JP2007536231A5

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Publication number: JP2007536231A5
Application number: JP2007511450A
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Filing date: 2005-04-29
Publication date: 2008-06-19
Anticipated expiration: 2025-04-29

Claims

式（Ｉ）の化合物

ここで：
Ａｒ¹は以下の環（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選択され：

ここで、Ａ又はＢの一方は窒素であり及び他方は炭素であり、Ｒ¹はＡか又はＢに共有結合的に結合し、及び窒素がＮ−Ｒ¹である場合、Ａ及びＢの間の二重結合は存在せず；
Ｒ¹は、水素、ＮＯ₂、−Ｎ（Ｒ^c）₂、Ｊ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^c）−、Ｊ−Ｓ（Ｏ）_m−Ｎ（Ｒ^c）−から選択され、
又はＲ¹はＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_1-5アルコキシル若しくはＣ_3-7シクロアルコキシル、Ｃ_1-5アルキルチオール若しくはＣ_3-7シクロアルキルチオール、Ｃ_1-5アシル、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、Ｃ_1-5アシルオキシ、Ｃ_1-5アシルアミノ、Ｃ_2-5アルケニル、Ｃ_2-5アルキニル、ヘテロ環、ヘテロアリール及びニトリルから選択され、上述のそれぞれは任意で部分的又は完全にハロゲン化され、又は任意でさらにアルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ又はニトリルで置換することが可能であり；
又はＲ¹は、ＰがＯ、＞ＣＲ⁹又は＞ＮＲ⁹でも良い以下の式の基であり；

ここでｚは１から４であり；
Ｒ⁹はＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_1-5アルコキシル若しくはＣ_3-7シクロアルコキシル、Ｃ_1-5アルキルチオール若しくはＣ_3-7シクロアルキルチオール、Ｃ_1-5アシル、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、Ｃ_1-5アシルオキシ、Ｃ_1-5アシルアミノ、Ｃ_2-5アルケニル、Ｃ_2-5アルキニル、ヘテロ環、ヘテロアリール及びニトリルから選択され、前述のそれぞれは、任意で部分的に又は完全にハロゲン化され、又は任意でさらにアルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ又はニトリルで置換され；
Ｒ²は、水素、ハロゲン、Ｃ_1-5アルキル、Ｃ_1-5アルコキシ、Ｃ_1-5アルキルＣ_1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ_1-5アルキル、オキソ、Ｃ_1-5アルキルＳ（Ｏ）_m−及び任意でＣ_1-5アルキル、アリール若しくはアリールＣ_1-5アルキルによりモノ−又はジ置換されたアミノから選択され；

ここで
Ｒ^1'は水素、Ｃ_1-5アルキルＳ（Ｏ）_m−、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_1-5アルコキシル若しくはＣ_3-7シクロアルコキシル、Ｃ_1-5アルキルチオール、Ｃ_3-7シクロアルキルチオール、Ｃ_1-5アシル、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、Ｃ_1-5アシルオキシ、Ｃ_2-5アルケニル、Ｃ_2-5アルキニル、ヘテロ環、ヘテロ環Ｃ_1-6アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ_1-6アルキル及びニトリルから選択され、前述のそれぞれは、任意で部分的又は完全にハロゲン化され、又は任意でさらに、アルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ若しくはニトリルで置換され；
Ｒ^2'は、ニトリル、Ｃ_1-5アルキルＳ（Ｏ）_m−、Ｊ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、ＮＨ₂−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_1-5アルキル、Ｃ_1-5アルコキシ、Ｃ_1-5アルキルＣ_1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ_1-5アルキル及び任意でＣ_1-5アルキル、アリール若しくはアリールＣ_1-5アルキルによりモノ−若しくはジ−置換されたアミノから選択され；

ここでｃは５−７員のヘテロ環である環ｄに縮合したベンゾ環であり；
各Ｒ^xは、ハロゲン、Ｃ_1-6アルコキシカルボニル、炭素環スルホニル、−ＳＯ₂−ＣＦ₃、それぞれが任意でＣ_1-3アルキルで置換され及び任意で部分的又は完全にハロゲン化されたＣ_1-6アルキル又はＣ_3-7シクロアルキル、及び任意で部分的又は完全にハロゲン化されていて良いＣ_1-4アシル、アロイル、Ｃ_1-4アルコキシから選択され；
各Ｊは独立に、それぞれが任意にＲ^bにより置換されたＣ_1-10アルキル及び炭素環から選択され；
Ｒ^bは、水素、Ｃ_1-5アルキル、ヒドロキシＣ_1-5アルキル、Ｃ_2-5アルケニル、Ｃ_2-5アルキニル、炭素環、ヘテロ環、ヘテロアリール、Ｃ_1-5アルコキシ、Ｃ_1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ_1-5アルキルアミノ、Ｃ_1-5ジアルキルアミノ、Ｃ_1-5アシル、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、Ｃ_1-5アシルオキシ、Ｃ_1-5アシルアミノから選択され、前述のそれぞれは、任意で部分的又は完全にハロゲン化され、又はＲ^bはＣ_1-5アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ニトロ及びニトリルから選択され；
ＱはＮ又はＣＲ^pであり；
Ｙは＞ＣＲ^pＲ^v、−ＣＲ^p＝Ｃ（Ｒ^v）−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^c）−又は＞Ｓ（Ｏ）_mであり；
各Ｒ^c、Ｒ^p、Ｒ^v及びＲ^yは、それぞれ独立に水素又はＣ_1-5アルキルであり；
Ｘは−ＣＨ₂−、−Ｎ（Ｒ^c）−、−Ｏ−又は−Ｓ−であり；
ＷはＮ又はＣＨであり；
各ｍは独立に０、１又は２であり；
ｎは１−４であり；
各Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、水素、Ｃ_1-6アルキル及びハロゲンから独立に選択され；
Ｒ⁶は、任意で、示した環のＮ原子に対するオルト位又はメタ位で結合し、
かつ、
モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びテトラヒドロフラニルから選択されるヘテロ環、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、チエニル、フリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル及びイソチアゾリルから選択されるヘテロアリール、結合、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ₂）_1-5−、＞Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｓ−、分枝した若しくは分枝していないＣ_1-5アルキル、Ｃ_2-5アルケニル、Ｃ_1-3アシル、Ｃ_1-3アルキル（ＯＨ）又はアリールから選択され、各アルキル、アルケニル、アシル、ヘテロ環、ヘテロアリール及びアリールは、任意で１から３のヒドロキシ、オキソ、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3アルコキシ、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、−ＮＲ⁷Ｒ⁸又はＮＲ⁷Ｒ⁸−Ｃ（Ｏ）−により置換され；
ここで各Ｒ⁶はさらに任意で、以下から選択される基に共有結合的に結合され：
水素、ＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキルＣ_0-2アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_1-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、アリールＣ_0-4アルキル、ヘテロアリールＣ_0-4アルキル及びヘテロ環Ｃ_0-4アルキルであり、各上記列挙したヘテロ環、ヘテロアリール及びアリール基は任意で、１から３のヒドロキシ、オキソ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-3アルコキシ、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、ＮＲ⁷Ｒ⁸−Ｃ（Ｏ）−又はＣ_1-4アシルで置換され；
各Ｒ⁷及びＲ⁸は独立に、水素、任意にハロゲン、Ｃ_1-3アルキル又はジＣ_1-5アルキルアミノにより置換されたフェニルＣ_0-3アルキルであり、又はＲ⁷及びＲ⁸は、Ｃ_1-2アシル、ベンゾイル、又は任意にＣ_1-4アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ若しくはジＣ_1-3アルキルアミノにより置換された分枝した若しくは分枝していないＣ_1-5アルキルであり；
又はこれらの医薬品として許容される塩及び／又は異性体。
以下に記載する請求項１の化合物：
Ａｒ¹が（ｉ）の場合：
Ｒ¹が、水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキル、Ｃ_1-5アルコキシル及びニトリルから選択され、前述のそれぞれが、任意で部分的若しくは完全にハロゲン化され、又は任意でさらにアルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ若しくはニトリルで置換され；
Ｒ²は、水素、ハロゲン、Ｃ_1-5アルキル、Ｃ_1-5アルコキシ、Ｃ_1-5アルキルＣ_1-5アルコキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ_1-5アルキル、オキソ、Ｃ_1-5アルキルＳ（Ｏ）_m−及び任意でＣ_1-5アルキル、フェニル若しくはフェニルＣ_1-5アルキルによりモノ−若しくはジ置換されたアミノから選択され；
Ａｒ¹が（ｉｉ）の場合：
Ｒ^1'は、Ｈ、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-5アルキルＳ（Ｏ）_m−、Ｃ_1-5アルコキシルＣ_1-5アルキルチオール、ＮＨ₂−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、ヘテロ環、ヘテロ環Ｃ_1-6アルキル、ヘテロアリール及びニトリルから選択され、前述のそれぞれは任意で部分的若しくは完全にハロゲン化され、又は任意でさらにアルキルスルホニルアミノ、アルコキシル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、オキソ、ニトロ及びニトリルで置換され；
Ｒ^2'は、Ｃ_1-5アルキルＳ（Ｏ）_m−、Ｊ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｃ_1-5アルキル及びＣ_1-5アルコキシから選択され；
又はＡｒ¹が（ｉｉｉ）の場合：
環ｄは５−６員のヘテロ環であり；
かつ
ｚは１から２である。
以下に記載する請求項２の化合物：
Ａｒ¹が（ｉ）の場合：
Ｒ¹は水素、Ｃ_1-6アルキル又はニトリルから選択され；
Ｒ²は、水素、ハロゲン、Ｃ_1-5アルキル、Ｃ_1-5アルコキシ、オキソ又はＣ_1-5アルキルＳ（Ｏ）_m−から選択され；
Ａｒ¹が（ｉｉ）の場合：
Ｒ^1'はピラゾール、トリアゾール、イミダゾール及びテトラゾールから選択されるヘテロアリール、水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-5アルキルＳ（Ｏ）_m−、Ｃ_1-5アルコキシルＣ_1-5アルキルチオール、ＮＨ₂−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、モルホリノＣ_1-6アルキル及びニトリルから選択され；
Ｒ^2'は、Ｃ_1-5アルキルＳ（Ｏ）_m−、Ｊ−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、Ｃ_1-5アルキル及びＣ_1-5アルコキシから選択され；
又はＡｒ¹が（ｉｉｉ）の場合：
環ｄは、５−６員のヘテロ環であり、環ｃ及びｄは縮合して以下を形成する：
以下に記載する請求項３の化合物：
Ｊが、それぞれ任意でＲ^bにより置換されるＣ_1-10アルキル、アリール及びＣ_3-7シクロアルキルから選択され；
Ｒ^xは、ハロゲン、メトキシカルボニル、フェニルスルホニル、−ＳＯ₂−ＣＦ₃、任意で部分的又は完全にハロゲン化されたＣ_1-6アルキル、任意にＣ_1-3アルキルにより置換され及びさらに任意で部分的又は完全にハロゲン化されたＣ_3-6シクロアルキル、及び任意に部分的又は完全にハロゲン化されても良いアセチル、アロイル、Ｃ_1-4アルコキシから選択され；
Ｒ^bは、水素、Ｃ_1-5アルキル、Ｃ_2-5アルケニル、Ｃ_2-5アルキニル、Ｃ_3-8シクロアルキルＣ_0-2アルキル、アリール、Ｃ_1-5アルコキシ、Ｃ_1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ_1-5アルキルアミノ、Ｃ_1-5ジアルキルアミノ、Ｃ_1-5アシル、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、Ｃ_1-5アシルオキシ、Ｃ_1-5アシルアミノ、Ｃ_1-5スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリルから選択され、
又はＲ^bは以下から選択され：ピロリジニル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホキシド、チオモルホリニルスルホン、ジオキサラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラノン、１，３−ジオキサノン、１，４−ジオキサニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド及びテトラメチレンスルホンから選択されるヘテロ環、
及びアジリジニル、チエニル、フラニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、インダゾリル、トリアゾリル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリミジニル、プリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、ツベルシジニル（ｔｕｂｅｒｃｉｄｉｎｙｌ）、オキサゾ［４，５−ｂ］ピリジニル及びイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニルから選択されるヘテロアリール；
及び
Ｒ⁷は水素である。
以下に記載する請求項４の化合物：
Ｙは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ₂ＣＨ₃）−又は−Ｎ（ＣＨ₃）−であり；
Ｘは、−Ｎ（Ｒ^a）−又は−Ｏ−であり；
ＱはＣＨであり；
各Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は水素であり；
Ｒ^bは、水素、Ｃ_1-5アルキル、Ｃ_2-5アルケニル、Ｃ_2-5アルキニル、Ｃ_3-8シクロアルキルＣ_0-2アルキル、アリール、Ｃ_1-5アルコキシ、Ｃ_1-5アルキルチオ、アミノ、Ｃ_1-5アルキルアミノ、Ｃ_1-5ジアルキルアミノ、Ｃ_1-5アシル、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、Ｃ_1-5アシルオキシ、Ｃ_1-5アシルアミノ、Ｃ_1-5スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリルから選択され、
又は、Ｒ^bは以下から選択され；ピロリジニル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホキシド、チオモルホリニルスルホン、ジオキサラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、１，３−ジオキソラノン、１，３−ジオキサノン、１，４−ジオキサニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、ペンタメチレンスルフィド、ペンタメチレンスルホキシド、ペンタメチレンスルホン、テトラメチレンスルフィド、テトラメチレンスルホキシド及びテトラメチレンスルホンから選択されるヘテロ環、
及び、アジリジニル、チエニル、フラニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラニル、キノキサリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、キノリニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、インダゾリル、トリアゾリル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリミジニル、プリニル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジニル、ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジニル、ツベルシジニル（ｔｕｂｅｒｃｉｄｉｎｙｌ）、オキサゾ［４，５−ｂ］ピリジニル及びイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジニルから選択されるヘテロアリール。
以下に記載する請求項５の化合物：
Ｙが−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ（ＣＨ₃）−であり；
Ｒ⁶が存在し、かつ
モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びテトラヒドロフラニルから選択されるヘテロ環、フェニル及びナフチルから選択されるアリール、結合、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ₂）_1-5−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、分枝した若しくは分枝していないＣ_1-5アルキル、Ｃ_2-5アルケニル又はＣ_1-3アルキル（ＯＨ）から選択され、各アルキル、アルケニル、ヘテロ環及びアリールは任意で１から３のヒドロキシ、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3アルコキシ、モノ若しくはジＣ_1-3アルキルアミノ、アミノ又はＣ_1-5アルコキシカルボニルにより置換され；
ここで各Ｒ⁶はさらに任意で以下から選択される基に共有結合的に結合され：
水素、ＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキルＣ_0-2アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_1-3アルコキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルＣ_0-4アルキル、ピペラジニルＣ_0-4アルキル、ピペリジニルＣ_0-4アルキル、ピロリジニルＣ_0-4アルキル、モルホリニルＣ_0-4アルキル、テトラヒドロフラニルＣ_0-4アルキル、トリアゾリルＣ_0-4アルキル、イミダゾリルＣ_0-4アルキル及びピリジニルＣ_0-4アルキルであり、各前述のヘテロ環、ヘテロアリール及びフェニル基は、任意で１から３のヒドロキシ、オキソ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-3アルコキシ、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、−ＮＲ⁷Ｒ⁸、ＮＲ⁷Ｒ⁸−Ｃ（Ｏ）−若しくはＣ_1-4アシルにより置換され；
各Ｒ⁷及びＲ⁸は独立に、水素、任意にハロゲン、Ｃ_1-3アルキル若しくはジＣ_1-5アルキルアミノにより置換されるフェニルＣ_0-3アルキルであり、又はＲ⁷及びＲ⁸は、Ｃ_1-2アシル、ベンゾイル、又は任意でＣ_1-4アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ若しくはジＣ_1-3アルキルアミノにより置換された分枝した若しくは分枝していないＣ_1-5アルキル。
以下に記載する請求項６の化合物：
Ｘは−Ｏ−であり；
Ｙは−Ｎ（ＣＨ₃）−であり；
Ｒ⁶は、
モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル及びピロリジニルから選択されるヘテロ環、結合、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ₂）_1-5−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、分枝した若しくは分枝していないＣ_1-5アルキル、Ｃ_2-5アルケニル、Ｃ_1-3アルキル（ＯＨ）又はフェニルから選択され、各アルキル、アルケニル、ヘテロ環及びフェニルは任意で、１から３のヒドロキシ、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3アルコキシ、モノ若しくはジＣ_1-3アルキルアミノ、アミノ又はＣ_1-5アルコキシカルボニルにより置換され；
ここで各Ｒ⁶は、さらに任意で以下から選択される基に共有結合的に結合され；
水素、−ＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキルＣ_0-2アルキル、ベンジルオキシ、フェニルＣ_0-4アルキル、ピペラジニルＣ_0-4アルキル、ピペリジニルＣ_0-4アルキル、ピロリジニルＣ_0-4アルキル、モルホリニルＣ_0-4アルキル、トリアゾリルＣ_0-4アルキル、イミダゾリルＣ_0-4アルキル及びピリジニルＣ_0-4アルキルであり、各上記列挙のヘテロ環、ヘテロアリール及びフェニル基は、任意で１から３のヒドロキシ、オキソ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-3アルコキシ、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、アミノ、ＮＲ⁷Ｒ⁸−Ｃ（Ｏ）−又はＣ_1-4アシルにより置換され；
各Ｒ⁷及びＲ⁸は独立に、水素、任意でハロゲン、Ｃ_1-3アルキル若しくはジＣ_1-5アルキルアミノにより置換されたフェニルＣ_0-2アルキルであり、又はＲ⁷及びＲ⁸は、任意でＣ_1-4アルコキシ、ヒドロキシ又はモノ若しくはジＣ_1-3アルキルアミノにより置換された分枝した若しくは分枝していないＣ_1-5アルキルであり；
Ｒ^bは、水素、Ｃ_1-5アルキル、Ｃ_3-7シクロアルキルＣ_0-2アルキル、アリール、Ｃ_1-5アルコキシ、アミノ、Ｃ_1-5アルキルアミノ、Ｃ_1-3ジアルキルアミノ、Ｃ_1-3アシル、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、Ｃ_1-3アシルオキシ、Ｃ_1-3アシルアミノ、Ｃ_1-3スルホニルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、ニトリルから選択され；
又はＲ^bは、ピロリジニル、ピロリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホキシド、チオモルホリニルスルホン、ピペリジニル、ピペラジニル、ピペリジノニル、テトラヒドロピリミドニル、アジリジニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピラゾリル、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択される。
以下に記載する請求項７の化合物：
Ｒ⁶が、
モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル及びピロリジニルから選択されるヘテロ環、結合、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ₂）_1-5−、−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、分枝した若しくは分枝していないＣ_1-5アルキル、Ｃ_2-5アルケニル、Ｃ_1-3アルキル（ＯＨ）又はフェニルから選択され、各アルキル、アルケニル、ヘテロ環及びフェニルは任意で、１から３のヒドロキシ、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3アルコキシ、モノ若しくはジＣ_1-3アルキルアミノ、アミノ又はＣ_1-5アルコキシカルボニルにより置換され；
ここで各Ｒ⁶はさらに任意で、以下から選択される基に共有結合的に結合され：
水素、−ＮＲ⁷Ｒ⁸、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキルＣ_0-2アルキル、ベンジルオキシ、フェニルＣ_0-4アルキル、ピペラジニル、ピペラジニルＣ_1-2アルキル、ピペリジニル、ピペリジニルＣ_1-2アルキル、ピロリジニル、ピロリジニルＣ_1-2アルキル、モルホリニル、モルホリニルＣ_1-2アルキル、トリアゾリル、トリアゾリルＣ_1-2アルキル、イミダゾリル、イミダゾリルＣ_1-2アルキル、ピリジニル及びピリジニルＣ_1-2アルキルであり、各上記列挙のヘテロ環、ヘテロアリール及びフェニル基は、任意で１から３のヒドロキシ、オキソ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-3アルコキシ、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、アミノ、ＮＲ⁷Ｒ⁸−Ｃ（Ｏ）−又はＣ_1-4アシルにより置換される。
以下に記載する請求項８の化合物：
Ｒ^bが、水素、Ｃ_1-5アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキルＣ_0-2アルキル、フェニル、Ｃ_1-5アルコキシ、アミノ、Ｃ_1-5アルキルアミノ、Ｃ_1-3ジアルキルアミノ、Ｃ_1-3アシル、Ｃ_1-5アルコキシカルボニル、Ｃ_1-3アシルオキシ、Ｃ_1-3アシルアミノ、ヒドロキシ、ハロゲンから選択され；
又はＲ^bは、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホキシド、チオモルホリニルスルホン、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル及びピリダジニルから選択される。
以下に記載する請求項９の化合物：
Ｒ^bが、アミノ、Ｃ_1-5アルキルアミノ、Ｃ_1-3ジアルキルアミノから選択され；
又はＲ^bは、モルホリニル、ピペリジニル及びピリジニルから選択される。
以下に記載する請求項１０の化合物：
Ｒ^xが以下から選択される：
請求項１−１１のいずれか１項に記載する以下の化合物：
Ａｒ¹が（ｉ）の場合、Ａｒ¹が以下のもの：

Ａｒ¹が（ｉｉ）の場合、Ａｒ¹が以下のもの：
以下から選択される化合物：
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メトキシ−ピリジン−４−イル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メタンスルフィニル−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メタンスルホニル−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−シアノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−シアノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリミジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メタンスルフィニル−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−ピリジン−３−イル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メタンスルフィニル−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−シアノ−２−メトキシ−フェニル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メタンスルフィニル−ピリジン−４−イル）−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−フェニル］−アミド；
１−メチル−７−（ピリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メトキシ−３−（２−オキソ−アゼチジン−１−イル）−フェニル］−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（２−アミノ−６−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メトキシ−ピリジン−４−イル）−アミド；
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−５−（１−メチル−シクロプロピル）−フェニル］−アミド
及び
１−メチル−７−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピリジン−４−イルオキシ］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸［３−メタンスルホニルアミノ−２−メトキシ−５−（１−メチル−シクロプロピル）−フェニル］−アミド；
又はこれらの医薬品として許容される塩。
医薬品として有効な量の請求項１に記載する化合物、及び一以上の医薬品として許容されるキャリアー及び／又は補助剤を含む医薬品組成物。
腫瘍学的な疾患を治療するための、請求項１４において定義した医薬品組成物。
サイトカインが仲介する疾患又は状態を治療するための、組成物請求項１４において定義した医薬品組成物。