JP2010524486A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2010524486A5 JP2010524486A5 JP2010504745A JP2010504745A JP2010524486A5 JP 2010524486 A5 JP2010524486 A5 JP 2010524486A5 JP 2010504745 A JP2010504745 A JP 2010504745A JP 2010504745 A JP2010504745 A JP 2010504745A JP 2010524486 A5 JP2010524486 A5 JP 2010524486A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- oligomer
- cancer
- seq
- group
- pharmaceutical composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 102000015735 beta Catenin Human genes 0.000 claims 7
- 108060000903 beta Catenin Proteins 0.000 claims 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 7
- 210000004027 cells Anatomy 0.000 claims 5
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 5
- 229920003013 deoxyribonucleic acid Polymers 0.000 claims 4
- 125000003729 nucleotide group Chemical group 0.000 claims 4
- 108020004999 Messenger RNA Proteins 0.000 claims 3
- 230000000240 adjuvant Effects 0.000 claims 3
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 3
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 3
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 3
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 3
- 229920002106 messenger RNA Polymers 0.000 claims 3
- 239000000178 monomer Substances 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 3
- 229920000160 (ribonucleotides)n+m Polymers 0.000 claims 2
- LRSASMSXMSNRBT-UHFFFAOYSA-N 5-Methylcytosine Chemical compound CC1=CNC(=O)N=C1N LRSASMSXMSNRBT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- PYMYPHUHKUWMLA-LMVFSUKVSA-N Ribose Natural products OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)C=O PYMYPHUHKUWMLA-LMVFSUKVSA-N 0.000 claims 2
- 239000002131 composite material Substances 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 210000004962 mammalian cells Anatomy 0.000 claims 2
- 108020004707 nucleic acids Proteins 0.000 claims 2
- 150000007523 nucleic acids Chemical class 0.000 claims 2
- RYYWUUFWQRZTIU-UHFFFAOYSA-K thiophosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=S RYYWUUFWQRZTIU-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 2
- 206010005949 Bone cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 210000003169 Central Nervous System Anatomy 0.000 claims 1
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010073071 Hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 206010025650 Malignant melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 Pancreatic Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000005188 adrenal gland cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000009036 biliary tract cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000011231 colorectal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000005787 hematologic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 231100000844 hepatocellular carcinoma Toxicity 0.000 claims 1
- 230000003463 hyperproliferative Effects 0.000 claims 1
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 239000002773 nucleotide Substances 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000002511 pituitary cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229920000023 polynucleotide Polymers 0.000 claims 1
- 239000002157 polynucleotide Substances 0.000 claims 1
- 210000001519 tissues Anatomy 0.000 claims 1
Claims (20)
- 合計10〜24個の核酸塩基の隣接した核酸塩基配列を含む、長さが10〜25個の核酸塩基のオリゴマーであって、
i)前記隣接した核酸塩基配列が、配列番号192および配列番号89からなる群より選択される配列の対応領域に対して100%の相同性を有するか、または
ii)前記隣接した核酸塩基配列が、配列番号192および配列番号189からなる群より選択される配列の対応領域に対して単一のミスマッチしか含まない、
オリゴマー。 - 合計10〜50個の核酸塩基の隣接した核酸塩基配列を含む、長さが10〜50個の核酸塩基のオリゴマーであって、
前記隣接した核酸塩基配列が、哺乳動物β−カテニン遺伝子またはmRNAに対応する領域に対して少なくとも80%の相同性を有する、
オリゴマー。 - 前記隣接した核酸塩基配列が、配列番号1〜132および配列番号174〜193からなる群より選択される配列に対応する領域に対して少なくとも80%の相同性を有することを特徴とする請求項1または2記載のオリゴマー。
- 前記隣接した核酸塩基配列が、配列番号173の対応領域とのミスマッチを含まないか、あるいは1個または2個のミスマッチしか含まないことを特徴とする請求項1〜3いずれか1項記載のオリゴマー。
- 前記隣接した核酸塩基配列が、ヌクレオチド類似体を含むことを特徴とする請求項1〜4いずれか1項記載のオリゴマー。
- 前記ヌクレオチド類似体が、ロックされた核酸(LNA)単位、2’−O−アルキル−RNA単位、2’−OMe−RNA単位、2’−アミノ−DNA単位、2’−フルオロ−DNA単位からなる群より選択される糖修飾ヌクレオチドであることを特徴とする請求項5記載のオリゴマー。
- ギャップマーであることを特徴とする請求項5または6記載のオリゴマー。
- β−カテニン遺伝子またはmRNAを発現している細胞において、前記β−カテニン遺伝子またはmRNAの発現を阻害することを特徴とする請求項1〜7いずれか1項記載のオリゴマー。
- 前記オリゴマーが配列番号133〜174からなる群より選択されることを特徴とする請求項1〜8いずれか1項記載のオリゴマー。
- 請求項1〜9いずれか1項記載のオリゴマーと、
前記オリゴマーに共有結合した少なくとも1つの非ヌクレオチドまたは非ポリヌクレオチド部分と
を含む複合体。 - 請求項1〜9いずれか1項記載のオリゴマー、または請求項10記載の複合体と、
薬学的に許容される希釈剤、担体、塩またはアジュバントと
を含む医薬組成物。 - 過剰増殖性疾患を治療するための医薬組成物であって、
請求項1〜9いずれか1項記載のオリゴマー、または請求項10記載の複合体を含む、医薬組成物。 - β−カテニンを発現している細胞におけるβ−カテニンを阻害する方法であって、
前記細胞においてβ−カテニンを阻害するように、前記細胞に対して請求項1〜9いずれか1項記載のオリゴマーまたは請求項10記載の複合体を投与するステップを有してなる方法。 - 5’− Me C s Me C s A s t s c s t s t s g s t s g s a s t s c s Me C s A s T-3’(配列番号168)、および
5’−G s T s G s t s t s c s t s a s c s a s c s c s a s T s T s A-3’(配列番号171)
からなる群より選択されるオリゴマーであって、
大文字は、β−D−オキシ−LNAモノマーを表し、小文字はDNAモノマーを表し、下付き文字「s」はホスホロチエート連結を表し、MeCは、5−メチルシトシン塩基を含むβ−D−オキシ−LNAモノマーを表す、オリゴマー。 - 核酸またはモノマーではない少なくとも1つの部分に共有結合した請求項14記載のオリゴマーを含む複合体。
- 請求項15記載の複合体と、
薬学的に許容される希釈剤、担体、塩またはアジュバントと
を含む医薬組成物。 - 哺乳動物細胞または哺乳動物細胞の組織におけるβ−カテニンの発現を阻害する方法であって、
請求項14記載のオリゴマーまたは請求項15記載の複合体を有効量で、前記細胞と接触させるステップを有してなる方法。 - 哺乳動物における癌を治療するために、
5’− Me C s Me C s A s t s c s t s t s g s t s g s a s t s c s Me C s A s T-3’(配列番号168)、および
5’−G s T s G s t s t s c s t s a s c s a s c s c s a s T s T s A-3’(配列番号171)
からなる群より選択されるオリゴマーを、有効量で、前記哺乳動物に投与するための医薬組成物であって、
ここで、大文字は、β−D−オキシ−LNAモノマーを表し、小文字はDNAモノマーを表し、下付き文字「s」はホスホロチエート連結を表し、MeCは、5−メチルシトシン塩基を含むβ−D−オキシ−LNAモノマーを表し、
前記癌が、結腸直腸癌、肝細胞癌、子宮内膜癌、悪性黒色腫、卵巣癌、膵臓癌、下垂体癌、食道癌、肺癌、乳癌、腎臓癌、造血系の癌、子宮頸癌、中枢神経系の癌、骨癌、胆道癌および副腎の癌からなる群より選択される、
医薬組成物。 - 請求項14記載のオリゴマーと、
5’−末端、3’−末端、リボース糖の2’−OH、および塩基からなる群より独立して選択される、1つ以上の位置で共有結合する、少なくとも1つの官能基と、
からなる、活性化オリゴマー。 - 請求項15記載の複合体と、
薬学的に許容される希釈剤、担体、塩またはアジュバントと
を含む医薬組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US91537107P | 2007-05-01 | 2007-05-01 | |
US2324408P | 2008-01-24 | 2008-01-24 | |
PCT/EP2008/055365 WO2008132234A2 (en) | 2007-05-01 | 2008-04-30 | Rna antagonist compounds for the modulation of beta-catenin |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2014125205A Division JP2014209915A (ja) | 2007-05-01 | 2014-06-18 | β−カテニンを調節するためのRNAアンタゴニスト化合物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2010524486A JP2010524486A (ja) | 2010-07-22 |
JP2010524486A5 true JP2010524486A5 (ja) | 2011-07-14 |
Family
ID=39926160
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2010504745A Pending JP2010524486A (ja) | 2007-05-01 | 2008-04-30 | β−カテニンを調節するためのRNAアンタゴニスト化合物 |
JP2014125205A Abandoned JP2014209915A (ja) | 2007-05-01 | 2014-06-18 | β−カテニンを調節するためのRNAアンタゴニスト化合物 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2014125205A Abandoned JP2014209915A (ja) | 2007-05-01 | 2014-06-18 | β−カテニンを調節するためのRNAアンタゴニスト化合物 |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (4) | US20090005335A1 (ja) |
EP (1) | EP2152879B1 (ja) |
JP (2) | JP2010524486A (ja) |
KR (1) | KR20100024399A (ja) |
CN (1) | CN101842483A (ja) |
AU (1) | AU2008244211B2 (ja) |
CA (1) | CA2685444A1 (ja) |
DK (1) | DK2152879T3 (ja) |
EA (1) | EA018986B1 (ja) |
ES (1) | ES2399371T3 (ja) |
IL (1) | IL201865A0 (ja) |
MX (1) | MX2009011878A (ja) |
NZ (1) | NZ581200A (ja) |
TW (1) | TW200848077A (ja) |
WO (1) | WO2008132234A2 (ja) |
Families Citing this family (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101842483A (zh) * | 2007-05-01 | 2010-09-22 | 桑塔里斯制药公司 | 用于调节β-联蛋白的RNA拮抗剂化合物 |
TW201102073A (en) * | 2009-07-15 | 2011-01-16 | Enzon Pharmaceuticals Inc | RNA antagonists targeting GLI2 for the treatment of leukemia |
ES2635388T3 (es) | 2010-07-06 | 2017-10-03 | Dicerna Pharmaceuticals, Inc. | Métodos y composiciones para la inhibición específica de beta-catenina por RNA bicatenario |
AU2011325956B2 (en) | 2010-11-12 | 2016-07-14 | The General Hospital Corporation | Polycomb-associated non-coding RNAs |
US9920317B2 (en) | 2010-11-12 | 2018-03-20 | The General Hospital Corporation | Polycomb-associated non-coding RNAs |
EP2776566A4 (en) * | 2011-11-11 | 2014-09-17 | Santaris Pharma As | COMPOUNDS FOR MODULATING BETA-CATENIN EXPRESSION AND USES THEREOF |
CA2860676A1 (en) * | 2012-01-09 | 2013-07-18 | Novartis Ag | Organic compositions to treat beta-catenin-related diseases |
EA201492116A1 (ru) | 2012-05-16 | 2015-05-29 | Рана Терапьютикс, Инк. | Композиции и способы для модулирования экспрессии mecp2 |
KR102028784B1 (ko) | 2012-05-16 | 2019-10-04 | 트랜슬레이트 바이오 인코포레이티드 | 유전자 발현을 조절하기 위한 조성물 및 방법 |
US10837014B2 (en) | 2012-05-16 | 2020-11-17 | Translate Bio Ma, Inc. | Compositions and methods for modulating SMN gene family expression |
CN104884618A (zh) | 2012-11-15 | 2015-09-02 | 罗氏创新中心哥本哈根有限公司 | 寡核苷酸缀合物 |
CA2893801A1 (en) * | 2013-01-30 | 2014-08-07 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Lna oligonucleotide carbohydrate conjugates |
NZ630921A (en) | 2013-05-01 | 2017-12-22 | Regulus Therapeutics Inc | Compounds and methods for enhanced cellular uptake |
EP2992095B1 (en) | 2013-05-01 | 2019-01-09 | Regulus Therapeutics Inc. | Microrna compounds and methods for modulating mir-122 |
EP3036602A4 (en) | 2013-08-22 | 2017-04-12 | Hewlett-Packard Development Company, L.P. | Projective computing system |
TWI657755B (zh) * | 2013-12-30 | 2019-05-01 | Philip Morris Products S. A. | 包含隔熱可燃熱源之煙品 |
US20170042893A1 (en) | 2014-02-03 | 2017-02-16 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Ltd. | Use of casein kinase i inhibitors for depleting stem cells |
WO2016070060A1 (en) | 2014-10-30 | 2016-05-06 | The General Hospital Corporation | Methods for modulating atrx-dependent gene repression |
US10900036B2 (en) | 2015-03-17 | 2021-01-26 | The General Hospital Corporation | RNA interactome of polycomb repressive complex 1 (PRC1) |
US11643655B2 (en) * | 2016-11-15 | 2023-05-09 | City Of Hope | Methods for intracellular delivery and enhanced gene targeting |
TW202016302A (zh) | 2018-05-08 | 2020-05-01 | 美商雷格勒斯治療公司 | 用於調節mir-122之微小rna化合物及方法 |
Family Cites Families (19)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4962029A (en) | 1987-10-02 | 1990-10-09 | Cetus Corporation | Covalent oligonucleotide-horseradish peroxidase conjugate |
US4914210A (en) | 1987-10-02 | 1990-04-03 | Cetus Corporation | Oligonucleotide functionalizing reagents |
US6066500A (en) * | 1999-06-25 | 2000-05-23 | Isis Pharmaceuticals Inc. | Antisense modulation of Beta catenin expression |
US6617442B1 (en) | 1999-09-30 | 2003-09-09 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Human Rnase H1 and oligonucleotide compositions thereof |
US20030064384A1 (en) * | 2001-04-02 | 2003-04-03 | Mien-Chie Hung | Beta-catenin is a strong and independent prognostic factor for cancer |
WO2003031937A2 (en) * | 2001-10-12 | 2003-04-17 | Morphotek, Inc. | Genetic hypermutability of plants for gene discovery and diagnosis |
US7087229B2 (en) | 2003-05-30 | 2006-08-08 | Enzon Pharmaceuticals, Inc. | Releasable polymeric conjugates based on aliphatic biodegradable linkers |
ATE517992T1 (de) * | 2002-11-14 | 2011-08-15 | Dharmacon Inc | Funktionelle und hyperfunktionelle sirna |
EP2752488B1 (en) | 2002-11-18 | 2020-02-12 | Roche Innovation Center Copenhagen A/S | Antisense design |
CN101273051B (zh) * | 2003-04-13 | 2012-04-18 | 安龙制药公司 | 聚合寡核苷酸前体药物 |
US20050136395A1 (en) * | 2003-05-08 | 2005-06-23 | Affymetrix, Inc | Methods for genetic analysis of SARS virus |
US20070009899A1 (en) * | 2003-10-02 | 2007-01-11 | Mounts William M | Nucleic acid arrays for detecting gene expression in animal models of inflammatory diseases |
AU2006291836B2 (en) | 2005-09-15 | 2012-02-23 | Santaris Pharma A/S | RNA antagonist compounds for the inhibition of Apo-Bl00 expression |
WO2007031091A2 (en) | 2005-09-15 | 2007-03-22 | Santaris Pharma A/S | Rna antagonist compounds for the modulation of p21 ras expression |
ES2386578T3 (es) | 2006-05-05 | 2012-08-23 | Isis Pharmaceuticals, Inc. | Compuestos y procedimientos para modular la expresión de PCSK9 |
MX2009002859A (es) | 2006-09-15 | 2009-03-30 | Enzon Pharmaceuticals Inc | Enlazadores biodegradables a base de ester impedido para suministro de oligonucleotidos. |
CA2662520A1 (en) | 2006-09-15 | 2008-03-20 | Enzon Pharmaceuticals, Inc. | Polymeric conjugates containing positively-charged moieties |
EP2090127A2 (en) | 2006-10-30 | 2009-08-19 | Nokia Corporation | Method, apparatus and system providing operator controlled mobility for user equipment |
CN101842483A (zh) * | 2007-05-01 | 2010-09-22 | 桑塔里斯制药公司 | 用于调节β-联蛋白的RNA拮抗剂化合物 |
-
2008
- 2008-04-30 CN CN200880022871A patent/CN101842483A/zh active Pending
- 2008-04-30 WO PCT/EP2008/055365 patent/WO2008132234A2/en active Application Filing
- 2008-04-30 ES ES08749943T patent/ES2399371T3/es active Active
- 2008-04-30 US US12/113,031 patent/US20090005335A1/en not_active Abandoned
- 2008-04-30 DK DK08749943.0T patent/DK2152879T3/da active
- 2008-04-30 MX MX2009011878A patent/MX2009011878A/es active IP Right Grant
- 2008-04-30 TW TW097116039A patent/TW200848077A/zh unknown
- 2008-04-30 KR KR1020097025006A patent/KR20100024399A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-04-30 NZ NZ581200A patent/NZ581200A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-04-30 CA CA002685444A patent/CA2685444A1/en not_active Abandoned
- 2008-04-30 EP EP08749943A patent/EP2152879B1/en active Active
- 2008-04-30 EA EA200971013A patent/EA018986B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-04-30 JP JP2010504745A patent/JP2010524486A/ja active Pending
- 2008-04-30 AU AU2008244211A patent/AU2008244211B2/en not_active Ceased
-
2009
- 2009-01-21 US US12/356,923 patent/US7915401B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-11-01 IL IL201865A patent/IL201865A0/en unknown
-
2010
- 2010-09-02 US US12/874,668 patent/US8039446B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2011
- 2011-09-14 US US13/232,123 patent/US20120004288A1/en not_active Abandoned
-
2014
- 2014-06-18 JP JP2014125205A patent/JP2014209915A/ja not_active Abandoned
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2010524486A5 (ja) | ||
CN109414448B (zh) | 用于减少PAPD5或PAPD7 mRNA治疗乙型肝炎感染的核酸分子 | |
JP2011504362A5 (ja) | ||
KR101878587B1 (ko) | 올리고머 및 올리고머 접합체 | |
US10041074B2 (en) | Euchromatic region targeting methods for modulating gene expression | |
ES2837437T3 (es) | Usos diagnósticos, pronósticos y terapéuticos de ARN largos no codificantes para cardiopatías y medicina regenerativa | |
RU2501803C2 (ru) | Композиции и способы модуляции экспрессии рецептора фактора роста фибробластов 4 (fgfr4) | |
EA015570B1 (ru) | Фармацевтическая композиция | |
JP2014209915A (ja) | β−カテニンを調節するためのRNAアンタゴニスト化合物 | |
WO2017147594A1 (en) | COMPOSITIONS AND METHODS OF USING piRNAS IN CANCER DIAGNOSTICS AND THERAPEUTICS | |
WO2014025887A1 (en) | Selective reactivation of genes on the inactive x chromosome | |
JP2010526797A5 (ja) | ||
JP2012050438A5 (ja) | ||
JP2015518485A (ja) | 熱発生のmiRNA調節剤 | |
TW200927176A (en) | RNA antagonist compounds for the modulation of PIK3CA expression | |
AU2018350693B2 (en) | Nucleic acid molecule for reduction of PAPD5 and PAPD7 mRNA for treating hepatitis B infection | |
KR20150088305A (ko) | Fgfr3 발현의 조절을 위한 조성물 및 방법 | |
CN112055749A (zh) | Fubp1抑制剂用于治疗乙型肝炎病毒感染的用途 | |
TW201016222A (en) | RNA antagonists targeting GLI2 | |
JP2021524277A (ja) | Rtel1発現の調節用のオリゴヌクレオチド | |
Moccia et al. | Structural insights on tiny peptide nucleic acid (PNA) analogues of miRNA-34a: an in silico and experimental integrated approach | |
CN114901821A (zh) | Sept9抑制剂用于治疗乙型肝炎病毒感染的用途 | |
CN114829599A (zh) | Scamp3抑制剂用于治疗乙型肝炎病毒感染的用途 | |
EP4171575A1 (en) | Enhanced oligonucleotides for modulating fubp1 expression | |
WO2015148624A1 (en) | Blocking hepatitis c virus infection associated liver tumor development with hcv-specific antisense rna |