JP2969451B1 - エラスターゼ阻害剤 - Google Patents
エラスターゼ阻害剤Info
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Abstract
に、安全性に優れたエラスターゼ阻害剤の提供。 【解決手段】 ショウキョウ、加水分解アーモンド、ワ
レモコウ、チョウジ、エイジツ、セイヨウサンザシ及び
シラカバから選ばれる植物、又はその抽出物、水蒸気蒸
留物、圧搾物を有効成分とするエラスターゼ阻害剤。
Description
の抽出物等を有効成分とするエラスターゼ阻害剤に関す
る。
老化の原因として、加齢、乾燥、酸化、太陽光(紫外
線)等による影響が主な因子に挙げられている。皮膚老
化は、皮膚真皮におけるコラーゲンやエラスチンの減
少、ヒアルロン酸をはじめとするムコ多糖類の減少、紫
外線による細胞の損傷等により認知される。
組織の弾性に寄与しているが、紫外線暴露や加齢によ
り、エラスチン破壊酵素であるエラスターゼの過剰発現
によってエラスチンが変性、破壊することが、皮膚の弾
力性低下につながると考えられている。したがってエラ
スターゼの活性を抑制することは、皮膚に弾力やハリを
与え、皮膚の老化を防止するという点で重要である。こ
のためこれまでエラスターゼの活性を抑制する物質の研
究がなされており、例えば1,10−オルトフェナント
ロリンや、トウダイグサ(Euphorbiacea
e)科のフィランサス(Phyllanthuss)属
のメニラン(P.niruri L.)の抽出物(特開
平9−87136号公報)が、エラスターゼ阻害剤とし
て知られている。
メニランの抽出物は抽出に長時間を要するとともにその
効果はかならずしも十分ではなく、また1,10−オル
トフェナントロリンもエラスターゼ阻害活性はあるもの
の安全性面で問題を有していた。
ともに、優れたエラスターゼ阻害活性を有するエラスタ
ーゼ阻害剤を提供することを目的とする。
ウ、加水分解アーモンド、ワレモコウ、チョウジ、エイ
ジツ、セイヨウサンザシ及びシラカバから選ばれる植
物、又はその抽出物、水蒸気蒸留物、圧搾物を有効成分
とするエラスターゼ阻害剤を提供するものである。
は、ショウガ科(Zingiberaceae)のショウガ(Zingibe
r officinale Roscoe)の根茎である。加水分解アーモ
ンドは、バラ科(Rosaceae)のアーモンド(Prunus amy
gdalus Batsch)の種子(甘へん桃)を酸又はアルカリ
存在下で加水分解して得られる混合物である。ワレモコ
ウはバラ科(Rosaceae)のワレモコウ(Sanguisorba of
ficinalis L.)の根及び根茎である。チョウジはフトモ
モ科(Myrtaceae)のチョウジ(Syzygium aromaticum M
errill et Perry(Eugenia caryophyllata Thunber
g))のつぼみである。エイジツはバラ科(Rosaceae)
のノイバラ(Rosa multiflora Thunberg)又はその近縁
植物の果実である。セイヨウサンザシは、バラ科(Rosa
ceae)のセイヨウサンザシ(Craegus oxyacantha L.)
の地上部である。シラカバは、カバノキ科(Butulacea
e)のヨーロッパシラカバ(Betula alba L.)の葉、樹
皮及び木部である。これらの植物は、生薬としてあるい
は食物として従来から用いられ、安全性に優れたもので
ある。
外の上記植物抽出物とは、上記植物の粉砕物を、常温又
は加温下に溶剤により抽出するか又はソックスレー抽出
器等の抽出器具を用いて抽出することにより得られる各
種溶媒抽出液、その希釈液、その濃縮液、あるいはその
乾燥末を意味するものである。
もよく、またその抽出物、水蒸気蒸留物、圧搾物を用い
てもよい。抽出に用いる溶媒としては水;メタノール、
エタノール、プロパノール、ブタノール等のアルコール
類;プロピレングリコール、ブチレングリコール等の多
価アルコール;アセトン、メチルエチルケトン等のケト
ン類;酢酸メチル、酢酸エチル等のエステル類;テトラ
ヒドロフラン、ジエチルエーテル等の鎖状及び環状エー
テル類;ジクロロメタン等のハロゲン化炭化水素類;ヘ
キサン、シクロヘキサン、石油エーテル等の炭化水素
類;トルエン等の芳香族炭化水素類;ポリエチレングリ
コール等のポリエーテル類;ピリジン類などが挙げら
れ、これらは1種を単独で又は2種以上の混合物として
用いることができる。
の方法により得ることができる。すなわち、水及び/又
はメタノール、エタノール、プロパノール、ブタノー
ル、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコー
ル等の1種又は2種以上の混合物、好ましくは水及び/
又はエタノールに、0.1〜20vol%の硫酸、塩酸、
酢酸、リン酸等の酸、又は0.01〜10Nの水酸化ナ
トリウム、水酸化カリウム等のアルカリを加えた混合物
に、通常3〜100℃で浸漬したのち、不溶物を除去し
て得られる。その際、不溶物の除去は、水酸化ナトリウ
ム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリ
ウム等のアルカリ、又は硫酸、塩酸、酢酸、リン酸等の
酸でpH7.0付近に調整したのち行うことが好ましい。
物の除去等の技術により、上記抽出物から不活性な夾雑
物を除去し、さらに必要により公知の方法で脱臭、脱色
等の処理を施してから用いてもよい。さらに適当な分離
手段、例えばゲル濾過、クロマトグラフィー、精密蒸留
等により活性の高い画分を分画して用いることもでき
る。
られた抽出物を常法に従って水蒸気蒸留したものであ
る。植物の圧搾物は、植物を常法に従って圧搾したもの
である。
サクシニル−Ala−Ala−Ala−p−ニトロアニ
リドを基質とした酵素活性測定系において、蒸発残分換
算で、5%以下の濃度で25%以上の阻害活性を示すこ
とが好ましい。上記測定系において、培養ヒト線維芽細
胞から0.1%トリトン X−100/0.2M トリ
ス−塩酸緩衝液(pH8.0)で抽出した酵素液を用い
て、25%以上の阻害活性を示すことが特に好ましい。
物抽出物の配合量は、エラスターゼ阻害活性の観点から
全組成に対して、蒸発残分換算で0.00001〜10
重量%(以下単に%で表す)が好ましく、0.0001
〜5%が特に好ましい。
ンの変性、過剰生成等による種々の症状・疾患、例えば
皮膚の弾力やはりの改善、むだ毛の抑制、炎症の改善、
狼瘡や乾癬の治療、リュウマチ関節炎の治療、呼吸器系
疾患(肺気腫、肺線維症、肺炎、気管支炎、気管支拡張
症、喘息等)の改善、循環器系疾患(動脈硬化、動脈
炎、心筋梗塞等)の治療、腎不全・肝不全の改善、歯周
炎の改善、臓器移植拒絶反応の抑制等の目的で皮膚外用
剤、経口剤、注射剤等として投与することができる。
記有効成分以外に、通常配合される成分、例えば、精製
水、アルコール、キレート剤、各種油剤、界面活性剤、
乳化剤、増粘剤、防腐剤、酸化防止剤、溶剤、薬効成
分、粉体、色素、香料等を配合できる。又、本発明のエ
ラスターゼ阻害剤には、必要に応じて既存のエラスター
ゼ阻害剤、角化改善剤、紫外線吸収剤、紫外線防御剤、
コラーゲン、保湿剤、抗炎症剤、抗酸化剤等を配合でき
る。
り種々の形態にすることができるが、ローション状、乳
液状、クリーム状、軟膏状、スティック状、有機溶媒や
精製水等による溶液状、パック状、ゲル状等とするのが
好ましい。
た。
ール500mlを加え、室温で2日間浸漬した。これを濾
過し、ショウキョウ抽出液を得た。このショウキョウ抽
出液を濃縮したところ、その蒸発残分は2.59gであ
った。
造 アーモンド50gを5vol%硫酸溶液により抽出し、1
N水酸化ナトリウム溶液にてpH7.0に調整した後、不
溶分を除去し、蒸発残分が2.1%の加水分解アーモン
ド抽出物1kgを製造した。
を加え、室温で2日間浸漬した。これを濾過し、ワレモ
コウ抽出液を得た。このワレモコウ抽出液を濃縮したと
ころ、その蒸発残分は2.68gであった。
タノール500mlを加え、室温で2日間浸漬した。これ
を濾過し、チョウジ抽出液を得た。このチョウジ抽出液
を濃縮したところ、その蒸発残分は1.46gであっ
た。
温で2日間浸漬した。これを濾過し、エイジツ抽出液を
得た。このエイジツ抽出液を濃縮したところ、その蒸発
残分は2.28gであった。
タノール500mlを加え、室温で2日間浸漬した。これ
を濾過し、セイヨウサンザシ抽出液を得た。このセイヨ
ウサンザシ抽出液を濃縮したところ、その蒸発残分は
3.09gであった。
500mlを加え、室温で2日間浸漬した。これを濾過
し、シラカバ抽出液を得た。このシラカバ抽出液を濃縮
したところ、その蒸発残分は3.13gであった。
ーゼ活性抑制試験 大日本製薬社より市販されている正常ヒト繊維芽細胞を
10%牛胎児血清を含むDME培地で継代培養し、本試
験に供した。ラバーポリスマンを用いてシャーレからは
がした細胞を、生理食塩水に浮遊させ、低速の遠心分離
器を使って細胞を集め、生理食塩水で3回洗浄した。細
胞は、0.1% Triton X-100/0.2M Tris-HCl buffer
〔pH8.0〕に浮遊させ超音波破砕し、酵素液とした。
酵素活性測定の基質には125mM N-Suc-(Ala)3-p-ニ
トロアニリドを用いた。酵素液に製造例1〜7で得られ
た植物抽出物をそれぞれ添加し、表1の評価濃度となる
ように調整した酵素液+植物抽出物100μlに該基質
1μl添加して、37℃で1時間反応させ、5μlの酢
酸を加えて反応を停止させた。生成したニトロアニリン
量は分光光度計で405nmにおける吸光度を測定しエラ
スターゼ活性抑制率を測定した。結果を表1に示す。
害作用を有していることがわかった。
ラスターゼ活性阻害作用を有し、かつ安全性にも優れた
ものである。
Claims (2)
- 【請求項1】 ショウキョウ、加水分解アーモンド、ワ
レモコウ、チョウジ、エイジツ、セイヨウサンザシ及び
シラカバから選ばれる植物、又はその抽出物、水蒸気蒸
留物、圧搾物を有効成分とするエラスターゼ阻害剤。 - 【請求項2】 植物抽出物が、N−サクシニル−Ala
−Ala−Ala−p−ニトロアニリドを基質とした酵
素活性測定系において、蒸発残分換算で5%以下の濃度
で25%以上の阻害活性を示すものである請求項1記載
のエラスターゼ阻害剤。
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JP10283981A Expired - Lifetime JP2969451B1 (ja) | 1998-10-06 | 1998-10-06 | エラスターゼ阻害剤 |
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Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6747017B2 (en) * | 1998-01-14 | 2004-06-08 | Kao Corporation | Method of inhibiting hair growth |
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-
1998
- 1998-10-06 JP JP10283981A patent/JP2969451B1/ja not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (1)
Title |
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Ann Pharm Fr,vol.48,no.6,p335−35340,1990 |
Cited By (1)
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