JP2007504253A5 - - Google Patents
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Claims (43)
- 各LMは、独立して、以下の構造:
ここで、
- R1が、水素またはアルキル、アルケニル、−C(=O)R1A、−C(=O)OR1A、−SR1A、SO2R1Aであり、ここで、各R1Aは、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキニル、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリールである、請求項2に記載の抱合体。
- R1が水素である、請求項3に記載の抱合体。
- 各R2が水素である、請求項2に記載の抱合体。
- 前記キャリアが、マクロ分子、可溶性高分子、ナノ粒子、ゲル、リポソーム、ミセル、縫合糸または移植片である、請求項1に記載の抱合体。
- 前記キャリアがポリアルである、請求項6に記載の抱合体。
- 前記修飾物質が、生体分子、低分子、有機分子または無機分子、治療剤、微粒子、薬学的に有用な基または物質、マクロ分子、診断ラベル、キレート剤、挿入剤、親水性部分、分散剤、電荷変性剤、粘度変性剤、界面活性剤、凝固剤または凝集剤である、請求項1に記載の抱合体。
- 前記修飾物質が、化学療法部分である、請求項11に記載の抱合体。
- 前記修飾物質が、カンプトテシン(CPT)またはタキソールである、請求項11に記載の抱合体。
- 前記修飾物質が、アミド結合の形成によって、必要に応じて置換されるコハク酸との共有結合に適切な官能基を含むように化学的に修飾され;コハク酸が、エステル結合によって前記キャリアと抱合される、請求項11に記載の抱合体。
- 以下の構造:
ここで、前記キャリアはポリアルであり;各Mは、独立して、修飾物質であり;pは1〜12の整数であり;qは1〜4の整数であり;tは、キャリアに抱合する修飾物質の数を指定する整数であり;R1は、水素、−C(=O)R1A、−C(=O)OR1A、−SR1A、SO2R1Aまたは脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、芳香族、複素芳香族部分であり、各R1Aは、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキニル、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、アリールまたはヘテロアリールであり;各RおよびR2は、独立して、水素、ハロゲン、−CN、NO2、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、芳香族、複素芳香族部分、または−GRG1であり、ここでGは、−O−、−S−、−NRG2−、−C(=O)−、−S(=O)−、−SO2−、−C(=O)O−、−C(=O)NRG2−、−OC(=O)−、−NRG2C(=O)−、−OC(=O)O−、−OC(=O)NRG2−、−NRG2C(=O)O−、−NRG2C(=O)NRG2−、−C(=S)−、−C(=S)S−、−SC(=S)−、−SC(=S)S−、−C(=NRG2)−、−C(=NRG2)O−、−C(=NRG2)NRG3−、−OC(=NRG2)−、−NRG2C(=NRG3)−、−NRG2SO2−、−NRG2SO2NRG3−、または−SO2NRG2−であり、ここで、各RG1、RG2、RG3は、独立して、水素、ハロゲンまたは必要に応じて置換される脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、アリールまたはヘテロアリール部分である、抱合体。 - pが1である、請求項15に記載の抱合体。
- pが1であり、Rが水素である、請求項15に記載の抱合体。
- 各MがCPTまたはタキソールである、請求項15に記載の抱合体。
- pが1であり、RおよびR1がそれぞれ、水素であり、各MがCPTまたはタキソールである、請求項15に記載の抱合体。
- 以下の構造:
ここで、各Mは、独立して、修飾物質であり、
各LMは、独立して、必要に応じて置換されるスクシンアミド含有リンカーであり、これによって、該修飾物質Mは、アミド結合を介して、直接的または間接的にスクシンアミドリンカーに結合し、かつ前記キャリアは、エステル結合を介して、直接的または間接的に各スクシンアミドリンカーに結合し、
該方法は、以下の工程:
キャリアを提供する工程;
1以上の修飾物質を提供する工程;
前記キャリアを、以下の構造:
ここで、qは、0〜4の整数であり;各R2は、独立して、水素、ハロゲン、−CN、NO2、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、芳香族、複素芳香族部分、または−GRG1であり、ここで、Gは、−O−、−S−、−NRG2−、−C(=O)−、−S(=O)−、−SO2−、−C(=O)O−、−C(=O)NRG2−、−OC(=O)−、−NRG2C(=O)−、−OC(=O)O−、−OC(=O)NRG2−、−NRG2C(=O)O−、−NRG2C(=O)NRG2−、−C(=S)−、−C(=S)S−、−SC(=S)−、−SC(=S)S−、−C(=NRG2)−、−C(=NRG2)O−、−C(=NRG2)NRG3−、−OC(=NRG2)−、−NRG2C(=NRG3)−、−NRG2SO2−、−NRG2SO2NRG3−、または−SO2NRG2−であり、ここで、各RG1、RG2およびRG3は、独立して、水素、ハロゲンまたは必要に応じて置換される脂肪族、ヘテロ脂肪族、脂環式、ヘテロ脂環式、芳香族、ヘテロ芳香族、アリールまたはヘテロアリール部分である、
ここで、sは該キャリア上のスクシニル部分の数を表す、工程;ならびに
該スクシニル化キャリアを1以上の修飾物質部分(M)と反応させ、それによって、少なくとも1つの修飾物質部分が、直接的または第2リンカーを介して間接的に、該キャリアに存在するスクシニル部分とともにアミド結合を形成し、
それによって、以下の構造:
を包含する、方法。 - 各R2は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキニル、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、−C(=O)R2Aまたは−ZR2Aであり、ここで、Zは、−O−、−S−、−NR2Bであり、ここで、各R2AおよびR2Bは、独立して、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、ヘテロアルキル、ヘテロアルケニル、ヘテロアルキニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキニル、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリールまたはヘテロアリール部分である、請求項20に記載の方法。
- 各R2は、独立して、水素またはアルキルである、請求項21に記載の方法。
- 前記スクシニル化キャリアをカップリングする工程において、該キャリア上のスクシンアミド酸部位の一部が未反応のままである、請求項20に記載の方法。
- 前記キャリアは、生分解性の生体適合性ポリアセタールであって、該ポリアセタール繰返し構造単位の少なくとも一部が、以下の化学構造:
ここで、n個のかっこで囲まれた各構造に関し、R1およびR2の一方は水素であり、他方は生体適合性基でありかつC1に共有結合する炭素原子を含み;Rxは、C2に共有結合する炭素原子を含み;nは整数であり;各R3、R4、R5、およびR6は、生体適合性基であり、該基は、独立して、水素または有機部分であり;各かっこで囲まれた構造nに関し、R1、R2、R3、R4、R5、およびR6の少なくとも1つはエステル結合を介してスクシンアミドとカップリングするのに適切な官能基を有する、請求項20に記載の方法。 - 前記官能基がヒドロキシル部分である、請求項24または25に記載の方法。
- 前記キャリアがPHFである、請求項20に記載の方法。
- 少なくとも1つのMが、CPTまたはタキソールを含む、請求項20に記載の方法。
- 各MがCPTまたはタキソールを含む、請求項20に記載の方法。
- CPTまたはタキソールが、グリシン部分を介してスクシンアミドリンカーに間接的に結合される、請求項28または29に記載の方法。
- 請求項1に記載の抱合体と、薬学的に適切なキャリアまたは希釈剤とを含む、組成物。
- 請求項1に記載の抱合体を含む組成物であって、少なくとも1つのMがCPTまたはタキソールを含み、該抱合体が有効量の治療剤と結びつき、該治療剤が、一定の期間にわたる抱合体マトリックスの分解または該マトリックスの外部への治療剤の拡散により該抱合体マトリックスから放出されたものに取り込まれる、組成物。
- 請求項1に記載の抱合体を含む組成物であって、少なくとも1つのMがCPTまたはタキソールを含む、組成物。
- 請求項1に記載の抱合体を含む組成物であって、各MがCPTまたはタキソールを含む、組成物。
- CPTまたはタキソールが、グリシン部分を介してスクシンアミドリンカーに間接的に結合する、請求項34または35に記載の組成物。
- 疾患または障害を処置するための組成物であって、
以下の構造:
ここで、各Mは、独立して、分子量が10kDa以下の修飾物質であって、
各LMは、独立して、必要に応じて置換されるスクシンアミド含有リンカーであり、これによって、該修飾物質Mは、アミド結合を介して、直接的または間接的にスクシンアミドリンカーに結合し、かつ前記キャリアは、エステル結合を介して、直接的または間接的に各スクシンアミドリンカーに結合するキャリアを含み、
ここで、該修飾物質は、該疾患または障害の処置に適切な治療剤であり;該修飾物質は、二段階プロセスによって抱合体から放出される、組成物。 - 前記修飾物質が、送達の所望の部位における前記抱合体の移植による局所送達に適している、請求項38に記載の組成物。
- 前記修飾物質が、ビタミン、抗AIDS物質、抗癌物質、放射性核物質、抗生物質、免疫抑制剤、抗ウイルス物質、酵素阻害剤、神経毒、オピオイド、睡眠薬、抗ヒスタミン、潤滑剤、トランキライザー、抗痙攣薬、筋弛緩剤および抗パーキンソン病物質、チャンネル遮断薬を含む抗痙性剤および筋肉収縮剤、縮瞳薬および抗コリン作用薬、抗緑内障化合物、抗抗寄生虫および/または抗原虫化合物、細胞増殖阻害剤および抗癒着分子を含む細胞−細胞外マトリックス相互作用の調節因子、血管拡張剤、DNA、RNAまたはタンパク質合成の抑制剤、降圧剤、鎮痛剤、解熱剤、ステロイド系および非ステロイド系抗炎症剤、抗血管形成因子、分泌抑制因子、抗凝血剤および/または抗血栓剤、局所麻酔剤、眼病薬、プロスタグランジン、抗うつ剤、抗精神病物質、嘔吐抑制剤、および造影剤からなる群より選択される、請求項38に記載の組成物。
- 少なくとも1つの修飾物質がCPTまたはタキソールである、請求項38に記載の組成物。
- 各修飾物質がCPTまたはタキソールである、請求項38に記載の組成物。
- ビタミン、抗AIDS物質、抗癌物質、放射性核物質、抗生物質、免疫抑制剤、抗ウイルス物質、酵素阻害剤、神経毒、オピオイド、睡眠薬、抗ヒスタミン、潤滑剤、トランキライザー、抗けいれん薬、筋弛緩剤および抗パーキンソン病物質、チャンネル遮断薬を含む抗痙性剤および筋肉収縮剤、縮瞳薬および抗コリン作用薬、抗緑内障化合物、抗寄生虫および/または抗原虫化合物、細胞増殖阻害剤および抗癒着分子を含む細胞−細胞外マトリックス相互作用の調節因子、血管拡張剤、DNA、RNAまたはタンパク質合成の抑制剤、降圧剤、鎮痛剤、解熱剤、ステロイド系および非ステロイド系抗炎症剤、抗血管形成因子、分泌抑制因子、抗凝血剤および/または抗血栓剤、局所麻酔剤、眼病薬、プロスタグランジン、抗うつ剤、抗精神病物質、嘔吐抑制剤、造影剤およびこれらの組み合わせからなる群より選択される少なくとも1つの追加の生物学的に活性な化合物を、前記抱合体とともに含む、請求項38に記載の組成物。
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