JP4276841B2 - 精神病性障害の予防もしくは治療における使用のためのカルバメート化合物 - Google Patents
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Description
の、精神安定(tranquilization)、鎮静(sedation)および筋弛緩特性を有する、置換フェニルアルキルカルバメート化合物が、中枢神経系の治療において有用として、特許文献1(引用によって本明細書に組み入れられている)に記述されている。
の化合物を投与することによる、カルバメートによる鎮静(calming)および筋弛緩の誘導方法が、特許文献2(引用によって本明細書に組み入れられている)に記述されている。
の、光学的に純粋な形態のハロゲン置換2−フェニル−1,2−エタンジオールモノカルバメートおよびジカルバメートもまた、痙攣、癲癇、卒中および筋攣縮を包含する中枢神経系障害を治療および予防するのに有効として;ならびに、とりわけ抗痙攣薬、抗癲癇薬、神経保護薬および中枢に作用する筋弛緩薬として中枢神経系疾患の治療において有用として、特許文献3(引用によって本明細書に組み入れられている)に記述されている。純粋な鏡像異性体、ならびに、鏡像異性体の一方が上の式により表される化合物の混合物中で優勢を占める鏡像異性体の混合物が記述され;好ましくは鏡像異性体の一方が約90%もしくはそれ以上;および最も好ましくは約98%もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める。
フェニルは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素よりなる群から選択される1ないし5個のハロゲン原子でXにおいて置換されており;そして
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、水素およびC1−C4アルキルよりなる群から独立に選択され;ここでC1−C4アルキルはフェニル(ここで、フェニルは、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノよりなる群から独立に選択される置換基で場合によっては置換される)で場合によっては置換される]
よりなる群から選択される化合物を、それの必要な被験体に投与することを含んで成る、精神病性障害の予防もしくは治療方法に向けられる。
フェニルは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素よりなる群から選択される1ないし5個のハロゲン原子でXにおいて置換されており;そして
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、水素およびC1−C4アルキルよりなる群から独立に選択され;ここでC1−C4アルキルはフェニルで場合によっては置換される(ここで、フェニルは、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノよりなる群から独立に選択される置換基で場合によっては置換される)]
よりなる群から選択される化合物を、それの必要な被験体に投与することを含んで成る、精神病性障害の予防もしくは治療方法に向けられる。
フェニルは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素よりなる群から選択される1ないし5個のハロゲン原子でXにおいて置換されており;そして
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、水素およびC1−C4アルキルよりなる群から独立に選択され;ここでC1−C4アルキルはフェニル(ここで、フェニルは、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノよりなる群から独立に選択される置換基で場合によっては置換される)で場合によっては置換される]。
精神病性障害の予防もしくは治療における使用のための式(I)および式(II)の化合物の活性を以下の実験実施例で評価するが、これは、本発明を具体的に説明する一方法であることを意図しているが、しかし制限する一方法であることを意図していない。
齧歯類に対するDOIの投与は、セロトニン系に直接もしくは間接の欠陥を有するある種の患者集団における精神病および精神***病の治療において、型破りの抗精神病薬の潜在的効力を調査する方法として使用されている。
全実験を平均値±SEMとして表した。媒質群における頭部の震えの平均値を100%として表した。式(Ib)および式(IIb)の1種の鏡像異性体により処置した群におけるDOI誘導の頭部の震えは、媒質群に較べてパーセント抑制として表した。有意差の統計学的解析はStudentのt検定を用いて行った。
予備パルス抑制(PPI)における式(Ib)の鏡像異性体の回復効果を、フェンシクリジン(PCP)の妨害的PPI効果と比較した。PCPはヒトにおける広範囲の精神異常発現効果を有するNMDAアンタゴニストである。PCPに起因するPPI妨害は、若干の型破りの抗精神病薬、例えばクロザピン、オランザピンおよびケチアピンによって回復することができる。
Claims (22)
- 治療上有効な量の、式(I)および式(II):
フェニルは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素よりなる群から選択される1ないし5個のハロゲン原子でXにおいて置換されており;そして
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、水素およびC1−C4アルキルよりなる群から独立に選択され;ここでC1−C4アルキルはフェニル(ここで、フェニルは、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノよりなる群から独立に選択される置換基で場合によっては置換される)で場合によっては置換される]
よりなる群から選択される化合物を含んで成る、精神病性障害の予防もしくは治療のための医薬組成物。 - Xが塩素である、請求項1の組成物。
- Xがフェニル環のオルト位で置換される、請求項1の組成物。
- R1、R2、R3、R4、R5およびR6が水素から選択される、請求項1の組成物。
- 治療上有効な量の式(I)および式(II)よりなる群から選択される1種の鏡像異性体、または式(I)および式(II)よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が優勢を占める鏡像異性体の混合物:
フェニルは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素よりなる群から選択される1ないし5個のハロゲン原子でXにおいて置換されており;そして
R1、R2、R3、R4、R5およびR6は、水素およびC1−C4アルキルよりなる群から独立に選択され;ここでC1−C4アルキルはフェニル(ここで、フェニルは、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノよりなる群から独立に選択される置換基で場合によっては置換される)で場合によっては置換される]
を含んで成る、精神病性障害の予防もしくは治療のための医薬組成物。 - Xが塩素である、請求項5の組成物。
- Xがフェニル環のオルト位で置換される、請求項5の組成物。
- R1、R2、R3、R4、R5およびR6が水素から選択される、請求項5の組成物。
- 式(I)および式(II)よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が90%もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項5の組成物。
- 式(I)および式(II)よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が98%もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項5の組成物。
- 式(I)および式(II)よりなる群から選択される鏡像異性体が、式(Ia)および式(IIa):
フェニルは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素よりなる群から選択される1ないし5個のハロゲン原子でXにおいて置換されており;そしてR1、R2、R3、R4、R5およびR6は、水素およびC1−C4アルキルよりなる群から独立に選択され;ここでC1−C4アルキルはフェニル(ここで、フェニルは、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、アミノ、ニトロおよびシアノよりなる群から独立に選択される置換基で場合によっては置換される)で場合によっては置換される]
よりなる群から選択される1種の鏡像異性体である、請求項5の組成物。 - Xが塩素である、請求項11の組成物。
- Xがフェニル環のオルト位で置換される、請求項11の組成物。
- R1、R2、R3、R4、R5およびR6が水素から選択される、請求項11の組成物。
- 式(Ia)および式(IIa)よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が90%もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項11の組成物。
- 式(Ia)および式(IIa)よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が98%もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項11の組成物。
- 式(Ib)および式(IIb)よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が90%もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項17の組成物。
- 式(Ib)および式(IIb)よりなる群から選択される一方の鏡像異性体が98%もしくはそれ以上の程度まで優勢を占める、請求項17の組成物。
- 精神病性障害が、精神***病、***病型障害、***感情性障害、妄想性障害、単純(brief)精神病性障害、共有(shared)精神病性障害、一般の医学的症状による精神病性障害、物質に誘導される精神病性障害もしくは他に特定されない精神病性障害から選択される、請求項1もしくは5記載の組成物。
- 精神***病が、妄想型精神***病、***型***病、緊張型***病、未分化***病、精神***病後鬱病、残遺***病、単純型***病もしくは不特定***病から選択される、請求項20の組成物。
- 治療上有効な量が0.01mg/kg/用量ないし100mg/kg/用量である、請求項1もしくは5記載の組成物。
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