JP2007099759A - ビソプロロール含有貼付製剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】貼付製剤10は、支持体1と、該支持体1の片面に積層された粘着剤層2とを備えるものである。粘着剤層2は、ビソプロロール、ポリイソブチレン、タッキファイヤー、並びにポリイソブチレン及びタッキファイヤーと相溶可能な有機液状成分を含有することを特徴とする。これにより、皮膚接着性が良好で皮膚刺激性が少なく、しかも皮膚面から剥離除去した際の痛みや糊残りが抑制された貼付製剤を提供することができる。さらに、貼付製剤中のビソプロロールの安定性に優れ、治療又は予防に有効な量のビソプロロールを、皮膚面を通して生体内に持続的に投与することが可能な貼付製剤が提供される。
【選択図】図1
Description
(1)支持体の片面に、ビソプロロール、ポリイソブチレン、タッキファイヤー、並びにポリイソブチレン及びタッキファイヤーと相溶可能な有機液状成分を含有する粘着剤層を積層してなる、ビソプロロール含有貼付製剤。
(2)当該貼付製剤の貼付面積当たりに占めるビソプロロールの含有割合が0.1〜1mg/cm2である、上記(1)記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(3)粘着剤層の全重量に占めるビソプロロールの含有割合が0.5〜5重量%である、上記(1)記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(4)粘着剤層の全重量に占める有機液状成分の含有割合が20〜40重量%である、上記(1)〜(3)のいずれかに記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(5)有機液状成分として脂肪酸アルキルエステルと、所望により長鎖アルコールとを含む、上記(1)〜(4)のいずれかに記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(6)脂肪酸アルキルエステル(A)と長鎖アルコール(B)との配合割合が重量比(A:B)で1:0〜1:0.5である、上記(5)記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(7)脂肪酸アルキルエステルがミリスチン酸イソプロピルである、上記(5)又は(6)記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(8)ポリイソブチレンが分子量の異なる2種以上のポリイソブチレンを含む、上記(1)〜(7)のいずれかに記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(9)ポリイソブチレンが第1のポリイソブチレンと、該第1のポリイソブチレンよりも分子量の低い第2のポリイソブチレンとから構成される、上記(1)〜(8)のいずれかに記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(10)第1のポリイソブチレンの粘度平均分子量が1,800,000〜5,500,000であり、第2のポリイソブチレンの粘度平均分子量が40,000〜85,000である、上記(9)記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(11)第1のポリイソブチレン(C)と、第2のポリイソブチレン(D)との配合割合が重量比(C:D)で1:0.1〜1:3である、上記(9)又は(10)記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(12)タッキファイヤーが脂環族飽和炭化水素樹脂である、上記(1)〜(11)のいずれかに記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(13)タッキファイヤーの軟化点が90〜150℃である、上記(1)〜(12)のいずれかに記載のビソプロロール含有貼付製剤。
(14)粘着剤層の全重量に占めるタッキファイヤーの含有割合が15〜55重量%である、上記(1)〜(13)のいずれかに記載のビソプロロール含有貼付製剤。
なお、本発明において、粘着剤層を形成すべき各成分の含有量は、その合計含有量が100重量%となるように適宜調整される。また、本明細書に記載の例示は本発明を特に限定するものではない。
1種単独でポリイソブチレンを含有する場合、ポリイソブチレンの含有量は、粘着剤層の全重量に対して、好ましくは15〜60重量%、より好ましくは15〜55重量%である。ポリイソブチレンの含有量が15重量%未満であると、粘着剤層に必要な内部凝集力を付与し難くなる虞があり、他方、60重量%を超えると、粘着剤層の皮膚接着性やタックが低下する虞がある。
また、1種単独でポリイソブチレンを含有する場合、ポリイソブチレンの分子量は特に限定されないが、粘度平均分子量が好ましくは40,000〜5,500,000、より好ましくは45,000〜5,000,000である。粘度平均分子量が40,000未満であると、粘着剤層に必要な内部凝集力を付与し難くなる虞があり、他方、5,500,000を超えると、粘着剤層の皮膚接着性やタックが低下する虞がある。
ηSP=t/to−1
t :溶液のフロータイム (Hagenbach-couette補正式による)
t0:溶媒のフロータイム (Hagenbach-couette補正式による)
c :溶液の濃度(g/cm3)
J0=3.06×10−2Mv0.65
Mv:粘度平均分子量
また、ポリイソブチレンが分子量の異なる2種のポリイソブチレンで構成される場合、第1のポリイソブチレン(C)と、第2のポリイソブチレン(D)の配合割合(C:D)は、重量比で好ましくは1:0.1〜1:3、より好ましくは1:0.1〜1:2.5、更に好ましくは1:0.3〜1:2である。これら2種のポリイソブチレンのうち、第2のポリイソブチレン(D)の配合割合が上記上限を超えると、粘着剤層の内部凝集力の低下が大きくなる虞があり、他方下限未満であると、粘着剤層の皮膚接着力の低下が大きくなる虞がある。
タッキファイヤーは、1種又は2種以上を組み合わせて用いることができ、2種以上を組み合わせて使用する場合には、例えば、樹脂の種類や軟化点の異なる樹脂を組み合わせてもよい。
タッキファイヤーの含有割合は、粘着剤層の全重量に対して、好ましくは15〜55重量%、より好ましくは20〜50重量%である。タッキファイヤーの含有割合が15重量%未満であるとタックおよび凝集力が乏しい場合があり、他方55重量%を超えると粘着剤層が固くなり、皮膚接着性が低下する傾向にある。
例えば、粘着剤層中での薬物の溶解性を更に高め、より良好な皮膚低刺激性を得るためには、必要に応じて粘着剤層中に上記以外の液状の有機成分からなる溶解助剤を配合することができる。溶解助剤は、粘着剤との相溶性に優れており、薬物を充分に溶解し、粘着剤成分からビソプロロールが滲み出す(ブリード)虞が少なく、粘着特性や薬物放出性に悪影響を及ぼさないものであればよい。具体的には、オレイン酸、ミリスチン酸、カプリン酸等の脂肪酸、アジピン酸、セバシン酸等のジカルボン酸等の有機酸と、エタノールや2−プロパノール等のアルコール類とのエステル類;グリセリン、プロピレングリコール等の多価アルコールやそれらのジ、トリエーテル類;多価アルコールと、トリアセチン等の有機酸とのエステル類;ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等のポリエーテル類;その他クロタミトン等が挙げられる。
また、凝集力を向上させるためには、所望により、粘着剤層に適当な充填剤を含有させることができる。このような充填剤としては特に限定されないが、シリカ、酸化チタン、酸化亜鉛、酸化マグネシウム、酸化鉄、水酸化アルミニウム、タルク、カオリン、ベントナイト、硫酸バリウム、炭酸カルシウム等の無機微粒子、乳糖、カーボンブラック、ポリビニルピロリドン、ポリエステル、ポリオレフィン、ポリウレタン、ポリアミド、セルロース類、アクリル樹脂等の有機微粒子、更にはポリエステル、ポリオレフィン、ポリウレタン、ポリアミド、セルロース類、アクリル樹脂、ガラス等の繊維が挙げられる。
また、皮膚接着力やタック、柔軟性を向上させる場合には、所望により、粘着剤層に適当な軟化剤を含有させることで、粘着剤層に適度な皮膚接着力やタックを付与することができる。このような軟化剤としては特に限定されないが、液状ポリブテンや液状ポリイソプレンなどの液状ゴムや、有機液状成分の中でも、流動パラフィン、スクワラン、スクワレンなどの液状炭化水素等が挙げられる。さらに、所望によりカバーテープなどを本発明の貼付製剤の一部や全面を覆うように貼付して皮膚接着性を補強し、皮膚への密着性を補ってもよい。
貼付製剤の形状としては特に限定されず、例えば、テープ状、シート状を含む。
貼付製剤は、例えば、分子量の異なる2種のポリイソブチレン、タッキファイヤー、有機液状成分及びビソプロロールをトルエン等の適当な溶媒に溶解し、得られた粘着剤溶液(粘着剤層形成用組成物、以下同じ)を剥離ライナー上に塗布、乾燥して粘着剤層を形成し、そして粘着剤層上に支持体を積層することで製造することができる。また、例えば、上記粘着剤溶液を支持体に直接塗布、乾燥して支持体上に粘着剤層を形成することで製造することができる。なお、粘着剤層を形成する際に粘着剤溶液を一度に厚く塗布すると均一に乾燥することが困難な場合があるため、粘着剤層の厚みを充分なものにするために、2度以上に分けて塗工してもよい。
貼付製剤の用法は、患者の年齢、体重、症状等により異なるが、通常成人に対してビソプロロールを、好ましくは0.1〜50mg、より好ましくは1〜20mgを含有する貼付製剤を皮膚に1日〜2日で1回程度貼付する。
B200:Oppanol(R)B200(BASF) ポリイソブチレン 粘度平均分子量4,000,000
B150:Oppanol(R)B150(BASF) ポリイソブチレン 粘度平均分子量2,600,000
B12:Oppanol(R)B12(BASF) ポリイソブチレン 粘度平均分子量55,000
6H:HIMOL6H(日本石油化学(株)) ポリイソブチレン 粘度平均分子量60,000
SIS:クレイトンD-1107CS(クレイトンポリマージャパン(株)) スチレン−イソプレン−スチレンゴム
P140:ARKON(R)P-140(荒川化学(株)) タッキファイヤー 脂環族飽和炭化水素樹脂 軟化点140℃
P100:ARKON(R)P-100(荒川化学(株)) タッキファイヤー 脂環族飽和炭化水素樹脂 軟化点100℃
IPM:CRODAMOL IPM(クローダ ジャパン(株)) ミリスチン酸イソプロピル
DDO:和光純薬工業(株) 1−ドデカノール
表1に記載の配合割合にしたがって粘着剤層形成用組成物の粘稠トルエン溶液を調製し、得られた溶液をシリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート(PET)製ライナー(厚さ75μm)上に、乾燥後の厚みが80μmとなるように塗布し、これを熱風循環式乾燥機中で100℃、5分間乾燥して粘着剤層を形成した。この粘着剤層を、厚さ2μmのPETフィルムと、12g/m2のPET不織布との積層フィルムの不織布側に貼り合わせ、シート状の貼付製剤を得た。この積層体のPET製ライナーを剥離し、露出した粘着剤面に、さらに上記と同様の組成、厚みの粘着剤層を1層又は2層積層して粘着剤層の厚みが160μm又は240μmの貼付製剤を得た。なお、表1に記載の各成分の配合量は、粘着剤層形成用組成物の全重量基準の割合(重量%)である。
表1の比較例4に記載の配合割合にしたがって粘着剤層形成用組成物の粘稠トルエン溶液を調製し、得られた溶液をシリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート(PET)製ライナー(厚さ75μm)上に、乾燥後の厚みが80μmとなるように塗布し、これを熱風循環式乾燥機中で100℃、5分間乾燥して粘着剤層を形成した。この粘着剤層を、厚さ2μmのPETフィルムと、12g/m2のPET不織布との積層フィルムの不織布側に貼り合わせ、シート状の貼付製剤を得た。
不活性ガス雰囲気下、アクリル酸2−エチルヘキシル95重量部、アクリル酸5重量部及び過酸化ベンゾイル0.2重量部を酢酸エチル中、60℃にて溶液重合させてアクリル粘着剤の溶液を調製した。このアクリル粘着剤50重量部(固形分)、ミリスチン酸イソプロピル40重量部及びビソプロロール10重量部を容器中で均一になるように混合撹拌を行い、エチルアセトアセテートアルミニウムジイソプロピレート0.3重量%(対粘着剤固形分)を添加し、酢酸エチルで粘度調整した。得られた溶液をシリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート(PET)製ライナー(厚さ75μm)上に、乾燥後の厚みが40μmとなるように塗布し、これを熱風循環式乾燥機中で100℃、5分間乾燥して粘着剤層を形成した。この粘着剤層を、厚さ2μmのPETフィルムと、12g/m2のPET不織布との積層フィルムの不織布側に貼り合わせた後、70℃で48時間エージング処理してシート状の貼付製剤を得た。
直径16mmφの円形状に切断した上記貼付製剤を、ヘアレスマウス背部摘出皮膚の角質層面に貼り付け、フランツの透過セルに真皮層側を装着し、レセプター液に32℃のリン酸緩衝化生理食塩液(pH7.4)を用いて試験した。一定時間ごとにレセプター液をサンプリングし、サンプリング液中のビソプロロール量をHPLC法にて定量し、12時間目までの累積透過量を算出した。12時間皮膚移行率は12時間の透過試験終了後の貼付製剤を回収し、貼付製剤中の残存ビソプロロールをメタノール又はテトラヒドロフランで抽出し、HPLC法にて残存ビソプロロール量を定量した。この残存ビソプロロール量から12時間の透過試験後に減少したビソプロロール量を求め、初期のビソプロロール量に対する百分率で算出した。試験結果を表2に示す。
(1)タック感
実施例1〜9及び比較例2〜4で得られた貼付製剤の剥離ライナーを剥離後、粘着剤層の露出面を指で触った際のタックを次の指標で評価した。
○:タックは十分にあり、接着した。
×:タックはなく、十分に接着しなかった。
(2)凝集性
実施例1〜9及び比較例2〜4で得られた貼付製剤の剥離ライナーを剥離後、粘着剤層の露出面を指で触った際の粘着剤層の凝集性を次の指標で評価した。
○:糸曳きはなく、指に糊残りしなかった。
×:糸曳きがひどく、指に糊残りした。
※:接着しなかったため、凝集力は分からなかった。
(3)ブリード状態
実施例1〜9及び比較例2〜4で得られた貼付製剤の剥離ライナーを剥離し、剥がした剥離ライナーに液状物が付着しているか否かを以下の判定基準にて判定した。
○:剥離ライナーに液状物が付着していない。
×:剥離ライナーに液状物が付着している。
実施例1〜3及び比較例5で得られた貼付製剤を、PET/Al/ハイトロン包材にて包装し、40℃で2ヶ月間保存した。次いで、保存期間後のビソプロロール量をHPLC法にて定量し、初期のビソプロロール量に対する、保存後のビソプロロール量を百分率で算出した。
Claims (14)
- 支持体の片面に、ビソプロロール、ポリイソブチレン、タッキファイヤー、並びにポリイソブチレン及びタッキファイヤーと相溶可能な有機液状成分を含有する粘着剤層を積層してなる、ビソプロロール含有貼付製剤。
- 当該貼付製剤の貼付面積当たりに占めるビソプロロールの含有割合が0.1〜1mg/cm2である、請求項1記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- 粘着剤層の全重量に占めるビソプロロールの含有割合が0.5〜5重量%である、請求項1記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- 粘着剤層の全重量に占める有機液状成分の含有割合が20〜40重量%である、請求項1〜3のいずれか一項に記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- 有機液状成分として脂肪酸アルキルエステルと、所望により長鎖アルコールとを含む、請求項1〜4のいずれか一項に記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- 脂肪酸アルキルエステル(A)と長鎖アルコール(B)との配合割合が重量比(A:B)で1:0〜1:0.5である、請求項5記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- 脂肪酸アルキルエステルがミリスチン酸イソプロピルである、請求項5又は6記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- ポリイソブチレンが分子量の異なる2種以上のポリイソブチレンを含む、請求項1〜7のいずれか一項に記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- ポリイソブチレンが第1のポリイソブチレンと、該第1のポリイソブチレンよりも分子量の低い第2のポリイソブチレンとから構成される、請求項1〜8のいずれか一項に記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- 第1のポリイソブチレンの粘度平均分子量が1,800,000〜5,500,000であり、
第2のポリイソブチレンの粘度平均分子量が40,000〜85,000である、請求項9記載のビソプロロール含有貼付製剤。 - 第1のポリイソブチレン(C)と、第2のポリイソブチレン(D)との配合割合が重量比(C:D)で1:0.1〜1:3である、請求項9又は10記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- タッキファイヤーが脂環族飽和炭化水素樹脂である、請求項1〜11のいずれか一項に記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- タッキファイヤーの軟化点が90〜150℃である、請求項1〜12のいずれか一項に記載のビソプロロール含有貼付製剤。
- 粘着剤層の全重量に占めるタッキファイヤーの含有割合が15〜55重量%である、請求項1〜13のいずれか一項に記載のビソプロロール含有貼付製剤。
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