JP2011506460A - γ−セクレターゼモジュレーター - Google Patents
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Abstract
本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式（Ｉ）を有する
さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマー病を処置する方法も開示されている。本発明は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）他の医薬活性成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
さらに、式（Ｉ）の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマー病を処置する方法も開示されている。本発明は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）他の医薬活性成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
Description
（関連出願への相互参照）
本願は、２００７年１２月１１日に出願された米国仮特許出願第６０／０１２，８６３号の利益を主張する。
本願は、２００７年１２月１１日に出願された米国仮特許出願第６０／０１２，８６３号の利益を主張する。
発明の分野
本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）として有用な特定のヘテロ環化合物、この化合物を含む医薬組成物、中枢神経系の障害（例えば、アルツハイマー病のような神経変性疾患、アミロイドタンパク質の沈着に関する他の疾患）を含む種々の疾患を処置するための、この化合物および組成物を用いる処置方法に関する。これらの物質は、特に、アミロイドβ（本明細書では以下、Ａβと称する）の産生を減らすのに有用であり、これは、Ａβによって生じる疾患（例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群）の処置に有効である。
本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）として有用な特定のヘテロ環化合物、この化合物を含む医薬組成物、中枢神経系の障害（例えば、アルツハイマー病のような神経変性疾患、アミロイドタンパク質の沈着に関する他の疾患）を含む種々の疾患を処置するための、この化合物および組成物を用いる処置方法に関する。これらの物質は、特に、アミロイドβ（本明細書では以下、Ａβと称する）の産生を減らすのに有用であり、これは、Ａβによって生じる疾患（例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群）の処置に有効である。
発明の背景
アルツハイマー病は、ニューロンの変性および消失、ならびに老人斑の形成、神経原線維の変化を特徴とする疾患である。現時点では、アルツハイマー病の処置は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を代表例とする症状を改善する薬剤を用いた、症状の治療に限定されており、疾患の進行を抑える基本的な治療薬はまだ開発されていない。アルツハイマー病の基本的な治療薬を作り出すためには、病態の発症の原因を制御する方法の開発が必要である。
アルツハイマー病は、ニューロンの変性および消失、ならびに老人斑の形成、神経原線維の変化を特徴とする疾患である。現時点では、アルツハイマー病の処置は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤を代表例とする症状を改善する薬剤を用いた、症状の治療に限定されており、疾患の進行を抑える基本的な治療薬はまだ開発されていない。アルツハイマー病の基本的な治療薬を作り出すためには、病態の発症の原因を制御する方法の開発が必要である。
アミロイド前駆体タンパク質の代謝物であるＡβタンパク質（本明細書では以下、ＡＰＰと称する）は、ニューロンの変性および消失、および認知症の状態の発症に大きくかかわっていると考えられている（例えば、Ｋｌｅｉｎ Ｗ Ｌら、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＵＳＡ、Ｓｅｐ．２、２００３、１００（１８）、ｐ．１０４１７−２２を参照、この文献は、可逆的な記憶喪失に関する分子基盤を示唆している。
Ｎｉｔｓｃｈ Ｒ Ｍおよび１６名の共同研究者のＡｎｔｉｂｏｄｉｅｓ ａｇａｉｎｓｔ β−ａｍｙｌｏｉｄ ｓｌｏｗ ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ ｄｅｃｌｉｎｅ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ、Ｎｅｕｒｏｎ、Ｍａｙ ２２、２００３、３８（４）、ｐ．５４７−５５４）は、Ａβタンパク質の主成分が、４０アミノ酸からなるＡβ４０と、Ｃ末端にさらに２個のアミノ酸が加わったＡβ４２であることを示唆している。Ａβ４０およびＡβ４２は、凝集する傾向があり（例えば、Ｊａｒｒｅｌｌ Ｊ Ｔら、Ｔｈｅ ｃａｒｂｏｘｙ ｔｅｒｍｉｎｕｓ ｏｆ ｔｈｅ β ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｓ ｃｒｉｔｉｃａｌ ｆｏｒ ｔｈｅ ｓｅｅｄｉｎｇ ｏｆ ａｍｙｌｏｉｄ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ： ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ ｏｆ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｍａｙ １１，１９９３、３２（１８）、ｐ．４６９３−４６９７）、老人斑の主成分を構成している（例えば、（Ｇｌｅｎｎｅｒ ＧＧら、Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌ ｒｅｐｏｒｔ ｏｆ ｔｈｅ ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ａｎｄ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｎｏｖｅｌ ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｏｔｅｉｎ、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ、Ｍａｙ １６、１９８４、１２０（３）、ｐ．８８５−９０。さらに、Ｍａｓｔｅｒｓ Ｃ Ｌら、Ａｍｙｌｏｉｄ ｐｌａｑｕｅ ｃｏｒｅ ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ ｄｉｓｅａｓｅ ａｎｄ Ｄｏｗｎ ｓｙｎｄｒｏｍｅ、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＵＳＡ、Ｊｕｎｅ １９８５、８２（１２）、ｐ．４２４５−４２４９を参照）。
さらに、ＡＰＰ遺伝子およびプレセニリン遺伝子の変異が、家族性アルツハイマー病で観察されており、この変異によって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生増加が観察されている（例えば、Ｇｏｕｒａｓ Ｇ Ｋら、Ｉｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌ Ａβ１４２ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｂｒａｉｎ、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ、Ｊａｎｕａｒｙ ２０００、１５６（１）、ｐ．１５−２０を参照。さらに、Ｓｃｈｅｕｎｅｒ Ｄら、Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、Ａｕｇｕｓｔ １９９６、２（８）、ｐ．８６４−８７０；および、Ｆｏｒｍａｎ Ｍ Ｓら、Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｓｗｅｄｉｓｈ ｍｕｔａｎｔ ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ ｐｒｏｔｅｉｎ ｏｎ β−ａｍｙｌｏｉｄ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ ｉｎ ｎｅｕｒｏｎｓ ａｎｄ ｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌ ｃｅｌｌｓ、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ｄｅｃ．１９、１９９７、２７２（５１）、ｐ．３２２４７−３２２５３を参照）。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を減らす化合物は、アルツハイマー病の進行を制御する薬剤であるか、または疾患を予防する薬剤であると予測される。
β−セクレターゼによってＡＰＰが開裂し、次いで、γ−セクレターゼによって開裂することによって、上述のＡβが産生する。このことを考慮し、Ａβの産生を減らすために、γ−セクレターゼおよびβ−セクレターゼの阻害剤を作製することが試みられてきた。これらの既知のセクレターゼ阻害剤の多くは、ペプチドまたはペプチド模倣物（例えば、Ｌ−６８５，４５８）である。アスパルチルプロテアーゼの遷移状態模倣物であるＬ−６８５，４５８は、γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ、Ａｕｇ．１、２０００、３９（３０）、ｐ．８６９８−８７０４）。
本発明に関連して、興味深いのは、以下の文献である。ＵＳ ２００７／０１１７７９８（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；ＵＳ ２００７／０１１７８３９（Ｅｉｓａｉ、２００７年５月２４日公開）；ＵＳ ２００６／０００４０１３（Ｅｉｓａｉ、２００６年１月５日公開）；ＷＯ ２００５／１１０４２２（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ、２００５年１１月２４日公開）；ＷＯ ２００６／０４５５５４（Ｃｅｌｌｚｏｎｅ ＡＧ、２００６年５月４日公開）；ＷＯ ２００４／１１０３５０（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年１２月２３日公開）；ＷＯ ２００４／０７１４３１（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００４年８月２６日公開）；ＵＳ ２００５／００４２２８４（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００５年２月２３日公開）、ＷＯ ２００６／００１８７７（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ、２００６年１月５日公開）。
Ａβに関連する疾患および障害を処置するための新規化合物、調合物、処置薬および治療薬が必要とされている。したがって、本発明の目的は、上述の疾患および障害を処置または予防または軽減するのに有用な化合物を提供することである。
多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Ａβに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
本発明は、γ−セクレターゼモジュレーターである下式の新規化合物
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を、純粋で単離した形態で提供する。
さらに、本発明は、式ＩＡ〜ＩＨ、２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５、２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａ、２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂ、２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃ、６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
さらに、本発明は、式ＩＡ〜ＩＨの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
さらに、本発明は、式２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
さらに、本発明は、式２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
さらに、本発明は、式２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
さらに、本発明は、式２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
さらに、本発明は、式６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
さらに、本発明は、式Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物を提供する。
さらに、本発明は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
さらに、本発明は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、エステルまたは溶媒和物と、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）他の医薬活性成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物を提供する。
式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼモジュレーターとして有用な場合があり、例えば、中枢神経系の障害（例えば、アルツハイマー病、ダウン症候群）のような疾患を処置し、予防するのに有用な場合がある。
したがって、本発明は、（１）γ−セクレターゼを調節する（阻害すること、アンタゴナイズするこどなどを含む）方法；（２）１つ以上の神経変性疾患を処置する方法；（３）神経組織（例えば、脳）内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐ方法；（４）アルツハイマー病に対する方法；（５）ダウン症候群を処置する方法を提供し、それぞれの方法は、そのような処置が必要な患者に、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む。
さらに、本発明は、（１）γ−セクレターゼを調整するための組み合わせ治療、または（２）１つ以上の神経変性疾患を処置するための組み合わせ治療、または（３）神経組織（例えば、脳）内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐための組み合わせ治療、または（４）アルツハイマー病を処置するための組み合わせ治療を提供する。この組み合わせ治療は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物の投与と、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の他の医薬活性成分の投与（例えば、薬物）とを含む方法に関する。
さらに、本発明は、（１）軽度認知障害を処置する方法；（２）緑内障を処置する方法；（３）脳アミロイド血管症を処置する方法；（４）脳卒中を処置する方法；（５）認知症を処置する方法；（６）小膠細胞症を処置する方法；（７）脳の炎症を処置する方法；（８）嗅覚機能の低下を処置する方法を提供し、それぞれの方法は、処置が必要な患者に、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む。
さらに、この発明は、組み合わせて使用するための医薬組成物を別個の容器に入れ、１個の包装で含み、１つの容器は、医薬的に許容されるキャリアに有効量の式（Ｉ）の化合物を加えたものを含み、別の容器（すなわち、第２の容器）は、有効量の別の医薬活性成分（下記のように）を含み、式（Ｉ）の化合物と、他の医薬活性成分とを合わせた量で、上述のいずれかの方法に記載した疾患または状態を処置するのに有効である、キットを提供する。
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、式ＩＡ〜ＩＨ、６．２、１０．２、１０．３、２０．２、２１．２、２３．２、２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５、２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａ、２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂ、２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃ、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物からなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物ＩＡ〜ＩＨからなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物６．２、１０．２、１０．３、２０．２、２１．２、２３．２からなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５からなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａからなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂからなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃからなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物が、化合物Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３からなる群から選択される、上述のいずれかの方法、医薬組成物またはキットを提供する。
本発明は、γ−セクレターゼモジュレーターとして有用な式（Ｉ）の化合物
Ｒ１Ａ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、（Ｂ）、Ｇ、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、独立して選択され；
式（Ｉ）中の文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を特定するための参照文字であり；
数字（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり；Ｇ４は、位置（１）にあり、Ｇ３は、位置（２）にあり、Ｇ２は、位置（３）にあり、Ｇ１は、位置（４）にあり、Ｎは、位置（５）にあり；
−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介してＧ４（すなわち、位置（１））またはＧ３（すなわち、位置（２））に結合しており、ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は、−Ｃ−であり、ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は、−Ｃ−であり；
Ｇ１とＧ２との間にある点線は、任意の結合をあらわし；
環（Ｂ）は、位置（５）にあるＮと、Ｇ１とから形成される環であり、Ｇ１は、炭素またはＮであり（すなわち、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−でｄ＝０であり）、Ｇ１がＮである場合、Ｇ１とＧ２との間には、上述の任意の結合は存在せず；
前記の環（Ｂ）は、４〜８員環（一例では、５〜６員環）のヘテロシクロアルキル環、ヘテロアリール環、または、ヘテロシクロアルケニル環であり；
前記のヘテロシクロアルキル環、ヘテロシクロアルケニル環またはヘテロアリール環である環（Ｂ）は、環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する窒素に加え、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される少なくとも１個（例えば、１〜３個、または１〜２個、または１個）の他のヘテロ原子を場合により含み；
前記の環（Ｂ）は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１置換基で場合により置換されており；
ｄは、０または１であり（−Ｎ（Ｒ２）ｄ−部分でｄ＝０の場合、Ｎに置換基は存在せず、したがって、ｄ＝０の場合、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−部分は−Ｎ＝または−ＮＨ−であり、すなわち、ある部分において、ｄ＝０の場合、必要な原子価を満たすように、Ｎ上に適切な数のＨ原子が存在することを当業者は理解するであろう）；
ｍは、０〜６であり；
ｎは、１〜５であり；
ｐは、０〜５であり；
ｑは、０、１または２であり、ｑは、それぞれ独立して選択され（−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分でｑ＝０の場合、炭素上にＲ２１置換基が存在せず、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分は、−ＣＨ＝または−ＣＨ２−であり、すなわち、ある部分において、ｑが０の場合、必要な原子価を満たすように、炭素上に適切な数のＨ原子が存在することを当業者は理解するであろう）；
ｒは、１〜３であり；
ｔは、１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され（ある例では、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり）；
Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０が、Ｇ３またはＧ４に直接結合している）、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）、Ｃ（Ｒ４）２、−ＣＦ２−、−Ｎ（Ｒ２）−（一例では、−ＮＨ−）、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−Ｃ＝Ｃ−、アルキニル、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮ（Ｒ２）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｔ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−Ｏ−、−（ＣＨ２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−ＣＨ２基）、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−（すなわち、２〜３個の−Ｃ（Ｒ４）２基が存在する）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（すなわち、２〜３個の−（ＣＨＲ４）基が存在する）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、ヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され；
Ｇ１は、
（１）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、任意の結合が存在する場合（すなわち、Ｇ１がＣである場合）、ｑは０である）、
（２）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、任意の結合が存在しない場合、ｑは１である）、
（３）任意の結合が存在しない場合、−ＣＨ−、
（４）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−（式中、ｄは０であり、任意の結合は存在しない）
からなる群から選択され；
Ｇ２は、直接結合（すなわち、Ｇ３はＧ１に直接結合しており、環Ａは５員環である）、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、但し、
（１）Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない場合（すなわち、Ｇ１とＧ２との間に単結合が存在する場合）、Ｇ２は、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−ではなく、
（２）Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する場合（すなわち、Ｇ１とＧ２との間に二重結合が存在する場合）、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基のｑは、０または１であり（ｑが０の場合、炭素上にＨが存在する）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ基のｄは、０であり（Ｇ１とＧ２との間が二重結合であるため、Ｎ上にＨが存在しない）、
（ｃ）Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−）−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−ではなく；
Ｇ３は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０であり、すなわち、−Ｃ（Ｒ２１）ｑがＣであり、Ｈ原子で満たすべき原子価がない）、（ｂ）−ＣＨ−（すなわち、ｑが０であり、Ｈで満たすべき原子価がない）、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０であり（Ｇ３とＧ４との間が二重結合であるため、Ｎ上にＨが存在しない））からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は炭素であり（すなわち、Ｇ３基は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基でｑ＝０であり、Ｈ原子で満たすべき原子価がなく）；
Ｇ４は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０であり、（すなわち、−Ｃ（Ｒ２１）ｑがＣであり、Ｈ原子で満たすべき原子価がない））、（ｂ）−ＣＨ−（すなわち、ｑが０であり、Ｈで満たすべき原子価がない）、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０であり（Ｇ３とＧ４との間が二重結合であるため、Ｎ上にＨが存在しない））からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は炭素であり（すなわち、Ｇ４基は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基でｑ＝０であり、Ｈ原子で満たすべき原子価がなく）；
但し、部分Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４のうち０〜２個が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｒ２は、それぞれ独立して選択され、ｄは、それぞれ独立して選択され、但し、環（Ａ）は、連続した３個の環窒素原子を有しておらず；
Ｒ１Ａは、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキルアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルアルキル−）、縮合シクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合アリールアルキル−（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｆｕｓｅｄｌａｒｙｌａｌｋｙｌ−））、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリールアルキル−）、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリールアルキル−）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−であるＲ１Ａ基の各々は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキルなど）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキルなど）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ４は、それぞれ独立して、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｒ２から独立して選択される１個以上（例えば、１〜５個）の置換基で置換されており；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ）、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）（例えば、−Ｏ−フルオロアルキルなど）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換ヘテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）である前記Ｒ９は、各々、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ１０は、アリール−（例えば、フェニル）、ヘテロアリール−（例えば、ピリジル）、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｆｕｓｅｄｌａｒｙｌ−））、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、
Ｒ９とＲ１０は一緒に結合して、縮合三環系を形成し、ここで、Ｒ９およびＲ１０は、上で定義したとおりであり、Ｒ９とＲ１０とを結合する環は、アルキル環であるかまたはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり（例えば、三環系は、Ｒ９とＲ１０の両方が結合している原子に隣接する原子に結合することによって形成され）；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；または
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１８は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル（ＨＯ−ａｌｋｙｏｘｙａｌｋｙｌ）、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から選択されるか；または
隣接する炭素上にある２個のＲ１８部分が結合して、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２１は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、＝Ｏ、＝Ｎ−Ｒ２、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５； −ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４と炭素原子とが一緒になって結合して、５〜１０員環の環を形成し、前記の環が、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルであるＲ２１基が、各々、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で場合により置換されており；
Ｒ２２基は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から選択され、
但し、
Ｗが−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇが、Ｇ４に結合している場合、および、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４は、同じ−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であるか、または異なる−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であり、Ｇが−ＣＨＲ３−である場合、Ｒ３は、Ｈ、ハロ、非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アリールアルキル、置換アリールアルキル、非置換ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、非置換アルキル、置換アルキルまたは−Ｏ−アルキルではなく；
Ｒ２１が、３個の他の原子価が満たされた炭素に結合している場合（例えば、部分
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており（すなわち、Ｇ１の炭素と、環ＢのＮとの間に二重結合が存在する）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在せず（すなわち、Ｇ１とＧ２との間に単結合が存在する）、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、ＧはＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、前記Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、Ｇ１基の炭素が、環Ｂの−ＮＲ２−に結合しており（すなわち、Ｇ１の炭素と、環ＢのＮとの間に単結合が存在する）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在し（すなわち、Ｇ１とＧ２との間に二重結合が存在する）、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており（すなわち、Ｇ１の炭素と、環ＢのＮとの間に二重結合が存在する）、Ｇ２が直接結合であり（すなわち、Ｇ１がＧ３に直接結合しており）、Ｇ３がＮである場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではない。
本発明の化合物は、中枢神経系の障害、例えば、アルツハイマー病や、アミロイドタンパク質の沈着に関係する他の疾患のような神経変性疾患などを処置するのに有用である。本発明の化合物は、特に、Ａβによって引き起こされる疾患、例えば、アルツハイマー病およびダウン症候群などを処置するのに有効な、アミロイドβ（本明細書では、以後Ａβと称する）の産生を減らすのに有用である。
したがって、例えば、本発明の化合物を、以下の疾患または状態を処置するのに使用してもよい：アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏら、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ １０４、１３４４４−１３４４９ （２００７））、脳アミロイド血管症、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅら、Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．Ｐｒｏｔｅｉｎ ｆｏｌｄｉｎｇ Ｄｉｓｏｒｄ．８、ｓｕｐｐｌ．１、３６−４２（２００１）、小膠細胞症および脳の炎症（Ｍ Ｐ Ｌａｍｂｅｒ、Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ ９５、６４４８−５３（１９９８））、および嗅覚機能の低下（Ｇｅｔｃｈｅｌｌら、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ ｏｆ Ａｇｉｎｇ、６６３−６７３、２４、２００３）。
本発明の一実施形態では、Ｒ１Ａは、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）であるＲ１Ａ基は、各々、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されている。
または、Ｒ１０とＲ９とが結合して、縮合三環系を形成する場合に形成される部分の例としては、限定されないが、
Ｒ１０とＲ９とが結合して、縮合三環系を形成する場合に形成される部分の例としては、限定されないが、
一例では、Ｒ１０とＲ９とが結合して、形成される縮合三環系は、
Ｒ１０とＲ９とが結合して、縮合三環系を形成する場合に形成される部分の他の例としては、限定されないが、
本発明の別の実施形態は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される少なくとも１個（例えば、１〜３個、１〜２個、または１個）の基が存在し、Ｒ１５Ａが、それぞれ独立して選択される式（Ｉ）の化合物に関する。この化合物で、２個以上の基が存在する場合、それぞれの基は、独立して選択される。
本発明の別の実施形態は、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される少なくとも１個（例えば、１〜３個、１〜２個、または１個）の基が存在する、式（Ｉ）の化合物に関する。この化合物で、２個以上の基が存在する場合、それぞれの基は、独立して選択される。
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される１個の基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される２個の基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される３個の基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外であり、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外であり、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される１個の基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される２個の基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される３個の基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外であり、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３以外であり、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）−フェニル、−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される２個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（ＣＨ３）３以外である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ２４）３からなる群から選択される３個の基が存在し、少なくとも１個の基が−Ｓｉ（ＣＨ３）３以外である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＳＦ５基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−ＳＦ５基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−ＳＦ５基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＯＳＦ５基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−ＯＳＦ５基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−ＯＳＦ５基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５ａ）３基（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５ａ）３基（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５ａ）３基（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、およびフェニルからなる群から選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、およびフェニルからなる群から選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、およびフェニルからなる群から選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、およびエチルからなる群から選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、およびエチルからなる群から選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、およびエチルからなる群から選択される）が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３からなる群から独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、２個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、３個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基が存在し、前記−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＳＦ５基が存在し、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＯＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＯＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＯＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個または２個の追加の基も存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）が存在し、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される１個または２個の基も式（Ｉ）の化合物に存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）が存在し、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個または２個の基も式（Ｉ）の化合物に存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される）少なくとも１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される２個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）Ｉの化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびアリール（例えば、フェニル）からなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）およびフェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチル、エチル、フェニルからなる群から選択される）からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、−Ｓｉ（ＣＨ３）２フェニル、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（ＣＨ３）３、および−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３）からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択される３個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ同じアルキル基であるか、または異なるアルキル基である）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して、メチルおよびエチルからなる群から選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個または２個の基も式（Ｉ）の化合物に存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物に、１個の−ＯＳＦ５基が存在し、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から選択される１個または２個の基も式（Ｉ）の化合物に存在する。
当業者は、Ｇの−（Ｃ＝ＮＲ２）−部分が、
本発明の一実施形態では、Ｇのシクロアルキル部分は、非置換である。
本発明の別の実施形態では、Ｇのシクロアルキル部分は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１基で置換されている。
本発明の別の実施形態では、Ｇのシクロアルキル部分は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１基で置換された、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。一実施例では、Ｇは、シクロブタノン環である。
本発明の一実施形態では、Ｇのシクロアルキル部分は、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルである。一例では、前記シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルからなる群から選択される。前記Ｇのシクロアルキル部分の別の例では、前記シクロアルキル部分を位置（１）または（２）に結合しているシクロアルキル環の炭素は、前記シクロアルキル部分をＲ１０部分に結合している、シクロアルキル環の炭素とは違う炭素である。前記Ｇのシクロアルキル部分の別の例では、シクロアルキル環は、シクロアルキル環の同じ炭素によって、位置（１）または（２）と、Ｒ１０部分とに結合している。
本発明の別の実施形態では、Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、非置換である。
本発明の別の実施形態では、Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、非置換であり、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む。
本発明の別の実施形態では、Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む。
本発明の一実施形態では、Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１〜４個のヘテロ原子を含む。一例では、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１〜４個のヘテロ原子を含む。別の例では、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１〜３個のヘテロ原子を含む。別の例では、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１〜２個のヘテロ原子を含む。別の例では、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、１個のヘテロ原子を含む。前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分に含まれるヘテロ原子は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される。一例では、前記Ｇのヘテロシクロアルキル部分は、前記ヘテロシクロアルキル環の同じ原子によって、位置（１）または（２）と、Ｒ１０部分とに結合している。別の例では、前記ヘテロシクロアルキル部分は、ヘテロシクロアルキル環の異なる原子によって、Ｒ１０部分と、位置（１）または（２）に結合しており、ヘテロシクロアルキル部分をＲ１０と、位置（１）または（２）とに結合する、ヘテロシクロアルキル環の原子は、炭素、および窒素からなる群から選択される。
前記Ｇのアルキニル部分の例は、
当業者は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である場合、この−Ｓ（Ｏ）−部分は、
式（Ｉ）の化合物は、環に連続した３個の窒素原子を有していない。したがって、式（Ｉ）の位置（５）にある窒素に加え、環に、それ以外の窒素が０〜２個存在し（すなわち、環に０〜２個の−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基が存在する）、但し、窒素は、環の連続した位置には存在しない。したがって、（ａ）Ｇ１が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である場合、Ｇ２は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−ではなく、（ｂ）Ｇ３は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｇ２が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である場合、Ｇ１は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−ではなく、（ｃ）Ｇ３が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｇ１が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である場合、Ｇ２は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−）ではない。
式（Ｉ）では、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４部分のうち０〜２個が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、ｄおよびＲ２は、それぞれ独立して選択される。したがって、式（Ｉ）の環（Ａ）は、環（Ａ）が連続した３個の環窒素を有さないように、全部で１〜３個の窒素原子（位置（５）にあるＮと、０〜２個の−Ｎ（Ｒ２）ｄ−部分）を環に含み、ｄおよびＲ２は、それぞれ独立して選択される。
本発明の一実施形態では、−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介して位置（１）に結合している。
本発明の別の実施形態では、−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介して位置（２）に結合している。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、直接結合（すなわち、Ｒ１０が、Ｇ３またはＧ４のいずれかに直接結合している）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３〜Ｃ１０、さらに、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルでもあり、一例では、前記シクロアルキル部分を、位置（１）または（２）に結合しているシクロアルキル環の炭素は、前記シクロアルキル部分をＲ１０部分に結合している、シクロアルキル環の炭素とは違う炭素であり、別の例では、前記シクロアルキル環は、シクロアルキル環の同じ炭素によって、位置（１）または（２）と、Ｒ１０部分とに結合している）、ヘテロシクロアルキル（前記ヘテロシクロアルキルは、１〜４個のヘテロ原子を含み、一例では、１〜４個のヘテロ原子を含み、別の例では、１〜３個のヘテロ原子を含み、別の例では、１〜２個のヘテロ原子を含み、別の例では、１個のヘテロ原子を含み、前記ヘテロ原子は、−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され、一例では、前記ヘテロシクロアルキル部分は、このヘテロシクロアルキル環の同じ原子によって、位置（１）または（２）と、Ｒ１０部分とに結合しており、別の例では、前記ヘテロシクロアルキル部分は、ヘテロシクロアルキル環の異なる原子（複数）によって、Ｒ１０部分と、位置（１）または（２）とに結合しており、ヘテロシクロアルキル部分をＲ１０部分と、位置（１）または（２）とに結合している、ヘテロシクロアルキル環の原子は、炭素、および窒素からなる群から選択される）、−Ｃ＝Ｃ−、−ＣＦ２−アルキニル（例えば、−Ｃ≡Ｃ−）、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２）−（一例では、−ＮＨ−）、−Ｏ−、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−（ＣＨ２）２〜３−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−（ＣＨＲ４）２〜３−（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択される。
本発明の一実施形態では、−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介して位置（１）に結合している。
本発明の別の実施形態では、−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介して位置（２）に結合している。
本発明の別の実施形態では、ｔは、１である。
本発明の別の実施形態では、ｔは、２である。
本発明の別の実施形態では、ｒは、１である。
本発明の別の実施形態では、ｒは、２である。
本発明の別の実施形態では、ｒは、３である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、直接結合、および−Ｎ（Ｒ２）−（例えば、−ＮＨ−）からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、直接結合である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｎ（Ｒ２）−（例えば、−ＮＨ−）である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、シクロアルキルである。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、ヘテロシクロアルキルである。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｃ＝Ｃ−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−ＣＦ２−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、アルキニルである。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｏ−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−ＣＲ４（ＯＨ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−ＣＲ４（ＯＲ４）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨ２）２〜５−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−である（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ４）２〜５−である（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｓ−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｓ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｓ（Ｏ）２である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ３）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ１は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ１は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、直接結合である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｓ（Ｏ）２である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｓ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ３は、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ３は、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−である。
本発明の別の実施形態では、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
本発明の別の実施形態では、Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−であり、Ｒ６は、それぞれ独立して選択され、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ３）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ３）−であり、Ｒ３は、Ｈであり（すなわち、Ｇは、−ＣＨ２−であり）、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ３）−であり、Ｒ３は、−ＯＨ（すなわち、Ｇは、−（ＣＨＯＨ）−）であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇは、−（ＣＨＲ３）−であり、Ｒ３は、−Ｏ−アルキル（すなわち、アルコキシ、例えば、−ＯＣＨ３など）であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ１は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ１は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｓ（Ｏ）２−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｃ（＝ＮＲ２）−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ２は−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−であり、Ｒ２は、それぞれ独立して選択され、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ３は−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｇ３は−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ２１は、アルキル、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒなど）で置換されたアルキルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ２１は、アルキル、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒなど、一例では、アルキル置換されたＲ２１基は−ＣＦ３である）で置換されたアルキルからなる群から選択され、Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０は、アルキル（例えば、メチル）、シクロアルキル（例えば、シクロブチル）である）、（Ｒ１８）ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０は、アルキル（例えば、メチル）である）からなる群から独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ２１は、（ａ）アルキル、−ＯＲ１５（Ｒ１５は、アルキル、例えば、メチル、エチルである）、（ｂ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５（Ｒ１５は、アルキル、例えば、メチルである）、（ｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６（Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、アルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０は、アルキル（例えば、メチル）、シクロアルキル（例えば、シクロブチル）である）、（Ｒ１８）ｎ−アルキル（例えば、ｎは１であり、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、Ｒ２０は、アルキル（例えば、メチル）である）からなる群から独立して選択され、一例では、Ｒ１５およびＲ１６のうち１個だけがＨである）、（ｄ）１〜５個の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒなど、一例では、アルキル置換されたＲ２１基は−ＣＦ３である）で置換されたアルキルからなる群から選択される。
本発明の一実施形態では、Ｒ１０は、アリール−（例えば、フェニル）、ヘテロアリール−（例えば、ピリジル）、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、縮合ベンゾシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル−）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル−）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル−）、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−（ｃｙｃｌｏａｌｋｙｆｕｓｅｄａｒｙｌ−））、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合アリール−）、縮合シクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、シクロアルキル縮合ヘテロアリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−（すなわち、ヘテロシクロアルキル縮合ヘテロアリール−）からなる群から選択され、前記Ｒ１０部分は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されている。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）のＲ１０は、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、４ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、５ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、６ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、７ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、８ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、９ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１０ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１１ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１２ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１３ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１４ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１５ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１６ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１７ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１８ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１９ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２０ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２１ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２２ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２３ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２４ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２５ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２６ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２７ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２８ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、２９ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３０ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３１ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３２ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３３ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３４ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３５ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３６ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３７ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３８ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、３９Ａ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、４０ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、４１ＡＡ基である。本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、４２ＡＡ基である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、アリールである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０アリールは、アリールであり、前記アリールは、フェニルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたアリールである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたアリールであり、前記アリールはフェニルであり、すなわち、前記Ｒ１０基は、１個以上のＲ２１基で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、それぞれのＲ２１基は、同じ−ＯＲ１５基であるか、異なる−ＯＲ１５基である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、それぞれのＲ２１基は、同じ−ＯＲ１５基であるか、異なる−ＯＲ１５基であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、アルキルは、それぞれ独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５であり、前記Ｒ１５はアルキルであり、前記アルキルはメチルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上（例えば、１個または２個、または１個の）独立して選択されるハロであるＲ２１基で置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はＦである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１は、−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５は、（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８はハロであり、ｎは１〜３であり、ハロは、それぞれ独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１は、−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５は、（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８はＦであり、ｎは、３である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１は、−ＯＲ１５基であり、Ｒ１５は、（Ｒ１８）ｎアルキル基であり、Ｒ１８はＦであり、ｎは３であり、アルキルは、メチルである（すなわち、Ｒ２１置換基は−ＯＣＦ３である）。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、ヘテロアリールである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１ＡＡ〜４２ＡＡからなる群から選択され、Ｒ９は、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１ＡＡ〜４２ＡＡからなる群から選択され、Ｒ９は、２ｇｇである。
Ｒ９−Ｒ１０−部分の例としては、限定されないが、以下のものが挙げられる。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、ヘテロアリールである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１基は、同じアルキルであるか、異なるアルキルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１はアルキルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、前記Ｒ２１はアルキルであり、前記アルキルは、メチルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９はヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールはイミダゾイルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１基は、同じアルキルであるか、異なるアルキルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１はアルキルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、前記Ｒ２１はアルキルであり、前記アルキルは、メチルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、アリール、および１個以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基は、ヘテロアリール、および１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個以上の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、それぞれのＲ１５は、同じアルキル基であるか、異なるアルキル基である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のアルキル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１５はアルキルであり、Ｒ１５のアルキル基、前記イミダゾリルのアルキル基は、独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９は、１個のメチル基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１５はメチルであり、Ｒ１５のアルキル基、前記イミダゾリルのアルキル基は、独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
本発明の別の実施形態では、Ｒ９−Ｒ１０−部分は、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、非置換アリール（例えば、フェニル）基であるか、または置換アリール（例えば、フェニル）基である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、非置換アリール（例えば、フェニル）であるか、または１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリール（例えば、フェニル）である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、アリール基である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されている。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されている。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１個以上のＲ２１基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１〜３個のＲ２１基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、３個のＲ２１ハロ基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、２個のＲ２１ハロ基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１個のＲ２１ハロ基で置換されている。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１個のＲ２１ハロ基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、１個のＦで置換されている（すなわち、前記アリールは、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、２個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記アリールは、２個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはアリール基であり、前記アリール基は、３個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記アリールは、３個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、フェニルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されている。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されている。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１個以上のＲ２１基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１〜３個のＲ２１基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、３個のＲ２１ハロ基で置換されており、各々のＲ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、２個のＲ２１ハロ基で置換されており、Ｒ２１基は、同じハロであるか、異なるハロである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２１ハロ基で置換されている。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１個のＲ２１ハロ基で置換されている。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、１個のＦで置換されている（すなわち、前記アリールは、１個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、２個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記アリールは、２個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａはフェニルであり、前記フェニルは、３個のＦ原子で置換されている（すなわち、前記アリールは、３個のＲ２１基で置換されており、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦである）。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、Ｆ、およびＣｌからなる群から独立して選択される１〜３個のハロで置換されたフェニルである。一例では、前記フェニルは、１個のＦと、１個のＣｌで置換されている。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１個のＲ２１部分は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（一例では、各々のＲ１５Ａは、同じアルキルまたは異なるアルキルであり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ２４）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３であり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ２４）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である）からなる群から選択される。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１つのＲ２１部分は、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から選択される。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（一例では、各々のＲ１５Ａは、同じアルキルまたは異なるアルキルであり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３であり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である）からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１つのＲ２１部分は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される（一例では、各々のＲ１５Ａは、同じアルキルまたは異なるアルキルであり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３であり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ２４）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である）。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、ハロ（例えば、Ｆ）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１つのＲ２１部分は、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から選択される。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、少なくとも１つのＲ２１部分は、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（一例では、各々のＲ１５Ａは、同じアルキルまたは異なるアルキルであり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３または−Ｓｉ（ＣＨ２ＣＨ３）２ＣＨ３であり、別の例では、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３基は、−Ｓｉ（ＣＨ３）３である）からなる群から選択される。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、ハロ、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、少なくとも１つのＲ２１基は、−ＳＦ５または−ＯＳＦ５である。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、ハロ、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、少なくとも１つのＲ２１基は、−ＳＦ５または−ＯＳＦ５である。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、Ｆ、Ｃｌ、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルである。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルである。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、Ｆ、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、少なくとも１つのＲ２１基は、−ＳＦ５または−ＯＳＦ５である。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個の−ＳＦ５基で置換されたフェニルである。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、２個の−ＳＦ５基で置換されたフェニルである。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、３個の−ＳＦ５基で置換されたフェニルである。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個の−ＯＳＦ５基で置換されたフェニルである。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、２個の−ＯＳＦ５基で置換されたフェニルである。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、３個の−ＯＳＦ５基で置換されたフェニルである。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＦで置換されたフェニルである。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＦで置換されたフェニルであり、さらに、−ＳＦ５、および−ＯＳＦ５からなる群から独立して選択される１〜２個の基でも置換されている。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、２個のＦで置換されたフェニルである。
別の実施形態では、Ｒ１Ａは、３個のＦで置換されたフェニルである。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１０は、アリール、および１個以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基は、ヘテロアリール、および１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１は、それぞれ独立して選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、アリール基であるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリール基であり、（ｂ）Ｒ１０は、アリール、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９は、ヘテロアリール、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、アリール、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９は、ヘテロアリール、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個以上の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜２個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１個のＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦで置換されフェニルであり（すなわち、Ｒ１Ａは、１〜３個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦであり）、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜２個のＦで置換されており（すなわち、Ｒ１Ａは、１〜２個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦであり）、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１個のＦで置換されたフェニルであり（すなわち、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基はハロであり、前記ハロはＦであり）、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨ２−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（ＣＨＯＨ）−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨ２−である。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（ＣＨＯＨ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個の独立して選択されるＲ２１ハロ基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、フェニル、および１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５はアルキルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５はメチルであり、（ｃ）Ｒ９は、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、および直接結合からなる群から選択され、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、Ｃ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝ＮＲ２）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＮＨＣ（Ｏ）−であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、（ｅ）Ｗは、−Ｓ（Ｏ）２−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、（ａ）Ｒ１Ａは、フェニルであるか、またはＲ１Ａは、１〜３個のＦ原子で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０は、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、（ｄ）Ｇは、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）であり、（ｅ）Ｗは、−Ｃ（＝ＮＲ２）−である。
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の他の実施形態は、Ｒ１Ａが、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、前記Ｒ１Ａ基が、場合により、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換される、式（Ｉ）の化合物に関する。一例では、Ｒ２１基は、ハロである（例えば、Ｆ）。
縮合環であるＲ１Ａ基の例としては、限定されないが、以下のものが挙げられる。
置換されたＲ１Ａアルキル基の例としては、限定されないが、
本発明の他の実施形態は、Ｒ１Ａが、１個のＲ２１基（例えば、アリール、例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）であるか、または１個のＲ２１基（例えば、アリール、例えば、フェニルなど）で置換され、次に１個以上（例えば、１個または２個）の独立して選択されるＲ２２基（例えば、ハロ、例えば、Ｆなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）である、式（Ｉ）の化合物に関する。一例では、Ｒ２１基は、Ｒ１Ａ基を分子の残りの部分に結合させている同じＲ１Ａ基の炭素に結合している。
シクロアルキルであるＲ１Ａ基の例としては、限定されないが、
本発明の他の実施形態は、Ｒ１Ａが
したがって、このＲ１Ａ基の例としては、限定されないが、
さらに、Ｒ１Ａの例としては、限定されないが、
Ｒ１Ａ基
さらに、Ｒ１Ａ基
さらに、Ｒ１Ａ基
さらに、Ｒ１Ａ基
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が、アリール（例えば、フェニル）、または１個以上（例えば、１個または２個、または１個）のＲ２１基（例えば、−ＯＲ１５、ここで、例えば、Ｒ１５は、例えば、メチルのようなアルキルであり）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、Ｒ９は、ヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）、または１個以上（例えば、１個または２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えば、メチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である、式（Ｉ）の化合物に関する。
したがって、本発明の化合物の
本発明の他の実施形態は、Ｒ１０が、ヘテロアリール、または１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ９は、ヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）、または１個以上（例えば、１個または２個、または１個）のＲ２１基（例えば、アルキル、例えば、メチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である、式（Ｉ）の化合物に関する。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたアリールであり、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５は、アルキルである。別の例では、Ｒ１５は、メチルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基は、−ＯＲ１５である。一例では、Ｒ１５は、アルキルである。別の例では、Ｒ１５は、メチルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１０は、ヘテロアリールである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、ヘテロアリールである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上（例えば、１個）の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上（例えば、１個）の独立して選択されるＲ２１基で置換され、各々のＲ２１基が、同じであるかまたは異なるアルキル基（例えば、メチル）である、ヘテロアリールである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたヘテロアリールである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換され、Ｒ２１が、アルキル基（例えば、メチル）である、ヘテロアリールである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、イミダゾリルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上（例えば、１個）の独立して選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上（例えば、１個）の独立して選択されるＲ２１基で置換され、各々のＲ２１基が、同じであるかまたは異なるアルキル基（例えば、メチル）である、イミダゾリルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で置換され、Ｒ２１が、アルキル基（例えば、メチル）である、イミダゾリルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で場合により置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個以上（例えば、１個）のＲ２１基で場合により置換されたアリールである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合により置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合により置換されたアリールである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で場合により置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個以上（例えば、１個）のＲ２１基で場合により置換されたフェニルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合により置換されたヘテロアリールであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合により置換されたフェニルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で場合により置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個以上（例えば、１個）のＲ２１基で場合により置換されたアリールである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合により置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合により置換されたアリールである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個以上のＲ２１基で場合により置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個以上（例えば、１個）のＲ２１基で場合により置換されたフェニルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ９は、１個のＲ２１基で場合により置換されたイミダゾリルであり、Ｒ１０は、１個のＲ２１基で場合により置換されたフェニルである。
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ９が
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ１０が
式（Ｉ）の化合物の他の実施形態は、Ｒ１０が
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、ベンゾ縮合シクロアルキルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキルは、
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換され、前記Ｒ２１基がアリールである、アルキルである（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換され、前記Ｒ２１基がフェニルである、アルキルである（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換され、前記Ｒ２１基がナフチルである、アルキルである（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されたアルキルである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されている。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されている。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されている。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されている。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、Ｒ２２は、それぞれハロである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２は、ハロである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、Ｒ２２は、それぞれハロである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２は、ハロである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、Ｒ２２は、それぞれＦである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記Ｒ２１基が、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２は、Ｆである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、２個の独立して選択されるＲ２２基で置換されており、Ｒ２２は、それぞれＦである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、１個のＲ２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ２１基がアリールであり、前記アルキル基が、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ２１基は、１個のＲ２２基で置換されており、前記Ｒ２２は、Ｆである。
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
本発明の別の実施形態では、Ｒ１Ａは、
Ｒ２１基の例としては、−ＯＲ１５が挙げられ、例えば、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチルまたはエチル）であるか、またはＲ１５は、シクロアルキルアルキル（例えば、−ＣＨ２−シクロプロピルなど）であるか、またはＲ１５は、−アルキル−（Ｒ１８）ｎ（例えば、前記Ｒ１８は、−ＯＲ２０であり、前記Ｒ２０は、アルキルであり、前記−アルキル−（Ｒ１８）ｎ部分の例は、−（ＣＨ２）２ＯＣＨ３）である。
さらに、Ｒ２１の例としては、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５が挙げられ、例えば、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチルなど）である。
さらに、Ｒ２１の例としては、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６が挙げられ、例えば、Ｒ１５またはＲ１６のうち１つはＨであり、他方は、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、およびシクロアルキルからなる群から選択される。この−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６部分の一例では、Ｒ１８は−ＯＲ２０であり、ｎは１であり、Ｒ２０はアルキルであり、前記シクロアルキルはシクロブチルであり、前記アリールアルキル−はベンジルである。
さらに、Ｒ２１の例としては、ハロが挙げられる（例えば、Ｂｒ、ＣｌまたはＦ）。
さらに、Ｒ２１の例としては、アリールアルキル（例えば、ベンジルなど）が挙げられる。
以下の式において、Ｇ１と、Ｒ１Ａが結合しているＣとの間にある破線は、環Ｂが存在することをあらわす（すなわち、環Ｂは、Ｇ１と、Ｒ１Ａが結合しているＣとの間にある破線で、この式に存在する）。したがって、例えば、環Ｂは、式ＩＡ〜ＩＨ、６．２、１０．２、１０．３、２０．２、２１．２、２３．２に存在する。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡ）の化合物である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない。
本発明の別の実施形態では、式（ＩＡ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（ＩＡ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない。
本発明の別の実施形態では、式（ＩＢ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する。
本発明の別の実施形態では、式（ＩＢ）において、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＣ）の化合物である。
本発明の別の実施形態では、環（Ｂ）は、５員環の（環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する原子を含む）ヘテロシクロアルキル環であり、この環は、場合により、追加のヘテロ原子（例えば、−ＮＲ２−または−Ｏ−）を１個含む。
本発明の別の実施形態では、環（Ｂ）は、６員環の（環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する原子を含む）ヘテロアリール環であり、この環は、場合により、追加のヘテロ原子（例えば、それぞれ−ＮＲ２−または−Ｏ−から独立して選択される）を１個または２個含む。
本発明の別の実施形態では、環（Ｂ）は、５員環の（環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する原子を含む）ヘテロシクロアルキル環であり、この環は、場合により、追加のヘテロ原子（例えば、それぞれ−ＮＲ２−または−Ｏ−から独立して選択される）を１個または２個含む。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、以下の式を有する式（Ｉ）の化合物に関する。
さらに、Ｒ２１の例としては、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５が挙げられ、例えば、Ｒ１５は、アルキル（例えば、メチルなど）である。
さらに、Ｒ２１の例としては、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６が挙げられ、例えば、Ｒ１５またはＲ１６のうち１つはＨであり、もう片方は、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル−、（Ｒ１８）ｎ−アルキル−、およびシクロアルキルからなる群から選択される。この−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５Ｒ１６部分の一例では、Ｒ１８は、−ＯＲ２０であり、ｎは１であり、Ｒ２０はアルキルであり、前記シクロアルキルはシクロブチルであり、前記アリールアルキル−は、ベンジルである。
さらに、Ｒ２１の例としては、ハロが挙げられる（例えば、Ｂｒ、ＣｌまたはＦ）。
さらに、Ｒ２１の例としては、アリールアルキル（例えば、ベンジルなど）が挙げられる。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａがフェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルである、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）およびＩ（Ｈ）、からなる群から選択される化合物である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａがフェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルである、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａがフェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルである、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、９Ｃ、１２Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｃ、１６Ｃ、１７Ｃ、１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ、４１Ｃ、４２Ｃ、４３Ｃおよび５５Ｃからなる群から選択される化合物である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａがフェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルであり、そして（ｂ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、そして（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）およびＩ（Ｈ）からなる群から選択される化合物である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルであり、そして（ｂ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、そして（ｃ）Ｒ９が、１個のメチル基で置換されたイミダゾリルである、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＥ）、（ＩＦ）、（ＩＧ）およびＩ（Ｈ）からなる群から選択される化合物である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａがフェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルであり、そして（ｂ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、そして（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリル、および１個のメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、（ａ）Ｒ１Ａが、１個、２個または３個のＦで置換されたフェニルであり、そして（ｂ）Ｒ１０が、１個の−ＯＲ１５基で置換されたフェニルであり、Ｒ１５がメチルであり、そして（ｃ）Ｒ９が、１個のメチル基で置換されたイミダゾリルである、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、９Ａ、１２Ａ、１３Ａ、１４Ａ、１５Ａ、１６Ａ、１７Ａ、１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ、４１Ａ、４２Ａ、４３Ａおよび５５Ａからなる群から選択される化合物である。
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
本発明の別の実施形態では、式（Ｉ）の化合物は、Ｒ１Ａが
本発明の別の実施形態は、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、ＩＣ〜ＩＨ、２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５、２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａ、２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂ、２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃ、６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３の式の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、およびＩＣ〜ＩＨの式の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、式２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、式２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、式２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、式２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃの化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、式６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、式Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物からなる群から選択される、式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物Ｅ１に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物Ｅ２に関する。
本発明の別の実施形態は、化合物Ｅ３に関する。
以下の実施形態では、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｈ群は、以下に定義されるとおりである。
（１）Ａ群：Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、ＩＣ〜ＩＨ、２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５、２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａ、２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂ、２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃ、６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３の化合物；
（２）Ｂ群：Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、ＩＣ〜ＩＨの化合物；
（３）Ｃ群：２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５の化合物；
（４）Ｄ群：２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａの化合物；
（５）Ｅ群：２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂの化合物；
（６）Ｆ群：２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃの化合物；
（７）Ｇ群：６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１の化合物；
（８）Ｈ群：Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物。
（１）Ａ群：Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、ＩＣ〜ＩＨ、２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５、２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａ、２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂ、２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃ、６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３の化合物；
（２）Ｂ群：Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＡ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在しない（ＩＢ）、Ｇ１とＧ２との間に任意の結合が存在する（ＩＢ）、ＩＣ〜ＩＨの化合物；
（３）Ｃ群：２〜９、１２〜１８、２０、２１、４０〜４３、５５の化合物；
（４）Ｄ群：２Ａ〜９Ａ、１２Ａ〜１８Ａ、２０Ａ、２１Ａ、４０Ａ〜４３Ａ、５５Ａの化合物；
（５）Ｅ群：２Ｂ〜９Ｂ、１２Ｂ〜１８Ｂ、２０Ｂ、２１Ｂ、４０Ｂ〜４３Ｂ、５５Ｂの化合物；
（６）Ｆ群：２Ｃ〜９Ｃ、１２Ｃ〜１８Ｃ、２０Ｃ、２１Ｃ、４０Ｃ〜４３Ｃ、５５Ｃの化合物；
（７）Ｇ群：６．２、９．１、１０．１、１０．２、１０．３、１４．１、１６．１、１６．２、１８．１、１９．１、２０．２、２１．２、２３．２、２５．１、２６．１、２７．１、２８．１、３０．１、３６．１、３７．１、３８．１、３９．１、４１．１、４３．１、４５．１、４６．１、４７．１、４８．１、４９．１、５０．１、５１．１、５２．１、５９．１、６０．１、６１．１、６４．１、６５．１、６８．１、７０．１の化合物；
（８）Ｈ群：Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３の化合物。
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物に関する。
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される塩に関する。一例では、この塩は、Ａ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｂ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｃ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｄ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｅ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｆ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｇ群からなる群から選択される化合物の塩である。別の例では、この塩は、Ｈ群からなる群から選択される化合物の塩である。
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。一例では、このエステルは、Ａ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｂ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｃ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｄ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｅ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｆ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｇ群からなる群から選択される化合物のエステルである。別の例では、このエステルは、Ｈ群からなる群から選択される化合物のエステルである。
本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物に関する。一例では、この溶媒和物は、Ａ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｂ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｃ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｄ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｅ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｆ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｇ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。別の例では、この溶媒和物は、Ｈ群からなる群から選択される化合物の溶媒和物である。
本発明の別の実施形態は、単離された形態の式（Ｉ）の化合物に関する。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ａ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｄ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｅ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｆ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｇ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｈ群からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、純粋な形態の式（Ｉ）の化合物に関する。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ａ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｄ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｅ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｆ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｇ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｈ群からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、純粋で、単離された形態の式（Ｉ）の化合物に関する。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ａ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｄ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｅ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｆ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｇ群からなる群から選択される。一例では、式（Ｉ）の化合物は、Ｈ群からなる群から選択される。
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、１つ以上（例えば、１種類）の医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
別の実施形態は、有効量の医薬的に許容される式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物の塩と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
別の実施形態は、有効量の医薬的に許容される式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物のエステルと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物の溶媒和物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物と、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の他の医薬活性成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。他の医薬活性成分の例としては、限定されないが、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば、脳）の内部、その表面またはその周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択されるものが挙げられる。
本発明の別の実施形態は、治療的に有効な量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、１つ以上（例えば、１種類）の医薬的に許容されるキャリアと、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上の化合物とを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のエクセロン（リバスティグミン）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のコグネックス（タクリン）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量のＴａｕキナーゼ阻害剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＴａｕキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つの抗−Ａβワクチン接種（能動免疫化）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＡＰＰリガンドと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効な量の１つ以上のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする薬剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のコレステロール低下剤（例えば、スタチン、例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、コレステロール吸収阻害剤、例えば、エゼチミブ）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のフィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウム）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＬＸＲアゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＬＲＰ模倣物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のニコチン性受容体アゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＨ３受容体アンタゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のｈｓｐ９０阻害剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、医薬的に許容されるキャリアと、有効な（すなわち、治療的に有効な）量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物とを、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、β−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効な（すなわち、治療的に有効な）量の１つ以上の化合物と組み合わせて含む組み合わせ物（すなわち、医薬組成物）に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、神経炎症を減らすことが可能な有効量の１つ以上の抗炎症剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、有効量の１つ以上のＰＡＩ−１阻害剤と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物と、Ａβ流出を誘導することが可能な有効量の１つ以上の薬剤（例えば、ゲルソリン）と、医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ａ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｂ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｃ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｄ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｅ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｆ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｇ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｈ群からなる群から選択される医薬組成物に関する上記の任意の１つの実施形態に関する。
式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼモジュレーターとして有用な場合があり、例えば、中枢神経系の障害（例えば、アルツハイマー病、ダウン症候群）、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症、嗅覚機能の低下のような疾患を処置し、予防するのに有用な場合がある。
本発明の別の実施形態は、治療的に有効な量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、中枢神経系の障害を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、治療的に有効な量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアとを含む治療的に有効な量の医薬組成物を、投与する工程を含む、中枢神経系の障害を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、治療的に有効な量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、β−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つ以上の化合物の治療的に有効な量とを含む治療的に有効な量の医薬組成物を投与する工程を含む、中枢神経系の障害を処置する方法に関する。
したがって、本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、γ−セクレターゼを調節する（阻害すること、アンタゴナイズするこどなどを含む）方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、γ−セクレターゼを調節する（阻害すること、アンタゴナイズするこどなどを含む）方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、１つ以上の神経変性疾患を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、１つ以上の神経変性疾患を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐ方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐ方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能の低下を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、軽度認知障害、緑内障、脳アミロイド血管症、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能の低下を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、軽度認知障害を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、緑内障を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、脳卒中を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、認知症を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、小膠細胞症を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、脳の炎症を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、嗅覚機能の低下を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ａ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｂ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｃ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｄ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｅ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｆ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｇ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｈ群からなる群から選択される、処置法に関する上記の任意の実施形態に関する。
さらに、本発明は、（１）γ−セクレターゼを調整する組み合わせ治療、または（２）１つ以上の神経変性疾患を処置する組み合わせ治療、または（３）神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐ組み合わせ治療、または（４）アルツハイマー病を処置する組み合わせ治療を提供する。この組み合わせ治療は、１つ以上（例えば、１種類）の式（Ｉ）の化合物の投与と、１つ以上（例えば、１種類）の他の医薬活性成分（例えば、薬物）の投与とを含む方法に関する。式（Ｉ）の化合物と、他の薬物とを別個に投与してもよく（すなわち、それぞれが別個の投与剤型に入っている）、あるいは同じ投与剤型に、式（Ｉ）の化合物と他の薬物とを組み合わせて入れておいてもよい。
したがって、本発明の他の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上の他の医薬活性成分（例えば、薬物）と組み合わせて使用する、本明細書に記載の処置方法、または阻害方法の任意の実施形態に関する。他の医薬活性成分（すなわち、薬物）は、ＢＡＣＥ阻害剤（β−セクレターゼ阻害剤）、ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；エクセロン（リバスティグミン）；コグネックス（タクリン）；Ｔａｕキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤またはＥＲＫ阻害剤）；抗−Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤（例えば、スタチン、例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウムなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；ポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経の炎症を低減することが可能な抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；ゲルソリンのようなＡβ流出を誘導することが可能な薬剤からなる群から選択される。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物を、ＢＡＣＥ阻害剤（β−セクレターゼ阻害剤）、ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ１アゴニストまたはｍ２アンタゴニスト）、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤、コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）からなる群から選択される有効量の１つ以上の他の医薬活性成分と組み合わせて使用する、本明細書に記載の処置方法、または阻害方法の任意の実施形態に関する。
本発明の別の実施形態は、処置の必要な患者に、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、処置の必要な患者に、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、β−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の化合物と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のエクセロン（リバスティグミン）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のコグネックス（タクリン）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量のＴａｕキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＴａｕキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
さらに、本発明は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つの抗−Ａβワクチン接種（能動免疫化）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効な量の１つ以上のインスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のコレステロール低下剤（例えば、スタチン、例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、コレステロール吸収阻害剤、例えば、エゼチミブ）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
さらに、本発明は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のフィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウム）と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＬＲＰ模倣物と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
さらに、本発明は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、神経炎症を減らすことが可能な有効量の１つ以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、有効量の１つ以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の１つ以上の式（Ｉ）の化合物を、ゲルソリンなどのＡβ流出を誘導することが可能な有効量の１つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、処置の必要な患者に、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、処置の必要な患者に、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つの式（Ｉ）の化合物を、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上（例えば、１種類）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法に関する。
本発明の別の実施形態は、有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の（例えば、１つの）式（Ｉ）の化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩（すなわち、塩酸ドネペジル、Ａｒｉｃｅｐｔ（登録商標）という商品名をもつ塩酸ドネペジルとして入手可能）など）、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、β−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の（すなわち、治療的に有効な量の）１つ以上の化合物と組み合わせて含む組み合わせ物（すなわち、医薬組成物）に関する。さらに、この医薬組成物は、医薬的に許容されるキャリアを含む。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＡ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＢ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＣ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＤ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＥ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＦ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＧ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物がＨ群からなる群から選択される、組み合わせ治療（すなわち、式（Ｉ）の化合物を他の医薬活性成分（すなわち、薬物）と組み合わせて用いる上記の処置方法）に関する上記の実施形態のうち任意のものに関する。
本発明の別の実施形態は、単一の包装中の別々の容器（複数）に組み合わせて使用するための医薬組成物（複数）を含むキットであって、ここで、１つの容器には、医薬的に許容されるキャリアに有効量の式（Ｉ）の１つの化合物を加えたものが入っており、別の容器（すなわち、第２の容器）には、有効量の別の医薬活性成分（上記のような）が入っており、式（Ｉ）の化合物と、他の医薬活性成分とを合わせた量で、（ａ）アルツハイマーを処置するのに有効であるか、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐのに有効であるか、または（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有用であるか、または（ｅ）軽度認知障害に有効であるか、または（ｆ）緑内障に有効であるか、または（ｇ）脳アミロイド血管症に有効であるか、または（ｈ）脳卒中に有効であるか、または（ｉ）認知症に有効であるか、または（ｊ）小膠細胞症に有効であるか、または（ｋ）脳の炎症に有効であるか、または（ｌ）嗅覚機能の低下に有効なキットに関する。
本発明の別の形態は、単一の包装中の別々の容器（複数）に組み合わせて使用するための医薬組成物（複数）を含むキットであって、ここで、１つの容器には、医薬的に許容されるキャリアに有効量の式（Ｉ）の１つ以上（例えば、１種類）の化合物を加えたものが入っており、別の容器（すなわち、第２の容器）には、有効量の別の医薬活性成分（上記のような）が入っており、式（Ｉ）の化合物と、他の医薬活性成分とを合わせた量で、（ａ）アルツハイマーを処置するのに有効であるか、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐのに有効であるか、または（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効なキットに関する。
本発明の別の形態は、単一の包装中の別々の容器（複数）に組み合わせて使用するための医薬組成物（複数）を含むキットであって、ここで、１つの容器には、医薬的に許容されるキャリアに有効量の式（Ｉ）の１つの化合物を加えたものが入っており、別の容器（すなわち、第２の容器）には、有効量の別の医薬活性成分（上記のような）が入っており、式（Ｉ）の化合物と、他の医薬活性成分とを合わせた量で、（ａ）アルツハイマー病を処置するのに有効であるか、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）の内部、神経組織の表面または神経組織の周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを防ぐのに有効であるか、または（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効なキットに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ａ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｂ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｃ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｄ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｅ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｆ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｇ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）の化合物が、Ｈ群からなる群から選択される、キットに関する上述の実施形態のうちの任意のものに関する。
コリンエステラーゼ阻害剤の例は、タクリン、ドネペジル、リバスティグミン、ガランタミン（ｇａｌａｎｔａｍｉｎｅ）、ピリドスチグミン、ネオスチグミンであり、タクリン、ドネペジル、リバスティグミン、ガランタミンが好ましい。
ｍ１アゴニストの例は、当該技術分野で知られている。ｍ２アンタゴニストの例も、当該技術分野で知られており、特に、ｍ２アンタゴニストは、米国特許第５，８８３，０９６号；第６，０３７，３５２号；第５，８８９，００６号；第６，０４３，２５５号；第５，９５２，３４９号；第５，９３５，９５８号；第６，０６６，６３６号；第５，９７７，１３８号；第６，２９４，５５４号；第６，０４３，２５５号；第６，４５８，８１２号；ＷＯ０３／０３１４１２に開示されており、これらの内容を、すべて本明細書に援用する。
ＢＡＣＥ阻害剤の例としては、０６／０２／２００５に公開されたＵＳ２００５／０１１９２２７（０２／２４／２００５に公開されたＷＯ２００５／０１６８７６も参照）、０２／２４／２００５に公開されたＵＳ２００５／００４３２９０（０２／１７／２００５に公開されたＷＯ２００５／０１４５４０も参照）、０６／３０／２００５に公開されたＷＯ２００５／０５８３１１（０３／２９／２００７に公開されたＵＳ２００７／００７２８５２も参照）、０５／２５／２００６に公開されたＵＳ２００６／０１１１３７０（０６／２２／２００６に公開されたＷＯ２００６／０６５２７７も参照）、０２／２３／２００７に出願された米国特許出願番号第１１／７１０５８２号、０２／２３／２００６に公開されたＵＳ２００６／００４０９９４（０２／０９／２００６に公開されたＷＯ２００６／０１４７６２も参照）、０２／０９／２００６に公開されたＷＯ２００６／０１４９４４（０２／２３／２００６に公開されたＵＳ２００６／００４０９４８も参照）、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８２６６（０１／１１／２００７に公開されたＵＳ２００７／００１０６６７も参照）、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８２６５、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８２３０、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８１９５（１２／１４／２００６に公開されたＵＳ２００６／０２８１７２９も参照）、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８２６４（０３／１５／２００７に公開されたＵＳ２００７／００６０５７５も参照）、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８１９２（１２／１４／２００６に公開されたＵＳ２００６／０２８１７３０も参照）、１２／２８／２００６に公開されたＷＯ２００６／１３８２１７（１２／２１／２００６に公開されたＵＳ２００６／０２８７２９４も参照）、０５／０３／２００に公開されたＵＳ２００７／００９９８９８（０５／０３／２００７に公開されたＷＯ２００７／０５０７２１も参照）、０５／１０／２００７に公開されたＷＯ２００７／０５３５０６（０５／０３／２００７に公開されたＵＳ２００７／０９９８７５も参照）、０６／０７／２００７に出願された米国特許出願番号第１１／７５９３３６号、１２／１２／２００６に出願された米国特許出願番号第６０／８７４３６２、１２／１２／２００６に出願された米国特許出願番号第６０／８７４４１９に記載されているものが挙げられる（これらの各開示内容は、本明細書に援用される）。
本明細書中の式（Ｉ）および他の式の炭素は、すべての原子価の要求を満たしている場合に限り、１〜３個のケイ素原子と置き換えてもよいことを注記しておく。
上で使用される場合、および本開示内容全体で使用する場合、他の意味であると記載されていない限り、以下の用語は、以下に示す意味を有すると理解すべきである。
「患者」は、ヒト、動物の両方を含む。
「哺乳動物」は、ヒト、他の哺乳動物を意味する。
「１つ以上の」は、少なくとも１つ存在することを意味し、２つ以上であってもよく、例えば、１つ、２つまたは３つ、または１つおよび２つ、または１つを含む。
「少なくとも１つ」は、少なくとも１つ存在することを意味し、２つ以上であってもよく、例えば、１つ、２つまたは３つ、または１つおよび２つ、または１つを含む。
「ＢＩＮＡＰ」は、２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルを意味する。
「Ｂｎ」は、ベンジルを意味する。
「ＤＣＭ」は、ジクロロメタンを意味する。
「ＤＩＥＡ」は、Ｎ，Ｎ，−ジイソプロピルエチルアミンを意味する。
「ＥＤＣ」は、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドを意味する。
「Ｅｔ」は、エチルを意味する。
「ＨＯＢＴ」は、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを意味する。
「ｉ−ｐｒ」は、イソプロピルを意味する。
「Ｍｅ」は、メチルを意味する。
「ＮＢＳ」は、Ｎ−ブロモスクシンイミドを意味する。
「ＮＭＰ」は、１−メチル−２−ピロリジノンを意味する。
「ＯＴＭＳ」は、トリメチルシリルオキシを意味する。
「ＰＥＧ」は、ポリエチレングリコールを意味する。
「Ｐｒ」は、プロピルを意味する。
「ｔ−Ｂｕ」は、ｔｅｒｔ−ブチルを意味する。
「ＴＭＳＯＴｆ」は、トリメチルシリルトリフルオロメタンスルホネートを意味する。
「縮合ベンゾシクロアルキル環」は、シクロアルキル環（シクロアルキルは、以下に定義されるとおりである）に縮合したフェニル環を意味し、例えば、
「アルキル」は、鎖に約１〜約２０個の炭素原子を有する、直鎖であるかまたは分枝鎖であってよい脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基は、鎖に約１〜約１２個の炭素原子を有する。さらに好ましいアルキル基は、鎖に約１〜約６個の炭素原子を有する。分枝とは、１個以上の低級アルキル基（例えば、メチル、エチルまたはプロピル）が直鎖アルキル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキル」は、鎖に約１〜約６個の炭素原子を有する基を意味し、直鎖であっても分枝鎖であってもよい。「アルキル」は、置換されていなくてもよく、または１個以上の同じ置換基または異なる置換基で場合により置換されていてもよく、それぞれの置換基は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群から選択される。適切なアルキル基の非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチルが挙げられる。
「アルケニル」は、鎖に約２〜約１５個の炭素原子を有し、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含み、直鎖であるかまたは分枝鎖であってよい脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は、鎖に約２〜約１２個の炭素原子を有し、さらに好ましくは鎖に約２〜約６個の炭素原子を有する。分枝とは、１個以上の低級アルキル基（例えば、メチル、エチルまたはプロピル）が直鎖アルケニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルケニル」は、鎖に約２〜約６個の炭素原子を有する基を意味し、直鎖であっても分枝鎖であってもよい。「アルケニル」は、置換されていなくてもよく、または１個以上の同じ置換基または異なる置換基で場合により置換されていてもよく、それぞれの置換基は、独立して、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシ、−Ｓ（アルキル）からなる群から選択される。適切なアルケニル基の非限定的な例としては、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブタ−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニル、デセニルが挙げられる。
「アルキレン」は、先に定義したアルキル基から水素原子を取り除くことによって得られる二官能基を意味する。アルキレンの非限定的な例としては、メチレン、エチレン、プロピレンが挙げられる。
「アルキニル」は、鎖に約２〜約１５個の炭素原子を有し、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含み、直鎖であるかまたは分枝鎖であってよい脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、鎖に約２〜約１２個の炭素原子を有し、さらに好ましくは鎖に約２〜約４個の炭素原子を有する。分枝とは、１個以上の低級アルキル基（例えば、メチル、エチルまたはプロピル）が直鎖アルキニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキニル」は、鎖に約２〜約６個の炭素原子を有する基を意味し、直鎖であっても分枝鎖であってもよい。適切なアルキニル基の非限定的な例としては、エチニル、プロピニル、２−ブチニル、３−メチルブチニルが挙げられる。「アルキニル」は、置換されていなくてもよく、または１個以上の同じ置換基または異なる置換基で場合により置換されていてもよく、それぞれの置換基は、独立して、アルキル、アリール、シクロアルキルからなる群から選択される。
「アリール」は、約６〜約１４個の炭素原子、好ましくは、約６〜約１０個の炭素原子を含む、芳香族の単環系または複数環系（ｍｕｌｔｉｃｙｃｌｉｃ ｒｉｎｇ ｓｙｓｔｅｍ）を意味する。アリール基は、場合により、１個以上の「環系置換基」で置換されていてもよく、この置換基は、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で以下に定義されるとおりである。適切なアリール基の非限定的な例としては、フェニルおよびナフチルが挙げられる。
「ヘテロアリール」は、約５〜約１４個の環原子を有し、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を有し、１個以上の環原子が、炭素以外の元素（例えば、窒素、酸素、硫黄のうち、１種類またはこれらの組み合わせ）である、芳香族の単環または複数環系を意味する。好ましいヘテロアリールは、約５〜約６個の環原子を有する。「ヘテロアリール」は、場合により、１個以上の「環系置換基」で置換されていてもよく、この置換基は、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で定義されるとおりである。骨格の名前（ｒｏｏｔ ｎａｍｅ）のヘテロアリールの前につく、アザ、オキサまたはチアという接頭語は、それぞれ、少なくとも窒素原子、酸素原子または硫黄原子が環原子として存在することを意味する。ヘテロアリールの窒素原子が、場合により、対応するＮ−オキシドに酸化されていてもよい。「ヘテロアリール」は、先に定義したようなアリールに縮合した先に定義したようなヘテロアリールも包含する。適切なヘテロアリールの非限定的な例としては、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ−置換ピリドンを含む）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどが挙げられる。用語「ヘテロアリール」は、部分的に飽和なヘテロアリール部分も指し、例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリルなどがある。
「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリール−アルキル基を意味し、アリールおよびアルキルは、すでに記載したとおりである。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例としては、ベンジル、２−フェネチル、ナフタレニルメチルが挙げられる。親部分に対する結合は、アルキルを介している。
「アルキルアリール」は、アルキル−アリール基を意味し、アリールおよびアルキルは、すでに記載したとおりである。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の非限定的な例は、トリルである。親部分に対する結合は、アリールを介している。
「シクロアルキル」は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは、約５〜約１０個の炭素原子を有する非芳香族の単環系または複数環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５〜約７個の環原子を有する。シクロアルキルは、場合により、１個以上の「環系置換基」で置換されていてもよく、この置換基は、同じであっても異なっていてもよく、上記で定義されるとおりである。適切な単環シクロアルキルの非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられる。適切な複数環シクロアルキルの非限定的な例としては、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチルなどが挙げられる。
「シクロアルキルアルキル」は、親の核にアルキル部分（先に定義した）を介して結合する、先に定義したようなシクロアルキル部分を意味する。適切なシクロアルキルアルキルの非限定的な例としては、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチルなどが挙げられる。
「シクロアルケニル」は、約３〜約１０個の炭素原子を有し、好ましくは、約５〜約１０個の炭素原子を有し、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を有する、非芳香族の単環系または複数環系を指す。好ましいシクロアルケニル環は、約５〜約７個の環原子を有する。シクロアルケニルは、場合により、１個以上の「環系置換基」で置換されていてもよく、この置換基は、同じであっても異なっていてもよく、上記で定義されるとおりである。適切な単環シクロアルケニルの非限定的な例としては、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニルなどが挙げられる。適切な複数環シクロアルケニルの非限定的な例は、ノルボルニルエニルである。
「シクロアルケニルアルキル」は、親の核にアルキル部分（先に定義した）を介して結合する、先に定義したようなシクロアルケニル部分を意味する。適切なシクロアルケニルアルキルの非限定的な例として、シクロペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチルなどが挙げられる。
「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。フッ素、塩素、臭素が好ましい。「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを指す。
「環系置換基」は、芳香族の環系または非芳香族の環系に結合する置換基を意味し、例えば、環系にある利用可能な水素と置き換わったものである。環系置換基は、同じであっても異なっていてもよく、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＹ１、−ＯＣ（Ｏ）−アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−アリール、−ＯＣ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＹ１Ｙ２からなる群から選択され、ここで、Ｙ１およびＹ２は、同じであっても異なっていてもよく、独立して、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルからなる群から選択される。「環系置換基」は、環系の２個の隣接する炭素原子にある２個の利用可能な水素（それぞれの炭素上の水素１個ずつ）と同時に置き換わった１個の部分を意味していてもよい。このような部分の例は、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ３）２−などであり、例えば、
「ヘテロアリールアルキル」は、親の核にアルキル部分（先に定義した）を介して結合する、先に定義したようなヘテロアリール部分を意味する。適切なヘテロアリールの非限定的な例としては、２−ピリジニルメチル、キノリニルメチルなどが挙げられる。
「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を含み、環系内の１つ以上の原子は、炭素以外の元素（例えば、窒素、酸素または硫黄）を単独または組み合わせた状態で含む、芳香族ではない飽和の単環系または複数環系を意味する。環系に隣り合う酸素原子および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクリルは、約５〜約６個の環原子を含有する。骨格の名前のヘテロシクリルの前につく、アザ、オキサまたはチアという接頭語は、それぞれ、少なくとも窒素原子、酸素原子または硫黄原子が環原子として存在することを意味する。ヘテロシクリル環に含まれるいずれの−ＮＨも、保護された基（例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）など）として存在してもよく、このような保護も、本発明の一部であるとみなす。ヘテロシクリルは、場合により、１個以上の「環系置換基」で置換されていてもよく、この置換基は、同じであっても異なっていてもよく、本明細書で定義されるとおりである。ヘテロシクリルの窒素原子または硫黄原子は、場合により、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドへと酸化されていてもよい。適切な単環のヘテロシクリル環の非限定的な例としては、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトンなどが挙げられる。「ヘテロシクリル」は、＝Ｏが、環系の同じ炭素原子上にある２個の水素原子と置き換わった環も含む（すなわち、ヘテロシクリルは、環にカルボニルを有する環を含む）。このような部分の例は、ピロリドンである。
「ヘテロシクレニル」（または「ヘテロシクロアルケニル」）は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは、約５〜約１０個の環原子を含み、環系に含まれる１つ以上の原子は、炭素以外の元素（例えば、窒素原子、酸素原子または硫黄原子）を単独または組み合わせた状態で含み、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合または炭素−窒素二重結合を含む、芳香族ではない単環系または複数環系を意味する。環系に隣り合う酸素原子および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は、約５〜約６個の環原子を含有する。骨格の名前のヘテロシクレニルの前につく、アザ、オキサまたはチアという接頭語は、それぞれ、少なくとも窒素原子、酸素原子または硫黄原子が環原子として存在することを意味する。ヘテロシクレニルは、場合により、１個以上の環系置換基で置換されていてもよく、「環系置換基」は、先に定義したとおりである。ヘテロシクレニルの窒素原子または硫黄原子は、場合により、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドへと酸化されていてもよい。適切なヘテロシクレニル基の非限定的な例としては、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニルなどが挙げられる。「ヘテロシクレニル」は、＝Ｏで、環系の同じ炭素原子上にある２個の利用可能な水素原子を置き換えた環も含む（すなわち、ヘテロシクリルは、環にカルボニルを有する環を含む）。このような部分の例は、ピロリジノンである。
本発明のヘテロ原子を含有する環系において、Ｎ、ＯまたはＳに隣接する炭素原子にはヒドロキシル基が存在しないこと、別のヘテロ原子に隣接する炭素上にＮ基またはＳ基が存在しないことを注記しておく。したがって、例えば、環
互変異性体形態、例えば、以下の部分
「アルキニルアルキル」は、アルキニル−アルキル基を意味し、アルキニルおよびアルキルは、すでに記載したとおりである。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニル基と、低級アルキル基とを含有する。親部分に対する結合は、アルキルを介している。適切なアルキニルアルキル基の非限定的な例としては、プロパルギルメチルが挙げられる。
「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリール−アルキル基を意味し、ヘテロアリールおよびアルキルは、すでに記載したとおりである。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例としては、ピリジルメチル、キノリン−３−イルメチルが挙げられる。親部分に対する結合は、アルキルを介している。
「ヒドロキシアルキル」は、ＨＯ−アルキル基を意味し、アルキルは、すでに記載したとおりである。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含む。適切なヒドロキシアルキル基の非限定的な例としては、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチルが挙げられる。
「アシル」は、Ｈ−Ｃ（Ｏ）−基、アルキル−Ｃ（Ｏ）−基またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を意味し、これらの種々の基は、すでに記載したとおりである。親部分に対する結合は、カルボニルを介している。好ましいアシルは、低級アルキルを含む。適切なアシル基の非限定的な例としては、ホルミル、アセチル、プロパノイルが挙げられる。
「アロイル」は、アリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味し、そのアリール基は、すでに記載したとおりである。親部分に対する結合は、カルボニルを介している。適切な基の非限定的な例としては、ベンゾイル、１−ナフトイルが挙げられる。
「アルコキシ」は、アルキル−Ｏ−基を意味し、そのアルキル基は、すでに記載したとおりである。適切なアルコキシ基の非限定的な例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシが挙げられる。親部分に対する結合は、エーテル酸素を介している。
「アリールオキシ」は、アリール−Ｏ−基を意味し、そのアリール基は、すでに記載したとおりである。適切なアリールオキシ基の非限定的な例としては、フェノキシおよびナフトキシが挙げられる。親部分に対する結合は、エーテル酸素を介している。
「アラルキルオキシ」は、アラルキル−Ｏ−基を意味し、そのアラルキル基は、すでに記載したとおりである。適切なアラルキルオキシ基の非限定的な例としては、ベンジルオキシ、１−ナフタレンメトキシ、２−ナフタレンメトキシが挙げられる。親部分に対する結合は、エーテル酸素を介している。
「アルキルチオ」は、アルキル−Ｓ−基を意味し、そのアルキル基は、すでに記載したとおりである。適切なアルキルチオ基の非限定的な例としては、メチルチオ、エチルチオが挙げられる。親部分に対する結合は、硫黄を介している。
「アリールチオ」は、アリール−Ｓ−基を意味し、そのアリール基は、すでに記載したとおりである。適切なアリールチオ基の非限定的な例としては、フェニルチオ、ナフチルチオが挙げられる。親部分に対する結合は、硫黄を介している。
「アラルキルチオ」は、アラルキル−Ｓ−基を意味し、そのアラルキル基は、すでに記載したとおりである。適切なアラルキルチオ基の非限定的な例は、ベンジルチオである。親部分に対する結合は、硫黄を介している。
「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の非限定的な例としては、メトキシカルボニル、エトキシカルボニルが挙げられる。親部分に対する結合は、カルボニルを介している。
「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の非限定的な例としては、フェノキシカルボニル、ナフトキシカルボニルが挙げられる。親部分に対する結合は、カルボニルを介している。
「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の非限定的な例は、ベンジルオキシカルボニルである。親部分に対する結合は、カルボニルを介している。
「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。そのアルキル基が低級アルキルであるものが、好ましい基である。親部分に対する結合は、スルホニルを介している。
「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。親部分に対する結合は、スルホニルを介している。
用語「置換された」は、所定の原子上にある１個以上の水素が、示した基から選ばれる基で置き換えられていることを意味する。ただし、この所定の原子が存在する環境下でこの原子の通常の原子価を超えず、この置換によって安定な化合物を生ずる場合に限る。置換基および／または変数の組み合わせは、その組み合わせによって安定な化合物を生じる場合のみが可能である。「安定な化合物」または「安定な構造」とは、反応混合物から有用な純度で単離することができるほど丈夫であり、有効な治療薬剤に調合することができるほど丈夫な化合物を意味する。
用語「場合により置換された」は、特定の基（ｇｒｏｕｐ）、基（ｒａｄｉｃａｌ）または部分での任意選択の置換を意味する。
用語「精製された」、「精製された形態で」または「単離され、精製された形態で」は、ある化合物について、合成プロセスから（例えば、反応混合物から）単離した後の、または天然の供給源またはこれらの組み合わせから単離した後の化合物の物理的状態を指す。したがって、用語「精製された」、「精製された形態で」または「単離され、精製された形態で」は、ある化合物について、本明細書に記載した１つ以上の精製プロセスまたは当業者がよく知っている１つ以上の精製プロセス（例えば、クロマトグラフィー、再結晶など）から、本明細書に記載したかまたは当業者がよく知っている標準的分析技法で特性決定するのに十分な純度で得られた化合物の物理的状態を指す。
本明細書の本文、スキーム、実施例および表に、原子価を満足しない状態で書かれた任意の炭素原子およびヘテロ原子には、原子価を満足するのに十分な数の水素原子（複数可）が結合していると想定されることも注記しておくべきである。
ある化合物中の官能基について、「保護された」という用語が用いられている場合、この化合物が反応を受ける際に、この基が、保護された部位で望ましくない副反応が起こらないような改変された形態であることを意味する。適切な保護基は、当業者には認識されており、例えば、Ｔ，Ｗ，Ｇｒｅｅｎｅら、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１）、Ｗｉｌｅｙ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋなどの標準的な教科書を参照することによっても認識される。
任意の選択肢（例えば、アリール、ヘテロ環、Ｒ２など）が、任意の構成要素中または式Ｉ中に２箇所以上存在する場合、それぞれの存在箇所（ｏｃｃｕｒｅｎｃｅ）の定義は、他のあらゆる存在箇所の定義とは独立したものである。
本明細書で使用する場合、用語「組成物」は、特定の成分を特定の量で含む生成物、および特定の成分を特定の量で組み合わせたものから直接的または間接的に得られる任意の生成物を包含することを意図している。
本明細書では、本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物も想定されている。プロドラッグの論考は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．Ｓｔｅｌｌａ、Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ（１９８７）、ｔｈｅ Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓの第１４巻、およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ、（１９８７）Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ編集、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓに記載されている。用語「プロドラッグ」は、ｉｎ ｖｉｖｏで変換され、式（Ｉ）の化合物、またはこの化合物の医薬的に許容される塩、水和物または溶媒和物を生じる化合物（例えば、薬物前駆体）を意味する。この変換は、種々の機構（例えば、代謝プロセスまたは化学プロセス）によって進行してもよく、例えば、血液中での加水分解などによって進行してもよい。プロドラッグの使用についての論考は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．Ｓｔｅｌｌａ、「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ」ｔｈｅ Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ Ｓｅｒｉｅｓの第１４巻、およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ、Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ編集、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ、１９８７に記載されている。
例えば、式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその化合物の塩、水和物または溶媒和物が、カルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、このカルボン酸基の水素原子を、例えば、（Ｃ１〜Ｃ８）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ１２）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、γ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル（例えば、β−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルおよびピペリジノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキル、ピロリジノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキルまたはモルホリノ（Ｃ２〜Ｃ３）アルキルなどの基で置き換えることによって生成するエステルを含んでいてもよい。
同様に、式（Ｉ）の化合物がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、このアルコール基の水素原子を、例えば、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシル、またはα−アミノアシル−α−アミノアシルなどの基で置き換えることによって生成するものであってもよく、ここで、それぞれのα−アミノアシル基は、独立して、天然に存在するＬ−アミノ酸、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル）２またはグリコシル（炭水化物のヘミアセタール形態のヒドロキシル基を除去して得られる基）などから選択される。
式（Ｉ）の化合物に、アミン官能基が組み込まれている場合、プロドラッグは、このアミン基の水素原子を、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニルなどの基で置き換えることによって生成するものであってもよく、ここで、ＲおよびＲ’は、それぞれ独立して、（Ｃ１〜Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７）シクロアルキル、ベンジルであるか、またはＲ−カルボニルは、天然のα−アミノアシルまたは天然のα−アミノアシル、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ１であり、Ｙ１は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはベンジル、−Ｃ（ＯＹ２）Ｙ３であり、Ｙ２は、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたはモノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノアルキルまたはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノアルキル、−Ｃ（Ｙ４）Ｙ５であり、Ｙ４は、Ｈまたはメチルであり、Ｙ５は、モノ−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノモルホリノまたはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルなどである。
本発明の１つ以上の化合物は、溶媒和物ではない状態で存在してもよいし、医薬的に許容される溶媒（例えば、水、エタノールなど）を用いて形成される溶媒和物の状態で存在してもよく、本発明は、溶媒和物ではない形態および溶媒和物の形態の両方を包含することを意図している。「溶媒和物」は、本発明の化合物と、１つ以上の溶媒分子との物理的な会合を意味する。この物理的な会合には、種々の程度のイオン結合および共有結合（水素結合を含む）が含まれる。特定の場合、例えば、１つ以上の溶媒分子が、結晶性固体の結晶格子に組み込まれている場合、溶媒和物を単離することが可能である。「溶媒和物」は、溶液状態と、単離可能な溶媒和物の両方を包含する。適切な溶媒和物の非限定的な例としては、エタノレート、メタノレートなどが挙げられる。「水和物」は、溶媒分子がＨ２Ｏである溶媒和物である。
本発明の１つ以上の化合物は、場合により、溶媒和物に変換されてもよい。溶媒和物の調製は、一般的に知られている。したがって、例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａら、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉ，９３（３）、６０１−６１１（２００４）には、抗真菌薬フルコナゾールの酢酸エチル中での溶媒和物および水からの溶媒和物の調製法が記載されている。溶媒和物、ヘミ溶媒和物、水和物などの同様の調製法は、Ｅ．Ｃ．ｖａｎ Ｔｏｎｄｅｒら、ＡＡＰＳ ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．、５（１）、ａｒｔｉｃｌｅ １２（２００４）、およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら、Ｃｈｅｍ，Ｃｏｍｍｕｎ．、６０３−６０４（２００１）に記載されている。典型的で、非限定的なプロセスは、周囲温度よりも高い温度で、所望の溶媒（有機溶媒または水、またはこれらの混合物）の所望の量に本発明の化合物を溶解し、この溶液を、結晶を形成するのに十分な速度で冷却し、次に結晶を標準的な方法で単離する工程を含む。例えば、ＩＲ分光法のような分析方法によって、結晶中に溶媒和物（または水和物）として溶媒（または水）が存在することが示される。
「有効量」または「治療的に有効な量」は、上述の疾患を阻害するのに有効であり、従って、所望の治療効果、改善効果、阻害効果または予防効果を発揮する、本発明の化合物または組成物の量を記載することを意味する。
式Ｉの化合物は、塩を形成してもよく、このような塩もまた、本発明の範囲内である。本明細書で式Ｉの化合物と記載する場合、他の意味であると記載されていない限り、その化合物の塩も指すことが理解される。用語「塩」は、本明細書で用いる場合、無機酸および／または有機酸を用いて形成される酸性塩、および無機塩基および／または有機塩基を用いて形成される塩基性塩を示す。さらに、式Ｉの化合物が、塩基性部分（例えば、限定されないが、ピリジンまたはイミダゾール）と、酸性部分（例えば、限定されないが、カルボン酸）の両方を含む場合、双性イオン（「分子内塩」）が形成され得、この双性イオンも、本明細書で使用する場合、用語「塩」に含まれる。医薬的に許容される（すなわち、毒性がない、生理学的に許容される）塩が好ましいが、他の塩も有用である。式Ｉの化合物と、所定量（例えば、等量）の酸または塩基とを、塩が析出するような媒質で反応させるか、または水性媒質中で反応させた後に凍結乾燥させることによって、式Ｉの化合物の塩を合成してもよい。
例示的な酸付加塩としては、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシレートとしても知られる）などが挙げられる。さらに、塩基性の医薬化合物から医薬的に有用な塩を得るのに適していると一般的に考えられる酸は、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌら、Ｃａｍｉｌｌｅ Ｇ．（編集）Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｕｓｅ．（２００２）Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ；Ｓ．Ｂｅｒｇｅら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７）６６（１）１−１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｊ．ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６）３３：２０１−２１７；Ａｎｄｅｒｓｏｎら、Ｔｈｅ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６）、Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ；およびＴｈｅ Ｏｒａｎｇｅ Ｂｏｏｋ（Ｆｏｏｄ ＆ Ｄｒｕｇ Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ、Ｄ．Ｃ．のウエブサイト上）に記載されている。これらの開示内容を、参照によって本明細書に援用する。
例示的な塩基性塩としては、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩、リチウム塩およびカリウム塩）、アルカリ土類金属塩（例えば、カルシウム塩およびマグネシウム塩）、有機塩基（例えば、有機アミン）との塩（例えば、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミン）、アミノ酸（例えば、アルギニン、リジン）との塩などが挙げられる。塩基性窒素を含有する基は、低級ハロゲン化アルキル（例えば、メチル、エチルおよびブチルの塩化物、臭化物およびヨウ化物）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、デシル、ラウリルおよびステアリルの塩化物、臭化物およびヨウ化物）、ハロゲン化アラルキル（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）などのような薬剤で四級化されていてもよい。
このような酸性塩および塩基性塩はすべて、本発明の範囲内にある医薬的に許容される塩であることを意図し、あらゆる酸性塩および塩基性塩は、本発明の目的について、対応する化合物の遊離形態と等価であるとみなす。
本発明の化合物の医薬的に許容されるエステルとしては、以下の基が挙げられる：（１）ヒドロキシ基のエステル化によって得られるカルボン酸エステル、ここで、このエステル基のカルボン酸部分のカルボニルではない部分は、直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチルまたはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキルまたはＣ１〜４アルコキシまたはアミノで場合により置換されたフェニル）から選択される；（２）スルホン酸エステル、例えば、アルキルスルホニルまたはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）ホスホン酸エステルおよび（５）一リン酸エステル、二リン酸エステルまたは三リン酸エステル。リン酸エステルは、例えば、Ｃ１〜２０アルコールまたはその反応性誘導体によってさらにエステル化されていてもよく、または、２，３−ジ（Ｃ６〜２４）アシルグリセロールによってさらにエステル化されていてもよい。
式（Ｉ）の化合物、およびその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグは、互変異性体形態として存在してもよい（例えば、アミド、エノール、ケトエーテルまたはイミノエーテルとして）。このようなすべての互変異性体形態が、本発明の一部分であることを意図する。
式（Ｉ）の化合物は、不斉中心またはキラル中心を含有していてもよく、したがって、異なる立体異性体形態で存在してもよい。式（Ｉ）の化合物のあらゆる立体異性体形態、およびこれらの混合物（ラセミ混合物を含む）は、本発明の一部分を形成することを意図する。さらに、本発明は、あらゆる幾何異性体および位置異性体を包含する。例えば、式（Ｉ）の化合物に、二重結合または縮合環が組み込まれている場合、ｃｉｓ形態およびｔｒａｎｓ形態、およびこれらの混合物も、本発明の範囲に含まれる。
ジアステレオマー混合物は、当業者がよく知っている方法（例えば、クロマトグラフィーおよび／または分別晶出）によるなど、物理化学的な差に基づいて個々のジアステレオマーに分割することができる。エナンチオマーは、エナンチオマー混合物を適切な光学活性化合物（例えば、キラルアルコールまたはＭｏｓｈｅｒ酸塩化物のようなキラル補助剤）と反応させることによってジアステレオマー混合物に変換し、このジアステレオマーを分割し、個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換する（例えば、加水分解による）ことによって分割することができる。さらに、式（Ｉ）の化合物のいくつかは、アトロプ異性体であってもよく（例えば、置換ビアリール）、これも本発明の一部であるとみなす。エナンチオマーは、キラルＨＰＬＣカラムを用いることによっても分割することができる。
式（Ｉ）の化合物が、異なる互変異性体形態として存在してもよく、このようなすべての形態が、本発明の範囲に含まれることもあり得る。さらに、例えば、この化合物のすべてのケト−エノール形態およびイミン−エナミン形態も本発明に含まれる。
本発明の化合物（この化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグ、およびプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルを含む）のすべての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）、例えば、種々の置換基上の不斉炭素によって存在する可能性があるもの（エナンチオマー形態（不斉炭素が存在しない場合でも、存在する場合がある）、回転異性体形態、アトロプ異性体、ジアステレオマー形態を含む）も、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジルなど）も、本発明の範囲内であることを意図する。（例えば、式（Ｉ）の化合物に、二重結合または縮合環が組み込まれている場合、ｃｉｓ形態およびｔｒａｎｓ形態、およびこれらの混合物も、本発明の範囲に含まれる。さらに、例えば、この化合物のすべてのケト−エノール形態およびイミン−エナミン形態も本発明に含まれる。）本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、実質的に他の異性体が存在しない状態であってもよく、ラセミ体の混合物またはあらゆる他の立体異性体との混合物、または他の選択したの立体異性体との混合物であってもよい。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ １９７４ Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓによって定義されるように、Ｓ配置またはＲ配置を有することができる。用語「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの使用は、本発明の化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ体またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグにも等しく適用されることを意図する。
さらに、本発明は、１個以上の原子が、天然に通常見出される原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換わるという事実以外は本明細書に引用された化合物と同一である、本発明の同位体標識された化合物も包含する。本発明の化合物に組み込むことが可能な同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体、例えば、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆおよび３６Ｃｌが挙げられる。
特定の同位体標識された式（Ｉ）の化合物（例えば、３Ｈおよび１４Ｃで標識されたもの）は、化合物および／または基質の組織分布アッセイで有用である。三重水素（すなわち、３Ｈ）および炭素−１４（すなわち、１４Ｃ）といった同位体は、調製が容易であり、検出が容易であるため、特に好ましい。さらに、重水素（すなわち、２Ｈ）のようなもっと重い同位体は、代謝安定性が大きい（例えば、ｉｎ ｖｉｖｏでの半減期が長くなっているか、必要な投薬量が減っている）ことによる特定の治療利点を有する場合があり、いくつかの状況下で好ましい場合がある。同位体標識された式（Ｉ）の化合物は、一般的に、本明細書で以下に記載するスキームおよび／または実施例で開示したものと類似の手順に従って、同位体標識されていない試薬を、適切な同位体標識された試薬に変えることにより、調製することができる。
式（Ｉ）の化合物、および式（Ｉ）の化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形形態も本発明に含まれることを意図する。
本発明の化合物は、薬理特性を有する場合がある。特に、式（Ｉ）の化合物は、γ−セクレターゼのモジュレーター（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）であり得る。
さらに特定的には、式（Ｉ）の化合物は、例えば、限定されないが、アルツハイマー病、ＡＩＤＳに関連する認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、網膜色素変性、脊髄性筋萎縮症、小脳変性症などのような中枢神経系の種々の障害を処置するのに有用な場合がある。
本発明の別の態様は、中枢神経系の疾患または状態を有する哺乳動物（例えば、ヒト）に、治療的に有効な量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを投与することによって、前記哺乳動物を処置する方法である。
式（Ｉ）の化合物の好ましい投薬量は、約０．００１〜５００ｍｇ／ｋｇ体重／日である。式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩または溶媒和物の特に好ましい投薬量は、約０．０１〜２５ｍｇ／ｋｇ体重／日である。
本発明の化合物は、上に列挙した１つ以上のその他の薬剤と組み合わせる（ともに投与するか、または順次投与する）ことが、有用な場合がある。
本発明の化合物は、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、β−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つ以上の化合物と組み合わせる（ともに投与するか、または順次投与する）ことが、有用な場合がある。
投薬量を固定した状態で調合する場合、このような組み合わせ製剤は、本発明の化合物を本明細書に記載した投薬量の範囲内で使用し、他の医薬活性薬剤または処置剤を、その薬剤の投薬量の範囲内で使用する。
したがって、ある態様では、本発明は、所定量の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、所定量の１つ以上の上に列挙したその他の薬剤とを含む組み合わせ剤を含み、この量の化合物／処置剤によって、所望の治療効果が得られる。
本発明の化合物の薬理学的性質を、いくつかの薬理アッセイによって確認してもよい。本明細書で、特定のアッセイを後に例示している。
さらに、本発明は、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
本発明に記載の化合物から医薬組成物を調製するために、不活性な医薬的に許容されるキャリアは、固体であっても液体であってもよい。固体形態の製剤としては、粉剤、錠剤、分散可能な顆粒剤、カプセル剤、カシェ剤および坐剤が挙げられる。粉剤および錠剤は、約５〜約９５％の有効成分の量から構成されていてもよい。適切な固体キャリアは、当該技術分野で知られており、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースが知られている。錠剤、粉剤、カシェ剤およびカプセル剤を、経口投与に適した固体投与剤型として使用してもよい。医薬的に許容されるキャリアの例と、種々の組成物を製造する方法は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（編集）、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ、１８ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ、（１９９０）、Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．（ペンシルバニア州イーストン）中に見出し得る。
液体形態の製剤としては、溶液、懸濁液およびエマルションが挙げられる。非経口注射液の一例として、水または水−プロピレングリコールの溶液を挙げることができ、経口用の溶液、懸濁液およびエマルションの場合、甘味剤および乳化剤を加えてもよい。液体形態の製剤は、鼻腔内投与用溶液を含んでいてもよい。
吸入に適したエアロゾル製剤は、溶液および粉末形態の固体を含んでいてもよく、これを、医薬的に許容されるキャリア、例えば、不活性圧縮ガス（例えば、窒素）と組み合わせてもよい。
使用する少し前に、経口投与または非経口投与のための液体形態の製剤に変換することを目的とする、固体形態の製剤も含まれる。このような液体形態としては、溶液、懸濁液およびエマルションが挙げられる。
本発明の化合物を、経皮送達してもよい。経皮用組成物は、クリーム、ローション、エアロゾルおよび／またはエマルションの形態であってもよく、この目的のために当該技術分野で一般的なマトリックス型または貯蔵型の経皮パッチ内に含まれていてもよい。
本発明の化合物を、皮下送達してもよい。
好ましくは、この化合物を経口投与する。
好ましくは、この医薬製剤は、単位投与剤型である。この形態では、製剤は、適切な量の活性成分（例えば、所望の目的を達成するのに有効な量）を含む適したサイズの単位投薬量に小分けする。
単位投薬量の製剤に含まれる、活性化合物の量は、特定の用途に従って、約１ｍｇ〜約１００ｍｇ、好ましくは、約１ｍｇ〜約５０ｍｇ、さらに好ましくは、約１ｍｇ〜約２５ｍｇの間で変わってもよく、または調節してもよい。
使用する実際の投薬量は、患者の要求、処置対象となる状態の重篤度に応じて変えてもよい。特定の状況に適した投薬計画の決定は、当業者の知識の範囲内である。簡便化のために、１日の合計投薬量を分割し、必要に応じて１日の間に何回かに分けて投与してもよい。
本発明の化合物および／または医薬的に許容されるその塩の投与量および投与回数は、患者の年齢、状態および体の大きさ、および処置対象となる症状の重篤度のような因子を考慮して、主治医の判断によって調整する。経口投与の場合、典型的な１日の推奨投薬計画は、約１ｍｇ／日〜約５００ｍｇ／日、好ましくは、１ｍｇ／日〜２００ｍｇ／日であり、これを２〜４回に分けて投与する。
本発明の別の態様は、治療的に有効な量の少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容されるキャリア、ビヒクルまたは希釈剤とを含むキットである。
本発明のさらに別の態様は、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物、または医薬的に許容される前記化合物の塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、上に列挙した少なくとも１つのその他の薬剤とをそれぞれ所定量含むキットであって、その２つ以上の成分の量によって、望ましい治療効果が得られる。
本明細書に開示した発明を、以下の代表的なスキームおよび実施例によって説明するが、これらの内容は、本開示内容の範囲を限定するものと解釈されるべきではない。代替の機構的な経路および類似の構造は、当業者には明らかである。
以下のスキームおよび実施例によって、本発明の化合物を調製することができる。異なる記載がない限り、同じ化学によって、Ｇ部分がＧ３（すなわち、位置（２））に結合している本発明の化合物を調製することができる。
以下の反応物において、Ｒ１は、
以下の反応物において、Ｒ１とＧ１との間に、破線によって形成されている環Ｂが存在する
（すなわち、Ｒ１とＧ１との間の破線は、環Ｂが存在することを示している）。
（すなわち、Ｒ１とＧ１との間の破線は、環Ｂが存在することを示している）。
（工程Ｂ）
（工程Ｃ）
（工程Ｄ）
（工程Ｅ）
（工程Ｆ）
（工程Ｇ）
（工程Ｈ）
（実施例２）
（工程Ｂ）
（実施例３）
（工程Ｂ）
（工程Ｃ）
（アッセイ）
全細胞におけるセクレターゼ反応およびＡβ分析。Ｓｗｅｄｉｓｈ変異およびＬｏｎｄｏｎ変異を有するＡＰＰを過剰発現するＨＥＫ２９３細胞を、１０％ウシ胎仔血清を含むＤＭＥＭ培地１００ｍｌ中、３７℃で５時間、特定の化合物で処理する。インキュベーション終了後、サンドイッチイムノアッセイに基づく電気化学発光（ＥＣＬ）を用い、Ａβ合計量、Ａβ４０およびＡβ４２を測定する。ＴＡＧ−Ｗ０２およびビオチン−４Ｇ８の抗体の対を用い、Ａβ合計量を決定し、ＴＡＧ−Ｇ２−１０およびビオチン−４Ｇ８の抗体の対を用いてＡβ４０を同定し、一方、抗体ＴＡＧ−Ｇ２−１１およびビオチン−４Ｇ８を用いてＡβ４２を同定する。Ｓｅｃｔｏｒ Ｉｍａｇｅｒ ２４００（Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用い、ＥＣＬシグナルを測定する。
全細胞におけるセクレターゼ反応およびＡβ分析。Ｓｗｅｄｉｓｈ変異およびＬｏｎｄｏｎ変異を有するＡＰＰを過剰発現するＨＥＫ２９３細胞を、１０％ウシ胎仔血清を含むＤＭＥＭ培地１００ｍｌ中、３７℃で５時間、特定の化合物で処理する。インキュベーション終了後、サンドイッチイムノアッセイに基づく電気化学発光（ＥＣＬ）を用い、Ａβ合計量、Ａβ４０およびＡβ４２を測定する。ＴＡＧ−Ｗ０２およびビオチン−４Ｇ８の抗体の対を用い、Ａβ合計量を決定し、ＴＡＧ−Ｇ２−１０およびビオチン−４Ｇ８の抗体の対を用いてＡβ４０を同定し、一方、抗体ＴＡＧ−Ｇ２−１１およびビオチン−４Ｇ８を用いてＡβ４２を同定する。Ｓｅｃｔｏｒ Ｉｍａｇｅｒ ２４００（Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用い、ＥＣＬシグナルを測定する。
ＡβプロフィールのＭＳ分析。表面増強レーザー脱離／イオン化（ＳＥＬＤＩ）質量分析を用い、馴化培地（ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｅｄ ｍｅｄｉｕｍ）中のＡβプロフィールを決定する。馴化培地を、Ｗ０２抗体でコーティングしたＰＳ２０ ＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐアレイでインキュベーションする。アレイに捕捉したＡβの質量スペクトルを、製造業者の指示に従ってＳＥＬＤＩ ＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐ Ｒｅａｄｅｒ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ）で読み取る。
ＣＳＦ Ａβ分析。上述のＭＳＤ技術を用い、ラットＣＳＦのＡβを決定する。ＴＡＧ−Ｇ２−１０およびビオチン−４Ｇ８を用いてＡβ４０を測定し、Ｔａｇ−抗Ａβ４２（Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）およびビオチン−４Ｇ８の抗体の対を用いてＡβ４２を測定する。Ｓｅｃｔｏｒ Ｉｍａｇｅｒ ２４００（Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用い、ＥＣＬシグナルを測定する。
Ｖｏｙａｇｅｒ−ＤＥ ＳＴＲ質量分析計（ＡＢＩ、Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ、ＭＡ）で、Ａβのマトリックス支援レーザーー脱離／イオン化質量分析（ＭＡＬＤＩ ＭＳ）を行う。この装置にパルス型の窒素レーザー（３３７ｎｍ）を取り付ける。加速電圧２０ｋＶを用いた線形モードで、質量スペクトルを得る。この研究で提示する各スペクトルは、２５６回のレーザーショットの平均をあらわす。サンプル−マトリックス溶液を調製するために、免疫沈降させたＡβサンプル１μＬを、飽和α−シアノ−４−ヒドロキシ桂皮酸の０．１％ ＴＦＡ／アセトニトリル溶液３μＬと混合する。次いで、サンプル−マトリックス溶液をサンプルプレートに塗布し、周囲温度で乾燥させた後、質量分析を行う。全てのスペクトルを、ウシインスリンおよびＡＣＴＨ（１８−３９クリップ）の混合物を用いて外部較正する。
本発明を、上に記載した特定の実施形態と関連付けて記載してきたが、多くの変更、改変および他の変形例は、当業者には明らかであろう。このようなあらゆる変更、改変および変形例は、本発明の精神および範囲の範囲内にあるものである。
Claims (62)
- 式（Ｉ）の化合物
〔式中、
Ｒ１Ａ、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、（Ｂ）、Ｇ、Ｒ９、Ｒ１０およびＷは、独立して選択され；
式（Ｉ）中の文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を特定するための参照文字であり；
数字（１）、（２）、（３）、（４）および（５）は、環（Ａ）の位置を特定するための参照番号であり；Ｇ４は、位置（１）にあり、Ｇ３は、位置（２）にあり、Ｇ２は、位置（３）にあり、Ｇ１は、位置（４）にあり、Ｎは、位置（５）にあり；
−Ｇ−Ｒ１０−Ｒ９部分は、Ｇを介してＧ４またはＧ３に結合しており、ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は、−Ｃ−であり、ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は、−Ｃ−であり；
Ｇ１とＧ２との間にある点線は、任意の結合をあらわし；
環（Ｂ）は、位置（５）にあるＮとＧ１とから形成される環であり、Ｇ１は、炭素またはＮであり、Ｇ１がＮである場合、Ｇ１とＧ２との間には、前記任意の結合は存在せず；
前記環（Ｂ）は、４〜８員環のヘテロシクロアルキル環、ヘテロアリール環またはヘテロシクロアルケニル環であり；
前記ヘテロシクロアルキル環、前記ヘテロシクロアルケニル環または前記ヘテロアリール環である環（Ｂ）は、環（Ａ）と環（Ｂ）に共通する窒素に加え、−ＮＲ２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を場合により含み；
前記環（Ｂ）は、１〜６個の独立して選択されるＲ２１置換基で場合により置換されており；
ｄは、０または１であり；
ｍは、０〜６であり；
ｎは、１〜５であり；
ｐは、０〜５であり；
ｑは、０、１または２であり、ｑは、それぞれ独立して選択され；
ｒは、１〜５であり；
ｔは、１または２であり、
Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され（ある例では、Ｗは、−Ｃ（Ｏ）−であり）；
Ｇは、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−（例えば、−ＣＨＯＨ）、Ｃ（Ｒ４）２、−ＣＦ２−、−Ｎ（Ｒ２）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）ｔ、−ＣＲ４（ＯＨ）−、−ＣＲ４（ＯＲ４）−、−Ｃ＝Ｃ−、アルキニル、−（ＣＨ２）ｒＮ（Ｒ２）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮ（Ｒ２）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮ（Ｒ２）−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨ２）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｎ（Ｒ２）（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−（ＣＨ２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨ２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（ＣＨＲ４）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−（Ｃ（Ｒ４）２）ｒＮＲ５Ｓ（Ｏ）ｔ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨ２）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（ＣＨＲ４）ｒ−、−Ｓ（Ｏ）ｔＮＲ５（Ｃ（Ｒ４）２）ｒ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ５−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｓ（Ｏ）ｔ−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−ＮＲ５−Ｃ（＝ＮＲ２）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝ＮＲ２）−ＮＲ５−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−Ｏ−、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｏ−Ｃ（Ｒ４）＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）−Ｏ−、−（ＣＨ２）２〜３−、−（Ｃ（Ｒ４）２）２〜３−および−（ＣＨＲ４）２〜３−、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（−Ｏ−、−ＮＲ２−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２からなる群から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）からなる群から選択され；
Ｇ１は、
（１）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、前記任意の結合が存在する場合、ｑは０である）、
（２）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−（式中、前記任意の結合が存在しない場合、ｑは１である）、
（３）前記任意の結合が存在しない場合、−ＣＨ−、および
（４）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−（式中、ｄは０であり、前記任意の結合は存在しない）
からなる群から選択され；
Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｒ２１）ｑ、−Ｎ（Ｒ２）ｄ−、−Ｃ（Ｏ）−、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−および−Ｃ（＝ＮＲ２）−からなる群から選択され、但し、
（１）Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない場合、Ｇ２は、−Ｃ（Ｎ（Ｒ２）２）−ではなく、
（２）Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する場合、
（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ基のｑは、０または１であり（ｑが０の場合、該炭素上にＨが存在する）、
（ｂ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ−基のｄは、０であり、
（ｃ）Ｇ２は、直接結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ２）−）−、−Ｓ（Ｏ）２またはＳ（Ｏ）−のいずれでもなく；
Ｇ３は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０である）、（ｂ）−ＣＨ−、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０である）からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ３に結合している場合、Ｇ３は炭素であり；
Ｇ４は、（ａ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは０である）、（ｂ）−ＣＨ−、（ｃ）−Ｃ（Ｒ２１）ｑ（ｑは１である）、および（ｄ）−Ｎ（Ｒ２）ｄ（ｄは０である）からなる群から選択され、但し、部分ＧがＧ４に結合している場合、Ｇ４は炭素であり；
但し、前記Ｇ１部分、前記Ｇ２部分、前記Ｇ３部分および前記Ｇ４部分のうち０〜２個が−Ｎ（Ｒ２）ｄ−であり、Ｒ２は、それぞれ独立して選択され、ｄは、それぞれ独立して選択され、但し、環（Ａ）は、連続した３個の環窒素原子を有しておらず；
Ｒ１Ａは、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、前記アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール、縮合シクロアルキルヘテロアリール、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）であるＲ１Ａ基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合によりそれぞれ置換されており；
Ｒ２は、それぞれ独立して、Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル）、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−ＯＨ、ハロ、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（ｈａｌｏ ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ａｌｋｙ））、−ＮＨ（Ｒ４）、−Ｎ（Ｒ４）２、−ＮＨ２、−Ｓ（Ｒ４）、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ４は、それぞれ独立して、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ５は、それぞれ独立して、Ｈ、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、置換シクロアルキル、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択され、前記置換基は、Ｒ２から独立して選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ６は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、−ＣＦ３、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−（ハロ置換アルキル（ｈａｌｏ ｓｕｂｓｔｉｔｕｔｅｄ ａｌｋｙ））、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ４）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＲ２４）Ｒ２５、および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２４、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アリールアルキル−、置換アリールアルキル−、非置換へテロアリールアルキル−、置換ヘテロアリールアルキル−、非置換アルケニル、置換アルケニル、非置換アルキニル、置換アルキニル、非置換シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択され、前記置換アリール基、ヘテロアリール基、アルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、アルケニル基、アルキニル基およびシクロアルキル基は、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で置換されており；
Ｒ９は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｙｌ−）からなる群から選択され、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、およびヘテロシクリルアルキル−である前記Ｒ９は、それぞれ、１〜５個の独立して選択されるＲ２１基で場合により置換されており；
Ｒ１０は、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、
Ｒ９と、Ｒ１０とが結合して縮合三環系を形成し、Ｒ９およびＲ１０は、先に定義したとおりであり、Ｒ９とＲ１０とを結合する環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり（例えば、前記三環系は、Ｒ３とＲ４の両方を結合している原子に隣接する原子を結合することによって形成され）；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙａｌｋｅｎｙｌ−）、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され；
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−アルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｎ−アリール、（Ｒ１８）ｎ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１８は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル（ＨＯ−ａｌｋｙｏｘｙａｌｋｙｌ）、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から選択されるか；または
隣接する炭素上にある２個のＲ１８部分が結合して、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２１は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、＝Ｏ、＝Ｎ−Ｒ２、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４は、それぞれ独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ４）２（Ｒ４と、これらが結合する炭素原子とで、５〜１０員環の環を形成し、前記環が、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−ＮＲ２−からなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有する）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルであるＲ２１基が、１〜５個の独立して選択されるＲ２２基で場合によりそれぞれ置換されており；
Ｒ２２基は、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から選択され、
但し、
Ｗが−（Ｃ＝Ｏ）−であり、Ｇが、Ｇ４に結合している場合、および、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３およびＧ４が、同じ−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であるか、または異なる−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−部分であり、Ｇが−ＣＨＲ３−である場合、Ｒ３は、Ｈ、ハロ、非置換アリール、置換アリール、非置換へテロアリール、置換ヘテロアリール、非置換アリールアルキル、置換アリールアルキル、非置換へテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、非置換アルキル、置換アルキルまたは−Ｏ−アルキルのいずれでもなく；
Ｒ２１が、Ｒ２１との結合以外に３個の原子価が満たされた炭素に結合している場合、Ｒ２１は、＝Ｏ、＝ＮＲ２または＝ＮＯＲ１５のいずれでもなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在せず、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、ＧはＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの−ＮＲ２−に結合しており、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在し、Ｇ２がＮ（Ｒ２）ｄであり、Ｇ３が−Ｃ（Ｒ２１）ｑ−である場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではなく；
ＧがＧ４に結合しており、Ｇ１がＣ（Ｒ２１）ｑ基であり、前記Ｇ１基の炭素が、環Ｂの＝Ｎ−に結合しており、Ｇ２が直接結合であり、Ｇ３がＮである場合、Ｇは、ＣＨＲ３ではない〕。 - Ｒ１０が、
- 式（Ｉ）の化合物に、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（Ｒ１５Ａは、それぞれ独立して選択される）からなる群から選択される少なくとも１個の基が存在する、請求項２に記載の化合物。
- Ｒ９が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ９が、１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項２に記載の化合物。
- Ｒ９−Ｒ１０−部分が、１ｂｂ〜４０ｂｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１Ａが、
- Ｒ１Ａが、
- Ｒ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＲ２１部分が、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１個のＲ２１部分が、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
- Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
- Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
- 前記Ｒ１０が、アリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
- 前記Ｒ１０が、１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が、１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
- Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
- Ｒ１Ａが、非置換アリールであるか、または１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
- Ｒ１Ａが、フェニルであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１〜３個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである３個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである２個のＲ２１基で置換されており、Ｒ２１基が、それぞれ同じハロであるか、または異なるハロであるか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、ハロである１個のＲ２１基で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、１個のＦで置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、２個のＦ原子で置換されているか、または
Ｒ１Ａがフェニルであり、前記フェニルが、３個のＦ原子で置換されている、請求項１に記載の化合物。 - 前記Ｒ１Ａが、
- 前記Ｒ１０が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基が、ヘテロアリールおよび１個以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ２１が、それぞれ独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
- （１）（ａ）Ｒ１Ａが、アリール基であるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリール基であり、（ｂ）Ｒ１０が、アリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または
（２）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、アリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、ヘテロアリールおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択されるか、または
（３）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個以上の独立して選択されるＲ２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（４）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個以上の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個以上の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（５）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１〜２個の独立して選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（６）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、ハロである１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がアルキルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるアルキル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（７）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜３個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（８）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１〜２個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（９）（ａ）Ｒ１Ａが、フェニルであるか、またはＲ１Ａが、１個のＦで置換されたフェニルであり、（ｂ）Ｒ１０が、フェニルおよび１個または２個の独立して選択される−ＯＲ１５基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ１５がメチルであり、（ｃ）Ｒ９が、イミダゾリルおよび１個または２個の独立して選択されるメチル基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択されるか、または
（１０）Ｒ１Ａが、
（１１）Ｒ１Ａが、
（１２）Ｒ１Ａが、
（１３）Ｒ１Ａが、
（１４）Ｒ１Ａが、
- Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−（ＣＨＯＨ）−、−Ｃ（ＯＣＨ３）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および直接結合からなる群から選択される、請求項１０に記載の化合物。
- Ｇが、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−Ｃ（ＣＨ３）−、−（ＣＨＯＨ）−、−Ｃ（ＯＣＨ３）−、−Ｃ（＝ＮＯＣＨ３）−、−（Ｃ＝ＮＲ２）−、−（Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）２）−、−ＣＨＲ３−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および直接結合からなる群から選択され、Ｗが−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１１に記載の化合物。
- 式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式ＩＣ〜ＩＨの化合物、式２〜９の化合物、式１２〜１８の化合物、式２０、式２１、式４０〜４３、式５５の化合物、式２Ａ〜９Ａの化合物、式１２Ａ〜１８Ａの化合物、式２０Ａ、式２１Ａ、式４０Ａ〜４３Ａ、式５５Ａの化合物、式２Ｂ〜９Ｂの化合物、式１２Ｂ〜１８Ｂの化合物、式２０Ｂ、式２１Ｂ、式４０Ｂ〜４３Ｂ、式５５Ｂの化合物、式２Ｃ〜９Ｃの化合物、式１２Ｃ〜１８Ｃの化合物、式２０Ｃ、式２１Ｃ、式４０Ｃ〜４３Ｃ、式５５Ｃの化合物、式６．２、式９．１、式１０．１、式１０．２、式１０．３、式１４．１、式１６．１、式１６．２、式１８．１、式１９．１、式２０．２、式２１．２、式２３．２、式２５．１、式２６．１、式２７．１、式２８．１、式３０．１、式３６．１、式３７．１、式３８．１、式３９．１、式４１．１、式４３．１、式４５．１、式４６．１、式４７．１、式４８．１、式４９．１、式５０．１、式５１．１、式５２．１、式５９．１、式６０．１、式６１．１、式６４．１、式６５．１、式６８．１、式７０．１、式Ｅ１、式Ｅ２、式Ｅ３の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- 式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＡ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在しない）、式（ＩＢ）の化合物（式中、Ｇ１とＧ２との間に前記任意の結合が存在する）、および式ＩＣ〜ＩＨの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- 式２〜９、式１２〜１８、式２０、式２１、式４０〜４３、および式５５の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- 式２Ａ〜９Ａ、式１２Ａ〜１８Ａ、式２０Ａ、式２１Ａ、式４０Ａ〜４３Ａ、および式５５Ａの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- 式２Ｂ〜９Ｂ、式１２Ｂ〜１８Ｂ、式２０Ｂ、式２１Ｂ、式４０Ｂ〜４３Ｂ、および式５５Ｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- 式２Ｃ〜９Ｃ、式１２Ｃ〜１８Ｃ、式２０Ｃ、式２１Ｃ、式４０Ｃ〜４３Ｃ、および式５５Ｃの化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- 式６．２、式９．１、式１０．１、式１０．２、式１０．３、式１４．１、式１６．１、式１６．２、式１８．１、式１９．１、式２０．２、式２１．２、式２３．２、式２５．１、式２６．１、式２７．１、式２８．１、式３０．１、式３６．１、式３７．１、式３８．１、式３９．１、式４１．１、式４３．１、式４５．１、式４６．１、式４７．１、式４８．１、式４９．１、式５０．１、式５１．１、式５２．１、式５９．１、式６０．１、式６１．１、式６４．１、式６５．１、式６８．１、および式７０．１の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- 式Ｅ１、式Ｅ２、および式Ｅ３の化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
- 式Ｅ１の化合物である、請求項１に記載の化合物。
- 式Ｅ２の化合物である、請求項１に記載の化合物。
- 式Ｅ３の化合物である、請求項１に記載の化合物。
- 純粋で単離された形態である、請求項１に記載の化合物。
- 純粋で単離された形態である、請求項３２に記載の化合物。
- 請求項１に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
- 請求項２５に記載の化合物の医薬的に許容される塩。
- 請求項１に記載の化合物の溶媒和物。
- 請求項２５に記載の化合物の溶媒和物。
- 請求項１に記載の化合物の医薬的に許容されるエステル。
- 請求項２５に記載の化合物の医薬的に許容されるエステル。
- 治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
- 治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
- 治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む、医薬組成物。
- 治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む、医薬組成物。
- 治療的に有効な量の請求項１に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む、医薬組成物。
- 治療的に有効な量の請求項２５に記載の化合物と、医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む、医薬組成物。
- （１）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物、または
（２）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、（ａ）アルツハイマー病の処置に有用な薬物、（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）が沈着するのを阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有用な薬物、（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する薬物とを含む医薬組成物、または
（３）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（４）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（５）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物、または
（６）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤とを含む医薬組成物、または
（７）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤とを含む医薬組成物、または
（８）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物またはエステルと、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の塩酸ドネペジルとを含む医薬組成物、または
（９）治療的に有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと、有効量の塩酸ドネペジルとを含む医薬組成物。 - 有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、γ−セクレターゼを調節する方法。
- 有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、１つ以上の神経変成疾患を処置する方法。
- 有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法。
- 有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
- 有効量の請求項２５に記載の１つ以上の化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
- 有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
- 有効量の請求項２５に記載の１つの化合物を、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
- （１）有効量の請求項１に記載の化合物と、
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリンアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γ−セクレターゼ阻害剤；γ−セクレターゼモジュレーター；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進薬；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；α−セクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上の他の医薬活性を有する成分とを、処置の必要な患者に投与する工程を含む、（ａ）γ−セクレターゼを調節する方法、（ｂ）１つ以上の神経変性疾患を処置する方法、（ｃ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害する方法、または（ｄ）アルツハイマー病を処置する方法。 - 有効量の請求項１に記載の１つの化合物と、Ａβ抗体阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤およびβ−セクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上の化合物とを、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
- 有効量の請求項１に記載の１つの化合物と、有効量の１つ以上のＢＡＣＥ阻害剤とを、処置が必要な患者に投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法。
- （１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のリバスティグミンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のタクリンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のＴａｕキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つ以上のＴａｕキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つの抗−Ａβワクチン接種と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレーションするのに有効な量の１つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコレステロール低下剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンおよびエゼチミブからなる群から選択される有効量の１つ以上のコレステロール低下剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のフィブラートと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、クロフィブラートアルミニウムからなる群から選択される有効量の１つ以上のフィブラートと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＬＲＰ模倣物と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（１９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１またはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリックモジュレーターまたはアゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２６）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、神経炎症を減らすことが可能な有効量の１つ以上の抗炎症剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（２９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、Ａβ流出を誘導することが可能な有効量の１つ以上の薬剤と組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量のゲルソリンと組み合わせて投与する工程を含む、アルツハイマー病を処置する方法、または
（３１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３２）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の１つ以上のコリンエステラーゼ阻害剤と組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３７）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つの化合物を、有効量の塩酸ドネペジルと組み合わせて投与する工程を含む、ダウン症候群を処置する方法、または
（３８）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、軽度認知障害を処置する方法、または
（３９）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、緑内障を処置する方法、または
（４０）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳アミロイド血管症を処置する方法、または
（４１）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳卒中を処置する方法、または
（４２）本発明は、また、処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、認知症を処置する方法を提供するか、または
（４３）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、小膠細胞症を処置する方法、または
（４４）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、脳の炎症を処置する方法、または
（４５）処置が必要な患者に、有効量の請求項１に記載の１つ以上の化合物を投与する工程を含む、嗅覚機能の低下を処置する方法。 - 別個の容器に入れられ、１個の包装に入れられた、組み合わせて使用するための医薬組成物を含み、１つの容器は、医薬的に許容されるキャリアに有効量の請求項１に記載の１つの化合物を加えたものを含み、別の容器には、有効量の別の医薬活性を有する成分を含み、請求項１に記載の化合物と、他の医薬活性を有する成分とを合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を処置するのに有効であるか、または（ｂ）神経組織内部、神経組織表面または神経組織周囲にアミロイドタンパク質が沈着するのを阻害するのに有効であるか、または（ｃ）神経変性疾患を処置するのに有効であるか、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
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Cited By (2)
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