JP2014516337A - 化粧用途 - Google Patents
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Abstract
【選択図】 なし
Description
皮膚は非常に多彩な器官であり、ヒト又は動物の生体にそれぞれ不可欠な一連の機能を持つ。例えば、一方で、皮膚は、外部から身体を区切り有害な環境の影響から保護したり、環境との交換を可能にする、障壁を提供する。また他方では、皮膚は、重要な代謝機能を有しており、例えば、病原体の防御やアレルギー反応において重要な態様で関与する。
皮膚の老化の1つの結果は、乾燥や表皮の弾力性喪失に起因するしわの増加である。しわは、屈曲の回復悪化や全体的に表皮層が薄いことに伴って起こる。これにより、変化した血管が、特にクモ状静脈の場合に、よりはっきりと見えるようになる。
また、いわゆるストレッチマークは、多くの人々にとって、生活の質の劣化を示す。ストレッチマークは、例えば、強度の体重増加が原因となって、皮下組織において結合組織が過延伸することにより形成される。この結合組織の過延伸は、まず青赤みがかった縞模様をもたらす。その後、これら組織破壊の瘢痕として明るい縞模様として現れ、その影響を受けた皮膚領域の色素沈着の程度によって、周囲の皮膚から目立つようになる。
本発明の目的は、皮膚の外観を改善するための組成物の化粧用途を提供することである。特に、セルライト、ストレッチマーク、クモ状静脈及び一般的な老化の兆候などの目に見える影響は、軽減又は回避されなければならない。
本発明は、以下の活性成分から成る薬剤、物質又は組成物の化粧目的の使用に関する。
a)アロマターゼ阻害剤及び/又は5-α-還元酵素阻害剤、
b)酸化防止剤、及び
c)ヒアルロン酸
本発明の使用において、a)、b)及び/又はc)の各成分は、例えば、一般的組成物では、互いに独立して使用されることができ、または、別々の形態で分離して使用されることもできる。後者の場合には、それらは同じ期間中に適用されるような方法で使用される。一般的組成物として使用されることが好ましい。
本発明は、アロマターゼ阻害剤及び/又は5-α-還元酵素阻害剤以外に、酸化防止剤及びヒアルロン酸を含む薬剤及び組成物の化粧目的の使用に関する。
本発明において、酸化防止剤を、アロマターゼ阻害剤及び/又は5-α-還元酵素阻害剤並びに更なる成分であるヒアルロン酸の組み合わせと使用することは、皮膚の老化に対抗し、主にヒアルロン酸と併用することを理由として、皮膚の微小循環を改善する。
本発明によれば、アロマターゼ阻害剤は、平均阻害濃度IC(50)が0.2nM〜500nMであることによって特徴付けられる効果を有することが好ましい。
本発明の5-α-還元酵素阻害剤は、平均阻害濃度IC(50)が5nM〜500nMであることによって特徴付けられることが好ましい。
そこにおいて、活性成分(複数)を、これらの活性成分が標的の組織に同時に又は少なくとも重複する時間帯に到達することが確実である限り、お互いに別々に適用することができる。標的の組織でこれらの活性成分は活性物質として存在する。
本発明によれば、5-α-還元酵素阻害剤の濃度は、0.5重量%〜5重量%の範囲である。
酸化防止剤は組成物中に0.2重量%〜2.5重量%の濃度で存在することが好ましい。
この組成物を、典型的には、それぞれの皮膚領域に、一日あたり1〜2回適用する。
各適用において、例えば、通常1〜5 gのクリーム又は2〜5 mlのスプレーが用いられる。
以下の実施例1及び2は、クモ状静脈の場合の本発明による使用の有効性を例証する。そこでは、以下の組成物が使用される。
活性成分として:
1.0% アセトキシアンドロステンジオン
0.5% α-リポ酸
0.5% ヒアルロン酸
DAC基本クリーム:
4.0gのグリセロールモノステアレート
6.0gのセチルアルコール
7.5gの中鎖トリグリセリド(中性油、ミグリオール)
25.5gの白色ワセリン
7.0gのマクロゴール-20-グリセロールモノステアレート
10.0gのプロピレングリコール
40.0gの精製水。
S.H.C.、48歳、女性:両側の膝の高さの腿の内側にクモ状静脈があり、同様に膝より上の左の腿の裏側に強い円形の蓄積(直径が約1.5cm)がある。
本発明のクリームを4週間の間毎日2回処置した後:裏側の円形の蓄積はすでに溶解し、クモ状静脈のみが見え、これは引き続いているが、軽度になりつつある。この処置は完全に副作用なしで継続される。
E.C.、51歳、女性:両方の腿の外側部分とふくらはぎにクモ状静脈がある。
本発明のクリームを3ヶ月の間毎日2回処置した後:クモ状静脈は見えなくなった。
この処置を毎日1回続けたが、完全に副作用なしであった。
活性成分として:
0.6% アセトキシアンドロステンジオン
0.5% α-リポ酸
0.2% ヒアルロン酸
DAC基本クリーム:
4.0gのグリセロールモノステアレート
6.0gのセチルアルコール
7.5gの中鎖トリグリセリド(中性油、ミグリオール)
25.5gの白色ワセリン
7.0gのマクロゴール-20-グリセロールモノステアレート
10.0gのプロピレングリコール
40.0gの精製水。
被験者は5つのスイス健康スタジオで処置した。ニュルンベルク&ミュラー(Nurnberger F., Muller G.: So-called Cellulite: an invented disease. J.Dermatol. Surg. Oncol. 1978, 4: 221-9)によるセルライト評価スコアによるスコアポイントが2と3の被験者のみが含まれる。
ニュルンベルクスコア:
0=オレンジ皮(セルライト)なし
1=軽度の発現
2=中程度の発現
3=強い発現
被験者の平均年齢は36歳(19〜57歳)で、被験者は、健康で、体重は正常又は少しオーバーウエイトである。
治療結果(12週間後、ニュルンベルクスコアに従って評価した):
治療開始時:
29人の被験者 --- スコア2
21人の被験者 --- スコア3
全ての被験者は12週間観察された。
12週間の塗布の結果:
初期に中程度の発現を示した29人の被験者のうち、20人の被験者はセルライトが無く(スコア0)、9人の被験者は軽度の発現であった(スコア1)。
スコア3の21人の被験者のうち、12週間後、8人の被験者はスコア2であり、11人の被験者はスコア1であり、2人の被験者はスコア0であった。
被験者は誰も望ましくない効果を申し出なかった。クリームは非常に快適で効果的であったと認識されていた。この結果のメンテナンスや更なる向上のために、それぞれ、被験者は同じクリーム組成物の塗布を継続した。
Claims (10)
- 以下の活性成分から成る薬剤の化粧目的の使用。
a)アロマターゼ阻害剤及び/又は5-α-還元酵素阻害剤、
b)酸化防止剤、及び
c)ヒアルロン酸 - 前記アロマターゼ阻害剤が、4-ヒドロキシアンドロステンジオン、エキセメスタン、4-アセトキシアンドロステンジオン、5-α-アンドロスト-3-エン-17-オン、及び3-α,4-α-エポキシ-5-α-アンドロスタン-17-オンから成る群から選択される請求項1に記載の使用。
- 前記アロマターゼ阻害剤が、平均阻害濃度IC(50)が0.2nM〜500nMの範囲内であることによって特徴付けられる請求項1又は2に記載の使用。
- 前記酸化防止剤が、フラボノイド、ビタミン、カロチノイド、ミネラル、ホルモン、ステロイド、ユビキノン、N-アセチルシステイン、α-リポ酸、ポリフェノールを含有する緑茶の抽出物、グルタチオン、グルタチオンペルオキシダーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、及びカタラーゼから成る群から選択される請求項1〜3のいずれか一項に記載の使用。
- 前記5-α-還元酵素阻害剤が、タイプI及び/又はタープII型の5-α-還元酵素の活性を阻害する請求項1〜4のいずれか一項に記載の使用。
- 前記5-α-還元酵素阻害剤が、平均阻害濃度IC(50)が5nM〜500nMの範囲内であることによって特徴付けられる請求項1〜5のいずれか一項に記載の使用。
- 前記5-α-還元酵素阻害剤が、ノコギリヤシの果実(Serenoa repens, syn. Sabal serrulata)の抽出物、イラクサの根(Urtica dioica)、アフリカ梅(Pygeum africanium)の樹皮抽出物、カボチャの種(Cucurbita pepo seed)の抽出物及びフィナステリドから成る群から選択される請求項1〜6のいずれか一項に記載の使用。
- 前記組成物が、皮膚を介して施される請求項1〜7のいずれか一項に記載の使用。
- 前記組成物が、(i)4-ヒドロキシアンドロステンジオン、(ii)ノコギリヤシの抽出物、(iii)α-リポ酸又はポリフェノールを含有する緑茶の抽出物、及び(iv)ヒアルロン酸から成る請求項1〜8のいずれか一項に記載の使用。
- 前記組成物が、セルライト、ストレッチマーク、老化の兆候、しわ、及びクモ状静脈における化粧目的のために使用される請求項1〜9のいずれか一項に記載の使用。
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