JP5848432B2 - ミルタザピンを含有する口腔内崩壊錠 - Google Patents
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Description
特に、後述される「比較例」という表現は、本発明による最適の実施例との比較のための表現であるだけで、このような比較例に含まれた該当技術思想を本発明から排除する意味で解釈されてはならない。
後述される実施例及び比較例で使用されるミルタザピン含有粒子は、次のような方法で製造した。
下記実施例及び比較例の評価のために、次のような方法で硬度(kp)、崩壊時間(sec)及び残留感を評価した。
インビトロ(in vitro)崩壊時間の場合、ペトリ皿に濾紙を敷いて精製水を入れた後、錠剤を置き、口腔内崩壊錠が完全に崩壊する時間を測定して、それを崩壊時間として使用した。インビトロ崩壊時間の場合、6回測定して平均値を使用した。
充填剤の種類による影響を評価するため、下記表1による処方と含量で実施例及び比較例を製造した。具体的に、各成分を混合した後、同一圧力で打錠して口腔内崩壊錠を製造した。それぞれの実施例及び比較例の評価結果は表2に示した。
崩壊剤の種類及び含量による影響を評価するため、下記表3による処方と含量で実施例及び比較例を製造した。具体的に、各成分を混合した後、同一圧力で打錠して口腔内崩壊錠を製造した。それぞれの実施例及び比較例の評価結果は表4に示した。
表4に示されたように、崩壊剤としてクロスポビドンと澱粉グリコール酸ナトリウムを共に使用することが好ましく、特に、この2つの崩壊剤の混合重量比は1:1〜5(澱粉グリコール酸ナトリウム:クロスポビドン)の比率であることが、本発明の多くの目的上(特に、崩壊時間と残留感などの服用感を考慮するとき)好ましく、1:1.5〜4の比率であることがより好ましく、1:1.5〜2.5の比率であることがさらに好ましく、1:2の比率であることが最も好ましかった。
充填剤として使用したマンニトールの含量による影響を評価するため、下記表5による処方と含量で実施例及び比較例を製造した。具体的に、各成分を混合した後、同一圧力で打錠して口腔内崩壊錠を製造した。それぞれの実施例及び比較例の評価結果は表6に示した。
1錠中にマンニトールを60重量%含む(ミルタザピン粒子を除いた他の添加剤の全体重量対比90重量%を含む)実施例8の場合、打錠障害が生じるか(生じ)、崩壊遅延の問題も生じる恐れがある。また、崩壊剤がミルタザピン粒子を除いた他の成分の全体重量を基準に8重量%以下で使用される場合、崩壊遅延の問題も発生することがある。
口腔内崩壊錠の保存中の安定性を評価するため、保存中の厚さ増減率(%)及び摩損度の変化(%)を測定し、その結果をそれぞれ表7〜表9に示した。対照群としては市販中のミルタザピン口腔内崩壊錠であるRemeron soltabTMを使用した。
Claims (10)
- 充填剤としてマンニトールを含み、崩壊剤としてクロスポビドンと澱粉グリコール酸ナトリウムを含み、
前記澱粉グリコール酸ナトリウムとクロスポビドンとの混合重量比が、1:1.5〜1:4(澱粉グリコール酸ナトリウム:クロスポビドン)であり、
糖、糖アルコールまたは微結晶セルロースのコアにコーティングされたミルタザピンを含むことを特徴とする、ミルタザピンを含む口腔内崩壊錠。 - 前記充填剤として使用されたマンニトールの含量が、口腔内崩壊錠の全体重量対比35〜60重量%であることを特徴とする請求項1に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記充填剤として使用されたマンニトールの含量が、ミルタザピンまたはミルタザピン含有粒子を除いた他の添加剤の全体重量対比70〜90重量%であることを特徴とする請求項1に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記口腔内崩壊錠が、ミルタザピンがコーティングされた糖、糖アルコールまたは微結晶セルロースのコアを口腔内崩壊錠の全体重量対比30〜70重量%含むことを特徴とする請求項1に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記ミルタザピンが、コアとして使用されたマンニトール粒子にコーティングされたことを特徴とする請求項4に記載の口腔内崩壊錠。
- 糖、糖アルコールまたは微結晶セルロースのコアにコーティングされた薬物粒子を含む口腔内崩壊錠において、
充填剤としてマンニトールを含み、崩壊剤としてクロスポビドンと澱粉グリコール酸ナトリウムを含み、
前記澱粉グリコール酸ナトリウムとクロスポビドンとの混合重量比が、1:1.5〜1:4(澱粉グリコール酸ナトリウム:クロスポビドン)であること
を特徴とする口腔内崩壊錠。 - 前記充填剤として使用されたマンニトールの含量が、口腔内崩壊錠の全体重量対比35〜60重量%であることを特徴とする請求項6に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記充填剤として使用されたマンニトールの含量が、薬物粒子を除いた他の添加剤の全体重量対比70〜90重量%であることを特徴とする請求項6に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記口腔内崩壊錠が、薬物がコーティングされた糖、糖アルコールまたは微結晶セルロースのコアを口腔内崩壊錠の全体重量対比30〜70重量%を含むことを特徴とする請求項6に記載の口腔内崩壊錠。
- 前記薬物粒子が、コアとして使用されたマンニトール粒子にコーティングされたことを特徴とする請求項6に記載の口腔内崩壊錠。
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