JP5256425B2 - 口腔送達システム - Google Patents
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Description
1800年代には、口および咽喉感染症の治療にロゼンジが広く用いられていた。これらは口の中で溶解するようにした、小さな、四角形の、穏やかに薬効を発揮する固体である。完成したトローチはプラスチック製の較正済みの型に分配され、正確、且つ精密な投与単位を含有している。英国では、それらはロゼンジと呼ばれ、米国ではトローチと呼ばれ、フランスではタブレット(tablette)、そしてドイツではパスチレン(pastillen)と呼ばれた。トローチは口腔内でゆっくり溶解し、活性成分は殆どが頬内側の軟らかな内層によって吸収される。この場合は、血流が、針を使った注射と同様に他の体部までホルモンを運搬する。
・ポリエチレングリコール(PEG)−PEG基材はアレルギーおよび過敏反応を引き起こすことがよく知られており、口腔粘膜の炎症の原因になることもある。これに加えて、PEG基材は癌を起こすことが示されているダイオキシンを少量含むことがあり;また
・ゼラチン−は、バイオアイデンティカルホルモンのような疎水性(親脂質性)の粒子と一緒になって凝集物を形成させる親水性(水を好む)基材である。この粒子の凝集は粘膜吸収を更に低下させて、嚥下量を増加させ、更にホルモンがスラリー内で均一に分散できず、製造されたトローチ間での投与量の大きな変動の原因となる。
ある範囲の状況において特に有益である薬物の一群はビスホスホネートである。骨粗鬆症は、ビスホスホネート薬のアレンドネネートおよびリセドロネートがしばしば処方される状態の一つである。
Int J Pharm Comp.,4,414−420,2000 National Osteoporosis Foundation America’s Bone Health:The State of Osteoporosis and Low Bone Mass、2002
(a)有効量の、1種類以上の活性成分;
(b)マトリックスの溶解に必要な硬度および時間を提供するのに十分な量の、1種類以上の、分子量1000〜8000のポリエチレングリコールまたはその誘導体;
(c)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%の懸濁化剤;
(d)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%の流動化剤;ならびに
(e)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%の甘味料のマトリックス、を含む口腔送達システムを提供する。
(a)(i)1種類以上の、有効量の活性成分;
(ii)1000〜8000の分子量を有し、マトリックスの溶解に必要な硬度および時間を提供するのに十分な量の、1種類以上のポリエチレングリコールまたはその誘導体;
(iii)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%の懸濁化剤;
(iv)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%の流動化剤;ならびに
(v)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%の甘味料、を混合することによってマトリックスを調製する段階、
(b)前記マトリックスを、口腔内の1つ以上の膜への投与に好適な錠剤形状に圧縮する段階を含み;
活性成分と賦形剤の割合が、所望時間内に活性成分の溶解および吸収を可能にする割合である方法を提供する。
本実施例は、従来技術によるトローチ調製のプロセスを示す。
・必要量の活性成分を計算する(例えば200mgのプロゲステロンのロゼンジ30個では、6.0gのプロゲステロンが必要)。
・必要な構成要素を秤量し、清潔な、ラベルの貼られた秤量トレーに載せる(例えば0.01g)。
・大型の4リットルビーカーの中で、その日に必要な基材を計算し(表2参照)、ホットプレートの上に置き、水層の中で溶解する。水層は60℃に設定する。
・基材Aが溶解したら、その他の成分を加えてスパチラを使って攪拌する。
・400mLのビーカーを秤の上に置き、風袋を測定する。活性成分を加える。次に上記で調製したPEGを総重量が30.0gになるまで加える。
・ビーカーをホットプレートの上に置いて、スターラーバーを回転させる。必要な香味料を加え、全ての活性成分が溶解するまで混合物を回転させる。
・次にトローチ混合物を型に注ぎ入れ、スパチラを使って平らにし、乾燥させる。
・ヘアードライヤーを使って、トローチの上部を、それが溶解し始めるまでゆっくり熱する。
・型の縁を利用して、清潔な屈曲型スパチラを使って余った部分そぎ落とす。余ったものを使って穴を埋め、各ロゼンジを均一な投与形態にする。この作業は、2〜3回繰り返す必要があるだろう。
・均一になったら、表面を軽く熱して仕上げる。次に湿らせた布を使って型をきれいにする。
この方法は商業規模の製造には向いていないことが分かる。商業規模の製造には、標準的な乾燥錠剤製造工程がより好ましく用いることができるだろう。
本実施例は発明によるLINGUET錠の製造を示す。
・錠剤の溶解に求められる硬度および時間によって変わる、分子量1000〜8000のPEG
・ステアリン酸マグネシウム:0.05〜2重量%
・コリドン:0.05〜2重量%
・ステビア:0.05〜2重量%
・活性成分:最大60重量%
本実施例は、病院での臨床試験において、発明の口腔送達システムを用いたホルモン補充治療活性成分の生体利用率を研究したものである。本試験は病院内の倫理委員会の承認を得て行われた。
試験は6名の閉経後女性を対象としたオープンラベル形式研究であった。試験登録前に被験者にインフォームドコンセントを行い、医学および生化学スクリーニングを実施した。被験者は、一般的に健康状態は良好であり、少なくとも閉経後1年を経ていた。被験者の年齢は45〜60歳(平均56歳)であり、平均体重69kg(範囲、64〜76kg)、平均身長166cm(範囲157〜178cm)、および平均肥満指数25.2(範囲23.4〜27.6)であった。
ホルモンの血漿濃度は、通常の、妥当性が確認されている放射免疫測定技術を用いて、病院内の検査室(Sydpath、St Vincent’s Hospital、Sydeny)で行った。検査室は、ホルモン分析の国家的品質保証プログラムに参加している公認病理学検査提供施設である。
唾液中のホルモンの濃度プロフィール:LINGUET錠の単回適用前、4種類全てのホルモンの唾液濃度は血液濃度に比べ上昇すると思われた。唾液中のエストラジオールおよびプロゲステロンの濃度は、LINGUET錠使用後、血液に比べ遙かに高くまで上昇した。この上昇はその後8〜12時間維持され、この大きな増加が口腔内に残存したホルモンだけに拠るものでないことが示唆された(表5−図6参照)。
発明の口腔送達システムを含んだLINGUET錠は、口腔を通してホルモンを血液内に送達した。得られた結果は、Wrenら「Pharmacokinetics of estradiol、progesterone、testosterone and dehydroepiandrosterone after transbuccal administration to postmenopausal women 」Clinacteric 2003、6:104〜111に従来技術のトローチについて発表されたものと同等であった。
Claims (7)
- (a)全マトリックスの60重量%までの量の、アレンドロネート、エチドロネート、パミドロネート、チルドロネート、およびリセドロネート化合物、ならびにそれらの混合物から成る群より選択された1種類以上のビスホスホン酸またはビスホスホネート塩;
(b)適量の、1種類以上のポリエチレングリコールまたはPEG1450、PEG−10ラウラート、PEG−12ラウラート、PEG−20ラウラート、PEG−32ラウラート、PEG−32ジラウラート、PEG−12オレアート、PEG−15オレアート、PEG−20オレアート、PEG−20ジオレアート、PEG−32オレアート、PEG−200オレアート、PEG−400オレアート、PEG−15ステアラート、PEG−32ジステアラート、PEG−40ステアラート、PEG−100ステアラート、PEG−20ジラウラート、PEG−25グリセリルトリオレアート、PEG−32ジオレアート、PEG−20グリセリルラウラート、PEG−30グリセリルラウラート、PEG−20グリセリルステアラート、PEG−20グリセリルオレアート、PEG−30グリセリルオレアート、PEG−30グリセリルラウラート、PEG−40グリセリルラウラート、PEG−40パーム核油、PEG−50水素添加ヒマシ油、PEG−40ヒマシ油、PEG−35ヒマシ油、PEG−60ヒマシ油、PEG−40水素添加ヒマシ油、PEG−60水素添加ヒマシ油、PEG−60コーン油、PEG−6カプラート/カプリラートグリセリド、PEG−8カプラート/カプリラートグリセリド、ポリグリセリル−10ラウラート、PEG−30コレステロール、PEG−25フィトステロール、PEG−30ダイズステロール、PEG−20トリオレアート、PEG−40ソルビタンオレアート、PEG−80ソルビタンラウラート、PEG−1450、ポリソルベート20、ポリソルベート80、POE−9ラウリルエーテル、POE−23ラウリルエーテル、POE−10オレイルエーテル、POE−20オレイルエーテル、POE−20ステアリルエーテル、トコフェリルPEG−100スクシナート、PEG−24コレステロール、ポリグリセリル−10オレアート、Tween40、Tween60、PEG 10−100ノニルフェノールシリーズ、PEG 15−100オクチルフェノールシリーズ、ポロキサマー、およびこれらの混合物からなる群より選択される、界面活性特性を持つPEG−脂肪酸エステル;
(c)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%のシカクマメ(tetragonolobus)、Acacia glaucophylla、Acacia abyssinica、Acacia nilotica、Acacia gummifera、Acacia arabica、シリカゲル、コリドン、コリコート、スルトール、ルジプレス(ludipress)およびそれらの混合物から成る群より選択される懸濁化剤;
(d)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%のステアリン酸マグネシウム;ならびに
(e)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%のショ糖、スクラロース;グルコン酸亜鉛;エチルマルチトール;グリシン;アセスルファム−K;アスパルテーム;サッカリン;果糖;キシリトール;ハチミツ;コーンシロップ、ゴールデンシロップ、ミスリ(misri)、噴霧乾燥甘草;グリセリジン(glycerrhizine);デキストロース;グルコン酸ナトリウム;ステビア粉末;グルコノデルタ−ラクトン;エチルバニリン;バニリン;通常および高力化甘味料またはシロップ、あるいはそれらの塩、ならびにそれらの混合物から成る群より選択される甘味料、
からなるマトリックスを含む口腔製剤。 - ビスホスホネートが、無水アレンドロネート及び水素化アレンドロネート塩並びにそれらの混合物から成る群より選択されるアレンドロネートである請求項1記載の口腔製剤。
- アレンドロネート塩がアレンドロネートナトリウムである請求項2記載の口腔製剤。
- 口腔製剤が持続放出する組成物である請求項1〜3のいずれか1項に記載の口腔製剤。
- ポリエチレングリコール(PEG)がPEG 1450である請求項1〜4のいずれか1項に記載の口腔
製剤。 - 甘味料が、アスパルテーム、スクラロース、およびアセスルファム−Kから成る群より選択される高力価甘味料である請求項1〜5のいずれか1項に記載の口腔製剤。
- 口腔製剤の製造方法であって、
(a)(i)全マトリックスの60重量%までの量の、アレンドロネート、エチドロネート、パミドロネート、チルドロネート、およびリセドロネート化合物、ならびにそれらの混合物から成る群より選択された1種類以上のビスホスホン酸またはビスホスホネート塩;
(ii)適量の、1種類以上のポリエチレングリコールまたはPEG1450、PEG−10ラウラート、PEG−12ラウラート、PEG−20ラウラート、PEG−32ラウラート、PEG−32ジラウラート、PEG−12オレアート、PEG−15オレアート、PEG−20オレアート、PEG−20ジオレアート、PEG−32オレアート、PEG−200オレアート、PEG−400オレアート、PEG−15ステアラート、PEG−32ジステアラート、PEG−40ステアラート、PEG−100ステアラート、PEG−20ジラウラート、PEG−25グリセリルトリオレアート、PEG−32ジオレアート、PEG−20グリセリルラウラート、PEG−30グリセリルラウラート、PEG−20グリセリルステアラート、PEG−20グリセリルオレアート、PEG−30グリセリルオレアート、PEG−30グリセリルラウラート、PEG−40グリセリルラウラート、PEG−40パーム核油、PEG−50水素添加ヒマシ油、PEG−40ヒマシ油、PEG−35ヒマシ油、PEG−60ヒマシ油、PEG−40水素添加ヒマシ油、PEG−60水素添加ヒマシ油、PEG−60コーン油、PEG−6カプラート/カプリラートグリセリド、PEG−8カプラート/カプリラートグリセリド、ポリグリセリル−10ラウラート、PEG−30コレステロール、PEG−25フィトステロール、PEG−30ダイズステロール、PEG−20トリオレアート、PEG−40ソルビタンオレアート、PEG−80ソルビタンラウラート、PEG−1450、ポリソルベート20、ポリソルベート80、POE−9ラウリルエーテル、POE−23ラウリルエーテル、POE−10オレイルエーテル、POE−20オレイルエーテル、POE−20ステアリルエーテル、トコフェリルPEG−100スクシナート、PEG−24コレステロール、ポリグリセリル−10オレアート、Tween40、Tween60、PEG 10−100ノニルフェノールシリーズ、PEG 15−100オクチルフェノールシリーズ、ポロキサマー、およびこれらの混合物からなる群より選択される、界面活性特性を持つPEG−脂肪酸エステル;
(iii)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%のシカクマメ(tetragonolobus)、Acacia glaucophylla、Acacia abyssinica、Acacia nilotica、Acacia gummifera、Acacia arabica、シリカゲル、コリドン、コリコート、スルトール、ルジプレス(ludipress)およびそれらの混合物から成る群より選択される懸濁化剤;
(iv)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%のステアリン酸マグネシウム;ならびに
(v)1種類以上の、全マトリックスの0.05〜2重量%のショ糖、スクラロース;グルコン酸亜鉛;エチルマルチトール;グリシン;アセスルファム−K;アスパルテーム;サッカリン;果糖;キシリトール;ハチミツ;コーンシロップ、ゴールデンシロップ、ミスリ(misri)、噴霧乾燥甘草;グリセリジン(glycerrhizine);デキストロース;グルコン酸ナトリウム;ステビア粉末;グルコノデルタ−ラクトン;エチルバニリン;バニリン;通常および高力化甘味料またはシロップ、あるいはそれらの塩、ならびにそれらの混合物から成る群より選択される甘味料、を混合することによってマトリックスを調製する段階、
(b)前記マトリックスを、口腔内の1つ以上の膜への投与するための錠剤形状に圧縮する段階を含み;
成分(i)と成分(ii)〜(v)の割合が、所望時間内に成分(i)の溶解および吸収を可能にする割合である方法。
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