JP2009506114A5 - - Google Patents
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Claims (26)
- 実質的にアモルファスの7−クロロ−N,N,5−トリメチル−4−オキソ−3−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−ピリダジノ[4,5−b]インドール−1−アセトアミドおよび安定化重合体を含む固体分散体。
- 安定化重合体は、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタラート、セルロースアセタートフタラート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセタートスクシナート、およびポリメタクリラートからなる群より選択される1種以上の重合体である、請求項1に記載の固体分散体。
- 安定化重合体はヒドロキシプロピルメチルセルロースフタラートである、請求項2に記載の固体分散体。
- 安定化重合体はセルロースアセタートフタラートである、請求項2に記載の固体分散体。
- 安定化重合体はポリメタクリラートである、請求項2に記載の固体分散体。
- ポリメタクリラートはEUDRAGIT(登録商標)L100である、請求項5に記載の固体分散体。
- 7−クロロ−N,N,5−トリメチル−4−オキソ−3−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−ピリダジノ[4,5−b]インドール−1−アセトアミドは、安定化重合体の重量に対して、約0.1重量%〜約30重量%の量で存在する、請求項1に記載の固体分散体。
- 7−クロロ−N,N,5−トリメチル−4−オキソ−3−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−ピリダジノ[4,5−b]インドール−1−アセトアミドは、安定化重合体の重量に対して、約1重量%〜約25重量%の量で存在する、請求項7に記載の固体分散体。
- 7−クロロ−N,N,5−トリメチル−4−オキソ−3−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−ピリダジノ[4,5−b]インドール−1−アセトアミドは、安定化重合体の重量に対して、約5%重量%〜約20重量%の量で存在する、請求項8に記載の固体分散体。
- 安定化重合体はヒドロキシプロピルメチルセルロースフタラートである、請求項9に記載の固体分散体。
- 7−クロロ−N,N,5−トリメチル−4−オキソ−3−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−ピリダジノ[4,5−b]インドール−1−アセトアミドの少なくとも80%はアモルファス形にある、請求項1に記載の固体分散体。
- 7−クロロ−N,N,5−トリメチル−4−オキソ−3−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−ピリダジノ[4,5−b]インドール−1−アセトアミドの少なくとも90%はアモルファス形にある、請求項11に記載の固体分散体。
- 7−クロロ−N,N,5−トリメチル−4−オキソ−3−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−ピリダジノ[4,5−b]インドール−1−アセトアミドの少なくとも95%はアモルファス形態である、請求項12に記載の固体分散体。
- 請求項1に記載の固体分散体と、1種以上の医薬的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
- 請求項10に記載の固体分散体と、1種以上の医薬的に許容される賦形剤とを含む、薬学的組成物。
- 末梢型ベンゾジアゼピン受容体の機能不全に関連した疾患または障害を治療または予防するための、請求項14に記載の薬学的組成物。
- 神経変性疾患を治療または予防するための、請求項14に記載の薬学的組成物。
- 神経障害を治療または予防するための、請求項14に記載の薬学的組成物。
- 癌または腫瘍を治療または予防するための、請求項14に記載の薬学的組成物。
- 皮膚ストレスを治療または予防するための、請求項14に記載の薬学的組成物。
- 関節リウマチを治療または予防するための、請求項14に記載の薬学的組成物。
- 心疾患または心障害を治療または予防するための、請求項14に記載の薬学的組成物。
- a)7−クロロ−N,N,5−トリメチル−4−オキソ−3−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−ピリダジノ[4,5−b]インドール−1−アセトアミドおよび安定化重合体を好適な溶媒に溶解させて供給液を形成する工程、
b)前記供給液をアトマイザーを通して噴霧する工程、および
c)前記溶媒を除去して固体分散体を形成する工程、
を含む、請求項1に記載の固体分散体の調製方法。 - 好適な溶媒が、ジクロロメタン、クロロホルム、エタノール、メタノール、2−プロパノール、酢酸エチル、アセトン、および水からなる群より選択される1種以上の溶媒である、請求項23に記載の方法。
- 安定化重合体が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタラート、セルロースアセタートフタラート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセタートスクシナート、およびポリメタクリラートからなる群より選択される、請求項23に記載の方法。
- 安定化重合体がヒドロキシプロピルメチルセルロースフタラートであり、好適な溶媒がジクロロメタンとエタノールの体積で50:50混合物である、請求項23に記載の方法。
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