JP2019085361A - 経口毛穴目立ち改善剤 - Google Patents
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Abstract
Description
しかしながら、クロロゲン酸類に、毛穴目立ちの改善作用があることは何ら報告されていない。
また、本発明は、クロロゲン酸類を含有し、クロロゲン酸類/カフェインの質量比が65以上であるコーヒー豆抽出物を有効成分とする経口毛穴目立ち改善剤を提供するものである。
また、本発明は、クロロゲン酸類を有効成分とする経口毛穴目立ち改善用食品組成物を提供するものである。
また、本発明は、クロロゲン酸類を含有し、クロロゲン酸類/カフェインの質量比が65以上であるコーヒー豆抽出物を有効成分とする経口毛穴目立ち改善用食品組成物を提供するものである。
また、コーヒー豆抽出物中のカフェインの含有量は、生理効果の点から、その全量中、好ましくは0.5質量%以下、より好ましくは0.4質量%以下、更に好ましくは0.3質量%以下、更に好ましくは0.2質量%以下、更に好ましくは0.15質量%以下、更に好ましくは0.1質量%以下であり、該コーヒー豆抽出物中に実質的に含まれないことがなお好ましい。
生コーヒー豆に豊富に含まれているクロロゲン酸類は、焙煎によってその相当量が失われてしまうことが知られている。そのため、原料となるコーヒー豆は、好ましくは、焙煎する前の生コーヒー豆であるが、焙煎程度が低い浅焙煎コーヒー豆であってもよい。以下の本明細書において、生コーヒー豆と浅焙煎コーヒー豆とを合わせて単にコーヒー豆と称する場合がある。
抽出は、バッチ抽出、ドリップ抽出、カラム抽出等の公知の方法により行うことができる。抽出方法は、例えば、特開昭58−138347号公報、特開昭59−51763号公報、特開昭62−111671号公報、特開平5−236918号公報に記載の方法等を採用することができる。
必要に応じて、抽出で得られたコーヒー豆の抽出液を濃縮又は乾燥してもよい。抽出液を乾燥物の形態とする手段としては、凍結乾燥、蒸発乾固、噴霧乾燥等が挙げられる。
また、抽出液の濃縮手段としては、減圧濃縮、逆浸透膜濃縮等が挙げられる。抽出液の濃縮物は、コーヒー豆の抽出液から溶媒の少なくとも一部を除去してクロロゲン酸類濃度を高めたものをいう。その形態としては、固体、液体、溶液、スラリー等の種々のものがある。
さらに、必要に応じて、コーヒー豆の抽出液又はその濃縮物を精製してもよい。
調製されたクロロゲン酸類又はコーヒー豆抽出物は、固体、液体、乾燥物、スラリー等の形態であり得る。
なかでも、生理効果の点から、コーヒー豆の抽出液又はその濃縮物に脱カフェイン処理を施す方法が好ましい。この場合、コーヒー豆の抽出液又はその濃縮物を、水と有機溶媒の混合溶液中に溶解させた状態で、活性炭及び/又は活性白土もしくは酸性白土と接触させるのが好ましい。コーヒー豆の抽出液又はその濃縮物の脱カフェイン処理としては、例えば、特開2011−4766号公報に記載の方法等を採用することができる。
脱カフェイン処理を施すコーヒー豆の抽出液又はその濃縮物には、市販品を用いてもよい。
ここで、「使用」とは、ヒトを含む動物への投与又は摂取であり得、また治療的使用であっても非治療的使用であってもよい。「非治療的」とは、医療行為を含まない概念、すなわち人間を手術、治療又は診断する方法を含まない概念、より具体的には医師又は医師の指示を受けた者が人間に対して手術、治療又は診断を実施する方法を含まない概念である。
毛穴目立ちの状態は、目視による外見評価や、顔画像解析による毛穴の面積、毛穴を示す色の濃さなどを測定すること等により評価できる。
毛穴は、顔の毛穴であり、例えば、頬、鼻、額等の毛穴が挙げられる。
このような種々の剤型の製剤は、有効成分の機能が失われない限りにおいて、必要に応じて薬学的に許容される担体、例えば、賦形剤、結合剤、増量剤、崩壊剤、界面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、保存剤、嬌味剤、香料、被膜剤、希釈剤等や、他の有効成分、薬理成分等を含有していてもよい。
また、例えば、経口液状製剤又は飲料におけるコーヒー豆抽出物の含有量は、その全質量中、コーヒー豆抽出物の固形分換算で、好ましくは0.01質量%以上、より好ましくは0.05質量%以上、更に好ましくは0.08質量%以上であり、また、好ましくは10質量%以下、より好ましくは4質量%以下、更に好ましくは2質量%以下である。
別の剤形として、上記医薬品、医薬部外品又は食品が固形状組成物(例えば、経口固形製剤、固形食品、又はサプリメント)である場合、当該固形状組成物中のクロロゲン酸類の含有量は、その全質量中、好ましくは0.01質量%以上、より好ましくは0.05質量%以上、さらに好ましくは0.2質量%以上であり、また、好ましくは70質量%以下、より好ましくは65質量%以下、さらに好ましくは60質量%以下である。
また、クロロゲン酸類の供給源がコーヒー豆抽出物である場合、その含有量は、固形状組成物の全質量中、該コーヒー豆抽出物の固形分換算で、好ましくは0.1質量%以上、より好ましくは0.5質量%以上、さらに好ましくは2質量%以上であり、また、好ましくは95質量%以下、より好ましくは90質量%以下、さらに好ましくは80質量%以下である。
本発明では、上記の用量を、例えば、1日に1回、2回又は3回以上に分け、経口投与又は経口摂取することが好ましい。より好ましくは、1日に1回、上記の用量のクロロゲン酸類又はコーヒー豆抽出物を経口投与又は経口摂取する。
(1)クロロゲン酸類の測定
(分析機器)
HPLCを使用した。
装置:Waters ACQUITY UPLC― H Class PDA
分離カラム:ACQITY UPLC HSS C18 2.1×100mm,1.8μm
検出器(紫外可視吸光光度計):L−2420
(分析条件)
サンプル注入量:10μL、
流量:1.0mL/min、
紫外線吸光光度計検出波長:325nm
溶離液A:0.05mol/L酢酸、0.01mol/L酢酸ナトリウム及び0.1mmol/L HEDPO(1−ヒドロキシエタン−1,1−ジホスホン酸)を含有する5%(v/v)アセトニトリル、
溶離液B:アセトニトリル
〔濃度勾配条件〕
時間(分) A液(%(v/v)) B液(%(v/v))
0 100 0
2.5 100 0
3.5 95 5
5.0 95 5
6.0 92 8
16.0 92 8
16.5 10 90
19 100 0
22 100 0
(クロロゲン酸類のリテンションタイム)
3−カフェオイルキナ酸(3−CQA):5.2min
5−カフェオイルキナ酸(5−CQA):8.7min
4−カフェオイルキナ酸(4−CQA):11.2min
3−フェルラキナ酸(3−FQA):12.6min
5−フェルラキナ酸(5−FQA):19.1min
4−フェルラキナ酸(4−FQA):20.9min
3,5−ジカフェオイルキナ酸(3,5−di−CQA):37.0min
4,5−ジカフェオイルキナ酸(4,5−di−CQA):37.5min
3,4−ジカフェオイルキナ酸(3,4−di−CQA):44.8min
求めた面積百分率から5−CQAを標準物質とし、9種の合計としてクロロゲン酸類を定量した。
上記(1)と同様に、カフェインは試薬カフェインを標準物質とし、波長270nmの吸光度により測定した。5.2分のピーク面積から求めた面積比からカフェインを定量した。
1.生コーヒー豆抽出物の製造
インドネシア産ロブスタ種AP−1生豆500gを5Lの98℃の熱水で4時間攪拌・抽出した。冷却後、固液分離を行い、抽出液を固形分濃度が20w/v%になるまで40℃にて減圧濃縮を行い生コーヒー豆抽出物を得た。
・該生コーヒー豆抽出物固形分濃度20w/v%にエタノールをゆっくりと添加し、エタノール60w/v%濃度に調整し、酸性白土(ミズカエース♯600、水澤化学社製)を63g添加し、2時間攪拌した後、2号濾紙で濾過した。
次に、活性炭(クラレコールGW48/100D、クラレケミカル社製)125gを充填したカラム及びH形カチオン交換樹脂(SK1BH、三菱化学社製)32mLを充填したカラムに通液した後、0.2μmメンブランフィルターにて再濾過を行った。
濾過液を40℃にてエタノールを留去した後、水分量を調整し固形分を40w/v%に調整し、これを「クロロゲン酸濃度調整液」とした。この「クロロゲン酸濃度調整液」10gを遠心菅にサンプリングし、3000r/min、15℃、60分の条件にて遠心分離を行い、「生コーヒー豆抽出物」とした。
得られた生コーヒー豆抽出物中のクロロゲン酸類及びカフェインの含有量は、生コーヒー豆抽出物の総量を基準として、モノカフェオイルキナ酸(CQA)13.01質量%、モノフェルラキナ酸(FQA)2.62質量%、ジカフェオイルキナ酸(di−CQA)3.72質量%、カフェイン含有量0.008質量%であった。なお、生コーヒー豆抽出物の固形分に対するクロロゲン酸類量は49.8質量%であった。
上記(1)で製造した生コーヒー豆抽出物を用いて、表1の処方表に従い試験飲料(クロロゲン酸類として330mg/100mL含有)とプラセボ飲料(クロロゲン酸類0mg/100mL)を調製し、以下の実施例で使用した。
(1)方法
25〜35歳の健常女性30名を、クロロゲン酸群(14名)、プラセボ群(14名)の2つに群分けし、クロロゲン酸群には、前記で調製した試験飲料(クロロゲン酸類として330mg/100mL含有)を、プラセボ群には、クロロゲン酸類不含のプラセボ飲料を1日1本(100mL)、8週間、毎日就寝前に摂取させた。
(評価基準)
3:毛穴がかなり目立つ
2:毛穴が目立つ
1:毛穴がややある
0:毛穴が目立たない
また、0週、2週後、4週後及び8週後に、鼻右側から右頬にかけては、さらに顔画像解析装置(VISIA(登録商標) Evolution、CANFIELD社)により算出された値を毛穴スコア値とした。当該顔画像解析装置では、内蔵の解析ソフトにより、毛穴の面積、色の濃さ、数に基づく毛穴目立ちの程度が数値化される。毛穴スコア値が小さいほうが目立つ毛穴が少ないことを意味する。
クロロゲン酸群の14名、プラセボ群の14名を最終解析対象者とした。結果は、目視値、毛穴スコア値それぞれについて、摂取前(0週)からの変化量(Δ値)で表した。数値は平均値±標準偏差で示した。2群間の統計学的有意差は、目視値はMann−Whitney’s U test、毛穴スコア値はUnpaired t−testにより検定した。
図1に目視値を、図2に毛穴スコア値を示す。
Claims (10)
- クロロゲン酸類を有効成分とする経口毛穴目立ち改善剤。
- クロロゲン酸類を含有し、クロロゲン酸類/カフェインの質量比が65以上であるコーヒー豆抽出物を有効成分とする経口毛穴目立ち改善剤。
- 前記コーヒー豆抽出物が生コーヒー豆抽出物及び/又は浅焙煎コーヒー豆抽出物である、請求項2記載の経口毛穴目立ち改善剤。
- クロロゲン酸類として、成人1日あたり50〜1500mgの量で経口投与又は経口摂取される、請求項1〜3のいずれか1項記載の経口毛穴目立ち改善剤。
- 経口液状製剤の形態である、請求項1〜4のいずれか1項記載の経口毛穴目立ち改善剤。
- クロロゲン酸類を有効成分とする経口毛穴目立ち改善用食品組成物。
- クロロゲン酸類を含有し、クロロゲン酸類/カフェインの質量比が65以上であるコーヒー豆抽出物を有効成分とする経口毛穴目立ち改善用食品組成物。
- 前記コーヒー豆抽出物が生コーヒー豆抽出物及び/又は浅焙煎コーヒー豆抽出物である、請求項7記載の経口毛穴目立ち改善用食品組成物。
- クロロゲン酸類として、成人1日あたり50〜1500mgの量で経口投与又は経口摂取される、請求項6〜8のいずれか1項記載の経口毛穴目立ち改善用食品組成物。
- 飲料である、請求項6〜9のいずれか1項記載の経口毛穴目立ち改善用食品組成物。
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