JP5083907B2 - ゲル状抗菌剤 - Google Patents
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Description
また、抗菌薬剤を水溶性ゲル化剤および低級アルコールに添加し、これに抗菌力を不活性化しない粉末と、油分とを配合することで、ゲル状抗菌剤を調製することも知られている。(特許文献3参照)
しかし、単独の電解質化合物を用いて、水性溶媒を含有するゲル状抗菌剤を作製した例はなかった。
水性溶媒としては、水及び、水とメタノールやエタノールのような、水溶性溶媒との混合物を使用することができる。
4−アミノピリジン4.27g(45.3mmol)と4−(クロロメチル)安息香酸クロライド8.34g(45.3mmol)を、トリエチルアミン6.95mL(49.9mmol)の存在下に、無水ジクロロメタン100mL中で混合し、室温で一晩攪拌したところ、白色沈殿が生成した。これを濾過することにより、上記反応式に従って、下記式(1)で表される化合物9.51gを得た。(収率85%)
NMRデータ(300MHz,D2O):δ 5.83(Ph−CH2−N+,2H),7.66(2H),8.05(2H),8.31(2H),8.77(2H)
上記製造例1で得られた、一般式(1)で表わされる化合物が1重量%程度の濃度になるように、中性の脱イオン水と混合し加熱すると、80℃付近で溶液が透明になり無色均一溶液となった。これを室温に放冷し5分間程度経過すると、安定な半透明のハイドロゲルが生成した。このゲルを、さらに滅菌精製水で希釈することにより、種々の濃度の水溶液を調製した。
得られた溶液の抗菌性を、日本化学療法学会標準法に準じて,つぎのようにして行った。
試験菌前培養用培地としてTriptic Soy Agar (Difro)、試験菌調製液として、滅菌生理食塩水、感受性測定用培地として、Mueller-Hinton broth (BBL)を用いた。まず、試験菌調製液として凍結保存された菌株を、適温(菌種によって35±1℃もしくは30±1℃)で24時間継代培養した。発育したコロニーをかき取り、試験菌調製液に懸濁後、脱脂綿でろ過した。菌数を約 107 CFU/ml(CFU: colony forming unit)に調製し、試験菌液とした。
前記と同様に、滅菌精製水で1024μg/mLに希釈した試験品 0.8mLを滅菌イオン交換水0.8mLに加えて 2倍希釈した。以下同様に2倍希釈を繰り返し、試験品希釈列を合計10段階作成した(試験品濃度:512、256、128、64、32、16、8、4、2、l μg/mL)。培地の混合は、あらかじめ分注しておいた 2倍濃度の感受性測定用培地と試験品希釈列の各液を等量混合し、2倍希釈した(試験品濃度:256、128、64、32、16、8、4、2、1、0.5 μg/ mL)。このときの培地濃度は通常濃度となる。これら培地と混合した試験品希釈列をU字型ウエルのマイクロプレートに0.1 mLずつ必要列分注した。
本発明の抗菌剤は、一般式(1)で表される化合物の濃度を調整することによって、ゲル状抗菌剤とすることができ、各種の化粧品、ハンドクリーム、衛生用品等に好適に用いることができる。
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