JP2006176501A - 眼科用剤 - Google Patents
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Abstract
【課題】 眼科用剤に関し、詳しくは、水溶性高分子を含有する眼科用剤で、使用時の不快なべたつき感が改善され、刺激の無い眼科用剤を提供すること。
【解決手段】 本発明の眼科用剤は、１．（ａ）水溶性高分子、（ｂ）エタノール、（ｃ）メントール０．００５〜０．０４０ｗ／ｖ％及び（ｄ）クロロブタノールを含有する２５℃における絶対粘度が１．３〜１５ｍＰａ・ｓであることを特徴とする眼科用剤である。
２．（ａ）水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールから選ばれる１種以上である上記１に記載の眼科用剤である。
３．水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである上記１に記載の眼科用剤である。
【選択図】 なし
【解決手段】 本発明の眼科用剤は、１．（ａ）水溶性高分子、（ｂ）エタノール、（ｃ）メントール０．００５〜０．０４０ｗ／ｖ％及び（ｄ）クロロブタノールを含有する２５℃における絶対粘度が１．３〜１５ｍＰａ・ｓであることを特徴とする眼科用剤である。
２．（ａ）水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールから選ばれる１種以上である上記１に記載の眼科用剤である。
３．水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである上記１に記載の眼科用剤である。
【選択図】 なし
Description
本発明は、眼科用剤に関し、より具体的には、水溶性高分子を配合する使用感が改善された眼科用剤に関する。
最近では、パソコンなどの電子端末（ＶＤＴ）を用いる作業ではディスプレーを注視する状態が続き、眼のかわき（ドライアイ症状）を引き起こし、それによって眼に負担がかかり、眼が疲労すると指摘されている（非特許文献１）。
ドライアイとは、涙液の減少又は質的な異常そのものを指す場合や、涙液の量的又は質的異常により角結膜に障害を来した状態を意味する。自覚症状としては目の疲労、ゴロゴロ感、乾燥感、不快感、かすみ、かゆみ、痛み、遠近調節不良、目やに・涙の多寡などとして現れ、日常生活に大きな支障を来す疾患である。
眼のかわき、眼の疲労やドライアイに対して、有効な薬剤や確実な治療法は無く、現在、自覚症状を軽減させる対症療法が取られている。対症療法の例としては、眼のかわきには、人工涙液と言われる点眼液等が使用されている。また眼の疲労やドライアイを緩和・改善するためには、ビタミンＢ２やビタミンＢ１２等のビタミン類、タウリン、メチル硫酸ネオスチグミン等を配合した点眼液や人工涙液等が使用されている。
眼のかわきを防ぎ、涙液の保水性を高める目的でコラーゲンペプチドを必須成分とする人工涙液が特許文献１に開示されており、涙液の粘性を高める目的で水溶性高分子を配合する人工涙液が特許文献２に開示されている。また、清涼感の持続を目的とした水溶性高分子を配合する点眼剤が特許文献３（水溶性高分子と清涼化剤の配合）や特許文献４（水溶性高分子と低級アルコールの配合）に開示されている。
しかしながら、（ａ）水溶性高分子、（ｂ）エタノール、（ｃ）メントール及び（ｄ）クロロブタノールを同時に含有する眼科用剤の開示はない。
水溶性高分子を配合する眼科用剤には、特有のべたつき感があり、使用感が悪く、使用感の改善が求められていた。
あたらしい眼科１１（８），１１７５〜１１７８，１９９４
特開平７−２２３９６６号公報
特表平９−５０８８９８号公報
特開２００２−９７１２９号公報
特開２００１−２６１５７８号公報
本発明の目的は、使用時の不快なべたつき感が改善され、刺激の無い眼科用剤を提供することである。
目のかわきや効果の持続化のために眼科用剤に水溶性高分子を配合されているが、水溶性高分子を配合した眼科用剤は、使用時にべたつくため使用感が悪く改善が望まれる。メントールを配合すると、清涼感を付与することでべたつきを改善することができるが、強めの清涼感を付与しないとべたつきを完全にマスキングすることが出来ないことが判明した。また、強めの清涼感を付与するために、メントールを多く配合すると刺激が生じてしまう。そこで、クロロブタノールを配合することにより、べたつき感と刺激も緩和し、更にメントールによる点眼直後の過度な清涼感をマスキングし、適度な清涼感を維持することが可能になった。更に、エタノールを配合することにより、点眼時に生じる刺激を緩和させることも見出した。また、２５℃における絶対粘度が１５ｍＰａ・ｓを超えるとべたつきが改善できないことも見出した。
本発明者らは、上記のように鋭意研究した結果、水溶性高分子、エタノール、メントール０．００５〜０．０４０ｗ／ｖ％及びクロロブタノールを同時に配合し、２５℃における絶対粘度が１．３〜１５ｍＰａ・ｓである眼科用剤が、使用時の不快なべたつき感を改善し、適切な清涼感があり、刺激の無い眼科用剤となること見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明の眼科用剤は、
１．（ａ）水溶性高分子、（ｂ）エタノール、（ｃ）メントール０．００５〜０．０４０ｗ／ｖ％及び（ｄ）クロロブタノールを含有する２５℃における絶対粘度が１．３〜１５ｍＰａ・ｓであることを特徴とする眼科用剤である。
２．（ａ）水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールから選ばれる１種以上である上記１に記載の眼科用剤である。
３．水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである上記１に記載の眼科用剤である。
１．（ａ）水溶性高分子、（ｂ）エタノール、（ｃ）メントール０．００５〜０．０４０ｗ／ｖ％及び（ｄ）クロロブタノールを含有する２５℃における絶対粘度が１．３〜１５ｍＰａ・ｓであることを特徴とする眼科用剤である。
２．（ａ）水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールから選ばれる１種以上である上記１に記載の眼科用剤である。
３．水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである上記１に記載の眼科用剤である。
本発明により、眼のかわき、眼の疲労やドライアイの緩和に有用であり、使用時のべたつき感が改善され、刺激の無い使用感の良い眼科用剤を提供することができる。
本発明で、水溶性高分子とは、眼科用剤に粘性を与える成分であり、例えば、セルロース系高分子、ビニル系高分子などであり、好ましくは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン又はポリビニルアルコールであり、最も好ましくは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである。特に、ヒドロキシプロピルメチルセルロースのメトキシル基置換度が１５〜３５％が好ましい。最も好ましくは、メトキシル基置換度が２７〜３０％である。水溶性高分子は１種又は２種以上配合することができる。
水溶性高分子の配合量は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、メチルセルロースの場合は、好ましくは０．０１〜２．０ｗ／ｖ％であり、最も好ましくは０．０５〜１．０ｗ／ｖ％である。０．０１ｗ／ｖ％を下回ると十分に眼のかわきの緩和ができず、２．０ｗ／ｖ％を上回ると粘性が高くなり使用感が悪くなる。また、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコールの場合は、好ましくは０．０５〜１０ｗ／ｖ％であり、最も好ましくは０．１〜５ｗ／ｖ％である。０．０５ｗ／ｖ％を下回ると十分に眼のかわきの緩和ができず、１０ｗ／ｖ％を上回ると刺激が強くなり使用感が悪くなる。
本発明の眼科用剤の２５℃における絶対粘度は、１．３〜１５ｍＰａ・ｓである。粘度が１．３ｍＰａ・ｓ未満であると、目標とする眼のかわきを改善する効果が得られない。また、１５ｍＰａ・ｓを越えると、使用時にべたつきが生じる。
エタノールの配合量は、好ましくは０．０１〜１．０ｗ／ｖ％である。最も好ましくは、０．０５〜０．５ｗ／ｖ％である。０．０１ｗ／ｖ％を下回ると十分にべたつき感を改善できず、１．０ｗ／ｖ％を上回ると眼に刺激を与える。
メントールの配合量は、好ましくは０．００５〜０．０４ｗ／ｖ％であり、最も好ましくは０．０１０〜０．０３５ｗ／ｖ％である。０．００５％を下回ると十分にべたつき感を改善できず好ましい使用感を得ることができない。また０．０４ｗ／ｖ％を上回ると使用時に強い刺激を与える。
クロロブタノールの配合量は、好ましくは０．０１〜０．４ｗ／ｖ％であり、最も好ましくは０．０５〜０．３ｗ／ｖ％であり、０．０１ｗ／ｖ％を下回ると使用時に強い刺激を与え、０．４ｗ／ｖ％を上回ると眼に障害を与える。
更に、本発明の眼科用剤は、浸透圧を２５０〜４５０ｍＯｓｍ、ｐＨを４．０〜９．０に調整することが好ましい。特にドライアイの緩和を目的とする場合は、浸透圧を２８０〜３５０ｍＯｓｍ、ｐＨを５．０〜７．５に調整することが好ましい
ｐＨ調整剤は、無機性又は有機性のどちらでも良く、例えば、ホウ酸、リン酸、クエン酸とそれらの塩や塩酸、水酸化ナトリウムなどである。
ｐＨ調整剤は、無機性又は有機性のどちらでも良く、例えば、ホウ酸、リン酸、クエン酸とそれらの塩や塩酸、水酸化ナトリウムなどである。
本発明の眼科用剤には、眼科用剤の安定性に影響を与えない範囲で、必要に応じて、医薬上許容される他の成分を配合することができ、例えば、イプシロンアミノカプロン酸、グリチルリチン酸二カリウム等の抗炎症薬、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン等の抗ヒスタミン薬、塩酸テトラヒドロゾリン、塩酸フェニレフリン、塩酸ナファゾリン等の血管収縮薬、塩酸ピリドキシン、リン酸リボフラビン、シアノコバラミン、パンテノール、酢酸トコフェノール、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム等のビタミン類、メチル硫酸ネオスチグミン等のピント調節薬、コンドロイチン硫酸ナトリウム、アミノエチルスルホン酸等のアミノ酸類、カンフル、ハッカ油又はユーカリ油等の清涼化剤、塩化ナトリウム、塩化カリウム等の無機塩類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレート等の界面活性剤、その他基剤成分として、ホウ砂、ホウ酸、塩化ベンザルコニウム、パラオキシ安息香酸エステル（パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル等）等を挙げることができる。
本発明で眼科用剤とは、一般の疲れ目用の点眼液、人工涙液、洗眼液等を示し、一般の疲れ目用点眼液及び人工涙液は、１日数回、１回１滴から数滴投与することができる。洗眼液は、１日数回、１回適量を使用することができる。
以下、本発明の実施例及び試験例を示し、詳細に説明する。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 250mg
エタノール 100mg
ｌ-メントール 28mg
クロロブタノール 250mg
クエン酸 10mg
クエン酸ナトリウム 100mg
塩化ベンザルコニウム 5mg
ホウ酸 500mg
希塩酸 適量
塩化ナトリウム 612mg
精製水 適量
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910を約70℃に加温した精製水に分散させた後、室温に冷却し溶解させた。ここに残りの各成分を溶解し、希塩酸でｐＨ５．２に調整して、精製水で全量を１００ｍＬにした。得られた点眼液をポリエチレンテレフタレート(PET)製点眼容器に無菌充填した。この点眼液の浸透圧は３３７ｍＯｓｍであった。
エタノール 100mg
ｌ-メントール 28mg
クロロブタノール 250mg
クエン酸 10mg
クエン酸ナトリウム 100mg
塩化ベンザルコニウム 5mg
ホウ酸 500mg
希塩酸 適量
塩化ナトリウム 612mg
精製水 適量
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910を約70℃に加温した精製水に分散させた後、室温に冷却し溶解させた。ここに残りの各成分を溶解し、希塩酸でｐＨ５．２に調整して、精製水で全量を１００ｍＬにした。得られた点眼液をポリエチレンテレフタレート(PET)製点眼容器に無菌充填した。この点眼液の浸透圧は３３７ｍＯｓｍであった。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 250mg
エタノール 500mg
ｌ-メントール 28mg
クロロブタノール 250mg
クエン酸 10mg
クエン酸ナトリウム 100mg
塩化ベンザルコニウム 5mg
ホウ酸 500mg
希塩酸 適量
塩化ナトリウム 339mg
精製水 適量
実施例１と同様の方法で点眼液とした。この点眼液の浸透圧は３３７ｍＯｓｍであった
エタノール 500mg
ｌ-メントール 28mg
クロロブタノール 250mg
クエン酸 10mg
クエン酸ナトリウム 100mg
塩化ベンザルコニウム 5mg
ホウ酸 500mg
希塩酸 適量
塩化ナトリウム 339mg
精製水 適量
実施例１と同様の方法で点眼液とした。この点眼液の浸透圧は３３７ｍＯｓｍであった
メチル硫酸ネオスチグミン 5mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 250mg
エタノール 1000mg
ｌ-メントール 28mg
クロロブタノール 250mg
クエン酸 10mg
クエン酸ナトリウム 100mg
塩化ベンザルコニウム 5mg
ホウ酸 500mg
希塩酸 適量
精製水 適量
実施例１と同様の方法で点眼液とした。この点眼液の浸透圧は３２９ｍＯｓｍであった。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 250mg
エタノール 1000mg
ｌ-メントール 28mg
クロロブタノール 250mg
クエン酸 10mg
クエン酸ナトリウム 100mg
塩化ベンザルコニウム 5mg
ホウ酸 500mg
希塩酸 適量
精製水 適量
実施例１と同様の方法で点眼液とした。この点眼液の浸透圧は３２９ｍＯｓｍであった。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910 100mg
エタノール 100mg
ｌ-メントール 10mg
クロロブタノール 100mg
クエン酸 10mg
クエン酸ナトリウム 100mg
塩化ベンザルコニウム 5mg
ホウ酸 500mg
塩化ナトリウム 340mg
希塩酸 適量
精製水 適量
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910を約70℃に加温した精製水に分散させた後、室温に冷却し溶解させた。ここに残りの各成分を溶解し、希塩酸でｐＨ５．８に調整して、精製水で全量を１００ｍＬにした。得られた洗眼液をPET製容器に無菌充填した。この洗眼液の浸透圧は３３５ｍＯｓｍであった。
エタノール 100mg
ｌ-メントール 10mg
クロロブタノール 100mg
クエン酸 10mg
クエン酸ナトリウム 100mg
塩化ベンザルコニウム 5mg
ホウ酸 500mg
塩化ナトリウム 340mg
希塩酸 適量
精製水 適量
ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910を約70℃に加温した精製水に分散させた後、室温に冷却し溶解させた。ここに残りの各成分を溶解し、希塩酸でｐＨ５．８に調整して、精製水で全量を１００ｍＬにした。得られた洗眼液をPET製容器に無菌充填した。この洗眼液の浸透圧は３３５ｍＯｓｍであった。
試験例
試験例１
検体として表１及び表２に示した実施例５〜１６及び比較例１〜１３の処方の点眼液を常法で作製して用いた。
点眼感の試験評価に健常者３名に対し、各検体の点眼液を各々２滴点眼し、点眼時のべたつき感、刺激感、清涼感をスコアー化した。各々評価項目につきスコアーを合算し、総合評価とした結果を表１及び表２に示した。
評価スコアー
＜べたつきのスコアー＞
スコアー０：べたつき感なし。
スコアー１：ほとんどべたつき感なし。
スコアー２：ややべたつき感あり。
スコアー３：べたつき感あり。
スコアー４：強いべたつき感あり。
＜刺激感のスコアー＞
スコアー０：刺激感なし。
スコアー１：ほとんど刺激感なし。
スコアー２：やや刺激感あり。
スコアー３：刺激感あり。
スコアー４：強い刺激感あり。
＜清涼感のスコアー＞
スコアー０：清涼感なし。
スコアー１：ほとんど清涼感なし。
スコアー２：やや清涼感あり。
スコアー３：清涼感あり。
スコアー４：強い清涼感あり。
総合評価
＜べたつき・刺激感の評価基準＞
◎：総スコアー ３以下
○：総スコアー ４〜６
△：総スコアー ７〜１０
×：総スコアー １０以上
＜清涼感の評価基準＞
◎：総スコアー １０以上
○：総スコアー ７〜１０
△：総スコアー ４〜６
×：総スコアー ３以下
試験例１
検体として表１及び表２に示した実施例５〜１６及び比較例１〜１３の処方の点眼液を常法で作製して用いた。
点眼感の試験評価に健常者３名に対し、各検体の点眼液を各々２滴点眼し、点眼時のべたつき感、刺激感、清涼感をスコアー化した。各々評価項目につきスコアーを合算し、総合評価とした結果を表１及び表２に示した。
評価スコアー
＜べたつきのスコアー＞
スコアー０：べたつき感なし。
スコアー１：ほとんどべたつき感なし。
スコアー２：ややべたつき感あり。
スコアー３：べたつき感あり。
スコアー４：強いべたつき感あり。
＜刺激感のスコアー＞
スコアー０：刺激感なし。
スコアー１：ほとんど刺激感なし。
スコアー２：やや刺激感あり。
スコアー３：刺激感あり。
スコアー４：強い刺激感あり。
＜清涼感のスコアー＞
スコアー０：清涼感なし。
スコアー１：ほとんど清涼感なし。
スコアー２：やや清涼感あり。
スコアー３：清涼感あり。
スコアー４：強い清涼感あり。
総合評価
＜べたつき・刺激感の評価基準＞
◎：総スコアー ３以下
○：総スコアー ４〜６
△：総スコアー ７〜１０
×：総スコアー １０以上
＜清涼感の評価基準＞
◎：総スコアー １０以上
○：総スコアー ７〜１０
△：総スコアー ４〜６
×：総スコアー ３以下
表１及び２において、HPMC：ヒドロキシプロピルメチルセルロースはメトローズ６０SH−４０００、メトローズ６０SH−１００００（信越化学工業（株）製）、 HEC：ヒドロキシエチルセルロースはCF-G（住友精化（株）製）、CVP：カルボキシビニルポリマーはカーボポール９８０NF（NOVEON・INC製）、PVP：ポリビニルピロリドンはK３０（和光純薬（株）製）、PVA：ポリビニルアルコールはゴーセノールEG−０５（日本合成化学（株）製）、MC：メチルセルロースはメトローズＳＭ−４００、メトローズＳＭ−４０００（信越化学工業（株）製）を用いた。
比較例１〜３の結果から、水溶性高分子を配合する点眼剤において、エタノール、メントール、クロロブタノールの配合が無かった際、べたつき感、刺激感が生じ、良い点眼感が得られないことが示された。
比較例４、５の結果から、メントールの配合量が０．０４％を越えると、刺激感が強く生じることが示された。
比較例６、７の結果から、メントールの配合量が０．００４％以下であると、清涼感を持った点眼液が得られないことが示された。
実施例６と比較例８の結果から、メントールの配合量が０．００５％以上でべたつき感、刺激感が無く、清涼感のある本発明特有の効果が得られたことが示された。
実施例９と比較例１０，１１の結果から、粘度が１５mＰａ・ｓを越えると、水溶性高分子のべたつき感を改善できないことが示された。
実施例５〜１６より、点眼液の粘度が１．３〜１５mＰａ・ｓでべとつき・刺激の無い点眼液が得られることが示された。
比較例４、５の結果から、メントールの配合量が０．０４％を越えると、刺激感が強く生じることが示された。
比較例６、７の結果から、メントールの配合量が０．００４％以下であると、清涼感を持った点眼液が得られないことが示された。
実施例６と比較例８の結果から、メントールの配合量が０．００５％以上でべたつき感、刺激感が無く、清涼感のある本発明特有の効果が得られたことが示された。
実施例９と比較例１０，１１の結果から、粘度が１５mＰａ・ｓを越えると、水溶性高分子のべたつき感を改善できないことが示された。
実施例５〜１６より、点眼液の粘度が１．３〜１５mＰａ・ｓでべとつき・刺激の無い点眼液が得られることが示された。
本発明の眼科用剤は、眼のかわき、眼の疲労やドライアイの緩和に有用であり、使用時のべたつき感が改善され、刺激の無い使用感の良い点眼液、人工涙液、洗眼液として用いることができる。
Claims (3)
- （ａ）水溶性高分子、（ｂ）エタノール、（ｃ）メントール０．００５〜０．０４０ｗ／ｖ％及び（ｄ）クロロブタノールを含有する２５℃における絶対粘度が１．３〜１５ｍＰａ・ｓであることを特徴とする眼科用剤。
- （ａ）水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン及びポリビニルアルコールから選ばれる１種以上である請求項１に記載の眼科用剤。
- 水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである請求項１に記載の眼科用剤。
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