JP2010535761A - γセクレターゼ調節因子 - Google Patents

Abstract

本発明は、γセクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は、式を有し、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡ）と（ＩＢ）の化合物を含む。また、γセクレターゼ活性を調節する方法、および式（Ｉ）の化合物を使用する、アルツハイマー病を処置する方法も開示される。本発明の化合物によって、γセクレターゼ活性の調節およびアルツハイマー病の治療の他に、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失を治療することができる。

Description

関連出願への参照
この出願は、２００７年８月７日に出願された、米国仮出願第６０／９５４，４６８号の利益を主張する。

発明の分野
本発明は、γセクレターゼ調節因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）として有用な、ある種の複素環式化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに例えば、アルツハイマー病のような神経変性疾患、およびアミロイドタンパク質の堆積に関連する他の疾患のような中枢神経系障害を含む種々の疾患を処置する該化合物および組成物を使用して処置する方法に関する。それらは、アミロイドベータ（以下、Ａβという）産生を減らすのに特に有用であり、これは、例えば、アルツハイマーおよびダウン症候群のようなＡβによって引き起こされる疾患の処置に有効である。

アルツハイマー病は、神経細胞の変性および喪失、また老人斑の形成および神経原線維の変化を特徴とする疾患である。現在、アルツハイマー病の処置は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤に代表される症状改善剤を使用する対症療法に限定され、疾患の進行を阻止する基本的な治療薬は開発されていない。アルツハイマー病の基本的な治療薬をつくるために、病的状態の発症の原因を制御する方法が必要とされている。

アミロイド前駆体タンパク質の代謝物であるＡβタンパク質（以下、ＡＰＰという）は、神経細胞の変性および喪失、ならびに認知症的状態の発症に深く関与していると考えられている（例えば、可逆記憶喪失の分子基礎を示唆する、非特許文献１参照）。

非特許文献２で、Ａβタンパク質の主成分は、４０個のアミノ酸で構成されるＡβ４０と、Ｃ末端に２個のさらなるアミノ酸を有するＡβ４２であることを示唆する。Ａβ４０およびＡβ４２は、凝集する傾向にあり（例えば、非特許文献３を参照のこと）、老人斑の主成分を構成する（例えば、非特許文献４を参照のこと。また、非特許文献５も参照のこと）。

さらに、家族性アルツハイマー病において観察されるＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子の変異は、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を増加させることが知られている（例えば、非特許文献６も参照のこと。また、非特許文献７および非特許文献８も参照のこと）。したがって、Ａβ４０およびＡβ４２の産生を減らす化合物は、アルツハイマー病の進行を制御するか、または疾患を予防するための薬剤として期待される。

これらのＡβ類は、ＡＰＰがβセクレターゼによって切断され、続いてγセクレターゼによって切断されることによって産生する。このことを考慮して、Ａβ類の産生を減らす目的で、γセクレターゼおよびβセクレターゼの阻害剤をつくることが試みられている。すでに公知のこれらのセクレターゼ阻害剤の多くは、ペプチド類またはＬ−６８５，４５８のようなペプチド模倣体である。Ｌ−６８５，４５８、アスパルチルプロテアーゼ遷移状態模倣体（ａｓｐａｒｔｙｌ ｐｒｏｔｅａｓｅ ｔｒａｎｓｉｔｉｏｎ ｓｔａｌｅ ｍｉｍｉｃ）は、アミロイドβ−タンパク質前駆体γ−セクレターゼ活性の強力な阻害剤である（Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ａｕｇ． １，２０００，３９（３０），ｐ．８６９８−８７０４）。

また、本発明に関連して興味のあるものとして、特許文献１（Ｅｉｓａｉ，２００６年１月５日公開）；特許文献２（Ｂｏｅｈｒｉｎｇｅｒ Ｉｎｇｅｌｈｅｉｍ，２００５年１１月２４日公開）；特許文献３（ＣｅｌｌＺｏｍｅ ＡＧ，２００６年５月４日公開）；特許文献４（Ｎｅｕｒｏｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００４年１２月２３日公開）；特許文献５（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００４年８月２６日公開）；特許文献６（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００５年２月２３日公開）および特許文献７（Ｍｙｒｉａｄ Ｇｅｎｅｔｉｃｓ，２００６年１月５日公開）がある。

米国特許出願公開第２００６／０００４０１３号明細書 国際公開第２００５／１１０４２２号パンフレット 国際公開第２００６／０４５５５４号パンフレット 国際公開第２００４／１１０３５０号パンフレット 国際公開第２００４／０７１４３１号パンフレット 米国特許出願公開第２００５／００４２２８４号明細書 国際公開第２００６／００１８７７号パンフレット

Ｋｌｅｉｎ Ｗ Ｌ，ら、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＵＳＡ，Ｓｅｐ．２，２００３，１００（１８），ｐ．１０４１７−２２ Ｎｉｔｓｃｈ Ｒ Ｍ、「Ａｎｔｉｂｏｄｉｅｓ ａｇａｉｎｓｔ β−ａｍｙｌｏｉｄ ｓｌｏｗ ｃｏｇｎｉｔｉｖｅ ｄｅｃｌｉｎｅ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ」、Ｎｅｕｒｏｎ，Ｍａｙ ２２，２００３，３８（４），ｐ．５４７−５５４ Ｊａｒｒｅｌｌ Ｊ Ｔら，「Ｔｈｅ ｃａｒｂｏｘｙ ｔｅｒｍｉｎｕｓ ｏｆ ｔｈｅ β ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｓ ｃｒｉｔｉｃａｌ ｆｏｒ ｔｈｅ ｓｅｅｄｉｎｇ ｏｆ ａｍｙｌｏｉｄ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ：ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ ｏｆ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ」、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｍａｙ １１，１９９３，３２（１８），ｐ．４６９３−４６９７ Ｇｌｅｎｎｅｒ ＧＧ，ら，「Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ：ｉｎｉｔｉａｌ ｒｅｐｏｒｔ ｏｆ ｔｈｅ ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ａｎｄ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｎｏｖｅｌ ｃｅｒｅｂｒｏｖａｓｃｕｌａｒ ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｏｔｅｉｎ」、Ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ ａｎｄ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ，Ｍａｙ １６，１９８４，１２０（３），ｐ．８８５−９０ Ｍａｓｔｅｒｓ Ｃ Ｌ，ら，「Ａｍｙｌｏｉｄ ｐｌａｑｕｅ ｃｏｒｅ ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ ｄｉｓｅａｓｅ ａｎｄ Ｄｏｗｎ ｓｙｎｄｒｏｍｅ」、Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄｅｍｙ ｏｆ Ｓｃｉｅｎｃｅ ＵＳＡ，Ｊｕｎｅ １９８５，８２（１２），ｐ．４２４５−４２４９ Ｇｏｕｒａｓ Ｇ Ｋ，ら，「Ｉｎｔｒａｎｅｕｒｏｎａｌ Ａβ１４２ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｂｒａｉｎ」、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ，Ｊａｎｕａｒｙ ２０００，１５６（１），ｐ．１５−２０ Ｓｃｈｅｕｎｅｒ Ｄ，ら，Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，Ａｕｇｕｓｔ １９９６，２（８），ｐ．８６４−８７０ Ｆｏｒｍａｎ Ｍ Ｓら，「Ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｌ ｅｆｆｅｃｔｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｓｗｅｄｉｓｈ ｍｕｔａｎｔ ａｍｙｌｏｉｄ ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ ｐｒｏｔｅｉｎ ｏｎ β−ａｍｙｌｏｉｄ ａｃｃｕｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ ｉｎ ｎｅｕｒｏｎｓ ａｎｄ ｎｏｎｎｅｕｒｏｎａｌ ｃｅｌｌｓ」、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｄｅｃ． １９，１９９７，２７２（５１），ｐ．３２２４７−３２２５３

Ａβと関連する疾患および障害を処置するための、新しい化合物、製剤、処置および治療法への必要性がある。したがって、本発明の目的は、そのような疾患および障害の処置、予防または寛解に有用な化合物を提供することである。

多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼ調節因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）としての新規なクラスの化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または医薬組成物を使用してＡβと関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

本発明の化合物（式Ｉ）は、γセクレターゼ調節因子として有用であり得、例えば、アルツハイマー病、軽度認知機能障害（ＭＣＩ）、ダウン症候群、緑内障（Ｇｕｏら，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ １０４，１３４４４−１３４４９（２００７））、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症（Ｆｒａｎｇｉｏｎｅら，Ａｍｙｌｏｉｄ：Ｊ．Ｐｒｏｔｅｉｎ ｆｏｌｄｉｎｇ Ｄｉｓｏｒｄ．８，ｓｕｐｐｌ．１，３６−４２（２００１）、小膠細胞症および脳の炎症（Ｍ Ｐ Ｌａｍｂｅｒ，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ ９５，６４４８−５３（１９９８））、嗅覚機能喪失（Ｇｅｔｃｈｅｌｌ，ら．，Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌｏｇｙ ｏｆ Ａｇｉｎｇ，６６３−６７３，２４，２００３）のような疾患の処置および予防において有用であり得る。

本発明は、式（Ａ）：

の化合物を提供し、式中、点線

は、任意の結合を表し、全ての置換基は、下記の式（Ｉ）で定義されるとおりである。本発明の実施形態は、式（Ａ）の化合物に関する実施形態の他に、式（Ｉ）について記述される実施形態を含む。したがって、本発明は、Ｒ^２が結合する炭素と、Ｒ^８が結合する炭素との間に、２重結合ではなく単結合がある式（Ｉ）の化合物を含む。本発明は、また、（ＩＡ）_、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ），（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）（式中、Ｒ^８が結合する炭素と、環炭素との間に、２重結合ではなく単結合がある）の化合物も含む。

本発明は、また、式（Ｉ）

の化合物ならびにそれらの医薬的に許容される塩、エステル、および溶媒和物を提供し、式中、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）_２であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、およびＲ^１０は、以下で定義されるとおりである。

本発明は、また、Ｒ^２およびＲ^３が、それらが結合する原子と一緒になって５員〜６員のヘテロシクロアルキル（ヘテロシクリル）環、または５員〜６員のヘテロシクロアルケニル（ヘテロシクレニル）環を形成することができる、式（Ｉ）の化合物を提供する。該環のそれぞれ置換し得る炭素原子は、独立して選択される１個または２個のＲ^２１基で任意に置換されている。環内の置換し得る窒素原子は、Ｒ^１４基で任意に置換されている。Ｒ^２およびＲ^３が、一緒になって環を形成する式（Ｉ）の化合物の例としては、式（ＩＡ）〜（ＩＧ）の化合物が挙げられる。

本発明は、また、式（Ｉ）の化合物を提供する。

本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される塩を提供する。

本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容されるエステルを提供する。

本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物を提供する。

本発明は、また、式（Ｉ）の化合物を単離された形態で提供する。

本発明は、また、式（Ｉ）の化合物を純粋な形態で提供する。

本発明は、また、式（Ｉ）の化合物を純粋な、単離された形態で提供する。

本発明は、また、（ＩＡ）_、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ），（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。

本発明は、また、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物を提供する。

本発明は、また、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の医薬的に許容される塩を提供する。

本発明は、また、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の医薬的に許容されるエステルを提供する。

本発明は、また、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の溶媒和物を提供する。

本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。

本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される塩と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。

本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容されるエステルと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。

本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の溶媒和物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。

本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、またはそれらの医薬的に許容される塩、エステル、もしくは溶媒和物と、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の他の医薬的に活性な成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。他の医薬的に活性な成分の例としては、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される薬物が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の他の医薬的に活性な成分（例えば、薬物）と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物を提供する。他の医薬的に活性な成分の例としては、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される薬物が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、コリンエステラーゼ阻害剤、Ａβ（βアミロイド）抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物との組み合わせを含む医薬組成物を提供する。医薬組成物は、また、医薬的に許容される担体を含む。

式（Ｉ）の化合物は、γセクレターゼ調節因子として有用であり得、例えば、中枢神経系障害（例えば、アルツハイマー病やダウン症候群など）などの疾患の治療および予防に有用であり得る。

したがって、本発明は、そのような処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する（阻害する、拮抗する、などを含む）方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドとして入手できる）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。

本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物とを組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドとして入手できる）と組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。

本発明は、また、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物と、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドとして入手できる）、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物との組み合わせを提供する。

本発明は、また、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つまたは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療する、ための併用療法を提供する。この併用療法は、式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の投与と、１つまたは複数（例えば、１つ）の他の医薬的に活性な成分（例えば、薬物）の投与を含む方法に関する。式（Ｉ）の化合物と他の薬物は、別々に（すなわち、各々はそれ自体、別々の剤形である）投与することができるか、あるいは式（Ｉ）の化合物は、同じ剤形で他の薬物と組み合わせることができる。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、軽度認識障害を処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、緑内障を処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳のアミロイドアンギオパチーを処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳卒中を処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、認知症を処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、小膠細胞症を処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳の炎症を処置する方法を提供する。

本発明は、また、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、嗅覚機能喪失を処置する方法を提供する。

本発明は、また、上記および下記に開示された方法のいずれか１つを提供し、そこでは、式（Ｉ）の化合物は、化合物（１．０）〜（１７．０）からなる群から選択される。

本発明は、また、上記および下記に開示された医薬組成物のいずれか１つを提供し、そこでは、式（Ｉ）の化合物は、化合物（１．０）〜（１７．０）からなる群から選択される。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）または式（Ｉ）の使用（例えば、治療方法、医薬組成物、およびキットに関する実施形態）に関する上記および下記の実施形態のいずれか１つに関し、そこでは、化合物は、式Ｉではなく式Ａの化合物である。

本発明は、また、併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットを提供し、ここで、１つの容器は、有効量の式（Ｉ）の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器（すなわち、第２容器）は、有効量の別の医薬的に活性な成分（上記したもの）を含み、式（Ｉ）の化合物と他の医薬的に活性な成分との合わせた量は、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である。

発明の詳細な説明
本発明は、γセクレターゼ活性の調節因子である、式（Ｉ）：

の化合物、またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物を提供し、式中、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＷは、独立して選択され；
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−、および−Ｓ（Ｏ）_２−からなる群から選択され；
Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル、ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ^１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；
Ｒ^２およびＲ^３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ^１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ^２とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環を形成し、ここで、前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；ここで、
（１）１つの例では、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）とＷに隣接したヘテロ原子Ｎを含み；
（２）別の例では、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、ならびに−Ｏ−および−ＮＲ^１４−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を含み；そして、
（３）別の例では、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、およびヘテロ原子−Ｏ−を含み；そして
（４）別の例では、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、およびヘテロ原子−ＮＲ^１４−を含み；または、
Ｒ^２とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、およびＲ^１とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合環部分

を形成し、式中、環Ａは、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって、ヘテロシクロアルキル環、またはヘテロシクロアルケニル環が上記したように形成される場合に形成される環を表し；すなわち、環Ａは、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）、ならびに
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環であり、ここで、前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；または
Ｒ^１とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）環を形成し、ここで、前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており、ここで、一例では、前記縮合環は、独立して１〜５個のＲ^２１基で任意に置換された

であり（そして、一例では、前記縮合環は置換されていない）、ここで、別の例では、前記縮合環は、独立して１〜５個のＲ^２１基で任意に置換された

であり（そして、一例では、前記縮合環は置換されていない）、ここで、別の例では、前記縮合環は、

であり、そして、別の例では、前記縮合環は、

であり；
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで前記Ｒ^８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで前記Ｒ^９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、

からなる群から選択され、ここで、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ^１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され、ここで前記Ｒ^１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され；
Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ^１８）_ｎ−アルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−アリール、（Ｒ^１８）_ｎ−アリールアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
隣接する炭素上の２つのＲ^１８部分は、一緒に結合して、

を形成し；
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから成る群から選択され；
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ^２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、

からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルのＲ^２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２２基で任意に置換されており；および
各Ｒ^２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、

からなる群から独立して選択される。

本発明の別の実施形態は、γセクレターゼ活性の調節因子である、式（Ｉ）：

の化合物、またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物に関し、式中、
Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）_２−からなる群から選択され；
Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ^１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；
Ｒ^２およびＲ^３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ^１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；または、
Ｒ^２およびＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルキル環、または５〜６員のヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−および−ＮＲ^１４−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み、そして、前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−および−ＮＲ^１４−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み；ここで、（１）１つの例では、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）とＷに隣接したヘテロ原子Ｎを含み；（２）別の例では、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、ならびに−Ｏ−および−ＮＲ^１４−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を含み；（３）別の例では、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、およびヘテロ原子−Ｏ−を含み；そして、（４）別の例では、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって形成される環は、ヘテロ原子Ｓ（Ｗ部分から）、Ｗに隣接したヘテロ原子Ｎ、およびヘテロ原子−ＮＲ^１４−を含み；
Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで前記Ｒ^８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで前記Ｒ^９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、

からなる群から選択され、
式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ^１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され；そして、
式中、前記Ｒ^１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され；
Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ^１８）_ｎ−アルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−アリール、（Ｒ^１８）_ｎ−アリールアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
隣接する炭素上の２つのＲ^１８部分は、一緒に結合して、

を形成することができ；
Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから成る群から選択され；
Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ^２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、

からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのＲ^２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２２基で任意に置換されており；および
各Ｒ^２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、

からなる群から独立して選択される。

当業者は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）−であるとき、該−Ｓ（Ｏ）−部分は、

であり得るか、または、該−Ｓ（Ｏ）−部分は、

であり得ることを認識する。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環を形成し、そして前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルキル環を形成し、前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み、そして前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルケニル環を形成し、前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み、そして前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、およびＲ^１とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合環部分：

を形成し、式中、環Ａは、Ｒ^２とＲ^３が一緒になってヘテロシクロアルキル環、またはヘテロシクロアルケニル環を形成する場合に形成される環を表し；すなわち、環Ａは、
（ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
（ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含む）
からなる群から選択される環であり、そして前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、およびＲ^１とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合環部分：

を形成し、式中、環Ａは、５〜６員のヘテロシクロアルキル環であり、前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み、そして前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、およびＲ^１とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合環部分：

を形成し、式中、環Ａは、５〜６員のヘテロシクロアルケニル環であり、前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個（例えば、１個）の他のヘテロ原子を任意に含み、そして前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）環を形成し、ここで、前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されている。

本発明の別の実施形態では、縮合環は、（１）Ｒ^２とＲ^３、（２）Ｒ^２とＲ^３、およびＲ^１とＲ^３、ならびに（３）Ｒ^１とＲ^３からは形成されない。

別の実施形態では、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、５〜６員のヘテロシクロアルキル（ヘテロシクリル）環、または５〜６員のヘテロシクロアルケニル（ヘテロシクレニル）環を形成することができる。環の置換可能な炭素原子の各々は、独立して選択される１個または２個のＲ^２１基で任意に置換されている。環内の置換可能な窒素原子は、Ｒ^１４基で任意に置換されている。Ｒ^２とＲ^３が一緒になって環を形成する場合の式（Ｉ）の化合物の例としては、式（ＩＡ）〜（ＩＨ）、（ＩＪ）、および（ＩＫ）の化合物が挙げられる。

したがって、式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＡ）：

の化合物に関し、式中、置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＢ）：

の化合物に関する。

式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＣ）：

の化合物に関し、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、そして、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ^２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ^１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＤ）：

の化合物に関し、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、そして、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ^２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ^１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＥ）：

の化合物に関し、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、そして、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ^２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ^１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＦ）：

の化合物に関し、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、そして、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ^２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ^１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（Ｉ）の化合物の別の実施形態は、式（ＩＧ）：

の化合物に関し、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、そして、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ^２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ^１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式（ＩＡ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式（ＩＡ）の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式（ＩＡ）の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式（ＩＡ）の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式（ＩＢ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式（ＩＢ）の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式（ＩＢ）の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式（ＩＢ）の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、単離された形態の式（Ｉ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、純粋な形態の式（Ｉ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、純粋で単離された形態の式（Ｉ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、単離された形態の式（ＩＡ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、純粋な形態の式（ＩＡ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、純粋で単離された形態の式（ＩＡ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、単離された形態の式（ＩＢ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、純粋な形態の式（ＩＢ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、純粋で単離された形態の式（ＩＢ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物の溶媒和物に関する。

別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量の塩と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量のエステルと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の有効量の溶媒和物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、有効量の式（ＩＡ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、式（ＩＡ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量の塩と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、式（ＩＡ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量のエステルと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、式（ＩＡ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の有効量の溶媒和物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、有効量の式（ＩＢ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、式（ＩＢ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量の塩と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、式（ＩＢ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量のエステルと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、式（ＩＢ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物の有効量の溶媒和物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物に関する。

本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物と、コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドで入手できる）、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数の化合物との組み合わせ（すなわち、医薬組成物）を提供する。医薬組成物は、また、医薬的に許容される担体を含む。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および１つまたは複数（例えば、１つ）の他の医薬的に活性な有効量の成分（例えば、薬剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。他の医薬的に活性な成分の例としては、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに有用な薬剤、（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される薬物が挙げられるが、これらに限定されない。

本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および１つまたは複数（例えば、１つ）の他の治療に有効で医薬的に活性な有効量の成分（例えば、薬剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。他の薬剤の例としては、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに有用な薬剤、（ｂ）神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物、からなる群から選択される薬物が挙げられるが、これらに限定されない。

本明細書で使用されるように、「他の医薬的に活性な成分」は、例えば、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、またはＥＲＫ阻害剤）；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤（ａｇｅｎｔｓ ｔｈａｔ ｕｐｒｅｇｕｌａｔｅ ｉｎｓｕｌｉｎ ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ ｌｏｗｅｒｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブなど）；フィブレート類（例えば、クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびクロフィブレートアルミニウムなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト（ｐｏｓｉｔｉｖｅ ａｌｌｏｔｅｒｉｃ ｍｏｄｕｌａｔｏｒｓ ｏｒ ａｇｏｎｉｓｔｓ）；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびβアミロイド流出を誘発することができるゲルソリンなどの薬剤からなる群から選択される医薬的に活性な成分を含む。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（ＩＡ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（ＩＢ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）のムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ_１またはｍ_２アンタゴニスト）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ_１またはｍ_２アンタゴニスト）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量のＥｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量のＣｏｇｎｅｘ（タクリン）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量のタウキナーゼ阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）のタウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つの抗βアミロイドワクチン（能動免疫）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＡＰＰリガンド、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、およびインスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする有効量の１つまたは複数の薬剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数（例えば、１つ）のコレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類、およびエゼチミブなどのコレステロール吸収阻害剤）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のフィブレート類（例えば、クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびクロフィブレートアルミニウムなど）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＬＸＲアゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＬＲＰ模倣物、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のｍ１ムスカリン受容体アゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および神経炎症を減少させることができる有効量の１つまたは複数の抗炎症剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、および有効量の１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物、およびβアミロイド流出を誘発することのできる有効量の１つまたは複数の薬剤（例えば、ゲルソリン）、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の他の実施形態は、上記医薬組成物のいずれか１つに関し、ここで、式（Ｉ）の化合物は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される有効量の式（Ｉ）の少なくとも１つ（例えば、１つ）の化合物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される有効量の式（Ｉ）の少なくとも１つ（例えば、１つ）の化合物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の少なくとも１つ（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量の塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される有効量の塩、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の少なくとも１つ（例えば、１つ）の化合物の医薬的に許容される有効量のエステル、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容される有効量のエステル、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される式（Ｉ）の少なくとも１つ（例えば、１つ）の化合物の有効量の溶媒和物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

本発明の別の実施形態は、式：（１．０）〜（１７．０）の化合物からなる群から選択される有効量の式（Ｉ）の化合物の溶媒和物、および医薬的に許容される担体を含む医薬組成物に関する。

式（Ｉ）の化合物は、γセクレターゼ調節因子として有用であり、例えば、中枢神経系障害（例えば、アルツハイマー病やダウン症候群など）などの疾患の治療および予防に有用であり、そして、軽度認識障害、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症、および嗅覚機能喪失を治療するのに有用である。

したがって、本発明の別の実施形態は、そのような処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する（阻害する、拮抗する、などを含む）方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する（阻害する、拮抗する、などを含む）方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、神経組織（例えば、脳）中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。

本発明はまた、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、軽度認識障害、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症、または嗅覚機能喪失を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量（すなわち、治療有効量）式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、軽度認識障害、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症、または嗅覚機能喪失を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、軽度認識障害を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、緑内障を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳のアミロイドアンギオパチーを処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳卒中を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、認知症を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、小膠細胞症を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、脳の炎症を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、処置を必要とする患者に、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を投与することを含む、嗅覚機能喪失を処置する方法に関する。

また本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１種以上の神経変性疾患を処置する、または（３）アミロイドタンパク質（例えば、アミロイドベータタンパク質）の神経組織（例えば、脳）中、神経組織上、または神経組織の周りへの堆積を阻害する、または（４）アルツハイマー病を処置するための併用療法を提供する。該併用療法は、１種以上（例えば、１種）の式（Ｉ）の化合物の投与と、１種以上（例えば、１種）の他の薬学的に活性な成分（例えば、薬物）の投与とを含む方法に関する。式（Ｉ）の化合物および他の薬物は、別々に（すなわち、それぞれを異なるそれ自身の剤形で）投与することができ、あるいは式（Ｉ）の化合物を、同じ剤形で他の薬物と組合わせることもできる。

したがって、本発明の他の実施形態は、本明細書に記載される処置方法または阻害方法のいずれか１つであって、式（Ｉ）の化合物を、有効量の１種以上の以下からなる群より選択される他の薬学的に活性な成分と組合わせて使用する方法に関する。ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリン受容体アンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗菌剤；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼベータ阻害剤；アルファセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；エクセロン（リバスチグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３ベータ阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、またはＥＲＫ阻害剤）；抗−Ａベータワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンを上方制御する薬剤、コレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フラバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンのようなスタチン類）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）；フィブラート（例えば、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、およびアルミニウムクロフィブラート）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストンデアセチラーゼ阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減らすことができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡｌ−１阻害剤；およびゲルソリンのようなＡβ流出を誘発することができる薬剤。

本発明の他の実施形態は、本明細書に記載された治療方法または阻害方法のいずれか１つに関し、ここで、有効量の式（Ｉ）の化合物が、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；およびＰＤＥ−１０阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の他の医薬的に活性な有効量の成分と組み合わせて使用される。

本発明の他の実施形態は、本明細書に記載された治療方法または阻害方法のいずれか１つに関し、ここで、有効量の式（Ｉ）の化合物が、Ｅｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）；Ｃｏｇｎｅｘ（タクリン）；タウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、またはＥＲＫ阻害剤）；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブなど）；フィブレート類（例えば、クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびクロフィブレートアルミニウムなど）；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびβアミロイド流出を誘発することができるゲルソリンなどの薬剤からなる群から選択される１つまたは複数の他の医薬的に活性な有効量の成分と組み合わせて使用される。

したがって、本発明の他の実施形態は、本明細書に記載された治療方法または阻害方法のいずれか１つに関し、ここで、式（Ｉ）の化合物が、ＢＡＣＥ阻害剤（βセクレターゼ阻害剤）；ムスカリンアンタゴニスト（例えば、ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニスト）；コリンエステラーゼ阻害剤（例えば、アセチル−および／またはブチリルコリンエステラーゼ阻害剤）；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブ）からなる群から選択される１つまたは複数の他の医薬的に活性な有効量の成分と組み合わせて使用される。１つの実施形態では、式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物が使用され、ここで、Ｒ^２およびＲ^３は環を形成しない。１つの実施形態では、式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物が使用され、ここで、Ｒ^２とＲ^３およびＲ^１とＲ^３は環を形成しない。１つの実施形態では、式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物が使用され、ここで、Ｒ^１およびＲ^３は、環を形成しない。１つの実施形態では、式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物が使用され、ここで、（１）Ｒ^２とＲ^３は、環を形成しない、ならびに（２）Ｒ^２とＲ^３およびＲ^１とＲ^３は環を形成しない、ならびに（３）Ｒ^１とＲ^３は環を形成しない。別の実施形態では、１つまたは複数の式（ＩＡ）の化合物が使用される。別の実施形態では、式（ＩＢ）の１つまたは複数の化合物が使用される。

本発明の別の実施形態は、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニルメチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドで入手できる）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドで入手できる）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。

本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数の化合物と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。

本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量のＥｘｅｌｏｎ（リバスチグミン）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量のＣｏｇｎｅｘ（タクリン）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のタウキナーゼ阻害剤（例えば、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１回の抗βアミロイドワクチン接種（能動免疫）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のＡＰＰリガンドと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする有効量の１つまたは複数の薬剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のコレステロール低下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類、およびコレステロール吸収阻害剤（例えば、エゼチミブなど））と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のフィブレート類（例えば、クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびクロフィブレートアルミニウムなど）と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のＬＸＲアゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のＬＲＰ模倣物と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、または陽性アロステリック調節因子もしくはアゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、神経炎症を減少させることができる有効量の１つまたは複数の抗炎症剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、有効量の１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明の別の実施形態は、有効量の式（Ｉ）の１つまたは複数の化合物を、ゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる有効量の１つまたは複数の薬剤と組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法に関する。

本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の１つまたは複数（例えば、１つ）の化合物を、有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドで入手できる）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。

本発明は、また、有効量（すなわち、治療有効量）の式（Ｉ）の化合物を、有効量（すなわち、治療有効量）の１つまたは複数（例えば、１つ）のコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、（±）−２，３−ジヒドロ−５，６−ジメトキシ−２−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−インデン−１−オン塩酸塩、すなわち、塩酸ドネペジルなど、これは塩酸ドネペジルのＡｒｉｃｅｐｔ（登録商標）ブランドで入手できる）と組み合わせて、処置を必要とする患者に投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法を提供する。

本発明の他の実施形態は、上記した方法のいずれか１つに関し、ここで、式（Ｉ）の化合物は、化合物１．０〜１７．０からなる群から選択される化合物である。

また本発明は、単一のパッケージとして別々の容器に、併用して使用するための医薬組成物を含むキットであって、１つの容器は、医薬的に許容しうる担体中に、有効量の式（Ｉ）の化合物を含み、他の容器（すなわち第２容器）は、有効量の他の薬学的に活性な成分（先に記載したような）を含み、式（Ｉ）の化合物と他の薬学的に活性な成分との合計量は、（ａ）アルツハイマー病の処置、または（ｂ）アミロイドタンパク質（例えば、アミロイドベータタンパク質）の神経組織（例えば、脳）中、神経組織上、または神経組織の周りへの堆積の阻害、または（ｃ）神経変性疾患の処置、または（ｄ）γセクレターゼの活性の調節に有効であるキットを提供する。

コリンエステラーゼ阻害剤の例は、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンであり、タクリン、ドネペジル、リバスチグミンおよびガランタミンが好ましい。

ｍ_１アゴニストの例は、当該分野で公知である。ｍ_２アンタゴニストの例も当該分野で公知であり、特に、ｍ_２アンタゴニストは、米国特許第５，８８３，０９６号、第６，０３７，３５２号、第５，８８９，００６号、第６，０４３，２５５号、第５，９５２，３４９号、第５，９３５，９５８号、第６，０６６，６３６号、第５，９７７，１３８号、第６，２９４，５５４号、第６，０４３，２５５号および第６，４５８，８１２号、ならびに国際公開第０３／０３１４１２号に開示され、これらは全て参照により本明細書に組み込まれる。

ＢＡＣＥ阻害剤の例として、米国特許出願公開第２００５／０１１９２２７号、２００５年６月２日公開（国際公開第２００５／０１６８７６号、２００５年２月２４日公開も参照）、米国特許出願公開第２００５／００４３２９０号、２００５年２月２４日公開（国際公開第２００５／０１４５４０号、２００５年２月１７日公開も参照）、国際公開第２００５／０５８３１１号、２００５年６月３０日公開（米国特許出願公開第２００７／００７２８５２号、２００７年３月２９日公開も参照）、米国特許出願公開第２００６／０１１１３７０号、２００６年５月２５日公開（国際公開第２００６／０６５２７７号、２００６年６月２２日公開も参照）、米国特許出願第１１／７１０５８２号、２００７年２月２３日出願、米国特許出願公開第２００６／００４０９９４号、２００６年２月２３日公開（国際公開第２００６／０１４７６２号、２００６年２月９日公開も参照）、国際公開第２００６／０１４９４４号、２００６年２月９日公開（米国特許出願公開第２００６／００４０９４８号、２００６年２月２３日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６６号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００７／００１０６６７号、２００７年１月１１日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６５号、２００６年１２月２８日公開、国際公開第２００６／１３８２３０号、２００６年１２月２８日公開、国際公開第２００６／１３８１９５号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８１７２９号、２００６年１２月１４日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６４号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００７／００６０５７５号、２００７年３月１５日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８１９２号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８１７３０号、２００６年１２月１４日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２１７号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８７２９４号、２００６年１２月２１日公開も参照）、米国特許出願公開第２００７／００９９８９８号、２００年５月３日公開（国際公開第２００７／０５０７２１号、２００７年５月３日公開も参照）、国際公開第２００７／０５３５０６号、２００７年５月１０日公開（米国特許出願公開第２００７／０９９８７５号、２００７年５月３日公開も参照）、米国特許出願第１１／７５９３３６号、２００７年６月７日出願、米国特許出願第６０／８７４３６２号、２００６年１２月１２日出願、および米国特許出願第６０／８７４４１９号、２００６年１２月１２日出願に記載されるものが挙げられ、これらの開示は、それぞれ、参照により本明細書に組み込まれる。

式（Ｉ）の化合物が使用される上記した実施形態では、式（Ｉ）の化合物の例は、（ａ）１つの例では、Ｒ^２とＲ^３が環を形成しない式（Ｉ）の化合物、（ｂ）別の例では、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）の化合物である化合物、（ｃ）別の例では、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＢ）の化合物である化合物、（ｄ）別の例では、Ｒ^２とＲ^３およびＲ^１とＲ^３が環を形成しない化合物、（ｅ）別の例では、Ｒ^１とＲ^３が環を形成しない化合物、および（ｆ）別の例では、（ｉ）Ｒ^２とＲ^３が環を形成しない、（ｉｉ）Ｒ^２とＲ^３およびＲ^１とＲ^３が環を形成しない、ならびに（ｉｉｉ）Ｒ^１とＲ^３が環を形成しない化合物、を含む。

式（Ｉ）の化合物が使用される上記した実施形態では、式（Ｉ）の化合物の例としては、（ａ）１つの例では、Ｒ^２とＲ^３が環を形成しない式（Ｉ）の化合物、（ｂ）別の例では、Ｒ^２とＲ^３およびＲ^１とＲ^３が縮合環部分を形成する式（Ｉ）の化合物（ｃ）別の例では、Ｒ^１とＲ^３が環を形成する式（Ｉ）の化合物が挙げられる。

本発明の他の実施形態は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）に関する上記の実施形態のいずれか１つに関し、ここで、（ＩＡ）または（ＩＢ）の代わりに、式（ＩＡ．１）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物が使用される。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）に関する上記の実施形態のいずれか１つに関し、ここで、（Ｉ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の代わりに、式（ＩＡ．１）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）の化合物が使用される。

本発明の他の実施形態は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）に関する上記の実施形態のいずれか１つに関し、ここで、（ＩＡ）または（ＩＢ）の代わりに、式（ＩＡ．１）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物（ここで、Ｒ^８が結合する炭素と環炭素との間の結合は、単結合であり、すなわち、部分

）が使用される。

本発明の他の実施形態は、式（Ｉ）に関する上記の実施形態のいずれか１つに関し、ここで、（Ｉ）の代わりに、式（ＩＡ．１）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物（ここで、Ｒ^８が結合する炭素と環炭素との間の結合は、単結合であり、すなわち、部分

）が使用される。

式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＡ．１）：

の化合物を含み、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ^２１基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ^１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＢ．１）：

の化合物を含み、式中、各ｑは独立して０、１または２であり、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、１つの炭素上の２つのＲ^２１基は一緒になって＝Ｏ部分および＝ＮＲ^１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＣ）の化合物は、式（ＩＣ．１）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＣ）の化合物は、式（ＩＣ．２）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．１）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．２）：

の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．３）：

の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。

当業者は、式（ＩＤ．３）の化合物は、式（ＩＤ．４）：

の互変異性体（式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである）を含むことを理解するであろう。

式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．５）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．６）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．７）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＤ）の化合物は、式（ＩＤ．８）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＥ）の化合物は、式（ＩＥ．１）：

の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＥ）の化合物は、式（ＩＥ．２）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１基は独立して選択され、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＦ）の化合物は、式（ＩＦ．１）：

の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＦ）の化合物は、式（ＩＦ．２）：

の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＧ）の化合物は、式（ＩＧ．１）：

の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（ＩＧ）の化合物は、式（ＩＧ．２）：

の化合物を含み、式中、全ての置換基は、式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＨ）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、ｑ１は０または１であり、各Ｒ^２１Ｂ基は独立して選択され、Ｒ^２１ＢはＲ^２１と同一に定義され、そして、２つのＲ^２１Ｂ基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ^１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＪ）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、ｑ１は０または１であり、各Ｒ^２１Ｂ基は独立して選択され、Ｒ^２１Ｂは、Ｒ^２１と同一に定義され、２つのＲ^２１Ｂ基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ^１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＫ）：

の化合物を含み、式中、ｑは０、１または２であり、ｑ１は０または１であり、各Ｒ^２１Ｂ基は独立して選択され、Ｒ^２１ＢはＲ^２１と同一に定義され、そして、２つのＲ^２１Ｂ基は一緒になって＝Ｏ部分または＝ＮＲ^１５部分を形成することができ、そして、全ての置換基は式（Ｉ）について定義したとおりである。

式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）：

の化合物を含み、式中、縮合環部分：

は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており、そして、一例では、前記縮合環部分はＲ^２１基で置換されていない。

式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＬ）：

の化合物を含み、式中、縮合環部分：

は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており、そして、一例では、前記縮合環部分はＲ^２１基で置換されていない。

式（Ａ）の化合物は、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物（ここで、Ｒ^８が結合している炭素と環炭素との間の結合は、単結合である）のいずれか１つを含む。すなわち、式（Ａ）の化合物は、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、部分

である。

本発明の化合物は、（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）からなる群から選択される化合物を含み、ここで、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

本発明の化合物は、（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）からなる群から選択される化合物を含み、ここで、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＡ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＡ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＡ．１）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＢ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＢ．１）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＣ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＣ．１）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＣ．２）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＤ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＤ．１）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＤ．２）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＤ．３）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＤ．４）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＤ．５）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＤ．６）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＤ．７）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＥ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＥ．１）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＥ．２）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＦ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＦ．１）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＦ．２）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＧ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＧ．１）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＧ．２）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＨ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＪ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＫ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＬ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である、式（ＩＭ）の化合物を含む。

本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物を含み、ここで、Ｒ^１は、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、そして、前記Ｒ^１基は、独立して選択されるＲ^２１基の１〜５個で任意に置換されている。一例では、Ｒ^２１基は、ハロ（例えば、Ｆ）である。

したがって、本発明の化合物は、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、Ｒ^１は、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、そして、前記Ｒ^１基は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されている。一例では、Ｒ^２１基は、ハロ（例えば、Ｆ）である。

本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、Ｒ^１は、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ^１基は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^２１基は、ハロ（例えば、Ｆ）である。

本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、Ｒ^１は、ベンゾ縮合シクロアルキル（すなわち、縮合ベンゾシクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、前記Ｒ^１基は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^２１基は、ハロ（例えば、Ｆ）である。

縮合環Ｒ^１基の例としては、これに限定されるものではないが、

を含み、式中、各Ｙは−Ｏ−、−ＮＲ^１４−および−Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ−からなる群から独立して選択され、ここでｑは上で定義したとおりであり（すなわち、０，１または２であり、各Ｒ^２１は独立して選択される）、そして、Ｒ^１４およびＲ^２１は式（Ｉ）について定義したとおりである。これらのＲ^１基の例としては、例えば、

が挙げられる。

式（Ｉ）の化合物は、また、Ｒ^１が１個のＲ^２１基で置換されたアルキル基（例えば、エチル）である化合物を含む。前記Ｒ^１基の例としては、Ｒ^２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチルなど）で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）が挙げられる。前記Ｒ^１基の例としては、また、Ｒ^２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル（例えば、メチルまたはエチル）が挙げられ、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ^２２基（例えば、Ｒ^２２は、ハロ、例えばＦなどである）で置換されている。

したがって、本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^２１基のアリール（例えば、フェニルまたはナフチルなど）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であるか、またはＲ^１は、Ｒ^２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ^２２基（例えば、Ｒ^２２は、ハロ、例えばＦなどである）で置換されている。

本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ^１は、Ｒ^２１基のアリール（例えば、フェニルまたはナフチルなど）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であるか、またはＲ^１は、Ｒ^２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ^２２基（例えば、Ｒ^２２は、ハロ、例えばＦなどである）で置換されており、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

本発明の化合物は、また、（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ^１は、Ｒ^２１基のアリール（例えば、フェニルまたはナフチルなど）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であるか、またはＲ^１は、Ｒ^２１部分のアリール（例えば、フェニルまたはナフチル）で置換されたアルキル基（例えば、メチルまたはエチル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ^２２基（例えば、Ｒ^２２は、ハロ、例えばＦなどである）で置換されており、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）−である。

置換Ｒ^１アルキル基の例は、これに限定されるものではないが、

を含む。

本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基（例えば、アリール、例えばフェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）であるか、または１個のＲ^２１基（例えば、アリール、例えばフェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ^２２基（例えば、ハロ、例えばＦなど）で置換されている。一例では、Ｒ^２１基は、Ｒ^１基を分子の残りに結合するＲ^１基の同じ炭素に結合している。

したがって、本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ^１は、Ｒ^２１基のアリール（例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）であるか、またはＲ^２１基のアリール（例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ^２２基（例えば、ハロ、例えばＦなど）で置換されている。一例では、Ｒ^２１基は、Ｒ^１基を分子の残りに結合するＲ^１基の同じ炭素に結合している。

したがって、本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ^１は、Ｒ^２１基のアリール（例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）であるか、または１個のＲ^２１基（例えば、アリール、例えばフェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ^２２基（例えば、ハロ、例えばＦなど）で置換されており、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^２１基は、Ｒ^１基を分子の残りに結合するＲ^１基の同じ炭素に結合している。

したがって、本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^２１基のアリール（例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル）であるか、またはＲ^２１基のアリール（例えば、フェニルなど）で置換されたシクロアルキル基（例えば、シクロペンチルまたはシクロヘキシル）であり、該アリールは、今度は、独立して選択される１個または複数（例えば、１個または２個）のＲ^２２基（例えば、ハロ、例えばＦなど）で置換されており、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^２１基は、Ｒ^１基を分子の残りに結合するＲ^１基の同じ炭素に結合している。

シクロアルキルＲ^１基の例としては、これに限定されるものではないが、

を含み、例えば、

が挙げられ、式中、ｓは０（すなわち、環はシクロプロピルである）、または１（すなわち、環はシクロブチルである）である。

これらのＲ^１基の例としては、これに限定されるものではないが、

を含み、例えば、

が挙げられ、式中、ｓは０（すなわち、環はシクロプロピルである）、または１（すなわち、環はシクロブチルである）である。

本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｒ^１は、

であり、式中、Ｚは、（１）−Ｏ−、（２）−ＮＲ^１４−、（３）−Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ−（ｑは０、１または２であり、各Ｒ^２１は独立して選択される）、（４）−Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ−Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ−（各ｑは独立して０、１または２であり、各Ｒ^２１は独立して選択される）、（５）−（Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ）_ｑ−Ｏ−（Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ）_ｑ−（各ｑは独立して０、１または２であり、各Ｒ^２１は独立して選択される）、および（６）−（Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ）_ｑ−Ｎ（Ｒ^１４）−（Ｃ（Ｒ^２１）_ｑ）_ｑ−（各ｑは独立して０、１または２であり、各Ｒ^２１は独立して選択される）からなる群から選択される。Ｒ^２１Ａは、式（Ｉ）についてのＲ^２１と同じに定義される。Ｒ^２１Ａの例としては、これに限定されるものではないが、アリール（例えば、フェニル）および独立して選択されるＲ^２２基（例えば、ハロ、例えばＦなど）の１個または複数（例えば、１個または２個）で置換されたアリール（例えば、フェニル）が挙げられる。このＲ^１の例としては、これに限定されるものではないが、

が挙げられる。

したがって、このＲ^１基の例としては、これに限定されるものではないが、

が挙げられる。

Ｒ^１の例としては、また、これに限定されるものではないが、

が、挙げられる。

Ｒ^１基

の例としては、また、これに限定されるものではないが、

が挙げられる。

Ｒ^１基

の例としては、また、これに限定されるものではないが、

が挙げられる。

Ｒ^１基

の例としては、また、これに限定されるものではないが、

が挙げられる。

Ｒ^１基

の例としては、また、これに限定されるものではないが、

が挙げられる。

Ｒ^１基

の例としては、また、これに限定されるものではないが、

が挙げられる。したがって、本発明の化合物は、Ｒ^１がこの段落で記載されたものであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２−である化合物を含む。本発明の化合物は、Ｒ^１がこの段落で記載されたものであり、Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である化合物を含む。

本発明の化合物は、また、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｒ^８はＨであり、Ｒ^１０はアリール（例えば、フェニル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、−ＯＲ^１５、ここでＲ^１５は、例えば、メチルなどのアルキルである）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、そして、Ｒ^９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である。

したがって、本発明の化合物は、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ^８はＨであり、Ｒ^１０はアリール（例えば、フェニル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、−ＯＲ^１５、ここでＲ^１５は、例えば、アルキル、例えばメチルなどである）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、そして、Ｒ^９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である。

本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ^８はＨであり、Ｒ^１０はアリール（例えば、フェニル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、−ＯＲ^１５、ここで例えば、Ｒ^１５は、アルキル、例えばメチルなどである）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、Ｒ^９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）であり、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ^８はＨであり、Ｒ^１０はアリール（例えば、フェニル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、−ＯＲ^１５、ここでＲ^１５は、例えば、アルキル、例えばメチルなどである）で置換されたアリール（例えば、フェニル）であり、Ｒ^９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）であり、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）−である。

したがって、本発明の化合物の部分

の例としては、これに限定されるものではないが、

（式中、ｑは０，１または２である）、例えば、

など、例えば、

（式中、Ｒ^１５は、アルキル（例えば、メチル）である）など、例えば、

（式中、Ｒ^１５は、アルキル（例えば、メチル）である）など、例えば、

（式中、Ｒ^１５は、アルキル（例えば、メチル）である）など、例えば、

が挙げられる。

本発明の化合物は、また、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、Ｒ^８はＨであり、Ｒ^１０はヘテロアリールまたは１個もしくは複数のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個または２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である。

したがって、本発明の化合物は、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ^８はＨであり、Ｒ^１０はヘテロアリールまたは１個もしくは複数のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個または複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）である。

本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ^８はＨであり、Ｒ^１０はヘテロアリールまたは１個もしくは複数のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）であり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、Ｒ^８はＨであり、Ｒ^１０はヘテロアリールまたは１個もしくは複数のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^９はヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）または１個もしくは複数（例えば、１個もしくは２個、または１個）のＲ^２１基（例えば、アルキル、例えばメチルなど）で置換されたヘテロアリール（例えば、イミダゾリル）であり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

本発明の化合物は、また、式（Ｉ）の化合物を含み、式中、部分

は、上記した定義のいずれか１つを有し、Ｒ^１は上記した定義のいずれか１つを有し、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であるか、またはＷは−Ｓ（Ｏ）−である。

本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、部分

は、上記した定義のいずれか１つを有し、そして、Ｒ^１は上記した定義のいずれか１つを有し、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

本発明の化合物は、また、式（ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物のいずれか１つを含み、式中、部分

は、上記した定義のいずれか１つを有し、そして、Ｒ^１は上記した定義のいずれか１つを有し、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（Ｉ）の化合物の１つの実施形態では、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成しない。

したがって、本発明の１つの実施形態では、Ｒ^２はＨである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３はＨである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３はアルキル基である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^３はメチルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はメチルである。

本発明の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

本発明の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載されたとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

本発明の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載されたとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^８はＨである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^８はＨであり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載されたとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載されたとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載されたとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１部分で置換されたアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、ここで、各Ｒ^２１部分は同一または異なる−ＯＲ^１５基である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、前記Ｒ^２１部分は、−ＯＲ^１５である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、前記Ｒ^２１部分は、−ＯＲ^１５であり、そして、前記Ｒ^１５はアルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキルであり、そして、前記アルキルは、メチルである（すなわち、前記Ｒ^２１部分は、−ＯＣＨ_３である）。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１部分で置換されたフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、同一または異なる−ＯＲ^１５基である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたフェニルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、そして、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、そして、前記Ｒ^１５は、アルキルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１部分は−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^１５はアルキルであり、そして、前記アルキルはメチルである（すなわち、前記Ｒ^２１部分は、−ＯＣＨ_３である）。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

であり、式中、−Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、同一または異なるハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、Ｆである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、そして、前記Ｒ^２１部分は、ハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたアリールであり、前記Ｒ^２１部分は、−ハロであり、そして、前記ハロは、Ｆである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、同一または異なるハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１〜３個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、ここで、各Ｒ^２１部分は、Ｆである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、そして、前記Ｒ^２１部分は、ハロである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１部分で置換されたフェニルであり、前記Ｒ^２１部分は、−ハロであり、そして、前記ハロはＦである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

であり、式中、−Ｒ^１０−Ｒ^９−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、非置換のヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、非置換のヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロアリールは、ピリジルである。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

であり、式中、−Ｒ^１０−Ｒ^９部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、

からなる群から選択される。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０はアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０はアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０はアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、フェニルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０はフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたアリールであり、そして、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、そして、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、そして、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、そして、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、そして、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、そして、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、そして、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つでは、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つでは、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つでは、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つでは、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、ヘテロアリールである。

別の実施形態では、Ｒ^９は、非置換ヘテロアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ^２１は独立して選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９は、同一または異なる１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロで置換されたアルキル（例えば、Ｆで置換されたアルキル、例えば、−ＣＨ_２Ｆなど）、および−ＯＲ^１５で置換されたアルキル（例えば、−ＯＲ^１５で置換されたアルキルなど、ここで、Ｒ^１５はＨであり、すなわち、−ＣＨ_２ＯＨ）からなる群から独立して選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９は、同一または異なる１〜３個の置換基で置換されているヘテロアリールであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立して選択される。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、ここで、各Ｒ^２１は、独立して選択される。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１〜３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１は、独立して選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９は、同一または異なる１〜３個の置換基で置換されたイミダゾリルであり、各置換基は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ置換アルキル（例えば、Ｆで置換されたアルキル、例えば、−ＣＨ_２Ｆなど）、および−ＯＲ^１５で置換されたアルキル（例えば、−ＯＲ^１５で置換されたアルキルなど、ここで、Ｒ^１５はＨであり、すなわち、−ＣＨ_２ＯＨ）からなる群から独立して選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９は、ハロ、アルキル、ＣＮ、ＮＨ_２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）_２、ヒドロキシおよびアルコキシ基からなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されたイミダゾリルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９はヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９はヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

別の実施形態では、Ｒ^９は、４−メチル−イミダゾール−１−イルである。

別の実施形態では、Ｒ^９は、５−クロロ−４−メチル−イミダゾール−１−イルである。

別の実施形態では、Ｒ^９は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９は、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９はイミダゾリルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９はイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９はイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、Ｒ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、例えば、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えばメチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成せず、そして、Ｒ^２とＲ^３は上記実施形態のいずれか１つに記載したとおりである。例えば、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はＨであるか、または別の例では、Ｒ^２はＨであり、Ｒ^３はアルキル（例えば、メチル）である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。本実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。本実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

他の実施形態は、上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^９は、

である。

他の実施形態は、上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１０は、

（式中、−ＯＲ^１５は、Ｒ^９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である）である。

他の実施形態は、上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１０は、

（式中、−ＯＣＨ_３は、Ｒ^９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である）である。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、アリールおよび１つまたは複数のＲ^２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、Ｒ^９は、ヘテロアリールおよび１つまたは複数のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ^２１は、独立して選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、フェニルおよび独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で置換されたフェニルからなる群から選択され、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^９は、イミダゾリルおよび独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ^９基は、ヘテロアリールおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、各Ｒ^２１は、独立して選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ピリジルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されたピリジルからなる群から選択され、Ｒ^９基は、イミダゾリルおよび１〜３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルからなる群から選択され、ここで、各Ｒ^２１は、独立して選択される。

別の実施形態では、Ｒ^１０は、ピリジルであり、Ｒ^９基は、１〜３個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１は、独立して選択される。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

別の実施形態では、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、ベンゾ縮合シクロアルキルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、ベンゾ縮合シクロアルキルである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルである。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキルは、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ^２１基は、フェニルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ^２１基は、ナフチルである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、ハロである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、ハロである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、ハロである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、ハロである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、Ｆである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、Ｆである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、Ｆである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、Ｆである。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態は、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記アルキルは、

である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、アリールである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、フェニルである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記の（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、ナフチルである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、ハロである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、ハロである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、ハロである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、ハロである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、Ｆである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、Ｆである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、Ｆである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記の（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、Ｆである。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

本発明の他の実施形態は、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｗ、Ｒ^９、およびＲ^１０（個別に、または組み合わせて）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

本発明の別の実施形態は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって、それらが結合する原子と共に、５〜６員環を形成する。

したがって、本発明の別の実施形態は、式（ＩＡ）：

（式中、Ｒ^１、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＷは、式（Ｉ）で定義されたとおりである）を有する式（Ｉ）の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式（ＩＢ）：

（式中、Ｒ^１、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＷは、式（Ｉ）で定義されたとおりである）を有する式（Ｉ）の化合物に関する。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^８はＨである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０はアリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０はアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０はアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０はフェニルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０はフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたアリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたフェニルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はヘテロアリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はイミダゾリルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、例えば、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えばメチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ^９は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）の化合物に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ^１０は、

（式中、−ＯＲ^１５は、Ｒ^９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である）である。

式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１０は、

（式中、−ＯＣＨ_３は、Ｒ^９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である）である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、ベンゾ縮合シクロアルキルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ^１は、ベンゾ縮合シクロアルキルである。

式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、式中、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキルは、

である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ^２１基は、フェニルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ^２１基は、ナフチルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、ハロである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、ハロである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、ハロである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、ハロである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、Ｆである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、Ｆである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、Ｆである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、Ｆである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｗは、−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^８はＨである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^８はＨであり、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０はアリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０はアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そしてＷは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０はアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０はフェニルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０はフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたアリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたフェニルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１０は１個のＲ^２１基で置換されたフェニルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、−ＯＲ^１５である。一例では、Ｒ^１５はアルキルである。別の例では、Ｒ^１５はメチルである。これらの実施形態のいずれか１つにおいて、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はヘテロアリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ^２１は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、Ｒ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はイミダゾリルである。

式（ＩＡ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９はイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、独立して選択される１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、各Ｒ^２１基は、同一または異なるアルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、Ｒ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されたイミダゾリルであり、ここで、Ｒ^２１は、アルキル基（例えば、メチル）であり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、そして、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して−選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたアリールであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルである。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１つまたは複数のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１つまたは複数（例えば、１個）のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたイミダゾリルであり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で任意に置換されたフェニルであり、Ｒ^８はＨであり、そして、Ｗは−Ｓ（Ｏ）_２−である。一例では、Ｒ^９に対するＲ^２１基は、アルキルから独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０に対するＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）から独立して選択される。この実施形態の一例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されている。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、各Ｒ^２１は、独立して選択される。この実施形態の別の例では、Ｒ^９は、１個のＲ^２１基で置換されており、前記Ｒ^２１基は、アルキル（例えば、メチル）であり、Ｒ^１０は、１個のＲ^２１基で置換されており、そして、このＲ^２１基は、−ＯＲ^１５（式中、Ｒ^１５は、例えば、アルキル、例えば、メチルなどである）である。

式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^９は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）の化合物に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１０は、

（式中、−ＯＲ^１５は、Ｒ^９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である）である。

式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＡ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１０は、

（式中、−ＯＣＨ_３は、Ｒ^９が結合している炭素に対してオルト位にあり、すなわち、Ｒ^９−Ｒ^１０−部分は、

である）である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１はベンゾ縮合シクロアルキルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、ベンゾ縮合シクロアルキルである。

式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の他の実施形態は、式（ＩＢ）に対する上記実施形態のいずれか１つに関し、ここで、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、前記アルキルは、

である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ^２１基は、フェニルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキル（例えば、上記した（ａ）、（ｂ）または（ｃ））であり、ここで、前記Ｒ^２１基は、ナフチルである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されている。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、ハロである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、ハロである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、ハロである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、ハロである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、Ｆである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、Ｆである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、独立して選択される２個のＲ^２２基で置換されており、そして、各Ｒ^２２は、Ｆである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、１個のＲ^２１基で置換されたアルキルであり、ここで、前記Ｒ^２１基は、アリールであり、ここで、前記アルキル基は、上記した（ａ）（例えば、（ｂ）または（ｃ））であり、そして、前記Ｒ^２１基は、１個のＲ^２２基で置換されており、そして、前記Ｒ^２２は、Ｆである。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

式（ＩＢ）の化合物の別の実施形態では、Ｒ^１は、

である。

本発明の他の実施形態は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物に関する上記の実施形態のいずれか１つに関し、ここで、（ＩＡ）または（ＩＢ）の代わりに、式（ＩＡ．１）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）または（ＩＭ）の化合物が使用される。

式（ＩＡ）を有する式（Ｉ）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、

を含む。

式（ＩＢ）を有する式（Ｉ）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、

を含む。

式（Ｉ）（Ｒ^２とＲ^３は一緒になって環を形成しない）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、下記の表１中の化合物を含む。

式（ＩＢ．１）を有する式（Ｉ）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、

を含む。

式（ＩＣ）を有する式（Ｉ）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、

を含む。

式（ＩＬ）を有する式（Ｉ）の代表的な化合物は、これに限定されるものではないが、

を含む。

したがって、本発明の別の実施形態は、式１．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式２．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式３．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式４．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式５．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式６．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式７．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式８．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式９．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１０．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１１．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１２．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１３．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１４．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１５．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１６１．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１７．０の化合物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式２．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式３．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式４．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式５．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式６．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式７．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式８．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式９．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式１０．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式１１．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式１２．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式１３．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式１４．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式１５．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式１６．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式１７．０の化合物の医薬的に許容される塩に関する。

本発明の別の実施形態は、式１．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式２．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式３．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式４．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式５．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式６．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式７．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式８．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式９．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１０．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１１．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１２．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１３．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１４．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１５．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１６．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１７．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式２．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式３．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式４．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式５．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式６．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式７．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式８．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式９．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１０．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１１．０の化合物の溶媒和物に関する。

本発明の別の実施形態は、式１２．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１３．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１４．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１５．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１６．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

本発明の別の実施形態は、式１７．０の化合物の医薬的に許容されるエステルに関する。

コリンエステラーゼ阻害剤の例は、タクリン、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、ピリドスチグミンおよびネオスチグミンであり、タクリン、ドネペジル、リバスチグミンおよびガランタミンが好ましい。

ｍ_１アンタゴニストの例は、当該分野で公知である。ｍ_２アンタゴニストの例も当該分野で公知であり、特に、ｍ_２アンタゴニストは、米国特許第５，８８３，０９６号、第６，０３７，３５２号、第５，８８９，００６号、第６，０４３，２５５号、第５，９５２，３４９号、第５，９３５，９５８号、第６，０６６，６３６号、第５，９７７，１３８号、第６，２９４，５５４号、第６，０４３，２５５号および第６，４５８，８１２号、ならびに国際公開第０３／０３１４１２号に開示され、これらは全て参照により本明細書に組み込まれる。

ＢＡＣＥ阻害剤の例として、米国特許出願公開第２００５／０１１９２２７号、２００５年６月２日公開（国際公開第２００５／０１６８７６号、２００５年２月２４日公開も参照）、米国特許出願公開第２００５／００４３２９０号、２００５年２月２４日公開（国際公開第２００５／０１４５４０号、２００５年２月１７日公開も参照）、国際公開第２００５／０５８３１１号、２００５年６月３０日公開（米国特許出願公開第２００７／００７２８５２号、２００７年３月２９日公開も参照）、米国特許出願公開第２００６／０１１１３７０号、２００６年５月２５日公開（国際公開第２００６／０６５２７７号、２００６年６月２２日公開も参照）、米国特許出願第１１／７１０５８２号、２００７年２月２３日出願、米国特許出願公開第２００６／００４０９９４号、２００６年２月２３日公開（国際公開第２００６／０１４７６２号、２００６年２月９日公開も参照）、国際公開第２００６／０１４９４４号、２００６年２月９日公開（米国特許出願公開第２００６／００４０９４８号、２００６年２月２３日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６６号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００７／００１０６６７号、２００７年１月１１日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６５号、２００６年１２月２８日公開、国際公開第２００６／１３８２３０号、２００６年１２月２８日公開、国際公開第２００６／１３８１９５号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８１７２９号、２００６年１２月１４日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２６４号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００７／００６０５７５号、２００７年３月１５日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８１９２号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８１７３０号、２００６年１２月１４日公開も参照）、国際公開第２００６／１３８２１７号、２００６年１２月２８日公開（米国特許出願公開第２００６／０２８７２９４号、２００６年１２月２１日公開も参照）、米国特許出願公開第２００７／００９９８９８号、２００年５月３日公開（国際公開第２００７／０５０７２１号、２００７年５月３日公開も参照）、国際公開第２００７／０５３５０６号、２００７年５月１０日公開（米国特許出願公開第２００７／０９９８７５号、２００７年５月３日公開も参照）、米国特許出願第１１／７５９３３６号、２００７年６月７日出願、米国特許出願第６０／８７４３６２号、２００６年１２月１２日出願、および米国特許出願第６０／８７４４１９号、２００６年１２月１２日出願に記載されるものが挙げられ、これらの開示は、それぞれ、参照により本明細書に組み込まれる。

本明細書の式Ｉおよび他の式の炭素は、全ての原子価の要件が充足される限り、１〜３個のケイ素原子で置換され得ることに留意すること。

先に使用したおよび本開示の全般を通して、以下の用語は、他に示唆がない限り、以下の意味を持つと理解すべきである。

「患者」は、ヒトおよび動物の両方を含む。

「哺乳類」は、ヒトおよび他の哺乳動物を意味する。

「１つ以上の」は、少なくとも１つ存在し、かつ１つより多く存在し得、そして例は、１、２または３、あるいは１および２、あるいは１を含むことを意味する。

「少なくとも１」は、少なくとも１つ存在し、かつ１つより多く存在し得、そして例は、１、２または３、あるいは１および２、あるいは１を含むことを意味する。

「縮合ベンゾシクロアルキル環」は、例えば、

のように、シクロアルキル環（シクロアルキルは以下で定義される）に縮合されたフェニル環を意味する。

「アルキル」は、直鎖または分岐してもよい脂肪族炭化水素基であって、鎖内に約１〜約２０個の炭素原子を含む基を意味する。好ましいアルキル基は、鎖内に約１〜約１２個の炭素原子を含有する。より好ましいアルキル基は、鎖内に約１〜約６個の炭素原子を含有する。分岐状は、１種以上のメチル、エチルまたはプロピルのような低級アルキル基が、直鎖アルキル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキル」は、直鎖または分岐してもよい鎖中に約１〜約６個の炭素原子を有する基を意味する。「アルキル」は、置換されていなくても、場合によっては１種以上の置換基で置換されてもよく、該置換基は、同じまたは異なってもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択される。適切なアルキル基の限定ではない例として、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルが挙げられる。

「アルケニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する脂肪族炭化水素基であって、直鎖または分岐してもよく、鎖内に約２〜約１５個の炭素原子を含む基を意味する。好ましいアルケニル基は、鎖内に約２〜約１２個の炭素原子を含み、より好ましくは、鎖内に約２〜約６個の炭素原子を含む。分岐状は、１種以上のメチル、エチルまたはプロピルのような低級アルキル基が、直鎖アルケニル鎖に結合することを意味する。「低級アルケニル」は、直鎖または分岐してもよい鎖中の約２〜約６個の炭素原子を意味する。「アルケニル」は、置換されていなくても、または場合によっては１種以上の置換基で置換されてもよく、該置換基は、同じまたは異なってもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよび-Ｓ（アルキル）からなる群より独立して選択される。適切なアルケニル基の限定ではない例として、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブテ−２−ニル、ｎ−ペンテニル、オクテニルおよびデセニルが挙げられる。

「アルキレン」は、先に規定したアルキル基から水素原子が脱離することにより得られる二官能基を意味する。アルキレンの限定ではない例として、メチレン、エチレンおよびプロピレンが挙げられる。

「アルキニル」は、少なくとも１個の炭素−炭素三重結合を含有する脂肪族炭化水素基であって、直鎖または分岐してもよく、鎖内に約２〜約１５個の炭素原子を含む基である。好ましいアルキニル基は、鎖内に約２〜約１２個の炭素原子を有し、より好ましくは鎖内に約２〜約４個の炭素原子を有する。分岐状は、１種以上のメチル、エチルまたはプロピルのような低級アルキル基が、鎖内の直鎖アルキニルに結合することを意味する。「低級アルキニル」は、直鎖または分岐してもよい鎖内の約２〜約６個の炭素原子を意味する。適切なアルキニル基の限定ではない例として、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルが挙げられる。「アルキニル」は、置換されていなくても、または場合によっては１種以上の同じまたは異なってもよい置換基で置換されてもよく、各置換基は、アルキルアリールおよびシクロアルキルからなる群より独立して選択される。

「アリール」は、約６〜約１４個の炭素原子、好ましくは約６〜約１０個の炭素原子を含む芳香族単環式または多環式環構造を意味する。該アリール基は、場合によっては、１種以上の同じまたは異なってもよく、本明細書で規定される「環構造置換基」で置換されうる。適切なアリール基の限定ではない例として、フェニルおよびナフチルが挙げられる。

「ヘテロアリール」は、約５〜約１４個の環原子、好ましくは約５〜約１０個の環原子を含む芳香族単環式または多環式環構造であって、１種以上の環原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素またはイオウの、単独または組み合わせである基を意味する。好ましいヘテロアリールは、約５〜約６個の環原子を含有する。該「ヘテロアリール」は、場合によっては、１種以上の同じまたは異なってもよく、本明細書で規定される「環構造置換基」で置換されうる。ヘテロアリールのルート名（ｒｏｏｔ ｎａｍｅ）の前にある接頭辞アザ、オキサまたはチアは、それぞれ、少なくとも窒素、酸素またはイオウ原子が、環原子として存在することを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、場合によっては、対応するＮ−オキシドに酸化されうる。「ヘテロアリール」は、先に規定したアリールに縮合した先に規定したヘテロアリールを含有してもよい。適切なヘテロアリールの限定ではない例として、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ−置換ピリドンを含む）、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾブラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロールピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどが挙げられる。用語「ヘテロアリール」は、例えば、テトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリルなどのような部分的に飽和したヘテロアリール部分も言う。

「アラルキル」または「アリールアルキル」は、アリールおよびアルキルが先に記載した通りであるアリール−アルキル基を意味する。好ましいアラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の限定ではない例として、ベンジル、２−フェネチルおよびナフタレニルメチルが挙げられる。親部分への結合はアルキルを介する。

「アルキルアリール」は、アルキルおよびアリールが先に記載した通りであるアルキル−アリール基を意味する。好ましいアルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の限定ではない例は、トリルである。親部分への結合はアリールを介する。

「シクロアルキル」は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは約５〜約１０個の炭素原子を含む非芳香族単環式または多環式環構造を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５〜約７個の環原子を含有する。シクロアルキルは、場合によっては、同じまたは異なってもよく、先に規定した１種以上の「環構造置換基」で置換されうる。適切な単環式シクロアルキルの限定ではない例として、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられる。適切な多環式シクロアルキルの限定ではない例として、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチルなどが挙げられる。

「シクロアルキルアルキル」は、アルキル部分（先に規定した）を介して親のコアに結合する、先に規定したシクロアルキル部分を意味する。適切なシクロアルキルアルキルの限定ではない例として、シクロヘキシルメチル、アダマンチルメチルなどが挙げられる。

「シクロアルケニル」（または「カルボシクレニル」）は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましくは約５〜約１０個の炭素原子を含む非芳香族単環式または多環式環構造であって、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する基を意味する。好ましいシクロアルケニル環は、約５〜約７個の環原子を含有する。シクロアルケニルは、場合によっては、１種以上の同じまたは異なってもよく、先に規定した通りの「環構造置換基」で置換されうる。適切な単環式シクロアルケニルの限定ではない例として、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプタ−１，３−ジエニルなどが挙げられる。適切な多環式シクロアルケニルの限定ではない例は、ノルボルニレニルである。

「シクロアルケニルアルキル」は、アルキル部分（先に規定した）を介して親のコアに結合する、先に規定したシクロアルケニル部分を意味する。適切なシクロアルケニルアルキルの限定ではない例として、シクロペンテニルメチル、シクロヘキセニルメチルなどが挙げられる。

「ハロゲン」は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を意味する。フッ素、塩素および臭素が好ましい。「ハロ」は、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを言う。

「環構造置換基」は、例えば、環構造上の利用可能な水素を置き換えた、芳香族または非芳香族環構造に結合する置換基を意味する。環構造置換基は、同じまたは異なってもよく、それぞれ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、オキシム（例えば、＝Ｎ−ＯＨ）、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−、Ｙ_１Ｙ_２Ｎ−アルキル−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ_１Ｙ_２ＮＳＯ_２−および−ＳＯ_２ＮＹ_１Ｙ_２（式中、Ｙ_１およびＹ_２は、同じまたは異なってもよく、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルからなる群より独立して選択される）からなる群より独立して選択される。「環構造置換基」は、環構造上の２個の隣接する炭素原子上の２個の利用可能な水素（各炭素上の１個のＨ）を同時に置き換える単一部分も意味する。そのような部分の例は、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−などで、これらは例えば、

のような部分を形成する。

「ヘテロアリールアルキル」は、アルキル部分（先に規定した）を介して親のコアに結合する、先に規定したヘテロアリール部分を意味する。適切なヘテロアリールの限定ではない例として、２−ピリジニルメチル、キノリニルメチルなどが挙げられる。

「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは約５〜約１０個の環原子を含む非芳香族飽和単環式または多環式環構造であって、環構造内の１種以上の原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素またはイオウの、単独または組み合わせである構造を意味する。環構造内には、隣接する酸素および／またはイオウ原子は存在しない。好ましいヘテロシクリルは、約５〜約６個の環原子を含有する。ヘテロシクリルルート名の前にある接頭辞アザ、オキサまたはチアは、それぞれ、少なくとも窒素、酸素またはイオウ原子が、環原子として存在することを意味する。ヘテロシクリル環中の任意の−ＮＨは、例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基などとして保護されて存在してもよく、そのような保護も本発明の一部と考えられる。ヘテロシクリルは、場合によっては、１種以上の同じまたは異なってもよく、本明細書で規定される「環構造置換基」で置換されうる。ヘテロシクリルの窒素またはイオウ原子は、場合によっては、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに酸化されうる。適切な単環式ヘテロシクリル環の限定ではない例として、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトンなどが挙げられる。「ヘテロシクリル」は、＝Ｏが、環構造上の同じ炭素原子上の２個の利用可能な水素を置き換えた環も含む（例えば、ヘテロシクリルは、環内にカルボニルを有する環を含む）。そのような部分の例は、ピロリドン：

である。

「ヘテロシクリルアルキル」は、アルキル部分（先に規定した）を介して親のコアに結合する、先に規定したヘテロシクリル部分を意味する。適切なヘテロシクリルアルキルの限定ではない例として、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチルなどが挙げられる。

「ヘテロシクレニル」は、約３〜約１０個の環原子、好ましくは約５〜約１０個の環原子を含む非芳香族単環式または多環式環構造であって、環構造内の１種以上の原子が、炭素以外の元素、例えば、窒素、酸素またはイオウ原子を単独または組合わせたものであり、少なくとも１個の炭素−炭素二重結合を含有する環構造を意味する。環構造内には、隣接する酸素および／またはイオウ原子は存在しない。好ましいヘテロシクレニル環は、約５〜約６個の環原子を含有する。ヘテロシクレニルルート名の前にある接頭辞アザ、オキサまたはチアは、それぞれ、少なくとも窒素、酸素またはイオウ原子が環原子として存在することを意味する。ヘテロシクレニルは、場合によっては、１種以上の先に規定した環構造置換基で置換されうる。ヘテロシクレニルの窒素またはイオウ原子は、場合によっては、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドに酸化されうる。適切なヘテロシクレニル基の限定ではない例として、１，２，３，４−テトラヒドロピリジニル、１，２−ジヒドロピリジニル、１，４−ジヒドロピリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニル、２−ピロリニル、３−ピロリニル、２−イミダゾリニル、２−ピラゾリニル、ジヒドロイミダゾリル、ジヒドロオキサゾリル、ジヒドロオキサジアゾリル、ジヒドロチアゾリル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニル、ジヒドロフラニル、フルオロジヒドロフラニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプテニル、ジヒドロチオフェニル、ジヒドロチオピラニルなどが挙げられる。「ヘテロシクレニル」は、＝Ｏが、環構造上の同じ炭素原子上の２個の利用可能な水素を置き換えた環も含む（例えば、ヘテロシクリルは、環内にカルボニルを有する環を含む）。そのような部分の例は、ピロリジノン：

である。

「ヘテロシクレニルアルキル」は、アルキル部分（先に規定した）を介して親のコアに結合する先に規定したヘテロシクレニル部分を意味する。

なお、本発明のヘテロ原子含有環構造において、Ｎ、ＯまたはＳに隣接する炭素原子上にヒドロキシル基は存在せず、および他のヘテロ原子に隣接する炭素上にＮまたはＳ基は存在しない。したがって、例えば、環

中には、２および５の印の付いた炭素に直接結合する−ＯＨはない。

なお、例えば、部分：

のような互変異性体は、本発明のある実施形態では等価であると考えられることが注記されるべきである。

例えば、部分：

のような互変異性体は、本発明のある実施形態では等価であると考えられることが注記されるべきである。

「アルキニルアルキル」は、アルキニルおよびアルキルが先に記載した通りであるアルキニル−アルキル基を意味する。好ましいアルキニルアルキルは、低級アルキニルおよび低級アルキル基を含有する。親部分への結合はアルキルを介する。適切なアルキニルアルキル基の限定ではない例として、プロパルギルメチルが挙げられる。

「ヘテロアラルキル」は、ヘテロアリールおよびアルキルは先に記載した通りであるヘテロアリールアルキル基を意味する。好ましいヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含有する。適切なアラルキル基の限定ではない例として、ピリジルメチルおよびキノリン−３−イルメチルが挙げられる。親部分への結合はアルキルを介する。

「ヒドロキシアルキル」は、アルキルが先に規定した通りであるＨＯ−アルキル基を意味する。好ましいヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含有する。適切なヒドロキシアルキル基の限定ではない例として、ヒドロキシメチルおよび２−ヒドロキシエチルが挙げられる。

「アシル」は、種々の基が先に記載した通りであるＨ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分への結合は、カルボニルを介する。好ましいアシルは、低級アルキルを含有する。適切なアシル基の限定ではない例として、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルが挙げられる。

「アロイル」は、アリール基が先に記載した通りであるアリール−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。親部分への結合はカルボニルを介する。適切な基の限定ではない例として、ベンゾイルおよび１−ナフトイルが挙げられる。

「アルコキシ」は、アルキル基が先に記載した通りであるアルキル−Ｏ−基を意味する。適切なアルコキシ基の限定ではない例として、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシおよびｎ−ブトキシが挙げられる。親部分への結合はエーテル酸素を介する。

「アリールオキシ」は、アリール基が先に記載した通りであるアリール−Ｏ−基を意味する。適切なアリールオキシ基の限定ではない例として、フェノキシおよびナフトキシが挙げられる。親部分への結合はエーテル酸素を介する。

「アラルキルオキシ」は、アラルキル基が先に記載した通りである、アラルキルＯ−基を意味する。適切なアラルキルオキシ基の限定ではない例として、ベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシが挙げられる。親部分への結合はエーテル酸素を介する。

「アルキルチオ」は、アルキル基が先に記載した通りであるアルキル−Ｓ−基を意味する。適切なアルキルチオ基の限定ではない例として、メチルチオおよびエチルチオが挙げられる。親部分への結合はイオウを介する。

「アリールチオ」は、アリール基が先に記載した通りであるアリール−Ｓ−基を意味する。適切なアリールチオ基の限定ではない例として、フェニルチオおよびナフチルチオが挙げられる。親部分への結合はイオウを介する。

「アラルキルチオ」は、アラルキル基が先に記載した通りであるアラルキルＳ−基を意味する。適切なアラルキルチオ基の限定ではない例として、ベンジルチオが挙げられる。親部分への結合はイオウを介する。

「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の限定ではない例として、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルが挙げられる。親部分への結合はカルボニルを介する。

「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の限定ではない例として、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルが挙げられる。親部分への結合はカルボニルを介する。

「アラルコキシカルボニル」は、アラルキルＯ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の限定ではない例として、ベンジルオキシカルボニルが挙げられる。親部分への結合はカルボニルを介する。

「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。好ましい基は、アルキル基が低級アルキルであるものである。親部分への結合はスルホニルを介する。

「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ_２）−基を意味する。親部分への結合はスルホニルを介する。

用語「置換された」は、指定された原子上の１種以上の水素が示された基から選択されたもので置き換わることであって、ただし、指定された原子の存在する環境下における正常な原子価を超えることなく、および置換の結果が安定な化合物となることを意味する。置換基および／または変更しうるものの組み合わせは、そのような組み合わせの結果、安定な化合物となる場合にのみ許容できる。「安定な化合物」または「安定な構造」は、反応混合物からの有用な程度の精製のための単離および有効な治療剤への製剤に耐えるくらい充分に強い化合物を意味する。

用語「場合によっては置換されている」は、特定された基、残渣または部分による任意の置換を意味する。

化合物に関し、用語「精製された」、「精製された形で」または「単離され、精製された形で」は、合成プロセス（例えば、反応混合物から）、天然資源、またはこれらの組み合わせから単離された後の化合物の物理的形態を言う。したがって、化合物に関し、用語「精製された」、「精製された形で」または「単離され、精製された形で」は、本明細書で記載される精製プロセス（複数を含む）、または当業者に周知の精製プロセス（複数を含む）（例えば、クロマトグラフィー、再結晶法など）から得られた後の、本明細書に記載されるまたは当業者に周知の標準的な分析技術によって、特徴づけられるくらい十分な純度での化合物の物理的状態を言う。

なお、本明細書中の本文、スキームおよび表の原子価が不十分な炭素およびヘテロ原子は、どれも、原子価を満たすのに十分な数の水素原子（複数を含む）を有すると推定される。

化合物中の官能基が「保護された」と記載されている場合、これは、化合物がある反応を受ける時該保護部位で望ましくない副反応を排除するように、該基が変性された形態であることを意味する。適切な保護基は、当業者、または例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅら，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１），Ｗｉｌｅｙ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋのような標準的な教科書を参照することによって理解されるであろう。

任意の構造または式Ｉにおいて、任意の変わりうるもの（例えば、アリール、ヘテロ環、Ｒ^２など）が複数存在する場合、それぞれの変更におけるその規定は、他の変更での全ての規定とは独立したものである。

本明細書で使用される用語「組成物」は、特定された量の特定された成分を含む生成物、および特定された量の特定された成分の組み合わせから直接または間接的に得られる任意の生成物を包含するものである。

本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒和物もここで意図するものである。プロドラッグは、Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ ａｎｄ Ｖ．Ｓｔｅｌｌａ，Ｐｒｏ―ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ（１９８７）１４ ｏｆ ｔｈｅ Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ＳｅｒｉｅｓおよびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ，（１９８７）Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ、ｅｄ．，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓで検討されている。用語「プロドラッグ」は、インビボで、式Ｉの化合物、あるいは該化合物の医薬的に許容しうる塩、水和物または溶媒和物に変換される化合物（例えば、薬物前駆体）を意味する。変換は種々のメカニズム（例えば、代謝または化学的プロセス）、例えば、血中での加水分解により起こる。プロドラッグの用途に関する検討は、Ｔ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＷ．Ｓｔｅｌｌａ，「Ｐｒｏ―ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ」，ｔｈｅ Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ＳｅｒｉｅｓのＶｏｌ．１４、およびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ、ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ、１９８７に提供されている。

例えば、式Ｉの化合物、または該化合物の医薬的に許容しうる塩、水和物または溶媒和物がカルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１２）アルカノイルオキシメチル、４〜９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５〜１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３〜６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４〜７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５〜８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３〜９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４〜１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、ガンマ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルアミノ（Ｃ_２−Ｃ_３）アルキル（例えば、β−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、およびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ_２−Ｃ_３）アルキルのような基で、酸基の水素原子を置き換えることによって形成されるエステルを含みうる。

同様に、式Ｉの化合物がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、アルコール基の水素原子を、例えば、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシル、またはα−アミノアシル−α−アミノアシル（ここで、各α−アミノアシル基は、天然Ｌ−アミノ酸から独立して選択される）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_２またはグリコシル（炭水化物のヘミアセタール型からヒドロキシル基の脱離によって形成される残基）などのような基で置き換えることによって形成することができる。

式Ｉの化合物がアミン官能基を導入している場合は、プロドラッグは、アミン基中の水素原子を、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニル（ここで、ＲおよびＲ’は、それぞれ独立して、（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジル、あるいはＲ−カルボニルは天然のα−アミノアシルまたは天然のα−アミノアシル）、-Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ^１（式中、Ｙ^１はＨ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルまたはベンジル）、-Ｃ（ＯＹ^２）Ｙ^３（式中、Ｙ^２は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、Ｙ^３は （Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）、カルボキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、アミノ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、あるいはモノ−Ｎ-またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノアルキル、-Ｃ（Ｙ^４）Ｙ^５（式中、Ｙ^４はＨまたはメチル、Ｙ^５はモノ−Ｎ-またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノモルホリノ）、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルなど等のような基で置き換えることにより形成することができる。

１種以上の本発明の化合物は、非溶媒和物の形態としても、水、エタノールなどのような医薬的に許容しうる溶媒とともに溶媒和物の形態で存在してもよく、本発明は、溶媒和物形態も非溶媒和物形態も両方とも包含する。「溶媒和物」は、本発明の化合物と１種以上の溶媒分子との物理的な会合体を意味する。この物理的会合体は、種々の程度のイオン結合および共有結合を含み、水素結合も含まれる。ある場合、例えば、１種以上の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子中に導入されている場合は、溶媒和物は単離することが可能である。「溶媒和物」は、溶液相および単離された溶媒和物の両方を包含する。適切な溶媒和物の限定ではない例として、エタノレート、メタノレートなどがあげられる。「水和物」は、溶媒分子がＨ_２Ｏである溶媒和物である。

１種以上の本発明の化合物は、場合によっては、溶媒和物に変換してもよい。溶媒和物の製造法は、一般的に知られている。例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａら，Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉ．，９３（３）、６０１−６１１（２００４）には、抗真菌性フルコナゾールの溶媒和物を、酢酸エチル中でおよび水から溶媒和物を製造することが記載されている。溶媒和物、半溶媒和物、水和物などの類似の製造法が、Ｅ．Ｃ．ｖａｎ Ｔｏｎｄｅｒら，ＡＡＰＳ ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．，５（１）、ａｒｔｉｃｌｅ１２（２００４）；およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら，Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．，６０３−６０４（２００１）によって記載されている。代表的な、限定ではないプロセスは、本発明の化合物を所望の量の所望の溶媒（有機溶媒、水またはこれらの混合物）に、周辺温度より高い温度で溶解し、次いで該溶液を、結晶が形成するのに十分な速度で冷却し、次いで標準の方法で単離することを含む。例えば、Ｉ．Ｒ．スペクトル観測のような分析技術により、溶媒和物（または水和物）として、結晶中に溶媒（または水）の存在が示される。

「有効量」または「治療的有効量」は、先に記載した疾患を阻害するのに有効な、したがって目的の治療、寛解、阻害または予防効果を生み出すのに有効な本発明の化合物または組成物の量を記載することを意味する。

式Ｉの化合物は塩を形成することができ、これも本発明の範囲内である。本明細書の式Ｉの化合物の記載は、他に示唆がない限り、その塩の記載も含むと理解される。本明細書で使用される用語「塩（類）」は、無機および／または有機酸で形成される酸性塩、および無機および／または有機塩基で形成される塩基性塩を表わす。さらに、式Ｉの化合物が、塩基部分、例えば、ピリジンまたはイミダゾール（これらに限定されない）、および酸性部分、例えば、カルボン酸（これに限定されない）の両方を含有する場合、双性イオン（「分子内塩」）が形成される場合もあり、これも本明細書で使用される用語「塩（類）」に包含される。医薬的に許容しうる（すなわち、非毒性の、生理学的に許容しうる）塩が好ましいが、他の塩類も有用である。式Ｉの化合物の塩類は、例えば、塩が析出するような溶媒、または水性溶媒中で、式Ｉの化合物を等価量のようなある量の酸または塩基と反応させ、次いで冷凍乾燥することによって形成してもよい。

代表的な酸付加塩として、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、硫酸水素塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭素水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシル酸塩としても知られる）などが挙げられる。さらに、塩基性の医薬品用化合物から医薬的に有用な塩の形成に適切である一般的に考えられている酸が、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌら，Ｃａｍｉｌｌｅ Ｇ．（ｅｄｓ．）Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｕｓｅ．（２００２）Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ；Ｓ．Ｂｅｒｇｅら，Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７）６６（１）１−１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｊ．ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６）３３ ２０１−２１７；Ａｎｄｅｒｓｏｎら，Ｔｈｅ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６），Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ；およびＴｈｅ Ｏｒａｎｇｅ Ｂｏｏｋ（Ｆｏｏｄ ＆ Ｄｒｕｇ Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．ウェブサイト）によって検討されている。これらの開示は、参照によって本明細書に組み込まれる。

代表的な塩基性塩として、アンモニウム塩、アルカリ金属塩、例えば、ナトリウム、リチウムおよびカリウム塩、アルカリ土類金属塩、例えば、カルシウムおよびマグネシウム塩、有機塩基（例えば、有機アミン類）との塩、例えば、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミン、およびアミノ酸との塩、例えば、アルギニン、リシンなどが挙げられる。塩基性窒素含有基は、低級アルキルハライド（例えば、塩化メチル、塩化エチルおよび塩化ブチル、臭化メチル、臭化エチルおよび臭化ブチル、ならびにヨウ化メチル、ヨウ化エチルおよびヨウ化ブチル）、ジアルキル硫酸塩（例えば、ジメチル、ジエチルおよびジブチル硫酸塩）、長鎖ハライド（例えば、塩化デシル、塩化ラウリルおよび塩化ステアリル、臭化デシル、臭化ラウリルおよび臭化ステアリル、ならびにヨウ化デシル、ヨウ化ラウリルおよびヨウ化ステアリル）、アラルキルハライド（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）その他のような薬剤で四級化してもよい。

そのような酸塩および塩基塩は全て、本発明の範囲内の医薬的に許容しうる塩であり、酸および塩基塩の全ては、本発明の目的に関し、対応する化合物の遊離した形態と等価であると考えられる。

本発明の化合物の医薬的に許容しうるエステルとして、以下の基が挙げられる。（１）ヒドロキシ基のエステル化によって得られたカルボン酸エステル、（ここで、エステル基のカルボン酸部分の非カルボニル部分が、直鎖または分岐鎖状のアルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチル、またはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルコキシまたはアミノで場合によっては置換された、例えば、フェニル）から選択される）；（２）スルホン酸塩エステル、例えば、アルキル−またはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシル）；（４）リン酸エステルおよび（５）モノ−、ジ−またはトリリン酸エステル。リン酸エステル類は、例えば、Ｃ_１−２０アルコールまたはこれらの反応性誘導体、あるいは２，３−ジ（Ｃ_６−２４）アシルグリセロールによってさらにエステル化されてもよい。

式Ｉの化合物、およびその塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、それらの互変異性体（例えば、アミド、エノール、ケトまたはイミノエーテル）として存在してもよい。そのような互変異性体は全て、本発明の一部としてここに想定されるものである。

式Ｉの化合物は、不斉またはキラル中心を含有する場合があり、したがって異なる立体異性体として存在することがある。式Ｉの化合物の立体異性体およびラセミ混合物を始めとするその混合物は、全て、本発明の一部を形成するものである。さらに、本発明は、幾何異性体および位置異性体も全て包含する。例えば、式Ｉの化合物が二重結合または縮合環を導入するものであれば、シス−およびトランス−形態の両方、およびその混合物も本発明の範囲内に包含される。

ジアステレオマー混合物は、それらの物理化学的相違に基づいて、当業者に周知の方法、例えば、クロマトグラフィーおよび／または分別結晶法によって、それらの個々のジアステレオマーに分離することができる。鏡像異性体は、鏡像異性体混合物を、適切な光学的に活性な化合物（例えば、キラル補助剤、例えば、キラルアルコールまたはモッシャー酸塩化物）と反応させることによって、ジアステレオマー混合物に変換し、ジアステレオマーを分離し、個々のジアステレオマーを対応する純粋な鏡像異性体に変換（例えば、加水分解）することにより、分離することができる。また、式Ｉの化合物の中には、アトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であるものもあり、これも本発明の一部と考えられる。鏡像異性体は、キラルＨＰＬＣカラムを使用して分離することもできる。

式Ｉの化合物は異なる互変異性体として存在することも可能であり、そのような形態は全て本発明の範囲内に包含される。また、例えば、化合物のケト−エノール形態およびイミン−エナミン形態も全て、本発明に含まれる。

本発明の化合物（該化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグおよびプロドラッグの塩、溶媒和物およびエステルも含む）の全ての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）、例えば、鏡像異性体形態（不斉炭素が存在しなくても存在するかもしれない）、回転異性体、アトロプ異性体、およびジアステレオマー異性体を含む、種々の置換基上の不斉炭素のために存在するかもしれないものは、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジル）のように、本発明の範囲内と考えられる。（例えば、式Ｉの化合物が二重結合または縮合環を導入する場合、シスおよびトランス形態の両方、ならびにその混合物は、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、化合物のケト−エノールおよびイミン−エナミン形態は全て、本発明に含まれる。）本発明化合物の個々の立体異性体は、例えば、実質的に他の異性体とは関係なくてもよく、あるいは、例えば、ラセミ体のように、または他の全て立体異性体または他の選択された立体異性体とともに混合されてもよい。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ１９７４推奨により規定されるＳまたはＲ配置を持つことができる。用語「塩」、「溶媒和物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの使用は、本発明化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転体、互変異性体、位置異性体、ラセミ体またはプロドラッグの塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグにも同じように適用されるものである。

また本発明は、同位体的に標識された本発明の化合物であって、本明細書で列挙した化合物と同じであるが、１種以上の原子が、自然界で通常発見される原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を持つ原子で置き換えている化合物も包含する。本発明の化合物に導入することができる同位元素の例として、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位元素、例えば、それぞれ、^２Ｈ、^３Ｈ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１８Ｏ、^１７０、^３１Ｐ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆ、および^３６Ｃｌが挙げられる。

ある同位元素で標識された式Ｉの化合物（例えば、^３Ｈおよび^１４Ｃで標識されたもの）は、化合物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム（すなわち^３Ｈ）および炭素−１４（すなわち^１４Ｃ）同位元素は、それらの製造および検出能の容易さの点で特に好ましい。さらに、デューテリウム（すなわち^２Ｈ）のようなより重い同位元素での置換は、より大きな代謝安定性によりある治療的な利点（例えば、インビボ半減期の増加、または必要な投与量の減少）をもたらし、したがって、ある環境下では好ましいかもしれない。同位元素で標識された式Ｉの化合物は、一般的に、本明細書の下記のスキームおよび／または実施例に開示している手順に類似する手順を倣い、同位元素で標識されていない試薬を適切に同位元素で標識された試薬に代えることによって、製造することができる。

式Ｉの化合物、および式Ｉの化合物の塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグの多形体は、本発明に含まれるものである。

本発明による化合物は、医薬的薬理学的特性を有しうる。特に式Ｉの化合物は、γセクレターゼの調節因子（阻害剤、アンタゴニストなどを含む）でありえる。

より具体的には、式Ｉの化合物は、例えば、アルツハイマー病、ＡＩＤＳ関連認知症、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、網膜色素変性症、脊髄性筋萎縮症および小脳変性症など（これらに限定されない）を含む中枢神経系の種々の障害の処置に有用でありえる。

本発明の別の態様は、中枢神経系の疾患または状態を有する哺乳類（例えば、ヒト）を処置する方法であって、治療的有効量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、あるいは該化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグを、該哺乳類に投与することによる方法である。

式Ｉの化合物の好ましい投与量は、約０．００１〜５００ｍｇ／体重１ｋｇ／日である。式Ｉの化合物、または該化合物の医薬的に許容しうる塩または溶媒和物のとりわけ好ましい投与量は、約０．０１〜２５ｍｇ／体重１ｋｇ／日である。

本発明の化合物は、１種以上の先に列挙した追加の薬剤とともに併用すること（一緒にまたは連続して投与）にも有用である。

また、本発明の化合物は、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群より選択される１種以上の化合物との組み合わせ（一緒にまたは連続して投与）においても有用である。

一定用量として処方されていれば、そのような組み合わせ製品は、本明細書で記載される用量範囲内の本発明の化合物と、その用量範囲内の他の医薬的活性剤または処置とを使用する。

したがって、一態様では、本発明は、ある量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、ある量の１種以上の先に列挙された追加の薬剤とを含む組み合わせであって、該化合物／該処置の量は目的の治療効果を発揮する組み合わせを含む。

本発明の化合物の薬理学的特性は、数多くの薬理学的アッセイによって確認してもよい。いくつかのアッセイを本明細書の後段で例示する。

また本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物、あるいは該化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、少なくとも１種の医薬的に許容しうる担体とを含む医薬組成物に関する。

本発明で記載された化合物から医薬組成物を製造するための、不活性で、医薬的に許容しうる担体は、固体でも液体でもよい。固形形態製剤として、粉末剤、錠剤、分散性顆粒、カプセル、カシェ剤および坐剤が挙げられる。粉末剤および錠剤は、約５〜約９５％の活性成分を含んでもよい。適切な固形担体は当該分野で公知であり、例えば、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖またはラクトースがある。錠剤、粉末剤、カシェ剤およびカプセルは、経口投与に適切な固形調剤形態として使用することができる。医薬的に許容しうる担体および種々の組成物の製造方法の例は、Ａ．Ｇｅｎｎａｒｏ（ｅｄ．），Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，第１８編，（１９９０），Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏ．，Ｅａｓｔｏｎ，Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａに見つけられる。

液体形態製剤として、溶液、懸濁物およびエマルジョンが挙げられる。１つの例として、非経口注射用の水、または水−プロピレングリコール溶液が挙げられ、経口溶液、懸濁物またはエマルジョン用に甘味剤および乳白剤が添加される。液体形態製剤は、鼻腔内投与用の溶液も含んでよい。

吸入に適切な噴霧製剤は、溶液および粉末形態の固体を含んでもよく、医薬的に許容しうる担体、例えば、不活性圧縮ガス、例えば、窒素と組合わせてもよい。

使用直前に経口または非経口投与用の液体形態製剤に変換されることが意図される固形形態製剤も含まれる。そのような液体形態として、溶液、懸濁物およびエマルジョンが挙げられる。

また本発明の化合物は、経皮的にも送達可能である。経皮的組成物は、クリーム、ローション、噴霧剤および／または乳化剤の形をとることができ、この目的のために当該分野において慣習的なマトリックスの経皮パッチまたはリザーバタイプに含ませることもできる。

また本発明の化合物は、皮下に送達してもよい。

該化合物は経口投与するのが好ましい。

医薬製剤は単位剤形が好ましい。そのような形態では、製剤は、適正な量、例えば、所望の目的を達成するのに有効な量の活性成分を含有する適切なサイズの単位用量に再分割されている。

製剤の単位用量中の活性化合物の量は様々であり、特定の用途に従って、約１ｍｇ〜約１００ｍｇ、好ましくは約１ｍｇ〜約５０ｍｇ、より好ましくは約１ｍｇ〜約２５ｍｇに調整してもよい。

使用される実際の投与量は、患者の要求および処置される状態の重症度に依って様々である。特定の状態に関する正しい投与計画の決定は、当該分野の技能の範囲内である。便宜上、１日の総用量を分割し、必要な日の間に分けて投与してもよい。

本発明の化合物および／またはその医薬的に許容しうる塩の量および頻度は、患者の年齢、状態および大きさ、ならびに処置される症状の重症度のような要因を考慮し、担当医の判断に従って調節されるであろう。経口投与用の代表的な推奨される１日の投与計画は、約１ｍｇ／日〜約５００ｍｇ／日、好ましくは１ｍｇ／日〜２００ｍｇ／日の範囲で、２〜４回の分割用量が可能である。

本発明の他の態様は、治療的有効量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、あるいは該化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容しうる担体、ビヒクルまたは希釈剤とを含むキットである。

本発明のさらに別の態様は、ある量の少なくとも１種の式Ｉの化合物、あるいは該化合物の医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、ある量の少なくとも１種の先に列挙した追加の薬剤とを含むキットであって、２種以上の成分の量は、目的とする治療効果をもたらすキットである。

本明細書で開示された発明は、以下の製造例および実施例により実証されるが、これらは該開示の範囲を限定する解釈すべきではない。当業者には、代わりの機構的経路および類似の構造が明らかであろう。

方法Ａ、工程１

化合物Ａ１（Ｘ^１＝ＣＨ_２、１．０８ｇ、８．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／ＤＭＦ（１０／１０ｍｌ）溶液に、ＮａＨ（６０％、３５２ｍｇ、８．８ｍｍｏｌ）と化合物Ａ２（Ｙ^１＝Ｉ、Ｒ^１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、２．０ｇ、８．０ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を９２℃で一晩、加熱した。それから、混合物をＨ_２Ｏで希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出し、乾燥（Ｎａ_２ＳＯ_４）し、濃縮し、シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィ（ヘキサン／ＥｔＯＡｃ）で精製して化合物Ａ３を無色の油（Ｘ^１＝ＣＨ_２、Ｒ^１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、１．２ｇ、５８％）として得た。ＭＳ（Ｍ＋１）：２５８。

方法Ａ、工程２

化合物Ａ３（Ｘ^１＝ＣＨ_２、Ｒ^１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、３００ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／ＨＭＰＡ（３ｍｌ／４００ｕｌ）溶液に、窒素下、−７８℃で、ＬＤＡ（２Ｍ、０．７ｍｌ、１．４０ｍｍｏｌ）を加え、１０分間攪拌した。次いで、化合物Ａ４（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、２５２ｍｇ、１．１７ｍｍｏｌ）を加え、得られた混合物を一晩、攪拌した。それから、混合物を飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃで抽出し、乾燥（Ｎａ_２ＳＯ_４）し、濃縮し、シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィ（ＥｔＯＡｃ）で精製して化合物Ａ５を無色の油（Ｘ^１＝ＣＨ_２、Ｒ^１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、１２０ｍｇ、２２％）として得た。ＭＳ（Ｍ＋１）：４７４。

方法Ａ、ステップ３

化合物Ａ５（Ｘ^１＝ＣＨ_２、Ｒ^１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル−、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、１２３ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）のＣＨ_２Ｃｌ_２（２ｍｌ）溶液に、Ｅｔ_３Ｎ（０．１０９ｍｌ、０．７８ｍｍｏｌ）とＭｓＣｌ（０．０５９ｍｌ、０．７８ｍｍｏｌ）を加えた。得られた混合物を一晩攪拌し、次いで、ＣＨ_２Ｃｌ_２で希釈し、Ｈ_２Ｏで洗浄し、乾燥（Ｎａ_２ＳＯ_４）し、濃縮し、シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィ（ＣＨ_２Ｃｌ_２／ＭｅＯＨ）で精製して生成物を無色の油（１３０ｍｇ、９０％）として得た。上記生成物をＴＨＦ／ＤＭＦ（２／２ｍｌ）に溶かし、ＤＢＵ（１１０ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）を加え，９２℃で４時間加熱した。次いで、それを濃縮し、シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィ（ＣＨ_２Ｃｌ_２：ＭｅＯＨ）で精製して化合物Ａ６を無色の油（Ｘ^１＝ＣＨ_２、Ｒ^１＝１−（４−Ｆ−フェニル）−エチル、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、５０ｍｇ、４６％収率）として得た。ＭＳ（Ｍ＋１）：４５６。

方法Ａの工程１〜３の手順に類似した手順に従って、表２の化合物が製造された。

方法Ｂ

方法Ｂ、工程１
０℃での無水ＴＨＦ４０ｍｌ中の化合物Ｂ２（Ｒ^２＝Ｈ、１．５ｇ、５．６ｍｍｏｌ、Ｔｅｔｔ．１９８７、４３、５１２５におけるように合成された）を、ＮａＨ（０．２５ｇ、５．９ｍｍｏｌ、鉱油中６０％）で処理した。２０分後に、Ｂ１（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチルイミダゾール−１−イル）、１．０ｇ、４．６２ｍｍｏｌ）を加え、反応物を周囲温度に加温した。１８時間後、反応混合物を飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。合わせた有機層を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、減圧濃縮した。フラッシュクロマトグラフィ（勾配１→１０％ＭｅＯＨ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）により１．２ｇ（８１％）のＢ３（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得た。

方法Ｂ、工程２
１１０ｍｌのＥｔＯＨと４ｍｌのＨ_２Ｏ中のＢ３（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、１．２ｇ、３．７２ｍｍｏｌ）を加熱還流した。１８時間後、反応混合物を周囲温度まで冷却し、ＮａＯＡｃ（０．３４ｇ、４．０９ｍｍｏｌ）を加えた。さらに１時間後、反応混合物を減圧濃縮してＢ４（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））を得て、これは、さらに精製することなく使用された。

方法Ｂ、工程３
先の工程からの粗製Ｂ４（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））のＣＨ_２Ｃｌ_２（４０ｍｌ）溶液を、Ｎ，Ｎ−ＤＭＦ（４００μｌ）とホスゲン（３．７ｍｌ、トルエン中２０％）で処理した。２．５時間後、反応混合物を減圧濃縮してＢ５（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、１．９ｇ）を得たが、これはさらに精製することなく使用された。

方法Ｂ、工程４
先の工程からの粗製Ｂ５（１５０ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ、Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル））のＣＨ_２Ｃｌ_２（２ｍｌ）溶液を、Ｅｔ_３Ｎ（２５０μｌ、１．７９ｍｍｏｌ）と３，５−ジフルオロベンジルアミン（７５μｌ、０．６３ｍｍｏｌ）で処理した。１８時間後、反応混合物を飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液でクエンチし、ＥｔＯＡｃ（２×）で抽出した。合わせた有機層を飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液、塩水で洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、減圧濃縮した。分取薄層クロマトグラフィ（勾配：５％ＭｅＯＨ／ＣＨ_２Ｃｌ_２）により、８ｍｇ（４％）のＢ６（Ｒ^８＝Ｈ、Ｒ^２＝Ｈ、Ｒ^１０＝３−ＭｅＯ−フェニル、Ｒ^９＝４−（４−メチル−イミダゾール−１−イル）、Ｒ^１＝３，５−ジフルオロベンジル）を得た：^１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３、４００ＭＨｚ）δ７．７６（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．４４（ｄ、Ｊ＝１５．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３０（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、７．１３（ｄｄ、Ｊ＝８．１、１．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．０６（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５（ｄ、Ｊ＝１．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９２−６．８９（ｍ、２Ｈ）、６．７４（ｓ、１Ｈ）、６．７１（ｓ、１Ｈ）、５．２０（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、４．２８（ｓ、２Ｈ）、３．９０（ｓ、３Ｈ）、２．２９（ｓ、３Ｈ）。ＭＳ（ＥＳ−ＬＣＭＳ、Ｍ＋１）：４２０．２。

方法Ｂの手順に類似した手順に従って、表３の化合物が製造された。

アッセイ：
全細胞中のセクレターゼ反応およびβアミロイド分析：スウェーデン型またはロンドン型変異を伴うＡＰＰを過剰発現するＨＥＫ２９３細胞を、１０％ウシ胎仔血清を含むＤＭＥＭ培地１００ｍｌ中、３７℃で５時間、指定された化合物で処理した。このインキュベーションの終わりに、全βアミロイド、βアミロイド４０およびβアミロイド４２を、電子化学発光（ＥＣＬ）に基づくサンドイッチイムノアッセイを使用して測定した。全βアミロイドは、一対の抗体ＴＡＧ−Ｗ０２とビオチン−４Ｇ８を使って測定され、βアミロイド４０は、ＴＡＧ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８との抗体対を使用して同定されたのに対して、βアミロイド４２は、ＴＡＧ−Ｇ２−１１とビオチン−４Ｇ８で同定された。ＥＣＬ信号は、Ｓｅｃｔｏｒ Ｉｍａｇｅｒ ２４００（Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を用いて測定された。

βアミロイドプロファイルの質量分析：馴化培地中のβアミロイドプロファイルは、表面増強レーザー脱着／イオン化（ＳＥＬＤＩ）質量分析を用いて測定された。馴化培地は、抗体Ｗ０２でコーティングされたＰＳ２０ ＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐアレイと共にインキュベーションされた。アレイ上に捕捉されたβアミロイドの質量スペクトルは、製造者の説明書に従って、ＳＥＬＤＩ ＰｒｏｔｅｉｎＣｈｉｐ Ｒｅａｄｅｒ（Ｂｉｏ−Ｒａｄ）で読み取られた。

ＣＳＦ βアミロイド分析：ラットＣＳＦ中のβアミロイドは、先に述べたようにＭＳＤ技術を使用して測定された。βアミロイド４０は、抗体対Ｔａｇ−Ｇ２−１０とビオチン−４Ｇ８を使用して測定されたのに対し、βアミロイド４２は、Ｔａｇ−抗βアミロイド４２（Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）とビオチン−４Ｇ８を使用して測定された。ＥＣＬ信号は、Ｓｅｃｔｏｒ Ｉｍａｇｅｒ ２４００（Ｍｅｓｏ Ｓｃａｌｅ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ）を使用して測定された。

βアミロイドのマトリックス支援レーザー脱離／イオン化質量分析（ＭＡＬＤＩ ＭＳ）は、Ｖｏｙａｇｅｒ−ＤＥ ＳＴＲ質量分析計（ＡＢＩ、Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ、ＭＡ）で行われる。装置は、パルス窒素レーザー（３３７ｎｍ）を備えている。質量スペクトルは、２０ｋＶの加速電圧により、直線モードで得られる。この作業で示される各々のスペクトルは、２５６のレーザーショットの平均を表す。サンプル−マトリックス溶液を調製するために、１μｌの免疫沈降したＡ□サンプルを、０．１％ＴＦＡ／アセトニトリル中、３μＬの飽和α−シアノ−４−ヒドロキシ桂皮酸溶液と混合する。次いで、サンプル−マトリックス溶液をサンプルプレートに塗布し、質量分析の前に周囲温度で乾燥する。すべてのスペクトルは、ウシインスリンとＡＣＴＨ（１８−３９の断片）の混合物を用いて外部的に較正される。

下記の表４の化合物は、約１０４ｎＭから約１９９１２ｎＭの範囲に、細胞性βアミロイド４２のＩＣ５０を有した。

本発明を、上記の特定の実施形態と関連して記載してきたが、その多くの代替、改変および他の変更が、当業者には明らかであろう。このような全ての代替、改変および変更は、本発明の精神および範囲内に含まれることを意味する。

Claims (147)

1. 式：
   

   

   の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物であって、式中、
   Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＷは、独立して選択され；
   Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）_２−からなる群から選択され；
   Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ^１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；
   Ｒ^２およびＲ^３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ^１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；または、
   Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、
   （ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
   （ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
   からなる群から選択される環を形成し、ここで、前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；または、
   Ｒ^２とＲ^３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、およびＲ^１とＲ^３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合環部分：
   

   

   を形成し；式中、環Ａは、
   （ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
   （ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
   からなる群から選択される環であり、ここで、前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；または、
   Ｒ^１およびＲ^３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており、
   Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記Ｒ^８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており、
   Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ^９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−ならびにヘテロシクリルアルキル−は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
   Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、
   

   

   からなる群から選択され、式中、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ^１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ^１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
   Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され；
   Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ^１８）_ｎ−アルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−アリール、（Ｒ^１８）_ｎ−アリールアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
   各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
   隣接する炭素上の２つのＲ^１８部分は、一緒に結合して、
   

   

   を形成することができ；
   Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
   Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
   各Ｒ^２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、
   

   

   からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのＲ^２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２２基で任意に置換されており；および
   各Ｒ^２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
   

   

   からなる群から独立して選択される、
   化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。
2. Ｒ^２がＨである、請求項１に記載の化合物。
3. Ｒ^３がＨである、請求項１に記載の化合物。
4. Ｒ^３がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
5. 前記アルキルがメチルである、請求項４に記載の化合物。
6. Ｒ^２がＨであり、Ｒ^３がアルキルである、請求項１に記載の化合物。
7. 前記アルキルがメチルである、請求項６に記載の化合物。
8. Ｒ^２がＨであり、Ｒ^３がＨである、請求項１に記載の化合物。
9. Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２である、請求項１に記載の化合物。
10. Ｒ^８がＨである、請求項１に記載の化合物。
11. Ｒ^１０が、１個のＲ^２１基で置換されたアリールである、請求項１に記載の化合物。
12. Ｒ^２１が−ＯＲ^１５である、請求項１１に記載の化合物。
13. Ｒ^１５がアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
14. 前記アルキルがメチルである、請求項１３に記載の化合物。
15. Ｒ^９が、１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
16. Ｒ^２１がアルキルである、請求項１５に記載の化合物。
17. 前記アルキルがメチルである、請求項１６に記載の化合物。
18. 前記ヘテロアリールがイミダゾリルである、請求項１５に記載の化合物。
19. 前記Ｒ^２１基がアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
20. 前記アルキルがメチルである、請求項１９に記載の化合物。
21. Ｒ^１が縮合ベンゾシクロアルキルである、請求項１に記載の化合物。
22. 前記縮合ベンゾシクロアルキルが、
    

    

    からなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
23. 前記縮合ベンゾシクロアルキルが、
    

    

    からなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
24. Ｒ^１が１個のＲ^２１基で置換されたアルキルである、請求項１に記載の化合物。
25. Ｒ^２１がアリールである、請求項２４に記載の化合物。
26. 前記アリールがフェニルである、請求項２５に記載の化合物。
27. 前記アリールがナフチルである、請求項２６に記載の化合物。
28. 前記Ｒ^２１基が、独立して選択された１個または２個のＲ^２２基で置換されたアリールである、請求項２４に記載の化合物。
29. 前記アリールがフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
30. 前記Ｒ^２２基がハロである、請求項２９に記載の化合物。
31. 前記ハロがＦである、請求項３０に記載の化合物。
32. 前記Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項１に記載の化合物。
33. 前記Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項１に記載の化合物。
34. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項１に記載の化合物。
35. Ｒ^２がＨであり、Ｒ^３がＨおよびアルキルからなる群から選択され、Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２であり、Ｒ^８がＨであり、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、Ｒ^９が１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１がベンゾ縮合シクロアルキル、および１個のＲ^２１基で置換されたアルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
36. 前記Ｒ^１０部分上の前記Ｒ^２１基が−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^９部分上の前記Ｒ^２１基がアルキルであり、前記Ｒ^１基上の前記Ｒ^２１基がアリールである、請求項３５に記載の化合物。
37. 前記Ｒ^１０部分上の前記Ｒ^２１基が−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^９部分上の前記Ｒ^２１基がアルキルであり、前記Ｒ^１基上の前記Ｒ^２１基が１個のＲ^２２基で置換されたアリールである、請求項３５に記載の化合物。
38. 前記Ｒ^１５がアルキルである、請求項３６に記載の化合物。
39. 前記Ｒ^１５がアルキルである、請求項３７に記載の化合物。
40. 前記Ｒ^９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項３８に記載の化合物。
41. 前記Ｒ^９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項３９に記載の化合物。
42. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項４０に記載の化合物。
43. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項４１に記載の化合物。
44. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項４０に記載の化合物。
45. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項４１に記載の化合物。
46. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項４０に記載の化合物。
47. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項４１に記載の化合物。
48. Ｒ^２およびＲ^３が、それらが結合する原子と共に一緒になって、５〜６員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
49. 前記環が５員環であり、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＡ）：
    

    

    の化合物である、請求項４８に記載の化合物。
50. 前記環が６員環であり、式（Ｉ）の化合物が、式（ＩＢ）：
    

    

    の化合物である、請求項４８に記載の化合物。
51. Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２である、請求項４８に記載の化合物。
52. Ｒ^８がＨである、請求項４８に記載の化合物。
53. Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたアリールである、請求項４８に記載の化合物。
54. 前記アリールがフェニルである、請求項５３に記載の化合物。
55. 前記Ｒ^２１基が−ＯＲ^１５である、請求項５４に記載の化合物。
56. Ｒ^１５がアルキルである、請求項５５に記載の化合物。
57. 前記アルキルがメチルである、請求項５６に記載の化合物。
58. Ｒ^９が１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールである、請求項４８に記載の化合物。
59. Ｒ^２１がアルキルである、請求項５８に記載の化合物。
60. 前記アルキルがメチルである、請求項５９に記載の化合物。
61. 前記ヘテロアリールがイミダゾリルである、請求項５８に記載の化合物。
62. 前記Ｒ^２１基がアルキルである、請求項６１に記載の化合物。
63. 前記アルキルがメチルである、請求項６２に記載の化合物。
64. Ｒ^１が１個のＲ^２１基で置換されたアルキルである、請求項４８に記載の化合物。
65. Ｒ^２１がアリールである、請求項６４に記載の化合物。
66. 前記アリールがフェニルである、請求項６５に記載の化合物。
67. 前記Ｒ^２１基が１個のＲ^２２基で置換されたアリールである、請求項６４に記載の化合物。
68. 前記アリールがフェニルである、請求項６７に記載の化合物。
69. 前記Ｒ^２２基がハロである、請求項６７に記載の化合物。
70. 前記ハロがＦである、請求項６９に記載の化合物。
71. 前記Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項４８に記載の化合物。
72. 前記Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項４８に記載の化合物。
73. Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２であり、Ｒ^８がＨであり、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、Ｒ^９が１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１が１個のＲ^２１基で置換されたアルキルである、請求項４９に記載の化合物。
74. 前記Ｒ^１０部分上の前記Ｒ^２１基が−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^９部分上の前記Ｒ^２１基がアルキルであり、前記Ｒ^１基上の前記Ｒ^２１基がアリールである、請求項７３に記載の化合物。
75. 前記Ｒ^１０部分上の前記Ｒ^２１基が−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^９部分上の前記Ｒ^２１基がアルキルであり、前記Ｒ^１基上の前記Ｒ^２１基が１個のＲ^２２基で置換されたアリールである、請求項７３に記載の化合物。
76. 前記Ｒ^１５がアルキルである、請求項７４に記載の化合物。
77. 前記Ｒ^１５がアルキルである、請求項７５に記載の化合物。
78. 前記Ｒ^９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項７６に記載の化合物。
79. 前記Ｒ^９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項７７に記載の化合物。
80. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項７８に記載の化合物。
81. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項７９に記載の化合物。
82. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項７８に記載の化合物。
83. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項７９に記載の化合物。
84. Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２であり、Ｒ^８がＨであり、Ｒ^１０が１個のＲ^２１基で置換されたアリールであり、Ｒ^９が１個のＲ^２１基で置換されたヘテロアリールであり、Ｒ^１が１個のＲ^２１基で置換されたアルキルである、請求項５０に記載の化合物。
85. 前記Ｒ^１０部分上の前記Ｒ^２１基が−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^９部分上の前記Ｒ^２１基がアルキルであり、前記Ｒ^１基上の前記Ｒ^２１基がアリールである、請求項８４に記載の化合物。
86. 前記Ｒ^１０部分上の前記Ｒ^２１基が−ＯＲ^１５であり、前記Ｒ^９部分上の前記Ｒ^２１基がアルキルであり、前記Ｒ^１基上の前記Ｒ^２１基が１個のＲ^２２基で置換されたアリールである、請求項８４に記載の化合物。
87. 前記Ｒ^１５がアルキルである、請求項８５に記載の化合物。
88. 前記Ｒ^１５がアルキルである、請求項８６に記載の化合物。
89. 前記Ｒ^９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項８７に記載の化合物。
90. 前記Ｒ^９のヘテロアリール部分がイミダゾリルである、請求項８８に記載の化合物。
91. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項８９に記載の化合物。
92. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項９０に記載の化合物。
93. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項８９に記載の化合物。
94. Ｒ^１が、
    

    

    である、請求項９０に記載の化合物。
95. （ＩＡ）、（ＩＡ．１）、（ＩＢ）、（ＩＢ．１）、（ＩＣ）、（ＩＣ．１）、（ＩＣ．２）、（ＩＤ）、（ＩＤ．１）、（ＩＤ．２）、（ＩＤ．３）、（ＩＤ．４）、（ＩＤ．５）、（ＩＤ．６）、（ＩＤ．７）、（ＩＤ．８）、（ＩＥ）、（ＩＥ．１）、（ＩＥ．２）、（ＩＦ）、（ＩＦ．１）、（ＩＦ．２）、（ＩＧ）、（ＩＧ．１）、（ＩＧ．２）、（ＩＨ）、（ＩＪ）、（ＩＫ）、（ＩＬ）および（ＩＭ）からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
96. Ｗが−Ｓ（Ｏ）_２である、請求項９５に記載の化合物。
97. Ｗが−Ｓ（Ｏ）−である、請求項９５に記載の化合物。
98. 以下：
    

    

    

    からなる群から選択される、化合物。
99. 以下：
    

    

    

    

    からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
100. 前記化合物が、（１．０）である、請求項１に記載の化合物。
101. 前記化合物が、（２．０）である、請求項１に記載の化合物。
102. 前記化合物が、（３．０）である、請求項１に記載の化合物。
103. 前記化合物が、（４．０）である、請求項１に記載の化合物。
104. 前記化合物が、（５．０）である、請求項１に記載の化合物。
105. 前記化合物が、（６．０）である、請求項１に記載の化合物。
106. 前記化合物が、（７．０）である、請求項１に記載の化合物。
107. 前記化合物が、（８．０）である、請求項１に記載の化合物。
108. 前記化合物が、（９．０）である、請求項１に記載の化合物。
109. 前記化合物が、（１０．０）である、請求項１に記載の化合物。
110. 前記化合物が、（１１．０）である、請求項１に記載の化合物。
111. 前記化合物が、（１２．０）である、請求項１に記載の化合物。
112. 前記化合物が、（１３．０）である、請求項１に記載の化合物。
113. 前記化合物が、（１４．０）である、請求項１に記載の化合物。
114. 前記化合物が、（１５．０）である、請求項１に記載の化合物。
115. 前記化合物が、（１６．０）である、請求項１に記載の化合物。
116. 前記化合物が、（１７．０）である、請求項１に記載の化合物。
117. 治療有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
118. 治療有効量の請求項９８に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
119. 治療有効量の請求項９９に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
120. 有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物、および有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記他の医薬的に活性な成分は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、医薬組成物。
121. 有効量の請求項９８に記載の１つまたは複数の化合物、および有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記他の医薬的に活性な成分は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、医薬組成物。
122. 有効量の請求項９９に記載の１つまたは複数の化合物、および有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分、ならびに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物であって、前記他の医薬的に活性な成分は、（ａ）アルツハイマー病の治療に有用な薬物、（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される、医薬組成物。
123. 前記他の医薬的に活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される、請求項１２０に記載の組成物。
124. 前記他の医薬的に活性な成分が、ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される、請求項１２１に記載の組成物。
125. コリンエステラーゼ阻害剤、βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤、およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される治療有効量の１つまたは複数の化合物をさらに含む、請求項１１７に記載の組成物。
126. 前記コリンエステラーゼ阻害剤が、塩酸ドネペジルである、請求項１２５に記載の組成物。
127. 治療有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、医薬組成物。
128. 治療有効量の請求項９８に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、医薬組成物。
129. 治療有効量の請求項９９に記載の１つまたは複数の化合物、および医薬的に許容される担体、ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む、医薬組成物。
130. 中枢神経系障害の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、中枢神経系障害を処置する方法。
131. アルツハイマー病の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
132. アルツハイマー病の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項９８に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
133. アルツハイマー病の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項９９に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
134. ダウン症候群の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
135. ダウン症候群の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項９８に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
136. ダウン症候群の処置を必要とする患者に、治療有効量の請求項９９に記載の少なくとも１つの化合物を投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
137. （１）γ−セクレターゼを調節する処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、γ−セクレターゼを調節する；あるいは、
     （２）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を治療する；あるいは、
     （３）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する；あるいは、
     （４）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、軽度認識障害を治療する；あるいは、
     （５）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、緑内障を治療する；あるいは
     （６）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、脳のアミロイドアンギオパチーを治療する；あるいは、
     （７）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、脳卒中を治療する；あるいは、
     （８）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、認知症を治療する；あるいは、
     （９）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、小膠細胞症を治療する；あるいは、
     （１０）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、脳の炎症を治療する；あるいは、
     （１１）処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物を投与することを含む、嗅覚機能喪失を治療する、方法。
138. ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分の使用をさらに含む、請求項１３２に記載の方法。
139. ＢＡＣＥ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ調節因子；ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡ_Ａ逆アゴニスト；アミロイド凝集阻害剤；グリコーゲン合成酵素キナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤；Ｅｘｅｌｏｎ；Ｃｏｇｎｅｘ；タウキナーゼ阻害剤；抗βアミロイドワクチン；ＡＰＰリガンド；インスリンをアップレギュレートする薬剤、コレステロール低下剤；コレステロール吸収阻害剤；フィブレート類；ＬＸＲアゴニスト；ＬＲＰ模倣物；ニコチン性受容体アゴニスト；Ｈ３受容体アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；ｈｓｐ９０阻害剤；ｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節因子またはアゴニスト；ｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；神経炎症を減少させることができる抗炎症薬；プロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；ＰＡＩ−１阻害剤；およびゲルソリンなどのβアミロイド流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の医薬的に活性な成分の使用をさらに含む、請求項１３３に記載の方法。
140. 有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物と、有効量の（１）１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤；または（２）塩酸ドネペジル；または（３）βアミロイド抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数の化合物；または（４）１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤；または（５）Ｅｘｅｌｏｎ；または（６）Ｃｏｇｎｅｘ；または（７）タウキナーゼ阻害剤；または（８）ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、およびＥＲＫ阻害剤からなる群から選択されるタウキナーゼ阻害剤；または（９）１つの抗βアミロイドワクチン接種；または（１０）１つまたは複数のＡＰＰリガンド；または（１１）インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする１つまたは複数の薬剤；または（１２）１つまたは複数のコレステロール低下剤；または（１３）スタチン類およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される１つまたは複数のコレステロール低下剤；または（１４）アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、およびエゼチミブからなる群から選択される１つまたは複数のコレステロール低下剤；または（１５）１つまたは複数のフィブレート類；または（１６）クロフィブレート、クロフィブリド、エトフィブレート、およびアルミニウムクロフィブレートからなる群から選択される１つまたは複数のフィブレート類；または（１７）１つまたは複数のＬＸＲアゴニスト；または（１８）１つまたは複数のＬＲＰ模倣物；または（１９）１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト；または（２０）１つまたは複数のニコチン性受容体アゴニスト；または（２１）１つまたは複数のＨ３受容体アンタゴニスト；または（２２）１つまたは複数のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤；または（２３）１つまたは複数のｈｓｐ９０阻害剤；または（２４）１つまたは複数のｍ１ムスカリン受容体アゴニスト；または（２５）１つまたは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト、ｍＧｌｕＲ１、ｍＧｌｕＲ５、または陽性アロステリック調節因子もしくはアゴニスト；または（２６）１つまたは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニスト；または（２７）神経炎症を減少させることができる１つまたは複数の抗炎症剤；または（２８）１つまたは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニスト；または（２９）１つまたは複数のＰＡＩ−１阻害剤；または（３０）βアミロイド流出を誘発することができる１つまたは複数の薬剤；または（３１）ゲルソリンとを組み合わせて投与することを含む、アルツハイマー病を処置する方法。
141. 処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物と、有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤とを組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
142. 処置を必要とする患者に、有効量の請求項１に記載の１つまたは複数の化合物と、有効量の塩酸ドネペジルとを組み合わせて投与することを含む、ダウン症候群を処置する方法。
143. 併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットであって、ここで、１つの容器は、有効量の請求項１に記載の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器は、有効量の別の医薬的に活性な成分を含み、請求項１に記載の化合物と前記他の医薬的に活性な成分との合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
144. 併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットであって、ここで、１つの容器は、有効量の請求項９８に記載の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器は、有効量の別の医薬的に活性な成分を含み、請求項４８に記載の化合物と前記他の医薬的に活性な成分との合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
145. 併用するための医薬組成物を単一のパッケージ内の別々の容器内に含むキットであって、ここで、１つの容器は、有効量の請求項９９に記載の化合物を医薬的に許容される担体中に含み、そして別の容器は、有効量の別の医薬的に活性な成分を含み、請求項４８に記載の化合物と前記他の医薬的に活性な成分との合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織中で、神経組織上で、または、神経組織周辺でのアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼ活性を調節するのに有効である、キット。
146. 式：
     

     

     の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物であって、式中、
     Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＷは、独立して選択され；
     Ｗは、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）_２−からなる群から選択され；
     Ｒ^１は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合シクロアルキル）、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル（すなわち、ベンゾ縮合ヘテロシクロアルキル）、縮合ヘテロアリールシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合シクロアルキル）、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル（すなわち、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキル）、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾシクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニルならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ^１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；
     Ｒ^２およびＲ^３の各々は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、シクロアルケニル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−のＲ^１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；または、
     Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、
     （ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
     （ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
     からなる群から選択される環を形成し、ここで、前記環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；または、
     Ｒ^２とＲ^３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、およびＲ^１とＲ^３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合環部分：
     

     

     を形成し；式中、環Ａは、
     （ａ）５〜６員のヘテロシクロアルキル環（前記ヘテロシクロアルキル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）、および
     （ｂ）５〜６員のヘテロシクロアルケニル環（前記ヘテロシクロアルケニル環は、ＷおよびＷに隣接したＮに加えて、−Ｏ−、−ＮＲ^１４−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２、および−Ｃ（Ｏ）−からなる群から独立して選択される少なくとも１個の他のヘテロ原子を任意に含む）
     からなる群から選択される環であり、ここで、前記縮合環部分は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており；または、
     Ｒ^１およびＲ^３は、それらが結合する原子と共に一緒になって、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル環を形成し、ここで、前記縮合環は、独立して選択される１〜５個のＲ^２１基で任意に置換されており、
     Ｒ^８は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され；ここで、前記Ｒ^８のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−ならびにヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
     Ｒ^９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、およびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ^９のアルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−およびヘテロシクリルアルキル−の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
     Ｒ^１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、
     

     

     

     からなる群から選択され、ここで、Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ^１４）−または−Ｓ−からなる群から選択され；そして、ここで、前記Ｒ^１０部分の各々は、独立して選択される１〜３個のＲ^２１基で任意に置換されており；
     Ｒ^１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１５）（Ｒ^１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ^１５）Ｒ^１６、および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ^１５）（ＯＲ^１６）からなる群から選択され；
     Ｒ^１５、Ｒ^１６、およびＲ^１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ^１８）_ｎ−アルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−アリール、（Ｒ^１８）_ｎ−アリールアルキル、（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリールおよび（Ｒ^１８）_ｎ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され；
     各Ｒ^１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ_２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ_３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ_２、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＲ^１９、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）_２、−Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ_３、−ＯＨ、−ＯＲ^２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨＲ^２０、−Ｎ（アルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）_２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ^２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^２０、−ＮＨＳ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択され；または、
     隣接する炭素上の２つのＲ^１８部分は、一緒に結合して、
     

     

     を形成することができ；
     Ｒ^１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルから成る群から選択され；
     Ｒ^２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
     各Ｒ^２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、
     

     

     からなる群から独立して選択され；ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルのＲ^２１基の各々は、独立して選択される１〜５個のＲ^２２基で任意に置換されており；および
     各Ｒ^２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、
     

     

     からなる群から独立して選択される、
     化合物またはその医薬的に許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。
147. 任意の結合が存在せず、式（Ａ）の化合物が、
     

     

     である、請求項１４６に記載の化合物。