JP3439672B2 - エアゾール用組成物の製造方法 - Google Patents

エアゾール用組成物の製造方法

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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、エアゾール用含水
原液とエアゾール用噴射剤とを含むエアゾール用組成物
の製造方法に関する。
【0002】
【従来の技術】従来からのエアゾール製品としては、空
間用殺虫剤などのように有効成分を霧状に噴射するも
の、ヘアスタイリングムフォームなどのように有効成分
をフォームとして噴射するもの、制汗剤などのように有
効成分の粉末を噴射剤とともに噴射するもの、また例え
ば特開昭61-68406号公報に示されるような噴射剤が気化
するときに気化熱をうばい頭皮等に噴射したとき頭皮を
冷却して物理的に刺激をする養毛剤等が上市され開発さ
れている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら上記のよ
うなエアゾール製品は塗布面に微粒子状、泡状、あるい
は噴射剤を若干含む液体状で付着し、噴射剤がすばやく
気化しあとに原液が残るという形態のもので、塗布面を
冷却するという目的のエアゾール製品ではない。また上
記した養毛剤のように液化ガスの蒸発潜熱を利用し頭皮
に冷感を与え物理的に刺激を与えるエアゾール製品もあ
るが、従来のエアゾール製品は低沸点の溶剤を多く含む
ために塗布面で液たれを起したり、原液が流れやすいた
めに特定の部位を冷却したいような場合あるいは少し長
時間特定部位に冷感等を与えたいような場合は不向きの
エアゾール製品であった。本発明の目的は、塗布面での
液たれ等を生じず、特定の部位に長時間冷感等を与える
のに適したエアゾール用組成物を提供することにある。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明は、上記目的を達
成するために、エアゾール用含水原液とエアゾール用噴
射剤からなるエアゾール用組成物において、泡状、泡沫
状あるいは霧状に噴射したとき、噴射剤の気化熱によっ
て冷却された含水原液の一部またはほとんど全部が塗布
面上に氷結状あるいは積雪状に付着する性状を有するよ
うにしたことを特徴とするものである。
【0005】本発明のエアゾール用組成物の好ましい具
体例としては、水を50重量%以上含むエアゾール用含水
原液を5〜35重量%と、沸点が5℃以下のエアゾール用
噴射剤又はエアゾール用噴射剤と噴射助剤の混合物65〜
95重量%とからなり、該噴射剤又は該混合物の一部ある
いはほとんど全部を前記エアゾール用含水原液に乳化あ
るいは分散させ、上記のような性状を有するようにした
エアゾール用組成物が挙げられる。
【0006】上記の沸点が5℃以下の噴射剤としては、
ジクロロジフルオロメタン(以下F12と記す)、ジフルオ
ロモノクロロエタン (以下F142bと記す)、モノクロロジ
フルオロメタン(以下F22と記す)、ジクロロテトラフル
オロエタン(以下F114と記す)、テトラフルオロエタン
(以下F134aと記す)、ジメチルエーテル(以下DMEと記
す)又は液化石油ガス(以下LPGと記す)(プロパン、イソ
ブタン、ノルマルブタンを主成分とする)又はこれらの
混合物等が例示される。また特に好ましい噴射剤として
DMEを20〜55重量%含む液化石油ガスとの混合噴射剤や
純度95重量%以上のイソブタン(通常不純物としてはプ
ロパン、ノルマルブタンがほとんどである)があげられ
る。
【0007】ここでいう噴射助剤とは沸点が5℃を越え
る比較的低沸点の溶剤を意味し、具体的にはトリクロロ
モノフルオロメタン(以下F11と記す)、トリクロロトリ
フルオロエタン(以下F113と記す)、ジクロロトリフル
オロエタン(以下F123と記す) 、イソペンタン、ノルマ
ルペンタン、ヘキサン又はこれらの混合物で例示され
る。
【0008】上に例示した噴射剤又は噴射剤と噴射助剤
の組み合わせを適宜選び、原液中に噴射剤又は噴射剤と
噴射助剤の一部又は全部を乳化(分散)させることによ
り、噴射したときに塗布面で液たれを起こさず氷結状あ
るいは積雪状に塗布することが可能な組成物を製造する
ことができる。ここにいう氷結状あるいは積雪状とは本
発明のエアゾール用組成物を例えば手の甲に噴射したと
き、外観的には塗布面で水が氷になる寸前の状態あるい
は雪を手の甲にのせた状態を意味し、感覚的には0℃程
度の水、氷、雪、これらの混合物を手の甲に乗せた時、
局部的に冷感を感じる状態をいうのである。
【0009】
【発明の実施の形態】以下に噴射剤と噴射助剤の好まし
い組み合わせの具体例を示す。F114をベースにし、沸点
のより低い蒸発潜熱の大きいF12 でF114の一部を置きか
えると、この場合、F12 の蒸散が速く内容物は、ボタン
噴口を出るや氷結してしまいボタン詰りを生じる(過冷
却)。そこで沸点が段階的に異なり、しかも一液状の乳
化状態をこわさないF12/F114/イソペンタンの組み合わ
せを採用して冷却速度をゆっくりさせた (ソフト冷
却)。
【0010】
【表1】
【0011】こうすることによって、ボタンを出る時は
凍ることなく、目的とする対象面に氷結状に塗布するこ
とを可能とした。一方、 F114の一部をDMEで置き換えた
場合は、DMEの沸点(−25℃)蒸発熱 112cal/g であり、
熱力学的には氷結させやすいように考えられるが、DME
の場合、含水原液との溶解性が高く、気化速度が遅く、
ガス離れがおそくなり、対象の塗布面までDME が混入し
ているため、塗布面に付着後内容物がみずっぽい氷結状
に変化するという特長を有する。場合によっては、強い
冷感のあるフォーム状シャーベットとなる。もちろん、
上記の各一液状の乳化原液をつめたエアゾール製品に圧
縮ガスの CO2, N2,air等を混入しても何ら問題はない。
また、噴射剤としてモノクロロジフルオロエタン(F142
b) を単独で使用できる。これは、いわゆるフロンガス
のように難分解性ではないので大気圏のオゾン層の破壊
の原因になることがほとんどなく、又、LPGやDMEと比較
しても、燃性が低く使用上の安全性はかなり高いのであ
る。F142b を用いて乳化させたエアゾール用組成物を噴
射した場合は、含水原液が適度に冷却され、氷結状ある
いは積雪状、より具体的には、シャーベット状又は、樹
氷又は雪原状の塗布面を形成することができる。
【0012】この場合の含水原液とF142b の割合は、10
/90〜20/80 重量部が好適である。含水原液の割合が10
重量%より低いと有効成分の溶解量が限られたり、乳
化、分散させにくくなる。含水原液が20重量%より高い
とF1 F142b によって原液を氷結しきれなくなる。そこ
で含水原液を多くしたい場合はF142b の一部を沸点がよ
り低く、蒸発潜熱の大きいLPG 、DME 、F12 等で置きか
えることによって、原液を氷結させるようにすることも
できる。F142b(沸点−9℃) と近沸点を持ったイソブタ
ン(沸点−11.7℃)を噴射剤に用いても界面活性剤を適
宜選ぶことによりF142b と同様、良好なエアゾール用組
成物を作ることができる。
【0013】また、LPG を用いて本願発明のエアゾール
用組成物を作ることも可能である。沸点の異なるプロパ
ン、イソブタン、ノルマルブタンを適宜組合せてさらに
必要であればイソペンタン、ノルマルペンタンを加える
ことにより、塗布面で積雪状となるエアゾール用組成物
を作ることができる。
【0014】さらにDMEをLPGと混合し、噴射剤として用
いても本願発明のエアゾール用組成物を容易に作ること
ができる。DME は水に溶解する性質を有するので、特に
DMEを混合ガス中20〜55重量%範囲で用いると塗布面に
付着後、水ぽい積雪状のシャーベットを形成する。 DME
が20重量%以下の場合は、上記の DMEが水に溶解するこ
とによる特徴を出しずらくLPG 単独にてエアゾール用組
成物を作る場合と大差なく55重量%を超えると含水原液
を溶解させるため、噴射した場合微細な霧状となり付着
面にシャーベットを形成することがむずかしくなる。
【0015】本発明におけるエアゾール用含水原液は、
用途に応じた有効成分と界面活性剤を含み、その他必要
に応じアルコール、水溶性シリコンオイルを含むことが
できる。上記原液の具体例としては、例えばアルコール
0〜60重量%水溶液 100重量部に対して界面活性剤0.01
〜10重量部及び/又は水溶性シリコンオイル0.01〜10重
量部及び/又は粉末0.1〜50重量部及び有効成分0.01〜
50重量部を添加したものが挙げられる。
【0016】原液には、アルコールを用いても用いなく
ても良いがエアゾール用組成物の用途として塗布したあ
とのべたつき感を嫌う用途に用いる場合は60重量%以下
のアルコールを添加するとよい。その場合アルコール10
〜40重量%水溶液を用いるのが特に好ましい。アルコー
ルは水溶性成分および水に不溶の種々の有機化合物に対
して可溶性を示すので、これら両成分の可溶化剤もしく
は分散剤として用いられるが、アルコールはその沸点は
低く気化しやすいので、速乾性を有するとか清涼感をう
るための成分としても有用である。
【0017】界面活性剤は、原液と噴射剤とを乳化ある
いは分散させるための成分であり、例えばポリオキシエ
チレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオ
キシエチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエ
チレンヒマシ油誘導体などの界面活性剤などが挙げられ
るが、乳化あるいは分散が可能なものであれば、これら
に限定されるものではない。
【0018】該界面活性剤は、アルコール水溶液 100部
(重量部、以下部とあるのは重量部を意味する)に対し
て0.01〜10部、好ましくは、0.1〜5部添加して用い
る。添加量は、0.01部未満の場合、原液と噴射剤とを乳
化あるいは分散させるためには、強力な振盪もしくは長
時間の振盪が必要となり、また10部をこえると界面活性
剤自体のべたつきによって不快感を与えることになるの
で好ましくない。
【0019】水溶性シリコンは、前記界面活性剤と併用
することで原液と噴射剤とを分散(乳化)させるための
成分であるとともに、前記界面活性剤によるベタツキ感
を防止し、皮膚になめらかな感触を与えると同時に保湿
性も与えるものである。具体例としては疎水基がジメチ
ルシリコーンオイルで親水基がポリエーテルで構成され
ているジメチルポリシロキサンポリエチレングリコール
共重合体などがある。この水溶性シリコンはアルコール
水溶液 100部に対して0.01〜20部、好ましくは0.1〜10
部添加して用いる。添加量が0.01部未満の場合は原液と
噴射剤の乳濁液を作るための界面活性剤の補助的役割を
はたせず、また20部を超えると塗布面でべたつき感が強
くなり好ましくない。
【0020】粉末は、含水原液及び噴射剤に溶解しにく
い粉末であれば使用しうるが、特に、賦形効果のあるタ
ルク、ナイロン粉末などを用いるのが好ましい。該粉末
はアルコール水溶液 100部に対して0.1〜50部、好まし
くは1〜30部添加して用いる。添加量が0.1部未満の場
合は原液と噴射剤を振盪せしめることにより乳濁液をう
るための効果が小さく、50部をこえるとエアゾール用組
成物を皮膚などに噴射し乾燥したあとに、皮膚上に粉末
がしみとして残るため好ましくない。たとえばタルクを
上述したような範囲で用いて原液と噴射剤を振盪せしめ
ることによりエアゾール用組成物をうる場合、界面活性
剤と同等の効果を有するかあるいは界面活性剤の効果を
高め、場合によっては界面活性剤を用いなくても簡単な
振盪でエアゾール用組成物をうることができる。
【0021】本発明に用いる有効成分は種々の用途に応
じた成分が選定され医薬品、医薬部外品、化粧品、一般
雑貨品等を作ることができ、たとえば、虫さされ、かゆ
み止め有効成分、日焼、雪焼け鎮静成分、アフターシェ
ーブローション有効成分、やけど治療有効成分、アスト
リンゼント有効成分、消炎鎮痛剤有効成分、リフレッシ
ュローション有効成分、コロン有効成分、水虫治療薬有
効成分、シモヤケ治療有効成分、円形脱毛薬、養毛剤、
制汗剤などがあげられるが、これらのものに限定され
ず、種々の有効成分を用いることができる。該有効成分
は、アルコール水溶液 100部に対して0.1〜50部、好ま
しくは1〜30部添加して用いる。添加量は0.1部未満の
場合、目的とする用途に有効でなくなり、また50部をこ
えると有効成分の分散が困難となるので、好ましくな
い。
【0022】上記のようにアルコールを0〜60重量%含
む水溶液に有効成分、界面活性剤及び必要に応じ水溶性
シリコン、粉末を添加することにより、本発明に使用で
きる原液が得られるが、上記成分の他に有効成分によっ
ては乳化助剤として適宜用途に応じて、たとえば、ノル
マルプロピルアルコール、ノルマルブチルアルコールな
どの1価アルコールおよびこれらの変性アルコール;プ
ロピレングリコール、エチレングリコール、ジエチレン
グリコール、トリエチレングリコール、グリセリンなど
の多価アルコール;アセトン、メチルエチルケトン、メ
チルイソブチルケトンなどのケトン類;ジエチルエーテ
ル、エチレングリコールモノエチルエーテルなどのエー
テル類;イソプロピルミリステート、イソプロピルパル
ミテート、ブチルミリステート、ヒマシ油などのエステ
ル類、このほか流動パラフィン、ケロシン、キシレン、
灯油などを添加して用いてもよい。
【0023】次いで、含水原液と噴射剤又は噴射剤と噴
射助剤の混合物とを調製することにより本発明のエアゾ
ール用組成物が得られる。原液と、噴射剤又は噴射剤と
噴射助剤の混合物の比率は、5/95〜35/65重量比の範
囲で用いることができ、好ましくは10/90〜25/75であ
る。該混合比が5/95以下の場合、原液中の有効成分の
含有量が限られ、35/65以上の場合、含水原液の割合が
多くなり低沸点の噴射剤、即ち、蒸気圧の高い噴射剤の
割合を多くする必要が生じるとともに氷結状あるいは積
雪状の塗布面の形成が困難になってくるからである。
本発明のエアゾール用組成物を例えば人体用品に使用す
る場合、簡単に内容原液を氷結した状態で人体の各部、
頭、手のひら、手の指、手の甲、足のうら等に付着させ
ることができるので、内容物中に有する有効成分による
化学的効果が発揮される前に、水虫治療や、しもやけの
かゆみ、虫さされのかゆみなどに鎮痒効果を物理的に付
加することができるという効果を奏する。
【0024】また、日焼け、雪焼けによる皮膚のほてり
を鎮めるカラミンローション等においては、鎮静効果
や、清涼感を付加するという効果を奏する。また、アス
トリンゼントやプリシェーブ(電気カミソリ使用前にく
せひげを立たす)、制汗剤等いわゆる皮膚の化学的なタ
ンパク質の収れんを目的とした製品に用いた場合、物理
的収れん効果を付加するという効果を奏する。
【0025】さらに、最近の養毛、育毛の研究におい
て、頭皮への冷感刺激効果が認められてきているといわ
れるが、育毛剤や、神経性の円形脱毛症の治療において
は、簡便な冷感刺激効果を付加された治療剤の提供が考
えられる。さらに、手の平に樹氷状や雪原状に塗布でき
るといった従来なかった吐出物に関する造形性や、雪原
イメージといった化粧上又は、いわゆる遊び感覚上独特
な視覚効果を奏する。
【0026】
【実施例】本発明を以下の処方具体例によって説明する
が、本発明はそれらによって制限を受けるものではな
い。
【0027】
【表2】
【0028】
【表3】
【0029】
【表4】
【0030】
【表5】
【0031】
【表6】
【0032】
【表7】
【0033】
【表8】
【0034】
【表9】
【0035】
【発明の効果】本発明のエアゾール用組成物は、人体等
の各部に噴射したとき内容原液を氷結した状態又は積雪
状で付着させることができるので、液たれ等をおこさず
目的とする特定の塗布部位に長時間冷感その他の効果を
与えたり、冷却効果を発揮しうる。また、塗布面での樹
氷状、あるいは雪原状の造形性及び色彩を与え、化粧上
又は遊び感覚上独特な視覚効果をも奏する。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI C09K 3/30 C09K 3/30 R (56)参考文献 特開 昭61−112011(JP,A) P.A.Sanders 「Hand book of Aerosol Te chnology Second Ed ition」,Van Nostran d Reinhold Compan y,1979年発行,第385頁 (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) C09K 3/30 A61K 9/12 A61K 7/00

Claims (6)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 医薬品または化粧品の有効成分を任意に
    含有しうる且つ水を50重量%以上含むエアゾール用含水
    原液と、噴射助剤を任意に含有しうる沸点が5℃以下の
    エアゾール用噴射剤とを、噴射剤の気化熱によって冷却
    された含水原液の一部またはほとんど全部が噴射時に塗
    布面上に氷結状または積雪状に付着する比率で混合し、
    該エアゾール用噴射剤または該エアゾール用噴射剤と噴
    射助剤の混合物の一部あるいはほとんど全部を該エアゾ
    ール用含水原液に乳化または分散させることを含む、
    アゾール製品の製造方法。
  2. 【請求項2】 前記エアゾール用含水原液と、前記エア
    ゾール用噴射剤または該エアゾール用噴射剤と噴射助剤
    の混合物の比率が、5〜35重量%対65〜95重量%であ
    る、請求項1に記載の方法。
  3. 【請求項3】 前記エアゾール用噴射剤が、ジメチルエ
    ーテル、プロパン、イソブタン、ノルマルブタンまたは
    これらの混合物である、請求項1に記載の方法。
  4. 【請求項4】 前記エアゾール用噴射剤が、ジメチルエ
    ーテル、プロパン、イソブタン、ノルマルブタンまたは
    これらの混合物である、請求項2に記載の方法。
  5. 【請求項5】 前記エアゾール用含水原液が10〜40重量
    %のアルコールを含有する、請求項1〜4のいずれか1
    項に記載の方法。
  6. 【請求項6】 前記エアゾール用噴射剤が、ジメチルエ
    ーテル20〜55重量%を含む液化石油ガスからなる混合噴
    射剤であるか、または純度95%以上のイソブタンである
    か、またはプロパン、イソブタンおよびノルマルブタン
    の混合物である、請求項1〜4のいずれか1項に記載の
    方法。
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