JP2016102076A - Oral composition - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、すすぎ性が向上し、水すすぎ回数が少なくても口腔内の泡残りや製剤の残存感が抑制され、かつ歯面に残る持続的な清涼感、後味の良さを与え、すすぎ後の使用感が良好な口腔用組成物に関する。 The present invention improves the rinsing performance, suppresses the foam residue and the residual feeling of the preparation in the oral cavity even if the number of water rinses is small, and gives a continuous refreshing feeling remaining on the tooth surface, good aftertaste, after rinsing It is related with the composition for oral cavity with a favorable usability | use_condition.
口腔用組成物、特に歯磨剤は、歯をブラッシング後に複数回の水すすぎが行われているのが一般的である。しかし、すすぎ回数が複数回では、歯磨剤に配合された薬効成分が口腔外に流されてしまい、薬物の滞留性の点で不利であった。例えば、フッ素配合の歯磨剤は、効果的な使い方として、すすぎは少量の水を口に含み、洗口は１回が推奨されている（非特許文献１；一般社団法人 日本口腔衛生学会 フッ化物応用委員会編、フッ化物応用の科学、（財）口腔保険協会発行、２０１０年９月２９日 第１版 第１刷発行、８７−８８頁）。それでも、一般的には、すすぎが複数回なされており、その理由として挙げられるのは、口腔内に歯磨剤の泡残りや、味が残ることなどによる製剤の残存感があり、すすぎ不足であると感じる不快感を覚えるためである。 Oral compositions, in particular dentifrices, are generally subjected to multiple water rinses after brushing the teeth. However, if the number of times of rinsing is multiple, the medicinal components blended in the dentifrice are washed out of the oral cavity, which is disadvantageous in terms of drug retention. For example, a dentifrice containing fluorine is recommended as an effective usage, with a rinse containing a small amount of water in the mouth and a mouthwash recommended once (Non-Patent Document 1; Japan Society for Oral Hygiene Fluoride) Applied Committee, Fluoride Applied Science, Issued by Oral Insurance Association, September 29, 2010, 1st edition, 1st edition, pages 87-88). Nevertheless, in general, rinsing has been performed several times, and the reason for this is that there is a residual feeling of the preparation due to the remaining foam of the dentifrice and the taste remaining in the mouth, and there is insufficient rinsing It is for memorizing discomfort.
低すすぎ回数で口腔内での味の残りによる不快感を改善するには、低香味にする方法が考えられるが、そうすると清涼剤の量も減って清涼感が不足し、このため使用感が低下する。また、清涼感を付与するためにメントールのような清涼剤のみを増量すると刺激や苦味が強くなるため、好ましくなかった。そこで、メントールの刺激、苦味を低減させる方法として、例えば、甘味成分や無機塩の添加等の方法が提案されている（特許文献１；特開２０００−１７８１５２号公報、特許文献２；特開２００２−２１２０４１号公報）が、清涼感を持続させる手段については記載されていない。
なお、清涼剤、冷感剤に関しては種々提案され、冷感剤のうちの一部物質が抗菌剤として使用し得ることも提案されている（特許文献３；特開２０１３−１４５２１号公報）。
To reduce the discomfort caused by the remaining taste in the oral cavity with a low number of rinses, a method of reducing the flavor may be considered, but this reduces the amount of the refreshing agent, resulting in a lack of refreshment, which reduces the feeling of use. To do. Further, increasing the amount of only a refreshing agent such as menthol in order to give a refreshing feeling is not preferable because the irritation and bitterness become strong. Therefore, as a method for reducing menthol irritation and bitterness, for example, methods such as addition of sweetening ingredients and inorganic salts have been proposed (Patent Document 1; JP 2000-178152 A, Patent Document 2; JP 2002). No.-212041) does not describe means for maintaining a refreshing feeling.
Various proposals have been made regarding cooling agents and cooling agents, and it has also been proposed that some of the cooling agents can be used as antibacterial agents (Patent Document 3; JP 2013-14521 A).
一方、従来の歯磨剤の清涼剤は、主に口腔粘膜への清涼感が評価され、この点ではある程度の清涼感を提供してきたが、清涼感の付与については未だ改善の余地があった。 On the other hand, a conventional dentifrice refreshing agent has been mainly evaluated for a refreshing sensation on the oral mucosa, and has provided a certain level of refreshing sensation in this respect, but there is still room for improvement in imparting a refreshing sensation.
従って、口腔用組成物のすすぎ性を改善し、すすぎ後の口腔内に不快感のない良好な使用感を与える製剤の開発が望まれた。 Accordingly, it has been desired to develop a preparation that improves the rinsing properties of the oral composition and gives a good feeling of use without discomfort in the oral cavity after rinsing.
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、すすぎ性が向上し、水すすぎ回数が少なくても口腔内の泡残りや製剤の残存感が抑制され、かつ歯面に残る持続的な清涼感、後味の良さを与え、すすぎ後の使用感が良好な口腔用組成物を提供することを目的とする。 The present invention has been made in view of the above circumstances, and the rinsing property is improved. Even if the number of times of water rinsing is small, the foam residue in the oral cavity and the residual feeling of the preparation are suppressed, and the persistent refreshing feeling remaining on the tooth surface. An object of the present invention is to provide an oral composition that gives good aftertaste and has a good feeling after use.
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、（Ａ）ノニオン性界面活性剤、（Ｂ）Ｌ−メントール、（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチルを含有してなり、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の合計含有量が０．１５〜０．４質量％、かつ（Ｂ）／（Ｃ）が質量比として１〜３０である口腔用組成物によって、すすぎ性が向上し、水すすぎ回数が少なくても口腔内の泡残りや製剤の残存感が抑えられ、かつ歯面に残る持続的な清涼感、後味の良さを与え、すすぎ後の使用感が優れることを知見し、本発明をなすに至った。 As a result of intensive studies to achieve the above object, the inventors of the present invention contain (A) a nonionic surfactant, (B) L-menthol, and (C) menthyl 3-hydroxybutanoate, (B) Rinsability is the oral composition whose total content of a component and (C) component is 0.15-0.4 mass%, and (B) / (C) is 1-30 as mass ratio. It is improved, even if the number of times of water rinsing is small, the remaining foam or residual feeling in the oral cavity can be suppressed, and it provides a continuous refreshing feeling remaining on the tooth surface and a good aftertaste, and excellent usability after rinsing. As a result, the inventors have made the present invention.
本発明においては、界面活性剤としてノニオン性界面活性剤を使用し、かつ選択された特定の清涼剤を組み合わせることによって、つまり、（Ａ）ノニオン性界面活性剤に（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチルを（Ｂ）Ｌ−メントールと特定量及び割合で組み合わせて口腔用組成物、特に歯磨ゲル剤に配合すると、（Ｂ）、（Ｃ）成分の合計含有量、（Ｂ）／（Ｃ）の割合が特定範囲内において、特異的に上記格別な作用効果を奏し、すすぎ性が高まって、口腔内の不快感を抑制して優れた使用感を付与できる。この場合、口を水ですすぐ回数が通常より少ない１回のすすぎでも、すすぎ後の口腔内の泡残り、製剤のべたつき感などの残存感が抑えられ、適用後の口腔内が十分にすすがれたと実感できる優れたすすぎ性を与え、また、清涼感付与効果が増強し、すすぎ後に歯面に残る優れた清涼感を与え、その清涼感が使用後に数分間経過しても持続し、味残りによる不快感が発現することなく良好な後味を与え、メントール由来の刺激感も抑えられ、これにより、すすぎ後の使用感が優れる。更に、本発明組成物に薬効成分を配合すると、口腔内に薬効成分を滞留させてその効果を十分に付与しつつ上記の優れたすすぎ性を付与することが可能である。 In the present invention, a nonionic surfactant is used as a surfactant and a specific cooling agent selected is combined, that is, (C) 3-hydroxybutanoic acid is added to (A) the nonionic surfactant. When mentil is combined with (B) L-menthol in a specific amount and proportion and blended into an oral composition, particularly a dentifrice gel, (B), (C) total content of (B) / (C) When the ratio is within a specific range, the above-mentioned special effects can be exhibited specifically, rinsing properties can be enhanced, and discomfort in the oral cavity can be suppressed to provide an excellent feeling of use. In this case, even after one rinse with less water than usual, residual feeling such as foam residue in the oral cavity after rinsing and stickiness of the preparation is suppressed, and the oral cavity after application is thoroughly rinsed. It provides an excellent rinsing property that can be felt as if it has been applied to the skin, enhances the refreshing effect, and provides an excellent cooling sensation that remains on the tooth surface after rinsing. This gives a good aftertaste without causing discomfort due to menthol, and also suppresses the sensation of menthol-derived irritation, thereby improving the feeling of use after rinsing. Furthermore, when a medicinal component is blended with the composition of the present invention, the above-described excellent rinsing properties can be imparted while retaining the medicinal component in the oral cavity and sufficiently imparting the effect.
上述したように口腔用組成物の清涼感は一般的に口腔粘膜への清涼感で評価され、今まで歯に感じる清涼感に関しては着目されていなかったが、本発明によれば、（Ｂ）、（Ｃ）成分の併用によって、Ｌ−メントール単独使用、あるいはＬ−メントールと（Ｃ）成分以外の清涼剤との使用を超えて歯への清涼感付与効果が増強し、特に息を吸い込んだ時に歯間にひんやりとした空気が通り抜け歯面に残る独特な感覚である歯面に残る清涼感を効果的かつ持続的に、しかも、水すすぎ後の後味を良好に保持しつつ付与できる。
なお、特許文献３は、３−ヒドロキシブタン酸メンチル等の冷涼剤を含有する抗菌剤組成物が、更にメントールを含み、口腔用組成物に配合し得ることを開示するが、これは特定冷涼剤の抗菌剤としての新たな用途を見出したもので、この特許文献３には、口腔用組成物のすすぎ性に関して言及がなく、清涼感付与効果についての言及もない。
As described above, the refreshing sensation of the oral composition is generally evaluated by the refreshing sensation on the oral mucosa, and until now, no attention has been paid to the refreshing sensation felt on the teeth, but according to the present invention, (B) The combined use of component (C) enhances the effect of imparting a refreshing sensation to teeth beyond the use of L-menthol alone or the use of a refreshing agent other than L-menthol and component (C). A cool air remaining on the tooth surface, which is a unique sensation that sometimes passes through the cool air between the teeth, can be imparted effectively and continuously, while maintaining a good aftertaste after water rinsing.
Patent Document 3 discloses that an antibacterial agent composition containing a cooling agent such as menthyl 3-hydroxybutanoate further contains menthol and can be blended into an oral composition, which is a specific cooling agent. In this patent document 3, there is no mention about the rinsing property of the oral composition and no mention about the refreshing effect.
本発明では、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）成分に加えて、更に、（Ｄ）３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、イソプレゴール、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、メンチルモノサクシネート、メンチルラクテート、メントングリセロールケタールから選ばれる１種又は２種以上を配合すると、優れたすすぎ性を与えつつ清涼感の持続性が高まり、清涼感付与効果がさらに向上する。 In the present invention, in addition to the components (A), (B) and (C), (D) 3-L-menthoxypropane-1,2-diol, N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide , Isopulegol, N-methyl-2,2-isopropylmethyl-3-methylbutanamide, N- (4-cyanomethylphenyl) -p-menthane carboxamide, menthyl monosuccinate, menthyl lactate, menthone glycerol ketal When the seeds or two or more kinds are blended, the sustainability of the refreshing feeling is increased while providing excellent rinsing properties, and the refreshing feeling imparting effect is further improved.
従って、本発明は、
（Ａ）ノニオン性界面活性剤、
（Ｂ）Ｌ−メントール、
（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチル
を含有してなり、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の合計含有量が０．１５〜０．４質量％、かつ（Ｂ）／（Ｃ）が質量比として１〜３０であることを特徴とする口腔用組成物、及び、更に、（Ｄ）３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、イソプレゴール、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、メンチルモノサクシネート、メンチルラクテート及びメントングリセロールケタールから選ばれる１種又は２種以上を含有する上記口腔用組成物を提供する。
Therefore, the present invention
(A) a nonionic surfactant,
(B) L-menthol,
(C) Menthyl 3-hydroxybutanoate is contained, (B) component and (C) component total content is 0.15-0.4 mass%, and (B) / (C) is mass ratio. 1 to 30 as an oral composition, and (D) 3-L-menthoxypropane-1,2-diol, N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide, isopulegol N-methyl-2,2-isopropylmethyl-3-methylbutanamide, N- (4-cyanomethylphenyl) -p-menthane carboxamide, menthyl monosuccinate, menthyl lactate and menthone glycerol ketal The above oral composition containing two or more kinds is provided.
本発明によれば、すすぎ性が向上し、水すすぎ回数が少なくても口腔内の泡残りや製剤の残存感が抑制され、かつ歯面に残る持続的な清涼感、後味の良さを与え、すすぎ後の使用感が良好な口腔用組成物を提供することができる。 According to the present invention, the rinsing properties are improved, the foam remaining in the oral cavity and the residual feeling of the preparation are suppressed even when the number of water rinsings is small, and a continuous refreshing feeling remaining on the tooth surface, giving a good aftertaste, It is possible to provide an oral composition having a good feeling after rinsing.
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、（Ａ）ノニオン性界面活性剤、（Ｂ）Ｌ−メントール、（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチルを含有し、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の合計含有量、（Ｂ）／（Ｃ）の質量比が特定範囲である。 The present invention will be described in further detail below. The composition for oral cavity of the present invention contains (A) a nonionic surfactant, (B) L-menthol, (C) menthyl 3-hydroxybutanoate, and contains the total of (B) component and (C) component. The mass ratio (B) / (C) is a specific range.
（Ａ）成分のノニオン性界面活性剤としては、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリオキシエチレン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体等が挙げられ、これらの１種又は２種以上を使用し得る。これらの中で、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、特にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が、本発明の効果付与の点からより好ましい。更に、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、エチレンオキサイドの平均付加モル数（Ｅ．Ｏ．付加モル数）が２０〜１００、特に２０〜６０であるものが、特にすすぎ性、刺激の低減の点から好適である。 (A) Component nonionic surfactants include polyoxyethylene fatty acid esters such as polyoxyethylene hydrogenated castor oil, glycerin fatty acid esters, polyglycerin fatty acid esters, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters, polyoxyethylene alkyl ethers, Examples thereof include sugar fatty acid esters and polyoxyethylene polyoxypropylene copolymers, and one or more of these may be used. Among these, polyoxyethylene fatty acid esters, particularly polyoxyethylene hydrogenated castor oil, are more preferable from the viewpoint of imparting the effects of the present invention. Furthermore, the polyoxyethylene hydrogenated castor oil has an average addition mole number of ethylene oxide (EO addition mole number) of 20 to 100, particularly 20 to 60, particularly from the viewpoint of rinsing and irritation reduction. Is preferred.
（Ａ）成分のノニオン性界面活性剤の配合量は、組成物全体の１〜５％（質量％、以下同様）が好ましく、より好ましくは２〜４％、特に好ましくは２〜３％である。配合量が１％以上であると、製剤の分散性が良好になり、残存感を十分に抑制できる。また、油溶成分の乳化・可溶化力が増加し、刺激感や苦味を感じるのを防止できる。５％以下であることが、泡の残存感を抑制し、清涼感を十分に付与するには好適である。 The blending amount of the nonionic surfactant as the component (A) is preferably 1 to 5% (mass%, the same applies hereinafter) of the whole composition, more preferably 2 to 4%, particularly preferably 2 to 3%. . When the blending amount is 1% or more, the dispersibility of the preparation becomes good, and the residual feeling can be sufficiently suppressed. Moreover, the emulsification / solubilization power of the oil-soluble component is increased, and it is possible to prevent a sense of irritation and bitterness. 5% or less is suitable for suppressing the residual feeling of bubbles and sufficiently imparting a refreshing feeling.
（Ｂ）成分のＬ−メントールは、高砂香料工業（株）製、シムライズ（株）製などの市販品を使用し得る。
Ｌ−メントールの配合量は、組成物全体の０．１〜０．３％が好ましく、より好ましくは０．１５〜０．２５％である。配合量が多いほど清涼感は高まり、０．１％以上配合すると、清涼感を十分に付与でき、清涼感不足によって後味が悪くなるのを防止し、清涼感の持続性低下も防止できる。０．３％以下であることが、Ｌ−メントール由来の刺激感の発現、苦味の増加を抑え、後味を良好に維持するには好適である。
As the component (B) L-menthol, commercially available products such as those manufactured by Takasago International Corporation and Simrise Co., Ltd. may be used.
The blending amount of L-menthol is preferably 0.1 to 0.3% of the whole composition, and more preferably 0.15 to 0.25%. As the blending amount increases, the refreshing feeling increases. When 0.1% or more is blended, the refreshing feeling can be sufficiently imparted, the aftertaste is prevented from being deteriorated due to lack of refreshing feeling, and the sustainability of the refreshing feeling can be prevented from being lowered. It is suitable for suppressing the expression of the irritation feeling derived from L-menthol, the increase in bitterness, and maintaining a good aftertaste to be 0.3% or less.
本発明では、（Ｂ）Ｌ−メントールに、清涼剤として公知の物質のうちの（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチルを併用することで、歯面に残る清涼感を付与し、また、Ｌ−メントール由来の苦味を緩和し、後味の良さを与えることができる。
３−ヒドロキシブタン酸メンチルは、好ましくはＳ体であり、高砂香料工業（株）製の商品名：ＣＯＯＬＡＣＴ ２０（登録商標）などの市販品を使用できる。
In the present invention, (B) L-menthol is used in combination with (C) menthyl 3-hydroxybutanoate among substances known as a refreshing agent to give a refreshing feeling remaining on the tooth surface. It can alleviate the bitterness derived from menthol and give a good aftertaste.
The 3-hydroxybutanoic acid menthyl is preferably in the S form, and commercially available products such as trade name: COOLACT 20 (registered trademark) manufactured by Takasago International Corporation can be used.
３−ヒドロキシブタン酸メンチルの配合量は、組成物全体の０．０１〜０．１％が好ましく、より好ましくは０．０３〜０．０７％である。配合量が０．０１％以上であると、歯面に残る清涼感を十分に付与することができ、また、清涼感不足によって後味が悪くなるのを防止し、清涼感の持続性低下も防止できる。０．１％以下であることが、３−ヒドロキシブタン酸メンチル由来のえぐ味を抑え、後味が悪くなるのを防止するには、より好適である。 The blending amount of menthyl 3-hydroxybutanoate is preferably 0.01 to 0.1%, more preferably 0.03 to 0.07% of the entire composition. When the blending amount is 0.01% or more, the refreshing feeling remaining on the tooth surface can be sufficiently imparted, and the aftertaste is prevented from being deteriorated due to lack of refreshing feeling, and the sustainability of the refreshing feeling is prevented from being lowered. it can. It is more preferable that it is 0.1% or less in order to suppress the bitter taste derived from menthyl 3-hydroxybutanoate and prevent the aftertaste from being deteriorated.
本発明において、（Ｂ）成分のＬ−メントールと（Ｃ）成分の３−ヒドロキシブタン酸メンチルとの合計含有量は、組成物全体の０．１５〜０．４％であり、好ましくは０．２〜０．３％である。（Ｂ）、（Ｃ）成分の合計含有量が上記範囲内であると、歯面に残る清涼感付与効果、後味のよさが優れ、良好な使用感を付与できる。０．１５％未満であると歯面に残る清涼感を付与できず、清涼感の持続性も劣り、後味が悪くなる。０．４％を超えると刺激感が強く、後味が悪く、使用に適さなくなる。 In the present invention, the total content of L-menthol as the component (B) and menthyl 3-hydroxybutanoate as the component (C) is 0.15 to 0.4% of the entire composition, preferably 0.8. 2 to 0.3%. When the total content of the components (B) and (C) is within the above range, a refreshing feeling imparting effect on the tooth surface and a good aftertaste are excellent, and a good feeling of use can be imparted. If it is less than 0.15%, the refreshing feeling remaining on the tooth surface cannot be imparted, the sustainability of the refreshing feeling is inferior, and the aftertaste is deteriorated. If it exceeds 0.4%, the irritation will be strong and the aftertaste will be poor, making it unsuitable for use.
本発明では、（Ｂ）成分の配合量と（Ｃ）成分の配合量との割合を示す（Ｂ）／（Ｃ）が質量比として１〜３０であり、好ましくは３〜７である。（Ｂ）／（Ｃ）が上記範囲内であると、歯面に残る清涼感付与効果、後味のよさが優れ、良好な使用感を付与することができる。１に満たないと清涼感の持続性が劣り、後味が悪くなり、３０を超えると歯面に残る清涼感を付与できず、清涼感の持続性も劣り、後味が悪くなる。 In this invention, (B) / (C) which shows the ratio of the compounding quantity of (B) component and the compounding quantity of (C) component is 1-30 as a mass ratio, Preferably it is 3-7. When (B) / (C) is within the above range, a refreshing feeling imparting effect on the tooth surface and a good aftertaste are excellent, and a good feeling of use can be imparted. If it is less than 1, the persistence of the refreshing feeling is inferior and the aftertaste is poor, and if it exceeds 30, the refreshing feeling remaining on the tooth surface cannot be imparted, the sustainability of the refreshing feeling is also inferior, and the aftertaste is deteriorated.
本発明の口腔用組成物には、更に、（Ｄ）成分として、３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、イソプレゴール、Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド、Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド、メンチルモノサクシネート、メンチルラクテート、メントングリセロールケタールから選ばれる１種又は２種以上を配合することが好ましく、この（Ｄ）成分を添加すると、清涼感の持続性がさらに向上する。中でも、特に３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドが好適である。 In the composition for oral cavity of the present invention, as component (D), 3-L-menthoxypropane-1,2-diol, N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide, isopulegol, N-methyl- Contains one or more selected from 2,2-isopropylmethyl-3-methylbutanamide, N- (4-cyanomethylphenyl) -p-menthane carboxamide, menthyl monosuccinate, menthyl lactate, menthone glycerol ketal It is preferable to add this component (D), and the durability of the refreshing feeling is further improved. Among these, 3-L-menthoxypropane-1,2-diol and N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide are particularly preferable.
上記（Ｄ）成分としては、例えば下記に示すような市販品を使用し得る。
３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール
（高砂香料工業（株）製、商品名：ＣＯＯＬＡＣＴ １０（登録商標））
Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド（ジボダン社製、商品名：ＷＳ−３）
イソプレゴール（高砂香料工業（株）製）
Ｎ−メチル−２，２−イソプロピルメチル−３−メチルブタンアミド
（ジボダン社製、商品名：ＷＳ−２３）
Ｎ−（４−シアノメチルフェニル）−ｐ−メンタンカルボキサミド
（ジボダン社製、商品名：エバクール Ｇ−１８０）
メンチルモノサクシネート（ヴェマンフィス社製、商品名：フィスクール）
メンチルラクテート（シムライズ社製、商品名：フレスコラット ＭＬ）
メントングリセロールケタール（シムライズ社製、商品名：フレスコラット ＭＧＡ）
As said (D) component, the commercial item as shown below can be used, for example.
3-L-menthoxypropane-1,2-diol (manufactured by Takasago International Corporation, trade name: COOLACT 10 (registered trademark))
N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide (manufactured by Dibodan, trade name: WS-3)
Isopulegol (manufactured by Takasago International Corporation)
N-methyl-2,2-isopropylmethyl-3-methylbutanamide (manufactured by Dibodan, trade name: WS-23)
N- (4-cyanomethylphenyl) -p-menthane carboxamide (manufactured by Dibodan, trade name: Ebacool G-180)
Menthyl monosuccinate (product name: Fischer)
Menthyl lactate (manufactured by Simrise, trade name: Fresco Rat ML)
Mentone Glycerol Ketal (Simrise Co., Ltd., trade name: Fresco Rat MGA)
（Ｄ）成分を配合する場合、その配合量は、組成物全体の０．００１〜０．１％が好ましく、より好ましくは０．０１〜０．０５％である。配合量が多いほど清涼感が高まりその持続性が向上するが、０．１％以下であることが、苦味の発現、後味の悪化を防止するには、より好適である。 (D) When mix | blending a component, the compounding quantity has preferable 0.001-0.1% of the whole composition, More preferably, it is 0.01-0.05%. As the blending amount increases, the refreshing feeling increases and the sustainability thereof is improved. However, the content of 0.1% or less is more suitable for preventing the expression of bitterness and the deterioration of aftertaste.
更に、（Ｃ）成分の配合量と（Ｄ）成分の配合量との割合を示す（Ｃ）／（Ｄ）が質量比で好ましくは１以上、特に１．５以上、とりわけ２以上が好ましく、更に、１００以下、とりわけ１０以下が好ましく、この範囲内で（Ｄ）成分を添加することがより好適である。上記範囲内であることが、清涼感の持続性向上、刺激感抑制の点でより好適である。 Furthermore, (C) / (D) showing the ratio of the blending amount of the component (C) and the blending amount of the component (D) is preferably 1 or more, particularly 1.5 or more, especially 2 or more in terms of mass ratio, Furthermore, 100 or less, especially 10 or less are preferable, and it is more preferable to add the component (D) within this range. It is more preferable that it is within the above-mentioned range in terms of improving the refreshing feeling and suppressing the irritation.
本発明の口腔用組成物は、特に歯磨ゲル剤、とりわけ研磨剤無配合である水性の歯磨ゲル剤として好適に調製し得る。また、本発明組成物は、口腔用組成物に配合し得る上記成分以外の公知成分を必要に応じて、本発明の効果を妨げない範囲で配合することができる。具体的には、界面活性剤、粘結剤、粘稠剤、甘味剤、防腐剤、香料、薬効成分等が挙げられる。なお、研磨剤は配合しないほうが望ましい。 The composition for oral cavity of the present invention can be suitably prepared particularly as a dentifrice gel, especially an aqueous dentifrice gel containing no abrasive. Moreover, this invention composition can mix | blend well-known components other than the said component which can be mix | blended with the composition for oral cavity in the range which does not prevent the effect of this invention as needed. Specific examples include surfactants, binders, thickeners, sweeteners, preservatives, fragrances, and medicinal ingredients. In addition, it is desirable not to mix | blend an abrasive | polishing agent.
界面活性剤としては、（Ａ）成分のノニオン性界面活性剤に加えて、その他の界面活性剤、例えば、アニオン性界面活性剤としてラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩、Ｎ−ラウロイルザルコシン酸ナトリウム、Ｎ−ミリストイルザルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−パルミトイルグルタミン酸ナトリウム等のＮ−アシルグルタメート、Ｎ−メチル−Ｎ−アシルタウリンナトリウム等のＮ−アシルタウレートなど、両性界面活性剤としてアルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルベタイン、２−アルキル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタインなどを、組成物全体の０．１〜０．５％、特に０．１〜０．３％程度配合してもよいが、これら界面活性剤を多く配合し過ぎると、すすぎ時の泡残りの点で好ましくない場合がある。
なお、本発明では、（Ａ）ノニオン性界面活性剤以外の界面活性剤、特にアニオン性界面活性剤のアルキル硫酸塩、とりわけラウリル硫酸ナトリウムは、泡残りといった不快な残存感の抑制の点で、組成物中に含まないほうが好ましいが、配合する場合は０．１％以下が望ましい。
As the surfactant, in addition to the nonionic surfactant of component (A), other surfactants, for example, anionic surfactants such as sodium sulfate lauryl sulfate, alkyl sulfates such as sodium myristyl sulfate, N-lauroyl N-acyl such as sodium sarcosinate, sodium N-myristoyl sarcosinate, sodium dodecylbenzene sulfonate, hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride sodium monosulfate, sodium lauryl sulfoacetate, sodium α-olefin sulfonate, sodium N-palmitoyl glutamate Glutamate, N-acyl taurates such as N-methyl-N-acyl taurine sodium and the like, amphoteric surfactants such as alkyldimethylaminoacetic acid betaine, fatty acid amidopropyl betaine, 2-alkyl-N-ca Boxymethyl-N-hydroxyethylimidazolinium betaine, etc. may be blended in an amount of 0.1 to 0.5%, especially 0.1 to 0.3% of the total composition, but many of these surfactants are blended. If it is too much, it may be unfavorable in terms of remaining foam during rinsing.
In the present invention, (A) surfactants other than nonionic surfactants, particularly alkyl sulfates of anionic surfactants, especially sodium lauryl sulfate, are used in terms of suppressing an unpleasant residual feeling such as foam residue. Although it is preferable not to contain in a composition, when mix | blending, 0.1% or less is desirable.
粘結剤としては、増粘性シリカ、ポリアクリル酸ナトリウム、キサンタンガム等のガム類、ヒドロキシエチルセルロース、カチオン化セルロース等のセルロース誘導体などが挙げられるが、特に増粘性シリカ、ポリアクリル酸ナトリウムが好ましい。なお、これら粘結剤の配合量は０．１〜８％、特に０．５〜６％が好ましい。 Examples of the binder include thickening silica, gums such as sodium polyacrylate and xanthan gum, and cellulose derivatives such as hydroxyethyl cellulose and cationized cellulose. Particularly preferred are thickening silica and sodium polyacrylate. In addition, the compounding quantity of these binders is 0.1 to 8%, Especially 0.5 to 6% is preferable.
本発明では、効果発現性の点から、粘結剤として（Ｅ）増粘性シリカ及び／又は（Ｆ）ポリアクリル酸ナトリウムを配合することが好ましく、（Ｅ）増粘性シリカ及び（Ｆ）ポリアクリル酸ナトリウムの配合がさらに好ましい。 In the present invention, it is preferable to blend (E) thickened silica and / or (F) sodium polyacrylate as a binder from the standpoint of effect expression, and (E) thickened silica and (F) polyacryl. The combination of sodium acid is more preferable.
（Ｅ）増粘性シリカとしては、吸液量が好ましくは１〜５ｍＬ／ｇ、より好ましくは２〜５ｍＬ／ｇのものを使用できる。特に、吸液量が３．５ｍＬ／ｇ以上、特に３．５〜５ｍＬ／ｇである高吸液量のものを配合すると、薬効成分を配合する場合に薬効成分の滞留性が増加し、また、製剤の安定性が高まる。さらに、吸液量が１〜２ｍＬ／ｇの増粘性シリカと、吸液量が３．５ｍＬ／ｇ以上の増粘性シリカとを併用すると製剤の広がり易さが向上する。
なお、増粘性シリカの吸液量は、増粘性シリカ１ｇ当たりの吸液量（ｍＬ）として、例えば下記に示す測定法により算出することができる（以下、同様）。
吸液量の測定方法；
試料１．０ｇを清浄なガラス板上に量りとり、ミクロビュレットを用いて、４２．５％グリセリンを少量ずつ滴下しながらステンレス製のへらで液が均一になるように試料を混合した。試料が一つの塊となり、へらでガラス板よりきれいに剥がれるようになったときを終点とし、要した液量（ｍＬ）を吸液量とした。
増粘性シリカは、上記粘結剤の配合量の範囲内で配合し得るが、組成物全体の０．５〜８％、特に０．５〜６％が望ましい。
(E) As the thickening silica, those having a liquid absorption amount of preferably 1 to 5 mL / g, more preferably 2 to 5 mL / g can be used. In particular, when a high liquid absorption amount of 3.5 mL / g or more, particularly 3.5 to 5 mL / g, is added, the retention of the medicinal component increases when the medicinal component is added, , The stability of the formulation is increased. Furthermore, when the thickening silica having a liquid absorption amount of 1 to 2 mL / g and the thickening silica having a liquid absorption amount of 3.5 mL / g or more are used in combination, the spreadability of the preparation is improved.
The liquid absorption amount of the thickening silica can be calculated as the liquid absorption amount (mL) per gram of the thickening silica, for example, by the following measurement method (the same applies hereinafter).
Measuring method of liquid absorption amount;
A sample (1.0 g) was weighed on a clean glass plate, and the sample was mixed with a stainless spatula while adding 42.5% glycerin dropwise little by little using a microburette. When the sample became one lump and came to peel off from the glass plate with a spatula, the end point was set, and the required liquid volume (mL) was set as the liquid absorption volume.
Thickening silica can be blended within the range of the above binder, but 0.5 to 8%, particularly 0.5 to 6% of the total composition is desirable.
また、（Ｆ）ポリアクリル酸ナトリウムは、上記粘結剤の配合量の範囲内で配合し得るが、組成物全体の０．１〜１％が望ましい。
更に、（Ｅ）増粘性シリカ及び（Ｆ）ポリアクリル酸ナトリウムを、両成分の配合量の割合を示す（Ｅ）／（Ｆ）が質量比として３〜３０、特に５〜３０、とりわけ５〜２０の範囲内で配合すると、すすぎ後の泡残りや製剤の残存感をより抑制して口腔内の感触をより改善することができる。
Moreover, although (F) sodium polyacrylate can be mix | blended within the range of the compounding quantity of the said binder, 0.1 to 1% of the whole composition is desirable.
Further, (E) thickening silica and (F) sodium polyacrylate, the ratio of the amount of both components (E) / (F) is 3-30, especially 5-30, especially 5 When blended within the range of 20, it is possible to further suppress the foam residue after rinsing and the residual feeling of the preparation, thereby further improving the feel in the oral cavity.
粘稠剤としては、ソルビット等の糖アルコール、プロピレングリコール等の多価アルコールなどが挙げられ、その配合量は、通常、１０〜６０％である。
甘味剤としてはサッカリンナトリウムなど、防腐剤としてはパラオキシ安息香酸エステル、安息香酸又はその塩などが挙げられる。
Examples of the thickener include sugar alcohols such as sorbit, polyhydric alcohols such as propylene glycol, and the blending amount is usually 10 to 60%.
Examples of the sweetening agent include saccharin sodium, and examples of the preservative include paraoxybenzoic acid ester, benzoic acid or a salt thereof.
香料としては、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料及び、これら天然香料の加工処理（前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等）した香料、及び、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、エチルアルコール、プロピルアルコール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を使用することができ、実施例の香料に限定されない。
また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、製剤組成中に０．０００００１〜０．５％使用するのが好ましい。また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、製剤組成中に０．１〜１．０％使用するのが好ましい。
本発明において、香料を添加する場合は、（Ｂ）Ｌ−メントール、（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチル、さらには上記（Ｄ）成分の配合量がそれぞれ上記範囲内で使用し得る。
As perfumes, spearmint oil, anise oil, eucalyptus oil, winter green oil, cassia oil, clove oil, thyme oil, sage oil, lemon oil, orange oil, mint oil, cardamom oil, coriander oil, mandarin oil, lime oil, Lavender oil, rosemary oil, laurel oil, camomil oil, caraway oil, marjoram oil, bay oil, lemongrass oil, origanum oil, pine needle oil, neroli oil, rose oil, jasmine oil, iris concrete, absolute peppermint, absolute Natural fragrances such as rose and orange flower, and fragrances processed by these natural fragrances (front reservoir cut, rear reservoir cut, fractional distillation, liquid-liquid extraction, essence, powder fragrance, etc.), and carvone and anethole , Cineole, methyl salicylate, cinnamic aldehyde Eugenol, thymol, linalool, linalool acetate, limonene, menthone, menthyl acetate, pinene, octylaldehyde, citral, pulegone, carbyl acetate, anisaldehyde, ethyl acetate, ethyl butyrate, allylcyclohexane propionate, methyl anthrani Rate, ethylmethylphenylglycidate, vanillin, undecalactone, hexanal, ethyl alcohol, propyl alcohol, butanol, isoamyl alcohol, hexenol, dimethyl sulfide, cycloten, furfural, trimethylpyrazine, ethyl lactate, ethyl thioacetate, etc. In addition, strawberry flavor, apple flavor, banana flavor, pineapple flavor, gray Known fragrance materials used in oral compositions, such as blended fragrances such as flavors, mango flavors, butter flavors, milk flavors, fruit mix flavors, and tropical fruit flavors, can be used, and are not limited to the fragrances of the examples. .
Moreover, although a compounding quantity is not specifically limited, It is preferable to use said fragrance | flavor raw material 0.000001 to 0.5% in a formulation composition. Moreover, as a fragrance | flavor for fragrance | flavor which uses the said fragrance | flavor raw material, it is preferable to use 0.1 to 1.0% in a formulation composition.
In this invention, when adding a fragrance | flavor, the compounding quantity of (B) L-menthol, (C) 3-hydroxybutanoic acid menthyl, and also the said (D) component can be used in the said range, respectively.
本発明組成物に薬効成分を配合すると、口腔内に十分に滞留し薬効が満足に発現する。
薬効成分は、口腔用組成物に一般的に用いられる成分を使用できる。具体的には、フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フッ化スズ、フッ化アミン等のフッ化物、グリセロリン酸カルシウム等の水溶性カルシウム供給源、ポリリン酸塩等の美白成分、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム等の殺菌剤などが挙げられ、これらは１種単独でも２種以上を組み合わせてもよい。
薬効成分の配合量は、成分の種類に応じた薬効を与える有効量であり適宜調整できる。
なお、フッ化物を用いる場合、その配合量は、フッ素として１００〜３，０００ｐｐｍ、特に１００〜１，５００ｐｐｍの範囲内が好ましい。例えば、フッ化ナトリウムは組成物全体の０．０２〜０．６６％、モノフルオロリン酸ナトリウムは組成物全体の０．０８〜２．３％の範囲で配合することが好ましい。具体的に、フッ化ナトリウムを０．２１％配合した場合はフッ素含有量として９５０ｐｐｍに相当する。
When a medicinal component is blended with the composition of the present invention, the medicinal effect is satisfactorily exhibited by sufficiently retaining in the oral cavity.
As the medicinal component, components generally used in oral compositions can be used. Specifically, fluorides such as sodium fluoride, sodium monofluorophosphate, tin fluoride, and amine fluoride, water-soluble calcium sources such as calcium glycerophosphate, whitening ingredients such as polyphosphate, cetylpyridinium chloride, chloride Examples include bactericides such as benzalkonium and benzethonium chloride, and these may be used alone or in combination of two or more.
The compounding amount of the medicinal component is an effective amount that gives medicinal effect according to the kind of the component, and can be appropriately adjusted.
In addition, when using a fluoride, the compounding quantity is 100-3,000 ppm as a fluorine, Especially within the range of 100-1,500 ppm is preferable. For example, sodium fluoride is preferably blended in the range of 0.02 to 0.66% of the total composition, and sodium monofluorophosphate is blended in the range of 0.08 to 2.3% of the total composition. Specifically, when 0.21% of sodium fluoride is blended, the fluorine content corresponds to 950 ppm.
本発明の口腔用組成物は、一般的な歯磨剤と同様に歯ブラシに適量のせて、歯を数分間ブラッシングして歯みがきした後、水ですすいで使用することができる。また、塗布剤として、歯ブラシ等の歯への塗布が可能な用具や指に適量をのせて歯表面に塗布した後に水ですすいで使用することもできる。また、本発明において、前記すすぎ回数は２回以下でよく、１回でもよく、１０〜２０ｍＬ程度の水を口に含んで１回もしくは２回程度すすげばよい。なお、本発明組成物は、特に他の歯磨剤で歯みがき後や、就寝前の使用により好適である。 The composition for oral cavity of the present invention can be used by putting an appropriate amount on a toothbrush like a general dentifrice, brushing the teeth for several minutes, brushing the teeth, and rinsing with water. In addition, as an application agent, it can be used by rinsing with water after applying an appropriate amount on a toothbrush or other tool or finger that can be applied to teeth and applying to the tooth surface. In the present invention, the number of times of rinsing may be 2 times or less, or may be 1 time, and may be rinsed once or twice with about 10 to 20 mL of water in the mouth. The composition of the present invention is particularly suitable for use after brushing with another dentifrice or before going to bed.
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において％は特に断らない限りいずれも質量％を示す。 EXAMPLES Hereinafter, although an Example and a comparative example are shown and this invention is demonstrated concretely, this invention is not restrict | limited to the following Example. In the following examples, “%” means “% by mass” unless otherwise specified.
［実施例、比較例］
表１〜４に示す組成の口腔用組成物（歯磨ゲル剤）を常法により調製し、下記方法によって評価した。結果を表に併記した。
[Examples and Comparative Examples]
Oral compositions (dentifrice gels) having the compositions shown in Tables 1 to 4 were prepared by a conventional method and evaluated by the following methods. The results are shown in the table.
（１）すすぎ易さの評価方法
口腔用組成物を使用後のすすぎ易さについて、下記方法で評価者のパネル６名で評価した。
口腔用組成物１ｇを歯ブラシにとり、軽くブラッシングを行い、１５ｍＬの水で口を１回すすいだ後の口中の感触（泡や剤の残存感）を下記評点基準で判定した。６名の平均から下記評価基準に基づき評価した。
○以上のものを、泡や剤の残存感が抑制されてすすぎ易く、すすぎ性がよいと判断した。
（評点基準）
５：泡や剤の残存感を全く感じない
４：泡や剤の残存感をあまり感じない
３：泡や剤の残存感をわずかに感じる
２：泡や剤の残存感をやや感じる
１：泡や剤の残存感をとても感じる
（評価基準）
◎：平均値が４点以上５点以下
○：平均値が３点以上４点未満
△：平均値が２点以上３点未満
×：平均値が１点以上２点未満
(1) Evaluation method of ease of rinsing Ease of rinsing after use of the oral composition was evaluated by 6 panelists of evaluators by the following method.
1 g of the composition for oral cavity was taken on a toothbrush, lightly brushed, and the mouth feel (the feeling of remaining foam or agent) after rinsing the mouth once with 15 mL of water was determined according to the following criteria. Evaluation was performed based on the following evaluation criteria from the average of 6 persons.
O The above thing was judged that the residual feeling of a foam or an agent was suppressed and it was easy to rinse and the rinse property was good.
(Score standard)
5: Feel no residual feeling of foam or agent 4: Feel little residual feeling of foam or agent 3: Feel slightly residual feeling of foam or agent 2: Feel a little residual feeling of foam or agent 1: Foam Feel the residual feeling of the drug or agent (evaluation criteria)
◎: Average value is 4 or more and 5 or less ○: Average value is 3 or more and less than 4 points △: Average value is 2 or more and less than 3 points ×: Average value is 1 or more and less than 2 points
（２）歯面に残る清涼感の評価方法
口腔用組成物を使用後の歯面に残る清涼感について、評価者のパネル６名で下記方法によって官能評価した。
口腔用組成物１ｇを歯ブラシにとり、軽くブラッシングを行い、１５ｍＬの水で口を１回すすいだ後の感覚（歯面に残る清涼感）を下記評点基準で判定した。６名の平均から下記評価基準に基づき、歯面に残る清涼感を評価した。
なお、息を吸い込んだ時に歯間にひんやりした空気が通り抜ける感覚を、歯面に残る清涼感とした（以下、同様。）。
（評点基準）
５：歯面に残る清涼感をとても感じる
４：歯面に残る清涼感をやや感じる
３：歯面に残る清涼感をわずかに感じる
２：歯面に残る清涼感をあまり感じない
１：歯面に残る清涼感を全く感じない
（評価基準）
◎：平均値が４点以上５点以下
○：平均値が３点以上４点未満
△：平均値が２点以上３点未満
×：平均値が１点以上２点未満
(2) Evaluation Method of Cool Feeling Remaining on Tooth Surface The refreshing feeling remaining on the tooth surface after using the oral composition was subjected to sensory evaluation by the following methods using six evaluator panels.
1 g of the composition for oral cavity was taken on a toothbrush, lightly brushed, and the sensation (cool feeling remaining on the tooth surface) after rinsing the mouth once with 15 mL of water was determined according to the following score criteria. Based on the average of 6 persons, the refreshing feeling remaining on the tooth surface was evaluated based on the following evaluation criteria.
In addition, the sensation of cool air passing between the teeth when breathing in was defined as a refreshing feeling remaining on the tooth surface (the same applies hereinafter).
(Score standard)
5: Feeling the refreshing feeling remaining on the tooth surface 4: Slightly feeling the cooling feeling remaining on the tooth surface 3: Slightly feeling the cooling feeling remaining on the tooth surface 2: Not feeling the refreshing feeling remaining on the tooth surface 1: Tooth surface Feel no refreshing feeling (evaluation criteria)
◎: Average value is 4 or more and 5 or less ○: Average value is 3 or more and less than 4 points △: Average value is 2 or more and less than 3 points ×: Average value is 1 or more and less than 2 points
（３）刺激感のなさの評価方法
口腔用組成物を使用後の刺激感について、評価者のパネル６名で下記方法によって評価した。
口腔用組成物１ｇを歯ブラシにとり、軽くブラッシングを行い、１５ｍＬの水で口を１回すすいだ後の口中の感触（刺激感）を下記評点基準によって判定した。６名の平均から下記評価基準に基づき、刺激感のなさを評価した。
（評点基準）
５：刺激感が認められなかった
４：ほとんど刺激感が認められなかった
３：わずかに刺激感が認められた
２：刺激感が認められた
１：強い刺激感が認められた
（評価基準）
◎：平均値が４点以上５点以下
○：平均値が３点以上４点未満
△：平均値が２点以上３点未満
×：平均値が１点以上２点未満
(3) Evaluation method of lack of irritation The irritation feeling after using the oral composition was evaluated by the following methods using 6 panelists of evaluators.
1 g of the composition for oral cavity was taken on a toothbrush, lightly brushed, and the mouth feel (irritant feeling) after rinsing the mouth once with 15 mL of water was determined according to the following criteria. Based on the following evaluation criteria, the average of 6 persons evaluated the lack of irritation.
(Score standard)
5: No irritation was observed 4: Little irritation was observed 3: Slight irritation was observed 2: Irritation was observed 1: Strong irritation was observed (Evaluation criteria)
◎: Average value is 4 or more and 5 or less ○: Average value is 3 or more and less than 4 points △: Average value is 2 or more and less than 3 points ×: Average value is 1 or more and less than 2 points
（４）後味の良さの評価方法
口腔用組成物を使用後の後味について、評価者のパネル６名で下記方法によって官能評価した。
口腔用組成物１ｇを歯ブラシにとり、軽くブラッシングを行い、１５ｍＬの水で口を１回すすいだ後の口中の感触（後味）について、パネル６名で下記評点基準によって判定した。６名の平均から下記評価基準に基づき、後味の良さを評価した。
（評点基準）
４：かなり後味が良かった
３：やや後味が良かった
２：やや後味が悪かった
１：かなり後味が悪かった
（評価基準）
◎：平均値が３．５点以上４．０点以下
○：平均値が３．０点以上３．５点未満
△：平均値が２．０点以上３．０点未満
×：平均値が１．０点以上２．０点未満
(4) Evaluation method of good aftertaste The aftertaste after using the composition for oral cavity was sensory-evaluated by the following method by six evaluator panels.
1 g of the composition for oral cavity was taken on a toothbrush, lightly brushed, and the mouth feel (aftertaste) after rinsing the mouth once with 15 mL of water was determined by the following 6 panelists based on the following criteria. Based on the following evaluation criteria, the goodness of the aftertaste was evaluated from the average of 6 people.
(Score standard)
4: The aftertaste was quite good 3: The aftertaste was slightly good 2: The aftertaste was slightly bad 1: The aftertaste was quite bad (Evaluation criteria)
◎: Average value is 3.5 points or more and 4.0 points or less ○: Average value is 3.0 points or more and less than 3.5 points △: Average value is 2.0 points or more and less than 3.0 points ×: Average value is 1.0 to less than 2.0
（５）使用後の清涼感の持続性の評価方法
口腔用組成物を使用後の清涼感の持続性について、評価者のパネル６名で下記方法によって評価した。
口腔用組成物１ｇを歯ブラシにとり、軽くブラッシングを行い、１５ｍＬの水で口を１回すすいだ後に５分間経過後の感覚（歯面に残る清涼感）について、パネル６名で下記評点基準によって判定した。６名の平均から下記評価基準に基づき、清涼感（歯面に残る清涼感）の持続性を評価した。
（評点基準）
４：非常に清涼感を感じた
３：かなり清涼感を感じた
２：やや清涼感を感じた
１：まったく清涼感を感じなかった
（評価基準）
◎：平均値が３．５点以上４．０点以下
○：平均値が３．０点以上３．５点未満
△：平均値が２．０点以上３．０点未満
×：平均値が１．０点以上２．０点未満
(5) Method for evaluating the persistence of the refreshing feeling after use The sustainability of the refreshing feeling after using the oral composition was evaluated by the following methods using 6 panelists of evaluators.
Take 1 g of oral composition on a toothbrush, brush it lightly, rinse the mouth once with 15 mL of water, and determine the sensation after 5 minutes (refreshing feeling remaining on the tooth surface) by 6 panelists according to the following criteria did. Based on the following evaluation criteria, the sustainability of the refreshing feeling (the refreshing feeling remaining on the tooth surface) was evaluated from the average of 6 persons.
(Score standard)
4: I felt a very refreshing feeling 3: I felt a pretty refreshing feeling 2: I felt a little refreshing feeling 1: I did not feel a refreshing feeling at all (evaluation criteria)
◎: Average value is 3.5 points or more and 4.0 points or less ○: Average value is 3.0 points or more and less than 3.5 points △: Average value is 2.0 points or more and less than 3.0 points ×: Average value is 1.0 to less than 2.0
使用原料の詳細を下記に示す。なお、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油の（ ）内の数字は、エチレンオキサイドの平均付加モル数であり、増粘性シリカの吸液量は、上記した測定法によって算出した値である。
（Ａ）ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）（２０）硬化ヒマシ油；
ポリオキシエチレン（２０）硬化ヒマシ油（青木油脂（株）製）
ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）（６０）硬化ヒマシ油；
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油（青木油脂（株）製）
ポリオキシエチレン（ＰＯＥ）（１００）硬化ヒマシ油；
ポリオキシエチレン（１００）硬化ヒマシ油（青木油脂（株）製）
（Ｂ）Ｌ−メントール；
メントールＪＰ（Ｌ−メントール）（高砂香料工業（株）製）
（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチル：
Ｌ−メンチル−３−（Ｓ）−ヒドロキシブチレート、ＣＯＯＬＡＣＴ ２０（登
録商標）（高砂香料工業（株）製）
（Ｄ）３−Ｌ−メントキシプロパン−１，２−ジオール：
ｐ−メントキシプロパン−１，２−ジオール、ＣＯＯＬＡＣＴ １０（登録商標
）（高砂香料工業（株）製）
Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド：ＷＳ−３（ジボダン社製）
増粘性シリカ（吸液量４ｍＬ／ｇ）：ＡＥＲＯＳＩＬ２００（ＥＶＯＮＩＫ社製）
増粘性シリカ（吸液量２ｍＬ／ｇ）：カープレックス（ＥＶＯＮＩＫ社製）
ポリアクリル酸ナトリウム；レオジック２６０Ｈ（東亞合成（株）製）
Details of the raw materials used are shown below. In addition, the number in () of polyoxyethylene hydrogenated castor oil is the average addition mole number of ethylene oxide, and the liquid absorption amount of the thickening silica is a value calculated by the above-described measurement method.
(A) polyoxyethylene (POE) (20) hydrogenated castor oil;
Polyoxyethylene (20) hydrogenated castor oil (Aoki Yushi Co., Ltd.)
Polyoxyethylene (POE) (60) hydrogenated castor oil;
Polyoxyethylene (60) hydrogenated castor oil (Aoki Yushi Co., Ltd.)
Polyoxyethylene (POE) (100) hydrogenated castor oil;
Polyoxyethylene (100) hydrogenated castor oil (Aoki Yushi Co., Ltd.)
(B) L-menthol;
Mentor JP (L-Menthol) (manufactured by Takasago International Corporation)
(C) Menthyl 3-hydroxybutanoate:
L-menthyl-3- (S) -hydroxybutyrate, COOLACT 20 (registered trademark) (manufactured by Takasago International Corporation)
(D) 3-L-Mentoxypropane-1,2-diol:
p-menthoxypropane-1,2-diol, COOLACT 10 (registered trademark) (manufactured by Takasago International Corporation)
N-ethyl-p-menthane-3-carboxamide: WS-3 (manufactured by Dibodan)
Thickening silica (Amount of liquid absorbed: 4 mL / g): AEROSIL200 (manufactured by EVONIK)
Thickening silica (Liquid absorption 2mL / g): Carplex (Evonik)
Sodium polyacrylate; Rheojic 260H (manufactured by Toagosei Co., Ltd.)
表１の比較例に示すように、（Ａ）成分を含まないとすすぎ易さが劣り、かつ歯面に残る清涼感が低く、後味が悪く、刺激感も与え（比較例１、２）、（Ｃ）成分を含まないと、（Ａ）、（Ｂ）成分を含有していても歯面に残る清涼感が低く、後味の良さが劣り（比較例４、５）、また、（Ｂ）、（Ｃ）成分の合計量、又は、（Ｂ）／（Ｃ）比が不適切であると、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）成分を含んでいても後味が悪く、この場合、すすぎ易さと共に歯面に残る清涼感、後味の良さ、刺激感のなさ、清涼感の持続性の全てを満たすことができなかった（比較例７〜１０）のに対して、表２〜４の実施例に示すように、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）成分を含み、（Ｂ）、（Ｃ）成分の合計量、（Ｂ）／（Ｃ）比が適切範囲である本発明組成物は、すすぎ易さ、歯面に残る清涼感、刺激のなさ、後味の良さ、清涼感の持続性がすべて優れ、更に（Ｄ）成分の添加によって清涼感の持続性がより向上した。また、すすぎ後に薬効成分（フッ化ナトリウム）由来の十分な効果が発現した。 As shown in the comparative examples of Table 1, the ease of rinsing is inferior if the component (A) is not included, and the refreshing feeling remaining on the tooth surface is low, the aftertaste is poor, and the irritation is also given (Comparative Examples 1 and 2). If the component (C) is not included, the refreshing feeling remaining on the tooth surface is low even if the components (A) and (B) are contained, the aftertaste is inferior (Comparative Examples 4 and 5), and (B) When the total amount of the component (C) or the ratio (B) / (C) is inappropriate, the aftertaste is poor even if the components (A), (B), and (C) are included. In contrast to the ease of rinsing, the refreshing sensation remaining on the tooth surface, the aftertaste, the lack of irritation, and the persistence of the refreshing sensation could not be satisfied (Comparative Examples 7 to 10). As shown in the examples of the present invention, the present invention includes the components (A), (B), and (C), and the total amount of the components (B) and (C) and the ratio (B) / (C) are within an appropriate range. The composition is Technical ease, refreshing taste that remains on the tooth surface, the stimulation of the main, the goodness of aftertaste, good all sustained cooling sensation, a more improved sustained cooling sensation by further (D) addition of component. In addition, a sufficient effect derived from the medicinal component (sodium fluoride) was developed after rinsing.
Claims (7)
（Ｂ）Ｌ−メントール、
（Ｃ）３−ヒドロキシブタン酸メンチル
を含有してなり、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分の合計含有量が０．１５〜０．４質量％、かつ（Ｂ）／（Ｃ）が質量比として１〜３０であることを特徴とする口腔用組成物。 (A) a nonionic surfactant,
(B) L-menthol,
(C) Menthyl 3-hydroxybutanoate is contained, (B) component and (C) component total content is 0.15-0.4 mass%, and (B) / (C) is mass ratio. Oral composition characterized by being 1-30.
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