JP2024510767A - 抗刺激組成物およびその製造方法と応用 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明の第一の態様は、抗刺激組成物を提供する。
(1)ピーチガム、サボテン、ツボクサおよび車前子を抽出し、濾過し、濃縮して初期抽出液を得るステップと、
(2)初期抽出液を成分5)、グリセリン、トレハロースおよび化粧品に一般的に使用される補剤と調合するステップと、
(3)滅菌して、抗刺激組成物を得るステップと、を含む製造方法で製造される。
(1)ピーチガム1~30部、サボテン0.1~10部、ツボクサ0.1~10部および車前子0.01~5部を、原料の合計:水=1:10~1:80(m/m)の比率で、50~100℃の抽出温度で0.5~5h抽出し、濾過し、1~5倍に濃縮して、初期抽出液を得るステップと、
(2)初期抽出液に、成分5)1~30%(材料液全体の重量を基準として、以下同じ)、グリセリン10~50%、トレハロース1~30%、成分5)1~30%、ヘキサンジオール0.1~5%、ペンタンジオール0.1~5%、エデト酸二ナトリウム0.01~5%、キサンタンガム0.01~1%を調合するステップと、
(3)滅菌して、抗刺激組成物を得るステップと、を含む。
本発明の抗刺激組成物は、ピーチガム、サボテン、ツボクサおよび車前子を含み、材料組成および製造工程が単純であり、各成分間の相互作用は、化粧品原料による皮膚刺激を効果的に抑制することができる。有効性評価実験により、本発明の抗刺激組成物は、乳酸刺激に拮抗し、SDSによる赤血球溶血に対する阻害率を高め、SDSによるニワトリ漿尿膜刺激を軽減することができ、化粧品に含まれる様々な刺激源に拮抗することができる。本発明を化粧品に適用することで、抗刺激効果が期待され、化粧品に含まれる乳酸、界面活性剤、エッセンス、香料、および防腐剤などの様々な刺激源による皮膚刺激に拮抗することができる。
ピーチガム3g、サボテン1g、ツボクサ1gおよび車前子0.1gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水204gを添加し、80℃の抽出温度で2h抽出後、濾過し、1倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、実施例1の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム10g、サボテン5g、ツボクサ5gおよび車前子1gを原料として、原料の合計:水=1:30(m/m)の比率で水630gを添加し、70℃の抽出温度で3h抽出後、濾過し、2倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン20%、トレハロース8%、β-シクロデキストリン5%、ヘキサンジオール1.5%、ペンタンジオール1.5%、エデト酸二ナトリウム0.5%およびキサンタンガム0.1%を調合し、100℃で30min滅菌することで、実施例2の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム15g、サボテン7g、ツボクサ5gおよび車前子3gを原料として、原料の合計:水=1:50(m/m)の比率で水1500gを添加し、50℃の抽出温度で5h抽出後、濾過し、3倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン10%、トレハロース20%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン20%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.5%およびキサンタンガム0.1%を調合し、100℃で30min滅菌することで、実施例3の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム25g、サボテン8g、ツボクサ8gおよび車前子5gを原料として、原料の合計:水=1:70(m/m)の比率で水3220gを添加し、95℃の抽出温度で1h抽出後、濾過し、4倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン30%、トレハロース30%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン10%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.5%およびキサンタンガム0.1%を調合し、100℃で30min滅菌することで、実施例4の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム30g、サボテン10g、ツボクサ10gおよび車前子5gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水2200gを添加し、85℃の抽出温度で1h抽出後、濾過し、2倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、実施例5の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム1g、サボテン0.1g、ツボクサ0.1gおよび車前子0.01gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水48.4gを添加し、85℃の抽出温度で1h抽出後、濾過し、2倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、実施例6の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム3g、サボテン2gおよび車前子0.1gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水204gを追加し、80℃の抽出温度で2h抽出後、濾過し、1倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリンそ24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、比較例1の抗刺激組成物を得ることができる。
ツボクサ5.1gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水204gを添加し、80℃の抽出温度で2h抽出後、濾過し、1倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、比較例2の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム0.1g、サボテン1g、ツボクサ1gおよび車前子0.1gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水88gを添加し、80℃の抽出温度で2h抽出後、濾過し、1倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、比較例3の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム3g、サボテン0.05g、ツボクサ1gおよび車前子0.1gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水166gを添加し、80℃の抽出温度で2h抽出後、濾過し、1倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、比較例4の抗刺激組成物を得ることができる。
車前子5.1gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水204gを添加し、80℃の抽出温度で2h抽出後、濾過し、1倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、比較例5の抗刺激組成物を得ることができる。
サボテン1g、ツボクサ1gおよび車前子0.1gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水88gを添加し、80℃の抽出温度で2h抽出後、濾過し、1倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、比較例6の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム3g、サボテン1gおよびツボクサ1gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水200gを添加し、80℃の抽出温度で2h抽出後、濾過し、1倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、比較例7の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム3gおよびサボテン1gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水200gを添加し、80℃の抽出温度で2h抽出後、濾過し、1倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、比較例8の抗刺激組成物を得ることができる。
ピーチガム3g、ツボクサ1gおよび車前子0.1gを原料として、原料の合計:水=1:40(m/m)の比率で水204gを添加し、80℃の抽出温度で2h抽出後、濾過し、1倍に濃縮し、濃縮液の重量を基準として、グリセリン24%、トレハロース9%、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン9%、ヘキサンジオール1%、ペンタンジオール2%、エデト酸二ナトリウム0.2%およびキサンタンガム0.05%を調合し、90℃で40min滅菌することで、比較例9の抗刺激組成物を得ることができる。
乳酸刺激に対する拮抗効果の評価
乳酸刺激試験
試験サンプルは、実施例1~6および比較例1~9である。
10%の乳酸を刺激源として、乳酸刺激に敏感なボランティア8名(18~55歳、性別に限定なし、ボランティア基準を満たす)を試験対象者として選択して、試験を行う。乳酸10%(刺激群)、試験サンプル3%+乳酸10%(サンプル群)を、それぞれボランティアの2つのほうれい線部位に塗布して、塗布後の0.5min、2.5min、5min、7.5min、10minでチクチクやかゆみの感覚に、0点から3点の範囲で点数を付ける。0点はチクチクやかゆみがないことを表し、1点は軽度のチクチクやかゆみがあることを表し、2点は中程度のチクチクやかゆみがあることを表し、3点は強いチクチクやかゆみがあることを表す。点数差=刺激群の刺激点数平均値-サンプル群の刺激点数平均値。点数差が大きいほど、乳酸刺激に対する拮抗効果が優れていることを示す。
SDSによる赤血球の溶血に拮抗する阻害率(抑制率)効果の評価
赤血球溶血および凝固試験を通じて、実施例1~6および比較例1~9がSDSによる赤血球の溶血に対する阻害率の拮抗効果を検証する。
(i)赤血球懸濁液処理
室温で、赤血球懸濁液中の赤血球の密度を調整し、530nmの波長で吸光度を測定し、完全溶血する場合の赤血球のOD値を1.3000~1.7000に制御する。
システム濃度(system concentration)がそれぞれ20mg/L、30mg/L、40mg/LであるSDS水溶液をサンプルとして使用して、赤血球溶血阻害率を検出し、H50(溶血率が50%であるときのSDSのシステム濃度)を算出する。H50が、25.7~33.1mg/Lの範囲内であることを必要とする。
A.表4に示すように、被験サンプル(実施例1~6および比較例1~9)、PBS(リン酸塩緩衝液)、RBC懸濁液(赤血球懸濁液)およびSDS(ドデシル硫酸ナトリウム)を順次に遠沈管に投入し、均一に混合し、サンプルシステムの最終濃度が試験濃度である。
B.シェーカーに置き、10minインキュベートした後、遠心分離する。
C.現象を観察し、上清を採取してOD530を測定する。
D.溶血阻害率を計算する。
赤血球溶血阻害率(%)=(OD_陰性コントロール群-OD_サンプル群)/OD_陰性コントロール群×100
ニワトリ胚漿尿膜試験
(i)タマゴの選択:SPF級の白来航鶏の受精されたタマゴ(北京メリア試験動物有限公司より購入)を選択する。タマゴの品質は関連基準の要件を満たし、サプライアーは、農業部門が認める「動物用医薬品の製造、検査用SPFニワトリ(タマゴ)指定生産企業」の資格を取得している必要がある。タマゴは、新鮮で清潔で無傷で、質量が50g~60gである必要がある。孵化してから4日目でタマゴを照らして状態を確認し、未受精のニワトリ胚を廃棄し、殻が割れたものや薄殻のニワトリ胚も使用することができない。
フェノキシエタノール刺激試験
フェノキシエタノールは、現在化粧品に最も一般的に使用される防腐剤であり、抗刺激組成物の有効性を検証するための防腐剤刺激源の代表として使用されることができる。1%のフェノキシエタノールを刺激源として、フェノキシエタノール刺激に敏感なボランティア5名(18~55歳、性別に限定なし、ボランティア基準を満たす)を試験対象者として選択して、試験を行う。フェノキシエタノール1%(刺激群)、試験サンプル3%+フェノキシエタノール1%(サンプル群)を、それぞれボランティアの2つのほうれい線部位に塗布して、塗布後の0.5min、2.5min、5min、7.5min、10minでチクチクや灼熱の感覚に、0点から3点の範囲で点数を付ける。0点はチクチクや灼熱がないことを表し、1点は軽度のチクチクや灼熱があることを表し、2点は中程度のチクチクや灼熱があることを表し、3点は強いチクチクや灼熱があることを表す。点数差=刺激群の刺激点数平均値-サンプル群の刺激点数平均値。点数差が大きいほど、フェノキシエタノール刺激に対する拮抗効果が優れていることを示す。
オイゲノール刺激試験
0.5%のオイゲノールを刺激源として、オイゲノール刺激に敏感なボランティア5名(18~55歳、性別に限定なし、ボランティア基準を満たす)を試験対象者として選択して、試験を行う。オイゲノール0.5%(刺激群)、試験サンプル3%+オイゲノール0.5%(サンプル群)を、それぞれボランティアの2つのほうれい線部位に塗布して、塗布後の0.5min、2.5min、5min、7.5min、10minでチクチク感覚に、0点から3点の範囲で点数を付ける。0点はチクチクがないことを表し、1点は軽度のチクチクがあることを表し、2点は中程度のチクチクがあることを表し、3点は強いのチクチクがあることを表す。点数差=刺激群の刺激点数平均値-サンプル群の刺激点数平均値。点数差が大きいほど、オイゲノール刺激に対する拮抗効果が優れていることを示す。
Claims (10)
- 1~30重量部のピーチガムと、0.1~10重量部のサボテンと、0.1~10重量部のツボクサと、0.01~5重量部の車前子と、を含むことを特徴とする抗刺激組成物。
- 1~5重量部のピーチガムと、0.5~2重量部のサボテンと、0.5~2重量部のツボクサと、0.1~1重量部の車前子と、を含むことを特徴とする請求項1に記載の抗刺激組成物。
- デキストリン、シクロデキストリン、マルトデキストリン、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、β-シクロデキストリンおよび難消化性デキストリンから選択される1種または複数種である成分5)をさらに含むことを特徴とする請求項1または2に記載の抗刺激組成物。
- 前記植物組成物は、
(1)ピーチガム、サボテン、ツボクサおよび車前子を抽出し、濾過し、濃縮して初期抽出液を得るステップと、
(2)初期抽出液を成分5)、グリセリン、トレハロース、および化粧品に一般的に使用される補剤と調合するステップと、
(3)滅菌して、抗刺激組成物を得るステップと、を含む製造方法で製造されることを特徴とする請求項3に記載の抗刺激組成物。 - 前記製造方法のステップ(1)において、ピーチガム、サボテン、ツボクサおよび車前子の合計重量と水との重量比は、1:10~1:80(m/m)であることを特徴とする請求項4に記載の抗刺激組成物。
- 前記製造方法のステップ(1)における抽出温度は、50~100℃であり、抽出時間は、0.5~5hであり、前記製造方法のステップ(1)における抽出液は、1~5倍に濃縮されることを特徴とする請求項4に記載の抗刺激組成物。
- 前記製造方法のステップ(2)において、材料液全体の重量を基準として、成分5)の添加量は、1~30%であり、グリセリンの添加量は、10~50%であり、トレハロースの添加量は、1~30%であることを特徴とする請求項4に記載の抗刺激組成物。
- 前記製造方法のステップ(2)における化粧品に一般的に使用される補剤は、防腐剤、キレート剤、増粘剤を含み、
前記防腐剤は、ヘキサンジオールやペンタンジオールであり、および/または前記キレート剤は、EDTA二ナトリウムであり、および/または前記増粘剤は、キサンタンガムであり、
前記製造方法のステップ(2)において、材料液全体の重量を基準として、ヘキサンジオールの添加量は、0.1~5%であり、ペンタンジオールの添加量は、0.1~5%であり、EDTA二ナトリウムの添加量は、0.01~5%であり、キサンタンガムの添加量は、0.01~1%であることを特徴とする請求項4に記載の抗刺激組成物。 - 抗刺激組成物の製造方法であって、前記製造方法は、
(1)ピーチガム1~30部、サボテン0.1~10部、ツボクサ0.1~10部および車前子0.01~5部を、原料の合計:水=1:10~1:80(m/m)の比率で、50~100℃の抽出温度で0.5~5h抽出し、濾過し、1~5倍に濃縮して、初期抽出液を得るステップと、
(2)初期抽出液に、成分5)1~30%(材料液全体の重量を基準として、以下同じ)、グリセリン10~50%、トレハロース1~30%、成分5)1~30%、ヘキサンジオール0.1~5%、ペンタンジオール0.1~5%、EDTA二ナトリウム0.01~5%、キサンタンガム0.01~1%を調合するステップと、
(3)滅菌して、抗刺激組成物を得るステップと、を含み、
前記成分5)は、デキストリン、シクロデキストリン、マルトデキストリン、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、β-シクロデキストリンおよび難消化性デキストリンから選択される1種または複数種であることを特徴とする抗刺激組成物の製造方法。 - 請求項1~8のいずれか1項に記載の抗刺激組成物または請求項9に記載の製造方法により製造された抗刺激組成物の、抗刺激、化粧品中の刺激源の拮抗のためのスキンケア製品および/または化粧品の製造への応用。
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