JP5998918B2 - Ophthalmic composition - Google Patents
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Description
本発明は、エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩の刺激が緩和された、眼科用組成物に関するものである。 The present invention relates to an ophthalmic composition in which irritation of an ethylenediamineacetic acid derivative or a salt thereof is alleviated.
エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩は、キレート剤として眼科用組成物に配合される。この成分を配合することにより、防腐力、特に真菌への防腐力が向上する。そして、この成分を有効に使用することが求められていた。 The ethylenediamineacetic acid derivative or a salt thereof is blended in the ophthalmic composition as a chelating agent. By mix | blending this component, antiseptic power, especially the antiseptic power to fungi improves. And it was calculated | required that this component should be used effectively.
上述したように、（Ａ）エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩は、安定化剤、キレート剤として眼科用組成物に配合されるものである。（Ａ）成分の配合により、防腐力、特に真菌への防腐力が向上するものの、（Ａ）成分を一定量以上配合した場合（０．０７５Ｗ／Ｖ％以上）、目刺激を感じる敏感パネラーが少なからず存在することを知見した。このため、（Ａ）エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩を一定量含有する眼科用組成物の目刺激を抑制する技術を提供することを目的とする。 As described above, (A) the ethylenediamineacetic acid derivative or a salt thereof is blended in an ophthalmic composition as a stabilizer or a chelating agent. Although the antiseptic power, particularly the antiseptic power to fungi, is improved by blending the component (A), when the component (A) is blended more than a certain amount (0.075 W / V% or more), a sensitive panel that feels eye irritation I found out that there was a lot. For this reason, it aims at providing the technique which suppresses the eye irritation | stimulation of the ophthalmic composition which contains a certain amount of (A) ethylenediamine acetic acid derivative or its salt.
本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、（Ａ）エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩を含有する眼科用組成物に、（Ｂ）カルシウム塩、及び（Ｃ）トロメタモールを配合することにより、（Ａ）エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩を一定量以上、高濃度配合したときの目刺激が抑制され、低減されることを見出した。 As a result of intensive studies to achieve the above object, the present inventor has (B) calcium salt and (C) trometamol added to an ophthalmic composition containing (A) an ethylenediamineacetic acid derivative or a salt thereof. (A) It has been found that eye irritation when an ethylenediamineacetic acid derivative or a salt thereof is blended at a high concentration in a certain amount is suppressed and reduced.
従って、本発明は下記発明を提供する。
[１]．（Ａ）エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩０．０７５Ｗ／Ｖ％以上、（Ｂ）カルシウム塩、及び（Ｃ）トロメタモール０．００１〜５Ｗ／Ｖ％を含有する、点眼剤、洗眼剤、コンタクトレンズ装着液及びコンタクトレンズ取り外し液から選ばれる眼科用組成物。
[２]．（Ａ）成分が、エチレンジアミン四酢酸又はその塩である[１]記載の眼科用組成物。
[３]．（Ｂ）成分の含有量が、０．０５〜１０ｍｍｏｌ／Ｌである[１]又は[２]記載の眼科用組成物。
[４]．（Ｂ）成分が、塩化カルシウムである[１]〜[３]のいずれかに記載の眼科用組成物。
[５]．（Ｃ）／（Ｂ）で表される、（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との含有質量比が、０．０１〜７００である[１]〜[４]のいずれかに記載の眼科用組成物。
[６]．ｐＨが３．８〜８．０である[１]〜[５]のいずれかに記載の眼科用組成物。
[７]．（Ａ）エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩０．０７５Ｗ／Ｖ％以上、（Ｂ）カルシウム塩０．０５〜１０ｍｍｏｌ／Ｌ、及び（Ｃ）トロメタモール０．００１〜５Ｗ／Ｖ％を、（Ｃ）／（Ｂ）で表される（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との質量比が０．０１〜７００となる範囲で配合する、点眼剤、洗眼剤、コンタクトレンズ装着液及びコンタクトレンズ取り外し液から選ばれる眼科用組成物の製造方法。
Accordingly, the present invention provides the following inventions.
[1]. Eye drop, eye wash, contact lens mounting liquid containing (A) ethylenediamineacetic acid derivative or salt thereof 0.075 W / V% or more, (B) calcium salt, and (C) trometamol 0.001-5 W / V% And an ophthalmic composition selected from contact lens removal solutions .
[2]. The ophthalmic composition according to [1], wherein the component (A) is ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof.
[3]. The ophthalmic composition according to [1] or [2], wherein the content of the component (B) is 0.05 to 10 mmol / L.
[4]. (B) The ophthalmic composition according to any one of [1] to [3], wherein the component is calcium chloride.
[5]. The ophthalmic use according to any one of [1] to [4], wherein the mass ratio of the component (B) and the component (C) represented by (C) / (B) is 0.01 to 700. Composition.
[6]. The ophthalmic composition according to any one of [1] to [5], which has a pH of 3.8 to 8.0.
[7]. (A) ethylenediamineacetic acid derivative or salt thereof 0.075 W / V% or more, (B) calcium salt 0.05 to 10 mmol / L, and (C) trometamol 0.001 to 5 W / V%, (C) / ( Selected from eye drops, eyewashes, contact lens mounting liquids and contact lens removal liquids, which are blended in a range where the mass ratio of the component (B) and the component (C) represented by B) is 0.01 to 700. A method for producing an ophthalmic composition.
本発明によれば、エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩を一定量以上含む眼科用組成物の眼刺激を緩和することができる。 According to the present invention, eye irritation of an ophthalmic composition containing a certain amount or more of an ethylenediamineacetic acid derivative or a salt thereof can be alleviated.
以下、本発明について詳細に説明する。
本発明の眼科用組成物は、（Ａ）エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩０．０７５Ｗ／Ｖ％以上、（Ｂ）カルシウム塩、及び（Ｃ）トロメタモールを含有するものである。
Hereinafter, the present invention will be described in detail.
The ophthalmic composition of the present invention contains (A) an ethylenediamineacetic acid derivative or a salt thereof of 0.075 W / V% or more, (B) a calcium salt, and (C) trometamol.
（Ａ）エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩
エチレンジアミン酢酸誘導体又はその塩としては、例えば、エデト酸（エチレンジアミン四酢酸，ＥＤＴＡ）、エチレンジアミン二酢酸（ＥＤＤＡ）、ジエチレントリアミン五酢酸（ＤＴＰＡ）、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）エチレンジアミン三酢酸（ＨＥＤＴＡ）等が挙げられ、薬理学的に又は生理学的に許容される塩（例えば、エチレンジアミン四酢酸ナトリウム等）として使用してもよい。これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。中でも、エチレンジアミン四酢酸又はその塩が好ましく、具体的には、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム・二水和物（以下、エデト酸ナトリウムともいう。）等が挙げられる。
(A) Ethylenediamineacetic acid derivative or salt thereof Examples of the ethylenediamineacetic acid derivative or salt thereof include edetic acid (ethylenediaminetetraacetic acid, EDTA), ethylenediaminediacetic acid (EDDA), diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA), and N- (2-hydroxy). Ethyl) ethylenediamine triacetic acid (HEDTA) and the like, and may be used as a pharmacologically or physiologically acceptable salt (for example, sodium ethylenediaminetetraacetate). These can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types. Among these, ethylenediaminetetraacetic acid or a salt thereof is preferable, and specific examples include disodium ethylenediaminetetraacetic acid, disodium ethylenediaminetetraacetic acid dihydrate (hereinafter also referred to as sodium edetate), and the like.
（Ａ）成分の含有量は、眼科用組成物全量に対して０．０７５Ｗ／Ｖ％（質量／容量％，ｇ／１００ｍＬ）以上である。０．０７５Ｗ／Ｖ％以上とすることで、防腐効力が高まるものの、目刺激という課題が生じる。含有量の上限は０．３Ｗ／Ｖ％以下が好ましく、０．２Ｗ／Ｖ％以下がより好ましく、０．１Ｗ／Ｖ％以下がさらに好ましい。 The content of the component (A) is 0.075 W / V% (mass / volume%, g / 100 mL) or more with respect to the total amount of the ophthalmic composition. By setting it to 0.075 W / V% or more, the antiseptic effect is enhanced, but the problem of eye irritation occurs. The upper limit of the content is preferably 0.3 W / V% or less, more preferably 0.2 W / V% or less, and even more preferably 0.1 W / V% or less.
（Ｂ）カルシウム塩
本発明におけるカルシウム塩は、水溶性であるカルシウム塩が好ましく、塩化カルシウムや炭酸カルシウム等の無機塩や、パントテン酸カルシウム等の有機塩等が挙げられ、これらは１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。中でも、溶解度の点から、塩化カルシウムが好ましい。
(B) Calcium salt The calcium salt in the present invention is preferably a water-soluble calcium salt, and examples thereof include inorganic salts such as calcium chloride and calcium carbonate, organic salts such as calcium pantothenate, and the like. Or 2 or more types can be used in appropriate combination. Among these, calcium chloride is preferable from the viewpoint of solubility.
（Ｂ）成分の含有量は、他の成分に応じて適宜設定することができるが、眼科用組成物全量に対して０．０５ｍｍｏｌ／Ｌ以上とすることができ、０．１〜１０ｍｍｏｌ／Ｌが好ましく、０．３〜５ｍｍｏｌ／Ｌがより好ましく、０．５〜３ｍｍｏｌ／Ｌがさらに好ましく、０．８〜２ｍｍｏｌ／Ｌが特に好ましい。含有量が０．０５ｍｍｏｌ／Ｌ未満だと、（Ａ）成分の目刺激に対する低減効果が不十分となるおそれがあり、１０ｍｍｏｌ／Ｌを超えると、（Ｂ）成分の目刺激を感じるおそれがある。 The content of the component (B) can be appropriately set according to other components, but can be 0.05 mmol / L or more with respect to the total amount of the ophthalmic composition, and 0.1 to 10 mmol / L. Is preferably 0.3 to 5 mmol / L, more preferably 0.5 to 3 mmol / L, and particularly preferably 0.8 to 2 mmol / L. If the content is less than 0.05 mmol / L, the effect of reducing the eye irritation of the component (A) may be insufficient, and if it exceeds 10 mmol / L, the eye irritation of the component (B) may be felt. .
（Ｃ）トロメタモール（トリスヒドロキシメチルアミノメタン）
（Ｃ）成分の含有量は、刺激低減の観点から、眼科用組成物全量に対して０．００１〜５Ｗ／Ｖ％が好ましく、０．０１〜３Ｗ／Ｖ％がより好ましく、０．０５〜１Ｗ／Ｖ％がさらに好ましく、０．１〜０．５Ｗ／Ｖ％が特に好ましい。０．００１Ｗ／Ｖ％未満であると、眼刺激抑制効果が十分でない。なお、（Ｃ）トロメタモールを多く配合すると、緩衝力が強くなり、刺激をより感じやすくなる可能性があるために０．５Ｗ／Ｖ％以下とすることが望ましい。
(C) Trometamol (Trishydroxymethylaminomethane)
The content of the component (C) is preferably from 0.001 to 5 W / V%, more preferably from 0.01 to 3 W / V%, more preferably from 0.05 to 5% with respect to the total amount of the ophthalmic composition from the viewpoint of reducing irritation. 1 W / V% is more preferable, and 0.1 to 0.5 W / V% is particularly preferable. If it is less than 0.001 W / V%, the eye irritation suppressing effect is not sufficient. In addition, when (C) trometamol is compounded in a large amount, the buffering force becomes strong, and there is a possibility that irritation can be felt more easily.
（Ｃ）／（Ｂ）で表される、（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との含有質量比は、０．０１〜７００が好ましく、０．１〜５００がより好ましく、１〜３００がさらに好ましく、５〜１５０が特に好ましい。この範囲とすることで、目刺激に対する低減効果がより向上する。 The content mass ratio of the component (B) and the component (C) represented by (C) / (B) is preferably 0.01 to 700, more preferably 0.1 to 500, and further preferably 1 to 300. 5-150 is preferred. By setting it as this range, the reduction effect with respect to eye irritation improves more.
本発明の眼科用組成物には、上記成分の他に、緩衝剤、粘稠剤、溶解剤、等張化剤、ｐＨ調整剤、安定化剤、防腐剤、清涼化剤、薬物等の任意成分を１種単独で又は２種以上を適宜組み合わせて用いることができる。 In the ophthalmic composition of the present invention, in addition to the above components, any of buffers, thickeners, solubilizers, tonicity agents, pH adjusters, stabilizers, preservatives, cooling agents, drugs, etc. A component can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types as appropriate.
緩衝剤としては、例えば、ホウ酸又はその塩（ホウ砂等）、クエン酸又はその塩（クエン酸ナトリウム等）、酒石酸又はその塩（酒石酸ナトリウム等）、グルコン酸又はその塩（グルコン酸ナトリウム等）、酢酸又はその塩（酢酸ナトリウム等）、各種アミノ酸等（イプシロン−アミノカプロン酸、アスパラギン酸カリウム、アミノエチルスルホン酸、グルタミン酸、グルタミン酸ナトリウム等）等が挙げられる。中でも、ホウ酸、ホウ砂を配合することにより防腐効果が向上し、さらに、ホウ酸及びホウ砂を併用すると、特に防腐効果が得られる。緩衝剤を配合する場合の含有量は、眼科用組成物全量に対して０．０１〜１０Ｗ／Ｖ％が好ましく、０．０５〜５Ｗ／Ｖ％がより好ましい。 Examples of the buffer include boric acid or a salt thereof (such as borax), citric acid or a salt thereof (such as sodium citrate), tartaric acid or a salt thereof (such as sodium tartrate), gluconic acid or a salt thereof (such as sodium gluconate) ), Acetic acid or salts thereof (sodium acetate, etc.), various amino acids, etc. (epsilon-aminocaproic acid, potassium aspartate, aminoethylsulfonic acid, glutamic acid, sodium glutamate, etc.). Especially, antiseptic effect improves by mix | blending boric acid and borax, and also when boric acid and borax are used together, especially antiseptic effect is acquired. The content of the buffer when blended is preferably 0.01 to 10 W / V%, more preferably 0.05 to 5 W / V%, based on the total amount of the ophthalmic composition.
粘稠剤としては、例えば、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルアルコール、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸ナトリウム、ポリアクリル酸、カルボキシビニルポリマー等が挙げられる。粘稠剤を配合する場合の含有量は、眼科用組成物全量に対して０．００１〜１０Ｗ／Ｖ％が好ましく、０．０１〜５Ｗ／Ｖ％がより好ましい。 Examples of the thickener include polyvinyl pyrrolidone, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, methyl cellulose, polyvinyl alcohol, sodium hyaluronate, sodium chondroitin sulfate, sodium hyaluronate, polyacrylic acid, carboxyvinyl polymer, and the like. 0.001-10 W / V% is preferable with respect to the ophthalmic composition whole quantity, and, when mix | blending a thickener, 0.01-5 W / V% is more preferable.
溶解剤としては、ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート（ポリソルベート８０）等のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンコポリマー等が挙げられる。 Examples of the solubilizer include polyoxyethylene hydrogenated castor oil such as polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester such as polyoxyethylene (20) sorbitan monooleate (polysorbate 80), polyoxyethylene poly Examples thereof include oxypropylene copolymers.
等張化剤としては、例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム等が挙げられる。等張化剤を配合する場合の含有量は、眼科用組成物全量に対して０．００１〜５Ｗ／Ｖ％が好ましく、０．０１〜３Ｗ／Ｖ％がより好ましく、０．１〜２Ｗ／Ｖ％がさらに好ましい。 Examples of the isotonic agent include sodium chloride and potassium chloride. The content when the isotonic agent is blended is preferably 0.001 to 5 W / V%, more preferably 0.01 to 3 W / V%, more preferably 0.1 to 2 W / V based on the total amount of the ophthalmic composition. V% is more preferable.
ｐＨ調整剤としては、無機酸又は無機アルカリ剤を使用することが好ましい。例えば、無機酸としては（希）塩酸が挙げられる。無機アルカリ剤としては、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等が挙げられる。これらの中でも、塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムが好ましい。ｐＨ調整剤を配合する場合の含有量は、目的とするｐＨにより適宜選定されるが、眼科用組成物全量に対して、通常０．００００１〜１０Ｗ／Ｖ％であり、好ましくは０．０００１〜５Ｗ／Ｖ％、さらに好ましくは０．００１〜３Ｗ／Ｖ％である。 As the pH adjuster, it is preferable to use an inorganic acid or an inorganic alkali agent. For example, (diluted) hydrochloric acid is mentioned as an inorganic acid. Examples of the inorganic alkaline agent include sodium hydroxide, potassium hydroxide, sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate and the like. Among these, hydrochloric acid, sodium hydroxide, and potassium hydroxide are preferable. The content in the case of blending the pH adjuster is appropriately selected depending on the target pH, but is usually 0.00001 to 10 W / V%, preferably 0.0001 to the total amount of the ophthalmic composition. 5 W / V%, more preferably 0.001 to 3 W / V%.
安定化剤としては、例えば、シクロデキストリン、亜硫酸塩、ジブチルヒドロキシトルエン等が挙げられる。安定化剤を配合する場合の含有量は、眼科用組成物全量に対して０．００１〜５Ｗ／Ｖ％が好ましく、０．０１〜３Ｗ／Ｖ％がより好ましい。 Examples of the stabilizer include cyclodextrin, sulfite, dibutylhydroxytoluene and the like. The content when the stabilizer is blended is preferably 0.001 to 5 W / V%, more preferably 0.01 to 3 W / V% with respect to the total amount of the ophthalmic composition.
防腐剤としては、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等のカチオン性界面活性剤、パラベン（メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン等）、クロロブタノール等の疎水性防腐剤が挙げられる。これらの含有量は、眼刺激性の点から、０．００１Ｗ／Ｖ％以下が好ましく、無配合とすることがより好ましい。 Examples of the preservative include cationic surfactants such as benzalkonium chloride and benzethonium chloride, and hydrophobic preservatives such as paraben (methylparaben, ethylparaben, propylparaben, etc.) and chlorobutanol. These contents are preferably 0.001 W / V% or less from the viewpoint of eye irritation, and more preferably no blending.
清涼化剤としては、例えば、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、リナロール、シネオール、ユーカリ油等が挙げられる。清涼化剤の眼科用組成物全量に対する含有量は、眼刺激性の観点から化合物の総量として、０．０００１〜５Ｗ／Ｖ％が好ましく、０．００１〜２Ｗ／Ｖ％がより好ましく、０．００５〜１Ｗ／Ｖ％がさらに好ましく、０．００７〜０．８Ｗ／Ｖ％が特に好ましい。目が敏感な人が使用する場合は、薬物自体の清涼感が強くないカンフル、ボルネオール、ユーカリ油等が好適である。特に、目が敏感な人が使用する場合は、清涼化剤の上限は０．１Ｗ／Ｖ％以下であることが好ましい。なお、（Ａ）成分に起因する目刺激は、清涼化剤によってマスキングされるため、清涼化剤を配合しない組成において、特に刺激を感じやすく、本発明の効果が発揮されやすい。 Examples of the refreshing agent include menthol, camphor, borneol, geraniol, linalool, cineol, and eucalyptus oil. The content of the refreshing agent with respect to the total amount of the ophthalmic composition is preferably 0.0001 to 5 W / V%, more preferably 0.001 to 2 W / V% as the total amount of the compound from the viewpoint of eye irritation. 005 to 1 W / V% is more preferable, and 0.007 to 0.8 W / V% is particularly preferable. When used by a person with sensitive eyes, camphor, borneol, eucalyptus oil, etc., in which the refreshing feeling of the drug itself is not strong, are suitable. In particular, when a person with sensitive eyes uses, the upper limit of the refreshing agent is preferably 0.1 W / V% or less. In addition, since the eye irritation resulting from the component (A) is masked by the refreshing agent, it is particularly easy to feel irritation in the composition not containing the refreshing agent, and the effects of the present invention are easily exhibited.
薬物（薬学的有効成分）としては、例えば、充血除去剤（例えば、塩酸ナファゾリン、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、エピネフリン、塩酸エフェドリン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリン、硝酸テトラヒドロゾリン、硝酸ナファゾリン等）、消炎・収斂剤（例えば、メチル硫酸ネオスチグミン、ε−アミノカプロン酸、アラントイン、塩化ベルベリン、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、塩化リゾチーム、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸アンモニウム、グリチルレチン酸、サリチル酸メチル、トラネキサム酸、アズレンスルホン酸ナトリウム等）、抗ヒスタミン剤（例えば、塩酸イプロヘプチン、塩酸ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン、塩酸イソチペンジル、マレイン酸クロルフェニラミン等）、抗アレルギー剤（例えば、クロモグリク酸ナトリウム等）、油性ビタミン（酢酸ｄ−α−トコフェロール等のビタミンＥ類、レチノールパルミチン酸エステル等のビタミンＡ類等）、水溶性ビタミン（活性型ビタミンＢ2、ビタミンＢ6、ビタミンＢ12等）、アミノ酸（例えば、Ｌ−アスパラギン酸カリウム、Ｌ−アスパラギン酸マグネシウム、アミノエチルスルホン酸、コンドロイチン硫酸ナトリウム、グルタチオン等）、サルファ剤、殺菌剤（例えば、イオウ、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオール等）、局所麻酔剤（例えば、リドカイン、塩酸リドカイン、塩酸プロカイン、塩酸ジブカイン等）、散瞳剤（例えば、トロピカミド等）を適宜配合することができる。油性成分（例えば、油性ビタミンであるビタミンＥ類、ビタミンＡ類等、ゴマ油、ヒマシ油）は、さらに刺激を緩和するために、配合することが好ましい。 Examples of drugs (pharmaceutical active ingredients) include decongestants (for example, naphazoline hydrochloride, tetrahydrozoline hydrochloride, phenylephrine hydrochloride, epinephrine, ephedrine hydrochloride, dl-methylephedrine hydrochloride, tetrahydrozoline nitrate, naphazoline nitrate), anti-inflammatory / astringent agents (For example, neostigmine methyl sulfate, ε-aminocaproic acid, allantoin, berberine chloride, zinc sulfate, zinc lactate, lysozyme chloride, dipotassium glycyrrhizinate, ammonium glycyrrhizinate, glycyrrhetinic acid, methyl salicylate, tranexamic acid, sodium azulene sulfonate, etc.) , Antihistamines (eg, iproheptin hydrochloride, diphenhydramine hydrochloride, diphenhydramine, isothipentyl hydrochloride, chlorpheniramine maleate, etc.), antiallergic agents For example, sodium cromoglycate, etc.), vitamin E such as oily vitamin (acetic d-alpha-tocopherol, vitamin A such as retinol palmitate, etc.), water-soluble vitamins (activated vitamin B 2, vitamin B 6, vitamin B 12, etc.), amino acids (e.g., L- potassium aspartate, L- magnesium aspartate, aminoethylsulfonic acid, sodium chondroitin sulfate, glutathione, etc.), sulfa drugs, fungicides (e.g., sulfur, isopropyl methyl phenol, hinokitiol, etc.) Local anesthetics (eg, lidocaine, lidocaine hydrochloride, procaine hydrochloride, dibucaine hydrochloride, etc.) and mydriatics (eg, tropicamide, etc.) can be appropriately blended. Oily components (for example, vitamin E, which is an oily vitamin, vitamin A, etc., sesame oil, castor oil) are preferably added in order to further reduce irritation.
滅菌精製水などの水は残部を配合し、１００Ｗ／Ｖ％をすればよいが、その含有量は眼科用組成物全量に対して、通常０．０００１〜３０Ｗ／Ｖ％程度である。 Water such as sterilized purified water may be blended with the remainder to make 100 W / V%, but the content is usually about 0.0001 to 30 W / V% with respect to the total amount of the ophthalmic composition.
本発明の眼科用組成物のｐＨは、３．８〜８．０が好ましく、５．０〜７．５がより好ましい。ｐＨが低すぎると、目刺激を感じるおそれがある。なお、本発明において、ｐＨの測定は２０℃でｐＨ浸透圧計（例えば、ＨＯＳＭ−１，東亜ディーケーケー（株）製等）を用いて行う。 The pH of the ophthalmic composition of the present invention is preferably 3.8 to 8.0, more preferably 5.0 to 7.5. If the pH is too low, eye irritation may be felt. In the present invention, the pH is measured at 20 ° C. using a pH osmometer (for example, HOSM-1, manufactured by Toa DKK Co., Ltd.).
本発明の眼科用組成物の粘度は、１〜５０ｍＰａ・ｓが好ましく、１〜３０ｍＰａ・ｓがより好ましく、１〜２０ｍＰａ・ｓがさらに好ましく、１〜５ｍＰａ・ｓがさらに好ましい。なお、粘度測定は、２０℃でＥ型粘度計（ＶＩＳＣＯＮＩＣ ＥＬＤ−Ｒ，東京計器（株））を用いて行う。 The viscosity of the ophthalmic composition of the present invention is preferably 1 to 50 mPa · s, more preferably 1 to 30 mPa · s, further preferably 1 to 20 mPa · s, and further preferably 1 to 5 mPa · s. The viscosity is measured at 20 ° C. using an E-type viscometer (VISCONIC ELD-R, Tokyo Keiki Co., Ltd.).
本発明の眼科用組成物としては、点眼剤（例えば、一般用点眼剤、コンタクトレンズ用点眼剤等）、洗眼剤（一般用洗眼剤、コンタクトレンズをはずした後に使用する洗眼剤等）、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズ取り外し液等が挙げられる。 The ophthalmic composition of the present invention includes eye drops (for example, general eye drops, eye drops for contact lenses, etc.), eye wash (general eye wash, eye wash used after removing contact lenses, etc.), contact A lens mounting liquid, a contact lens removing liquid, and the like can be given.
コンタクトレンズとしては特に制限されず、ハードコンタクトレンズ、酸素透過性ハードコンタクトレンズ、ソフトコンタクトレンズ、使い捨てコンタクトレンズ、シリコンハイドロゲルコンタクトレンズ等が挙げられる。 The contact lens is not particularly limited, and examples thereof include a hard contact lens, an oxygen permeable hard contact lens, a soft contact lens, a disposable contact lens, and a silicon hydrogel contact lens.
本発明の眼科用組成物は、公知の方法、例えば、調整釜中の精製水に各成分を配合し、無菌ろ過後、容器に充填することにより得ることができる。 The ophthalmic composition of the present invention can be obtained by a known method, for example, by blending each component with purified water in an adjustment kettle, filling the container after aseptic filtration.
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。 EXAMPLES Hereinafter, although an Example and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example.
［実施例１〜１３、参考例１、比較例１〜３］
表１〜３に示す組成の眼科用組成物（点眼剤）を調製し、下記評価を行った。結果を表中に併記する。
[Examples 1 to 13, Reference Example 1, Comparative Examples 1 to 3]
Ophthalmic compositions (eye drops) having the compositions shown in Tables 1 to 3 were prepared and evaluated as follows. The results are also shown in the table.
［眼刺激性試験］
生理食塩水にエチレンジアミン四酢酸二ナトリウムを０．０７５Ｗ／Ｖ％を配合した溶液を点眼し、刺激を感じる敏感パネラーを５名選定した。そのパネラー５名において、１日６回（１．５〜２時間おき）、両目に眼科用組成物を１滴点眼し、刺激感を評価した。
（刺激評価の判定基準）
１：刺激に耐えられない
２：かなり刺激を感じる
３：刺激を感じる
４：わずかに刺激を感じる
５：刺激を感じない
眼刺激性の結果を、上記５段階評価での５名の平均値が４以上を「◎」とし、３以上４未満を「○」、２以上３未満を「△」とし、２未満のものについては「×」として示した。
[Eye irritation test]
Five sensitive panelists who feel irritation were selected by instilling a solution containing 0.075 W / V% of ethylenediaminetetraacetic acid disodium in physiological saline. In the five panelists, one drop of the ophthalmic composition was instilled into both eyes 6 times a day (every 1.5-2 hours), and the irritation feeling was evaluated.
(Judgment criteria for stimulus evaluation)
1: Unsatisfactory to resist 2: Feels a lot of stimulation 3: Feels a stimulus 4: Feels a slight stimulus 5: Does not feel a stimulus The average value of five people in the above five-level evaluation shows the result of eye irritation 4 or more was indicated by “◎”, 3 or more and less than 4 were indicated by “◯”, 2 or more and less than 3 were indicated by “Δ”, and those less than 2 were indicated by “x”.
なお、第１６改正日本薬局方・参考情報の保存効力試験に従って防腐効力試験を実施した結果、判定基準をクリアーし、良好な結果を得た。 In addition, as a result of conducting the antiseptic efficacy test according to the preservation efficacy test of the 16th revised Japanese Pharmacopoeia / Reference Information, the judgment criteria were cleared and good results were obtained.
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