JP2016503793A5 - - Google Patents

Claims (20)

1. 式（Ｉ）
   〔式中、
   Ｒ_１は（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）−Ｏ、スピロオキシラン、シアノ、＝Ｏ、ニトロ、（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）Ｃ（Ｏ）、およびＨＯ（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）Ｃ（Ｏ）から選択され；
   Ｒ_２は＝Ｏ、Ｈ、またはＯＲ_ａであり、ここで、Ｒ_ａはＨ、場合により置換されていてよいＣ_１−Ｃ_４アルキル、または場合により置換されていてよいアリールから選択され（ただし、Ｒ_２が＝Ｏであるとき、Ｒ_８は存在しない。）；
   Ｒ_３はＨ、場合により置換されていてよいＣ_１−Ｃ_４アルキル、場合により置換されていてよいＣ_２−Ｃ_４アルケニル、場合により置換されていてよいＣ_２−Ｃ_４アルキニル、または場合により置換されていてよいアリールであり；
   Ｒ_４は独立してＨおよび非置換Ｃ_１−Ｃ_４アルキルから選択され；
   Ｒ_５は置換Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、場合により置換されていてよいＣ_２−Ｃ_４アルケニル、または場合により置換されていてよいＣ_２−Ｃ_４アルキニルであり；
   Ｒ_６はＨ、場合により置換されていてよいＣ_１−Ｃ_４アルキルまたは場合により置換されていてよいＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり；
   Ｒ_７はＨ、場合により置換されていてよいＣ_１−Ｃ_４アルコキシ、または場合により置換されていてよいモルホリニル環であり；
   Ｒ_８は、存在するとき、Ｈまたは場合により置換されていてよいＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；
   −−−はＣ_４−Ｃ_５またはＣ_５−Ｃ_６の間にＣ＝Ｃ結合を生じる任意の付加的Ｃ−Ｃ結合であり（ただし、存在するとき、Ｃ_５−Ｈの水素原子は存在しない。）；そして
   −−−はＣ_１６−Ｃ_１７の間にＣ＝Ｃ結合を生じる任意の付加的Ｃ−Ｃ結合である（ただし、存在するとき、Ｒ_１は＝Ｏ以外である。）。〕
   の化合物またはその薬学的に許容される塩。
2. Ｒ_３基がＨ、メチル、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
3. Ｒ_７がＨである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
4. Ｒ_５が置換メチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
5. Ｃ_５−Ｈの水素原子がα配位である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
6. Ｃ_５−Ｈの水素原子がβ配位であり、Ｒ_５基がβ配位である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
7. Ｒ_６がＨである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
8. Ｒ_２が＝Ｏ、メトキシ、またはＨである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
9. Ｒ_４がメチルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
10. 構造
    〔式中、Ｒ_ｂは場合により置換されていてよいＣ_１−Ｃ_４アルキルである。〕
    を有する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
11. Ｒ_ｂがメチルである、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
12. Ｒ_１がβ−メトキシである、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
13. Ｒ_１がβ−シアノである、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
14. Ｒ_１が＝Ｏである、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
15. Ｒ_１がβ−ＣＨ_３Ｃ（Ｏ）−である、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
16. Ｒ_１がβ−ＨＯＣＨ_２Ｃ（Ｏ）−である、請求項１０または１１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
17. 〔式中、Ｒ_ｂは場合により置換されていてよいＣ_１−Ｃ_４アルキルである。〕
    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
18. Ｒ_ｂがメチルである、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
19. 対象に麻酔を導入するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
20. 対象におけるＧＡＢＡ機能と関係する障害を治療するための、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。