JP2013525439A - ホスホニウム抗菌剤を含む薬学的組成物 - Google Patents
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Abstract
【選択図】なし
Description
本出願は、米国特許仮出願第61/328,815号(2010年4月28日出願)(この記載内容は参照により本明細書中で援用される)に対して、35U.S.C.§119下での優先権を主張する。
次式:
(式中、R1、R2、R3およびR4は、独立して、H、アルキル(例えば、メチルまたはエチル)、アリール(例えば、フェニル)、アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルまたはアルコールからなる群から選択され;そして
X−は、対イオンである)
によるホスホニウム抗菌剤;ならびに
水
を含む薬学的組成物であって、
前記ホスホニウム抗菌剤が組成物の少なくとも0.0001w/w%であり、且つ0.5w/w%以下である組成物であり;
前記組成物は、ヒトへの非経口、経口または局所投与に適しており;そして
i. R1、R2、R3およびR4のうちの少なくとも2つがヒドロキシアルキル基であるか;あるいは
ii. R1、R2、R3およびR4のうちの少なくとも1つが少なくとも8個の炭素の長いアルキル鎖であるか;あるいは
iii. その両方
である薬学的組成物、好ましくは眼用薬学的組成物に関する。
(式中、R1、R2、R3およびR4は、独立して、H、アルキル(例えば、メチルまたはエチル)、アリール(例えば、フェニル)、アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルまたはアルコールからなる群から選択され;そして
X−は、対イオンである)
を有するホスホニウム化合物を含む。
Claims (12)
- 以下の:
次式:
(式中、R1、R2、R3およびR4は、独立して、H、アルキル、アリール、アルコキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルまたはアルコールからなる群から選択され;そして
X−は、対イオンである)
によるホスホニウム抗菌剤;ならびに
水
を含む薬学的組成物であって、
前記ホスホニウム抗菌剤が前記組成物の少なくとも0.0001w/w%であり、且つ0.5w/w%以下である組成物であり;
前記組成物は、ヒトへの非経口、経口または局所投与に適しており;そして
i. R1、R2、R3およびR4のうちの少なくとも2つが1つ以上のヒドロキシアルキル基から選択されるか;あるいは
ii. R1、R2、R3およびR4のうちの少なくとも1つが少なくとも8個の炭素の長いアルキル鎖であるか;あるいは
iii. その両方
である薬学的組成物。 - 前記ホスホニウム抗菌剤が、以下の:
テトラキス(ヒドロキシメチル)ホスホニウムクロリド、トリブチル−テトラデシルホスホニウムクロリド、トリブチルドデシルホスホニウムブロミド、トリブチルヘキサデシルホスホニウムブロミド、トリフェニルテトラデシルホスホニウムブロミド、トリフェニルドデシルホスホニウムブロミド、トリヘキシルテトラデシルホスホニウム、トリヘキシルテトラデシルホスホニウムクロリド、ベンジルジメチルドデシルホスホニウムクロリド、ベンジルジメチルテトラデシルホスホニウムクロリド、ベンジルジヒドロキシメチルドデシルホスホニウムクロリド、ベンジルジヒドロキシメチルテトラデシルホスホニウムクロリド、トリヒドロキシメチルドデシルホスホニウムクロリドおよびトリヒドロキシメチルテトラデシルホスホニウムクロリド、またはその任意の組合せ
からなる群から選択される請求項1記載の薬学的組成物。 - 前記ホスホニウム抗菌剤がテトラキスヒドロキシメチルホスホニウムクロリドである請求項2記載の薬学的組成物。
- 点眼器のようなディスペンサー内に配置される眼用組成物である請求項1〜3のいずれかに記載の薬学的組成物。
- 前記ディスペンサーが少なくとも0.5ml、しかし10,000ml以下を含有する請求項4記載の薬学的組成物。
- コンタクトレンズ消毒溶液または眼用薬学的組成物であり、そして前記容器内で滅菌性である請求項4または5記載の薬学的組成物。
- 少なくとも5、しかし9以下のpHを有する前記請求項のいずれかに記載の薬学的組成物。
- 少なくとも200、しかし330以下のモル浸透圧濃度を有する前記請求項のいずれかに記載の薬学的組成物。
- Ph.Eur.A、Ph.Eur.Bまたは両方を満たす前記請求項のいずれかに記載の薬学的組成物。
- X−がハロゲンである前記請求項のいずれかに記載の薬学的組成物。
- 前記組成物が水性眼用溶液であり、X−が塩化物である前記請求項のいずれかに記載の薬学的組成物。
- R1、R2、R3およびR4の各々が1つ以上のヒドロキシアルキル基から選択され、そして前記1つ以上のヒドロキシルアルキル基がヒドロキシルメチル、ヒドロキシエチルおよびヒドロキシプロピルから選択される前記請求項のいずれかに記載の薬学的組成物。
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