JP2013507157A - クリアランス補償手段を備えた薬物送達デバイス - Google Patents
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Abstract
【選択図】図1
Description
ここで一実施態様において、薬学的に活性な化合物は、最大で1500Daまでの分子量を有し、及び/又は、ペプチド、蛋白質、多糖類、ワクチン、DNA、RNA、酵素、抗体、ホルモン又はオリゴヌクレオチド、若しくは上記の薬学的に活性な化合物の混合物であり、
ここで、更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、又は糖尿病性網膜症などの糖尿病関連の合併症、深部静脈又は肺血栓塞栓症などの血栓塞栓症、急性冠症候群(ACS)、狭心症、心筋梗塞、癌、黄斑変性症、炎症、枯草熱、アテローム性動脈硬化症、及び/又は、関節リウマチの処置、及び/又は、予防に有用であり、
ここで、更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、糖尿病、又は糖尿病性網膜症などの糖尿病に関連する合併症の処置、及び/又は、予防のための、少なくとも一つのペプチドを含み、
ここで、更なる実施態様において、薬学的に活性な化合物は、少なくとも一つのヒトインスリン又はヒトインスリン類似体若しくは誘導体、グルカゴン様ペプチド(GLP−1)、又はその類似体若しくは誘導体、又はエキセンジン−3又はエキセンジン−4、若しくはエキセンジン−3又はエキセンジン−4の類似体若しくは誘導体を含む。
H−(Lys)4−desPro36,desPro37エキセンジン−4(1−39)−NH2;
H−(Lys)5−desPro36,desPro37エキセンジン−4(1−39)−NH2;
desPro36[Asp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Met(O)14,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Met(O)14Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Met(O)14Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39);又は
desPro36[Asp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Met(O)14,IsoAsp28]エキセンジン−(1−39);
desPro36[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39);
desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25,IsoAsp28]エキセンジン−4(1−39);
ここで、基−Lys6−NH2は、エキセンジン−4誘導体のC−末端と結合してもよく;
H−(Lys)6−desPro36[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2;
desAsp28,Pro36,Pro37,Pro38エキセンジン−4(1−39)−NH2;
H−(Lys)6−desPro36,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
H−Asn−(Glu)5desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
H−(Lys)6−desPro36[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2;
H−desAsp28 Pro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
H−(Lys)6−des Pro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
H−(Lys)6−desPro36[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2;
desMet(O)14,Asp28,Pro36,Pro37,Pro38 エキセンジン−4(1−39)−NH2;
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
H−Asn−(Glu)5,desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
H−Lys6−desPro36[Met(O)14,Trp(O2)25, Asp28]エキセンジン−4(1−39)−Lys6−NH2;
H−desAsp28,Pro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
H−(Lys)6−des Pro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−NH2;
desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
H−(Lys)6−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(S1−39)−(Lys)6−NH2;
H−Asn−(Glu)5−desPro36,Pro37,Pro38[Met(O)14,Trp(O2)25,Asp28]エキセンジン−4(1−39)−(Lys)6−NH2;
又は前述のいずれか1つのエキセンジン−4誘導体の薬学的に許容可能な塩若しくは溶媒和物;
から選択される。
10:薬物送達デバイス;
12:駆動機構;
14:ハウジング;
16:カートリッジホルダ;
18:カートリッジ;
20:ピストン;
22:ピストンロッド;
24:ペグ;
26:レセプタクル;
28:ガイディングエレメント;
30:溶接スポット;
Claims (11)
- −ハウジング(14)、
−投与すべき医薬品を含むカートリッジ(18)を受けるように適合され、ハウジング(14)に連結可能であるカートリッジホルダ(16)、
−医薬品の事前に定義された用量の設定及び/又は投与のためにカートリッジ(18)と操作可能に係合される駆動機構(12)、
を含んでなり、
ここで、駆動機構(12)は、駆動機構(12)とカートリッジ(18)の間の軸方向のクリアランスを補償するため、ハウジング(14)内に軸方向に摺動可能に支持され、そして駆動機構(12)は、ハウジング(14)に対して軸方向に固定可能であり、そして駆動機構(12)に軸方向に連結したガイディングエレメント(28)は、ハウジング(14)内に摺動可能に受け入れられる、医薬品の事前に定義された用量を投与するための薬物送達デバイス。 - ガイディングエレメントが、駆動機構(12)を受けるよう適合され、カートリッジ(18)のピストン(20)と駆動機構(12)のピストンロッド(22)の間の軸方向のクリアランスを取り除くために、ハウジング(14)内に軸方向に変位可能に支持されるスリーブ(28)を含む、請求項1に記載の薬物送達デバイス。
- ガイディングエレメント(28)及びハウジング(14)が、相互に際限なく調整可能である、請求項1又は2に記載の薬物送達デバイス。
- ガイディングエレメント(28)及びハウジングが、ポジティブロック手段を用いて相互に係合可能である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の薬物送達デバイス。
- ガイディングエレメント(28)及びハウジング(14)が、接着連結され、相互に結合され、及び/又は溶接される、請求項1〜4のいずれか1項に記載の薬物送達デバイス。
- ハウジング(14)及びガイディングエレメント(28)が、レーザ溶接によって相互に連結される、請求項1〜5のいずれか1項に記載の薬物送達デバイス。
- ハウジング(14)が、選択されたレーザ放射線に対して少なくとも部分的に透明であり、ここで、ガイディングエレメント(28)が、少なくとも部分的に該レーザ放射線を吸収するように適合される、請求項6に記載の薬物送達デバイス。
- ハウジング(14)及びカートリッジホルダ(16)が、軸方向に相互に連結される、請求項7に記載の薬物送達デバイス。
- 駆動機構(12)及びハウジング(14)の軸方向の機械的連結が、ガイディングエレメント(28)により専ら提供される、請求項1〜8のいずれか1項に記載の薬物送達デバイス。
- 更に、医薬品で充填されたカートリッジ(18)を含む、請求項1〜9のいずれか1項に記載の薬物送達デバイス。
- 薬物送達デバイスのカートリッジ(18)と駆動機構(12)の間の軸方向のクリアランスを取り除く方法であって:
−カートリッジ(18)は、カートリッジホルダ(16)内に配列され、そして、
−駆動機構(12)は、ハウジング(14)により、軸方向に摺動可能に支持され、
−ここで、カートリッジホルダ(16)及びハウジング(14)の組立中、
駆動機構(12)は、カートリッジ(18)と操作可能に係合する駆動機構(12)に対応して、ハウジング(14)に対して軸方向に変位し、そして
−駆動機構(12)は、ハウジング(14)及びカートリッジホルダ(16)の組立後、ハウジング(14)に対して軸方向に固定される、上記方法。
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