JP3299027B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Description
激性を抑制し、且つ皮膚美白効果が著しく改良された安
全性の高い皮膚外用剤に関する。
部不明な点もあるが、一般には、ホルモンの異常や日光
からの紫外線の刺激が原因となってメラニン色素が形成
され、これが皮膚内に異常沈着するものと考えられてい
る。このようなしみやあざの治療法にはメラニンの生成
を抑制する物質、例えばビタミンCを大量に投与する方
法、グルタチオン等を注射する方法あるいはコウジ酸、
システインなどを軟膏、クリーム、ローションなどの形
態にして、局所に塗布するなどの方法がとられている。
また、欧米ではハイドロキノン製剤が医薬品として用い
られている。
た化合物はハイドロキノンを除いてはその効果の発現が
極めて緩慢であるため、美白効果が十分ではなく、一
方、ハイドロキノンは効果は一応認められているが、感
作性があるため一般には、使用が制限されている。さら
に、皮膚外用剤は皮膚に施用された後、日光に照射され
るため、紫外線吸収剤を配合することがしばしば行われ
ているが、紫外線吸収剤の配合に基づく皮膚に対する刺
激性が紫外線吸収剤の種類や個人差によって問題となる
場合があった。
全性、安定性および皮膚美白効果に優れ、且つ併用され
る紫外線吸収剤の皮膚刺激性を抑制した皮膚外用剤を開
発することを目的として鋭意研究を重ねた結果、トラネ
キサム酸のアミド体およびその塩が極めて安全性に優
れ、安定性もよく、また皮膚美白効果の点においてもハ
イドロキノンを凌ぎ、さらに併用される紫外線吸収剤の
皮膚刺激性を抑制する作用を有することを認め、本発明
を完成するに至った。
項1は、紫外線吸収剤と、下記一般式化2で表わされる
トラネキサム酸のアミド体およびその塩の少なくとも1
種以上とを含有することを特徴とする皮膚外用剤であ
る。
子、炭素数1〜18の直鎖状または分岐状アルキル基、炭
素数5〜8のシクロアルキル基、フェニルアルキル基
(ここでアルキル部分は炭素数1〜3であり、フェニル
部分は1〜3個の水酸基、低級アルキル基、低級アルコ
キシ基、ハロゲン原子、アミノ基で置換されていてもよ
い)、フェニル基(ここでフェニル基は1〜3個の水酸
基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原
子、アミノ基で置換されていてもよい)、またはR1 お
よびR2 が一緒になって窒素原子と共に形成したアジリ
ジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサヒ
ドロアゼピン、オクタヒドロアゾシンまたはモルホリン
の複素環基を示す〕
線吸収剤がベンゾフェノン系紫外線吸収剤である特許請
求の範囲第1項に記載の皮膚外用剤である。本発明の請
求項3は、皮膚外用剤中の紫外線吸収剤が2−ヒドロキ
シ−4−メトキシベンゾフェノンである特許請求の範囲
第1項に記載の皮膚外用剤である。本発明の請求項4
は、皮膚外用剤中の紫外線吸収剤がp−アミノ安息香酸
系紫外線吸収剤である特許請求の範囲第1項に記載の皮
膚外用剤である。本発明の請求項5は、皮膚外用剤中の
紫外線吸収剤がp−ジメチルアミノ安息香酸オクチルで
ある特許請求の範囲第1項に記載の皮膚外用剤である。
本発明の請求項6は、皮膚外用剤中の紫外線吸収剤がメ
トキシ桂皮酸系紫外線吸収剤である特許請求の範囲第1
項に記載の皮膚外用剤である。本発明の請求項7は、皮
膚外用剤中の紫外線吸収剤がp−メトキシ桂皮酸オクチ
ルである特許請求の範囲第1項に記載の皮膚外用剤であ
る。本発明の請求項8は、皮膚外用剤中の紫外線吸収剤
がジ−p−メトキシ桂皮酸モノ−2−エチルヘキサン酸
グリセリルである特許請求の範囲第1項に記載の皮膚外
用剤である。本発明の請求項9は、皮膚外用剤中の紫外
線吸収剤がジベンゾイルメタン系紫外線吸収剤である特
許請求の範囲第1項に記載の皮膚外用剤である。本発明
の請求項10は、皮膚外用剤中の紫外線吸収剤が、4−
tert−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタンであ
る特許請求の範囲第1項に記載の皮膚外用剤である。本
発明の請求項11は、皮膚外用剤中の紫外線吸収剤の配
合量が0.05〜10重量%である特許請求の範囲第1
項乃至第10項に記載の皮膚外用剤である。本発明の請
求項12は、皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド体
またはその塩が上記一般式化2においてR1 およびR2
が同一または異なり水素原子または炭素数1〜3の直鎖
状または分岐状アルキル基であるトラネキサム酸のアミ
ド体またはその塩である特許請求の範囲第1項乃至第1
1項に記載の皮膚外用剤である。本発明の請求項13
は、皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド体またはそ
の塩が上記一般式化2においてR1 およびR2 が同一ま
たは異なり水素原子またはフェニル基(ここでフェニル
基は1〜3個の水酸基、低級アルキル基、低級アルコキ
シ基、ハロゲン原子、アミノ基で置換されていてもよ
い)であるトラネキサム酸のアミド体またはその塩であ
る特許請求の範囲第1項乃至第11項に記載の皮膚外用
剤である。本発明の請求項14は、皮膚外用剤中のトラ
ネキサム酸のアミド体またはその塩が上記一般式化2に
おいてR1 が水素原子、R2 がフェニル基(ここでフェ
ニル基は1〜3個の水酸基、低級アルコキシ基で置換さ
れていてもよい)であるトラネキサム酸のアミド体また
はその塩である特許請求の範囲第1項乃至第11項に記
載の皮膚外用剤である。本発明の請求項15は、皮膚外
用剤中のトラネキサム酸のアミド体またはその塩が上記
一般式化2においてR1 およびR2 が一緒になって窒素
原子と共に形成したアジリジン、アゼチジン、ピロリジ
ン、ピペリジン、ヘキサヒドロアゼピン、オクタヒドロ
アゾシンまたはモルホリンの複素環基であるトラネキサ
ム酸のアミド体またはその塩である特許請求の範囲第1
項乃至第11項に記載の皮膚外用剤である。本発明の請
求項16は、皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド体
またはその塩が上記一般式化2においてR1 およびR2
が一緒になって窒素原子と共に形成したピロリジンまた
はピペリジンの複素環基であるトラネキサム酸のアミド
体またはその塩である特許請求の範囲第1項乃至第11
項に記載の皮膚外用剤である。本発明の請求項17は、
皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド体およびその塩
の少なくとも1種以上の配合量が0.001〜20重量
%である特許請求の範囲第1項乃至第16項に記載の皮
膚外用剤である。本発明の請求項18は、皮膚外用剤中
のトラネキサム酸のアミド体およびその塩の少なくとも
1種以上の配合量が0.1〜7重量%である特許請求の
範囲第1項乃至第16項に記載の皮膚外用剤である。本
発明の請求項19は、トラネキサム酸のアミド体および
その塩の少なくとも1種以上と、紫外線吸収剤との配合
比が、紫外線吸収剤1重量部に対してトラネキサム酸の
アミド体およびその塩の少なくとも1種以上が0.1〜
60重量部であることを特徴とする特許請求の範囲第1
項乃至第18項に記載の皮膚外用剤である。
発明に係るトラネキサム酸のアミド体およびその塩は、
例えば、ActaPharm. Suecica ,7, 441 (1970)、J. Me
d. Chem.,15, 247 (1972)等の方法により容易に合成す
ることができる。
性誘導体に該アミンを反応させることによりトラネキサ
ム酸のアミド体が製造される。トラネキサム酸の反応性
誘導体としては酸クロライド、酸ブロマイドのような酸
ハライド、p−ニトロフェニルエステル、N−ヒドロキ
シスクシイミドエステルのような活性エステル、混合酸
無水物等が好ましい。反応は反応に関与しない溶媒、例
えば、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホル
ム、アセトニトリル、ベンゼン、ジメチルホルムアミド
等の有機溶媒中で、1〜8時間、室温〜溶媒の沸点で反
応させるのが好ましい。また、トラネキサム酸のアミノ
基を適当な保護基、例えば、ベンジルオキシカルボニル
基等によって保護しておき、アミド化後に該保護基を接
触還元等により脱離してもよい。
所望により塩酸、硫酸、リン酸、臭化水素酸等の無機酸
塩、あるいは酢酸、乳酸、マレイン酸、フマル酸、酒石
酸、クエン酸、メタンスルホン酸、p−トルエンスルホ
ン酸等の有機酸塩等とすることができる。
4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、トラ
ンス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド
塩酸塩、N−n−ヘキシル−トランス−4−アミノメチ
ルシクロヘキサンカルボンアミド、N−n−ヘキシル−
トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンア
ミド塩酸塩、N−n−ヘプチル−トランス−4−アミノ
メチルシクロヘキサンカルボンアミド、N−n−ヘプチ
ル−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボ
ンアミド塩酸塩、N−n−ブチル−トランス−4−アミ
ノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、N−n−ブチ
ル−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボ
ンアミド塩酸塩、N−n−プロピル−トランス−4−ア
ミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、N−n−プ
ロピル−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカ
ルボンアミド塩酸塩、N−シクロヘキシル−トランス−
4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、N−
シクロヘキシル−トランス−4−アミノメチルシクロヘ
キサンカルボンアミド塩酸塩、N,N−ジシクロヘキシ
ル−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボ
ンアミド、N,N−ジシクロヘキシル−トランス−4−
アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩、
N,N−ジエチル−トランス−4−アミノメチルシクロ
ヘキサンカルボンアミド、N,N−ジエチル−トランス
−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸
塩、N−ベンジル−トランス−4−アミノメチルシクロ
ヘキサンカルボンアミド、N−ベンジル−トランス−4
−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩、
N−(4′−メトキシフェニル)−トランス−4−アミ
ノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、N−(4′−
メトキシフェニル)−トランス−4−アミノメチルシク
ロヘキサンカルボンアミド塩酸塩、N−(4′−エトキ
シフェニル)−トランス−4−アミノメチルシクロヘキ
サンカルボンアミド、N−(4′−エトキシフェニル)
−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボン
アミド塩酸塩、N−(2′−メチルフェニル)−トラン
ス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、
N−(2′−メチルフェニル)−トランス−4−アミノ
メチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩、N−
(3′−メチルフェニル)−トランス−4−アミノメチ
ルシクロヘキサンカルボンアミド、N−(3′−メチル
フェニル)−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサ
ンカルボンアミド塩酸塩、トランス−4−アミノメチル
シクロヘキサンカルボニルアジリジンアミド、トランス
−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボニルアジリジ
ンアミド塩酸塩、トランス−4−アミノメチルシクロヘ
キサンカルボニルアゼチジンアミド、トランス−4−ア
ミノメチルシクロヘキサンカルボニルアゼチジンアミド
塩酸塩、トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカ
ルボニルピロリジンアミド、トランス−4−アミノメチ
ルシクロヘキサンカルボニルピロリジンアミド塩酸塩、
トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボニル
ピペリジンアミド、トランス−4−アミノメチルシクロ
ヘキサンカルボニルピペリジンアミド塩酸塩、トランス
−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボニルヘキサヒ
ドロアゼピンアミド、トランス−4−アミノメチルシク
ロヘキサンカルボニルヘキサヒドロアゼピンアミド塩酸
塩、トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボ
ニルオクタヒドロアゾシンアミド、トランス−4−アミ
ノメチルシクロヘキサンカルボニルオクタヒドロアゾシ
ンアミド塩酸塩、トランス−4−アミノメチルシクロヘ
キサンカルボニルモルホリンアミド、トランス−4−ア
ミノメチルシクロヘキサンカルボニルモルホリンアミド
塩酸塩等があげられる。
ネキサム酸のアミド体およびその塩の配合量には特に限
定はないが、一般には、皮膚外用剤全量に対して0.0
01〜20重量%、好ましくは0.1〜7重量%配合す
る。この配合量が0.001重量%未満では皮膚外用剤
の美白効果および皮膚外用剤の皮膚刺激性を抑制する効
果が乏しくなる傾向にあり、逆に、20重量%を超えて
配合しても効果の増加は実質上望めないし、皮膚外用剤
への配合も難しくなる傾向にある。
線吸収剤はベンゾフェノン系紫外線吸収剤、p−アミノ
安息香酸系紫外線吸収剤、メトキシ桂皮酸系紫外線吸収
剤、ジベンゾイルメタン系紫外線吸収剤、サリチル酸系
紫外線吸収剤であり、係る紫外線吸収剤の代表的な化合
物を例示すれば以下の通りである。
ドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、2,2’−ジ
ヒドロキシ−4,4’−ジメトキシベンゾフェノン、2,
2',4,4'-テトラヒドロキシベンゾフェノン、2−ヒドロ
キシ−4−メトキシベンゾフェノン、2−ヒドロキシ−
4−メトキシ−4’−メチルベンゾフェノン、2−ヒド
ロキシ−4−メトキシベンゾフェノン−5−スルホン酸
塩、4−フェニルベンゾノン、2−エチルヘキシル−
4’−フェニル−ベンゾフェノン−2−カルボキシレー
ト、2−ヒドロキシ−4−n−オクトキシベンゾフェノ
ン、4−ヒドロキシ−3−カルボキシベンゾフェノン
モノグリセリンエステル、N,N−ジプロポキシPAB
Aエチルエステル、N,N−ジエトキシPABAエチル
エステル、N,N−ジメチルPABAエチルエステル、
N,N−ジメチルPABAブチルエステル、N,N−ジ
メチルPABAアミルエステル、N,N−ジメチルPA
BAオクチルエステル
ルエステル、2,5−ジイソプロピル桂皮酸メチルエス
テル、2,4−ジイソプロピル桂皮酸エチルエステル、
2,4−ジイソプロピル桂皮酸メチルエステル、p−メ
トキシ桂皮酸プロピルエステル、p−メトキシ桂皮酸イ
ソプロピルエステル、p−メトキシ桂皮酸イソアミルエ
ステル、p−メトキシ桂皮酸オクチルエステル(p−メ
トキシ桂皮酸2−エチルヘキシルエステル)、p−メト
キシ桂皮酸2−エトキシエチルエステル、p−メトキシ
桂皮酸シクロヘキシルエステル、p−メトキシ桂皮酸ナ
トリウム、p−メトキシ桂皮酸カリウム、ジ−p−メト
キシ桂皮酸モノ−2−エチルヘキサン酸グリセリル
4−メトキシ−4’−メトキシジベンゾイルメタン、4
−イソプロピルジベンゾイルメタン
ル、サリチル酸ホモメンチルエステル、サリチル酸オク
チルエステル、サリチル酸フェニルエステル、サリチル
酸ベンジルエステル、サリチル酸エチレングリコール、
サリチル酸ジプロピレングリコール
外線吸収剤の配合量にはとくに限定はないが、一般には
皮膚外用剤全量に対して0.05〜10重量%、好まし
くは0.5〜8重量%配合する。この配合量が少な過ぎ
ると、日焼けを予防することができず、トラネキサム酸
のアミド体およびその塩の美白効果が相殺される傾向に
あるので好ましくなく、逆に多過ぎると皮膚外用剤の安
定性を損なう傾向にあるので好ましくない。なお、紫外
線吸収剤の配合量と前記のトラネキサム酸のアミド体お
よびその塩の配合量との相対比にも特に限定はないが、
紫外線吸収剤の皮膚刺激性を好適に抑制するためには紫
外線吸収剤1重量部に対して0.1〜60重量部のトラ
ネキサム酸のアミド体およびその塩を配合するのが好ま
しい。
の他に通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる
他の成分、例えば油分、酸化防止剤、界面活性剤、保湿
剤、香料、水、アルコール、増粘剤、防腐剤、色剤、粉
末、薬剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
本発明に係る皮膚外用剤の剤型は任意であり、例えば化
粧水などの可溶化系、乳液、クリームなどの乳化系、又
は軟膏、分散液などの任意の剤型をとることができる。
するが、本発明の技術的範囲をこれらの実施例に限定す
るものでないことはいうまでもない。なお、以下の実施
例において配合量は重量%である。先ず、本発明の効果
試験方法および評価方法について説明する。
患者に12週間1日2回顔面患部に適量塗布し、12週
間後の患部の改善度合を肉眼で判定した。患者を1群1
0名に分けて6群とし、下記に示す処方で実施例1〜
3、比較例4〜6について試験を行った。
記の判定基準に基づいて判定した。 (判定) ◎:被験者のうち著効および有効の示す割合が80%以
上の場合 ○:被験者のうち著効および有効の示す割合が50〜8
0%の場合 △:被験者のうち著効および有効の示す割合が30〜5
0%の場合 ×:被験者のうち著効および有効の示す割合が30%未
満の場合
て、実施例の方が優れた皮膚美白効果を有することが認
められた。
(ひりつき)に及ぼすトラネキサム酸アミド体およびそ
の塩の緩和作用を、年齢19才〜26才の女子30名を
対象として、1群10名に分けて3群とし、顔の片面に
実施例1〜3の皮膚外用剤を、他の片面には、比較例1
〜3の皮膚外用剤をそれぞれ適量塗布した後、真夏時に
屋外で2時間テニスを行い、発刊時の顔面のひりつきの
度合を調べた。 (評価方法)以下の判定基準に基づいて判定した。 (判定基準) 0:何も感じない ±:ややひりつきを感ずる +:ひりつきを感ずる −:強くひりつきを感ずる
て、実施例の方が優れた皮膚刺激性抑制効果を有するこ
とが認められた。
4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、プロ
ピレングリコールと苛性カリを加え溶解し加熱して70
℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70
℃に保つ(油相)。上記水相に油相を徐々に加え、全部
加え終わってからしばらくその温度に保ち反応をおこさ
せる。その後ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきま
ぜながら、30℃まで冷却する。
4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩
及びプロピレングリコールを加え加熱して70℃に保つ
(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ
(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキ
サーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら、30℃
まで冷却する。
クロヘキサンカルボニルピペリジンアミド塩酸塩及びプ
ロピレングリコールを加え加熱して70℃に保つ(水
相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油
相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサー
で均一に乳化した後、よくかきまぜながら、30℃まで
冷却する。
ル)−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカル
ボンアミド、石鹸粉末および硼砂を加え加熱溶解して7
0℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して7
0℃に保つ(油相)。水相に油相をかきまぜながら徐々
の加え反応を行う。反応終了後ホモミキサーで均一に乳
化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
ンス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド
塩酸塩を加温溶解し、更にプロピレングリコール以下の
水溶性成分を溶解して、70℃に保つ(水相)。他の油
性成分を混合し、加熱融解して70℃に保つ(油相)。
水相に油相を加え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均
一乳化し、乳化後、よくかきまぜながら、30℃まで冷
却する。
キシフェニル)−トランス−4−アミノメチルシクロヘ
キサンカルボンアミド塩酸塩を加温溶解し、更にプロピ
レングリコール以下の水溶性成分を溶解して、70℃に
保つ(水相)。他の油性成分を混合し、加熱融解して7
0℃に保つ(油相)。水相に油相を加え、予備乳化を行
い、ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後、よくかきま
ぜながら、30℃まで冷却する。
ミノメチルシクロヘキサンカルボニルピロリジンアミド
を加温溶解し、更にプロピレングリコール以下の水溶性
成分を溶解して、70℃に保つ(水相)。他の油性成分
を混合し、加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に
油相を加え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳
化し、乳化後、よくかきまぜながら、30℃まで冷却す
る。
4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩
及びプロピレングリコールを加え加熱溶解して70℃に
保つ(水相)。エチルアルコールに香料、紫外線吸収剤
を加えて溶解する(アルコール相)。クインスシード抽
出液を除く他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ
(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行いホモミキサ
ーで均一に乳化する。これをかきまぜながらアルコール
相とクインスシード抽出液を加える。その後かきまぜな
がら30℃まで冷却する。
アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド及びプロピ
レングリコールを加え加熱して70℃に保つ(水相)。
他の成分を混合し加熱溶解して70℃に保つ(油相)。
油相をかきまぜながら、この油相に水相を徐々に加え、
ホモミキサーで均一に乳化する。乳化後よくかきまぜな
がら30℃まで冷却する。
ル)−トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカル
ボンアミド塩酸塩及びカーボポール941を均一に溶解
し、一方95%エタノールにジプロピレングリコール、
ポリオキシエチレン(15モル)オレイルアルコールエ
ーテル、その他の成分を溶解し、水相に添加する。つい
で苛性カリ、L−アルギニンで中和させ増粘する。
ついで室温で調製したアルコール相を添加後均一に混合
し、放冷する。
て調製したアルコール相を添加し均一に混合する。
ランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミ
ドを加え、70℃に保つ(水相)。他の成分を70℃に
て混合溶解する(油相)。上記水相に油相を添加し、ホ
モミキサーで均一に乳化後、冷却する。
施例1〜3で行った美白効果試験および皮膚刺激性抑制
効果試験において効果が認められた。
サム酸のアミド体およびその塩を含有して成る皮膚外用
剤は、紫外線吸収剤の皮膚刺激性を抑制し、且つ皮膚美
白効果が著しく改良された安全性の高い皮膚外用剤であ
る。
Claims (19)
- 【請求項1】紫外線吸収剤と、下記一般式化1で表わさ
れるトラネキサム酸のアミド体およびその塩の少なくと
も1種以上とを含有することを特徴とする皮膚外用剤。 【化1】 〔式中、R1 およびR2 は同一または異なり、水素原
子、炭素数1〜18の直鎖状または分岐状アルキル基、炭
素数5〜8のシクロアルキル基、フェニルアルキル基
(ここでアルキル部分は炭素数1〜3であり、フェニル
部分は1〜3個の水酸基、低級アルキル基、低級アルコ
キシ基、ハロゲン原子、アミノ基で置換されていてもよ
い)、フェニル基(ここでフェニル基は1〜3個の水酸
基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原
子、アミノ基で置換されていてもよい)、またはR1 お
よびR2 が一緒になって窒素原子と共に形成したアジリ
ジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサヒ
ドロアゼピン、オクタヒドロアゾシンまたはモルホリン
の複素環基を示す〕 - 【請求項2】皮膚外用剤中の紫外線吸収剤がベンゾフェ
ノン系紫外線吸収剤である特許請求の範囲第1項に記載
の皮膚外用剤。 - 【請求項3】皮膚外用剤中の紫外線吸収剤が2−ヒドロ
キシ−4−メトキシベンゾフェノンである特許請求の範
囲第1項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項4】皮膚外用剤中の紫外線吸収剤がp−アミノ
安息香酸系紫外線吸収剤である特許請求の範囲第1項に
記載の皮膚外用剤。 - 【請求項5】皮膚外用剤中の紫外線吸収剤がp−ジメチ
ルアミノ安息香酸オクチルである特許請求の範囲第1項
に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項6】皮膚外用剤中の紫外線吸収剤がメトキシ桂
皮酸系紫外線吸収剤である特許請求の範囲第1項に記載
の皮膚外用剤。 - 【請求項7】皮膚外用剤中の紫外線吸収剤がp−メトキ
シ桂皮酸オクチルである特許請求の範囲第1項に記載の
皮膚外用剤。 - 【請求項8】皮膚外用剤中の紫外線吸収剤がジ−p−メ
トキシ桂皮酸モノ−2−エチルヘキサン酸グリセリルで
ある特許請求の範囲第1項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項9】皮膚外用剤中の紫外線吸収剤がジベンゾイ
ルメタン系紫外線吸収剤である特許請求の範囲第1項に
記載の皮膚外用剤。 - 【請求項10】皮膚外用剤中の紫外線吸収剤が4−tert
−ブチル−4’−メトキシジベンゾイルメタンである特
許請求の範囲第1項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項11】皮膚外用剤中の紫外線吸収剤の配合量が
0.05〜10重量%である特許請求の範囲第1項乃至
第10項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項12】皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド
体またはその塩が特許請求の範囲第1項の一般式化1に
おいてR1 およびR2 が同一または異なり水素原子また
は炭素数1〜3の直鎖状または分岐状アルキル基である
トラネキサム酸のアミド体またはその塩である特許請求
の範囲第1項乃至第11項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項13】皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド
体またはその塩が特許請求の範囲第1項の一般式化1に
おいてR1 およびR2 が同一または異なり水素原子また
はフェニル基(ここでフェニル基は1〜3個の水酸基、
低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、ア
ミノ基で置換されていてもよい)であるトラネキサム酸
のアミド体またはその塩である特許請求の範囲第1項乃
至第11項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項14】皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド
体またはその塩が特許請求の範囲第1項の一般式化1に
おいてR1 が水素原子、R2 がフェニル基(ここでフェ
ニル基は1〜3個の水酸基、低級アルコキシ基で置換さ
れていてもよい)であるトラネキサム酸のアミド体また
はその塩である特許請求の範囲第1項乃至第11項に記
載の皮膚外用剤。 - 【請求項15】皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド
体またはその塩が特許請求の範囲第1項の一般式化1に
おいてR1 およびR2 が一緒になって窒素原子と共に形
成したアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジ
ン、ヘキサヒドロアゼピン、オクタヒドロアゾシンまた
はモルホリンの複素環基であるトラネキサム酸のアミド
体またはその塩である特許請求の範囲第1項乃至第11
項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項16】皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド
体またはその塩が特許請求の範囲第1項の一般式化1に
おいてR1 およびR2 が一緒になって窒素原子と共に形
成したピロリジンまたはピペリジンの複素環基であるト
ラネキサム酸のアミド体またはその塩である特許請求の
範囲第1項乃至第11項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項17】皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド
体およびその塩の少なくとも1種以上の配合量が0.0
01〜20重量%である特許請求の範囲第1項乃至第1
6項に記載の皮膚外用剤。 - 【請求項18】皮膚外用剤中のトラネキサム酸のアミド
体およびその塩の少なくとも1種以上の配合量が0.1
〜7重量%である特許請求の範囲第1項乃至第16項に
記載の皮膚外用剤。 - 【請求項19】トラネキサム酸のアミド体およびその塩
の少なくとも1種以上と、紫外線吸収剤との配合比が、
紫外線吸収剤1重量部に対してトラネキサム酸のアミド
体およびその塩の少なくとも1種以上が0.1〜60重
量部であることを特徴とする特許請求の範囲第1項乃至
第18項に記載の皮膚外用剤。
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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JP04641494A JP3299027B2 (ja) | 1994-02-21 | 1994-02-21 | 皮膚外用剤 |
Publications (2)
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JPH07233022A JPH07233022A (ja) | 1995-09-05 |
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US20130195782A1 (en) | 2010-10-22 | 2013-08-01 | Corum Inc. | Novel Glycine Derivative Capable Of Inhibiting Melanin Formation And Composition Using The Same |
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1994
- 1994-02-21 JP JP04641494A patent/JP3299027B2/ja not_active Expired - Lifetime
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