JP2544198B2 - 桑の抽出物と、薬学的組成物、特に皮膚明色活性または抗炎症活性のある皮膚科学的組成物、または化粧用組成物とからなる水和性脂質ラメラ相またはリポソ―ムに基づいた組成物 - Google Patents

桑の抽出物と、薬学的組成物、特に皮膚明色活性または抗炎症活性のある皮膚科学的組成物、または化粧用組成物とからなる水和性脂質ラメラ相またはリポソ―ムに基づいた組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は、水和性脂質ラメラ相またはリポソームに基
づいた組成物に関する。
背景技術 本発明は、本質的に、桑の実（好適には、Morus Alb
a）の抽出物を含有した水和性脂質ラメラ相やリポソー
ムに基づいた組成物及び薬学的組成物、特に、皮膚明色
活性あるいは抗炎症活性を備えた皮膚科学的組成分、あ
るいは、それを混合してなる化粧用組成物に関する。本
発明による好適な抽出物は、桑、好ましくは、Morus Al
ba L.（以下、モラスアルバと呼ぶ）や、Morus Rubra
（以下、モラスルブラと呼ぶ）の地上部あるいは地下
部、特に、木の葉、幹の先端及び若枝や根の樹皮から得
られる。
桑が、山や草原のいたるところに自生していること
は、よく知られている。桑は、長いこと、養蚕のために
栽培されてきた。桑の部分、特に、その根や若枝の樹皮
あるいは樹皮の抽出物は、“ソウハクヒ”とも呼ばれ
る。この樹皮の抽出物は、もう以前より、特に、漢方と
して長いこと使用されて来た。治療薬としての効能、特
に、抗炎症作用、利尿作用及び解熱作用は、気管支炎、
ぜんそく等の治療において、鎮痛薬として用いられる
が、桑の若枝や根の乾燥した樹脂あるいはその抽出物に
よる所大である。
複数の漂白化合物が、桑の若枝あるいは根の樹皮の抽
出物あるいはソウハクヒの中に存在していることは、比
較的最近発見された、これらの化合物は、皮膚の色合い
に関連した酵素であるチロシナーゼの活性を阻害するた
めに、化粧用組成物中に混合され、いわゆる皮膚明色化
活性を生ずる（シー・エー・エッセンシャル オイル
ス，コスメチックス,88巻,1987年,227ページ，概要88:6
5874z又は、日本特許Ａ−50−135−236を参照）。
薬理学的研究のために、以下の文献を参照するとよ
い。日本薬理学雑誌,1976年,26（４）,461−9,又は、C.
A.85巻,1976年,48ページ，概要85:137465e。フランス特
許Ａ−2336941には、糖尿病に効果があるものとして、
桑の抽出物が適用されている。
更に、多数の物質が、桑の若枝あるいは根の樹皮の抽
出物から既に単離されている。これらのほとんどは、実
効成分である。これらは、一般的に、フラボン，フラボ
ンの誘導体，そして特に、クワノンである。
最近は、白い結晶性粉末の単離方法に関するものが報
告されている（C.A.45（1951），要旨9513g）。
黄味がかった白色粉末の単離方法は、C.A.,57（196
2），概要3970g記載されている。
四種類のフラボンの単離方法は、テトラヘドロンレタ
ーズ第14号,1715−1719ページ,1968年に初めて開示され
たもので、これは、ケミカルアブストラクツ,69巻,1968
年,3340ページ，概要35869sに記載された概要に該当す
る。ルブラフラボンA,B,C,Dのような他のフラボンは、
C.A.82巻,1975年,557ページ，概要57520sにおける概要
に該当するインデイアンジャーナルオブケミカル,12巻1
974年５月２日,431〜436ページに記載されている。トコ
フェノールも又、桑の根の樹皮から単離されている（C.
A.82巻,1975年,213ページ，概要70272a）。マルベラノ
ールのような他のフラボン及びアルバクタロールのよう
な、フェノールも又、単離されている（C.A.,86（1977
年）,551ページ，概要86:139896r）。次いで、モルシン
及びシクロモルシンのような他のフラボンも単離されて
おり、これらは、C.A.,87巻,1977年,566ページ，概要8
7:167917mに記載されている。クワノンＥの単離もまた
C.A.89巻,1978,概要89:211925fに記載されている。
クワノンA,B及びＣとオキシジヒドロモルシンの単離
方法も又、C.A.,89巻,1978年,429ページ，概要89:10327
1cに記載されている。
テトラヒドロクワノンＣテトラメチルエーテルの合成
も又、ヘテロサイクルズ,9巻，第10,1978年,1355−1366
ページに開示されている。
クワノンＥの単離方法に関するより詳細な説明も、や
はり、ヘテロサイクルズ，第９巻，第9,1978年に記載さ
れている。フェノール性構成成分の単離については、C.
A.,90巻,1979年，概要90:83661yに記載されている。
特殊なフラボンを構成するモラセニンＤの構造は、低
血圧作用があるとして、ヘテロサイクルズ,16巻，第6,1
981年に、そして又、C.A.,94巻,1981年,94:117759mに記
載されており、この場合、その抽出工程も又、記載され
ている。
マルベロフランＢの単離方法も、又、C.A.,95巻,1981
年，概要95:14710jに記載されている。
このようにして明らかなように、薬品、あるいは化粧
品としての桑の根の樹皮の抽出物に対する用途は、多数
の活性物質の単離が公知であるように、公知である。
その抽出過程を詳細に要約するために、ヘテロサイク
ルズ、15巻，第2,1981年,1531−1567ページを参照した
方がよいだろう。
更に、C.A.,93巻,1980年，概要93:368620は、DNA合成
及び乳酸塩生成に対する効果を得るため、及びアデノシ
ン３′,5′サイクリック一リン酸の水準を高めるため
に、リポソームにおけるケルセチンのカプセル化につい
て報告している。
桑（モラスアルバ）の葉の抽出物は、その皮膚正常作
用及び栄養正常作用のために、化粧用組成物調製のため
にも用いられて来た（フランス特許Ａ−2582941を参
照）。
以下に記載する実質的に皮膚明色作用を備えた製品
は、ビタミンＡ酸あるいはトレチノイン，ヒドロキノン
及びコルチコイド（デキサメタソン）を組み合わせてな
る“クリグマン トリオ（Kligman trio"として公知の
実効成分の組合せである。しかしながら、このような製
品の用途は、実際上は、限定されている。というのは、
かなりの刺激性があり、その刺激性故に公知であるビタ
ミンＡ酸の存在によってビタミン過多症が起こるからで
ある（“皮膚病学研究ジャーナル",73巻，第5,パートI,
354−358ページ、及び特に、357ページの終わりから２
番目の節、1979年出版を参照）。
これは、桑の抽出物、特に、桑の若枝や根の樹皮の抽
出物の重要性について説明しており、これらの抽出物
は、上記の欠点は持たないが、皮膚明色作用も低い。
更に、水和性脂質ラメラ相あるいはリポソームを利用
することは、種々の実効性成分が、含まれている薬剤組
成物あるいは化粧組成物において、既に公知である。
（フランス特許Ａ−2540381） 全く驚くべきことであり予期しないことであったが、
以下のように事実を発見した。すなわち、前記桑の抽出
物、特に、桑の若枝や根の抽出物、あるいは、フラボン
のような、特にクワノンのような、桑の抽出物から単離
されうるあらゆる活性物質は、少なくとも抽出物の一部
あるいは、活性物質の一部が、水和性脂質ラメラ相ある
いはリポソーム内に取り込まれることによって、その物
質の活性が高められるということである。この事実は、
こような桑の抽出物、あるいはこの抽出物から単離され
た物質、特にクワノンなどの公知された全ての物質の活
性に関している。
活性の面で、より著しい進歩は、皮膚明色化活性並び
に抗炎症活性の場合に見うけられる。
このように、水和性脂質ラメラ相あるいはリポソーム
内に桑の抽出物を取り込ませることにより、ある種の相
乗効果が生ずることが推論できる。
このような相乗効果も、桑の抽出物あるいはこのよう
な抽出物から単離された活性物質とコウジ酸あるいはそ
の誘導体、特にその塩類またはエステルが、水和性脂質
ラメラ相あるいはリポソーム内の取り込まれることによ
って得られる。
活性に関して新たな知見は、桑の抽出物はヒドロキノ
ンそれ自体と化合、もしくはヒドロキノンにコウジ酸あ
るいは、その誘導体、特にその塩類またはエステルを混
合したものと化合した場合にも前記相乗効果が認められ
るということである。
よって、本発明の目的は、桑の抽出物あるいは、この
ような抽出物から単離される、もしくは、化学合成によ
り再構成されるあらゆる活性物質の新規の処方を提供
し、これらの抽出物が薬学的組成物、特に、皮膚明色化
活性あるいは、抗炎症活性を備えた皮膚科学的組成物あ
るいは化粧用組成物として使用されうるよう、その効能
を発揮させることにある。新規の技術的課題を解決する
ことにある。
発明の開示 本発明は、この新規の技術的課題に対する第１の満足
すべき解決策を提供する。
第１に、本発明の目的は、水和性脂質ラメラ相あるい
はリポソームによる組成物を提供することにあり、前記
水和性脂質ラメラ相あるいは前記リポソームは、桑の抽
出物、特にモルスアルバあるいはモルスルブラの抽出物
の少なくとも一部あるいは、このような抽出物から単離
された又化学合成により得られた少なくとも一種の活性
物質、特にクワノンを含有している。
この組成物の特徴によれば、この組成物は桑の葉、幹
の先端、若枝の樹皮あるいは根の樹皮の抽出物を含有し
ており、この抽出物は、極性溶媒、特に、アルコール、
水性アルコールはエーテル溶液、ｎヘキサンあるいはベ
ンゼンのような非極性有機溶媒又は、それらの両方の混
合物のうちのなかから選択された溶媒を用いての抽出に
より得られ、この抽出は、まず、非極性有機溶媒を用い
て行なわれ、次いで、極性溶媒を用いて行われるのが有
利である。
本発明の有用な一実施態様によれば、上記組成分の水
和脂質ラメラ相も又、コウジ酸あるいはその誘導体、特
に、その塩類あるいはエステルを少なくとも一部を含有
している。
本発明の別の特に有用な実施態様によれば、上記水和
性脂質ラメラ相も、ヒドロキノン自体との、あるいはコ
ウジ酸あるいはその誘導体特に、その塩類またはそのエ
ステルとの混合物を少なくとも一部含有している。
この組成物の変化させた一実施態様において、上記組
成物自体あるいは、ヒドロキノン及び／又はコウジ酸あ
るいはその誘導体、特にその塩類あるいはその誘導体と
の混合物からの上記抽出物は、水和性脂質ラメラ相ある
いは、リポソームの脂質相内に導入される。
この組成物の別の変化させた実施態様において、前記
組成物自体、あるいはヒドロキノン及び／又はコウジ酸
あるいはその誘導体、特にその塩類又はエステルとの混
合物の上記抽出物は、水和性脂質ラメラ相あるいはリポ
ソームの水相内に導入される。
第２に本発明の目的は、更に、薬学的組成物、特に、
皮膚明色化活性あるいは抗炎症活性を備えた皮膚病学的
組成物、または化粧組成物に関するもので、該組成物は
上記のような水和性脂質ラメラ相あるいは脂質に基づい
た組成物からなる。
好適には、桑の乾燥抽出物あるいはこのような抽出物
から得られ、化学合成によって得られるあらゆる活性物
質の重量割合は、組成物の全重量に対して、0.005％と
１％との間にあり、最も好ましくは、組成物の全重量に
対して、0.05％及び0.1％の間にある。
このような組成物は、水和性脂質ラメラ相内に、コウ
ジ酸あるいはその誘導体、特にその塩類あるいはエステ
ルの少なくとも一部を好ましくは、組成物の全重量に対
して、0.5％と４％との間、より好ましくは、組成分の
全重量に対して、0.5％及び２％の間、そして最も好ま
しくは、約１％含有する。
更に、組成物がヒドロキノンを含有していれば、ヒド
ロキノンの少なくとも一部は、組成分の全重量に対し
て、好ましくは、0.5％と６％との間にあり、より好ま
しくは、0.5％と４％との間にあり、最も好ましくは、
約２％含有する水和性脂質薄膜相内に導入される。
同様に、この薬学的組成物、特に皮膚科学的組成分あ
るいは化粧組成分の第１の変形実施態様において、上記
抽出物自体あるいは、ヒドロキノン及び／又はコウジ酸
あるいはその誘導体特にその塩類やエステルとの混合物
は、水和性脂質薄膜相あるいは脂肪質の脂肪相内に導入
することができる。一方、別の実施態様において、上記
抽出物それ自体あるいは、ヒドロキノン及び／又はコウ
ジ酸あるいはその誘導体、特に塩類やエステルとの混合
物は、水和性脂質ラメラ相やリポソームの水相内に導入
することができる。
本発明は、又、水和性脂質ラメラ相あるいはリポソー
ムに基づいた組成物あるいは、薬学的組成物特に、皮膚
明色化活性あるいは抗炎症活性を備えた皮膚科学的組成
物あるいは化粧用組成物を調製するための上記過程を網
羅しており、桑の抽出物、特にモルスアルバ又はモルス
ルブラの少なくとも一部あるいはこのような抽出物から
単離されたあるいは化学合成によって得られた少なくと
も一部の活性物質、特にクワノンが、上記水和性脂質ラ
メラ相あるいは上記リポソーム内に導入されていること
を特徴とする。
本記載及び特許請求の範囲において、“脂質ラメラ
相”という表現における“脂質”という術語は、一般的
に５以上の炭素原子からなる、いわゆる脂肪炭素鎖より
成る全ての物質を包含している。
本発明においては、両親媒性脂質が用いられる。つま
り、脂質は、イオン性あるいは非イオン性と同様の親水
性グループ、及び親脂質性グループを持つ分子から成り
立っており、これらの両親媒性脂質は、水相の存在下
に、脂質ラメラ相を形成することができる。このこと
な、特に、リン脂質、リン酸アミノ脂質、糖脂質、ポリ
エトキシル化脂肪アルコール及び任意のものとしてポリ
エトキシル化ポリオールエステルにおいて言える。この
ような物質は、例えば、卵や大豆のレシチン，ホスファ
チジルセリン，スフィンゴミエリン，セレブロシドある
いはステアリン酸エトキシル化ポリグリセロールから成
る。
本発明の他の目的は、特性及び利点は、いくつかの例
示的な実施例を参照しながら、以下の説明的な記述を誤
解することにより明白となろう。従って、これらは、本
発明を限定するものではない。これらの実施例におい
て、パーセントは、他の方法で指定されていなければ、
重量パーセントを意味する。
発明を実施するための最良の形態 本発明の実施例１ A.桑の根の樹皮の乾燥抽出物を含有した粉末状の組成物
の調製 桑の根の樹皮の抽出物は、日本の会社であるマルセン
製薬株式会社によって市販されているものを用い、ロッ
ト番号は、第412033号である。これは、ほのかな、特徴
的な香りのする透明な液体で、やや黄味を帯びた茶色を
しており、pH4.4,密度0.951,蒸発後の残留物は、1.83％
（重量／容量）,UV吸収EtOH1％,1cm,280nmにおいて0.6
1,最大重金属含量10ppm,最大ヒ素含量2ppm、そしてトリ
ペノイド識別テストに強力な反応を示すものである。
この桑の抽出物の40mlを取り出し、蒸発乾燥する。こ
の乾燥抽出物は、次いで、水素添加された（ハイドロジ
ェネート）大豆レシチン20gを加えた塩化メチレン300ml
中に、もし、0.6gのα−トコフェノール等の脂質親油性
の抗酸化剤の存在が好ましい場合は、その存在下に、溶
解される。
得られた溶液をフランス特許Ａ−2521565に開示され
る方法で、65℃で微粒子化することによって、約21gの
微粉末を得る。
B.有用に均一化されたリポソーム懸濁液状の組成物の調
製 Ａにおいて得られた20gの粉末を約pH7.5の緩衝溶液中
に拡散したのち、最終体積を500mlにする。一般的に、
用いられている溶液としては、0.8％のNaCl及び“リン
酸緩衝液”と呼ばれている1.5％のNaH2PO4を含有した溶
液である。これには、0.05％Ｐスコルビン酸のような抗
酸化安定剤が加えられている。
つぎに、例えば、フランス特許Ａ−2534487に開示さ
れている方法により、超音波処理あるいはホモゲナイズ
処理のいずれかによって、ホモゲナイズされたリポソー
ム懸濁液が得られる。
例えば、10分間の超音波処理によるホモゲナイズで
は、112ナノメータ台の大きさのリポソームが得られ
る。
言うまでもないが、最初に添加される抽出物の量を変
更したり、分散溶液の体積を増加させることにより、種
々の希釈液が調製され、このようにして種々の濃度の抽
出物を容易に調製することができる。
希釈が行なわれなければ、500mlのホモゲナイズされ
た懸濁液は、段階Ｂの後に得られる。
C.ゲル状のホモゲナイズされたリポソーム組成物の調製 このホモゲナイズされた懸濁液は、特に、商標名、カ
ーボポルR940として市販されているビニルポリマーゲル
のような、ゲルと混合することによってゲル化すること
ができる。
よって、従来方法により、このゲルを調製するために
は、25gのカーボポルR940を、保存力のある通常のキレ
ート化剤の存在下に、500gの水の中へ拡散させて膨張さ
せた後に、その拡散液を、トリエタノールアミンによ
り、pH7.5に中和する。前記ゲル500mlを上記段階Ｂにお
いて得られた懸濁液500mlに加え、全体積を1000mlにす
る。
このゲル化組成物において、桑の根の樹皮の乾燥抽出
物の濃度は、約0.073％であり、レシチンの濃度は２％
である。
実施例２ 桑の樹皮の抽出物及びコウジ酸を含有するリポソーム
組成物 実施例１−Ａの手順に従がうが、10gのコウジ酸が直
接、抽出分に加えられるか、あるいは好ましくは、塩化
メチレンに加えられるということは除く。
これにより、桑の乾燥状抽出物とコウジ酸とを含有す
る粉末が得られる。
この粉末は、実施例１−Ｂに記載された手順により拡
散され、つづいて、得られた均質な溶液が、実施例１−
Ｃの手順により、ゲル化される。
実施例３ 桑の根の樹皮の抽出物及びヒドロキノンを含有したリポ
ソーム組成物 20gのヒドロキノンが直接、抽出物に加えられるか、
あるいは好ましくは、塩化メチレンに加えられることを
除いては、実施例１−Ａの手順に従がう。
同様に、桑の乾燥状の抽出物を有するヒドロキノンを
含有した生成粉末は、実施例１−Ｂに記載された手順に
よって分散することができ、得られた均質な溶液は、次
いで、実施例１−Ｃに記載された手順により、ゲル化さ
れる。
実施例４ 桑の根の樹皮の抽出物、コウジ酸及びヒドロキノンを
含有するリポソームの組成物 10gのコウジ酸及び20gのヒドロキノンが、抽出物に加
えられるか、あるいは、好ましくは、塩化メチレンに加
えられることを除外すれば、実施例１−Ａの手順に従が
う。
更に、好適なる実施例において、4gの硫酸ナトリウム
及び5gのＬアスコルビン酸が粉末化工程の場合に抗酸化
剤として、緩衝化した水溶液に加えられる。
実施例５ 桑の樹皮の抽出物を含有したリポソームのゲル リン脂質相内に取り込まれる代わりに、桑の実効のあ
る成分を、以下の方法で、水相内に導入する。
約１％の乾燥状残留分を含んだ桑の若枝の樹皮の8ml
の抽出物を、100mlのリン酸緩衝液中に溶解する。粉末
化によって得られ（フランス特許Ａ−2521565による）
た、レシチンとシトステリンの混合物（9:1の割合）
を、この溶液に加える。得られた溶液を、生成されるリ
ポソームのサイズが、150mm以下になるまで、超音波処
理する。その後、100gのカーボポルR940の水性ゲルを加
える。
実施例６ 薬学的あるいは化粧用組成物の調製のための、実施例１
ないし３による組成物の利用 薬学的組成物、特に皮膚科学的組成物あるいは化粧用
組成物としての実施例１の組成物の利用について、以下
の実験を生体内（in vivo）の系において実施すること
によって調べる。
皮膚明色化活性の実証 第一の方法として、本発明による組成物の皮膚明色化
活性を、色素沈着した尾を持ったヌードマウスを用いて
研究した。これらのマウスは、２回の連続交配によって
そのリッターにおいて、90％の割合で得られた。すなわ
ち、その第１回目の交配は、黒色のメスのC57系マウス
と、雄のBL−６−HR0あるいはeb−HR0系マウスとの交配
によって行なわれた。これらのマウスは、オルレアンに
あるCNRSの動物選択飼育研究所センター（略してCSEA
L）から入手可能である。そして、得られたオスを、黒
色のメスのC57系マウスと再び交配させた。
第二の方法は、色素沈着した耳と黒色眼を持ったヌー
ドマウス（SKh:HR−２）を用いることである。このマウ
スは、フィラデルフィアのテンプル大学保健科学部中央
動物施設から入手可能である。
上記実験を実施するために、実施例１においてゲル状
で得られた生成物を10匹で１グループとしたマウスに、
１週間につき５日間、計６週間、色素沈着した部分に塗
布した。
生検法により、それぞれのマウスの尾や耳から、上記
生成物が塗布された部位の断片を採取し、これらの断片
から表皮を分離させるために、２時間、臭化ナトリウム
溶液に浸した。
つづいて表皮のサンプルを、２枚の石英スライドの間
に置いて、乾燥させ、重量を測定する。
これらの乾燥および重量を測定された表皮断片を37℃
の温度で48時間トリプシン消化処理する。
この処理後、濾過及び遠心（3000rpmで30分間）を行
なう。
各々のマウスに対応するメラニン色素の残留分を再度
取り、そして、吸光度を測定するのに必要な量を蒸留水
中に懸濁する。このようにして、10種類の異なったサン
プルを得る。
これらの10種類のサンプルの吸光度を従来の方法によ
り、400mmで測定する。
これら10種類のサンプルの値を、除去された表皮の10
0mgの重量に相応するように調製し、吸光度の平均値を
決める。この値のみを用い、かつ以下の表Ｉに記入し
た。
また、比較テストも、実施例１（組成物A1）で用いら
れたのと同じロットから得た0.073重量％の桑の根の樹
皮の乾燥抽出物を含有するゲルを用いて実施した。
対照ゲル（組成物A2）のみを含有した比較用の組成物
も、調製した。
当然のことであるが、比較用組成物に用いられるゲル
は、実施例１の組成物を調製するために用いられるゲル
と同一である。
別の比較用組成物（組成物A3）は、“クリグマントリ
オ”を用いており、これは、前述したように、ビタミン
Ａ酸及び抗炎症性コルチコイド（デキサメタソン）を含
有している。
皮膚明色化活性も又、以下の公式により、クリグマン
トリオを用いて、得られた結果との比較により、決定さ
れる。即ち、 この場合： ODA＝試験された活性組成物（本発明実施例１あるいは
比較例A1,A2あるいはA3）によって得られた吸光度 ODT＝対照組成物A2により得られた吸光度 ODK.T＝ポジティブな対照組成物として採用されたクリ
グマントリオ組成物A3により得られた吸光度 試験の結果の表から明らかなように、最良の皮膚明色
効果はビタミンＡ酸を用いることにより達成される。
これに反して、桑の樹皮の抽出物をリポソーム内に取
り込ませると、相乗効果が見られる（356の値は、対照
の509及びリポソームのない同一抽出物のゲルの530と比
較される）。
現実の変化は、参考組成分A3と比較して組成物A1の活
性が存在しないことから、本発明によって、同一の対照
組成物A3と比較して実施例１の組成物が約37％の活性へ
と変化する点である。
更に、本発明による組成物は、副作用を持っていな
い。特に、ビタミンＡ酸の刺激作用を持っていないの
で、“クリグマントリオ”の使用を極力制限することが
可能となる。
かくして、本発明による組成物は、クリグマントリオ
の代用として、大変有利であることが判明している。即
ち、クリグマントリオは、上記の重大な欠点を持ってい
るからである。
皮膚科学的及び皮膚化粧用組成物の種々の例を、以下
に挙げる。
実施例７ 本発明による、顔用の抗損傷性化粧用組成物 この組成物は、実施例１−Ｃにおいて、未精製の状態
で得られたゲルより成るもので、これをメラニン色素に
よる顔の汚れた部分に、朝晩、汚れが消えるまで塗布す
る。
実施例８ 抗損傷性ハンドクリーム クリームは、以下示す構成成分を以下の割合で、単に
混合することによって調製される。これらの割合は、グ
ラムで示されている。
−実施例１−Ａで得られた粉末（レシチンと乾燥状の桑
の抽出物との割合が9.65:0.35のもの） ……1g −リン酸緩衝液 ……29g −安定W/O浮濁液 70g 100g 実施例９ 本発明による抗損傷性皮膚化粧用組成物 構成成分は、以下の割合で用いられている。
−実施例２において用いられる粉末（レシチンと乾燥状
の桑の抽出物を9.65:0.35の割合で含有し、コウジ酸を
含む） ……3g −リン酸緩衝液 ……46g −防腐剤入りのゲル …… 50g 100g この組成物は、実施例９の手順に従がって得られる。
これら全ての実施例８ないし10において、もし、適切
であるならば、コウジ酸あるいはヒドロキノンを含有し
た粉末が、実施例１−Ｂに記載された手順により、リン
酸緩衝液中に拡散されており、この後、該分散溶液は、
実施例１−Ｃに記載の手順により、ゲル化される。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/00 Ａ６１Ｋ 7/00 Ｘ 9/127 ＡＤＡ 9/127 ＡＤＡＴ (56)参考文献 特開 昭61−271204（ＪＰ，Ａ) 特開 昭59−157009（ＪＰ，Ａ) 特開 昭53−18739（ＪＰ，Ａ) 仏国特許公開2582941（ＦＲ，Ａ) Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ，26 （18），1473−７（1980)

Claims (16)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】水和性脂質ラメラ相またはリポソームに基
    づいた組成物において、前記水和性脂質ラメラ相あるい
    は前記リポソームは、桑の抽出物の一部、または前記抽
    出物から単離された活性物質、または前記抽出物から化
    学合成によって得られる活性物質の少なくとも一種類を
    含有していることを特徴とする組成物。
  2. 【請求項２】前記桑はモルスアルバまたはモルスルブラ
    であり、前記活性物質はクワノンであることを特徴とす
    る請求項１記載の組成物。
  3. 【請求項３】前記抽出物は、極性溶媒、非極性有機溶
    媒、またはそれらを組み合わせた溶媒から選択された１
    種または２種以上の溶媒による抽出操作によって得られ
    た、葉、幹の先、若枝の樹皮、または根の樹皮の抽出物
    であることを特徴とする請求項１または２記載の組成
    物。
  4. 【請求項４】前記極性溶媒は、アルコール、水性アルコ
    ール溶液またはエーテル溶液から選択される溶媒であ
    り、前記非極性有機溶媒は、ｎ−ヘキサンまたはベンゼ
    ンから選択される溶媒であることを特徴とする請求項３
    記載の組成物。
  5. 【請求項５】前記水和性脂質ラメラ相は、コウジ酸、コ
    ウジ酸の塩類、コウジ酸のエステル、またはその他のコ
    ウジ酸の誘導体を含有していることを特徴とする請求項
    １〜４のいずれかに記載の組成物。
  6. 【請求項６】前記水和性脂質ラメラ相は、ヒドロキノン
    を含有していることを特徴とする請求項１〜５のいずれ
    かに記載の組成物。
  7. 【請求項７】前記抽出物は、水和性脂質ラメラ相または
    リポソームの脂質相内に導入されていることを特徴とす
    る請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
  8. 【請求項８】前記抽出物は、水和性脂質ラメラ相または
    リポソーム内に導入されていることを特徴とする請求項
    １〜６のいずれかに記載の組成物。
  9. 【請求項９】前記組成物は、皮膚明色化活性もしくは抗
    炎症活性を有する、薬学的組成物、皮膚科学的組成物、
    または化粧用組成物のいずれかであることを特徴とする
    請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
  10. 【請求項１０】前記桑の抽出物の含有量は、組成物の全
    体重量に対して0.005〜１重量％であることを特徴とす
    る請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
  11. 【請求項１１】前記桑の抽出物の含有量は、組成物の全
    体重量に対して0.05〜１重量％であることを特徴とする
    請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
  12. 【請求項１２】前記桑の抽出物の含有量は、組成物の全
    体重量に対して0.05〜0.1重量％であることを特徴とす
    る請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
  13. 【請求項１３】前記コウジ酸、コウジ酸の塩類、コウジ
    酸のエステル、またはその他のコウジ酸の誘導体の含有
    量は、組成物の全体重量に対して0.5〜４重量％である
    ことを特徴とする請求項５記載の組成物。
  14. 【請求項１４】前記ヒドロキノンの含有量は、組成物の
    全体重量に対して0.5〜６重量％であることを特徴とす
    る請求項６記載の組成物。
  15. 【請求項１５】水和性脂質ラメラ相またはリポソーム
    に、桑の抽出物の一部、または前記抽出物から単離され
    た活性物質、または前記抽出物から化学合成によって得
    られる活性物質の少なくとも一種類を含有させた組成物
    を、皮膚に作用させることにより皮膚を明色化すること
    を特徴とする皮膚明色化方法。
  16. 【請求項１６】前記前記桑の抽出物の含有量は、組成物
    の全体重量に対して0.005〜0.1重量％であることを特徴
    とする請求項15記載の皮膚明色化方法。
JP63505078A 1987-06-12 1988-06-10 桑の抽出物と、薬学的組成物、特に皮膚明色活性または抗炎症活性のある皮膚科学的組成物、または化粧用組成物とからなる水和性脂質ラメラ相またはリポソ―ムに基づいた組成物 Expired - Fee Related JP2544198B2 (ja)

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FR8708235A FR2616328B1 (fr) 1987-06-12 1987-06-12 Composition a base de phases lamellaires lipidiques hydratees ou de liposomes contenant un extrait de murier, ou au moins une flavone, en particulier une kuwanone et composition pharmaceutique, notamment dermatologique, a activite depigmentante, ou anti-inflammatoire, ou cosmetique, l'incorporant
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