JP4182008B2 - 性機能障害治療用外用剤 - Google Patents
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Description
従って、陰茎への塗布や尿道内投与により効率的に吸収され、陰茎海綿体血流の持続的増加作用を有し、全身に対しては作用を及ぼさない安全性の高い外用薬剤の開発が望まれている。
斯かる糖類は、単独で用いてもよく、2種以上を混合して用いてもよい。
斯かるゲル化剤としては、例えば、アルギン酸塩(例えばナトリウム塩)、昆布抽出物、フコイダン等の海藻抽出物又はその成分であるウロン酸;グアーガム、ローカストビーンガム等の植物種子粘質物質;コンドロイチン硫酸、ヒアルロン酸又はその塩、デルマタン硫酸等のムコ多糖類;ゼラチン、アルブミン、カゼイン、アテロコラーゲン等の動物蛋白質;カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、微結晶セルロース等のセルロース及びその誘導体;ポリビニルアルコール、ポリアクリレート(ポリアクリル酸ナトリウム等)、ポリエチレンオキシド等の合成ポリマーが挙げられ、これらは1種以上組み合わせて用いるのが好ましい。
ベラプロストナトリウム25μg、D(−)フルクトース2gの粉末に生理食塩水10mLを加えよく混合することにより、本発明品1を調製した。
以下同様にして、下記の表1〜2に示す本発明品2〜12及び比較品1〜3に示す液剤を調製した。
尚、ベラプロストナトリウムは、「ドルナー錠」(東レ・山之内)から抽出したものを使用した。
ベラプロストナトリウム200μgにD(−)フルクトース2gを加えさらにL(+)アルギン酸ナトリウムを0.5g加えよく混合することにより、本発明品14を調製した。以下同様にして、下記の表3に示す本発明品13及び15に示す粉末剤を調製した。
(1)対象
60−69歳の医療従事者で、早朝***が見られない5名を対象とした。口頭によるインフォームドコンセントを得た後に、平成15年5月から15年12月にかけて下記のごとく検討を行った。
室温25C,湿度60%に、下半身脱衣状態で5分間安静を保ったあと、陰茎温度、陰茎海綿体酸素飽和度、陰茎硬度を測定した。測定は、製剤投与前を対照値として、投与後1時間、3時間、6時間、12時間、24時間、36時間に行い、変化値を(変化値+平均偏差)表示した。3時間後変化のない場合は効果無しとみなし中止した。
1)塗布法:各製剤0.5mLを亀頭、陰茎に満遍なく塗布した。
2)尿道注入法:図1に示す先端に柔らかいシリコン製のチューブを有する注入器を考案し、当該注入器を尿道内に挿入し、シリンダーを回転させて製剤1mLを注入した。
1)陰茎温度変化測定法
温度上昇は血流の増加を反映する。そこで、サーモグラフイ(フクダ電子)による陰茎温度測定を行った。この装置では、部位を画面に表示し、その部位の温度を数値で表示できるので、同じ部位において定量し、投与前と比較した。
陰茎硬度が増加すると***する。そこで、硬度計(Hardness tester SD6-11, Mitsutoyo)の探触子を陰茎の左側背部に押し当て硬度を測定し、mm表示し、投与前後で比較した。
1.陰茎亀頭塗布の効果
a)陰茎温度の変化
図2に比較品1(ベラプロストナトリウム25μgと生理食塩水)、比較品2(ベラプロストナトリウム50μgと生理食塩水、本発明品1(ベラプロストナトリウム25μgとフルクトース2gと生理食塩水)、本発明品2(ベラプロストナトリウム50μgとフルクトース2gと生理食塩水)の陰茎と亀頭への塗布に伴う陰茎表面温度の上昇度と、その時間経過を示す。
比較品1では全く温度変化は見られなかったが、比較品3では温度が上昇し、48時間以上持続した。比較品2では、ごくわずかの温度上昇が見られたのみであったが、本発明品2では、著明実上昇し、かつ48時間以上持続した。また、陰茎硬度も表4に示すごとく増加し続けた。すなわち、フルクトースによりベラプロストナトリウムの吸収が促進されたことを示す。
表4に各製剤塗布にともなう陰茎硬度の増加度を示す。比較品1、2では、硬度はほとんど増加しなかったが、フルクトースを加えた本発明品1及び2では有意に増加した。すなわち、ベラプロストナトリウムによる***作用が増強された。他の単糖類を配合した製剤や、ゲル剤を添加した製剤でも同様に増強された。また、粉末製剤でも同様であった。
図3に、比較品1及び2、本発明品1及び2の尿道内注入に伴う温度変化の度合いと時間的経過を示す。本発明品1及び2では、温度が上昇し、硬度も増加し、糖類がベラプロナトリウムの尿道粘膜からの吸収を促進することが示された。表5に示すとおり、他の製剤ついても同様に、糖類による吸収促進効果が見られた。
(1)方法
早朝***は、***能力があることを示す良い指標である。そこで、早朝***が見られない4例について、表6に示す本発明品を陰茎亀頭に塗布し、早朝***が起こるか否かを検討した。
表6にその結果を示す。ベラプロストナトリウムと生理食塩水との比較品1〜3では早朝***は惹起されないか、されても頻度は少なかったが、本発明品では高率に***が誘発された。
表7に示す本発明品を4℃に冷所保存し、2週目、1,2、4ヵ月後に陰茎亀頭部に塗布し、効果を比較した。表7に示すごとく、本発明品は長期保存しても安定であり、薬理効果が維持されていた。
2:注入器の製剤内臓筒
3:挿入用チューブ
4:キャップ
5:投与量を示す目盛り
Claims (5)
- ベラプロスト又はその塩並びにグルコース、フルクトース、サッカロース及びセルロースから選ばれる糖類を含有する性機能障害治療用外用剤。
- ベラプロストの塩が、ベラプロストナトリウムである請求項1記載の性機能障害治療用外用剤。
- 更に、ゲル化剤を含有する請求項1又は2項記載の性機能障害治療用外用剤。
- 陰茎、女性性器又は尿道内に投与するものである請求項1〜3のいずれか1項記載の性機能障害治療用外用剤。
- 陰茎***機能障害又は女性性機能不全症の予防又は治療剤である請求項1〜4のいずれか1項記載の性機能障害治療用外用剤。
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