JP2018520197A5

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Publication number: JP2018520197A5
Application number: JP2018502670A
Authority: JP
Filing date: 2016-07-21
Publication date: 2019-09-05

Description

いくつかの実施形態において、本開示は、癌の治療及び／または予防を必要とする対象において、癌を治療及び／または予防する方法であって、対象に１５−ＨＥＰＥもしくはその誘導体、または１５−ＨＥＰＥを含む組成物もしくはその誘導体を投与することを含む、方法を提供する。いくつかの実施形態において、癌は、癌腫、中枢神経系癌、肝臓癌、肝細胞癌、皮膚癌、前立腺癌、乳癌、及び肺癌から選択される。

図１に示されるように、１００μｇ／ｍｌの濃度で、化合物１５（Ｓ）−ＨＥＰＥＥＥ及びＥＰＡＥＥの両方が、カスパーゼ−３／７活性に対する明らかな阻害効果（化合物１５（Ｓ）−ＨＥＰＥＥＥでより強度の効果）を呈した。
本件出願は、以下の構成の発明を提供する。
（構成１）
癌の治療及び／または予防を必要とする対象において、癌を治療及び／または予防する方法であって、前記対象に１５−ＨＥＰＥまたは１５−ＨＥＰＥを含む組成物を投与することを含む、前記方法。
（構成２）
前記１５−ＨＥＰＥが、遊離酸形態である、構成１に記載の方法。
（構成３）
前記１５−ＨＥＰＥが、エステル化形態である、構成１に記載の方法。
（構成４）
前記エステル化形態が、アルキルエステル形態である、構成３に記載の方法。
（構成５）
前記エステル化形態が、エチルエステルである、構成４に記載の方法。
（構成６）
前記エステル化形態が、トリグリセリド形態である、構成３に記載の方法。
（構成７）
前記癌が、癌腫、中枢神経系癌、肝臓癌、肝細胞癌、皮膚癌、前立腺癌、乳癌、癌腫、肉腫、白血病、リンパ腫−骨髄腫、及び中枢神経系癌から選択される、構成１〜６のいずれかに記載の方法。
（構成８）
前記１５−ＨＥＰＥが、１５（Ｓ）−ＨＥＰＥまたはその誘導体を含むか、それから本質的になるか、またはそれからなる、構成１〜７のいずれかに記載の方法。
（構成９）
前記１５−ＨＥＰＥが、１５（Ｒ）−ＨＥＰＥまたはその誘導体を含むか、それから本質的になるか、またはそれからなる、構成１〜８のいずれかに記載の方法。
（構成１０）
中枢神経系疾患の治療及び／または予防を必要とする対象において、中枢神経系疾患を治療及び／または予防する方法であって、前記対象に１５−ＨＥＰＥまたは１５−ＨＥＰＥを含む組成物を投与することを含む、前記方法。
（構成１１）
前記１５−ＨＥＰＥが、遊離酸形態である、構成１０に記載の方法。
（構成１２）
前記１５−ＨＥＰＥが、エステル化形態である、構成１０に記載の方法。
（構成１３）
前記エステル化形態が、アルキルエステル形態である、構成１２に記載の方法。
（構成１４）
前記エステル化形態が、エチルエステルである、構成１３に記載の方法。
（構成１５）
前記エステル化形態が、トリグリセリド形態である、構成１２に記載の方法。
（構成１６）
前記中枢神経系疾患が、カタレプシー、癲癇、脳炎、髄膜炎、片頭痛、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、及び多発性硬化症から選択される、構成１０〜１５のいずれか１項に記載の方法。
（構成１７）
前記１５−ＨＥＰＥが、１５（Ｓ）−ＨＥＰＥまたはその誘導体を含むか、それから本質的になるか、またはそれからなる、構成１０〜１６のいずれか１項に記載の方法。
（構成１８）
前記１５−ＨＥＰＥが、１５（Ｒ）−ＨＥＰＥまたはその誘導体を含むか、それから本質的になるか、またはそれからなる、構成１０〜１７のいずれか１項に記載の方法。
（構成１９）
正常細胞増殖の促進を必要とする対象において、正常細胞増殖を促進する方法であって、前記対象に１５−ＨＥＰＥまたは１５−ＨＥＰＥを含む組成物を投与することを含む、前記方法。
（構成２０）
器官内の細胞死の予防を必要とする対象において、器官内の細胞死を予防する方法であって、前記対象に１５−ＨＥＰＥまたは１５−ＨＥＰＥを含む組成物を投与することを含む、前記方法。
（構成２１）
癌性腫瘍増殖の低減を必要とする対象において、癌性腫瘍増殖を低減する方法であって、前記対象に１５−ＨＥＰＥまたは１５−ＨＥＰＥを含む組成物を投与することを含む、前記方法。
（構成２２）
腫瘍成長の遅延を必要とする対象において、腫瘍成長を遅延させる方法であって、前記対象に１５−ＨＥＰＥまたは１５−ＨＥＰＥを含む組成物を投与することを含む、前記方法。
（構成２３）
カスパーゼ−３活性の阻害を必要とする対象において、カスパーゼ−３活性を阻害する方法であって、前記対象に１５−ＨＥＰＥまたは１５−ＨＥＰＥを含む組成物を投与することを含む、前記方法。
（構成２４）
放射線療法に対する癌細胞の感作を必要とする対象において、放射線療法に対して癌細胞を感作させる方法であって、前記対象に１５−ＨＥＰＥまたは１５−ＨＥＰＥを含む組成物を投与することと、同時またはその後に、前記対象における癌細胞を放射線で治療することと、を含む、前記方法。

Claims

癌の治療及び／または予防を必要とする対象において、癌を治療及び／または予防するための、１５−ＨＥＰＥを含む組成物。
前記１５−ＨＥＰＥが、遊離酸形態である、請求項１に記載の組成物。
前記１５−ＨＥＰＥが、エステル化形態である、請求項１に記載の組成物。
前記エステル化形態が、アルキルエステル形態である、請求項３に記載の組成物。
前記エステル化形態が、エチルエステルである、請求項４に記載の組成物。
前記エステル化形態が、トリグリセリド形態である、請求項３に記載の組成物。
前記癌が、癌腫、中枢神経系癌、肝臓癌、肝細胞癌、皮膚癌、前立腺癌、乳癌、癌腫、肉腫、白血病、リンパ腫−骨髄腫、及び中枢神経系癌から選択される、請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
前記１５−ＨＥＰＥが、１５（Ｓ）−ＨＥＰＥまたはその誘導体を含むか、それから本質的になるか、またはそれからなる、請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
前記１５−ＨＥＰＥが、１５（Ｒ）−ＨＥＰＥまたはその誘導体を含むか、それから本質的になるか、またはそれからなる、請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
中枢神経系疾患の治療及び／または予防を必要とする対象において、中枢神経系疾患を治療及び／または予防するための、１５−ＨＥＰＥを含む組成物であって、前記中枢神経系疾患が、カタレプシー、癲癇、脳炎、髄膜炎、片頭痛、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、及び多発性硬化症から選択される、前記組成物。
前記１５−ＨＥＰＥが、遊離酸形態である、請求項１０に記載の組成物。
前記１５−ＨＥＰＥが、エステル化形態である、請求項１０に記載の組成物。
前記エステル化形態が、アルキルエステル形態である、請求項１２に記載の組成物。
前記エステル化形態が、エチルエステルである、請求項１３に記載の組成物。
前記エステル化形態が、トリグリセリド形態である、請求項１２に記載の組成物。
前記中枢神経系疾患が、カタレプシー、癲癇、脳炎、髄膜炎、片頭痛、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、及び多発性硬化症から選択される、請求項１０〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
前記１５−ＨＥＰＥが、１５（Ｓ）−ＨＥＰＥまたはその誘導体を含むか、それから本質的になるか、またはそれからなる、請求項１０〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
前記１５−ＨＥＰＥが、１５（Ｒ）−ＨＥＰＥまたはその誘導体を含むか、それから本質的になるか、またはそれからなる、請求項１０〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
正常細胞増殖の促進を必要とする対象において、正常細胞増殖を促進するための、１５−ＨＥＰＥを含む組成物。
器官内の細胞死の予防を必要とする対象において、器官内の細胞死を予防するための、１５−ＨＥＰＥを含む組成物。
癌性腫瘍増殖の低減を必要とする対象において、癌性腫瘍増殖を低減するための、１５−ＨＥＰＥを含む組成物。
腫瘍成長の遅延を必要とする対象において、腫瘍成長を遅延させるための、１５−ＨＥＰＥを含む組成物。
カスパーゼ−３活性の阻害を必要とする対象において、カスパーゼ−３活性を阻害するための、１５−ＨＥＰＥを含む組成物。
放射線療法に対する癌細胞の感作を必要とする対象において、放射線療法に対して癌細胞を感作させるための、１５−ＨＥＰＥを含む組成物であって、前記組成物が、前記対象への投与であって、同時またはその後に前記対象における癌細胞を放射線で治療するための前記投与用に製剤化されている、前記組成物。