JP2019520343A5

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Publication number: JP2019520343A5
Application number: JP2018563056A
Authority: JP
Filing date: 2017-05-30
Publication date: 2020-07-09
Anticipated expiration: 2037-05-30

Claims

下記構造式A、

（式中、Rは、下記式の置換基であり、

式中、Nは、窒素であり、W、X、Y及びZの1つは、窒素(N)であってもよく、窒素でないときには、W、X、Y及びZは、CHであるか又はW、X、Y及びZの1つは、CR⁴であり、R⁴は、ヒドリド又は電子供与性置換基であり、かつ
R^bは、F又はHである）
の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。
W、X、Y及びZの1つが、窒素である、請求項１に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。
Wが、窒素である、請求項２に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。
Xが、窒素である、請求項２に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。
Yが、窒素である、請求項２に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。
Zが、窒素である、請求項２に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。
Rが、以下の１つ以上の構造式を有する、請求項１に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。
R⁴が、ヒドリドであるか、又はC₁-C₄ヒドロカルビル、アミノ、モノC₁-C₄ヒドロカルビルアミノ、ジC₁-C₄ヒドロカルビルアミノ及びC₁-C₄ヒドロカルビルオキシ基から成る群より選択される、請求項７に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。
R^bが、Hである、請求項１に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。
ビンブラスチンの誘導体である、請求項１に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。
下記構造式B、

（式中、
Rは、下記式の置換基であり、

式中、
Nは、窒素であり、
W、X、Y及びZの1つは、窒素(N)であってもよく、窒素でないときには、W、X、Y及びZは、CHであるか又はW、X、Y及びZの1つが、CR⁴であり、
R⁴は、ヒドリドであるか、又はC₁-C₄ヒドロカルビル、アミノ、モノC₁-C₄ヒドロカルビルアミノ、ジC₁-C₄ヒドロカルビルアミノ及びC₁-C₄ヒドロカルビルオキシ基の1つ以上から成る群より選択される）
の20’-置換ビンブラスチン、又はその医薬的に許容可能な塩。
R⁴が、アミノである、請求項11に記載の20’-置換ビンブラスチン又はその医薬的に許容可能な塩。
Rが、以下の1つ以上の構造式を有する、請求項11に記載の20’-置換ビンブラスチン又はその医薬的に許容可能な塩。
生理学的に許容可能な担体に溶解又は分散した癌性細胞増殖抑制量の請求項１に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩を含むことを特徴とする医薬組成物。
a) W、X、Y及びZの１つが、窒素であり、
b) R⁴が、アミノであり、かつ
c) R^bが、Hである、
請求項14に記載の医薬組成物。
癌性細胞の成長を抑制するための医薬の製造における、請求項１に記載の20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩の使用であって、前記癌性細胞を、前記20’-ヒドロキシ-ビンカ誘導体又はその医薬的に許容可能な塩と接触させることを特徴とする使用。
前記癌性細胞を複数回接触させる、請求項16に記載の使用。
前記癌性細胞をインビトロで接触させる、請求項16に記載の使用。
前記接触させる癌性細胞が、白血病細胞である、請求項16に記載の使用。
前記接触させる癌性細胞が、癌細胞である、請求項16に記載の使用。
前記接触させる癌細胞が、ビンブラスチンに耐性である、請求項20に記載の使用。