JP2009525954A - Ｃｂ１モジュレーターとしてのジアリールピペリジン - Google Patents

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ジャック ディー． スコット，
ジェイ ウェインステイン，
マイケル ダブリュー． ミラー，
アンドリュー ダブリュー． スタンフォード，
エリック ジェイ． ギルバート，
ヤン シア，
ウィリアム ジェイ． グリーンリー，
ウェイ リー，
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Abstract

式（Ｉ）の一般構造を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、メタボリック症候群（例えば、肥満、腹囲、脂質プロフィール、およびインスリン感受性）、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態などの、疾患、障害または状態の処置に有用である。本発明は、ＣＢ１モジュレーター（例えば、ＣＢ１アンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト）として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物に関する。

Description

（発明の分野）
本発明は、ＣＢ１モジュレーター（例えば、ＣＢ１アンタゴニスト、アゴニストまたはインバースアゴニスト）として有用なジアリールピペリジン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの化合物および組成物を使用して、メタボリック症候群、神経炎症性疾患、認知障害または精神障害、精神病、嗜癖行動（例えば摂食障害、アルコールおよび薬物依存症）、胃腸疾患、心血管状態、体重減少、腹囲（ｗａｉｓｔ ｃｉｒｃｕｍｆｅｒｅｎｃｅ）の低下、異常脂質血症、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、炎症、偏頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、総合失調症、睡眠障害、注意欠陥過活動性障害、男性性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、癲癇および痙攣、インスリン非依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存症、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓、アテローム性硬化症、再狭窄、急性冠症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、腎炎、血栓性および血栓塞栓性の脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗しょう症、肺疾患、自己免疫疾患、低血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、麻薬依存症、ハンチングトン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨疾患（例えば骨粗しょう症）、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群ならびに炎症性腸疾患を処置する処置方法に関する。
（発明の背景）
ＣＢ１レセプターは、脳における最も豊富な神経調節性レセプターの１つであり、海馬、皮質、小脳および脳幹神経節において高レベルで発現される（例えば、非特許文献１）。選択的ＣＢ１レセプターアンタゴニスト、例えば、リモナバント（例えば、特許文献１）などのピラゾール誘導体を使用して、様々な状態、例えば、肥満およびメタボリック症候群（例えば、非特許文献２；非特許文献３；非特許文献４）、神経炎症性疾患（例えば、非特許文献５；特許文献２）、認知障害および精神病（例えば、非特許文献５）、嗜癖（例えば、禁煙；特許文献３）、胃腸疾患（例えば、非特許文献６）ならびに心血管状態（例えば、非特許文献７；非特許文献８）を処置することができる。
しかし、より少ない副作用および改善された効能を有する、改善されたカンナビノイド薬、特に、選択的ＣＢ１レセプターアンタゴニストがいまだ必要とされている。従って、本発明の目的は、ＣＢ１レセプターによって媒介される疾患または状態の処置に有用な置換ピペラジンを提供することである。
特許文献４には、置換ピペリジンを含むＥｄｇ−３レセプターインヒビターが記載されている。特許文献５および特許文献６には、３−ピペリジノンおよび３−ピペリジノールシステインプロテアーゼインヒビターが記載されている。特許文献７には、アリールピペリジンＮＫ−１レセプターアンタゴニストが記載されている。特許文献８にはピペリジン−３−カルボキサミド誘導体が記載されている。特許文献９には、２−アリールピリドン除草剤が記載されている。特許文献１０には、ラクタムＡＣＡＴインヒビターが記載されている。特許文献１１には、１，６−ジアリール−２−ピペリドンが記載されている。特許文献１２には、プロテアーゼインヒビターが記載されている。特許文献１３には、３−アミノピペリジン誘導体が記載されている。特許文献１４には、Ｅｄｇ−２アンタゴニスト、Ｅｄｇ−３アンタゴニスト、Ｅｄｇ−４アンタゴニストおよびＥｄｇ−７アンタゴニストが記載されている。特許文献１５には、神経変性を示すピペリジン誘導体が記載されている。特許文献１６には、ＣＣＲ３モジュレーターとしてピペリジン誘導体が記載されている。非特許文献９には、ジフェニルピラリンの合成が記載されている。非特許文献１０には、ジアリールピペリジンの調製方法が記載されている。しかし、上記の参考文献のそれぞれに開示されている化合物は、本発明の化合物とは実質的に異なる。
米国特許第６，４３２，９８４号明細書 米国特許第６，６４２，２５８号明細書 米国特許出願公開第２００３／００８７９３３号明細書 米国特許出願公開第２００４／０１６７１８５号明細書 米国特許出願公開第２００２／０１２８４７６号明細書 米国特許出願公開第２００４／０１８０９２７号明細書 米国特許出願公開第２００１／０００６９７２号明細書 米国特許出願公開第２００３／０１７１５８８号明細書 米国特許第５，２３４，８９５号明細書 米国特許第５，１８５，３４９号明細書 米国特許第４，８３９，３６０号明細書 米国特許第６，３６９，０７７号明細書 米国特許第５，３３２，８１７号明細書 国際公開第０３／０６２３９２号パンフレット 米国特許第５，５８０，８８３号明細書 米国特許第６，４４１，００１号明細書 Ｗｉｌｓｏｎら、Ｓｃｉｅｎｃｅ，２００２年，第２９６巻，ｐ．６７８−６８２ Ｂｅｎｓａｉｄら、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２００３年，第６３巻，第４号，ｐ．９０８−９１４ Ｔｒｉｌｌｏｕら、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇｕｌ．Ｉｎｔｅｇｒ．Ｃｏｍｐ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，２００２年，第２８４巻，Ｒ３４５−Ｒ３５３ Ｋｉｒｋｈａｍ、Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｇｕｌ．Ｉｎｔｅｇｒ．Ｃｏｍｐ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．，２００２年，第２８４巻，Ｒ３４３−Ｒ３４４ Ａｄａｍら、Ｅｘｐｅｒｔ Ｏｐｉｎ．Ｔｈｅｒ．Ｐａｔｅｎｔｓ，２００２年，第１２巻，第１０号，ｐ．１４７５−１４８９ Ｌａｎｇｅら、Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２００４年，第４７巻，ｐ．６２７−６４３ Ｐｏｒｔｅｒら、Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ，２００１年，第９０巻，ｐ．４５−６０ Ｓａｎｏｆｉ−Ａｖｅｎｔｉｓ Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎ，Ｂｅａｒ Ｓｔｅａｒｎｓ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，２００４年９月１４日，ｐ．１９−２４ Ｗｅｉｓら、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，２００３年，第５９巻，ｐ．１４０３−１４１１ Ｊｏｓｅｐｈｓｏｈｍら、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，２００３年，第１２５巻，ｐ．４０１８−４０１９
（発明の概要）
その多くの実施形態において、本発明は、限定されないが、メタボリック症候群、神経炎症性疾患、認知障害または精神障害、精神病、嗜癖行動（例えば摂食障害、アルコールおよび薬物依存症）、胃腸疾患、心血管状態、体重減少、腹囲の減少、異常脂質血症、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、炎症、偏頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、総合失調症、睡眠障害、注意欠陥過活動性障害、男性性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、癲癇および痙攣、インスリン非依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存症、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓、アテローム性硬化症、再狭窄、急性冠症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、腎炎、血栓性および血栓塞栓性の脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗しょう症、肺疾患、自己免疫疾患、低血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、麻薬依存症、ハンチングトン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨疾患（例えば骨粗しょう症）、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群ならびに炎症性腸疾患を含む、種々の状態を処置するための選択的ＣＢ１レセプターアンタゴニストとしての置換ピペラジン化合物の新規クラスを提供する。
本発明の選択的ＣＢ１レセプターアンタゴニストは、式（Ｉ）：
Figure 2009525954
 の構造を有するピペラジン誘導体またはそれらの医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ａは、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−アリール、シクロアルキルアルキル、Ｚで置換されているシクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、
Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１６、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５および−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで
Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
但し、以下：
（ｉ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、Ｈでないこと；
（ｉｉ）Ｒ１が−ＯＨであるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；ならびに
（ｉｉｉ）Ａが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；
を独立して条件とするか、
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、およびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリール、シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリールのアリールまたはヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、非置換ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−アルキルからなる群より独立して選択され、ここで
Ｒ８の前記アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−アリールのアリール部分および前記ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、非置換アリールおよび非置換ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾヘテロシクリル、ベンゾシクロアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、Ｙ−アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−アルキレニル、ヘテロシクリルアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロアルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロアルキルのシクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換アルキル、１つ以上のＸ基で置換されているアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されているシクロアルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、ヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１５は、Ｈ、アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、シクロアルキルアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、ベンゾヘテロシクリル、ベンゾシクロアルキル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記シクロアルキルアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロアルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、また、ベンゾシクロアルキルのシクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
それぞれのＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環炭素原子と共に、非置換ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成し；
Ｇは、Ｈ、アルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、−ＣＮ、シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＷは、水素、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールおよびアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールのアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのＺは、水素、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、およびアリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｚの前記ヘテロアリールまたは前記−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｚの前記アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールのアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＺ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
別の実施形態において、本発明は、治療有効量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物、その医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルと少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物に関する。
別の実施形態において、本発明は、患者における疾患または障害、例えばメタボリック症候群、神経炎症性疾患、認知障害または精神障害、精神病、嗜癖行動（例えば摂食障害、アルコールおよび薬物依存症）、胃腸疾患、心血管状態、体重減少、腹囲の減少、異常脂質血症、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、炎症、偏頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、総合失調症、睡眠障害、注意欠陥過活動性障害、男性性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、癲癇および痙攣、インスリン非依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存症、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓、アテローム性硬化症、再狭窄、急性冠症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、腎炎、血栓性および血栓塞栓性の脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗しょう症、肺疾患、自己免疫疾患、低血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、麻薬依存症、ハンチングトン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨疾患（例えば骨粗しょう症）、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群ならびに炎症性腸疾患を処置する方法に関する。前記方法は、患者に有効量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルを投与することを含む。
別の実施形態において、本発明は、患者における疾患または障害、例えばメタボリック症候群、神経炎症性疾患、認知障害または精神障害、精神病、嗜癖行動（例えば摂食障害、アルコールおよび薬物依存症）、胃腸疾患、心血管状態、体重減少、腹囲の減少、異常脂質血症、インスリン感受性、糖尿病、高トリグリセリド血症、炎症、偏頭痛、ニコチン依存症、パーキンソン病、総合失調症、睡眠障害、注意欠陥過活動性障害、男性性機能障害、早漏、月経前症候群、発作、癲癇および痙攣、インスリン非依存性糖尿病、認知症、大うつ病性障害、神経性大食症、薬物依存症、敗血症性ショック、認知障害、内分泌障害、湿疹、嘔吐、アレルギー、緑内障、出血性ショック、高血圧、アンギナ、血栓、アテローム性硬化症、再狭窄、急性冠症候群、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、心筋梗塞、腎炎、血栓性および血栓塞栓性の脳卒中、末梢血管疾患、神経変性疾患、骨粗しょう症、肺疾患、自己免疫疾患、低血圧、関節症、癌、脱髄疾患、アルツハイマー病、性的欲求低下障害、双極性障害、高脂血症、麻薬依存症、ハンチングトン舞踏病、疼痛、多発性硬化症、不安障害、骨疾患（例えば骨粗しょう症）、パジェット病、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群ならびに炎症性腸疾患の治療の方法に関する。前記方法は、患者に有効量の式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルを、少なくとも１つの他の医薬化合物、例えばコレステロール低下性化合物と併用で投与することを含む。
（発明の詳細な説明）
第１の実施形態において、本発明は、本明細書に記載する通りの式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルに関する。
式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルの別の実施形態において、
Ａは、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｚで置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで
Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１６、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５および−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで
Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
但し、以下：
（ｉ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが、Ｈでないこと；
（ｉｉ）Ｒ１が−ＯＨであるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方が、Ｈでないこと；ならびに
（ｉｉｉ）Ａが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方が、Ｈでないこと；
を独立して条件とするか；
または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで
Ｒ８の前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
それぞれのＲ１６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基は、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏは、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基は、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのＺは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｚの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｚの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＺ部分において、＝Ｏは、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＡ）：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたはヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＸは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＡ）：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたはヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＸは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＡ）：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルからなる群より選択され；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＸは、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；そして
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成する。
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＡ）：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ４は、Ｈであり；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピレン−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロヘキシル）、−Ｃ（Ｏ）−フラニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびインダニルからなる群より選択され、ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピレン−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フラニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−フェニル、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニルのフェニル、チオフェニルおよびフラニル部分は、非置換であるか、１つ以上のＹで置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈ、−ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＨ２（ＣＨ３）２からなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、および非置換フェニルからなる群より選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、非置換フェニル、および１つ以上のＹ基で置換されているフェニルからなる群より独立して選択され；
Ｇは、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、非置換フェニル、１つ以上のＹで置換されているフェニル、−ＣＮ、シクロヘキシル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ベンゾチオフェニル、および１つ以上のＸで置換されているピロリジニルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、１つ以上のＣｌで置換されている−ＣＨ３およびフェニルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹは、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、および−ＣＦ３からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＢ）：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ１は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択されるが；
但し、以下：
（ｉ）Ｒ１が、−ＯＨであるとき、ｎは、独立して、１〜５の整数であること；
を条件とし；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹで置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択されるが；
但し、Ｒ７が、Ｈであるとき、それぞれのｎは、独立して、１〜５の整数であること；
を条件とし；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ（Ｒ６）２）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており；そして
ｎは、０〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＣ）：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ２は、Ｈ，−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで
Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで
Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているか；または
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成するが；
但し、以下：
（ｉｉ）Ｒ２およびＲ３の少なくとも一方が、Ｈでないこと；
を条件とし；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで
Ｒ８の前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分ならびに前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；そして
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＣ）：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ２は、Ｈであり；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで
Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈであり；
Ｒ７は、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
それぞれのＲ８は、Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹは、ハロゲン、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；そして
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、下記構造式（ＩＤ）：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで
Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ３は、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで
Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；そして
それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下：
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
 からなる群より選択されるか、それらの医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルである。
Ａが、−ＣＨ２−であるとき、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩ）：
Figure 2009525954
 の構造を有する。
式（ＩＩ）の化合物が、そうした化合物のすべての立体異性体を含むことは、当業者によって認識される。式（ＩＩ）の立体異性体の非限定的なリストとしては、以下：
Figure 2009525954
 を挙げることができる。
Ａが、−Ｃ（Ｏ）−であるとき、式（Ｉ）の化合物は、式（ＩＩＩ）：
Figure 2009525954
 の構造を有する。
式（ＩＩＩ）の化合物が、そうした化合物のすべての立体異性体を含むことは、当業者によって認識される。式（ＩＩＩ）の立体異性体の非限定的なリストとしては、以下：
Figure 2009525954
 を挙げることができる。
Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択されるが、但し、Ｒ１が、−ＯＨであるとき、ｎは、独立して、１〜５の整数である。Ｒ１が、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）であるとき、Ｒ４およびＲ５は、本明細書中で定義する通りである。Ｒ１の−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）の非限定的な例としては、以下：
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ１が、置換または非置換ヘテロシクリルであるとき、非限定的な例としては、以下：
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ１が、−Ｏ−Ｒ７であるとき、Ｒ７は、本明細書中で定義する通りである。Ｒ１が−Ｏ−Ｒ７であるときのＲ１の非限定的な例としては、−ＯＨ（但し、ｎが、独立して、１〜５の整数である）、−ＯＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、および置換または非置換の−Ｏ−フェニルが挙げられる。
Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されている。Ｒ２が、−Ｃ（Ｒ６）２−アリールまたは−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７であるとき、Ｒ６、Ｒ７およびアリールは、本明細書中で定義する通りである。Ｒ２の−Ｃ（Ｒ６）２−アリールまたは−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７の非限定的な例としては、以下：
Figure 2009525954
 が挙げられる。
Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、Ｒ３の前記−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されている。Ｒ３が、−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、または−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２であるとき、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびアリールは、本明細書中で定義する通りである。Ｒ３の−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−Ｏ−Ｒ７、または−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２の非限定的な例としては、以下：
Figure 2009525954
 が挙げられる。
あるいは、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている炭素原子と一緒に、スピロ縮合非置換ヘテロシクリル環、または本明細書中で定義する通りの１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成し得る。そうしたヘテロシクリル環の非限定的な例としては、ピペリジル、ピペリジニル、ピロリジニルなどが挙げられる。
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、およびアルキルからなる群より選択される。Ｒ４の−Ｃ（Ｏ）−アルキルおよびアルキルの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリール、シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、アリール、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択され、ｍ、Ｒ６、Ｒ９、Ｇ、アルキル、シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、Ｘ、Ｙ、アリールおよびヘテロシクリルは、本明細書中で定義する通りである。Ｒ５の−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇの非限定的な例としては、以下：
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−アルキルの非限定的な例としては、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３が挙げられる。Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキルの非限定的な例としては、−Ｓ（Ｏ）−シクロプロピル、−Ｓ（Ｏ）−シクロブチル、−Ｓ（Ｏ）−シクロペンチル、−Ｓ（Ｏ）−シクロヘキシルなどが挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキルの非限定的な例としては、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル、−Ｃ（Ｏ）−シクロブチル、−Ｃ（Ｏ）−シクロペンチル、−Ｃ（Ｏ）−シクロヘキシルなどが挙げられる。
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−アリールの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−アルキルの非限定的な例としては、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−アリールの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリールの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリールの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロアルキル）の非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５の−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリールの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５のシクロアルキルの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｒ５のベンゾ縮合シクロアルキルの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられ、それらの前記フェニル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい。Ｒ５のアリールの非限定的な例としては、非置換フェニル、または本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されているフェニルが挙げられる。Ｒ５のヘテロシクリルの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。
それぞれのＲ６は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立して選択される。Ｒ６の非限定的な例としては、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、および−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３が挙げられる。
Ｒ７は、Ｈ、アルキル、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より選択される。Ｒ７の非限定的な例としては、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、非置換フェニル、および１つ以上のＹ基で置換されているフェニルが挙げられる。
それぞれのＲ８は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキルからなる群より独立して選択される。Ｒ８の非限定的な例としては、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−フェニル（前記フェニル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい）、−Ｓ（Ｏ）２−チオフェニル（前記チオフェニル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい）、−Ｓ（Ｏ）２−イミダゾリル（前記イミダゾリル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい）、−Ｓ（Ｏ）２−ジアゾリル（前記ジアゾリル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていもてよい）、−Ｓ（Ｏ）２−トリアゾリル（前記トリアゾリル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい）、−Ｓ（Ｏ）２−ピリジル（前記ピリジル部分は、非置換であっても、本明細書中で定義する通りの１つ以上のＹ基で置換されていてもよい）、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２ＣＨ３、および−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３が挙げられる。
それぞれのＲ９は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、および置換または非置換のアリールからなる群より独立して選択される。Ｒ９の非限定的な例としては、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、およびナフチルが挙げられる。
Ｇは、Ｈ、アルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、−ＣＮ、シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、Ｎ（Ｒ８）２、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択される。Ｇが、アルキルであるとき、Ｇの非限定的な例としては、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２（ＣＨ３）２、−Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３が挙げられる。Ｇが、非置換アリールであるとき、非限定的な例としては、フェニルおよびナフチルが挙げられる。Ｇが、置換アリールであるとき、非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｇが、シクロアルキルであるとき、Ｇの非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルが挙げられる。Ｇが、非置換または置換ヘテロアリールであるとき、非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｇが、非置換または置換ヘテロシクリルであるとき、非限定的な例としては、上記の非置換または置換ヘテロアリールのいずれか、ならびに
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｇが、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７または−Ｎ（Ｒ８）２であるとき、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ、上記の通りに定義される。
それぞれのＸは、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール（前記ヘテロアリール部分は、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）、ヘテロアリール（前記ヘテロアリールは、１つ以上のハロゲンで必要に応じて置換されている）、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール（前記アリール部分は、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されている）、およびアリール（前記アリール部分は、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で必要に応じて置換されている）からなる群より独立して選択される。Ｘが、アルキルであるとき、Ｘの非限定的な例としては、−ＣＨ３および−ＣＨ２ＣＨ３が挙げられる。Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２であるとき、それぞれのＲ９は、独立して、上記の通りに定義される。Ｘが、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールであるとき、Ｘの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｘが、ヘテロアリールであるとき、Ｘの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。Ｘが、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールであるとき、Ｒ６は、上記の通りに定義され、−Ｃ（Ｒ６）２−アリールの前記アリール部分の非限定的な例としては、フェニル、クロロフェニル、ジクロロフェニル、およびナフチルが挙げられ；例えば、Ｘの非限定的な例としては、ベンジル、クロロベンジルおよびジクロロベンジルが挙げられる。Ｘが、アリールであるとき、Ｘの非限定的な例としては、フェニル、クロロフェニル、ジクロロフェニルおよびナフチルが挙げられる。
それぞれのＹは、ハロゲン、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｒ９、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、および−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；２つのＹ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成する。Ｙが、ハロゲンであるとき、Ｙの非限定的な例としては、Ｆ、ＣｌおよびＢｒが挙げられる。Ｙが、アルキルであるとき、非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチルなどが挙げられる。Ｙが、アリールであるとき、非限定的な例としては、フェニルまたはナフチルが挙げられる。Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−アルキルであるとき、非限定的な例としては、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＣＨ３）３などが挙げられる。Ｙが、−Ｏ−Ｒ９であるとき、Ｒ９は、上記の通りに定義される。Ｙが、ハロアルキルであるとき、Ｙの非限定的な例としては、−ＣＦ３、−ＣＨＦ２、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、およびＣＦ２ＣＦ３が挙げられる。Ｙが、−Ｏ−ハロアルキルであるとき、非限定的な例としては、−Ｏ−ＣＦ３、−Ｏ−ＣＨＦ２、―Ｏ−ＣＨ２Ｆ、−Ｏ−ＣＨ２ＣＦ３、および−Ｏ−ＣＦ２ＣＦ３が挙げられる。Ｙが、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキルであるとき、非限定的な例としては、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３などが挙げられる。Ｙが、−Ｎ（Ｒ６）２または−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２であるとき、それぞれのＲ６は、独立して、上記の通りに定義される。例えば、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２としては、−ＣＨ２ＮＨ２および−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）ＣＨ３が挙げられ、−Ｎ（Ｒ６）２としては、−ＮＨ２および−Ｎ（ＣＨ３）２が挙げられる。Ｙが、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６であるとき、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６としては、−ＣＨ２−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＣＨ３、−ＣＨ２−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＳＯ２−ＣＨ２ＣＨ３などが挙げられる。
変数「ｎ」は、０、１、２、３、４または５であり得、そして変数「ｍ」は、１、２、３、４または５であり得る。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物であり、
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物であり、
Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで
Ｒ５の前記−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで
Ｒ８の前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物であり、
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで
Ｒ８の前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｑが、独立して、０〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物であり、
Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｚで置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで
Ｒ２の前記−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
Ｒ３は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２または−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
Ｒ８の前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのＺは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｚの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｚの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＺ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物であり、
Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり、ここで、
Ｒ２の前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルの別の実施形態において、Ｒ３は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２または−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルである。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ１５は、アルキルである。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
前記ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そしてベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
前記ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、およびベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
但し、以下：
Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、前記２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
を条件とし；
それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
前記（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
それぞれのＸが、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
隣接する炭素原子に結合している２つの前記Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
ｍは、１〜５の整数である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
Ｒ１２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
Ｘの前記（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは前記Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
Ｘの前記（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは前記−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよい。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであり、
Ｒ１６は、―Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
ｑは、１または２である。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルである。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルである。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルである。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルである。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルである。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルである。
別の実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下の構造式：
Figure 2009525954
 を有する化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルである。
式（Ｉ）の化合物またはそれらの医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、好ましくは、医薬活性物質としての使用に適する程度に精製される。すなわち、式（Ｉ）の化合物は、（患者への投与に適する従来の形態（例えば丸剤、カプセル、ＩＶ溶液など）に式（Ｉ）の化合物を処方する際に使用される医薬的に許容されるキャリア、溶媒などの佐剤を除いて）９５重量％以上の純度を有する。他の実施形態において、純度は、９７重量％以上、または９９重量％以上であってよい。式（Ｉ）の精製化合物としては、先で論じたような９５重量％以上、９７重量％以上または９９重量％以上の、先で論じたような純度を有する単一の異性体が挙げられる。例えば、式（Ｉ）の精製化合物としては、９５重量％以上、９７重量％以上または９９重量％以上の純度を有する構造（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＣ）、（ＩＤ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）の化合物（上記）を挙げることができる。
あるいは、式（Ｉ）の精製化合物としては、式（Ｉ）の構造をそれぞれが有する異性体の混合物を挙げることができ、不純物（すなわち、先で論じた佐剤を除く、化合物または他の混在物）は、５重量％以下、３重量％以下、または１重量％以下である。例えば、式（Ｉ）の精製化合物は、２つの異性体の量の比率が約１：１であり、２つの異性体を合わせた量が９５重量％以上、９７重量％以上または９９重量％以上である、構造（Ｉ）の化合物の異性体混合物であってよい。
上記および本開示全体を通して用いている以下の用語は、別途指示がない限り、以下の意味を有すると理解されたい：
「ＤＣＥ」は、ジクロロエタンを意味する。
「ＤＩＡＤ」は、アゾジカルボン酸ジイソプロピルを意味する。
「ＤＭＳＯ」は、ジメチルスルホキシドを意味する。
「ＤＰＰＡ」は、ジフェニルホスホリルアジドを意味する。
「ＥＤＣｌ」は、塩酸１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミドを意味する。
「Ｅｔ」は、エチルを意味する。
「ＥｔＯＨ」は、エタノールを意味する。
「ＨＯＢｔ」は、１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを意味する。
「ＬＤＡ」は、リチウムジイソプロピルアミドを意味する。
「Ｍｅ」は、メチルを意味する。
「ＭｅＯＨ」は、メタノールを意味する。
「ＭｓＣｌ」は、塩化メシルまたは塩化メタンスルホニルを意味する。
「Ｍｓ」は、メシルまたはメタンスルホニルを意味する。
「哺乳動物」は、ヒトおよび他の哺乳動物を意味する。
「患者」は、ヒトおよび動物の両方を包含する。
「ＰＳ−ＤＩＥＡ」は、ジイソプロピルエチルアミン官能化ポリスチレンを意味する。
「ＰＳ−イソシアネート（ｉｓｏｃｙａｎｔｅ）」は、イソシアネート官能化ポリスチレンを意味する。
「ＰＳ−トリスアミン」は、トリスアミン官能化ポリスチレンを意味する。
「ＲＴ」は、室温を意味する。
「ＴＦＡＡ」は、無水トリフルオロ酢酸を意味する。
「ＴＨＦ」は、テトラヒドロフランを意味する。
「ＤＭＦ」は、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドを意味する。
「Ｃｂｚ」は、ベンジルオキシカルボニルを意味する。
「Ｂｏｃ」は、ｔ−ブトキシカルボニルを意味する。
「アルキル」は、直鎖状または分枝状であってよく、その鎖に約１から約２０個の炭素原子を含む、脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキル基は、その鎖に約１から約１２個の炭素原子を含有する。より好ましいアルキル基は、その鎖に約１から約６個の炭素原子を含有する。分枝状は、１つ以上の低級アルキル基、例えばメチル、エチルまたはプロピルが、直鎖状アルキル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキル」は、直鎖状または分枝状であってよく、その鎖に約１から６個の炭素原子を有する基を意味する。「アルキル」は、非置換であっても、１つ以上の置換基により必要に応じて置換されていてよく、前記置換基は、同じであっても、異なっていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、カルボキシおよび−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキルからなる群より独立して選択される。適切なアルキル基の非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびｔ−ブチルが挙げられる。
「アルキレン」は、上で定義されているアルキル基から水素原子を除去することによって得られる二官能基を意味する。アルキレンの非限定的な例としては、メチレン、エチレンおよびプロピレンが挙げられる。
「アルケニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合を含有し、直鎖状または分枝状であってよく、その鎖に約２から約１５個の炭素原子を含む、脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニルは、その鎖に約２から約１２個の炭素原子、より好ましくはその鎖に約２から約６個の炭素原子を有する。分枝状は、１つ以上の低級アルキル基、例えばメチル、エチルまたはプロピルが、直鎖状アルケニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルケニル」は、直鎖状または分枝状であってよい、鎖内の約２から約６個の炭素原子を意味する。「アルケニル」は、非置換、または１つ以上の置換基により必要に応じて置換されていてよく、前記置換基は、同じであっても、異なっていてもよく、各置換基は、ハロ、アルキル、アリール、シクロアルキル、シアノ、アルコキシおよび−Ｓ（アルキル）からなる群より独立して選択される。適切なアルケニル基の非限定的な例としては、エテニル、プロペニル、ｎ−ブテニル、３−メチルブト−２−エニル、ｎ−ペンテニル、オクテニルおよびデセニルが挙げられる。
「アルケニレン」は、上で定義されているアルケニル基から水素を除去することによって得られた二官能基を意味する。アルケニレンの非限定的な例としては、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−、および−ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−が挙げられる。
「アルキニル」は、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合を含有し、直鎖状または分枝状であってよく、その鎖に約２から約１５個の炭素原子を含む、脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、その鎖に約２から約１２個の炭素原子を有し、より好ましくはその鎖に約２から約４個の炭素原子を有する。分枝状は、１つ以上の低級アルキル基、例えばメチル、エチルまたはプロピルが、直鎖状アルキニル鎖に結合していることを意味する。「低級アルキニル」は、直鎖状または分枝状であってよい、鎖内の約２から約６個の炭素原子を意味する。適切なアルキニル基の非限定的な例としては、エチニル、プロピニル、２−ブチニルおよび３−メチルブチニルが挙げられる。「アルキニル」は、非置換、または１つ以上の置換基により必要に応じて置換されていてよく、前記置換基は、同じであっても、異なっていてもよく、各置換基は、アルキル、アリールおよびシクロアルキルからなる群より独立して選択される。
「アルキニレン」は、上で定義されているアルキニル基から水素を除去することによって得られる二官能基を意味する。アルケニレンの非限定的な例としては、−Ｃ≡Ｃ−おひょび−ＣＨ２Ｃ≡Ｃ−が挙げられる。
「アリール」は、約６から約１４個の炭素原子または約６から約１０個の炭素原子を含む、芳香族単環式環系または芳香族多環式環系を意味する。アリール基は、１つ以上の「環系置換基」（これらは、同じであっても、異なっていてもよく、本明細書中で定義する通りである）で必要に応じて置換されていてよい。適切なアリール基の非限定的な例としては、フェニルおよびナフチルが挙げられる。
「ヘテロアリール」は、約５から約１４個の環原子または約５から約１０個の環原子を含み、それらの環原子のうちの１個以上が、炭素以外の元素、例えば、単独または組み合わせでの窒素、酸素または硫黄である、芳香族単環式環系または芳香族多環式環系を意味する。一部の実施形態において、ヘテロアリールは、約５から約６個の環原子を含有する。「ヘテロアリール」は、１つ以上の「環系置換基」（これらは、同じであっても、異なっていてもよく、そして本明細書中で定義する通りである）で必要に応じて置換されていてよい。ヘテロアリールという語幹名（ｒｏｏｔ ｎａｍｅ）の前の接頭語アザ、オキサまたはチアは、それぞれ、少なくとも１つの窒素、酸素または硫黄が環原子として存在することを意味する。ヘテロアリールの窒素原子は、対応するＮ−オキシドへと必要に応じて酸化されていてよい。適切なヘテロアリールの非限定的な例としては、ピリジル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピリドン（Ｎ−置換ピリドンを含む）、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、フラザニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、キノキサリニル、フタラジニル、オキシインドリル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジニル、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル、ベンゾフラザニル、インドリル、アザインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、イミダゾリル、チエノピリジル、キナゾリニル、チエノピリミジル、ピロロピリジル、イミダゾピリジル、イソキノリニル、ベンゾアザインドリル、１，２，４−トリアジニル、ベンゾチアゾリルなどが挙げられる。用語「ヘテロアリール」は、少なくとも１つの芳香族環が存在する、例えばテトラヒドロイソキノリル、テトラヒドロキノリル、インダゾリルなどの部分的に飽和されたヘテロアリール部分も指す。
「アラルキル」、「アリールアルキル」または「−アルキレン−アリール」は、アリール−アルキル基（アリールおよびアルキルは、先に説明した通りである）を意味する。一部の実施形態において、アラルキルは、低級アルキル基を含む。適切なアラルキル基の非限定的な例としては、ベンジル、２−フェネチルおよびナフタレニルメチルが挙げられる。その親部分への結合は、アルキルによるものである。
「アルキルアリール」は、アルキル−アリール基（アルキルおよびアリールは、先に説明した通りである）を意味する。一部の実施形態において、アルキルアリールは、低級アルキル基を含む。適切なアルキルアリール基の非限定的な例は、トリルである。その親部分への結合は、アリールによるものである。
「シクロアルキル」は、約３から約１０個の炭素原子、好ましくは約５から約１０個の炭素原子を含む、非芳香族単環式環系または非芳香族多環式環系を意味する。好ましいシクロアルキル環は、約５から約７個の環原子を含有する。シクロアルキルは、１つ以上の「環系置換基」（これらは、同じであっても、異なっていてもよく、そして上で定義したとおりである）で必要に応じて置換されていてよい。適切な単環式シクロアルキルの非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルなどが挙げられる。適切な多環式シクロアルキルの非限定的な例としては、１−デカリニル、ノルボルニル、アダマンチルなど、ならびに例えばインダニル、テトラヒドロナフチルなどの部分的に飽和された化学種が挙げられる。
「シクロアルキル」は、単一の部分（例えば、カルボニル）が環系における同じ炭素原子上の２個の利用可能な水素原子を同時に置換している場合があるシクロアルキルを意味することもできる。そのような部分の非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。
「シクロアルキレン」は、上で定義されているシクロアルキル基から水素原子を除去することによって得られる二官能基を意味する。シクロアルキレンの非限定的な例としては、
Figure 2009525954
 が挙げられる。
「ハロゲン」または「ハロ」は、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素を意味する。一部の実施形態において、ハロゲンは、フッ素、塩素および臭素から選択される。
「環系置換基」は、芳香族または非芳香族環系に結合している置換基、例えば、その環系上の利用可能な水素原子を置換する置換基を意味する。環系置換基は、同じであっても、異なっていてもよく、それぞれが、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、アルキルヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アシル、アロイル、ハロ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ（アルキル）、Ｙ１Ｙ２Ｎ−、Ｙ１Ｙ２Ｎ−アルキル−、Ｙ１Ｙ２ＮＣ（Ｏ）−、Ｙ１Ｙ２ＮＳＯ２−および−ＳＯ２ＮＹ１Ｙ１からなる群より独立して選択され、式中、Ｙ１およびＹ２は、同じであっても、異なっていてもよく、水素、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルからなる群より独立して選択される。「環系置換基」は、環系における２個の隣接する炭素原子上の２個の利用可能な水素原子（それぞれの炭素原子上の１個のＨ）を同時に置換している単一の部分を意味することもある。そのような部分の例は、例えば、
Figure 2009525954
 などの部分を形成する、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（ＣＨ３）２−などである。
「ヘテロシクリル」または「ヘテロシクロアルキル」は、約３から約１０個の環原子、好ましくは約５から約１０個の環原子を含む、非芳香族飽和単環式環系または非芳香族飽和多環式環系（前記環系における原子の１個以上が、炭素以外の元素、例えば、単独または組み合わせでの窒素、酸素または硫黄である）を意味する。この環系には隣接する酸素原子および／または硫黄原子は存在しない。好ましいヘテロシクリルは、５から６個の環原子を含有する。ヘテロシクリルという語幹名の前の接頭語アザ、オキサまたはチアは、それぞれ、少なくとも１つの窒素、酸素または硫黄原子が環原子として存在することを意味する。ヘテロシクリル環内のいずれの−ＮＨも、例えば、−Ｎ（Ｂｏｃ）、−Ｎ（ＣＢｚ）、−Ｎ（Ｔｏｓ）基などとして保護された状態で存在していてよく、そのような保護も本発明の一部と考えられる。ヘテロシクリルは、１つ以上の「環系置換基」（これらは、同じであっても、異なっていてもよく、そして本明細書中で定義する通りである）で必要に応じて置換されていてよい。ヘテロシクリルの窒素または硫黄原子は、対応するＮ−オキシド、Ｓ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシドへと必要に応じて酸化されていてよい。適切な単環式ヘテロシクリル環の非限定的な例としては、ピペリジル、ピロリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チアゾリジニル、１，４−ジオキサニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ラクタム、ラクトンなどが挙げられる。「ヘテロシクリル」は、単一の部分（例えば、カルボニル）が環系における同じ炭素原子上の２個の利用可能な水素を同時に置換している場合があるヘテロシクリルを意味することもできる。そのような部分の例は、ピロリドン：
Figure 2009525954
 である。
本発明のヘテロ原子含有環において、ヒドロキシル基が、Ｎ、ＯまたはＳに隣接する炭素原子上には存在せず、また、ＮまたはＳ基が、別のヘテロ原子に隣接する炭素原子上には存在しないことに留意されたい。従って、例えば、環：
Figure 2009525954
 において、２および５の番号が付いた炭素原子に直接結合している−ＯＨは存在しない。
式（Ｉ）の化合物（それらの塩、溶媒化合物、エステルおよびプロドラッグを含む）の互変異性形態もここでは考えられている。例えば、部分：
Figure 2009525954
 （例えば、Ｒ３がＨであるとき）
は、本発明の一定の実施形態では等価と考えられる。
「ヘテロシクリルアルキル」は、アルキル部分（上で定義される）によって親コアに連結された、上で定義したとおりのヘテロシクリル部分を意味する。適切なヘテロシクリルアルキルの非限定的な例としては、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチルなどが挙げられる。
「アルキニルアルキル」は、アルキニル−アルキル基（アルキニルおよびアルキルは、先に説明した通りである）を意味する。一部の実施形態において、アルキニルアルキルは、低級アルキニルおよび低級アルキル基を含有する。その親部分への結合は、アルキルによる。適切なアルキニルアルキル基の非限定的な例としては、プロパルギルメチルが挙げられる。
「ヘテロアラルキル」、「ヘテロアリールアルキル」または「−アルキレン−ヘテロアリール」は、ヘテロアリール−アルキル基（ヘテロアリールおよびアルキルは、先に説明した通りである）を意味する。一部の実施形態において、ヘテロアラルキルは、低級アルキル基を含有する。適切なアラルキル基の非限定的な例としては、ピリジルメチルおよびキノリン−３−イルメチルが挙げられる。その親部分への結合は、アルキルによるものである。
「ヒドロキシアルキル」は、ＨＯ−アルキル基（アルキルは、前に定義したとおりである）を意味する。一部の実施形態において、ヒドロキシアルキルは、低級アルキルを含有する。適切なヒドロキシアルキル基の非限定的な例としては、ヒドロキシメチルおよび２−ヒドロキシエチルが挙げられる。
「アシル」は、Ｈ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−またはシクロアルキル−Ｃ（Ｏ）−基（これらの様々な基は、先に説明した通りである）を意味する。その親部分への結合は、カルボニルによる。一部の実施形態において、アシルは、低級アルキルを含有する。適切なアシル基の非限定的な例としては、ホルミル、アセチルおよびプロパノイルが挙げられる。
「アロイル」は、アリール−Ｃ（Ｏ）−基（アリール基は、先に説明した通りである）を意味する。その親部分への結合は、カルボニルによる。適切な基の非限定的な例としては、ベンゾイルおよび１−ナフトイルが挙げられる。
「アルコキシ」は、アルキル−Ｏ−基（アルキル基は、先に説明した通りである）を意味する。適切なアルコキシ基の非限定的な例としては、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシおよびｎ−ブトキシが挙げられる。その親部分への結合は、エーテル酸素による。
「アリールオキシ」は、アリール−Ｏ−基（アリール基は、先に説明した通りである）を意味する。適切なアリールオキシ基の非限定的な例としては、フェノキシおよびナフトキシが挙げられる。その親部分への結合は、エーテル酸素による。
「アラルキルオキシ」は、アラルキル−Ｏ−基（アラルキル基は、先に説明した通りである）を意味する。適切なアラルキルオキシ基の非限定的な例としては、ベンジルオキシおよび１−または２−ナフタレンメトキシが挙げられる。その親部分への結合は、エーテル酸素による。
「アルキルチオ」は、アルキル−Ｓ−基（アルキル基は、先に説明した通りである）を意味する。適切なアルキルチオ基の非限定的な例としては、メチルチオおよびエチルチオが挙げられる。その親部分への結合は、硫黄による。
「アリールチオ」は、アリール−Ｓ−基（アリール基は、先に説明した通りである）を意味する。適切なアリールチオ基の非限定的な例としては、フェニルチオおよびナフチルチオが挙げられる。その親部分への結合は、硫黄による。
「アラルキルチオ」は、アラルキル−Ｓ−基（アラルキル基は、先に説明した通りである）を意味する。適切なアラルキルチオ基の非限定的な例としては、ベンジルチオが挙げられる。その親部分への結合は、硫黄による。
「アルコキシカルボニル」は、アルキル−Ｏ−ＣＯ−基を意味する。適切なアルコキシカルボニル基の非限定的な例としては、メトキシカルボニルおよびエトキシカルボニルが挙げられる。その親部分への結合は、カルボニルによる。
「アリールオキシカルボニル」は、アリール−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアリールオキシカルボニル基の非限定的な例としては、フェノキシカルボニルおよびナフトキシカルボニルが挙げられる。その親部分への結合は、カルボニルによる。
「アラルコキシカルボニル」は、アラルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基を意味する。適切なアラルコキシカルボニル基の非限定的な例は、ベンジルオキシカルボニルである。その親部分への結合は、カルボニルによる。
「アルキルスルホニル」は、アルキル−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。好ましい基は、そのアルキル基が低級アルキルであるものである。その親部分への結合は、スルホニルによる。
「アリールスルホニル」は、アリール−Ｓ（Ｏ２）−基を意味する。その親部分への結合は、スルホニルによる。
「ベンゾ縮合シクロアルキル」または「ベンゾシクロアルキル」は、上で定義したとおりのシクロアルキルに縮合したフェニル環を意味し、前記ベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾシクロアルキルは、上で定義したとおりの１から３個の「環系置換基」で、必要に応じて置換されていてよい。適切なベンゾ縮合シクロアルキルまたはベンゾシクロアルキル基の非限定的な例としては、次のものが挙げられる。：
Figure 2009525954
 「ベンゾ縮合へテロシクロアルキル」、「ベンゾ縮合ヘテロシクリル」または「ベンゾヘテロシクリル」は、上で定義したとおりのヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクリルに縮合したフェニル環を意味し、前記ベンゾ縮合へテロシクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクリルまたはベンゾヘテロシクリルは、上で定義したとおりの１から３個の「環系置換基」で、必要に応じて置換されていてよい。適切なベンゾ縮合へテロシクロアルキル、ベンゾ縮合ヘテロシクリルまたはベンゾヘテロシクリルの非限定的な例としては、次のものが挙げられる：
Figure 2009525954
 用語「置換されている」は、指定された原子上の１個以上の水素が、指示された基からの選択物で置き換えられていることを意味するが、但し、存在する環境下でその指定原子の正常な原子価を超えないこと、およびその置換が結果として適切な化合物を生じさせることを条件とする。置換基および／または変数の組み合わせは、そのような組み合わせが結果として適切な化合物を生じさせる場合にのみ許容される。「安定な化合物」または「安定な構造」とは、反応混合物から有用な純度への単離および効果的な治療薬への処方に耐える十分な強さがある化合物を意味する。
用語「必要に応じて置換されている」は、指定された基、ラジカルまたは部分での任意の置換を意味する。
化合物についての用語「精製されている」、「精製形態で（の）」または「単離および精製された形態で（の）」は、合成プロセスもしくは天然源またはそれらの組み合わせからの単離後の前記化合物の物理的状態を指す。従って、化合物についての用語「精製されている」、「精製形態で（の）」または「単離および精製された形態で（の）」は、精製プロセスまたは本明細書中で説明するもしくは当業者には周知のプロセスから得られた後の、本明細書中で説明するまたは当業者には周知の標準的な分析技術によって特徴付けされる十分な純度での、前記化合物の物理的状態を指す。
また、本明細書中の本文、スキーム、実施例および表中の原子価が満たされていない任意の炭素およびヘテロ原子は、原子価を満たすのに十分な数の水素原子を有することが想定されることに、留意すべきである。
化合物中の官能基が、「保護されている」と呼ばれているとき、これは、その基が、その化合物が反応に供されたときにその保護されている部位での望ましくない副反応を妨げるように修飾された形態で存在することを意味する。適切な保護基は、当業者には認知されているであろうし、例えば、Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅら、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ（１９９１），Ｗｉｌｅｙ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋなどの標準的な教科書への参照により認識されるであろう。
いずれかの可変項（例えば、アリール、ヘテロシクリル、Ｒ２など）が、いずれかの構成要素または式（Ｉ）において複数回出現するとき、それぞれの出現におけるその定義は、他のいずれの出現におけるその定義からも独立している。
ここで用いる場合、用語「組成物」は、指定された成分を指定された量で含む生成物、ならびに指定された成分の指定された量での組み合わせから直接または間接的に得られる任意の生成物を包含することを意図している。
本発明の化合物のプロドラッグおよび溶媒化合物もここでは企図している。プロドラッグの考察は、Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ＳｅｒｉｅｓのＴ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．Ｓｔｅｌｌａ，Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ（１９８７）１４に、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ，（１９８７）Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，ｅｄ．，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓに提供されている。用語「プロドラッグ」は、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒化合物を生じさせるようにインビボで変換される化合物（例えば、薬物前駆体）を意味する。前記変換は、様々なメカニズムによって（例えば、代謝的プロセスまたは化学的プロセスによって）、例えば、血液中での加水分解などによって発生し得る。プロドラッグの使用についての考察は、Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ＳｅｒｉｅｓのＴ．ＨｉｇｕｃｈｉおよびＶ．Ｓｔｅｌｌａ，「Ｐｒｏ−ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ」，Ｖｏｌ．１４によって、ならびにＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ，ｅｄ．Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ，１９８７に提供されており、これらの両方が、それらへの参照により本明細書に組み込まれている。
例えば、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは水和物が、カルボン酸官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１２）アルカノイルオキシメチル、４から９個の炭素原子を有する１−（アルカノイルオキシ）エチル、５から１０個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルカノイルオキシ）−エチル、３から６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４から７個の炭素原子を有する１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５から８個の炭素原子を有する１−メチル−１−（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３から９個の炭素原子を有するＮ−（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４から１０個の炭素原子を有する１−（Ｎ−アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３−フタリジル、４−クロトノラクトニル、γ−ブチロラクトン−４−イル、ジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２−Ｃ３）アルキル（例えば、β−ジメチルアミノエチル）、カルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ（Ｃ１−Ｃ２）アルキルカルバモイル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキルおよびピペリジノ−、ピロリジノ−またはモルホリノ（Ｃ２−Ｃ３アルキルなどの基で酸基の水素原子を置換することによって形成されたエステルを含むことができる。
同様に、式（Ｉ）の化合物がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシメチル、１−（（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、１−メチル−１−（（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、α−アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルカニル、アリールアシルおよびα−アミノアシル、またはα−アミノアシル−α−アミノアシルなどの基でアルコール基の水素原子を置換することによって形成することができ、各α−アミノアシル基は、天然Ｌ−アミノ酸、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２またはグリコシル（炭水化物のヘミアセタール形態のヒドロキシル基の除去により得られるラジカル）などから独立して選択される。
式（Ｉ）の化合物にアミン官能基が組み込まれている場合、プロドラッグは、例えば、Ｒ−カルボニル、ＲＯ−カルボニル、ＮＲＲ’−カルボニル（ＲおよびＲ’は、それぞれ独立して、（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、ベンジルであるか、Ｒ−カルボニルは、天然α−アミノアシルである）またはα−アミノアシル、−Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ１（式中、Ｙ１は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルもしくはベンジルである）、−Ｃ（ＯＹ２）Ｙ３（式中、Ｙ２は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたはモノ−Ｎ−もしくはジ−Ｎ，Ｎ−（（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノアルキルである）、−Ｃ（Ｙ４）Ｙ５（式中、Ｙ４は、Ｈまたはメチルであり、Ｙ５は、モノ−Ｎ−またはジ−Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン−１−イルまたはピロリジン−１−イルである）などの基でアミン基における水素原子を置換することによって形成することができる。
本発明の１つ以上の化合物は、非溶媒和形態で存在することもあり、ならびに水、エタノールなどの医薬的に許容される溶媒との溶媒和形態で存在することもあり、本発明は、溶媒和形態および非溶媒和形態の両方を包含することが意図される。「溶媒化合物」は、本発明の化合物と１つ以上の溶媒分子との物理的会合を意味する。この物理的会合は、水素結合を含む、様々なイオンおよび共有結合度を伴う。一定の事例において、例えば、１つ以上の溶媒分子が結晶質固体の結晶格子に組み込まれているとき、溶媒化合物を単離することができるだろう。「溶媒化合物」は、溶液相および単離可能な溶媒の両方を包含する。適切な溶媒化合物の非限定的な例としては、エタノレート、メタノレートなどが挙げられる。「水和物」は、溶媒分子がＨ２Ｏである溶媒化合物である。
本発明の１つ以上の化合物は、必要に応じて溶媒化合物に変換することができる。溶媒化合物の調製は、一般に公知である。従って、例えば、Ｍ．Ｃａｉｒａら、Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉ．，９３（３），６０１−６１１（２００４）には、酢酸エチル中でのならびに水からの抗真菌性フルコナゾールの溶媒化合物の調製が記載されている。溶媒化合物、半溶媒化合物、水和物などの同様の調製が、Ｅ．Ｃ．ｖａｎ Ｔｏｎｄｅｒら、ＡＡＰＳ ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．，５（１），ａｒｔｉｃｌｅ １２（２００４）；およびＡ．Ｌ．Ｂｉｎｇｈａｍら、Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．，６０３−６０４（２００１）により説明されている。典型的な、非限定的プロセスは、所望の量の所望の溶媒（有機溶媒もしくは水またはそれらの混合物）に周囲より高い温度で本発明の化合物を溶解すること、およびその溶液を、結晶を形成させるために十分な速度で冷却し、その後、それを標準的な方法によって単離することを含む。例えばＩ．Ｒ．分光法などの分析技術は、溶媒化合物（または水和物）として結晶中の溶媒（または水）の存在を示す。
「有効量」または「治療有効量」は、上述の疾患を抑制する際、従って所望の治療効果、改善効果、抑制効果または予防効果を生じさせる際に有効な本発明の化合物または組成物の量を記載することを意味する。
式Ｉの化合物は、塩を形成することができ、これらも本発明の範囲内である。ここでの式Ｉの化合物への言及は、別途指示がない限り、その塩への言及を含むと理解されよう。用語「塩」は、本明細書で用いる場合、無機酸および／または有機酸によって形成される酸性塩、ならびに無機塩基および／または有機塩基によって形成される塩基性塩を示す。さらに、式Ｉの化合物が、ピリジンまたはイミダゾールなど（しかし、これらに限定されない）の塩基性部分と、カルボン酸など（しかし、これらに限定されない）の酸性部分との両方を含有するとき、双性イオン（「分子内塩」）を形成することがあり、これは、本明細書で用いる用語「塩」に含まれる。医薬的に許容される（すなわち、非毒性で、生理的に許容される）塩が好ましいが、他の塩も有用である。式Ｉの化合物の塩は、例えば、式Ｉの化合物と、当量などの量の酸または塩基とを、塩が沈殿するものなどの媒体中、または水性媒体中で反応させ、その後、凍結乾燥させることによって形成することができる。
例示的な酸付加塩としては、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、樟脳酸塩、樟脳スルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシレートとしても公知）などが挙げられる。さらに、塩基性医薬化合物からの医薬的に有用な塩の形成に適すると一般に考えられている酸は、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌら、Ｃａｍｉｌｌｅ Ｇ．（ｅｄｓ．）Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ．Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｕｓｅ．（２００２）Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ；Ｓ．Ｂｅｒｇｅら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ（１９７７）６６（１）１−１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ，Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｊ．ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ（１９８６）３３ ２０１−２１７；Ａｎｄｅｒｓｏｎら、Ｔｈｅ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６），Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋにより；およびＴｈｅ Ｏｒａｎｇｅ Ｂｏｏｋ（米国食品医薬品局，ワシントンＤ．Ｃ．、そのウェブサイトにて）において論じられている。これらの開示内容は、それらに対する参考として本明細書中に援用される。
例示的な塩基性塩としては、アンモニウム塩、アルカリ金属塩（例えば、ナトリウム塩、リチウム塩およびカリウム塩）、アルカリ土類金属塩（例えば、カルシウム塩、およびマグネシウム塩）、有機塩基（例えば、有機アミン、例えば、ジシクロヘキシルアミン、ｔ−ブチルアミン）との塩、およびアミノ酸（例えば、アルギニン、リジン）との塩などが挙げられる。塩基性の窒素含有基は、例えば、低級アルキルハロゲン化物（例えば、塩化メチル、塩化エチルおよび塩化ブチル、臭化メチル、臭化エチルおよび臭化ブチル、ならびにヨウ化メチル、ヨウ化エチルおよびヨウ化ブチル）、硫酸ジアルキル（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハロゲン化物（例えば、塩化デシル、塩化ラウリルおよび塩化ステアリル、臭化デシル、臭化ラウリルおよび臭化ステアリル、ならびにヨウ化デシル、ヨウ化ラウリルおよびヨウ化ステアリル）、アラルキルハロゲン化物（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）などの薬剤で四級化することが可能である。
すべてのそのような酸性塩および塩基性塩は、本発明の範囲内の医薬的に許容される塩であることが意図され、ならびにすべての酸性および塩基性塩は、本発明の目的のために、対応する化合物の遊離形態と等価であると見なされる。
本発明の化合物の医薬的に許容されるエステルとしては、次の基が挙げられる：（１）ヒドロキシ基のエステル化によって得られるカルボン酸エステル［この場合のエステル基のカルボン酸部の非カルボニル部分は、直鎖アルキルまたは分枝鎖アルキル（例えば、アセチル、ｎ−プロピル、ｔ−ブチルまたはｎ−ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、例えばハロゲン、Ｃ１−４アルキルもしくはＣ１−４アルコキシまたはアミノで、必要に応じて置換されているフェニル）から選択される］；（２）スルホン酸エステル、例えばアルキルスルホニルまたはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）；（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ−バリルまたはＬ−イソロイシン）；（４）リン酸エステル；および（５）一リン酸エステル、二リン酸エステルまたは三リン酸エステル。リン酸エステルは、例えば、Ｃ１−２０アルコールもしくはその反応性誘導体により、または２，３−ジ（Ｃ６−２４）アシルグリコールにより、さらにエステル化されていてよい。
式Ｉの化合物ならびにそれらの塩、溶媒化合物、エステルおよびプロドラッグは、それらの互変異性形態で（例えば、アミドまたはイミノエーテルとして）存在することができる。すべてのそのような互変異性形態は、ここでは本発明の一部として考えられている。
式（Ｉ）の化合物は、不斉中心またはキラル中心を含有してよく、従って、異なる立体異性形態で存在することができる。式（Ｉ）の化合物のすべての立体異性形態ならびにそれらの混合物（ラセミ混合物を含む）が、本発明の一部を構成すると解釈される。さらに、本発明は、すべての幾何異性体および位置異性体を包含する。例えば、式（Ｉ）の化合物に、二重結合または縮合環が組み込まれている場合、シス形およびトランス形の両方ならびにその混合物が、本発明の範囲内に包含される。
ジアステレオマー混合物は、当業者には周知の方法により、例えば、クロマトグラフィおよび／または分別結晶化などにより、それらの物理化学的相違に基づいてそれらの個々のジアステレオマーに分離することができる。エナンチオマーは、エナンチオマー混合物を適切な光学活性化合物（例えば、キラル助剤、例えば、キラルアルコールまたはモッシャーの酸塩化物）と反応させることによりジアステレオマー混合物に変換すること、それらのジアステレオマーを分離すること、および個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換する（例えば、加水分解する）ことによって、分離することができる。また、式（Ｉ）の化合物の一部は、アトロプ異性体（例えば、置換ビアリール）であってよく、これは、本発明の一部と見なされる。エナンチオマーは、キラルＨＰＬＣカラムの使用によって分離することもできる。
式（Ｉ）の化合物が、異なる互変異性形態で存在し得ることも可能であり、すべてのそうした形が、本発明の範囲に包含される。また、例えば、本発明の化合物のすべてのケト−エノール形態およびイミン−エナミン形態が、本発明に包含される。
エナンチオマー形態（不斉炭素が不在の場合でさえ存在し得る）、回転異性形態、アトロプ異性体、およびジアステレオマー形態を含む、様々な置換基上の不斉炭素に起因して存在し得るものなどの、本発明の化合物（本発明の化合物の塩、溶媒化合物、エステルおよびプロドラッグ、ならびに前記プロドラッグの塩、溶媒化合物およびエステルを含む）のすべての立体異性体（例えば、幾何異性体、光学異性体など）は、本発明の範囲内と考えられ、同じく、位置異性体（例えば、４−ピリジルおよび３−ピリジルなど）も本発明の範囲内と考えられる。（例えば、式（Ｉ）の化合物に二重結合または縮合環が組み込まれている場合、シス形態およびトランス形態の両方ならびに混合物が、本発明の範囲内に包含される。また、例えば、本化合物のすべてのケト−エノールおよびイミン−エナミン形態は、本発明に包含される）。
本発明の化合物の個々の立体異性体は、例えば、他の異性体が実質的にない場合もあるか、あるいは例えば、ラセミ体としてか、またはすべての他のもしくは他の選択された立体異性体と混合されている場合もある。本発明のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ １９７４ Ｒｅｃｏｍｍｅｎｄａｔｉｏｎｓによって定義されているようなＳ配置またはＲ配置を有することができる。用語「塩」、「溶媒化合物」、「エステル」、「プロドラッグ」などの使用は、本発明の化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、位置異性体、ラセミ体またはプロドラッグの塩、溶媒化合物、エステルおよびプロドラッグに等しく適用されることが意図される。
本発明は、１つ以上の原子が、自然界で通常見出される原子量または質量数とは異なる原子量または質量数を有する原子によって置換されているということがなければ本明細書に挙げるものと同一である、本発明の同位体標識化合物も包含する。本発明の化合物に組み込むことができる同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素および塩素の同位体、それぞれ、例えば、２Ｈ、３Ｈ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、および３６Ｃｌが挙げられる。
式（Ｉ）の一定の同位体標識化合物（例えば、３Ｈおよび１４Ｃで標識されたもの）は、化合物および／または基質組織分布アッセイにおいて有用である。トリチウム化同位体（すなわち、３Ｈ）および炭素−１４同位体（すなわち、１４Ｃ）は、調製および検出が容易であるため、特に好ましい。さらに、より重い同位体、例えば重水素（すなわち、２Ｈ）、での置換は、より大きな代謝安定性の結果として得られる一定の治療上の利点（例えば、インビボ半減期の増加または投薬量要求の減少）を生じさせることがあり、従って、一定の状況では好ましいことがある。式（Ｉ）の同位体標識化合物は、一般に、適切な同位体標識試薬を非同位体標識試薬の代わりに用いることにより、本明細書における下のスキームおよび／または実施例に記載するものに類似した手順に従うことによって調製することができる。
式Ｉの化合物ならびに式Ｉの化合物の塩、溶媒化合物、エステルおよびプロドラッグの多型は、本発明に包含されると解釈される。
本発明の化合物は、薬理特性を有し、特に、式Ｉの化合物は、ＣＢ１モジュレーターであり得る。
用語「医薬組成物」は、任意の医薬的に不活性な賦形剤と一緒に複数（例えば、２つ）の医薬活性薬剤（例えば本発明の化合物および本明細書に記載する追加の薬剤のリストから選択される追加の薬剤など）から成る、バルク組成物と個々の投薬単位との両方を包含することも意図される。バルク組成物およびそれぞれの個々の投薬単位は、前述の「複数の医薬活性薬剤」の固定量を含有し得る。バルク組成物は、個々の投薬単位にまだ成形されていない材料である。実例となる投薬単位は、経口投薬単位、例えば、錠剤、丸剤などである。同様に、本発明の医薬組成物を投与することにより患者を処置する、ここで説明する方法は、上述のバルク組成物および個々の投薬単位の投与を包含することも意図される。
本明細書で用いる場合、用語「医薬的組合せ」は、２つ以上の医薬化合物の組合せを意味する。そうした組合せは、いずれの形態であってもよい。用語「医薬的組合せ」は、任意の医薬的に不活性な賦形剤と一緒に複数（例えば、２つ）の医薬活性薬剤（例えば本発明の化合物および本明細書に記載する追加の薬剤のリストから選択される追加の薬剤など）から成る、バルク組成物と個々の投薬単位との両方を包含することも意図される。バルク組成物およびそれぞれの個々の投薬単位は、前述の「複数の医薬活性薬剤」の固定量を含有し得る。バルク組成物は、個々の投薬単位にまだ成形されていない材料である。実例となる投薬単位は、経口投薬単位、例えば、錠剤、丸剤などである。同様に、本発明の医薬組成物を投与することにより患者を処置する、ここで説明する方法は、上述のバルク組成物および個々の投薬単位の投与を包含することも意図される。医薬的組合せは、別々に、例えば２つ以上の別の投薬単位で、投与される２つ以上の医薬組成物も包含し得る。
式（Ｉ）の化合物またはそれらの医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、医薬組成物において任意の形態で、例えば、単独かまたは医薬的に許容されるキャリア、賦形剤もしくは希釈剤と組み合わせて、標準的な医薬的実施に従って投与することができる。式（Ｉ）の化合物またはそれらの医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルは、経口的に、または非経口的（静脈内、筋肉内、腹腔内、皮下、直腸内もしくは局所投与経路を含む）投与することができる。
式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルを含む医薬組成物は、例えば錠剤、トローチ、カプセル、ロゼンジ、水性懸濁液もしくは油性懸濁液、分散可能な粉末もしくは顆粒、エマルジョン、シロップまたはエリキシルなどの、経口投与に適切な形態であり得る。経口組成物は、任意の従来の製薬方法によって調製することができ、ならびに甘味剤、矯味矯臭剤、着色剤および保存剤も含有することがある。
医師は、患者の年齢、体重および応答に基づいて、そして処置する状態の重症度によって、患者に投与する式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルの量を決定することができる。例えば、患者に投与される式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルの量は、１日当たり約０．１ｍｇ／（体重ｋｇ）／日から約６０ｍｇ／ｋｇ／日の範囲であり得る。一部の実施形態において、用量は、約０．５ｍｇ／ｋｇ／日から約４０ｍｇ／ｋｇ／日である。
式（Ｉ）の化合物は、本明細書に記載する疾患、状態および／または障害を処置するための追加の薬剤と併用することもできる。従って、別の実施形態において、本発明の化合物を他の治療薬と併用で投与することを含む処置方法も提供する。
式（Ｉ）の化合物と併用することができる適切な他の治療薬としては、抗肥満薬、例えばアポリポタンパク質−Ｂ分泌／ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質（ａｐｏ−Ｂ／ＭＴＰ）インヒビター、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−１（１１β−ＨＳＤタイプ１）インヒビター、ペプチドＹＹ３−３６またはそのアナログ、ＭＣＲ−４アゴニスト、コレシストキニン−Ａ（ＣＣＫ−Ａ）アゴニスト、モノアミン再取込みインヒビター（例えば、シブトラミン）、交感神経様作用薬、β３アドレナリン作動性レセプターアゴニスト、ドパミンアゴニスト（例えば、ブロモクリプチン）、メラニン細胞刺激ホルモンレセプターアナログ、５ＨＴ２ｃアゴニスト、メラニン凝集ホルモンアンタゴニスト、レプチン（ＯＢタンパク質）、レプチンアナログ、レプチンレセプターアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、リパーゼインヒビター（例えば、テトラヒドロリプスタチン、すなわち、オルリスタット）、食欲抑制剤（例えば、ボンベシンアゴニスト）、神経ペプチド−Ｙアンタゴニスト（例えば、ＮＰＹ Ｙ５レセプターアンタゴニスト、例えば米国特許第６，５６６，３６７号、同第６，６４９，６２４号、同第６，６３８，９４２号、同第６，６０５，７２０号、同第６，４９５，５５９号、同第６，４６２，０５３号、同第６，３８８，０７７号、同第６，３３５，３４５号、同第６，３２６，３７５号および同第６，５６６，３６７号；米国特許公開第２００２／０１５１４５６号、同第２００３／０３６６５２号、同第２００４／１９２７０５号、同第２００３／０３６６５２号、同第２００４／０７２８４７号および同第２００５／０３３０４８号；ならびにＰＣＴ公報番号ＷＯ ０３／０８２１９０に記載されているスピロ化合物）、甲状腺様作用薬、デヒドロエピアンドロステロンまたはそのアナログ、糖質コルチコイドレセプターのアゴニストまたはアンタゴニスト、オレキシンレセプターアンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド−１レセプターアゴニスト、毛様体神経栄養因子（例えば、ニューヨーク州、タリータウンのＲｅｇｅｎｅｒｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ．およびオハイオ州、シンシナチのＰｒｏｃｔｅｒ ＆ Ｇａｍｂｌｅ Ｃｏｍｐａｎｙから入手できるＡｘｏｋｉｎｅ．ＴＭ．）、ヒトアグーチ関連タンパク質（ＡＧＲＰ）、グレリンレセプターアンタゴニスト、ヒスタミン３レセプターのアンタゴニストまたはインバースアゴニスト、ニューロメジンＵレセプターアゴニストなどが挙げられる。他の抗肥満薬は、当業者に周知であるか、または容易に明らかであろう。
１つの実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、オルリスタット、シブトラミン、ブロモクリプチン、エフェドリン、レプチン、プソイドエフェドリン、ＰＹＹ３−３６またはそのアナログ、および２−オキソ−Ｎ−（５−フェニルピラジニル）スピロ−［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミドからなる群より選択される抗肥満薬と併用される。
本発明の組合せ、医薬組成物および方法において使用するための代表的な抗肥満薬は、当該分野において公知の方法を使用して調製することができ、例えば、シブトラミンは、米国特許第４，９２９，６２９号に記載されている通りに調製することができ；ブロモクリプチンは、米国特許第３，７５２，８１４号および同第３，７５２，８８８号に記載されている通りに調製することができ；オルリスタットは、米国特許第５，２７４，１４３号、同第５，４２０，３０５号、同第５，５４０，９１７号および同第５，６４３，８７４号に記載されている通りに調製することができ；ＰＹＹ３−３６（アナログを含む）は、米国特許出願公開第２００２／０１４１９８５号およびＷＯ ０３／０２７６３７に記載されている通りに調製することができ；そしてＮＰＹ Ｙ５レセプターアンタゴニスト２−オキソ−Ｎ−（５−フェニル−ピラジニル）スピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミドは、米国特許出願公開第２００２／０１５１４５６号に記載されている通りに調製することができる。他の有用なＮＰＹ Ｙ５レセプターアンタゴニストとしては、ＰＣＴ公報番号０３／０８２１９０に記載されているもの、例えば、３−オキソ−Ｎ−（５−フェニル−２−ピラジニル）−スピロ［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミド；３−オキソ−Ｎ−（７−トリフルオロメチルピリド［３，２−ｂ］ピリジン−２−イル）−スピロ−［イソベンゾフラン−１（３Ｈ），４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミド；Ｎ−［５−（３−フルオロフェニル）−２−ピリミジニル］−３−オキソスピロ−イソベンゾフラン−１（３Ｈ），［４’−ピペリジン］−１’−カルボキサミド；ｔｒａｎｓ−３’−オキソ−Ｎ−（５−フェニル−２−ピリミジニル）］スピロ［シクロヘキサン−１，１’（３’Ｈ）−イソベンゾフラン］−４−カルボキサミド；ｔｒａｎｓ−３’−オキソ−Ｎ−［１−（３−キノリル）−４−イミダゾリル］スピロ［シクロヘキサン−１，１’（３’Ｈ）−イソベンゾフラン］−４−カルボキサミド；ｔｒａｎｓ−３−オキソ−Ｎ−（５−フェニル−２−ピラジニル）スピロ［４−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−カルボキサミド；ｔｒａｎｓ−Ｎ−［５−（３−フルオロフェニル）−２−ピリミジニル］−３−オキソスピロ［５−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−カルボキサミド；ｔｒａｎｓ−Ｎ−［５−（２−フルオロフェニル）−２−ピリミジニル］−３−オキソスピロ［５−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−カルボキサミド；ｔｒａｎｓ−Ｎ−［１−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−イミダゾリル］−３−オキソスピロ［７−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−カルボキサミド；ｔｒａｎｓ−３−オキソ−Ｎ−（１−フェニル−４−ピラゾリル）スピロ［４−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−カルボキサミド；ｔｒａｎｓ−Ｎ−［１−（２−フルオロフェニル）−３−ピラゾリル］−３−オキソスピロ［６−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−カルボキサミド；ｔｒａｎｓ−３−オキソ−Ｎ−（１−フェニル−３−ピラゾリル）スピロ［６−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−カルボキサミド；ｔｒａｎｓ−３−オキソ−Ｎ−（２−フェニル−１，２，３−トリアゾール−４−イル）スピロ［６−アザイソベンゾフラン−１（３Ｈ），１’−シクロヘキサン］−４’−カルボキサミド；およびそれらの医薬的に許容される塩およびエステルが挙げられる。先に挙げた特許および刊行物のすべてが、本明細書に参考として援用される。
式（Ｉ）の１つ以上の化合物と併用で投与することができる他の適切な治療薬としては、タバコ乱用を処置するために設計された治療薬（例えば、ニコチンレセプター部分アゴニスト、ブプロピオンハイポクロライド（商品名ＺｙｂａｎＴＭとしても公知である）およびニコチン置換療法薬）、***不全を処置するための薬剤（例えば、アポモルフィンなどのドパミンアゴニスト）、ＡＤＤ／ＡＤＨＤ薬（例えば、ＲｉｔａｌｉｎＴＭ、ＳｔｒａｔｔｅｒａＴＭ、ＣｏｎｅｃｅｒｔａＴＭおよびＡｄｄｅｒａｌｌＴＭ）、ならびにアルコール中毒を処置するための薬剤、例えば、オピオイドアンタゴニスト（例えば、ナルトレキソン（商品名ＲｅＶｉａＴＭとしても公知である）およびナルメフェン）、ジスルフィラム（商品名ＡｎｔａｂｕｓｅＴＭとしても公知である）およびアカンプロセート（商品名ＣａｍｐｒａｌＴＭとしても公知である）が挙げられる。さらに、アルコール禁断症状を軽減するための薬剤、例えば、ベンゾジアゼピン、ベータ−遮断薬、クロニジン、カルバマゼピン、プレガバリンおよびガバペンチン（ＮｅｕｒｏｎｔｉｎＴＭ）を併用投与することもできる。
式（Ｉ）の１つ以上の化合物と併用で投与することができる他の治療薬としては、抗高血圧剤、抗炎症剤（例えば、ＣＯＸ−２インヒビター）、抗うつ薬（例えば、塩酸フルオキセチン（ＰｒｏｚａｃＴＭ）、認知改善薬（例えば、塩酸ドネペジル（ＡｉｒｃｅｐｔＴＭ）および他のアセチルコリンエステラーゼインヒビター）、神経保護薬（例えば、メマンチン）、抗精神病薬（例えば、ジプラシドン（ＧｅｏｄｏｎＴＭ）、リスペリドン（ＲｉｓｐｅｒｄａｌＴＭ）、およびオランザピン（ＺｙｐｒｅｘａＴＭ））、インスリンおよびインスリンアナログ（例えば、ＬｙｓＰｒｏインスリン）、ＧＬＰ−１（７−３７）（インスリノトロピン）およびＧＬＰ−１（７−３６）−ＮＨ２、スルホニル尿素およびそれらのアナログ（例えば、クロルプロパミド、グリベンクラミド、トルブタミド、トラザミド、アセトヘキサミド、ＧｌｙｐｉｚｉｄｅＴＭ、グリメピリド、レパグリニド、メグリチニド；ビグアニド：メトホルミン、フェノホルミン、ブホルミン）、α２−アンタゴニストおよびイミダゾリン（例えば、ミダグリゾール、イサグリドール、デリグリドール、イダゾキサン、エファロキサン、フルパロキサン）、他のインスリン分泌促進物質（例えば、リノグリライド、Ａ−４１６６）、グリタゾン（例えば、シグリタゾン、ＡｃｔｏｓｅＴＭ、ピオグリタゾン、エングリタゾン、トログリタゾン、ダルグリタゾン、ＡｖａｎｄｉａＴＭ、ＢＬ４９６５３）、脂肪酸酸化インヒビター（例えば、クロモキシル、エトモキシル）、α−グルコシダーゼインヒビター（例えば、アカルボース、ミグリトール、エミグリテート、ボグリボース、ＭＤＬ−２５，６３７、カミグリボース、ＭＤＬ−７３，９４５）、β−アゴニスト（例えば、ＢＲＬ ３５１３５、ＢＲＬ ３７３４４、ＲＯ １６−８７１４、ＩＣＩ Ｄ７１１４、ＣＬ ３１６，２４３）、ホスホジエステラーゼインヒビター（例えば、Ｌ−３８６，３９８）、脂質低下剤（例えば、ベンフルオレクス、フェンフルラミン）、バナデートおよびバナジウム錯体（例えば、ＮａｇｌｉｖａｎＴＭ）およびペルオキソバナジウム錯体、アミリンアンタゴニスト、グルカゴンアンタゴニスト、糖新生インヒビター、ソマトスタチンアナログ、抗脂質分解剤（例えば、ニコチン酸、アシピモクス、ＷＡＧ ９９４、プラムリンチド（ＳｙｍｌｉｎＴＭ）、ＡＣ２９９３、ナテグリニド、アルドースレダクターゼインヒビター（例えば、ゾポルレスタット）、グルカゴンホスホリラーゼインヒビター、ソルビトールデヒドロゲナーゼインヒビター、ナトリウム−水素交換体型１（ＮＨＥ−１）インヒビターならびに／またはコレステロール低下性化合物が挙げられる。
式（Ｉ）の１つ以上の化合物と併用での投与に適切なコレステロール低下性化合物の非限定的な例としては、コレステロール生合成インヒビター、コレステロール吸収インヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣＯＡシンターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ遺伝子発現インヒビターまたはＨＭＧ−ＣｏＡシンターゼ遺伝子発現インヒビター、ＣＥＴＰインヒビター、胆汁酸封鎖剤、フィブラート、ＡＣＡＴインヒビター、スクアレンシンセターゼインヒビター、スクアレンエポキシダーゼインヒビター、ステロール生合成インヒビター、ニコチン酸誘導体、胆汁酸封鎖剤、無機コレステロール封鎖剤、アシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼインヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質インヒビター、ω３脂肪酸を含有する魚油、天然水溶性繊維、植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、低密度リポタンパク質レセプター活性化因子、抗酸化物質ならびにナイアシンが挙げられる。
式（Ｉ）の１つ以上の化合物と共に投与するために適切なコレステロール低下化合物の非限定的なリストとしては、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター化合物、例えば、ロバスタチン（例えば、Ｍｅｒｃｋ ＆ Ｃｏ．から入手できるＭＥＶＡＣＯＲ（登録商標））、シンバスタチン（例えば、Ｍｅｒｃｋ ＆ Ｃｏ．から入手できるＺＯＣＯＲ（登録商標））、プラバスタチン（例えば、Ｂｒｉｓｔｏｌ Ｍｅｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂから入手できるＰＲＡＶＡＣＨＯＬ（登録商標））、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、ＣＩ−９８１、リバスタチン（７−（４−フルオロフェニル）−２，６−ジイソプロピル−５−メトキシメチルピリジン−３−イル）−３，５−ジヒドロキシ−６−ヘプタン酸ナトリウム）、ロスバスタチンカルシウム（ＡｓｔｒａＺｅｎｅｃａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓから入手できるＣＲＥＳＴＯＲ（登録商標））、ピタバスタチン（例えば、Ｎｅｇａｍ Ｋｏｗａ ｏｆ ＪａｐａｎのＮＫ−１０４）；ＨＭＧ ＣｏＡシンセターゼインヒビター、例えば、Ｌ−６５９，６９９（（Ｅ，Ｅ）−１１−［３’Ｒ−（ヒドロキシ−メチル）−４’−オキソ−２’Ｒ−オキセタニル］−３，５，７Ｒ−トリメチル−２，４−ウンデカジエン酸）；スクアレン合成インヒビター、例えば、スクアレスタチン１；スクアレンエポキシダーゼインヒビター、例えば、ＮＢ−５９８（塩酸（Ｅ）−Ｎ−エチル−Ｎ−（６，６−ジメチル−２−ヘプテン−４−イニル）−３−［（３，３’−ビチオフェン−５−イル）メトキシ］ベンゼン−メタナミン）；ステロール生合成インヒビター、例えば、ＤＭＰ−５６５；ニセリトロール、ニコフルラノースおよびアシピモックス（５−メチルピラジン−２−カルボン酸４−オキシド）などのニコチン酸誘導体（例えば、酸形態、塩、エステル、双性イオンおよび互変異性体を含む、ピリジン−３−カルボン酸塩構造またはピラジン−２−カルボン酸塩構造を含む化合物）；クロフィブラート；ゲムフィブラート；胆汁酸封鎖剤、例えば、コレスチラミン（胆汁酸に結合することができる第四級アンモニウムカチオン基を含有するスチレン−ジビニルベンゼンコポリマー、例えば、Ｂｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂから入手できるＱＵＥＳＴＲＡＮ（登録商標）またはＱＵＥＳＴＲＡＮ ＬＩＧＨＴ（登録商標）コレスチラミン）、コレスチポール（ジエチレントリアミンと１−クロロ−２，３−エポキシプロパンとのコポリマー、例えば、Ｐｈａｒｍａｃｉａから入手できるＣＯＬＥＳＴＩＤ（登録商標））、塩酸コレセベラム（例えば、三共株式会社（Ｓａｎｋｙｏ）から入手できるＷｅｌＣｈｏｌ（登録商標）錠（エピクロロヒドリンで架橋され、１−ブロモデカンおよび臭化（６−ブロモヘキシル）−トリメチルアンモニウムでアルキル化されたポリ（塩酸アリルアミン））、水溶性誘導体、例えば、３，３−イオエン、Ｎ−（シクロアルキル）アルキルアミンおよびポリグルサム、不溶性四級化ポリスチレン、サポニンならびにそれらの混合物；無機コレステロール封鎖剤、例えば、サリチル酸ビスマス＋モンモリロナイトクレー、水酸化アルミニウム制酸薬および炭酸カルシウム制酸薬；回腸胆汁酸輸送（「ＩＢＡＴ」）インヒビター（またはアピカルナトリウム共依存性胆汁酸輸送（「ＡＳＢＴ」）インヒビター）、例えば、ベンゾチエピン、例えばＰＣＴ特許出願ＷＯ ００／３８７２７（これは、本明細書に参考として援用される）に開示されているような２，３，４，５−テトラヒドロ−１−ベンゾチエピン １，１−ジオキシド構造を含む治療用化合物；アシルＣｏＡ：コレステロールＯ−アシルトランスフェラーゼ（「ＡＣＡＴ」）インヒビター、例えば、アバシミブ（以前はＣＩ−１０１１として知られていた、［［２，４，６−トリス（１−メチルエチル）フェニル］アセチル］スルファミン酸，２，６−ビス（１−メチルエチル）フェニルエステル）、ＨＬ−００４、レシミビド（ＤｕＰ−１２８）およびＣＬ−２７７０８２（Ｎ−（２，４−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［［４−（２，２−ジメチルプロピル）フェニル］メチル］−Ｎ−ヘプチル尿素）、およびＰ．Ｃｈａｎｇら，「Ｃｕｒｒｅｎｔ，Ｎｅｗ ａｎｄ Ｆｕｔｕｒｅ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔｓ ｉｎ Ｄｙｓｌｉｐｉｄａｅｍｉａ ａｎｄ Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ」，Ｄｒｕｇｓ ２０００ Ｊｕｌ；６０（１）；５５−９３（これは本明細書に参考として援用される）に記載されている化合物；コレステリルエステル輸送タンパク質（「ＣＥＴＰ」）インヒビター、例えば、ＰＣＴ特許出願第ＷＯ ００／３８７２１および米国特許第６，１４７，０９０号（これらは、本明細書に参考として援用される）に開示されているもの；プロブコールまたはその誘導体、例えば、米国特許第６，１２１，３１９号および同第６，１４７，２５０号（これらは、本明細書に参考として援用される）に開示されているＡＧＩ−１０６７および他の誘導体；低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）レセプター活性化因子、例えば、ＨＯＥ−４０２（Ｍ．Ｈｕｅｔｔｉｎｇｅｒら、「Ｈｙｐｏｌｉｐｉｄｅｍｉｃ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ＨＯＥ−４０２ ｉｓ Ｍｅｄｉａｔｅｄ ｂｙ Ｓｔｉｍｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ＬＤＬ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ Ｐａｔｈｗａｙ」，Ａｒｔｅｒｉｏｓｃｌｅｒ．Ｔｈｒｏｍｂ．１９９３；１３：１００５−１２（本明細書に参考として援用される）に記載されている、ＬＤＬレセプター活性を直接刺激するイミダゾリジニル−ピリミジン誘導体）；ω３脂肪酸（３−ＰＵＦＡ）を含有する魚油；天然水溶性繊維、例えば、オオバコ、寒天、燕麦およびペクチン；植物スタノールおよび／または植物スタノールの脂肪酸エステル、例えば、ＢＥＮＥＣＯＬ（登録商標）マーガリンに使用されているシトスタノールエステル；ならびに置換アゼチジノンまたは置換β−ラクタムステロール吸収インヒビターが挙げられる。
本明細書で用いる場合、「ステロール吸収インヒビター」は、治療有効（ステロールおよび／または５α−ステロール吸収阻害）量で哺乳動物またはヒトに投与したとき、コレステロール、フィトステロール（例えば、シトステロール、カンペステロール、スティグマステロールおよびアベノステロール）、５α−スタノール（例えば、コレスタノール、５α−カンペスタノール、５α−シトスタノール）および／またはこれらの混合物を含む（しかし、これらに限定されない）１つ以上のステロールの吸収を阻害することができる化合物を意味する。特に有用なステロール吸収インヒビターとしては、ヒドロキシ置換アゼチジノン化合物および置換β−ラクタム化合物、例えば、米国特許第５，７６７，１１５号、同第５，６２４，９２０号、同第５，６６８，９９０号、同第５，６５６，６２４号および同第５，６８８，７８７号（これらは、それら全体が本明細書に参考として援用される）に開示されているものが挙げられる。これらの特許には、コレステロールを低下させるために、そして／または哺乳動物の動脈壁におけるコレステロール含有病変の形成を阻害する上で有用なヒドロキシ置換アゼチジノン化合物および置換β−ラクタム化合物がそれぞれ開示されている。米国特許第５，７５６，４７０号、米国特許出願第２００２／０１３７６９０号、米国特許出願第２００２／０１３７６８９号およびＰＣＴ特許出願番号ＷＯ ２００２／０６６４６４（これらのそれぞれは、その全体が本明細書に参考として援用される）には、アテローム性動脈硬化症の予防または処置および血漿コレステロールレベルの低下に有用な糖置換アゼチジノンおよびアミノ酸置換アゼチジノンが開示されている。
式（Ｉ）の１つ以上の化合物を、血漿コレステロールレベルを低下させるように作用する天然化合物と併用で投与することもできる。そのような天然化合物は、一般に栄養機能食品と呼ばれており、それらとしては、例えば、ニンニクエキス、フーディア植物エキスおよびナイアシンが挙げられる。
追加の治療薬の投薬量は、処置される被験体の健康、所望される処置の程度、もしあれば併用療法の性質および種類、および治療頻度ならびに所望される効果の性質を含む多数の因子に一般に依存する。１つの実施形態において、追加の治療薬の投薬量範囲は、１日につき個体の体重１キログラム当たり約０．００１ｍｇから約１００ｍｇの範囲内である。別の実施形態において、追加の治療薬の投薬量範囲は、１日につき個体の体重１キログラム当たり約０．１ｍｇから約１０ｍｇの範囲内である。しかし、処置される被験体の年齢および体重、意図される投与経路、投与される特定の追加の治療薬などに依存して、一般的な投薬量範囲の多少の変動が、必要とされ得る。特定の患者についての投薬量範囲および最適な投薬量の決定も、十分に、当業者の能力の範囲内である。
本発明の方法に従って、式（Ｉ）の１つ以上の化合物、または１つ以上の追加の治療薬と併用で式（Ｉ）の１つ以上の化合物を、例えば、医薬組成物の形態で、そうした治療が必要な被験体に投与する。式（Ｉ）の１つ以上の化合物を１つ以上の追加の治療薬と共に投与するとき、本発明の化合物および少なくとも１つの他の治療薬（例えば、抗肥満薬、ニコチンレセプター部分アゴニスト、ドパミンアゴニスト、またはオピオイドアンタゴニスト）を別々に投与してもよいし、または両方を含む医薬組成物で投与してもよい。１つの実施形態において、そうした投与は、経口的である。他の実施形態において、そうした投与は、非経口的または経皮的である。
式（Ｉ）の１つ以上の化合物と少なくとも１つの他の治療薬との組み合わせを一緒に投与するとき、そのような投与は、時宜を得て逐次的である場合もあり、または同時である場合もある。逐次投与の場合、式（Ｉ）の１つ以上の化合物および追加の治療薬は、任意の順序で投与することができる。１つの実施形態において、そのような投与は、経口的である。別の実施形態において、そのような投与は、経口的であり、かつ同時である。式（Ｉ）の１つ以上の化合物および１つ以上の追加の治療薬を逐次的に投与するとき、それぞれの投与は、同じ方法による場合もあり、または異なる方法による場合もある。
１つの実施形態において、式（Ｉ）の１つ以上の化合物、または式（Ｉ）の１つ以上の化合物と少なくとも１つの追加の治療薬との組み合わせ（本明細書では「組合せ」と呼ぶ）を医薬組成物の形態で投与する。従って、式（Ｉ）の１つ以上の化合物または組合せを、患者に、任意の従来の経口投薬形態、直腸内投薬形態、経皮投薬形態、非経口（例えば、静脈内、筋肉内もしくは皮下）投薬形態、槽内投薬形態、膣内投薬形態、腹腔内投薬形態、膀胱内投薬形態、局所投薬形態（例えば、粉末、軟膏もしくは点滴剤）、または口腔内投薬形態もしくは経鼻投薬形態で、別々に投与してもよいし、または一緒に投与してもよい。
（実施例）
構造式（ＩＡ）の２−アリール−４−アミノ−Ｎ−アリールピペリジンの合成をスキーム１に示す。ジエンＡおよびイミンＢを促進剤（例えば、ＺｎＣｌ２またはＮａｆｉｏｎ Ｈ）の存在下で反応させて、エノンＣを得る。エノンＣを（例えば、ＮａＢＨ４で）アルコールＤに還元することができる。当該分野において公知の方法により、アルコールＤをケトンＥに酸化することができる。様々なアミンでのケトンＥの還元的アミノ化により、所望の４−アミノ−２−アリールピペリジンＦを得る。
Figure 2009525954
 当該分野において公知の条件（例えば、ＭｓＣｌおよびＮａＮ３）を使用して、アルコールＤをアジドＧに変換することができる。そのアジドＧを（例えば、ＰＰｈ３およびＨ２ＯまたはＨ２／ＰｔＯ２を用いて段階的に）第一級アミンＨに還元することができる。あるいは、アミンＨは、例えばＮＨ４ＯＡｃ／ＮａＣＮＢＨ３での、ケトンＥの還元的アミノ化により、調製することができる。Ｈにおける第一級アミンは、当該分野において公知の条件下で官能化することができる。
Figure 2009525954
 （実施例１および２の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
Figure 2009525954
 Ｄｅａｎ−Ｓｔａｒｋトラップを取り付けて、トルエン（１５０ｍＬ）中の２，４−ジクロロアニリン（１０．０ｇ、６１．７ｍｍｏｌ）および４−クロロベンズアルデヒド（９．６ｇ、６７．９ｍｍｏｌ）の溶液を加熱して、２４時間還流させた。溶液を室温に冷却し、活性炭で処理し、濾過し、濃縮して、（４−クロロ−ベンジリデン）−（２，４−ジクロロフェニル）アミンを得た。
工程２：
Figure 2009525954
 Ｎａｆｉｏｎ（登録商標）１１７（３３ｍｇ）、ｔｒａｎｓ−メトキシ−３−（トリメチルシリルオキシ）−１，３−ブタジエン（０．１５ｍＬ）および（４−クロロ−ベンジリデン）−（２，４−ジクロロフェニル）アミン（７１ｍｇ）をＣＨ２Ｃｌ２に溶解し、２５℃で１６時間攪拌した。混合物を濾過し、Ｎａｆｉｏｎ（登録商標）１１７をＣＨ２Ｃｌ２で洗浄し、得られた溶液を濃縮した。残留物を薄層分取クロマトグラフィ（５／２ ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、ＳｉＯ２）によって精製して、５０ｍｇ（５６％）のエノンを黄色の油状物として得た。
工程３：
Figure 2009525954
 工程２において調製したエノン（１４８ｍｇ）をＥｔＯＨ／ＴＨＦ（１／１、２ｍＬ）に溶解し、ＮａＢＨ４（４０ｍｇ）をその溶液に添加した。溶液を２５℃で１６時間攪拌した。反応混合物を１Ｍ ＨＣｌ（水溶液）およびＣＨ２Ｃｌ２でクエンチした。２５℃での０．５時間の攪拌の後、混合物をＮａＨＣＯ３で中和した。層を分離し、水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。合わせた有機層を乾燥させた（ＭｇＳＯ４）。濾過および濃縮によって、黄色の油状物を得た。フラッシュクロマトグラフィ（９５／５ ＣＨ２Ｃｌ２／ＥｔＯＡｃ、ＳｉＯ２）による精製によって、１００ｍｇのアルコール（６７％）をジアステレオマーの混合物として得た。
工程４：
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（３ｍＬ）中のＤＭＳＯ（０．８９ｍＬ）を−６０℃に冷却した。１５分後、ＴＦＡＡ（０．６ｍＬ）を−６０℃で添加した。１０分後、ＣＨ２Ｃｌ２中の工程３において調製したアルコールの溶液を添加した。さらに１０分後、Ｅｔ３Ｎ（０．９ｍＬ）を添加し、溶液を２５℃で（０．５時間）攪拌した。溶液をＨ２Ｏで希釈し、ＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。合わせた有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。薄層分取クロマトグラフィ（９５／５ ＣＨ２Ｃｌ２／ＥｔＯＡｃ、ＳｉＯ２）による精製によって、ケトンを得た（定量収率）。
工程５：
Figure 2009525954
 ３，４−ジフルオロベンジルアミン（２３ｍｇ）、工程４において調製したケトン（４６ｍｇ）、Ｎａ（ＡｃＯ）３ＢＨ（２８ｍｇ）およびＨＯＡｃ（６０μＬ）をＣＨ２Ｃｌ２に溶解し、２５℃で（１６時間）攪拌した。溶液をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、飽和ＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄した。合わせた有機層を乾燥させ（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。薄層分取クロマトグラフィ（９／１ ＣＨ２Ｃｌ２／ＥｔＯＡｃ、ＳｉＯ２）による精製によって、２７ｍｇの実施例２（２，４−ｔｒａｎｓ）を得た。混合した画分のさらなる精製（ヘキサン／Ｅｔ２Ｏ、ＳｉＯ２）によって、９ｍｇの実施例１（２，４−ｃｉｓ）を得た。
（実施例３および４の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
Figure 2009525954
 実施例１および２の工程４（上記参照）からのケトン（６０ｍｇ）、ＮＨ４ＯＡｃ（１３ｍｇ）およびＮａＣＮＢＨ３（２５ｍｇ）をＭｅＯＨ（１．５ｍＬ）に溶解し、溶液を２５℃で（２４時間）攪拌した。０．０１ＮのＨＣｌ（水溶液）で反応をクエンチした。反応物を濃縮し、飽和Ｎａ２ＣＯ３（水溶液）で塩基性化した。溶液をＥｔ２Ｏで抽出した。合わせた有機層を乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮して、黄色の油状物を得た。薄層分取クロマトグラフィ（８／２ Ｅｔ２Ｏ／ヘキサン、ＳｉＯ２）による精製によって、第一級アミン（１４ｍｇ）をジアステレオマーの混合物として得た。
工程２：
Figure 2009525954
 工程１において調製したアミン（１４ｍｇ）、ＭｅＳＯ２Ｃｌ（６ｍｇ）およびピリジン（０．２ｍＬ）をＣＨ２Ｃｌ２に溶解し、２５℃で（１８時間）攪拌した。溶液を濃縮し、残留物をＣＨ２Ｃｌ２に溶解し、飽和Ｎａ２ＣＯ３（水溶液）で洗浄した。合わせた有機層を乾燥させ（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、濃縮した。薄層分取クロマトグラフィ（Ｅｔ２Ｏ、ＳｉＯ２）による精製によって、ｃｉｓ異性体実施例３（４ｍｇ）およびｔｒａｎｓ異性体実施例４（１ｍｇ）を得た。
（２−アリール−４−アミノ置換アナログを得るためのケトンとアミンライブラリとの反応）
Figure 2009525954
 ＭＰ−トリアセトキシ水素化ホウ素樹脂（Ａｒｇｏｎａｕｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）（４９ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）をディープウェルポリプロピレンマイクロタイタープレートの９６ウェルに添加し、その後、ＤＣＥ／ＭｅＣＮ（３ｍＬ、１／１（１％ＡｃＯＨ含有））中の実施例１および２の工程４からのケトン（０．０２ｍｍｏｌ）のストック溶液を添加した。様々なアミンのそれぞれのストック溶液（１００μＬ、０．１ｍｍｏｌ、ＤＣＥ／ＭｅＣＮ（１／１）中の１Ｍ）をそれらのウェルに添加し、マイクロタイタープレートを密封し、２５℃で２０時間振盪させた。第一級アミンについては、ＰＳ活性化ケトン（Ａｌｄｒｉｃｈ）（３ｍｍｏｌ、４０ｍｇ）をウェルに添加し、さらに２０時間振盪させた。第２級アミンについては、ＰＳ−ベンズアルデヒド（１．５ｍｍｏｌ、８０ｍｇ）をウェルに添加し、さらに２０時間振盪させた。その後、溶液をポリプロピレンフリットに通して、ＭＰ−ＴｓＯＨ樹脂（８０ｍｇ）を含む第２のマイクロタイタープレート中に濾過した。上のプレートをＭｅＣＮ（０．５ｍＬ）で洗浄した後、プレートを取り外した。下のマイクロタイタープレートを密封し、２５℃で２時間振盪させた。その後、溶液をポリプロピレンフリットに通して濾過し、樹脂をＤＣＭおよびＭｅＯＨでそれぞれ３回洗浄して、未反応の試薬を除去した。プレートを放置して１０分間乾燥させた後、下のマイクロタイタープレートを再び密封し、メタノール中のアンモニア（２Ｎ、１ｍＬ）をそれぞれのウェルに添加した。プレートを密封し、２５℃で１時間振盪させた。その後、溶液をポリプロピレンフリットに通して、９６ウェル回収プレート中に濾過した。その後、上のプレートのウェルをＭｅＯＨ（０．５ｍＬ）で洗浄し、プレートを取り外した。回収プレート中の得られた溶液を２ドラムバイアルに移し、ＳｐｅｅｄＶａｃ濃縮器によって真空下で溶媒を除去した。得られたサンプルをＬＣＭＳによって評価し、純度が７０％より高かったものを下の表に記載する（実施例５〜６３）。
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
 化合物を、ｃｉｓ／ｔｒａｎｓの３／２混合物として試験した。
Figure 2009525954
 化合物を、ｃｉｓ／ｔｒａｎｓの３／２混合物として試験した。
（実施例６４〜６７の調製）
Figure 2009525954
 実施例６４〜６７を、（４−クロロ−ベンジリデン）−（２，４−ジクロロフェニル）アミンの代わりに（４−クロロ−ベンジリデン）−（４−メトキシフェニル）アミンを使用したことを除き、実施例１および２について先に説明したものと同様の様式で調製した。得られたエノンを対応するアルコール（すなわち、実施例６４）に還元するか、次いでアルコールを酸化し、その後、適切なアミンと反応させた。
Figure 2009525954
 ａ−２，４−ｃｉｓ異性体
ｂ−２，４−ｔｒａｎｓ異性体
明記されていなければ、化合物を、ｃｉｓ／ｔｒａｎｓの３／２混合物として試験した。
（実施例６８〜７１の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
クロロベンゼン（１５８ｇ、１．４０ｍｏｌ）中の無水グルタル酸（２１．３ｇ、１１４ｍｍｏｌ）の溶液にＡｌＣｌ３（５０．０ｇ、３７５ｍｍｏｌ）を添加した。機械攪拌器（ｍｅｃｈａｎｉｃａｌ ｓｔｉｒｒｅｒ）を使用して、１．５日間にわたってその混合物を室温で攪拌した。反応混合物を氷冷濃ＨＣｌにゆっくりと注いだ。混合物を０℃で１時間攪拌した。固体を濾過によって取り出し、その後、固体を水で洗浄し、フィルターにて２時間乾燥させた。その後、固体を真空下で一晩乾燥させて、ケト酸（２５ｇ）を黄褐色固体として得た。
ＭｅＯＨ（２００ｍＬ）中のケト酸（１３．８ｇ、６１ｍｍｏｌ）の溶液に、濃Ｈ２ＳＯ４（０．５ｍＬ）を添加した。溶液を２．５時間にわって７５℃に加熱した。溶液を濃縮し、ＥｔＯＡｃとＮａＨＣＯ３（水溶液）との間で分配した。水性層をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、Ｋ（８．１ｇ）を黄色の固体として得た。
工程２：
トルエン（１００ｍＬ）中のＫ（８．０ｇ、３３．３ｍｍｏｌ）の溶液に、４−クロロアニリン（５．９３ｇ、４６．６ｍｍｏｌ）およびｐ−トルエンスルホン酸一水和物（２５３ｍｇ、１．３３ｍｍｏｌ）を添加した。Ｄｅａｎ−Ｓｔａｒｋトラップを取り付けて、溶液を加熱して１．５日間にわたって還流させた。溶液を冷却し、濃縮した。得られた油状物にＭｅＯＨ（１００ｍＬ）を添加し、続いてＮａＨＣＯ３（１．０ｇ）を添加した。溶液を−３０℃に冷却し、ＮａＢＨ４（２．４ｇ）を１時間かけて少しずつ添加した。その後、溶液を−３０℃でさらに１時間攪拌した。溶液を室温に温め、水を添加した。水性層をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮してＬを得た。その物質をさらに精製せずに使用した。
工程３：
ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）中のＬ（８．６ｇ、２４．５ｍｍｏｌ）の溶液に２Ｍ ＬｉＯＨ（水溶液）（３７ｍＬ、７３．４ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で４時間攪拌した。溶液を４Ｍ ＨＣｌ（水溶液）の添加でｐＨ６に調整した。溶液をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して橙色の油状物を得た。この油状物を乾燥トルエン（２００ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。ピリジン（５．０５、６３．９ｍｍｏｌ）を添加し、続いて乾燥トルエン（１０ｍＬ）中の塩化チオニル（３．０３ｇ、２６ｍｍｏｌ）の溶液を（１時間かけて）添加した。得られた溶液をさらに１時間、０℃で攪拌した。溶液をＨ２Ｏに注ぎ、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層を１Ｍ ＨＣｌで洗浄し、続いてＮａＨＣＯ３飽和水溶液およびブラインで洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ勾配溶離（ＳｉＯ２：１００：０から４０：６０ ヘキサン：酢酸エチル）によって精製して、Ｍ（５．３ｇ）を橙色の結晶質固体として得た。
（実施例６８、７０および７１）
−７８℃で乾燥ＴＨＦ（２０ｍＬ）中のＬＤＡ（３．２ｍｍｏｌ）の溶液に、乾燥ＴＨＦ（５ｍＬ）中のＭ（５１０ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ）を添加した。この溶液を−７８℃で１時間攪拌した。この溶液に臭化３，４−ジフルオロベンジル（３６４ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）を添加し、溶液を−７８℃で４時間攪拌した。水を添加し、溶液を放置して室温に温めた。水性層をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。その後、合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を、勾配溶離（ＳｉＯ２：１００：０から１：１ ヘキサン／ＥｔＯＡｃ）を用いるフラッシュクロマトグラフィによって精製して、６８（１０５ｍｇ）、７０（３０ｍｇ）および７１（４１ｍｇ）を得た。
（実施例６９の調製）
ＴＨＦ（４ｍＬ）中の６８（６３ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）の溶液に、ボランＴＨＦ錯体（ＴＨＦ中の１Ｍ溶液、０．３３ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を加熱して４時間還流させた。溶液を室温に冷却し、水を添加した。水性層をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：４：１ ヘキサン／ＥｔＯＡｃ）によって精製して、６９（６ｍｇ）を得た。
（実施例７２の調製）
実施例７２は、実施例７０が実施例６８に代わる出発物質であったことを除き、実施例６９のものと同様の様式で調製した。
Figure 2009525954
 （実施例７３および７４の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
−７８℃で無水ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＬＤＡ（６．１ｍｍｏｌ）の溶液に、無水ＴＨＦ（５ｍＬ）中の化合物Ｍ（１．３ｇ、４．１ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を−７８℃で１時間攪拌した。この溶液にクロロギ酸メチル（９．４ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を−７８℃で１．５時間攪拌し、室温に温め、さらに１時間攪拌した。飽和ＮＨ４Ｃｌ（水溶液）で反応をクエンチし、室温で一晩攪拌した。混合物を濃縮し、ＥｔＯＡｃと水との間で分配した。水性層をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を、勾配溶離（ＳｉＯ２：１００：０から３０：７０ ヘキサン／ＥｔＯＡｃ）を用いるフラッシュクロマトグラフィによって精製して、化合物Ｎ（４８０ｍｇ）をジアステレオマーの混合物として得た。
工程２：
ＴＨＦ中のＮ（５００ｍｇ、１．３ｍｍｏｌ）の溶液に、ボランＴＨＦ錯体（ＴＨＦ中の１Ｍ溶液、３．９ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を加熱して２時間還流させた。溶液を室温に冷却し、過剰なＭｅＯＨを添加した。溶液を濃縮した。生成物をＣＨ２Ｃｌ２とＮａＨＳＯ４（水溶液）との間で分配した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を、勾配溶離（ＳｉＯ２：１００：０から７０：３０ ヘキサン／ＥｔＯＡｃ）を用いるフラッシュクロマトグラフィによって精製して、ｔｒａｎｓジアステレオマーＯ（１１０ｍｇ）およびシスジアステレオマーＰ（１７０ｍｇ）を得た。
工程３：
０℃でＴＨＦ（３ｍＬ）中のｔｒａｎｓジアステレオマーＯ（６０ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＩＡＤ（アゾジカルボン酸ジイソプロピル）（４３ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）を添加し、この溶液を０℃で１５分間攪拌した。この溶液に、ＰＰｈ３（６１ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）および３，４−ジフルオロフェノール（３０ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を一晩放置して室温に温めた。溶液を濃縮し、ＥｔＯＡｃと１Ｎ ＮａＯＨとの間で分配した。水性層をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をＭｇＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を、分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）を繰り返すことによって精製して、実施例７４（１０ｍｇ）を得た。
実施例７３を、シスジアステレオマーＰをｔｒａｎｓジアステレオマーＯの代わりに使用したことを除き、上記の工程３に従って調製した。
（実施例７５の調製）
Figure 2009525954
 ＤＭＳＯ（１ｍＬ）中のＫＯＨ（２６ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ）の懸濁液に、Ｏ（３０ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）の溶液を添加し、続いて１−ブロモ−２−メチルプロパン（１６ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。水およびブラインを添加し、混合物をＥｔＯＡｃ（３回）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：２３％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）によって精製して、実施例７５（４ｍｇ）を得た。
（実施例７６および７７の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
１，３−ジクロロベンゼン（Ｑ）（４３．２ｇ、２９４ｍｍｏｌ）中のＡｌＣｌ３（１９．２ｇ、１４４ｍｍｏｌ）の攪拌懸濁液に、グルタル酸モノメチルエステルクロリド（１２ｇ、７２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を４時間にわたって１００℃に加熱した。溶液を放置してゆっくりと室温に冷却し、この温度で一晩攪拌した。溶液に氷水を添加し、続いて１Ｎ ＨＣｌ（水溶液）をゆっくりと添加した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を、勾配溶離（ＳｉＯ２：１００：０から８５：１５ ヘキサン：酢酸エチル）を用いるフラッシュクロマトグラフィによって精製して、ケトンＲ（９．９ｇ、収率５０％）を薄黄色の油状物として得た。
工程２：
トルエン（５０ｍＬ）中のケトンＲ（１０．５ｇ、３８．２ｍｍｏｌ）の溶液に、４−クロロアニリン（５．６ｇ、４３．９ｍｍｏｌ）およびｐ−トルエンスルホン酸一水和物（２９０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を添加した。Ｄｅａｎ−Ｓｔａｒｋトラップを取り付けて、溶液を加熱して一晩還流させた。溶液を室温に冷却し、濃縮した。得られた油状物に、ＭｅＯＨ（１５０ｍＬ）を添加し、続いてＮａＨＣＯ３（１．３ｇ）を添加した。溶液を−３０℃に冷却し、ＮａＢＨ４（３．５ｇ）を１時間かけて少しずつ添加した。その後、溶液を−３０℃でさらに３０分間攪拌した。溶液を室温に温め、水を添加した。水性層をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮して、アミノエステルＳを得た。その物質をさらに精製せずに使用した。
工程３：
メタノール（１５０ｍＬ）中の粗アミノエステルＳ（３５ｍｍｏｌ）の溶液に、２Ｍ ＬｉＯＨ（水溶液）（５７ｍＬ、１１５ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で４時間攪拌した。ｐＨを、４Ｎ ＨＣｌ（水溶液）を使用して約６に調整した。溶液をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物に無水トルエン（１００ｍＬ）およびピリジン（８．３ｇ、１０５ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液を０℃に冷却した。この溶液に、トルエン（１５ｍＬ）中のＳＯＣｌ２（３．１ｍＬ、４２ｍｍｏｌ）の溶液を滴加した。添加が完了した後、溶液をさらに１時間攪拌した。溶液に１Ｍ ＨＣｌ（水溶液）を添加した。水性層をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を、勾配溶離（ＳｉＯ２：１００：０から１：１ ヘキサン：酢酸エチル）を使用するフラッシュクロマトグラフィによって精製して、ラクタムＴ（３．４ｇ、４工程を通して収率２５％）を白色固体として得た。
Figure 2009525954
 （実施例７６）
−７８℃で無水ＴＨＦ（１０ｍＬ）中のＬＤＡ（２．５２ｍｍｏｌ）の溶液に、無水ＴＨＦ（２ｍＬ）中のラクタムＴ（６００ｍｇ、１．６８ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。溶液を−７８℃で１時間攪拌した。臭化３，４−ジフルオロベンジル（２．５２ｍｍｏｌ）をゆっくりと添加した。ＴＬＣによりラクタムＴの不在を確認した（約３０分）後、飽和ＮＨ４Ｃｌ（水溶液）で反応をクエンチした。その後、混合物をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を、勾配溶離（ＳｉＯ２：１００：０から７０：３０ ヘキサン：酢酸エチル）を使用するフラッシュクロマトグラフィによって精製して、２１０ｍｇの実施例７６（収率２６％）を得た。
（実施例７７）
ＴＨＦ中の実施例７６の溶液に、ＢＨ３・ＴＨＦ錯体の溶液（ＴＨＦ中の１Ｍ溶液、１．３ｍＬ）を添加した。溶液を加熱して２時間還流させた。この溶液にＭｅＯＨを添加し、溶液を濃縮した。粗生成物をＣＨ２Ｃｌ２とＨ２Ｏとの間で分配した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を、勾配溶離（ＳｉＯ２：１００：０から９６：４ ヘキサン：酢酸エチル）を使用するフラッシュクロマトグラフィによって精製して、１７０ｍｇの実施例７７（収率８３％）を得た。
（実施例７８および７９の調製）
Figure 2009525954
 実施例７８および７９を、臭化３，５−ジフルオロベンジルを臭化３，４−ジフルオロベンジルの代わりに使用したことを除き、実施例７６について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例８０の調製）
Figure 2009525954
 実施例８０を、臭化４−シアノベンジルを１−ブロモ−２−メチルプロパンの代わりに使用したことを除き、実施例７６について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例８１の調製）
Figure 2009525954
 実施例８１を、臭化ベンジルを１−ブロモ−２−メチルプロパンの代わりに使用したことを除き、実施例７６について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例８２の調製）
Figure 2009525954
 実施例８２は、実施例７６に代わる出発物質として実施例７８を使用したことを除き、実施例７７について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例８３の調製）
Figure 2009525954
 ＴＨＦ（２ｍＬ）中の実施例８０（１６０ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＢＨ３・ＴＨＦ錯体の溶液（ＴＨＦ中の１Ｍ溶液、１．０ｍＬ）を添加した。溶液を加熱して２時間還流させた。この溶液にＭｅＯＨを添加し、溶液を濃縮した。粗生成物をＣＨ２Ｃｌ２とＨ２Ｏとの間で分配した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を、ＴＬＣ（ＳｉＯ２：４：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、実施例８３（１８ｍｇ）を得た。
（実施例８４の調製）
Figure 2009525954
 実施例８４を、実施例７６に代わる出発物質として実施例８１を使用したことを除き、実施例７７について先に説明したものと同様の様式で調製した。
（実施例８５および８６の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
−７８℃で無水ＴＨＦ中のＬＤＡ（４．２３ｍｍｏｌ）の溶液に、無水ＴＨＦ（２ｍＬ）中のラクタムＴ（１．０ｇ、２．８２ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。溶液を−７８℃で１時間攪拌した。この溶液にベンジルクロロメチルエーテル（５３０ｍｇ、３．４ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を−５０℃に温め、この温度で１時間攪拌した。飽和ＮＨ４Ｃｌを添加し、混合物をＥｔＯＡｃ（３回）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を、勾配溶離（ＳｉＯ２：１００：０から７５：２５ ヘキサン：酢酸エチル）を使用するフラッシュクロマトグラフィによって精製して、５６７ｍｇのエーテルＵ（収率４２％）を得た。
工程２：
０℃で無水ＣＨ２Ｃｌ２中のエーテルＵ（５６７ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）の溶液に、ＢＢｒ３（ヘキサン中の１Ｍ溶液、１．８７ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温に温め、この温度で２時間攪拌した。この溶液に、ＮａＨＣＯ３（水溶液）を添加した。混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を、勾配溶離（１００：０から１：９ ヘキサン：酢酸エチル）を使用するフラッシュクロマトグラフィによって精製して、４００ｍｇの生成物（収率８３％）を得た。生成物を無水ＴＨＦ（５ｍＬ）に溶解した。この溶液に、ボランＴＨＦ錯体（ＴＨＦ中の１Ｍ、３．１ｍＬ）を添加した。溶液を加熱して２時間還流させた。溶液を室温に冷却し、１Ｍ ＨＣｌをゆっくりと添加した。得られた混合物を室温で３０分間攪拌した。溶液をＮａＨＣＯ３（水溶液）の添加によって塩基性化し、ＣＨ２Ｃｌ２（３回）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を、勾配溶離（１００：０から６５：３５ ヘキサン：酢酸エチル）を使用するフラッシュクロマトグラフィによって精製して、３１０ｍｇのアルコールＶ（２工程を通して収率６７％）を得た。
（実施例８５）
０℃でＴＨＦ（３ｍＬ）中のアルコールＶ（３２０ｍｇ、０．８８ｍｍｏｌ）の溶液に、ＰＰｈ３（４６０ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）を添加し、続いてＤＩＡＤ（３５６ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）を添加した。白色沈殿の形成（約２分）後、ＤＰＰＡ（４８４ｍｇ、１．７６ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を室温に温め、さらに１．５時間攪拌した。水（３滴）を反応混合物に添加し、溶液を濃縮した。粗製物質を、勾配溶離（ＳｉＯ２：１００：０から９５：５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）を使用するフラッシュクロマトグラフィによって精製して、アジド（２７０ｍｇ）を得た。
室温で１時間攪拌し、その後６０℃でさらに１．５時間攪拌したアジド（７０ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）溶液に、水（０．０９４ｍＬ）を添加し、混合物を４５℃で２．５日間攪拌した。この混合物にＮａ２ＳＯ４（約５０ｍｇ）を添加し、混合物を室温で数分間攪拌した。混合物を濾過し、濃縮した。粗製物質を、分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：９０：９．３：０．７ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：濃ＮＨ４ＯＨ（水溶液））によって精製して、実施例８５（５３ｍｇ）を得た。
（実施例８６）
ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例８５（５３ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（１０滴）を添加し、続いて塩化ベンゼンスルホニル（７６ｍｇ、０．４３ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、実施例８６（５３ｍｇ、収率７４％）を得た。
（実施例８７の調製）
Figure 2009525954
 実施例８７を、塩化ベンゾイルが塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用した試薬であったことを除き、実施例８６を調製するためのものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例８８の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（１ｍＬ）中の実施例８３（１５ｍｇ、０．０３３ｍｍｏｌ）の溶液に、ピリジン（３滴）および塩化メタンスルホニル（７ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を加熱して還流させ、一晩攪拌した。その後、溶液を濃縮し、ＥｔＯＡｃとＮａＨＣＯ３（水溶液）との間で分配した。水性層をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、８８（１０ｍｇ）を得た。
（実施例８９の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（３ｍＬ）中の実施例７２（５０ｍｇ、０．１１６ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化スルフリル（４２ｍｇ、０．３１８ｍｍｏｌ）を２時間かけて少しずつ添加した。溶液を室温でさらに１時間攪拌した。水を添加し、水性層をＣＨ２Ｃｌ２（３回）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を、分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：４：１および８：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）を繰り返すことによって精製して、実施例８９（１ｍｇ）を得た。
（実施例９０の調製）
Figure 2009525954
 ＭｅＣＮ（１．５ｍＬ）中の実施例８５（３５ｍｇ、０．０９５ｍｍｏｌ）の溶液に、ＥＤＣｌ（２７ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（２０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）、ｉＰｒ２ＮＥｔ（６１ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ）および４−ヒドロキシ−２，６−ジメチル安息香酸（３１ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ）を添加した。４−ヒドロキシ−２，６−ジメチル安息香酸を、米国特許第６３９１８６５号Ｂ１（これは、本明細書に参考として援用される）に記載されている方法によって調製した。溶液を室温で一晩攪拌した。溶液を濃縮し、水とＣＨ２Ｃｌ２との間で分配した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（１：１ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン）によって精製して、３７ｍｇの実施例９０を得た。
（実施例９１の調製）
Figure 2009525954
 実施例９１を、４−シアノ安息香酸を４−ヒドロキシ−２，６−ジメチル安息香酸の代わりに使用したことを除き、実施例９０を調製するために用いたものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例９２の調製）
実施例９２を、４−フルオロ安息香酸を４−ヒドロキシ−２，６−ジメチル安息香酸の代わりに使用したことを除き、実施例９０を調製するために用いたものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例９３から１２４の調製）
以下に示すような塩化スルホニルライブラリと実施例８５とを反応させることにより、スルホンアミドアナログを調製した。
ＰＳ−ＤＩＥＡ（３３ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）（Ａｒｇｏｎａｕｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）を９６ウェルマイクロタイタープレートに添加し、その後、ジオキサン／ＴＨＦ（１ｍＬ ７：３ ジオキサン／ＴＨＦ）中の実施例８５（０．０２２ｍｍｏｌ）のストック溶液を添加した。以下の表に記載する様々な塩化スルホニルのうちの１つのストック溶液（０．０８８ｍｍｏｌ、ＴＨＦ中の０．５Ｍ）をマイクロタイタープレートのそれぞれのウェルに添加し、プレートを密封し、一晩振盪させた。ＰＳ−イソシアネート（４４ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）（Ａｒｇｏｎａｕｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）、ＰＳ−トリスアミン（３２ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）（Ａｒｇｏｎａｕｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）およびＭｅＣＮ（０．５ｍＬ）をそれぞれのウェルに添加した。プレートを再び密封し、一晩振盪させた。溶液をポリプロピレンフリットに通して９６ウェル回収プレート中に濾過し、樹脂をＭｅＣＮ（３×０．５ｍＬ）で洗浄した。得られた溶液を２ドラムバイアルに移し、ＳｐｅｅｄＶａｃ濃縮器によって真空下で溶媒を除去した。得られたサンプルをＬＣＭＳによって評価し、純度が７０％より高かったものを以下の表に記載する：
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
 （実施例１２５の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
−７８℃でＴＨＦ（２０ｍＬ）中のラクタムＴ（９４０ｍｇ、２．６５ｍｍｏｌ）の溶液を、ＴＨＦ（２０ｍＬ）中のＬＤＡ（７．９５ｍｍｏｌ）の溶液に添加した。得られた溶液を−７８℃で３０分間攪拌した。臭化アリル（７３７ｍｇ、６．０９ｍｍｏｌ）を添加し、溶液を−７８℃で３０分間攪拌した。ｐＨ６．０緩衝液で反応をクエンチし、混合物を放置して室温に温めた。水性層をＥｔＯＡｃ（３回）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：勾配溶離 １００：０から８０：２０ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、５４０ｍｇのＷを得た。
工程２：
−７８℃でＣＨ２Ｃｌ２中のＷ（６４０ｍｇ、１．４７ｍｍｏｌ）の溶液を、溶液が青色に変わるまで、Ｏ３でバブリングした。その後、溶液をＮ２で脱気し、過剰なＭｅ２Ｓを添加した。溶液を室温に温め、一晩攪拌した。溶液を濃縮し、ＣＨ２Ｃｌ２と水との間で分配した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を１，２−ジクロロエタン（２０ｍＬ）に再び溶解した。この溶液に４−メトキシベンジルアミン（３０３ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）およびＮａＢＨ（ＯＡｃ）３（９３４ｍｇ、４．４ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を室温で９６時間攪拌した。溶液をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、有機層を１Ｍ ＮａＯＨで洗浄した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（２回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（１：１ アセトン：ヘキサン）によって精製して、１４０ｍｇの実施例１２５を得た。
（実施例１２６の調製）
Figure 2009525954
 実施例１２６を、工程３においてアルコールＯの代わりにアルコールＶを使用したことを除き、実施例７４を調製するために用いたものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例１２７の調製）
Figure 2009525954
 実施例１２７を、フェノールを３，４−ジフルオロフェノールの代わりに使用したことを除き、実施例１２６を調製するために用いたものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例１２８〜１３１の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
０℃でＣＨ２Ｃｌ２（０．７ｍＬ）中の実施例１および２の工程２からのアルコール（４３ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（３１ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）および塩化メタンスルホニル（１８ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を０℃で１時間攪拌し、その後、室温でさらに１時間攪拌した。水を添加し、水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。
工程２：
ＤＭＦ（０．４ｍＬ）中の工程１からのメシレート（３８ｍｇ、０．０８８ｍｍｏｌ）の溶液に、アジ化ナトリウム（１２ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を６時間にわたって８３℃に加熱した。溶液を濃縮した。その材料を水とＣＨ２Ｃｌ２との間で分配した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２、７：３ ヘキサン：Ｅｔ２Ｏ）によって精製して、６ｍｇの実施例１２８および６ｍｇの実施例１２９を得た。
工程３：
溶液を丸底フラスコ内でＭｅＯＨ（０．１５ｍＬ）中の実施例１２８（４．８ｍｇ）の溶液にＰｔＯ２（１．６ｍｇ）を添加し、フラスコをセプタムで密封した。Ｈ２を満たしたバルーンをフラスコに取り付けた。混合物を室温で２時間攪拌した。濾過によって触媒を除去し、溶液を濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２；９５：５：０．１ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：７Ｎ ＮＨ３／ＭｅＯＨ）によって精製して、３ｍｇのアミン実施例１３０を得た。
工程４：
ＴＨＦ（８ｍＬ）中の実施例１２９の溶液（０．４８ｇ、１．２６ｍｍｏｌ）に、トリフェニルホスフィン（２ｇ）を添加した。溶液を、出発物質が消費されるまで、加熱して還流させた。水（０．５ｍＬ）を添加し、溶液を、中間体が消費されるまで攪拌し、消費された時点で混合物を濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（１００：０から０：１００ ヘキサン：Ｅｔ２Ｏ、その後、９５：５：０．１ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：７Ｎ ＮＨ３／ＭｅＯＨ）によって精製して、実施例１３１（４４８ｍｇ）を得た。
（実施例１３２〜１４８の調製）
示されている塩化スルホニルと先の工程３または４において調製した実施例１３０または１３１のいずれかとを反応させたことを除き、実施例９３〜１２４において説明した手順と同様の様式で、スルホンアミドアナログを調製した。
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
 （実施例１４９〜１６２の調製）
先の工程３または４において調製した実施例１３０または１３１のいずれかと、以下の表に示すようなカルボン酸ライブラリとを反応させることによって、アミドアナログを調製した。
ＰＳ−ＥＤＣ樹脂（Ｐｏｌｙｍｅｒ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ）（４８ｍｇ、０．０６８ｍｍｏｌ）を９６ディープウェルポリプロピレンマイクロタイタープレートのそれぞれのウェルに添加し、その後、ＭｅＣＮ／ＴＨＦ（３／２、１ｍＬ）中の実施例３および４の工程１において調製したアミンのうちの１つ（６．０ｍｇ、０．０１６９ｍｍｏｌ）のストック溶液とＨＯＢｔ（５ｍｇ、０．０２５ｍｍｏｌ）とを添加した。この溶液に適切なカルボン酸（０．０２５ｍｍｏｌ）の１Ｍストック溶液を添加した。それらのウェルを密封し、プレートを室温で一晩振盪させた。溶液をポリプロピレンフリットに通して、ＰＳ−イソシアネート樹脂（Ａｒｇｏｎａｕｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）（０．０５１ｍｍｏｌ）およびＰＳ−トリスアミン（Ａｒｇｏｎａｕｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）（０．１３５ｍｍｏｌ）を含む第２マイクロタイタープレート中に濾過した。上のプレートをＭｅＣＮ（０．５ｍＬ／ウェル）でリンスした。下のプレートを密封し、室温で一晩振盪させた。溶液をポリプロピレンフリットに通して９６ウェル回収プレート中に濾過した。上のプレートのウェルをＭｅＣＮ（０．５ｍＬ／ウェル）で洗浄した。回収プレート内の得られた溶液をバイアルに移し、Ｓｐｅｅｄｖａｃを使用して真空下で溶媒を除去した。得られたサンプルをＬＣＭＳによって評価し、純度が７０％より高かったものを下に示す：
Figure 2009525954
Figure 2009525954
 （実施例１６３〜１６７の調製）
先の工程３において調製した実施例１３１と、以下の表に示すようなイソシアネートライブラリとを反応させることによって、尿素アナログを調製した。
ジクロロエタン：アセトニトリル（１：１、１ｍＬ）中の実施例１３０（０．０１６９ｍｍｏｌ）の溶液を、ディープウェルポリプロピレンマイクロタイタープレートの１６ウェルに添加した。これらのウェルに、ジクロロメタン中の適切なイソシアネート（０．０５１ｍｍｏｌ）の０．５Ｍ溶液を添加した。プレートを密封し、室温で一晩振盪させた。それらの溶液をポリプロピレンフリットに通して、ＰＳ−イソシアネート樹脂（Ａｒｇｏｎａｕｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）（０．０５１ｍｍｏｌ）およびＰＳ−トリスアミン（Ａｒｇｏｎａｕｔ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓ）（０．１３５ｍｍｏｌ）を含む第２マイクロタイタープレート中に濾過した。上のプレートＭｅＣＮ（０．５ｍＬ／ウェル）でリンスした。下のプレートを密封し、室温で一晩振盪させた。溶液をポリプロピレンフリットに通して９６ウェル回収プレート中に濾過した。上のプレートのウェルをＭｅＣＮ（０．５ｍＬ／ウェル）で洗浄した。回収プレート内の得られた溶液をバイアルに移し、Ｓｐｅｅｄｖａｃを使用して真空下で溶媒を除去した。得られたサンプルをＬＣＭＳによって評価して、純度が７０％より高かったものを以下に示す。
Figure 2009525954
 （実施例１６８〜１６９の調製）
実施例１３１を出発物質として使用したことを除き、実施例１６３〜１６７と同じ方法で尿素アナログを調製した。
Figure 2009525954
 （実施例１７０の調製）
Figure 2009525954
 実施例１７０は、塩化３−ピリジンスルホニル塩酸塩（Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ Ｓｅｒｖｉｃｅｓ）を塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例８６を調製するための手順を用いて調製した。
（実施例１７１の調製）
Figure 2009525954
 実施例１および２の工程４の方法によって調製したケトンは、例えばＪ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．（２００１），２７０７−２７１８に記載されている手順を用いて、２−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−ピペリジン−４−イル］−エタノールに変換することができる。その後、従来の方法を用いて、Ｐ（Ｐｈ）３Ｂｒ２で、２−［２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−ピペリジン−４−イル］−エタノールを４−（２−ブロモ−エチル）−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−ピペリジンに変換することができる。その後、例えばＪ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．（２００２），１３６６２−１３６６３に記載されている手順を用いて、４−（２−ブロモ−エチル）−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−ピペリジンを実施例１７１に変換することができる。
（実施例１７２の調製）
Figure 2009525954
 その後、ウィティッヒ反応条件を用いて、実施例１および２の工程４の方法によって調製したケトンを、２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４−メチレン−ピペリジンに変換することができる。その後、２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−４−メチレン−ピペリジンを９−ＢＢＮと反応させて、４−（９−ボラビシクロ［３．３．１］ノン−９−イルメチル）−２−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−ピペリジンを形成することができ、その後、それをブロモベンゼンと反応させて、実施例１７２を得ることができる。
（実施例１７３〜２２４の調製）
実施例１７３〜２２４を、実施例１３０または１３１に代わる出発物質として実施例８５を使用したことを除き、実施例１４９〜１６２について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２２５の調製）
実施例２２５を、ＭｅＯＨ中のＭＰ−ＴｓＯＨでの中間体の処理によりｔ−ブトキシカルボニル基を除去したことを除き、実施例１４９〜１６２について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
 （実施例２２６〜２４１の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（０．５ｍＬ）中のＤＭＳＯ（２９μＬ、０．３４ｍｍｏｌ）の溶液を、窒素下にて−７８℃でＣＨ２Ｃｌ２（０．５ｍＬ）中の塩化オキサリル（４８μＬ、０．０６７ｍｍｏｌ）の溶液に添加し、２０分間攪拌した。ＣＨ２Ｃｌ２（１．５ｍＬ）中のＶ（実施例８５および８６からのもの）（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）の溶液を−７８℃で添加し、３０分間攪拌した。ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中のＥｔ３Ｎ（１９０μＬ、１．４ｍｍｏｌ）の溶液を−７８℃で添加し、３０分間にわたって−７８℃で攪拌し、そして１５分間にわたって室温で攪拌した。溶液をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、中間体アルデヒド生成物（４６ｍｇ、９２％）を得た。
ＡｇＮＯ３（１２９ｍｇ、０．７６ｍｍｏｌ）を、窒素下にて室温でＨ２Ｏ（１ｍＬ）中のＮａＯＨ（６１ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）の溶液に添加し、１５分間攪拌した。エタノール（２．８ｍＬ）中の上記アルデヒド生成物（１４０ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ）の溶液を０℃で添加し、６０分間攪拌した。混合物をセライトに通して濾過した。濾液を濃縮した。残留物を水に溶解し、３Ｍ ＨＣｌで酸性化し、エーテルで抽出した。有機層を乾燥させ、濃縮して、Ｘ（１１０ｍｇ、７５％）を得た。
工程２：
Figure 2009525954
 シクロヘキシルアミン（１００μＬ、０．３４ｍｍｏｌ）を室温でＤＭＦ（０．９ｍＬ）中の酸Ｘ（３５ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）の溶液に添加し、その後、Ｅｔ３Ｎ（１９０μＬ、１．４ｍｍｏｌ）、ＥＤＣｌ（１７３ｍｇ、０．９０ｍｍｏｌ）およびＨＯＢｔ（６２ｍｇ、０．４５ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を室温で２時間攪拌した。混合物を濃縮した。残留物を水に溶解し、エーテルで抽出した。有機層を乾燥させ、濃縮した。フラッシュクロマトグラフィ（５０／５０ ヘキサン／ＥｔＯＡｃ、ＳｉＯ２）による残留物の分離によって、２２６（２５ｍｇ、６０％）および２２７（６ｍｇ、１４％）を得た。
以下のアミド２２８〜２４１を、酸Ｘおよび適切なアミンを使用して同様に調製した。
Figure 2009525954
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例８５（２００ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（１０滴）および塩化２−フタルアミドエタンスルホニル（Ａｓｔａｔｅｃｈ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。溶液をＣＨ２Ｃｌ２で希釈した。溶液をＨ２Ｏで洗浄した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：勾配１：０から１：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、３００ｍｇの実施例２４２を得た。
ＭｅＯＨ中の実施例２４２（３００ｍｇ、０．５０ｍｍｏｌ）の溶液に、ヒドラジン（４８ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）を添加した。得られた溶液を加熱して３時間還流させ、３時間の時点でヒドラジン（２０ｍｇ）を添加し、溶液をさらに１時間還流させた。その後、溶液を濃縮した。粗製物質にＥｔＯＡｃを添加し、白色沈殿を濾過によって除去した。溶液を濃縮し、粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ［ＳｉＯ２：勾配１：０：０から９５：７：０．７ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：７Ｎ ＮＨ３（ＭｅＯＨ中）］によって精製して、実施例２４３（１３５ｍｇ）を得た。
ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例２４３（４０ｍｇ、０．０８４ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（１０滴）および塩化シクロプロピルスルホニル（Ａｒｒａｙ）（１８ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で攪拌し、その後、還流下でさらに２４時間攪拌した。粗生成物を分取ＴＬＣ［ＳｉＯ２：９５：５：０．５ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：水酸化アンモニウム］によって精製して、実施例２４４を得た。
Figure 2009525954
 実施例２４５を、塩化シクロヘキシルスルホニル（Ａｒｒａｙ）を塩化シクロプロピルスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２４４について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
Figure 2009525954
 実施例２４６を、塩化シクロプロパンカルボニルを塩化シクロプロピルスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２４４について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２４７の調製）
Figure 2009525954
 ＤＭＦ中の実施例９１（８１ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮａＨ（４．８ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）を添加し、続いてヨウ化メチル（２８ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を一晩攪拌した。溶液をＥｔＯＡｃで希釈し、水で洗浄した。水層をＥｔＯＡｃで抽出した（２回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：勾配１：０から１：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、４６ｍｇの実施例２４７を得た。
（実施例２４８の調製）
Figure 2009525954
 実施例２４８を、塩化シクロヘキサンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例８６について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２４９の調製）
Figure 2009525954
 実施例２４９を、塩化シクロヘキシルメタンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例８６について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２５０の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（１ｍＬ）中の実施例８５（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）の溶液に、シクロヘキサノン（１４μＬ、０．１４ｍｍｏｌ）を添加し、続いてトリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム（３４ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）および酢酸（２滴）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。溶液をＮａＨＣＯ３（水溶液）で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ［ＳｉＯ２：９５：５：０．５ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：水酸化アンモニウム］によって精製して、３３ｍｇの実施例２５０を得た。
（実施例２５１の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨＣｌ３中の実施例８５（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）の溶液に、ＭｇＳＯ４（５０ｍｇ）および３，４ジフルオロベンズアルデヒド（１５μＬ、０．１４ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を室温で７０時間攪拌した。混合物を濾過し、濃縮した。メタノールを添加し、続いてＮａＢＨ４（６．６ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を室温で２時間攪拌した。材料をＨ２ＯとＥｔＯＡｃとの間で分配した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：勾配１：０から１：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、５０ｍｇの実施例２５１を得た。
（実施例２５２の調製）
Figure 2009525954
 トルエン（１．５ｍＬ）中の実施例８５（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）、塩酸４−ブロモピリジン（３１ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）、ＮａＯｔＢｕ（２６ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（１．６ｍｇ、０．００６ｍｍｏｌ）およびＢＩＮＡＰ（２．４ｍｇ、０．００６ｍｍｏｌ）の混合物を７０℃で２日間加熱した。混合物を濾過し、濃縮した。粗生成物を半分取（ｓｅｍｉ−ｐｒｅｐａｒａｔｉｖｅ）ＨＰＬＣ（Ｃ１８：１００：０：１から０：１００：１ Ｈ２Ｏ：ＭｅＣＮ：ギ酸）によって精製して、実施例２５２（７ｍｇ）を得た。
（実施例２５３の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２中の実施例８５（５０ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジベンゾキサジン−７−スルホニル（Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ）（４０ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）およびＥｔ３Ｎ（１０滴）を添加した。溶液を加熱して一晩還流させた。溶液を濃縮し、粗生成物を分取ＴＬＣクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：１：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、実施例２５３を得た。
（実施例２５４の調製）
Figure 2009525954
 塩化（４−（４−ピリジルオキシ）フェニル）スルホニル塩酸塩を塩化４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジベンゾキサジン−７−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２５３について先に説明したものと同様の手順を用いて実施例２５４を調製した。
（実施例２５５の調製）
Figure 2009525954
 実施例２５５を、１−ピペリジンカルボン酸，４−（クロロスルホニル）−，フェニルメチルエステル（オクラホマ州、オクラホマシティーのＭａｇｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｔｉｆｉｃ）を塩化４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ジベンゾキサジン−７−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２５３についての手順を用いて調製した。
（実施例２５６および２５７の調製）
Figure 2009525954
 ０℃でＣＨ２Ｃｌ２（１５ｍＬ）中の実施例２５５（１３５ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）の溶液に、三臭化ホウ素（１５６ｍｇ、０．６ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を放置して室温に温め、５０分間攪拌した。この溶液にＮａＨＣＯ３（水溶液）を添加した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：勾配１：０：０から９０：１１：０．７５ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：水酸化アンモニウム）によって精製して、２０ｍｇの実施例２５６および１００ｍｇの実施例２５７を得た。
（実施例２５８の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例２５６（３０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（１０滴）を添加し、続いて塩化シクロヘキシルスルホニル（１７ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。追加の塩化シクロヘキシルスルホニル（９０ｍｇ）を添加し、溶液を加熱してさらに２４時間還流させた。溶液を濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：６：４ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、３３ｍｇの実施例２５８を得た。
（実施例２５９の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例２５６（３０ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（１０滴）を添加し、続いて塩化３−メチルブチル（１０ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。溶液を濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：１：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、４ｍｇの実施例２５９を得た。
（実施例２６０の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例８５（３０ｍｇ、０．０８４ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（１０滴）を添加し、続いて塩化３−クロロプロピルスルホニル（２２ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。追加の塩化３−クロロプロピルスルホニル（９０ｍｇ）を添加し、溶液を加熱してさらに２４時間還流させた。溶液を濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：６：４ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製した。この生成物をＴＨＦ（２ｍＬ）に溶解し、カリウムｔ−ブトキシド（７ｍｇ、０．０６ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を加熱して３時間還流させた。混合物を濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：６５：３５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、１７ｍｇの実施例２６０を得た。
（実施例２６１の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例８５（２６ｍｇ、０．０７０ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（８．５ｍｇ、０．０８４ｍｍｏｌ）を添加し、続いてクロロギ酸２−クロロエチル（１２ｍｇ、０．０８４ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で４８時間攪拌した。溶液を濃縮した。その材料をＣＨ２Ｃｌ２に溶解し、ＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（２回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をＴＨＦ（２ｍＬ）に溶解し、ＮａＨ（６ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を加熱して２時間還流させた。水を添加し、混合物をＥｔＯＡｃ（３回）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：１：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、２２ｍｇの実施例２６１を得た。
（実施例２６２の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例８５（３０ｍｇ、０．０８１ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（８．５ｍｇ、０．０８４ｍｍｏｌ）を添加し、続いて塩化４−クロロブチル（１４ｍｇ、０．０９７ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で４８時間攪拌した。溶液を濃縮した。その材料をＣＨ２Ｃｌ２で再び溶解し、ＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（２回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をＴＨＦ（２ｍＬ）に溶解し、ＮａＨ（７ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を加熱して２時間還流させた。水を添加し、混合物をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：１：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、２０ｍｇの実施例２６２を得た。
（実施例２６３の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例８５（５４ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（１７ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を添加し、続いてイソシアン酸２−クロロエチル（１８ｍｇ、０．１７ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で３時間攪拌した。溶液を濃縮した。溶液をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、ＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（２回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をＴＨＦ（２ｍＬ）に溶解し、ＮａＨ（１２ｍｇ、０．３０ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で４８時間攪拌した。水を添加し、混合物をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：１：２ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、３８ｍｇの実施例２６３を得た。
（実施例２６４の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍＬ）中のＶ（実施例８５参照）（２．０ｇ、５．４ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（８２０ｍｇ、８．１ｍｍｏｌ）を添加し、続いて塩化メタンスルホニル（６８０ｍｇ、５．９ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。追加の塩化メタンスルホニル（９０ｍｇ）を添加し、溶液を加熱して２４時間還流させた。溶液をＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：勾配溶離１：０から３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、２．３６ｇのメシレートを得た。
工程２：
ＭｅＣＮ（１０ｍＬ）中の前記メシレートの一部分（１．７６ｇ、３．９ｍｍｏｌ）に、シアン化カリウム（９７０ｍｇ、１４．９ｍｍｏｌ）および１８−クラウン−６（１２０ｍｇ）を添加した。溶液を加熱して３０時間還流させた。溶液に１Ｎ ＮａＯＨ（水溶液）を添加し、混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。有機層をＨ２Ｏで洗浄した（２回）。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：勾配溶離１：０から３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、１．３６ｇのＹを得た。
工程３：
ＴＨＦ（２５ｍＬ）中のＹ（３５０ｍｇ、０．９２ｍｍｏｌ）の溶液に、ボラン−ＴＨＦ複合体（ＴＨＦ中１Ｍ）（２．７７ｍＬ、２．７７ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を加熱して２時間還流させた。溶液を室温に冷却し、１Ｍ ＨＣｌ（水溶液）（３ｍＬ）をゆっくりと添加した。混合物を室温で３０分間攪拌した。混合物をＨ２Ｏで洗浄した。有機層にＮａＨＣＯ３（水溶液）を添加し、混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：勾配溶離１：０：０から９５：７：０．５ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：水酸化アンモニウム）によって精製して、２４３ｍｇの実施例２６４を得た。
（実施例２６５の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例２６４（４０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（１０滴）を添加し、続いて塩化ベンゼンスルホニル（２８ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で４８時間攪拌した。溶液を濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、６０ｍｇの実施例２６５を得た。
（実施例２６６の調製）
Figure 2009525954
 実施例２６６を、塩化３−ピリジルスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２６７の調製）
Figure 2009525954
 実施例２６７を、塩化４−シアノベンゼンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２６８の調製）
Figure 2009525954
 実施例２６８を、塩化シクロプロパンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２６９の調製）
Figure 2009525954
 実施例２６９を、塩化エタンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２７０の調製）
Figure 2009525954
 実施例２７０を、塩化２，２，２−トリフルオロエタンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について上で説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２７１の調製）
Figure 2009525954
 実施例２７１を、塩化メタンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２７２の調製）
Figure 2009525954
 実施例２７２を、無水トリフルオロメタンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２７３の調製）
Figure 2009525954
 実施例２７３を、塩化シクロヘキサンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２７４の調製）
Figure 2009525954
 実施例２７４を、塩化シクロへキシルメタンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２７５の調製）
Figure 2009525954
 実施例２７５を、塩化ブタン−２−スルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２７６の調製）
Figure 2009525954
 実施例２７６を、塩化２−プロピルスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２７７の調製）
Figure 2009525954
 実施例２７７を、塩化３−シアノベンゼンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２７８の調製）
Figure 2009525954
 実施例２７８を、塩化４−メトキシベンゼンスルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２７９の調製）
Figure 2009525954
 実施例２７９を、塩化２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−スルホニルを塩化ベンゼンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２６５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２８０および２８１の調製）
Figure 2009525954
 実施例２８０および２８１を、実施例２５４を実施例８５の代わりに使用したことを除き、実施例２５５〜２５７について上で用いたものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２８２の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
ＣＨ２Ｃｌ２（２０ｍＬ）中のＶ（２．０ｇ、５．４ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（８２０ｍｇ、８．１ｍｍｏｌ）を添加し、続いて塩化メタンスルホニル（６８０ｍｇ、５．９ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。追加の塩化メタンスルホニル（９０ｍｇ）を添加し、溶液を加熱して２４時間還流させた。溶液をＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：勾配溶離１：０から３：１ ヘキサン；ＥｔＯＡｃ）によって精製して、２．３６ｇのメシレートを得た。
工程２：
アセトン（５ｍＬ）中の工程１からのメシレート（２００ｍｇ。０．４５ｍｍｏｌ）の溶液に、ヨウ化ナトリウム（８０ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を加熱して一晩還流させた。混合物にＨ２Ｏを添加した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：９８：２ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、１７５ｍｇのヨウ化物を得た。
工程３：
圧力管内のＥｔＯＨ／Ｈ２Ｏ（１：１ ４ｍＬ）中の工程２からのヨウ化物（２５６ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）の溶液に、亜硫酸ナトリウム（１００ｍｇ、０．７９ｍｍｏｌ）を添加した。その管を密封し、４日間にわたって１００℃に加熱した。混合物を濃縮し、粗生成物をトルエンで処理し、２回、再蒸発させて、粗生成物（約２５６ｍｇ）を得、それをさらに精製することなく使用した。
工程４：
ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の工程３からの生成物（２５６ｍｇ、０．５４ｍｍｏｌ）の混合物に、ホスゲン（トルエン中の１．９Ｍ）の溶液（０．５６ｍＬ）を添加し、続いてＤＭＦ（０．０５ｍＬ）を添加した。混合物を室温で１時間攪拌した。混合物を濃縮し、精製せずに使用した。
工程５：
バイアル内の工程４からの粗生成物（０．２７ｍｍｏｌ）に、過剰のイソブチルアミンを添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。水を添加し、混合物をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（７７：２３ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、実施例２８２（４６ｍｇ）を得た。
（実施例２８３の調製）
Figure 2009525954
 実施例２８３を、３−メチルブチルアミンをイソブチルアミンの代わりに使用したことを除き、実施例２８２、工程５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２８４の調製）
Figure 2009525954
 実施例２８４を、ピペリジンをイソブチルアミンの代わりに使用したことを除き、実施例２８２、工程５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２８５の調製）
Figure 2009525954
 ＭｅＣＮ（１．５ｍＬ）中の実施例２６４（４０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）の溶液に、ＥＤＣｌ（２９ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（２０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）、ｉＰｒ２ＮＥｔ（１２２ｍｇ、０．９６ｍｍｏｌ）およびイソプロピルカルボン酸（１８ｍｇ、０．２０ｍｍｏｌ）を添加した。混合物を室温で一晩攪拌した。混合物を濃縮し、１Ｎ ＮａＯＨ（水溶液）とＥｔＯＡｃとの間で分配した。水性層をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（７：３ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、実施例２８５を得、ＣＨ２Ｃｌ２中の遊離塩基の溶液にＥｔ２Ｏ中の２ＮのＨＣｌを添加することにより、それをＨＣｌ塩（５９ｍｇ）に変換し、その後、溶媒を除去した。
（実施例２８６の調製）
Figure 2009525954
 実施例２８６を、酢酸をイソプロピルカルボン酸の代わりに使用したことを除き、実施例２８５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２８７の調製）
Figure 2009525954
 実施例２８７を、５−メチルヘキサン酸をイソプロピルカルボン酸の代わりに使用したことを除き、実施例２８５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２８８の調製）
Figure 2009525954
 実施例２８８を、シクロペンチルカルボン酸をイソプロピルカルボン酸の代わりに使用したことを除き、実施例２８５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２８９の調製）
Figure 2009525954
 実施例２８９を、Ｎ−メチルピロール−３−カルボン酸をイソプロピルカルボン酸の代わりに使用したことを除き、実施例２８５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２９０の調製）
Figure 2009525954
 実施例２９０を、４−フルオロ安息香酸をイソプロピルカルボン酸の代わりに使用したことを除き、実施例２８５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２９１の調製）
Figure 2009525954
 実施例２９１を、４−シアノ安息香酸をイソプロピルカルボン酸の代わりに使用したことを除き、実施例２８５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２９２の調製）
Figure 2009525954
 実施例２９２を、４−ヒドロキシ−２，６−ジメチル安息香酸をイソプロピルカルボン酸の代わりに使用したことを除き、実施例２８５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２９３の調製）
Figure 2009525954
 実施例２９３を、１−フェニル−シクロプロパンカルボン酸をイソプロピルカルボン酸の代わりに使用したことを除き、実施例２８５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２９４の調製）
Figure 2009525954
 実施例２９４を、２−フェニル−シクロプロパンカルボン酸をイソプロピルカルボン酸の代わりに使用したことを除き、実施例２８５について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２９５の調製）
Figure 2009525954
 工程１：
無水ＴＨＦ中のＹ（２００ｍｇ、０．５３ｍｍｏｌ）の溶液に、チタン（ＩＶ）イソプロポキシド（０．１７ｍＬ、０．５８ｍｍｏｌ）を添加した。この溶液に、臭化エチルマグネシウムの溶液（Ｅｔ２Ｏ中の１Ｍ）（１．１ｍＬ、１．０５ｍｍｏｌ）を滴加した。溶液を室温で３時間攪拌した。溶液に三フッ化ホウ素エーテラート（０．１３ｍＬ、１．０５ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で１時間攪拌した。溶液に１Ｍ ＮａＯＨ（水溶液）を添加し、水性層をＥｔＯＡｃで抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：未反応のＹを溶離するために勾配溶離１００：０から７５：２５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ、これを９５：５：０．５ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：水酸化アンモニウムに変化させてＡＡを溶離させる）によって１００ｍｇのＡＡを得た。
工程２：
ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中のＡＡ（３０ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（２３ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）を添加し、続いて塩化３−ピリジンスルホニル（２１ｍｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌し、続いて４時間にわたって還流下で攪拌した。粗製物質を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：６５：３５ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、実施例２９５を得、それを、実施例２８５について先に説明したものと同様の手順を用いてＨＣｌ塩に変換した（２０ｍｇ）。
（実施例２９６の調製）
Figure 2009525954
 実施例２９６を、塩化３−シアノ−ベンゼンスルホニルを塩化３−ピリジンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２９５、工程２について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例２９７の調製）
Figure 2009525954
 ＭｅＣＮ（１５ｍＬ）中のＢＢ（実施例２８２の工程１参照）（１．０ｇ、２．２ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎ−Ｂｏｃピペラジン（４６６ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）およびｉＰｒ２ＮＥｔ（３４１ｍｇ、２．６４ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を加熱して２４時間還流させた。溶液を濃縮し、粗生成物をＣＨ２Ｃｌ２とＮａＨＣＯ３（水溶液）との間で分配した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：勾配溶離１００：０から６５：３５ ヘキサン；ＥｔＯＡｃ）によって精製して、４７５ｍｇの実施例２９７を得た。
（実施例２９８の調製）
Figure 2009525954
 ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）中の実施例２９７（４７５ｍｇ）の溶液に、４Ｎ ＨＣｌ（ジオキサン中）（５ｍＬ）を添加した。溶液を室温で２時間攪拌した。溶液を濃縮し、粗製物質をＣＨ２Ｃｌ２とＮａＨＣＯ３（水溶液）との間で分配した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ［ＳｉＯ２：勾配溶離１００：０：０から９２：８：１ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：７Ｎ ＮＨ３（ＭｅＯＨ中）］によって精製して、３２０ｍｇの実施例２９８を得た。
（実施例２９９の調製）
Figure 2009525954
 ＭｅＣＮ（１ｍＬ）中の実施例２９８（４１ｍｇ、０．０９３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＥＤＣｌ（１７ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（１５ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）、３．３ジメチル酪酸（１３ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）およびｉＰｒ２ＮＥｔ（１４ｍｇ、０．１１２ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。溶液を濃縮し、粗生成物を１Ｍ ＮａＯＨ（水溶液）とＥｔＯＡｃとの間で分配した。水性層をＥｔＯＡｃ（３回）で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、４２ｍｇの実施例２９９を得た。
（実施例３００の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例２９８（２９ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）の溶液に、クロロギ酸イソプロピル（トルエン中の１Ｍ溶液；８０ｕＬ、０．０８０ｍｍｏｌ）およびＥｔ３Ｎ（８．７ｍｇ、０．０８０ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。溶液をＣＨ２Ｃｌ２で希釈した。有機層をＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で逆抽出した（２回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：３：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、３０ｍｇの実施例３００を得た。
（実施例３０１の調製）
Figure 2009525954
 １，２−ジクロロエタン（１ｍＬ）中の実施例２９８（２５ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ）の溶液に、３，３−ジメチルブチルアルデヒド（７ｍｇ、０．０６８ｍｍｏｌ）を添加し、続いてＮａＢＨ（ＯＡｃ）３（１４ｍｇ、０．０６８ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。溶液をＣＨ２Ｃｌ２で希釈した。有機層を１Ｍ ＮａＯＨ（水溶液）で洗浄した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で逆抽出した（２回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：１：２ ヘキサン；ＥｔＯＡｃ）によって精製して、実施例３０１を得た。
（実施例３０２の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例２９８（２９ｍｇ、０．０６６ｍｍｏｌ）の溶液に、塩化メタンスルホニル（９ｍｇ、０．０７９ｍｍｏｌ）を添加し、続いてＥｔ３Ｎ（１０ｍｇ、０．０９９ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で２．５日間攪拌した。溶液をＣＨ２Ｃｌ２で希釈した。有機層を１ＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で逆抽出した（２回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：２：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、２０ｍｇの実施例３０２を得た。
（実施例３０３の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（２ｍＬ）中の実施例２９８（２１ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）の溶液に、無水酢酸（６ｍｇ、０．０５８ｍｍｏｌ）を添加し、続いてＥｔ３Ｎ（７ｍｇ、０．０７２ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で２．５日間攪拌した。溶液をＣＨ２Ｃｌ２で希釈した。有機層を１ＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で逆抽出した（２回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：１：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、１８ｍｇの実施例３０３を得た。
（実施例３０４の調製）
Figure 2009525954
 実施例３０４を、塩化シクロプロパンスルホニルを塩化メタンスルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例３０２について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３０５〜３５２の調製）
実施例３０５〜３５２を、出発物質として実施例１３０または１３１の代わりに実施例２９８を使用したことを除き、実施例１４９〜１６２の調製ついて先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
Figure 2009525954
 （実施例３５３の調製）
Figure 2009525954
 圧力管内のＭｅＣＮ（１５ｍＬ）中のＢＢ（実施例２９７の工程１）（３５ｍｇ、０．０７８ｍｍｏｌ）の溶液に、ピペリジン（８ｍｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）およびｉＰｒ２ＮＥｔ（１２ｍｇ、０．０９４ｍｍｏｌ）を添加した。その管を密封し、溶液を１６時間にわたって９０℃に加熱した。溶液を濃縮した。粗生成物を、ＣＨ２Ｃｌ２とＮａＨＣＯ３（水溶液）との間で分配した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ［ＳｉＯ２：９５：５：０．１ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：ＮＨ３（ＭｅＯＨ中）］によって精製して、実施例３５３を得た。
（実施例３５４の調製）
Figure 2009525954
 実施例３５４を、４−ヒドロキシピペリジンをピペリジンの代わりに使用したことを除き、実施例３５３について先に説明したものと同様の手順を使用して調製した。
（実施例３５５の調製）
Figure 2009525954
 実施例３５５を、３−（Ｓ）−メチル−１Ｎ−Ｂｏｃ−ピペラジン（ＷＯ２００３０８４９４２）をＮ−Ｂｏｃ−ピペラジンの代わりに使用したことを除き、実施例２９７について先に説明したものと同様の手順を使用して調製した。
（実施例３５６の調製）
Figure 2009525954
 実施例３５６を、実施例３５５を実施例２９７の代わりに使用したことを除き、実施例２９８について先に説明したものと同様の手順を使用して調製した。
（実施例３５７の調製）
Figure 2009525954
 実施例３５７を、実施例３５６を実施例２９８の代わりに使用したことを除き、実施例２９９について先に説明したものと同様の手順を使用して調製した。
（実施例３５８の調製）
Figure 2009525954
 １，２−ジクロロエタン（０．１ｍＬ）中の実施例１３１（１０ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）の溶液に、ｉＰｒ２ＮＥｔ（３５μＬ）を添加し、続いて塩化２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−８−スルホニル（Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ）（２２ｍｇ）を添加した。溶液を室温で一晩攪拌した。溶液を濃縮し、粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：９９：１ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ）によって精製して。実施例３５８を得た。
（実施例３５９の調製）
Figure 2009525954
 実施例３５９を、塩化３−ピリジルスルホニルを塩化２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−８−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例３５８について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３６０の調製）
Figure 2009525954
 実施例３６０を、塩化２−ピリジンスルホニルを塩化２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−８−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例３５８について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３６１の調製）
Figure 2009525954
 実施例３６１を、塩化４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−スルホニル（Ｍａｙｇｒｉｄｇｅ）を塩化２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−８−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例３５８について上で説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３６２の調製）
Figure 2009525954
 実施例３６２を、塩化４−（モルホリン−４−スルホニル）−ベンゼンスルホニルを塩化２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−８−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例３５８について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３６３の調製）
Figure 2009525954
 実施例３６３を、塩化４−（ピリジン−４−イルオキシ）−ベンゼンスルホニル（Ａｒｒａｙ Ｂｉｏｐｈａｒｍａ）を塩化２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−８−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例３５８について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３６４の調製）
Figure 2009525954
 実施例３６４を、塩化１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニル（Ｍａｙｂｒｉｄｇｅ）を塩化２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキサン−８−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例３５８について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３６５の調製）
Figure 2009525954
 ４℃で１，２−ジクロロエタン（０．１ｍＬ）中の実施例１３１（５ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（５．７ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ）を添加し、続いてクロロギ酸イソブチル（３．８ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を攪拌し、一晩放置してゆっくりと室温に温めた。溶液をＣＨ２Ｃｌ２で希釈し、ＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：１：１ Ｅｔ２Ｏ：ヘキサン）によって精製して、３．８ｍｇの実施例３６５を得た。
（実施例３６６の調製）
Figure 2009525954
 ＤＭＦ（０．０７５ｍＬ）中の実施例１３１（５ｍｇ、０．０１４ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎ−メチルモルホリン（３．６ｍｇ、０．０３５ｍｍｏｌ）、ＨＯＢｔ（２．９ｍｇ、０．０２１ｍｍｏｌ）、３（３−ピリジル）プロピオン酸（４．３ｍｇ、０．０２８ｍｍｏｌ）を添加し、続いてジクロロヘキシルカルボジイミド（８．０ｍｇ、０．０４２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を室温で一晩攪拌した。溶液を濃縮し、真空下に３日間おいた。粗製物質をＣＨ２Ｃｌ２に溶解し、ＮａＨＣＯ３（水溶液）で洗浄した（２回）。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：８０：１ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ）によって精製して、５．５ｍｇの実施例３６６を得た。
（実施例３６７の調製）
Figure 2009525954
 実施例３６７を、フェノキシ酢酸を３（３−ピリジル）プロピオン酸の代わりに使用したことを除き、実施例３６６について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３６８の調製）
Figure 2009525954
 ＣＨ２Ｃｌ２（１ｍＬ）中の実施例８５（２６ｍｇ、０．０７０ｍｍｏｌ）の溶液に、ｉＰｒ２ＮＥｔ（１１ｍｇ、０．０８４ｍｍｏｌ）および塩化Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−スルホニル（１２ｍｇ、０．０８４ｍｍｏｌ）を添加した。溶液を室温で３日間攪拌した。溶液をＮａＨＣＯ３（水溶液）で希釈した。水性層をＣＨ２Ｃｌ２で逆抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で希釈し、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取ＴＬＣ（ＳｉＯ２：２：１ ヘキサン：ＥｔＯＡｃ）によって精製して、２０ｍｇの実施例３６８を得た。
（実施例３６９の調製）
Figure 2009525954
 実施例３６９を、塩化４−ピリジルエタンスルホニル塩酸塩（北アイルランド、ＧｒａｉｇａｖｏｎのＣｈｅｍｉｃａｌ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ Ｓｅｒｖｉｃｅｓ）を塩化４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−７−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２５３について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３７０の調製）
Figure 2009525954
 実施例３７０を、塩化２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−スルホニルを塩化４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−７−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２５３について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３７１の調製）
Figure 2009525954
 実施例３７１を、塩化１，２−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホニルを塩化４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−７−スルホニルの代わりに使用したことを除き、実施例２５３について先に説明したものと同様の手順を用いて調製した。
（実施例３７２の調製）
Figure 2009525954
 ギ酸中の実施例２５６（５０ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）の溶液に、ホルマリン（１５０μＬ）を添加した。溶液を２時間にわたって９８℃に加熱した。溶液を飽和Ｎａ２ＣＯ３（水溶液）で塩基性化した。水を添加し、水性層をＥｔＯＡｃで抽出した（３回）。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィ（ＳｉＯ２：９５：７：０．５ ＣＨ２Ｃｌ２：ＭｅＯＨ：水酸化アンモニウム）によって精製して、実施例３７２を得た。
（アッセイ）
カンナビノイドＣＢ１親和性およびカンナビノイドＣＢ２親和性の評価方法
それぞれのレセプターサブタイプを発現する細胞から作製された、市場で購入した膜（８μｇ ｐｒｏ）と０．５ｎＭ ３Ｈ−ＣＰ５５，９４０（非選択的カンナビノイドアゴニスト）を、バッファＡ（５ｍＭ ＭｇＣｌ２、２．５ｍＭ ＥＤＴＡおよび０１３％ＢＳＡ）中の０．０００１〜３μＭの範囲の濃度の薬物と共にインキュベートすることにより、カンナビノイドＣＢ１親和性およびカンナビノイドＣＢ２親和性についての競合結合アッセイを行った。非特異的結合は、１０μＭ ＣＰ５５，９４０の存在下で定義した。飽和試験のために、０．１〜５ｎＭの範囲の濃度の３Ｈ−ＣＰ５５，９４０を１０μＭ ＣＰ５５，９４０の存在下および不在下で膜と共にインキュベートした。１／２時間インキュベートした後、ＢＲＡＮＤＥＬセルハーベスターを使用する０．３％ポリエチレンアミン処理ＧＦ／Ｃフィルタープレートでの迅速な濾過により、アッセイをクエンチした。プレートを乾燥させ、ＭＩＣＲＯＳＣＩＮＴシンチレーションカクテルを添加し、その後、ＴＯＰＣＯＵＮＴシンチレーションカウンターを使用して結合した放射活性を定量した。
ＣＢ１レセプターおよびＣＢ２レセプターにおける３Ｈ−ＣＰ５５，９４０の解離定数（Ｋｄ）を、放射性リガンドのそれぞれの濃度での特異的結合のプロット、および非線形回帰による分析によって決定した。競合試験については、３Ｈ−ＣＰ５５，９４０結合の５０パーセントを阻害するそれぞれの薬物の濃度（ＩＣ５０）を、放射性リガンド置換曲線の非線形回帰分析によって決定した。親和性定数（Ｋｉ）を、ＣｈｅｎｇおよびＰｒｕｓｏｆｆ（１９７３）によって導出された方程式（ＩＣ５０／１＋［リガンド濃度／Ｋｄ］と定義）を使用して計算した。
（ＧＴＰγＳ結合プロトコル）
細胞内の第２メッセンジャーを活性化する化合物の機能的有効度を、ＧＴＰγＳ結合アッセイを用いて決定した。アゴニストによる結合および活性化後、グアニンヌクレオチドを細胞の原形質膜内でリン酸化する。グアニン三リン酸（ＧＴＰ）の放射性標識誘導体をこのアッセイでは利用する。アゴニスト結合後に脱リン酸化することがなく、従って、蓄積するからである。この系にアンタゴニストが同時に存在すると、アゴニスト濃度曲線は右にシフトし、アンタゴニストの濃度が増加するほど、アゴニストの用量−応答曲線において大きな右方向へのシフトが生じることとなる。
市場で購入した膜を１０ｍＭ ＧＤＰと共にインキュベートして、アゴニストの存在下で十分に基質をリン酸化させた。その後、膜を漸増濃度の試験化合物と共に３０分間プレインキュベートして、それらが単独でリン酸化を刺激することができるかどうか判定した。漸増濃度の非選択的カンナビノイドアゴニストＷＩＮ５５，１２２をそれぞれの濃度の試験化合物の存在下または不在下で添加した。その後、アッセイを室温で１時間インキュベートした。アッセイを完了させるために、３５Ｓ−ＧＴＰγＳを添加し、アッセイをさらに３０分間インキュベートした。ＢＲＡＮＤＥＬセルハーベスターを使用する１０ｍＭ リン酸ナトリウム処理ＧＦ／Ｃフィルタープレートでの迅速な濾過によって、アッセイをクエンチした。プレートを乾燥させ、Ｍｉｃｒｏｓｃｉｎｔシンチレーションカクテルを添加し、その後、ＴＯＰＣＯＵＮＴシンチレーションカウンターを使用して、結合した放射活性を定量した。
試験化合物の不在下および存在下での３５Ｓ−ＧＴＰγＳ結合に対する刺激をアゴニストＷｉｎ５５，１２２の濃度の関数としてプロットし、ＧｒａｐｈＰａｄ Ｐｒｉｓｍソフトウェアを使用する非線形回帰分析によってＥＣ５０を決定した。試験化合物の存在下でのＷＩＮ５５，１２２の用量応答曲線における右方向シフトのＳｃｈｉｌｄ分析は、用量比の負の対数に対して試験化合物の濃度をプロットすることによって判定した［１−（ＥＣ５０アゴニスト＋試験化合物／アゴニスト単独のＥＣ５０）］。線形回帰分析により、Ｋｂ（その線形方程式のＸ切片と定義される）が得られる。
１つの実施形態において、本発明の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒化合物またはエステルは、約８００ｎＭ以下のＫｉ値を有する。別の実施形態において、本発明の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒化合物またはエステルは、約１００ｎＭ以下のＫｉ値を有する。別の実施形態において、本発明の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒化合物またはエステルは、約５０ｎＭ以下のＫｉ値を有する。別の実施形態において、本発明の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒化合物またはエステルは、約２０ｎＭ以下のＫｉ値を有する。別の実施形態において、本発明の式（Ｉ）の化合物およびそれらの塩、溶媒化合物またはエステルは、約１０ｎＭ以下のＫｉ値を有する。実施例９、１４、１８、２９、３１、３３、５１、５２、８６、９０〜９２、９５、９７〜９９、１０１、１０７〜１０９、１１１、１１２、１１４、１１６、１１７、１１９〜１２１、１２３、１３１〜１３７、１４０、１４７、１４９、１６２は、１０ｎｍ以下のＫｉ値を有する。実施例８６、９１、９２、１１２および１２０は、それぞれ、約９ｎＭ、４ｎＭ、７ｎＭ、２ｎＭおよび２ｎＭのＫｉ値を有する。

Claims (43)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2009525954
     の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物またはエステルであって、
    Ａは、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
    Ｒ１は、Ｈ、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され；
    Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−アリール、シクロアルキルアルキル、Ｚで置換されているシクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで、
    Ｒ２の該−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１６、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５および−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで、
    Ｒ３の該−Ｃ（Ｒ６）２−アリールのアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
    但し、以下：
    （ｉ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つは、Ｈでないこと；
    （ｉｉ）Ｒ１が−ＯＨであるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；ならびに
    （ｉｉｉ）Ａが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；
    を独立して条件とするか、
    または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成し；
    Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、およびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、アルキル、−Ｓ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリール、シクロアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで、
    Ｒ５の該−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−アリールのアリールまたはヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
    Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ６は、Ｈおよびアルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ７は、Ｈ、アルキル、非置換ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より選択され；
    それぞれのＲ８は、Ｈ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
    Ｒ８の該アリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−アリールのアリール部分および該ヘテロアリールアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
    それぞれのＲ９は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、非置換アリールおよび非置換ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１２は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾヘテロシクリル、ベンゾシクロアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、Ｙ−アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−アルキレニル、ヘテロシクリルアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    該ベンゾヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
    該ベンゾシクロアルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロアルキルのシクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
    但し、以下：
    Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成すること；
    を条件とし；
    それぞれのＲ１３は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで
    該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換アルキル、１つ以上のＸ基で置換されているアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されているシクロアルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、ヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１５は、Ｈ、アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、シクロアルキルアルキル、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、ベンゾヘテロシクリル、ベンゾシクロアルキル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該シクロアルキルアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    該ベンゾヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
    該ベンゾシクロアルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロアルキルのシクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
    それぞれのＲ１６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキルアルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ＨＯ−アルキル−、アルキル−Ｏ−、アリール−Ｏ−、非置換シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されているシクロアルキル、非置換ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、非置換アリール、および１つ以上のＹ基で置換されているアリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該シクロアルキルアルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該シクロアルキルアルキルのシクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    −Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリル環を形成し；
    Ｇは、Ｈ、アルキル、非置換アリール、１つ以上のＹ基で置換されているアリール、−ＣＮ、シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されているヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されているヘテロシクリルからなる群より選択され；
    それぞれのＷは、水素、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
    それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールおよびアリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｘの該ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｘの該アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールのアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
    それぞれのＹは、水素、ハロゲン、アルキル、アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロアルキル、−Ｏ−ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
    それぞれのＺは、水素、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、およびアリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアリールおよびヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルのアルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｚの該ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｚの該アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−アリールのアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＺ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
    それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
    ｍは、１〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物またはエステル。
  2. Ａが、−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−であり；
    Ｒ１が、Ｈ、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され；
    Ｒ２が、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｚで置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで、
    Ｒ２の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    Ｒ３が、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１６、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｒ１５および−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで、
    Ｒ３の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
    但し、以下：
    （ｉ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが、Ｈでないこと；
    （ｉｉ）Ｒ１が−ＯＨであるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方が、Ｈでないこと；ならびに
    （ｉｉｉ）Ａが−Ｃ（Ｏ）−であるとき、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方が、Ｈでないこと；
    を独立して条件とするか、
    または、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
    Ｒ４が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
    Ｒ５が、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで、
    Ｒ５の該−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
    Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ６が、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
    それぞれのＲ８が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
    Ｒ８の該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
    それぞれのＲ９が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１２が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
    該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく
    （但し、次のことを条件とする：
    Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること）；
    それぞれのＲ１３が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ１４が、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１５が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
    該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
    それぞれのＲ１６が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    −Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
    Ｇが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
    それぞれのＷが、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
    それぞれのＸが、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
    それぞれのＹが、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
    それぞれのＺが、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｚの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｚの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＺ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
    それぞれのｎ、ｐおよびｑが、独立して、０〜５の整数であり；そして
    ｍが、１〜５の整数である；
    請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  3. 構造式（ＩＡ）：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
    Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
    Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで、
    Ｒ５の該−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたはヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
    Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
    それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、および非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
    Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
    それぞれのＸは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており；
    それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
    それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数であり；そして
    ｍは、１〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  4. Ｒ４が、Ｈである、請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  5. Ｒ５が、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、およびベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルからなる群より選択され；
    それぞれのＲ６が、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ７が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
    それぞれのＲ９が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、および非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
    Ｇが、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
    それぞれのＸが、１つ以上のハロゲンで置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；そして
    それぞれのＹが、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成する；
    請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  6. Ｒ５が、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピレン−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合シクロヘキシル）、−Ｃ（Ｏ）−フラニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびインダニルからなる群より選択され、ここで、
    Ｒ５の該−Ｓ（Ｏ）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｓ（Ｏ）２−チオフェニル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピレン−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−フラニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）２−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−フェニル、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｒ６）２−フェニルのフェニル、チオフェニルおよびフラニル部分は、非置換であるか、１つ以上のＹで置換されており；
    それぞれのＲ６が、Ｈ、−ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、およびＣＨ２（ＣＨ３）２からなる群より独立して選択され；
    Ｒ７が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、および非置換フェニルからなる群より選択され；
    それぞれのＲ９が、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、および非置換フェニルからなる群より独立して選択され；
    Ｇが、Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（ＣＨ３）３、非置換フェニル、１つ以上のＹで置換されているフェニル、−ＣＮ、シクロヘキシル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、フラニル、チオフェニル、ピリジニル、ベンゾチオフェニル、および１つ以上のＸで置換されているピロリジニルからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＸが、１つ以上のＣｌで置換されている−ＣＨ３およびフェニルからなる群より独立して選択され；そして
    それぞれのＹが、Ｆ、Ｃｌ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、フェニル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ３、−ＣＨ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、および−ＣＦ３からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−基を形成する；
    請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  7. 構造式（ＩＢ）：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    Ｒ１は、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｎ３、および−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され；
    それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ７は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹで置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
    それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＸは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ（Ｒ６）２）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−アルキル、ハロアルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており；そして
    ｎは、０〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  8. 構造式（ＩＣ）：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで、
    Ｒ２の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
    Ｒ３は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで、
    Ｒ３の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
    但し、以下：
    （ｉ）Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；
    を条件とするか、
    または、Ｒ２およびＲ３は、それらが結合しているように示されている環炭素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、もしくは１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
    それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
    それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
    Ｒ８の該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分ならびに該−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
    それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；そして
    それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  9. Ｒ２が、Ｈであり；
    Ｒ３が、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで、
    Ｒ３の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
    それぞれのＲ６が、Ｈであり；
    Ｒ７が、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
    それぞれのＲ８が、Ｈ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ９が、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＹが、ハロゲン、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択される；
    請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  10. 構造式（ＩＤ）：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    Ｒ２は、Ｈ、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで、
    Ｒ２の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
    Ｒ３は、−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され、ここで、
    Ｒ３の該−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されているが、
    但し、以下：
    （ｉ）Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも一方は、Ｈでないこと；
    を条件とし、
    それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
    それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＹは、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；そして
    それぞれのｎは、独立して、０〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  11. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
    該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
    但し、以下：
    Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
    を条件とし；
    それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１６は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    −Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成し；
    それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
    それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
    それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
    それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
    ｍは、１〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  12. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より選択され；
    Ｒ５は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｇ、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ベンゾ縮合（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；ここで、
    Ｒ５の該−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており；
    Ｒ５の−Ｓ（Ｏ）２−（ベンゾ縮合（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル）アリールのヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
    それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
    Ｒ８の該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
    それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
    該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
    但し、以下：
    Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
    を条件とし；
    それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−ＣＦ３、−ＣＦ３、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
    該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく；
    Ｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−ＣＮ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｏ−Ｒ７、−Ｓ−Ｒ７、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｒ８）２、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルからなる群より選択され；
    それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
    それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
    それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
    それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
    ｍは、１〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  13. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
    Ｒ８の該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
    それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
    それぞれのｑが、独立して、０〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  14. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｚで置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｏ−Ｒ７からなる群より選択され、ここで、
    Ｒ２の該の−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｐ−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    Ｒ３は、Ｈ、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１２）２または−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２からなる群より選択され；
    それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    Ｒ７は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、ならびに１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より選択され；
    それぞれのＲ８は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ９）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、ならびに−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され、ここで、
    Ｒ８の該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分および該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく；
    それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
    該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
    但し、以下：
    Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
    を条件とし；
    それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
    それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
    それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
    それぞれのＺは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ９、および（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｚの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｚの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＺ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
    それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
    ｍは、１〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  15. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    Ｒ２は、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり、ここで、
    Ｒ２の該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
    該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
    但し、以下：
    Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
    を条件とし；
    それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
    それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
    それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
    それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
    ｍは、１〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  16. Ｒ３が、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ８）２または−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルである、請求項１５に記載の化合物。
  17. 下記構造式：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    Ｒ１５は、アルキルである；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  18. 下記構造式：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    それぞれのＲ６は、Ｈおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＲ１２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｑ−Ｎ（Ｒ１４）２、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、Ｙ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル−Ｏ−、Ｗ−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレニル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており、
    該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾ（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよく、
    該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルのベンゾ部分は、１つ以上のＹ基で必要に応じて置換されていてよく、そして該ベンゾシクロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル部分は、１つ以上のＸ基で必要に応じて置換されていてよいが、
    但し、以下：
    Ｒ１２の−Ｎ（Ｒ１４）２については、該２つのＲ１４基が、それらが結合しているように示されている環窒素原子と一緒に、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環、または１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル環を形成すること；
    を条件とし；
    それぞれのＲ１３は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＨＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール−Ｏ−、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸ基が、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    該（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルは、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されており；
    それぞれのＲ１４は、Ｈ、Ｂｏｃ、非置換（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、１つ以上のＸ基で置換されている（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、非置換（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、および１つ以上のＹ基で置換されている（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    それぞれのＷは、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、および−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択され；
    それぞれのＸが、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよく；
    それぞれのＹは、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｏ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、−Ｏ−Ｒ９、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｒ６）２−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６からなる群より独立して選択されるか；または
    隣接する炭素原子に結合している２つの該Ｙ基が、−Ｏ−ＣＨ２−Ｏ−もしくは−Ｏ−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−基を形成し；
    それぞれのｎ、ｐおよびｑは、独立して、０〜５の整数であり；そして
    ｍは、１〜５の整数である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  19. 下記構造式：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    それぞれのＲ９は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、非置換（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび非置換（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群より独立して選択され；
    Ｒ１２は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
    それぞれのＸは、水素、−ＯＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃｂｚ、Ｂｏｃ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、アセチル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ６−Ｃ１０）アリールからなる群より独立して選択され、ここで、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ６−Ｃ１０）アリールおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、１つ以上のＹ基で置換されており、
    該（Ｃ６−Ｃ１０）アリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルの（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分は、非置換であるか、１つ以上のＸ基で置換されているが、但し、該（Ｃ１−Ｃ６）アルキル部分を置換しているＸが、ＣｂｚまたはＢｏｃでなく、
    Ｘの該（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは該−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、そして
    Ｘの該（Ｃ６−Ｃ１０）アリールまたは該−（Ｃ（Ｒ６）２）ｍ−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールの（Ｃ６−Ｃ１０）アリール部分は、非置換であるか、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび−ＣＮからなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されており、
    単一のＸ部分において、＝Ｏが、環系における同じ炭素上の２つの利用可能な水素を置換していてよい；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  20. 下記構造式：
    Figure 2009525954
     を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルであって、
    Ｒ１６は、―Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、
    ｑは、１または２である；
    化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  21. 以下：
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
     からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  22. 以下：
    Figure 2009525954
     からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  23. 以下：
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
     からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  24. 以下：
    Figure 2009525954
     からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  25. 以下：
    Figure 2009525954
     からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  26. 以下：
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
     からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  27. 以下：
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
    Figure 2009525954
     からなる群より選択される構造を有する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  28. 精製された、請求項１に記載の化合物。
  29. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  30. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  31. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  32. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  33. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  34. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  35. 以下の構造式：
    Figure 2009525954
     を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステル。
  36. 請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルと；
    少なくとも１つの医薬的に許容されるキャリアと；
    を含む組成物。
  37. 少なくとも１つの追加の治療薬と組み合わせて、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルを含む、医薬組成物。
  38. 前記追加の治療薬が、抗肥満薬、抗糖尿病薬、または脂質低下薬を含む、請求項３７に記載の医薬組成物。
  39. 前記抗肥満薬が、リモナバント、オルリスタット、シブトラミン、ブロモクリプチン、エフェドリン、レプチン、プソイドエフェドリン、およびＰＹＹ３−３６からなる群より選択され；
    前記抗糖尿病薬が、ＰＰＡＲγアゴニスト、ＰＰＡＲα／γ二重アゴニスト、ビグアニジン、スルホニル尿素、メグリチニド、インスリン、インスリン分泌促進薬、およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターからなる群より選択され；そして
    前記脂質低下薬が、胆汁酸封鎖剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、コレステロール吸収インヒビター、ＡＣＡＴインヒビター、ＣＥＴＰインヒビター、ＰＰＡＲαアゴニスト、ナイアシンおよびナイアシンレセプターアゴニストからなる群より選択される；
    請求項３８に記載の医薬組成物。
  40. 疾患、障害または状態を処置する方法であって、
    治療有効量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくはエステルをその必要がある患者に投与する工程；
    を含み、該疾患、障害または状態が、メタボリック症候群、神経炎症性疾患、認知障害、精神病、嗜癖行動、胃腸疾患および心血管状態からなる群より選択される、方法。
  41. 前記疾患、障害または状態が、メタボリック症候群である、請求項４０に記載の方法。
  42. 抗肥満薬、抗糖尿病薬または脂質低下薬からなる群より選択される少なくとも１つの追加の治療薬を投与する工程をさらに含む、請求項４１に記載の方法。
  43. 前記抗肥満薬が、リモナバント、オルリスタット、シブトラミン、ブロモクリプチン、エフェドリン、レプチン、プソイドエフェドリン、およびＰＹＹ３−３６からなる群より選択され；
    前記抗糖尿病薬が、ＰＰＡＲγアゴニスト、二重アゴニスト、ビグアニジン、スルホニル尿素、メグリチニド、インスリン、インスリン分泌促進薬、およびジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビターからなる群より選択され；そして
    前記脂質低下薬が、胆汁酸封鎖剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、コレステロール吸収インヒビター、ＡＣＡＴインヒビター、ＣＥＴＰインヒビター、ＰＰＡＲαアゴニスト、ナイアシンおよびナイアシンレセプターアゴニストからなる群より選択される；
    請求項４２に記載の方法。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010513299A (ja) * 2006-12-15 2010-04-30 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー カンナビノイド受容体１活性の阻害剤としての化合物および組成物

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2005311930B9 (en) 2004-12-03 2009-09-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted piperazines as CB1 antagonists
PE20071320A1 (es) * 2006-01-18 2007-12-29 Schering Corp Moduladores de receptores cannabinoides
US20100035865A1 (en) * 2007-04-03 2010-02-11 Pfizer Inc Sulfonamides and Pharmaceutical Compositions Thereof
WO2008130616A2 (en) * 2007-04-19 2008-10-30 Schering Corporation Diaryl morpholines as cb1 modulators
EP2170847A2 (en) * 2007-06-28 2010-04-07 Intervet International BV Substituted piperazines as cb1 antagonists
NZ582249A (en) * 2007-06-28 2012-06-29 Intervet Int Bv Substituted piperazines as cb1 antagonists
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
PE20090982A1 (es) 2007-11-05 2009-08-13 Novartis Ag Derivados de piperidina como inhibidores de la proteina de transferencia de colesteril-ester (cetp)
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
WO2010081851A1 (en) 2009-01-14 2010-07-22 Genoscience Pharma Piperidin-4-ylpiperazine compounds for the treatment of hcv infection
WO2011023754A1 (en) 2009-08-26 2011-03-03 Sanofi-Aventis Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
ES2552657T3 (es) 2010-05-26 2015-12-01 Satiogen Pharmaceuticals, Inc. Inhibidores del reciclado de ácidos biliares y saciógenos para el tratamiento de diabetes, obesidad, y afecciones gastrointestinales inflamatorias
JO2998B1 (ar) * 2010-06-04 2016-09-05 Amgen Inc مشتقات بيبيريدينون كمثبطات mdm2 لعلاج السرطان
US8901114B2 (en) 2011-03-08 2014-12-02 Sanofi Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof
EP2683699B1 (de) 2011-03-08 2015-06-24 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
WO2012120054A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683704B1 (de) 2011-03-08 2014-12-17 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
CN104023718B (zh) 2011-10-28 2017-04-05 鲁美纳医药公司 用于治疗高胆血症和胆汁淤积性肝病的胆汁酸再循环抑制剂
BR112014010223B8 (pt) 2011-10-28 2021-02-23 Lumena Pharmaceuticals Llc uso de uma composição compreendendo inibidores de reciclagem de ácido de bílis e forma de dosagem pediátrica
RU2015139732A (ru) 2013-03-15 2017-04-24 ЛУМЕНА ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЭлЭлСи Ингибиторы рециркуляции желчных кислот для лечения пищевода барретта и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
KR20230152818A (ko) 2013-03-15 2023-11-03 샤이어 휴먼 지네틱 테라피즈 인크. 원발성 담관염 및 염증성 장 질환 치료용 담즙산 재순환 억제제
AU2020221239A1 (en) 2019-02-12 2021-09-16 Mirum Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating cholestasis

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS63264458A (ja) * 1986-12-03 1988-11-01 Tanabe Seiyaku Co Ltd ラクタム誘導体
JP2005509032A (ja) * 2001-11-14 2005-04-07 シェーリング　コーポレイション カンナビノイドレセプターリガンド

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FI875101A (fi) * 1986-12-03 1988-06-04 Tanabe Seiyaku Co Laktamderivat och preparat innehaollande dessa.
US5332817A (en) * 1990-01-04 1994-07-26 Pfizer Inc. 3-aminopiperidine derivatives and related nitrogen containing heterocycles
US5580883A (en) * 1990-03-26 1996-12-03 Takeda Chemical Industries, Ltd. Aminobenzene compounds to prevent nerve cell degradation
US5185349A (en) * 1991-03-08 1993-02-09 Warner-Lambert Company Substituted amide ACAT inhibitors lactone derivatives
US5234895A (en) * 1992-06-19 1993-08-10 Imperial Chemical Industries Plc Arylpyridone herbicides
US20020128476A1 (en) * 1996-08-08 2002-09-12 Smithkline Beecham Corporation Inhibitors of cysteine protease
US6369077B1 (en) * 1997-05-08 2002-04-09 Smithkline Beecham Corporation Protease inhibitors
US20010006972A1 (en) * 1998-04-21 2001-07-05 Stephen A. Williams Nk-1 receptor antagonists for the treatment of symptoms of irritable bowel syndrome
US6441001B1 (en) * 1998-12-18 2002-08-27 Bristol-Myers Squibb Pharma Company 2-substituted-4-nitrogen heterocycles as modulators of chemokine receptor activity
US20030171588A1 (en) * 2002-03-07 2003-09-11 Kahl Jeffrey D. 1,2-disubstituted-6-oxo-3-phenyl-piperidine-3-carboxamides and combinatorial libraries thereof
US20040167185A1 (en) * 2003-01-16 2004-08-26 Geetha Shankar Methods of treating conditions associated with an Edg-3 receptor

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS63264458A (ja) * 1986-12-03 1988-11-01 Tanabe Seiyaku Co Ltd ラクタム誘導体
JP2005509032A (ja) * 2001-11-14 2005-04-07 シェーリング　コーポレイション カンナビノイドレセプターリガンド

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010513299A (ja) * 2006-12-15 2010-04-30 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー カンナビノイド受容体１活性の阻害剤としての化合物および組成物

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