JP2008503558A - 局所治療用組成物 - Google Patents
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Abstract
【課題】
【解決手段】
ほ乳類の皮膚、特に人間の皮膚の局所治療用組成物を開示し、当該組成物は、多くの皮膚病の苦痛を伴う症状を緩和し、ほとんどの場合で長期に渡る治癒を提供する。この組成物は、1種又はそれ以上のボスウェル酸、及び/又は、少なくとも18炭素原子の鎖長を有し、少なくとも2つの不飽和結合を酵素ベース抗菌系と共に含む脂肪酸との組み合わせを具える。組成物は、選択的に細胞代謝回転を鈍化し、湿疹及び/又は乾癬の治療に使用されることができる。
【解決手段】
ほ乳類の皮膚、特に人間の皮膚の局所治療用組成物を開示し、当該組成物は、多くの皮膚病の苦痛を伴う症状を緩和し、ほとんどの場合で長期に渡る治癒を提供する。この組成物は、1種又はそれ以上のボスウェル酸、及び/又は、少なくとも18炭素原子の鎖長を有し、少なくとも2つの不飽和結合を酵素ベース抗菌系と共に含む脂肪酸との組み合わせを具える。組成物は、選択的に細胞代謝回転を鈍化し、湿疹及び/又は乾癬の治療に使用されることができる。
Description
本発明は、ほ乳類の皮膚、特に人間の皮膚の局所治療用組成物に関する。
持続性皮膚疾患には、リメディアル治療に対して非常に耐性がある。膿痂疹、尋常性天疱瘡、ロシシア毛包炎(Roscicea folliculitis)等の皮膚疾患の間でも、特に、皮膚炎及び乾癬は、かなりの忍耐を要する不快感を与え、顔や外観に目立つ疾患の痕を残す原因となっている。食餌療法や医薬の局所塗布を含むリメディアル治療は、いくつかの場合では症状を軽減することができる場合があるが、長期的改善がなされることはほとんどない。
本発明の主要な利点は、乾癬、皮膚炎及びその他の望ましくない皮膚疾患の治療用組成物を提供することであり、これは比較的簡単で安価なデザイン及び作業である。組成物は、望ましくない副作用がなく、症状を効果的に治療し、望ましくない皮膚疾患を治すことができる。
本発明の更なる利点は、乾癬又はその他の望ましくない皮膚疾患の治療方法の提供することであり、このような皮膚疾患の一般的な症状/状態である皮膚の「痒み」を軽減及び/又は解消する。
本発明は、皮膚表面に局所的に塗布する組成物を提供し、上記の苦痛のつらい症状を軽減し、多くの場合、長期に渡って治癒を提供する。
本発明によれば、1種又はそれ以上のボスウェル酸と、酵素ベース抗菌系との組み合わせを具えるほ乳類の皮膚に局所的に塗布する組成物を提供する。
また、少なくとも18炭素原子の鎖長を有し、少なくとも2つの不飽和結合を含む脂肪酸と、酵素ベース抗菌系との組み合わせを具えるほ乳類の皮膚に対する局所的に塗布する組成物を提供する。
更に、1種又はそれ以上のボスウェル酸と、少なくとも18炭素原子の鎖長を有し、少なくとも2つの不飽和結合を含む脂肪酸と、酵素ベース抗菌系との組み合わせを具えるほ乳類の皮膚に対する局所的に塗布する組成物を提供する。
酵素ベース抗菌系は、好ましくは1種又はそれ以上の酵素と、緩衝液と、酸素を抗菌作用を有する酸化化合物に変換する基質と、の混合物である。抗菌剤は、細胞の通常の増殖に影響を与えることなく、高増殖ケラチノサイト細胞を選択的に阻害する。主要な酵素は、好ましくは、基質として存在するグルコースを有するラクトペルオキシダーゼ及びグルコースオキシダーゼであり、この混合物は、pH5から6.5の範囲、より好ましくはpH5.3から5.6の範囲に中和される。酵素ベース抗菌系は、ヨウ化カリウムと、チオシアン酸ナトリウムと、の組み合わせとの混合物によって活性化されることが好ましい。
脂肪酸、又は脂肪酸の組み合わせは、飽和しているか又は不飽和かのいずれかであり、8から28の炭素原子を含む。好ましくは、この組成物は、局所的に塗布するクリーム乳液の形状であり、担体として5から40重量%のカプリル酸 カプリン酸トリグリセリド、ヒマワリ油、紅花油、大豆油、コーン油、月見草油、精製ニシン油又はマグロ油及びその他の油を含有する。また、2から20重量%の保湿特性を有するグリセリン、プロピレングリコール又はその他の保湿剤を含有する。この組成物の脂質成分は、好ましくは、水性エマルジョン中で、水が15から85重量%の乳液を含む水性乳液を含有する不連続相を形成する。
本発明に係る組成物は、選択的に細胞代謝回転を鈍化させ、皮膚の炎症を抑える。このような組成物は、乾癬の症状を治癒又は軽減することができる。また、乾癬性関節炎及び関節炎の症状を治癒又は軽減する。
本発明を多くの様々な形態で実施することができるが、ここには、本発明の特に好ましい実施例を記載する。乾燥肌、湿疹、敏感肌、皮膚の発赤、痒みを伴う湿疹、炎症を起こしている皮膚、及び/又はかさついた肌の治療方法には、望ましくない肌状態の治療のために、少なくとも1日1回、好ましくは1日2回、個々の肌の患部に対して局所軟膏を塗布することが含まれる。
乾癬又は乾燥肌、湿疹、敏感肌、皮膚の発赤、痒みを伴う湿疹、炎症を起こしている皮膚、及び/又はかさついた肌等のその他の皮膚疾患に苦しんでいるほ乳類の皮膚の部分の局所的に塗布する組成物は、4つの主成分を具える:
I 炎症を抑えてその他の全生物学的経路を正常に持続させる皮膚炎及び乾癬の症状に特に効力のある選択的抗炎症剤、
II 感染を防止する抗菌剤、
III 過度の細胞代謝回転を抑制する抗過剰増殖細胞剤、及び
IV 皮膚の患部を正常な状態に戻す1種又はそれ以上の組成物。
I 炎症を抑えてその他の全生物学的経路を正常に持続させる皮膚炎及び乾癬の症状に特に効力のある選択的抗炎症剤、
II 感染を防止する抗菌剤、
III 過度の細胞代謝回転を抑制する抗過剰増殖細胞剤、及び
IV 皮膚の患部を正常な状態に戻す1種又はそれ以上の組成物。
組成物IからIVは全て、薬学的に許容された担体に含まれている。組成物をその他の成分と混合して、液状、ゲル状或いはクリーム状エマルジョンを形成して、皮膚への塗布及び塗布後の成分保持を助けるようにしてもよい。
好ましい抗炎症剤(I)は現存しており:
A ボスウェル酸を含有するボスウェリアセラータ抽出物は、ロイケトリン(leuketrines)の形成を選択的に阻害する公知の天然抗炎症剤である。
B 例えば、リノール酸(lipoleic acid)及び/又はそのエステル等、必須脂肪酸としても知られ、18の最小炭素鎖を有する多価不飽和脂肪酸又はそのエステル、
に基づく。
A ボスウェル酸を含有するボスウェリアセラータ抽出物は、ロイケトリン(leuketrines)の形成を選択的に阻害する公知の天然抗炎症剤である。
B 例えば、リノール酸(lipoleic acid)及び/又はそのエステル等、必須脂肪酸としても知られ、18の最小炭素鎖を有する多価不飽和脂肪酸又はそのエステル、
に基づく。
ボスウェル酸(A)は、植物ボスウェリアセラータ、及びボスウェリアカルテリ等のその他のボスウェリア種の樹脂から誘導される天然に存在する物質である。この樹脂は、フランキンセンス又はオリバナム(olibanuma)という名前で入手でき、その芳香特性から使用されている。樹脂中のボスウェリア酸は、ピセン核(picene nucleus)を基にしており、多数の異性体の形で存在する。天然に産出する混合物は、核置換基を有する成分を含んでいることがある。混酸は、商業的に入手可能である。天然に産出するボスウェル酸の様々な成分を分離する方法は、EP−A−0 755 940に記載されている。ボスウェル酸は、リポキシゲナーゼ阻害剤として機能することが分かっている。
脂肪酸(B)は、2つの不飽和結合を有し、純粋な化合物であるか、又はヒマワリ油、大豆油、菜種油、ルリヂサ油、及びその他の植物油、又はマグロ油やニシン油等の魚油等の商業的な油の形状であってよい。
18炭素原子以上の鎖長を有する脂肪酸がよく知られている。多くは、天然に遊離状態で、又はより一般的にはトリグリセリドとして存在する。エステル化された酸は、加水分解によって容易に放出される。脂肪酸は、多くの異性体、直鎖、分岐鎖で存在し、1又はそれ以上の不飽和結合を含むことができる。この脂肪酸は、商業的に入手可能である。
好ましい抗細菌系は、登録商標「Myavert−C」及び「Biovert」の下で販売されている。これらの系は天然酵素と、緩衝液と、基質と、の混合物であり、大気中にある酸素を抗菌作用を有する酸化化合物にする。使用される主要な酵素は、ラクトペリオキシダーゼ及びグルコースオキシダーゼである。グルコースは、基質として存在し、この混合物は、5.0から6.5の範囲、好ましくはpH5.3から5.6の範囲に中和される。この系は、ヨウ化カリウムと、チオシアン酸ナトリウムと、の組み合わせを混合することによって活性化される。酵素オキシダーゼは、ヨウ化物イオンをヨウ素酸塩に、チオシアン酸イオンをヒポチオシアン酸塩にする。酸化イオンは、選択的に細菌及び真菌細胞壁を酸化して、細菌と真菌の両方を殺す。
これらの成分の組み合わせの抗菌作用は、WO−A−91/11105に記載されている。また、ラクトフェリン等のその他の酵素ベース抗菌系は、本発明の組成物の細菌及び真菌の管理に効果的である。
本発明の組成物に使用されるような、前記酵素系を有するボスウェル酸と、グルコースオキシダーゼ及びラクトペルオキシダーゼといった抗微生物因子の化合物を有する例えばリノール酸又はリノール酸エチル等の、多価不飽和脂肪酸及び/又はそれらのエステルに基づく抗炎症剤との組み合わせが、SVK−14細胞(過剰増殖性であるほ乳類の新生児の***に由来する不死化ケラチノサイト細胞株)の細胞代謝回転を選択的に鈍化するが、正常な細胞に影響はない。この作用は乾癬を克服する。
よく知られた加湿剤、皮膚軟化剤、及び保湿剤は、皮膚修復剤として使用することができる。好ましい化合物は、純リノール酸又はリノール酸を多く含んでいる植物由来の油に基づいている。
一の好ましい形態における本発明の組成物は、抗炎症剤と、リノール酸と、薬学的に許容可能な担体の酵素ベース抗微生物系との含む。
その不飽和な性質のため、天然リノール酸(純粋又は植物油の一部として)は空気中に曝露された場合に不安定であり、主として酸化によってアルデヒドとアルコール誘導体に容易に分解される。このような分解を避けるために、商業的に入手できる植物油及び精製リノール酸の大多数は、抗酸化剤としてトコフェロール(ビタミンE)を含有している。本発明の組成物中のトコフェロールの存在は、リノール酸のケラチノサイト細胞の細胞代謝回転を鈍化する能力に悪影響を及ぼす。本発明の組成物に使用されるリノール酸は、抗酸化剤が実質的になんら存在しないようにするべきである。
酵素ベース抗微生物系(Myavert C)は、最初に入手できる酸素と反応して過酸化物を形成し、次々にラクトペルオキシダーゼによって消費されて、細菌及び真菌を破壊する活性種を生成する。本発明の組成物の酵素の存在は、酸素を除去し、従って、リノール酸の酸化を防止するので、リノール酸を安定化するように思われる。
本発明の組成物のリノール酸は、5つの機能を果たす:
1.抗炎症剤として機能する;
2.過剰増殖性細胞の細胞代謝回転を選択的に減らす;
3.硬い皮膚を軟化する;
4.保湿剤及び皮膚軟化剤として機能する;及び
5.そのバリア機能(蒸発散、化学物質及び微生物の侵入を防止する)を果たすことができるように、角質層を正常に回復させるのに役立つ。
1.抗炎症剤として機能する;
2.過剰増殖性細胞の細胞代謝回転を選択的に減らす;
3.硬い皮膚を軟化する;
4.保湿剤及び皮膚軟化剤として機能する;及び
5.そのバリア機能(蒸発散、化学物質及び微生物の侵入を防止する)を果たすことができるように、角質層を正常に回復させるのに役立つ。
本発明の組成物の酵素ベース抗菌系「Myavert C」の全体的機能は:
1.封入した系(例えばチューブやジャーに入れたクリーム)から酸素を除去して、これによってリノール酸を安定化することと;
2.製品を安定化する防腐剤として機能することと;
3.使用に際して皮膚表面から抗菌を死滅させることと;
4.過剰増殖性細胞の細胞代謝回転を選択的に減らすことと;
である。
1.封入した系(例えばチューブやジャーに入れたクリーム)から酸素を除去して、これによってリノール酸を安定化することと;
2.製品を安定化する防腐剤として機能することと;
3.使用に際して皮膚表面から抗菌を死滅させることと;
4.過剰増殖性細胞の細胞代謝回転を選択的に減らすことと;
である。
本発明の局所組成物は、薬学的に許容可能な担体用に提供され、これは、溶液、クリーム、軟膏、乳液又は香油、又は、この分野で知られている他のいずれかの形状を取ることができ、好ましい担体の形は、オイルインウォータ乳液クリームである。
以下の表は、本発明による組成物/担体の好ましい成分を一覧にしたものである。公知であり、GRAS(一般に安全と認められる(generally regarded as safe))成分に基づいた、代替の担体を、以下で与えられた基剤の代わりに用いることができる。
製剤
次の表は、製剤の例である。
次の表は、製剤の例である。
典型的な製造作業
上記の製剤は、以下に記載されるCold手順を用いて製造することができる。
上記の製剤は、以下に記載されるCold手順を用いて製造することができる。
また、ボスウェリアセラータ含有組成物は、以下に記載されるHOT手順を用いて製造することができる。
臨床試験
製剤18A及び19B
2歳半の男児(患者No.1/98)は、体の表面積の18%以上に渡るアトピー性皮膚炎が認められていた。皮膚炎は、2週間認められ、治療せずに放置していた。目に見える細菌感染の徴候があった。皮膚炎クリーム18Aを患者の患部に定期的に塗布した。3日後、発赤及び炎症が軽快した。2ヶ月後、掻痒症(pruritis)がなくなり、皮膚炎の全ての症状は、2ヶ月半以内に克服され、皮膚が通常の健康な状態に戻った。患者の症状は、少なくとも3年間鎮静している。(これは、彼が試験に応じた最後のときであった。)
製剤18A及び19B
2歳半の男児(患者No.1/98)は、体の表面積の18%以上に渡るアトピー性皮膚炎が認められていた。皮膚炎は、2週間認められ、治療せずに放置していた。目に見える細菌感染の徴候があった。皮膚炎クリーム18Aを患者の患部に定期的に塗布した。3日後、発赤及び炎症が軽快した。2ヶ月後、掻痒症(pruritis)がなくなり、皮膚炎の全ての症状は、2ヶ月半以内に克服され、皮膚が通常の健康な状態に戻った。患者の症状は、少なくとも3年間鎮静している。(これは、彼が試験に応じた最後のときであった。)
22名の患者をクリーム18Bを有する18A及び22で治療した。両クリームは、患者の皮膚炎を克服したが、18Bが3から4週間かかったのに対して、18Aは、平均して2週間以内で皮膚炎を克服するより早い反応があった。
乾癬の治療における15A及び15Bクリーム製剤の効果に関する試験的研究の臨床結果
活性リノール酸及び酵素ベース抗菌系対皮膚軟化剤ベースのみの(15B)酵素ベース抗菌系選択されたクリーム(15A−94%中の15%=14.1%)を使用して臨床試験を実施し、最適化した製剤の全体的な効力及び乾癬を抑制する能力を確認した。
情報は質問表に、可能であれば写真形式で記録された。患者を最初の診察する間に、15A又は15Bと名前を付けられた2種の局所クリーム治療のうちの1つを、病変の解消後2週間まで、1日2回クリームを塗布するよう指示して処方した。15Aは、皮膚軟化剤ベース中のリノール酸(14.1%)と酵素ベース抗菌系である。15Bは、皮膚軟化剤ベース中の酵素ベース抗菌系のみである。病状の進行は、患者がクリニックに戻ってきた場合に、質問表、ノート及び写真形式で記録した。
乾癬と診断され、皮膚科クリニックに参加する生検によって承認された患者から、2人の男性及び4人の女性参加者を採用した。広い範囲の参加者(N)を採用した。参加者の年齢と、乾癬にかかっていたこれまでの期間が、乾癬で覆われた身体領域の割合で何年も記録された。データを、(A)1%又はそれ以下、(B)1−5%、(C)10%、(D)10−18%及び(E)18%以上、として符号化した。「疥癬の型」を、最初の訪問及び 又は、次の生検で、斑、紅皮、滴状(液滴)、反転、膿疱性、頭皮、爪、乾癬性関節炎、特定すべきその他のものとして記録した。「身体地図」は、効能のあった領域部位及び「病変部位」に円印を付けて特定し、(0)よい、(1)軽度、(2)中程度、(3)中度から重度、(4)重度、として符号化した。また、病変部も、患者の了解を得て、写真の形で記録した。目視検査による真菌感染症の存在が、「はい」、「いいえ」、又は「分からない」として記録され、また、符号化した「病変部位」を使用して、特徴「剥離/鱗状」、「痛み」、「発赤及び炎症」、「掻痒」、及び「膿疱性」を記録し、各参加者についての詳細な統計データを集めた。治療に対する反応の測定は、身体の全部分の全病変について解消にかかる日数として記録され、「解消された」と記した。改善、解消、及び緩解のデータを、以下の表に示す。
Claims (24)
- ほ乳類の皮膚へ局所的に塗布する組成物が、1種又はそれ以上のボスウェル酸と、酵素ベース抗菌系との組み合わせを具えることを特徴とする組成物。
- ほ乳類の皮膚へ局所的に塗布する組成物が、少なくとも18炭素原子の鎖長を有し、少なくとも2つの不飽和結合を含む脂肪酸と、少なくとも2種の酵素を具える酵素ベース抗菌系との組み合わせを具えることを特徴とする組成物。
- 請求項2に記載の組成物において、前記酵素ベース抗菌系が、ラクトペルオキシダーゼと、グルコースオキシダーゼとの具えることを特徴とする組成物。
- 請求項3に記載の組成物において、前記ラクトペルオキシダーゼ及びグルコースオキシダーゼが、前記組成物の重量に基づいて、0.05から0.10重量%の量で存在することを特徴とする組成物。
- ほ乳類の皮膚へ局所的に塗布する組成物が、1種又はそれ以上のボスウェル酸と、酵素ベース抗菌系と、少なくとも18炭素原子の鎖長を有し、少なくとも2つの不飽和結合を含む脂肪酸との具えることを特徴とする組成物。
- 局所的に塗布する組成物が、皮膚軟化剤ベースの酵素ベース抗菌系を具えることを特徴とする組成物。
- 請求項1から6のいずれか1項に記載の組成物において、前記酵素ベース抗菌系が、少なくとも2種の酵素と、緩衝液と、酸素を抗菌作用を有する酸化化合物に変換する基質と、の混合物であることを特徴とする組成物。
- 請求項7に記載の組成物において、前記抗菌剤が、細胞の通常の増殖には作用しないが、高増殖ケラチノサイト細胞を選択的に阻害することを特徴とする組成物。
- 請求項7又は請求項8に記載の組成物において、前記主要な酵素が、基質として存在するグルコースを有するラクトペルオキシダーゼ及びグルコースオキシダーゼであり、前記混合物が、pH5から6.5の範囲に中和されることを特徴とする組成物。
- 請求項9に記載の組成物において、前記混合物が、pH5.3から5.6の範囲に中和されることを特徴とする組成物。
- 請求項1から10のいずれか1項に記載の組成物において、前記酵素ベース抗菌系が、ヨウ化カリウムと、チオシアン酸ナトリウムと、の組み合わせを有する混合剤によって活性化されることを特徴とする組成物。
- 請求項1から11のいずれか1項に記載の組成物において、脂肪酸、又は8から28炭素原子を含む飽和又は不飽和脂肪酸が送出剤として存在することを特徴とする組成物。
- 請求項1から12のいずれか1項に記載の組成物において、当該組成物が、担体として、5から40重量%のヒマワリ油、紅花油、大豆油、コーン油、月見草油、精製ニシン油又はマグロ油、及びその他の油を含有する局所的に塗布するクリーム乳液形状であることを特徴とする組成物。
- 請求項1から13のいずれか1項に記載の組成物において、10から80重量%のカプリル酸/カプリン酸トリグリセリドを含有することを特徴とする組成物。
- 請求項1から14のいずれか1項に記載の組成物において、2から20重量%のグリセリン、プロピレングリコール、及び保湿特性を有するその他の保湿剤を含有することを特徴とする組成物。
- 請求項10から12に記載の組成物において、前記脂質成分が、水が15から85重量%を占める水性乳液の不連続相を形成することを特徴とする組成物。
- 細胞代謝回転を選択的に減らす、請求項1から6のいずれか1項に記載の組成物。
- 請求項1から17のいずれか1項に記載の組成物の治療における使用。
- 湿疹及び乾癬の治療用薬剤の製造における、請求項1に記載の組成物の使用。
- 乾癬の治療用薬剤の製造における、請求項2から4のいずれか1項に記載の組成物の使用。
- 乾癬及び湿疹の併用治療用薬剤の製造における、請求項5に記載の組成物の使用。
- 本明細書に記載される請求項1から17のいずれか1項に記載の組成物の製造方法。
- 乾癬の治療方法において、請求項1から17のいずれか1項に記載の効果的な量の組成物を、それを必要としている患者に投与することを特徴とする治療方法。
- 湿疹の治療方法が、請求項1から17のいずれか1項に記載の効果的な量の組成物を、それを必要としている患者に投与することを特徴とする治療方法。
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