキル基、1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC 1−6 アルキル基、C 1−6 アルコキシ基又は1個若しくは複数個のハロゲン原子で置換されたC 1−6 アルコキシ基を示し、;
R 2 は水素原子、C 1−6 アルキル基、C 1−6 アルキルカルボニル基又は1個若しくは複数個のヒドロキシル基で置換されたC 1−6 アルキルカルボニル基を示す]
で表される化合物又はその塩を、ポリエチレングリコールを含有する溶媒に溶解させることによる、眼疾患を予防又は治療するための非経口医薬組成物中の式(1)で表される化合物又はその塩を安定化する方法。 - 式(1)で表される化合物が、2−[[[2−[(ヒドロキシアセチル)アミノ]−4−ピリジニル]メチル]チオ]−N−[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−3−ピリジンカルボキサミドである、請求項16記載の方法。
- ポリエチレングリコールがPEG400である、請求項16又は17に記載の方法。
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