JP2010533139A - 水溶性ビンフルニン塩を含んでなる安定な医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
消化器毒性が少なく、
総体的バイオアベイラビリティー、並びに
経口経路によるよりも患者間および患者内での暴露変動が潜在的に低い
ことである。
希釈剤約53%、好ましくはD−マンニトール約32%および微晶質セルロース21%、または好ましくはリン酸カルシウム二水和物約32%および微晶質セルロース21%、
結合剤、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース約5%、
崩壊剤、好ましくはクロスカルメロースナトリウム約5%、
流動剤、好ましくはコロイド状シリカ二水和物約0.25%、
滑沢剤、好ましくはステアリン酸マグネシウム約1.5%
である。
希釈剤約40%、好ましくはD−マンニトール約24%および微晶質セルロース16%、
結合剤、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース約5%、
崩壊剤、好ましくはクロスカルメロースナトリウム約5%、
流動剤、好ましくはコロイド状シリカ二水和物約0.25%、
滑沢剤、好ましくはステアリン酸マグネシウム約1.5%
である。
希釈剤約36%、好ましくはD−マンニトール約22%および微晶質セルロース14 %、
結合剤、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース約5%、
崩壊剤、好ましくはクロスカルメロースナトリウム約7%、
流動剤、好ましくはコロイド状シリカ二水和物約0.25%、
滑沢剤、好ましくはステアリン酸マグネシウム約2%
である。
ビンフルニン二酒石酸塩濃度が約35%の2種類の混合物を、湿式造粒によって調製した。外部相(クロスカルメロースナトリウム、コロイド状シリカ二水和物)を次に加えた後、潤滑化段階を行い、カプセルに分配した。生成するカプセルを、ビンフルニン塩基20および75mgで投与した。
主希釈剤はD−マンニトールである。
溶解した活性成分の量を、標準的欧州薬局方のプロトコルを用いて、カプセル当たり0.1N HCl 1リットル中で37℃にて75rpmの速度で攪拌することによって測定した。結果を、下表に示す。この操作方法は、以下の実施例2〜6でも用いる。
カプセルAおよびBの形態での組成物を、密封包装装置で包装した。それらを5℃および外部湿度レベル20%、または25℃および外部湿度レベル60%で3ヶ月間保管した。
不純物の重量含量(組成物の総重量の%)を、保管直後、次いで保管3ヶ月後に分析した。これら2つの百分率の差は、不純物含量の変化を示している。
これを、同じ条件下で保管した凍結乾燥したビンフルニン二酒石酸塩について得た値と比較する。
結果を下表に示す。
バイオアベイラビリティーについての臨床検討を、上記バッチAおよびBについて行った。
カプセル形態での活性成分の経口バイオアベイラビリティーを、20%(w/w塩基ビンフルニン)ビンフルニン二酒石酸塩のプロピレングリコール溶液を詰めたソフトゼラチンカプセル形態の活性成分と比較した。
検討は、120mg/m2体面積の容量を投与された20名の患者について行った。
結果を、下表に示す。
ビンフルニン二酒石酸塩濃度が約35%の2種類の混合物を、湿式造粒によって調製した。外部相(クロスカルメロースナトリウム、コロイド状シリカ二水和物)を次に加えた後、潤滑化段階を行い、カプセルに分配した。生成するカプセルを、ビンフルニン塩基20および75mgで投与した。
主希釈剤は、リン酸二カルシウム二水和物である。
ビンフルニン二酒石酸塩濃度が約50%の混合物を、湿式造粒によって調製した。外部相(クロスカルメロースナトリウム、コロイド状シリカ二水和物)を次に加えた後、潤滑化段階を行い、カプセルに分配した。生成するカプセルを、ビンフルニン塩基100mgで投与した。
主希釈剤はD−マンニトールである。
ビンフルニン二酒石酸塩濃度が約52%の混合物を、乾式混合によって調製した後、潤滑化段階を行い、カプセルに分配した。生成するカプセルを、ビンフルニン塩基90mgで投与した。
主希釈剤はD−マンニトールである。
ビンフルニン二酒石酸塩約35%まで濃縮した混合物を、湿式造粒によって調製した。外部相(クロスカルメロースナトリウム、コロイド状シリカ二水和物)を次に加えた後、圧縮および潤滑化を行った。生成するカプセルを、ビンフルニン塩基20mgで投与した。
主希釈剤はD−マンニトールである。
ビンフルニン二酒石酸塩濃度が約48%の混合物を、湿式造粒によって調製した。外部相(クロスカルメロースナトリウム、コロイド状シリカ二水和物)を次に加えた後、潤滑化および圧縮を行った。生成するカプセルを、ビンフルニン塩基200mgで投与した。
主希釈剤はD−マンニトールである。
これらの組成物について3ヶ月間にわたって見られた25℃での極めて高い安定性から、5℃で24ヶ月間の貯蔵寿命が予見することができる。
本発明の組成物は、イン・ビトロでは活性成分の80%以上を30分間で放出する。
更に、本発明の組成物は、経口用液体形態と同様の絶対バイオアベイラビリティーおよび個人間変動も示す。
ビンフルニン二酒石酸塩濃度が34.175%の混合物を乾式混合によって調製した後、潤滑化およびゼラチンカプセルへの分配段階を行った。
ビンフルニン二酒石酸塩濃度が約51.265%の混合物を乾式混合によって調製した後、潤滑化およびゼラチンカプセルへの分配段階を行った。ビンフルニン二酒石酸塩を、ミキサー、好ましくはタンブラーミキサーで希釈剤(D−マンニトールおよび微晶質セルロース)、崩壊剤(クロスカルメロースナトリウム)および流動剤(コロイド状シリカ二水和物)に組込む。様々な成分の均質混合物が得られるまでの期間、混合を行い、この期間は好ましくは10分間である。混合段階に続いて、ステアリン酸マグネシウムを滑沢剤として用いる潤滑化段階を同じミキサーで行う。混合物の最適潤滑化を得るためのこの段階の期間は、好ましくは5分間である。潤滑化段階に続いて、混合物をゼラチンカプセルに分配する。得られたゼラチンカプセルは、ビンフルニン塩基75mgを加える。
Claims (24)
- 水溶性ビンフルニン塩と、少なくとも1種類の希釈剤と、1種類の滑沢剤とを含んでなる安定な医薬組成物であって、
経口投与を目的として固形形態で提供される、医薬組成物。 - 希釈剤が、糖類、好ましくはサッカロース、フルクトース、グルコース、ポリオール類、好ましくはマンニトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、ラクチトール、多糖類、天然または予備ゼラチン化澱粉、マルトデキストリン、シクロデキストリン、無機化合物、二水和または無水リン酸二カルシウムまたは三カルシウム、セルロース誘導体、好ましくは微晶質セルロース、一水和または無水ラクトース、並びにそれらの混合物から選択され、
好ましくは、二水和リン酸二カルシウム、マンニトール、予備ゼラチン化トウモロコシ澱粉、微晶質セルロース、およびそれらの混合物から選択される、請求項1に記載の組成物。 - 滑沢剤が、脂肪酸塩、好ましくはステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸ソルビタン、ステアリン酸亜鉛、脂肪酸エステル、好ましくはベヘン酸グリセロール、モノステアリン酸グリセロール、パルミトステアリン酸グリセロール、ステアリン酸、ステアリルアルコール、水素化または非水素化リシン油、水素化植物油、トウモロコシ油、安息香酸ナトリウム、タルク、ステアリル−フマル酸ナトリウム、脂肪酸トリグリセリド、ポリエチレングリコールおよびその誘導体、並びにそれらの混合物から選択され、
好ましくは、ステアリン酸マグネシウムである、請求項1または2に記載の組成物。 - 希釈剤が、微晶質セルロースと、D−マンニトール、トウモロコシ澱粉およびリン酸二カルシウム二水和物から選択される化合物との混合物からなる、請求項1〜3のいずれか一項に記載の組成物。
- 希釈剤の割合が、組成物の総重量の20〜80%であり、更に好ましくは30〜60%、更に一層好ましくは約56%または40%または36%である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の組成物。
- 滑沢剤の割合が、組成物の総重量の0.5〜10%であり、好ましくは1〜5%、更に一層好ましくは約1.5%または2.5%である、請求項1〜5のいずれか一項に記載の組成物。
- 少なくとも1種類の結合剤をさらに含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の組成物。
- 結合剤が、セルロース誘導体、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、セルロース、ポリビニルピロリドン、ゴム類、好ましくはガーゴム、アドラガントゴム(adragante gum)、アラビアゴム、キサンタンゴム、糖類、サッカロースまたはグルコース、ゼラチン、ポリエチレングリコール、またはビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマー、並びにそれらの混合物、更に一層好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロースから選択される、請求項7に記載の組成物。
- 結合剤の割合が、組成物の総重量の1〜10%であり、好ましくは約5%である、請求項7または8に記載の組成物。
- 崩壊剤をさらに含む、請求項1〜9のいずれか一項に記載の組成物。
- 崩壊剤が、カルメロースナトリウム、カルメロースカルシウム、セルロース、澱粉誘導体、好ましくはカルボキシメチル澱粉、予備ゼラチン化澱粉、天然澱粉、ポリビニルピロリドン誘導体、好ましくはクロスポビドンまたはコポビドン、並びにそれらの混合物、好ましくはクロスポビドン、カルボキシメチル澱粉ナトリウムまたはクロスカルメロースナトリウム、更に一層好ましくはクロスカルメロースナトリウムから選択される、請求項10に記載の組成物。
- 崩壊剤の割合が、組成物の総重量の1〜10%であり、好ましくは2〜8%であり、更に一層好ましくは約5%または7%である、請求項10または11に記載の組成物。
- 流動剤を含む、請求項1〜12のいずれか一項に記載の組成物。
- 流動剤が、親水性または疎水性コロイド状シリカの水和物または無水物から選択され、好ましくは親水性コロイド状シリカ二水和物である、請求項13に記載の組成物。
- 流動剤および/または滑沢剤の総割合が組成物の総重量の0.2〜5%であり、好ましくは約1.75%または2.25%である、請求項13または14に記載の組成物。
- 重量で、
希釈剤約53%、好ましくはD−マンニトール約32%および微晶質セルロース21%、または好ましくはリン酸カルシウム二水和物約32%および微晶質セルロース21%、
結合剤、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース約5%、
崩壊剤、好ましくはクロスカルメロースナトリウム約5%、
流動剤、好ましくはコロイド状シリカ二水和物約0.25%、
滑沢剤、好ましくはステアリン酸マグネシウム約1.5%
を含む、請求項13に記載の組成物。 - 重量で、
希釈剤約40%、好ましくはD−マンニトール約24%および微晶質セルロース16 %、
結合剤、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース約5%、
崩壊剤、好ましくはクロスカルメロースナトリウム約5%、
流動剤、好ましくはコロイド状シリカ二水和物約0.25%、
滑沢剤、好ましくはステアリン酸マグネシウム約1.5%
を含む、請求項13に記載の組成物。 - 重量で、
希釈剤約36%、好ましくはD−マンニトール約22%および微晶質セルロース14 %、
結合剤、好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース約5%、
崩壊剤、好ましくはクロスカルメロースナトリウム約7%、
流動剤、好ましくはコロイド状シリカ二水和物約0.25%、
滑沢剤、好ましくはステアリン酸マグネシウム約2%
を含む、請求項13に記載の組成物。 - 粉末または顆粒の形態の、請求項1〜18のいずれか一項に記載の組成物。
- 錠剤に成形した、請求項1〜19のいずれか一項に記載の組成物。
- 好ましくはゼラチン、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびプルーランから選択されるポリマーカプセルに分配される、請求項19に記載の組成物。
- 水溶性ビンフルニン塩5〜80重量%、好ましくは20〜60%、更に一層好ましくは30〜50%、更にもっと好ましくは約35%を含む、請求項1〜20のいずれか一項に記載の組成物。
- 水溶性ビンフルニン塩がビンフルニン二酒石酸塩である、請求項1〜22のいずれか一項に記載の組成物。
- 請求項1の医薬組成物の有効量を、それを必要とする患者に経口投与することを含んでなる、癌の治療方法。
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