JP5842593B2 - Ophthalmic composition - Google Patents

Description

本発明は、乾き目改善効果に優れた眼科用組成物に関するものである。   The present invention relates to an ophthalmic composition excellent in dry eye improvement effect.

角膜表面に存在する涙液には、ビタミンＡ、ビタミンＥ等の脂溶性ビタミンや脂質等から構成される油層が存在し、前記油層が減少すると乾燥を感じる。従って、乾燥眼（ドライアイ）にとって、油成分を補給することは重要である。従来、ビタミンＡやビタミンＥを含有し乾き目に効果を奏する点眼剤が知られている。しかしながら、油成分に関しては、これまで、水性点眼剤中に０．１質量％程度配合された例があるものの、目の乾燥感を改善するには至らないものであった。以上のことから、優れた乾き目改善効果を有する眼科用組成物が望まれていた。   The lacrimal fluid present on the corneal surface has an oil layer composed of fat-soluble vitamins such as vitamin A and vitamin E, lipids and the like, and feels dry when the oil layer decreases. Therefore, it is important for dry eyes to replenish oil components. Conventionally, eye drops containing vitamin A and vitamin E and having an effect on dry eyes are known. However, with regard to the oil component, there have been examples in which about 0.1% by mass is blended in an aqueous eye drop, but the dryness of the eyes has not been improved. From the above, an ophthalmic composition having an excellent dry eye improvement effect has been desired.

特開２００８−２２２６３８号公報JP 2008-222638 A

本発明は上記事情に鑑みなされたもので、優れた乾き目改善効果を有する眼科用組成物を提供することを目的とする。   This invention is made | formed in view of the said situation, and it aims at providing the ophthalmic composition which has the outstanding dry eye improvement effect.

本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、油成分として（Ａ）ヒマシ油０．５Ｗ／Ｖ％以上配合し、これに対して２倍以上の（Ｂ）ポリオキシエチレンヒマシ油を特定量配合することで、顕著な乾き目改善効果が得られることを知見し、本発明をなすに至ったものである。   As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventors have formulated (A) castor oil at 0.5 W / V% or more as an oil component, and (B) polyoxyethylene castor at least twice as much as this. It has been found that a significant dry eye improvement effect can be obtained by blending a specific amount of oil, and the present invention has been made.

従って、本発明は下記眼科用組成物を提供する。
［１］．（Ａ）ヒマシ油０．５〜２．５Ｗ／Ｖ％、（Ｂ）ポリオキシエチレンヒマシ油１〜５Ｗ／Ｖ％、及びエデト酸ナトリウムを含有し、（Ｂ）／（Ａ）で表される含有質量比が３〜５であり、コンタクトレンズ用である眼科用組成物。
［２］．（Ａ）ヒマシ油０．５〜２．５Ｗ／Ｖ％及び（Ｂ）ポリオキシエチレンヒマシ油１〜５Ｗ／Ｖ％を含有し、（Ｂ）／（Ａ）で表される含有質量比が３〜５であり、コンタクトレンズ用である眼科用組成物（但し、アルカリ土類金属イオンを含むものを除く）。
［３］．波長６００ｎｍの透過率が７５％以上の半澄明〜澄明であることを特徴とする［１］又は［２］記載の眼科用組成物。
［４］．防腐剤が無配合であり、さらにホウ酸及びトロメタモールを含有する［１］、［２］又は［３］記載の眼科用組成物。
［５］．乾き目改善剤である［１］〜［４］のいずれかに記載の眼科用組成物。 Accordingly, the present invention provides the following ophthalmic compositions.
[1]. (A) Castor oil 0.5 to 2.5 W / V%, (B) Polyoxyethylene castor oil 1 to 5 W / V%, and sodium edetate, represented by (B) / (A) An ophthalmic composition having a mass ratio of 3 to 5 and used for contact lenses .
[2]. (A) Castor oil 0.5 to 2.5 W / V% and (B) polyoxyethylene castor oil 1 to 5 W / V%, and the content ratio represented by (B) / (A) is 3 ~ 5, ophthalmic compositions for contact lenses (except for those containing alkaline earth metal ions).
[3]. The ophthalmic composition according to [1] or [2] , wherein the transmittance at a wavelength of 600 nm is semi-clear to clear of 75% or more.
[4]. The ophthalmic composition according to [1], [2] or [3], which contains no preservative and further contains boric acid and trometamol .
[5]. The ophthalmic composition according to any one of [1] to [4], which is a dry eye improving agent.

本発明によれば、顕著な乾き目改善効果を有する眼科用組成物を提供することができる。   According to the present invention, an ophthalmic composition having a remarkable dry eye improvement effect can be provided.

以下、本発明について詳細に説明する。
本発明の眼科用組成物は、（Ａ）ヒマシ油０．５〜２．５Ｗ／Ｖ％及び（Ｂ）ポリオキシエチレンヒマシ油１〜５Ｗ／Ｖ％を含有し、（Ｂ）／（Ａ）で表される質量比が２以上であるものである。 Hereinafter, the present invention will be described in detail.
The ophthalmic composition of the present invention contains (A) castor oil 0.5 to 2.5 W / V% and (B) polyoxyethylene castor oil 1 to 5 W / V%, and (B) / (A) Is represented by a mass ratio of 2 or more.

（Ａ）ヒマシ油
ヒマシ油は油性成分である。その含有量は眼科用組成物中０．５〜２．５Ｗ／Ｖ％（質量／体積％（ｇ／１００ｍＬ、以下同様）であり、より好ましくは１〜２．５Ｗ／Ｖ％、さらに好ましくは２〜２．５Ｗ／Ｖ％である。配合量が少なすぎると乾き改善効果が不十分となり、２．５Ｗ／Ｖ％を超えるとべたつくことがある。 (A) Castor oil Castor oil is an oil component. The content thereof is 0.5 to 2.5 W / V% (mass / volume% (g / 100 mL, the same applies hereinafter)) in the ophthalmic composition, more preferably 1 to 2.5 W / V%, and still more preferably If the blending amount is too small, the effect of improving dryness becomes insufficient, and if it exceeds 2.5 W / V%, it may become sticky.

（Ｂ）ポリオキシエチレンヒマシ油
ポリオキシエチレンヒマシ油のエチレンオキシド付加モル数は、３〜６０が好ましく、より好ましくは１０〜５０、さらに好ましくは２０〜４０である。エチレンオキシド付加モル数が少ない場合、製剤が困難になる場合があり、多すぎる場合眼刺激を感じることがある。なお、ポリオキシエチレンヒマシ油とポリオキシエチレン硬化ヒマシ油とは異なる成分である。 (B) Polyoxyethylene castor oil The number of moles of ethylene oxide added to the polyoxyethylene castor oil is preferably 3 to 60, more preferably 10 to 50, still more preferably 20 to 40. When the number of moles of ethylene oxide added is small, formulation may be difficult, and when it is too much, eye irritation may be felt. Polyoxyethylene castor oil and polyoxyethylene hydrogenated castor oil are different components.

（Ｂ）成分は１種単独で又は２種以上を組み合わせて用いることができ、その含有量は、眼科用組成物中１〜５Ｗ／Ｖ％であり、より好ましくは３〜５Ｗ／Ｖ％である。また、（Ｂ）／（Ａ）で表される含有質量比が、つまり（Ａ）成分に対する（Ｂ）成分の含有量が２以上である。このような質量比とすることで、白濁を抑制し、澄明な眼科用組成物を得ることができる。この点から、上記比率は、２．５以上が好ましく、３以上がさらに好ましい。上限は特に制限されるものではなく、１０以下としてもよく、５以下が好ましい。   (B) A component can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types, The content is 1-5 W / V% in an ophthalmic composition, More preferably, it is 3-5 W / V%. is there. The content mass ratio represented by (B) / (A), that is, the content of the component (B) with respect to the component (A) is 2 or more. By setting it as such mass ratio, white turbidity can be suppressed and a clear ophthalmic composition can be obtained. In this respect, the ratio is preferably 2.5 or more, and more preferably 3 or more. The upper limit is not particularly limited, and may be 10 or less, preferably 5 or less.

なお、本発明における「半澄明〜澄明な組成物」とは、後述する実施例において波長６００ｎｍの透過率が７５％以上のものをいう。   The “semi-clear to clear composition” in the present invention refers to a composition having a transmittance of 75% or more at a wavelength of 600 nm in Examples described later.

防腐剤は、本発明の効果を損なわない範囲で配合することもできるが、本発明の眼科用組成物は、眼刺激の点から防腐剤を含有しない防腐剤無配合とすることが好ましい。防腐剤無配合にした場合の防腐力は、エデト酸ナトリウム、ホウ酸及びトロメタモールから１種以上、好適には２種以上組合せて配合するとよい。その含有量はそれぞれ、０．０１〜３Ｗ／Ｖ％である。また、ユニットドーズ容器、フィルター付き容器にした場合にも、防腐剤無配合とすることができる。   The preservative can be blended within a range that does not impair the effects of the present invention, but the ophthalmic composition of the present invention preferably contains no preservative containing no preservative from the viewpoint of eye irritation. The antiseptic power when no preservative is added may be one or more, preferably two or more, in combination of sodium edetate, boric acid and trometamol. The contents are 0.01 to 3 W / V%, respectively. Moreover, when it is set as a unit dose container and a container with a filter, it can be set as preservative-free.

防腐剤としては、例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ソルビン酸又はその塩、パラオキシ安息香酸エステル（メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン等）、グルコン酸クロルヘキシジン等のクロルヘキシジン、チメロサール、フェニルエチルアルコール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸ポリヘキサニド、塩化ポリドロニウム等が挙げられる。   Examples of the preservative include benzalkonium chloride, benzethonium chloride, sorbic acid or a salt thereof, paraoxybenzoic acid ester (methylparaben, ethylparaben, propylparaben, etc.), chlorhexidine such as chlorhexidine gluconate, thimerosal, phenylethyl alcohol, hydrochloric acid Examples thereof include alkyldiaminoethylglycine, polyhexanide hydrochloride, polydronium chloride and the like.

本発明の眼科用組成物には本発明の効果を損なわない範囲で、下記に示すような任意成分を１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて、適量配合することができる。例えば、（Ａ）ヒマシ油以外の油性成分としては、ヒマシ油、ダイズ油、ゴマ油、ラッカセイ油、オリーブ油、アルモンド油、小麦胚芽油、コーン油、ナタネ油、ヒマワリ油、精製ラノリン等が挙げられる。これらの含有量は、眼科用組成物中０．００１〜１Ｗ／Ｖ％である。   The ophthalmic composition of the present invention can be blended with an appropriate amount of any one of the following optional components, as long as they do not impair the effects of the present invention. For example, (A) oily components other than castor oil include castor oil, soybean oil, sesame oil, peanut oil, olive oil, almond oil, wheat germ oil, corn oil, rapeseed oil, sunflower oil, refined lanolin and the like. These contents are 0.001-1 W / V% in an ophthalmic composition.

（Ｂ）成分以外の界面活性剤としては、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、アルキルジアミノエチルグリシン等のグリシン型両性界面活性剤、アルキル４級アンモニウム塩（具体的には、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等の陽イオン界面活性剤等が挙げられる。これらの含有量は、眼科用組成物中０．０００１〜１０Ｗ／Ｖ％が好ましく、より好ましくは０．００５〜５Ｗ／Ｖ％である。   Surfactants other than the component (B) include polyoxyethylene polyoxypropylene glycol, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, glycine-type amphoteric surfactants such as alkyldiaminoethylglycine, and alkyl quaternary. Ammonium salts (specifically, cationic surfactants such as benzalkonium chloride, benzethonium chloride and the like. These contents are preferably 0.0001 to 10 W / V% in the ophthalmic composition, more Preferably it is 0.005-5 W / V%.

多価アルコールとしては、グリセリン、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコール等が挙げられる。多価アルコールの含有量は、眼科用組成物中０．０１〜５Ｗ／Ｖ％が好ましく、より好ましくは０．０５〜３Ｗ／Ｖ％である。   Examples of the polyhydric alcohol include glycerin, propylene glycol, butylene glycol, and polyethylene glycol. The content of the polyhydric alcohol is preferably 0.01 to 5 W / V%, more preferably 0.05 to 3 W / V% in the ophthalmic composition.

粘稠剤としては、例えば、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルアルコール、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ポリアクリル酸、カルボキシビニルポリマー等が挙げられる。これらを配合することにより、滞留性が高まり角膜・結膜損傷治癒効果がより向上する。粘稠化剤の配合量は、例えば、０．００１〜１０Ｗ／Ｖ％、好ましくは０．００１〜５Ｗ／Ｖ％、さらに好ましくは０．０１〜３Ｗ／Ｖ％である。   Examples of the thickener include polyvinyl pyrrolidone, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, methyl cellulose, polyvinyl alcohol, sodium hyaluronate, sodium chondroitin sulfate, polyacrylic acid, carboxyvinyl polymer, and the like. By blending these, the retention is increased, and the corneal / conjunctival damage healing effect is further improved. The blending amount of the thickening agent is, for example, 0.001 to 10 W / V%, preferably 0.001 to 5 W / V%, and more preferably 0.01 to 3 W / V%.

糖類としては、グルコース、シクロデキストリン、キシリトール、ソルビトール、マンニトール等が挙げられる。なお、これらは、ｄ体、ｌ体又はｄｌ体のいずれでもよい。糖類の配合量は、例えば、０．００１〜１０Ｗ／Ｖ％、好ましくは０．００５〜５Ｗ／Ｖ％、さらに好ましくは０．０１〜３Ｗ／Ｖ％である。   Examples of the saccharide include glucose, cyclodextrin, xylitol, sorbitol, mannitol and the like. In addition, these may be any of d-form, l-form, or dl-form. The compounding quantity of saccharides is 0.001-10 W / V%, for example, Preferably it is 0.005-5 W / V%, More preferably, it is 0.01-3 W / V%.

ｐＨ調整剤としては、無機酸又は無機アルカリ剤を使用することが好ましい。例えば、無機酸としては（希）塩酸が挙げられる。無機アルカリ剤としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等が挙げられる。この中でも、塩酸、水酸化ナトリウムが好ましい。本発明の眼科用組成物のｐＨ（２０℃）は、３．８〜８．０が好ましく、より好ましくは５．０〜７．５である。なお、ｐＨの測定は２０℃でｐＨ浸透圧計（例えば、ＨＯＳＭ−１，東亜ディーケーケー（株））を用いて行う。ｐＨ調整剤の配合量は、例えば、０．００００１〜１０Ｗ／Ｖ％、好ましくは０．０００１〜５Ｗ／Ｖ％、さらに好ましくは０．００１〜３Ｗ／Ｖ％である。   As the pH adjuster, it is preferable to use an inorganic acid or an inorganic alkali agent. For example, (diluted) hydrochloric acid is mentioned as an inorganic acid. Examples of the inorganic alkaline agent include sodium hydroxide, potassium hydroxide, sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate and the like. Among these, hydrochloric acid and sodium hydroxide are preferable. The pH (20 ° C.) of the ophthalmic composition of the present invention is preferably 3.8 to 8.0, more preferably 5.0 to 7.5. The pH is measured at 20 ° C. using a pH osmometer (for example, HOSM-1, Toa DKK Co.). The blending amount of the pH adjuster is, for example, 0.00001 to 10 W / V%, preferably 0.0001 to 5 W / V%, and more preferably 0.001 to 3 W / V%.

等張化剤としては、例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム等が挙げられる。等張化剤の配合量は、例えば、０．００１〜５Ｗ／Ｖ％、好ましくは０．０１〜３Ｗ／Ｖ％、さらに好ましくは０．１〜２Ｗ／Ｖ％である。   Examples of the isotonic agent include sodium chloride and potassium chloride. The compounding quantity of an isotonizing agent is 0.001-5 W / V%, for example, Preferably it is 0.01-3 W / V%, More preferably, it is 0.1-2 W / V%.

安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、シクロデキストリン、亜硫酸塩、ジブチルヒドロキシトルエン等が挙げられる。安定化剤の配合量は、例えば、０．００１〜５Ｗ／Ｖ％、好ましくは０．０１〜３Ｗ／Ｖ％、さらに好ましくは０．１〜２Ｗ／Ｖ％である。   Examples of the stabilizer include sodium edetate, cyclodextrin, sulfite, dibutylhydroxytoluene and the like. The compounding quantity of a stabilizer is 0.001-5 W / V%, for example, Preferably it is 0.01-3 W / V%, More preferably, it is 0.1-2 W / V%.

清涼化剤としては、例えば、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、リナロール等が挙げられる。清涼化剤の含有量は、眼科用組成物中、化合物の総量として、０．０００１〜５Ｗ／Ｖ％が好ましく、０．００１〜２Ｗ／Ｖ％がより好ましく、０．００５〜１Ｗ／Ｖ％がさらに好ましく、０．００７〜０．８Ｗ／Ｖ％が特に好ましい。   Examples of the refreshing agent include menthol, camphor, borneol, geraniol, cineol, linalool and the like. The content of the refreshing agent is preferably 0.0001 to 5 W / V%, more preferably 0.001 to 2 W / V%, and more preferably 0.005 to 1 W / V% as the total amount of the compound in the ophthalmic composition. Is more preferable, and 0.007 to 0.8 W / V% is particularly preferable.

薬物（薬学的有効成分）としては、例えば、充血除去剤（例えば、塩酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、エピネフリン、塩酸エフェドリン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、硝酸テトラヒドロゾリン、硝酸ナファゾリン等）、消炎・収斂剤（例えば、メチル硫酸ネオスチグミン、ε−アミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸アンモニウム、グリチルレチン酸、サリチル酸メチル、トラネキサム酸、アズレンスルホン酸ナトリウム等）、抗ヒスタミン剤（例えば、塩酸イプロヘプチン、塩酸ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン、塩酸イソチペンジル、マレイン酸クロルフェニラミン等）、抗アレルギー剤（例えば、クロモグリク酸ナトリウム等）、水溶性ビタミン（活性型ビタミンＢ₂、ビタミンＢ₆、ビタミンＢ₁₂等）、脂溶性ビタミン（ビタミンＥ、ビタミンＡ等）、アミノ酸（例えば、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸ナトリウム、グルタチオン等）、サルファ剤、殺菌剤（例えば、イオウ、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール等）、局所麻酔剤（例えば、リドカイン、塩酸リドカイン、塩酸プロカイン、塩酸ジブカイン等）、散瞳剤（例えば、トロピカミド等）を適宜配合することができる。 Examples of drugs (pharmaceutical active ingredients) include decongestants (for example, naphazoline hydrochloride, tetrahydrozoline hydrochloride, phenylephrine hydrochloride, epinephrine, ephedrine hydrochloride, dl-methylephedrine hydrochloride, tetrahydrozoline nitrate, naphazoline nitrate), anti-inflammatory / astringent agents (For example, neostigmine methyl sulfate, ε-aminocaproic acid, allantoin, berberine chloride, zinc sulfate, zinc lactate, lysozyme chloride, dipotassium glycyrrhizinate, ammonium glycyrrhizinate, glycyrrhetinic acid, methyl salicylate, tranexamic acid, sodium azulene sulfonate, etc.) , Antihistamines (eg, iproheptin hydrochloride, diphenhydramine hydrochloride, diphenhydramine, isothipentyl hydrochloride, chlorpheniramine maleate, etc.), antiallergic agents For example, sodium cromoglycate, etc.), water-soluble vitamins (activated vitamin B _2, vitamin B _6, vitamin B _12, etc.), fat-soluble vitamins (vitamin E, vitamin A, etc.), amino acids (e.g., potassium L- aspartic acid, Magnesium L-aspartate, aminoethylsulfonic acid, sodium chondroitin sulfate, glutathione, etc.), sulfa drugs, fungicides (eg, sulfur, isopropylmethylphenol, hinokitiol, etc.), local anesthetics (eg, lidocaine, lidocaine hydrochloride, procaine hydrochloride, Dibucaine hydrochloride and the like) and mydriatics (for example, tropicamide and the like) can be appropriately blended.

本発明の眼科用組成物は、顕著な乾き目改善効果を有するため、乾き目改善剤、ドライアイ治療剤として好適である。なお、ドライアイとは、涙液の質的又は量的異常により、眼球表面上の角結膜が障害を受けた状態のことをいう。乾き目改善剤、ドライアイ治療剤として用いる場合は、１回３０〜６０μＬ、１日３〜６回を点眼することにより、その効果をより発揮することができる。   Since the ophthalmic composition of the present invention has a remarkable dry eye improvement effect, it is suitable as a dry eye improvement agent and a dry eye treatment agent. Dry eye refers to a state where the keratoconjunctiva on the eyeball surface is damaged due to qualitative or quantitative abnormality of tears. When used as a dry eye improving agent or a dry eye treatment agent, the effect can be more exhibited by instilling 30 to 60 μL at a time, 3 to 6 times a day.

また、コンタクトレンズ使用者は目が乾きやすく、ドライアイになりやすいため、本発明の眼科用組成物はコンタクトレンズ用としても好適である。なお、本発明において「コンタクトレンズ用」とは、コンタクトレンズ装用中に使用するものをいう。より具体的には、点眼剤（コンタクトレンズ装用中に点眼可能なコンタクトレンズ用点眼剤を含む）、洗眼剤（コンタクトレンズ装用中に洗眼可能なコンタクトレンズ用洗眼剤を含む）、コンタクトレンズ装着液（コンタクトレンズ装着時に使用される）等が挙げられ、点眼剤、特にコンタクトレンズ用点眼剤が好ましい。コンタクトレンズとしては特に制限されず、ハードコンタクトレンズ、酸素透過性ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ、使い捨てコンタクトレンズ、シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ等が挙げられる。   Further, since the contact lens user tends to dry their eyes and easily becomes dry eyes, the ophthalmic composition of the present invention is also suitable for contact lenses. In the present invention, “for contact lens” means one used during wearing of a contact lens. More specifically, eye drops (including eye drops for contact lenses that can be applied while wearing contact lenses), eye wash (including eye drops for contact lenses that can be washed while wearing contact lenses), contact lens mounting liquids (Used when a contact lens is mounted) and the like, and eye drops, particularly eye drops for contact lenses are preferred. The contact lens is not particularly limited, and examples thereof include hard contact lenses, oxygen-permeable hard contact lenses, soft contact lenses, disposable contact lenses, and silicone hydrogel contact lenses.

本発明の眼科用組成物は液状であって、その粘度は、点眼剤の場合、１〜５０ｍＰａ・ｓが好ましく、１〜２０ｍＰａ・ｓがより好ましく、１〜５ｍＰａ・ｓがさらに好ましい。なお、粘度測定は２０℃でＥ型粘度計（例えば、ＶＩＳＣＯＮＩＣ ＥＬＤ−Ｒ，東京計器（株））を用いて行う。   The ophthalmic composition of the present invention is liquid, and the viscosity of the ophthalmic solution is preferably 1 to 50 mPa · s, more preferably 1 to 20 mPa · s, and further preferably 1 to 5 mPa · s. The viscosity is measured at 20 ° C. using an E-type viscometer (for example, VISCONIC ELD-R, Tokyo Keiki Co., Ltd.).

本発明の眼科用組成物は、その調製方法については特に制限されるものではないが、例えば、水に有効成分と添加物を混合し、そこに（Ａ）と（Ｂ）成分の予備混合物、清涼化剤を配合し、ｐＨを調整して得ることができ、無菌ろ過後、適当な容器に充填する。   The preparation method of the ophthalmic composition of the present invention is not particularly limited. For example, an active ingredient and an additive are mixed in water, and a premixed mixture of the components (A) and (B), It can be obtained by blending a refreshing agent and adjusting the pH, and after aseptic filtration, it is filled into a suitable container.

以下、実施例、参考例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において特に明記のない場合は、組成の「％」はＷ（質量）／Ｖ（体積）％（ｇ／１００ｍＬ）、比率は質量比を示す。 EXAMPLES Hereinafter, although an Example , a reference example, and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example. In the following examples, unless otherwise specified, “%” in the composition represents W (mass) / V (volume)% (g / 100 mL), and the ratio represents a mass ratio.

［実施例１〜３、参考例１〜７、比較例１〜６］
下記表に示す組成の眼科用組成物（点眼剤）を常法により調製した。得られた眼科用組成物（点眼剤）について、下記に示す評価を行った。結果を表中に併記する。また、眼科用組成物のｐＨ（２０℃）を、ｐＨ浸透圧計（ＨＯＳＭ−１，東亜ディーケーケー（株））を用いて行い、結果を表中に示す。 [Examples 1 to 3, Reference Examples 1 to 7 , Comparative Examples 1 to 6]
Ophthalmic compositions (eye drops) having the compositions shown in the following table were prepared by a conventional method. The obtained ophthalmic composition (eye drops) was evaluated as follows. The results are also shown in the table. Moreover, pH (20 degreeC) of the ophthalmic composition was performed using the pH osmometer (HOSM-1, Toa DK Corporation), and a result is shown in a table | surface.

［澄明さ］
サンプルを分光光度計（日立 Ｕ−３３１０）により、６００ｎｍの透過率を測定した。澄明さを下記評価基準に基づいて示す。
＜評価基準＞
○：透過率が７５％以上
×：透過率が６５％以上７５％未満
××：透過率が６５％未満 [Clarity]
The transmittance | permeability of 600 nm was measured for the sample with the spectrophotometer (Hitachi U-3310). The clarity is shown based on the following evaluation criteria.
<Evaluation criteria>
○: Transmittance is 75% or more ×: Transmittance is 65% or more and less than 75% XX: Transmittance is less than 65%

［乾き改善効果−１］
ドライアイ症状（重症度レベル１：Ｔｈｅ Ｏｃｕｌａｒ Ｓｕｒｆａｃｅ， Ｖｏｌ５， Ｎｏ．２， ２００７参照）を訴える者に対し、眼科用組成物を５０μＬ点眼し（２時間間隔で３回）、３回目点眼３０分後のドライアイ改善の程度（目の乾燥感）を下記の評価基準に従い評価した。結果は、３名の平均値(小数点第１位を四捨五入)を示す。
＜評価基準＞
５：非常に改善
４：改善
３：やや改善
２：どちらともいえない
１：改善しない [Drying improvement effect-1]
For those who complain of dry eye symptoms (severity level 1: The Ocular Surface, Vol 5, No. 2, 2007), 50 μL of ophthalmic composition is instilled (3 times at 2 hour intervals), and the third instillation 30 minutes The degree of subsequent dry eye improvement (eye dryness) was evaluated according to the following evaluation criteria. A result shows the average value (rounded to the first decimal place) of 3 persons.
<Evaluation criteria>
5: Very improved 4: Improved 3: Slightly improved 2: Neither 1: Not improved

［乾き改善効果−２］
ソフトコンタクトレンズ装用者で、ドライアイ症状（重症度レベル１：Ｔｈｅ Ｏｃｕｌａｒ Ｓｕｒｆａｃｅ， Ｖｏｌ５， Ｎｏ．２， ２００７参照））を訴える者（３名）に対し、眼科用組成物を５０μＬ点眼し（２時間間隔で３回）、３回目点眼３０分後のドライアイ改善の程度（目の乾燥感）を下記の評価基準に従い評価した。
結果は、３名の平均値（小数点第１位を四捨五入）を示す。
＜評価基準＞
５：非常に改善
４：改善
３：やや改善
２：どちらともいえない
１：改善しない [Drying improvement effect-2]
50 μL of an ophthalmic composition is instilled (3 persons) to 3 persons who are soft contact lens wearers and complain of dry eye symptoms (severity level 1: The Ocular Surface, Vol 5, No. 2, 2007). The degree of dry eye improvement (eye dryness) 30 minutes after the third instillation was evaluated according to the following evaluation criteria.
A result shows the average value (rounded to the first decimal place) of three persons.
<Evaluation criteria>
5: Very improved 4: Improved 3: Slightly improved 2: Neither 1: Not improved

ヒプロメロース：メトローズ ６０ＳＨ−４０００（信越化学工業（株））

Hypromellose: Metroles 60SH-4000 (Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.)

Claims (5)

（Ａ）ヒマシ油０．５〜２．５Ｗ／Ｖ％、（Ｂ）ポリオキシエチレンヒマシ油１〜５Ｗ／Ｖ％、及びエデト酸ナトリウムを含有し、（Ｂ）／（Ａ）で表される含有質量比が３〜５であり、コンタクトレンズ用である眼科用組成物。 (A) Castor oil 0.5 to 2.5 W / V%, (B) Polyoxyethylene castor oil 1 to 5 W / V%, and sodium edetate, represented by (B) / (A) An ophthalmic composition having a mass ratio of 3 to 5 and used for contact lenses . （Ａ）ヒマシ油０．５〜２．５Ｗ／Ｖ％及び（Ｂ）ポリオキシエチレンヒマシ油１〜５Ｗ／Ｖ％を含有し、（Ｂ）／（Ａ）で表される含有質量比が３〜５であり、コンタクトレンズ用である眼科用組成物（但し、アルカリ土類金属イオンを含むものを除く）。(A) Castor oil 0.5 to 2.5 W / V% and (B) polyoxyethylene castor oil 1 to 5 W / V%, and the content ratio represented by (B) / (A) is 3 ~ 5, ophthalmic compositions for contact lenses (except for those containing alkaline earth metal ions). 波長６００ｎｍの透過率が７５％以上の半澄明〜澄明であることを特徴とする請求項１又は２記載の眼科用組成物。 The ophthalmic composition according to claim 1 or 2 , wherein the transmittance at a wavelength of 600 nm is semi-clear to clear of 75% or more. 防腐剤が無配合であり、さらにホウ酸及びトロメタモールを含有する請求項１、２又は３記載の眼科用組成物。 The ophthalmic composition according to claim 1, 2 or 3, further comprising no preservative and further containing boric acid and trometamol . 乾き目改善剤である請求項１〜４のいずれか１項記載の眼科用組成物。   It is a dry eye improving agent, The ophthalmic composition of any one of Claims 1-4.