JP2856485B2 - 顆粒含有錠 - Google Patents
顆粒含有錠Info
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Description
ーティングを施した顆粒を含有した錠剤に関する。
あるいは持効性医薬品の放出制御手段として、あるいは
腸溶化の手段として、医薬品はコーティングを施される
ことが多い。このコーティングは、錠剤、顆粒に施され
る場合がほとんどであるが、顆粒に旋された場合は、取
り扱い性等から、カプセルに充填しカプセル剤とするこ
とがほとんどであった。コスト、飲み易さ等の面から
は、カプセルに充填するよりも、賦形剤を添加して圧縮
し錠剤とするほうが好ましいが、持効性コーティング顆
粒や、腸溶性コーティング顆粒などのコーティングを有
する顆粒を圧縮して錠剤にすると、圧縮応力によってコ
ーティング皮膜が損傷し、胃液等の媒体中での薬物の溶
出速度が増加してしまうことが問題であった。これを防
止するために、賦形剤として、乳糖、結晶セルロース、
澱粉を大量に用いれば良い旨の記述が特開昭53−142520
号公報にある。この中で、特に結晶セルロースが有効で
あると述べられている。また、特開昭61−221115号公報
には、錠剤に対して約10〜約50%の結晶セルロースを用
いる方法が開示されている。
ーティング皮膜の損傷を抑えることはできるとされてい
るが、従来用いられてきた結晶セルロース、澱粉では未
だ充分ではなく、圧縮機にコーティング皮膜の損傷が起
こり、薬物の溶出速度が上昇するという問題があった。
例えば、特開昭61−221115号公報の第2図には、結晶セ
ルロースを全錠剤重量に対して20%配合して、腸溶性顆
粒を錠剤化する旨の記載がある。しかし、溶出時間1時
間で薬物の20%程度も溶出が見られ、打錠によるコーテ
ィング皮膜の損傷が起こっており、結晶セルロースでは
皮膜の損傷を抑えることが不充分であった。
効性コーティングあるいは腸溶性コーティングを有する
顆粒が、コーティング皮膜の損傷なしに圧縮された錠剤
化された医薬品用錠剤を提供することにある。
セルロースおよび膨潤容積が3ml/g以上である加工澱粉
を含有する顆粒含有錠である。
場合に、従来の結晶セルロース、あるいは結晶セルロー
スおよび生澱粉の組み合わせと比較してコーティング皮
膜の損傷が極めて小さくなり、打錠による薬物溶出速度
の上昇を抑えることが可能となった。
2つ以上の薬物を含有する顆粒にフィルムコーティング
することにより得られる。コーティング皮膜としては、
特効性皮膜、腸溶性皮膜等がある。具体的には、セルロ
ース系コーティング剤例えばエチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースフタレート、カルボキシ
メチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロースアセテートサクシネート、セルロースアセテー
トフタレート、セルロースアセテート、あるいはアクリ
ルポリマー系コーティング剤、例えばオイドラギットR
S、オイドラギットL、オイドラギットNEと、あるいは
シェラック、シリコン樹脂等があり、これらを単独で用
いても、2つ以上組み合わせて用いても良い。また、溶
出速度調節のための水溶性物質、可塑剤、安定化剤等を
必要に応じて加えても良い。これらのコーティング剤
は、有機溶媒に溶解させた後顆粒にコーティングしても
良いし、水に懸濁させた後顆粒にコーティングしても良
い。
る結晶セルロースで良く、例えば旭化成工業(株)製、
商品名:アビセル PH−101、PH−102、PH−301、PH−3
02、あるいはそれらの粉砕品などがあげられる。
熱的あるいは機械的に澱粉を処理して得られるアルファ
ー化澱粉をさし、膨潤容積3ml/g以上であることが必要
である。膨潤容積3ml/g未満では、生澱粉と有意差がな
く所望の結果が得られない。このような加工澱粉には特
公昭59−47600号公報に記載されている加工澱粉があ
る。特に、生澱粉粒の外殻薄膜構造を実質的に維持した
部分アルファー化澱粉が好適である。部分アルファー化
澱粉とは、コーンスターチ、米澱粉等の生澱粉粒を水分
の存在下該生澱粉粒に固有な糊化開始温度より若干高め
の温度で加熱することにより、生澱粉粒子の外殻薄膜構
造を破壊することなく膨潤させ、ついで該外殻薄膜構造
を破壊することなく乾燥することにより得られたもので
ある。
市販品としては、例えば、旭化成工業(株)製、PCS
があげられる。
セルロースおよび膨潤容積が3ml/g以上である加工澱粉
を組み合わせて賦形剤として用いると、結晶セルロー
ス、あるいは結晶セルロースおよび生澱粉の組み合わせ
を賦形剤として用いる場合と比べて、圧縮時のコーティ
ング皮膜の損傷が抑えられ、持効性顆粒であれば持効性
が、腸溶性顆粒であれば耐胃液性が維持される。熱的あ
るいは機械的な処理で澱粉が非晶構造となり、錠剤化の
際の圧縮圧力の緩和が大きくなるため、コーティング皮
膜の損傷が抑制されると推察される。結晶セルロースと
加工澱粉の配合割合については特に制限はないが、重量
比で9/1〜3/7程度が良いようである。9/1より大きい場
合は加工澱粉を配合した効果が小さく、3/7より小さな
場合は結晶セルロースが少なくなるため、結合性が低下
しもろい錠剤となる。また結晶セルロースと加工澱粉の
合計した配合量は、錠剤重量に対して2重量%以上、好
ましくは5〜20重量%程度である。
より、体内へ錠剤を投入した際、錠剤から顆粒への崩壊
が速やかに起こり、胃内で顆粒が分散し易くなる効果も
ある。
結晶セルロースおよび加工澱粉を配合し、必要ならば他
の添加剤および薬物を加えた後、混合、圧縮し錠剤とす
る。顆粒含有錠に防湿等を目的としたフィルムコーティ
ングを施すことも自由である。
における粉体および錠剤物性の測定法を下記に示す。
に採り、25℃の純水約80mlを加え軽く振盪して脱泡させ
た後、全量を純水で100mlとする。密栓し24時間静置
し、吸水膨潤した試料の容積を読み、それを5で除して
膨潤容積とした。
方向に加重を加え、破壊した時の荷重で表わした。繰り
返し数は10で、その平均値をとった。
して日本薬局方人工胃液(以下、日局1液と略す)を使
用した。繰り返し数は6で、その平均値をとった。
法(100rpm)を採用した。試験液は日局1液で2時間行
い、持効性顆粒についてはさらにその後日本薬局方人工
腸液(以下日局2液と略す)で行った。繰り返し数は3
で、その平均値をとった。また、実施例、比較例で使用
した澱粉試料の膨潤容積を表−1に示す。
ロース350g〔旭化成工業(株)製、商品名:アビセル
PH−101〕、乳糖350g(DMV社製、200メッシュ)に純水7
00gを加え、プラネタリーミキサー(品川製作所製)で
練合し、口径0.8mmのスクリーンを装着したエックペレ
ッター(不二パウダル製)で押し出し、マルメライザー
(不二パウダル製)で球形化した後、乾燥分級し、500
μm〜840μmの素顆粒900gを得た。
製、CF−360)を用いて、エチルセルロース(ハーキュ
レス社製、10cps)、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース(信越化学製、TC−5,6cps)およびトリアセチン
(和光純薬製、試薬特級)(重量比8/1/1)を10重量%
含んだエタノール/塩化メチレン(1/)溶液を、素顆粒
に対して15重量%コーティングして、持効性タイプのコ
ーティングを有する顆粒(コート顆粒1)を得た。溶出
時間4時間後の溶出率を表−2に示す。
業(株)製、商品名:アビセル PH−101〕を29.5%、
試料Aを10%、ステアリン酸マグネシウム(太平化学
製)を0.5%の割合で配合し、混合した後、ロータリー
打錠機(菊水製作所製、Correct 12)を用いて打錠圧40
0kg/cm2で圧縮し、10mmφ、400mg/錠の錠剤を得た。錠
剤の硬度、崩壊時間、溶出4時間後の溶出率を表−2に
示す。
製、商品名:アビセル PH−101〕を39.5%用いる他は
実施例1と同様に打錠した。その結果を表−2に示す。
様に打錠した。その結果を表−2に示す。
(大河原製作所製、UNI GLATT)を用いてアクリルポリ
マー系コーティング剤オイドラギットL30D−55(樋口商
会製、水分散液、耐胃液コーティング剤)を39.6部、ク
エン酸トリエチル(和光純薬製、試薬特級)を1.2部、
純水を59.2部混合した後を、素顆粒に対して10%コーテ
ィングして、腸溶性タイプのコーティングを有する顆粒
(コート顆粒2)を得た。日局1液における溶出時間2
時間後の溶出率を表−3に示す。
工業(株)製、商品名:アビセル PH−101〕を29.5
%、試料Aを10%、ステアリン酸マグネシウムを0.5%
の割合で配合し、混合した後、実施例1に準じて打錠し
た。錠剤の硬度、崩壊時間、溶出2時間後の溶出率を表
−3に示す。
製、商品名:アビセル PH−101〕を39.5%用いる他
は、実施例2と同様に打錠した。その結果を表−3に示
す。
に打錠した。その結果を表−3に示す。
は、結晶セルロースおよび生澱粉を含む顆粒含有錠に比
較して、打錠時のコーティング皮膜の損傷を抑え、打錠
による薬物溶出率の上昇を1/10ないし1/5程度まで抑え
ることができる。これにより、従来カプセルに充填され
ていたコーティングを有する顆粒を容易に錠剤化するこ
とができ、服用し易さ、コスト低減のメリットを与える
ことができる。
Claims (1)
- 【請求項1】コーティングを有する顆粒、結晶セルロー
ス、膨潤容積が3ml/g以上である加工澱粉を含有するこ
とを特徴とする顆粒含有錠。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2053824A JP2856485B2 (ja) | 1990-03-07 | 1990-03-07 | 顆粒含有錠 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2053824A JP2856485B2 (ja) | 1990-03-07 | 1990-03-07 | 顆粒含有錠 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH03258730A JPH03258730A (ja) | 1991-11-19 |
JP2856485B2 true JP2856485B2 (ja) | 1999-02-10 |
Family
ID=12953541
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2053824A Expired - Lifetime JP2856485B2 (ja) | 1990-03-07 | 1990-03-07 | 顆粒含有錠 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2856485B2 (ja) |
Families Citing this family (7)
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TW200507882A (en) * | 2003-07-17 | 2005-03-01 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | Solid formulations |
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-
1990
- 1990-03-07 JP JP2053824A patent/JP2856485B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH03258730A (ja) | 1991-11-19 |
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Legal Events
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