JP2006525944A5 - - Google Patents
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Claims (35)
- 下記式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：
Ａｒ1は、−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル又は−（５員〜７員）ヘテロアリール（これらは、各々、非置換であるか、１又はそれ以上のＲ2基で置換されている）であり；
Ａｒ2は、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル又は−（５員〜７員）ヘテロアリール（これらは、各々、非置換であるか、１又はそれ以上のＲ2基で置換されている）であり；
Ｇは、−Ｈ、−Ｌ−（ＣＨ2）nＣＯ2Ｒ4、−Ｌ−（ＣＨ2）nＲ5、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）ＣＯ2Ｒ4、又は−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）Ｒ5であり；
Ｌ＝−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−又は−ＳＯ−；
Ｒ1＝−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−ＣＯ2Ｒ4、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、
Ｒ4＝−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ10アルキル、−ＣＨ2Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、又は−ＣＨ2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）；
Ｒ5＝−ＮＨ2、−ＮＨＳＯ2Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、又は−（５員〜７員）ヘテロアリール（これらは、各々、非置換であるか、１又はそれ以上のＲ2基で置換されている）；
ｍ＝０から４の範囲の整数；
ｎ＝１から４の範囲の整数；
ｐ＝０又は１；
ｑ＝０から３の範囲の整数；
ｒ＝１から６の範囲の整数）
の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 下記式（Ｉｃ）又は（Ｉｄ）：
Ａｒ3は、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル又は−（５員〜７員）ヘテロアリール（これらは、各々、非置換であるか、１又はそれ以上のＲ2基で置換されている）であり；
Ｇ＝−Ｈ、−Ｌ（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＲ4、−Ｌ（ＣＨ2）nＲ5、−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）ＣＯＯＲ4、又は−（Ｃ1〜Ｃ5アルキレン）Ｒ5；
Ｌ＝−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ2−、又は−ＳＯ−；
Ｒ1＝−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−ＣＯ2Ｒ4、−ＣＨＯ、−ＣＮ、−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、
Ｒ4＝−Ｈ、−Ｃ1〜Ｃ10アルキル、−ＣＨ2Ｏ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＨ2Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、又は−ＣＨ2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）；
Ｒ5＝−ＮＨ2、−ＮＨＳＯ2Ｒ4、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、−ＳＯ2ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−ＳＯ2ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＳＯ2Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）2、−Ｈ、−ＯＨ、−ＣＮ、−Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、又は−（５員〜７員）ヘテロアリール（これらは、各々、非置換であるか、１又はそれ以上のＲ2基で置換されている）；
ｍ＝０から４の範囲の整数；
ｎ＝１から４の範囲の整数；
ｐ＝０又は１；
ｑ＝０から３の範囲の整数；
ｒ＝１から６の範囲の整数）
の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - Ａｒ1及びＡｒ2がフェニルである、請求項１に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩。
- Ａｒ3がフェニルである、請求項２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩。
- ｍ＝１及びＧ＝Ｈである請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩。
- Ｒ1が−Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）又は−ＣＮである、請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩。
- ｐ＝０及びｑ＝０である、請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩。
- Ｇ＝−（ＣＨ2）2ＮＨＳＯ2Ｈ、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ2、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、−（ＣＨ2）2Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3又は−（ＣＨ2）4Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3である、請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩。
- ｐ＝１である、請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩。
- 有効量の請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体又は賦形剤を含む組成物。
- オピオイド鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬又は制吐薬を更に含む、請求項１０に記載の組成物。
- 請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩を含む、動物における疼痛を治療するための医薬組成物。
- 有効量のオピオイド鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬又は制吐薬を更に含む、請求項１２に記載の医薬組成物。
- 請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩を含む、細胞におけるオピオイド受容体機能を刺激するための薬剤。
- 請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩を含む、動物における下痢を治療するための医薬組成物。
- 有効量のオピオイド鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬又は制吐薬を更に含む、請求項１５に記載の医薬組成物。
- オピオイド受容体を発現することができる細胞と有効量の請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩とを接触させることを含む、細胞におけるオピオイド受容体機能をin vitroで刺激するための方法。
- 前記受容体がκ−オピオイド受容体、μ−オピオイド受容体、δ−オピオイド受容体又はＯＲＬ−１受容体である、請求項１７に記載の方法。
- 請求項１又は２に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体又は賦形剤とを混合することを含む、組成物の調製方法。
- 請求項１０に記載の組成物、請求項１２若しくは１５に記載の医薬組成物又は請求項１４に記載の薬剤を収容した容器を含むキット。
- 下痢止め薬を更に含む、請求項１０に記載の組成物、請求項１２若しくは１５に記載の医薬組成物又は請求項１４に記載の薬剤。
- 下記式：
- 下記式：
- 下記式：
- 下記式：
- 下記式：
- 下記式：
- 下記式：
- 有効量の請求項２４に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩を含む組成物。
- オピオイド鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬、制吐薬又は下痢止め薬を更に含む、請求項２９に記載の組成物。
- 請求項２４に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩を含む、動物における疼痛を治療するための医薬組成物。
- 有効量のオピオイド鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬、制吐薬又は下痢止め薬を更に含む、請求項３１に記載の医薬組成物。
- 請求項２４に記載の化合物又はその化合物の薬学的に許容される塩を含む、動物における下痢を治療するための医薬組成物。
- 有効量のオピオイド鎮痛薬、非オピオイド鎮痛薬、制吐薬又は下痢止め薬を更に含む、請求項３３に記載の医薬組成物。
- 請求項２９に記載の組成物を収容した容器を含むキット。
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