JP2011518202A5 - - Google Patents

Description

本発明は、式Ｉで表される化合物およびそれらの塩、ならびに、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物、ならびにそれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体および立体異性体の製造方法であって、
ａ）式ＩＩ
式中、Ｒ^１は、請求項１において示した意味を有する、
で表される化合物を、式ＩＩＩ
Ｒ^３−ＣＨＬ−Ｗ−Ｄ−Ｒ ^２ ＩＩＩ
式中、Ｗ、Ｄ、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１において示した意味を有し、Ｌは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは遊離の、もしくは反応的に官能的に修飾されたＯＨ基を示す、
で表される化合物と反応させること、
あるいは、

ｂ）式ＩＶ
式中、Ｒ^１、Ｒ^３およびＷは、請求項１において示した意味を有する、
で表される化合物を、式Ｖ
Ｘ−Ｄ−Ｒ^２ Ｖ
式中、ＤおよびＲ^２は、請求項１において示した意味を有し、Ｘは、ボロン酸エステルラジカルを示す、
で表される化合物と反応させること、
あるいは、

ｃ）ラジカルＲ^２を他のラジカルＲ^２に、アミノ基をアシル化またはアルキル化することによって変換すること、
あるいは、
ｄ）それを、加溶媒分解剤または水素化分解剤で処理することによってその官能的誘導体の１種から遊離させること、
かつ／または
式Ｉで表される塩基または酸を、その塩の１種に変換すること
を特徴とする、前記方法に関する。

好ましいのは、さらに、血液および免疫系の腫瘍を処置するための、好ましくは急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群から選択される腫瘍を処置するための使用である。

Claims (8)

1. 請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物、あるいはそれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体の製造方法であって、
   ａ）式ＩＩ
   式中、Ｒ^１は、請求項１において示した意味を有する、
   で表される化合物を、式ＩＩＩ
   Ｒ^３−ＣＨＬ−Ｗ−Ｄ−Ｒ ^２ ＩＩＩ
   式中、Ｗ、Ｄ、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１において示した意味を有し、Ｌは、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは遊離の、もしくは反応的に官能的に修飾されたＯＨ基を示す、
   で表される化合物と反応させること、
   あるいは、
   ｂ）式ＩＶ
   式中、Ｒ^１、Ｒ^３およびＷは、請求項１において示した意味を有する、
   で表される化合物を、式Ｖ
   Ｘ−Ｄ−Ｒ^２ Ｖ
   式中、ＤおよびＲ^２は、請求項１において示した意味を有し、Ｘは、ボロン酸エステルラジカルを示す、
   で表される化合物と反応させること、
   あるいは、
   ｃ）アミノ基をアシル化またはアルキル化することによって、ラジカルＲ^２を他のラジカルＲ^２に変換すること、
   あるいは、
   ｄ）それを、加溶媒分解剤または水素化分解剤で処理することによってその官能的誘導体の１種から遊離させること、
   および／または
   式Ｉで表される塩基または酸を、その塩の１種に変換すること
   を特徴とする、前記方法。
2. 請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物、および／または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに、任意に賦形剤および／または補助剤を含む、医薬。
3. 請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物の、キナーゼシグナル伝達の阻害、調節および／または調整が作用を奏する疾患の処置のための医薬の製造のための使用。
4. 請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの薬学的に使用可能な塩もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物の、
   請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物によるチロシンキナーゼの阻害により影響される疾患の処置のための医薬の製造のための、請求項１５に記載の使用。
5. 固形腫瘍が、扁平上皮、膀胱、胃、腎臓、頭頸部、食道、子宮頸部、甲状腺、腸、肝臓、脳、前立腺、尿生殖路、リンパ系、喉頭および／または肺の腫瘍の群に由来する、請求項１８に記載の使用。
6. 腫瘍が、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病および／または慢性リンパ性白血病の群に由来する、請求項２２に記載の使用。
7. 請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉで表される少なくとも１種の化合物および／または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物、ならびに少なくとも１種の他の医薬活性成分を含む、医薬。
8. （ａ）請求項１〜１２のいずれか一項に記載の式Ｉで表される化合物および／または、それらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体もしくは立体異性体、またはすべての比率でのそれらの混合物の有効量、
   ならびに
   （ｂ）さらなる医薬活性成分の有効量
   の個別のパックからなる、セット（キット）。