JP2005075755A - 消炎鎮痛貼付剤及びその製造法 - Google Patents

Abstract

【課題】 従来の消炎鎮痛貼着剤に漢方処方の「紫雲膏」を含有させることにより、有効性と安全性を高めた消炎鎮痛貼付剤を得る。
【解決手段】 皮膚刺激成分を含む基剤中に漢方処方の紫雲膏を含有するものであり、好ましくは、紫雲膏が重量比５％以上５０％未満配合されているもの。尚、皮膚刺激成分としては、インドメタシン、ケトプロフェン、フルルピプロフェン、フェルピナク、トウガラシエキス、ノニル酸ワニリルアミド、メントール、カンフル、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコールから選ばれた１つ以上の成分が基剤中に含まれているものが挙げられる。
【選択図】 なし

Description

本発明は消炎鎮痛貼付剤及びその製造法に関するものである。

紫雲膏は華岡青洲が考案した軟膏と言われ、湿疹、乾癬、角皮症、ひび、あかぎれ、かぶれ、やけど、痔、には特に良く効き、他に、水虫、うおのめ、たこ、にきび、いぼ、あせも、円形脱毛症、外傷、凍傷、潰瘍、脱肛等いろんな皮膚疾患に効き、手元にあると重宝する薬である。

通常、紫雲膏の材料としては、例えば次の組成及び量を用いる。
ごま油・・・・１０００ｇ
ミツロウ・・・・３００ｇ
豚油・・・・・・・３０ｇ
当帰・・・・・・・８０ｇ
紫根・・・・・・１２０ｇ

作り方は、先ずゴマ油を煮てミツロウ及び豚油を溶かす。次に、当帰を加え、１４０℃に保つ。これに紫根を加え１５分くらい、１４０℃を保ちながら沸騰させる。沸騰させたものを布で濾し、撹拌しながらゆっくり混ぜて固める。尚、ミツロウは夏多く、冬少なくする。

この紫雲膏を利用した貼付剤としては、通気性を有する柔軟な樹脂からなる樹脂シート基材層に、紫雲膏、塩化リゾチーム、糖質の少なくとも１つを含有する膏体層を担持させた蓐瘡等の治療用貼付剤が既に提案されている（例えば、特許文献１参照）。しかしながら、この公知の貼付剤は、蓐瘡治療等用の貼付剤であり、蓐瘡治療のための紫雲膏が膏体層に配合されているにすぎないものである。

一方、貼付剤については、消炎鎮痛成分を配合し、腰痛・肩こり・筋肉痛等の炎症をおさめる消炎鎮痛貼付剤が広く市販されている。これらは温感貼付剤と冷感貼付剤とに大別され、温感貼付剤は慢性腰痛症や急性腰痛症の発症数日後以降に使用され、冷感貼付剤は炎症による局所の発熱を抑えると共に炎症部位の拡大を防ぐ目的で使用される。

この２種類の貼付剤を成分から説明すると、温感貼付剤には、皮膚に温感を与えるトウガラシエキスやノニル酸ワニリルアミド等が含有され、トウガラシエキスは、その辛味成分であるカプサイシンが局所の血管を拡張させ、患部の血流増加により、損傷した組織の修復を早めたり、腰部筋の血流障害による腰痛を改善する。またノニル酸ワニリルアミドはカプサイシンの誘導体であり、同様の機序で血行を改善する。

冷感貼付剤には、メントールやカンフル等の清涼成分が含有され、炎症による局所の発熱を抑えると共に、炎症部位の拡大を防ぐ。また、メントール等が知覚神経の末梢に作用し軽度の知覚麻痺を起こすため、鎮痛作用も期待でき、炎症性疼痛疾患の急性期に多く使用される。

登録実用新案第３０３６６８９号

以上のように消炎鎮痛貼付剤については、インドメタシン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、フェルビナク等の他、トウガラシエキス、ノニル酸ワニリルアミド、メントール、カンフル等の皮膚刺激成分が添加されており、皮膚刺激に対して敏感な人にとっては消炎鎮痛貼付剤を貼ることにより、今度は皮膚自体がかぶれを生じる場合があった。特に、温感貼付剤は皮膚刺激が強く、発赤・発疹などのかぶれの副作用が出現しやく、入浴時に貼付していた部位が強く痛む場合があった。

本発明は、従来の消炎鎮痛貼付剤に漢方処方の「紫雲膏」を含有させることにより、有効性と安全性を高めることができる。具体的には、酸化防止又は酸化遅延効果および貼着によるかぶれの低減、薬剤刺激の緩和、貼着基剤に対する適度な貼着力の付与、適度な貼着力に対する角質損傷の軽減、紫雲膏成分であるトウキ、シコンによる皮膚への積極的な保護作用を目的とする。

請求項１に記載された発明に係る消炎鎮痛貼付剤は、皮膚刺激成分を含む基剤中に漢方処方の紫雲膏を含有することを特徴とするものである。

請求項２に記載された発明に係る消炎鎮痛貼付剤は、請求項１に記載の基剤がプラスター剤であることを特徴とするものである。

請求項３に記載された発明に係る消炎鎮痛貼付剤は、請求項１又は２に記載の基剤中に紫雲膏が重量比５％以上５０％未満配合されていることを特徴とするものである。

請求項４に記載された発明に係る消炎鎮痛貼付剤は、請求項１〜３の何れか１項に記載の皮膚刺激成分として、インドメタシン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、フェルビナク、トウガラシエキス、ノニル酸ワニリルアミド、メントール、カンフル、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコールから選ばれた１つ以上の成分が基剤中に含まれていることを特徴とするものである。

請求項５に記載された発明に係る消炎鎮痛貼付剤は、請求項４に記載の皮膚刺激成分として、ノニル酸ワニリルアミドが基剤中に0.001〜0.5重量％含まれていることを特徴とするものである。

請求項６に記載された発明に係る消炎鎮痛貼付剤の製造法は、請求項１〜５の何れかに記載の消炎鎮痛貼付剤の製造法において、
加熱混練された基剤を２〜４日間冷暗所で放置した後、該基剤からなる基剤層を支持体上に形成した後、２〜４日間冷暗所で放置することを特徴とするものである。

本発明は以上説明した通り、従来の消炎鎮痛貼着剤に漢方処方の「紫雲膏」を含有させることにより、有効性と安全性を高めることができる。具体的には、具体的には、酸化防止又は酸化遅延効果および貼着によるかぶれの低減、薬剤刺激の緩和、貼着基剤に対する適度な貼着力の付与、適度な貼着力に対する角質損傷の軽減、紫雲膏成分であるトウキ、シコンによる皮膚への積極的な保護作用を得ることができるという効果がある。

本発明による消炎鎮痛貼付剤は、皮膚刺激成分を含む基剤中に漢方処方の紫雲膏を含有してなるものであるため、消炎鎮痛剤としての有効性と安全性を高めることができ、酸化防止又は酸化遅延効果及び貼付によるかぶれを低減することができるものである。

本発明の貼付剤における基剤としては、パップ剤或いはプラスター剤の何れでも含有する意味であるが、水分含量が多いパップ剤の場合には油性成分の多い紫雲膏が基剤中に安定に分散保持され難く、従って製剤上及び製品安定性の面でプラスター剤が好適である。

本発明の貼付剤において基剤中に添加される紫雲膏の配合割合については、基剤中重量比で５以上５０％未満とすることが好ましい。５重量％より少なければ、紫雲膏の皮膚疾患への効能が発揮できず、５０重量％以上配合すれば、好適な消炎鎮痛成分の配合に支承を生じ、また、皮膚への貼付力も低減することになる。

本発明の貼付剤における皮膚刺激成分としては、インドメタシン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、フェルビナク、トウガラシエキス、ノニル酸ワニリルアミド、メントール、カンフル、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコールから選ばれた１つ以上の成分が基剤中に含まれているものが挙げられる。これら皮膚刺激成分が含有されていても同時に含有する紫雲膏がかぶれを低減する相乗的な効果を発揮する。より具体的には、皮膚刺激成分としてのノニル酸ワニリルアミドが基剤中に0.001〜0.5重量％含有させても、紫雲膏がかぶれを低減することができる。

本発明の消炎鎮痛貼付剤は、紫雲膏成分中にミツロウが配合されているためであるか基剤が、加熱ニーダ等で加熱混練された基剤は、アメ状に軟らかくなり、粘着力も甚大となった。そこで、本発明の消炎鎮痛貼付剤の製造法では、加熱混練された基剤を２〜４日間冷暗所で放置した後、該基剤からなる基剤層を支持体上に形成した後、２〜４日間冷暗所で放置する工程を備える。これにより、消炎鎮痛貼付剤は適度な堅さと、適度な粘着性が得られる。

実施例Ａ．消炎鎮痛貼付剤の製造１
実施例として紫雲膏を、５重量％(実施例１）、２０重量％（実施例２）、３３重量％（実施例３）、５０重量％（実施例４）配合したもの、比較例１として紫雲膏を配合しないものを作成した。具体的には、次の表１に示す組成を加熱混合して硬膏基剤を作成し、圧延（カレンダ）ロールによる圧延塗布し、剥離紙を重ねて裁断することにより、消炎鎮痛貼付剤を製造した。

また、比較例１として、トウキ軟エキス、シコン軟エキスを添加して他の基剤成分をほぼ同じとした比較例を作成した。皮膚刺激成分としては、L−メントール、ノニル酸ワニリルアミド、サリチル酸メチルが添加されている。

より具体的な製造工程は、次の通りである。先ず、ニーダーで硬膏基剤を作成した。具体的には、８０℃〜１００℃のニーダーに生ゴム、ポリイソブチレン、酸化チタン、炭酸カルシウム、テルペン樹脂からなるゴム基剤を投入して混練した後、ポリブテン、エステルガム、アクリル酸メチル・アクリル酸−２−エチルヘキシル共重合樹脂エマルジョン、天然ゴムラテックスからなる粘着付与剤を投入して混練した。

得られた硬膏基剤にL−メントール、サリチル酸メチル、ノニル酸ワニリルアミド、及び、紫雲膏（又は、トウキ軟エキス、シコン軟エキス）の有効成分を投入して混練し、硬膏基剤を完成させた。その後、圧延（カレンダ）ロールによる圧延塗布により支持体上に均一に塗布し、剥離紙を重ねて、所望の形状に裁断することにより、消炎鎮痛貼付剤を得た。尚、これに薬効成分を期待する薬剤は乳化基剤中に混合して添加する。また、硬膏基剤は耐熱性の剥離紙上に圧延塗布した後、支持体を重ねて、所望の形状に裁断してもよい。

しかしながら、得られた消炎鎮痛剤は、紫雲膏成分中にミツロウが配合されているためであるか詳細は不明ではあるが、基剤がアメ状で軟らかく、粘着力も甚大であり、そのままでは製品として使用は不向きであった。そこで、工程を工夫した。

図１は本発明の消炎鎮痛貼付剤の製造工程を示した工程図である。図に示す通り、ニーダで混練した硬膏基剤を一旦冷暗所で２日から４日間放置した。その後、硬膏基剤を圧延（カレンダ）ロールによる圧延塗布し、剥離紙を重ねて裁断した消炎鎮痛貼付剤を冷暗所で再度２日から４日間放置した。尚、圧延塗布工程としては、圧延ロールを通常の９５℃から８５℃に下げて行った。その結果、得られた消炎鎮痛貼付剤は適度な堅さと、適度な粘着性が得られたため、これを製品とした。

実施例Ｂ．消炎鎮痛貼付剤の特徴
表１に示した消炎鎮痛貼付剤を用いて、被験者１０名に対し腕に３時間貼付して、以下の項目について観察した。観察項目については、１．皮膚への接着性、２．効き目感、３．剥離時の痛み、４．剥がした後の皮膚の状態であり、各々について、該当する項目について点数を与え各々を計算した。結果を次の表２〜表５に示す。

表２に示した通り、油脂が配合されている紫雲膏であっても、５％〜３３％の配合では、貼着性に大幅な差はなかったが、５０％の配合では著しく接着力が低下した。また、ゴム基剤に対する粘着付与剤の配合率は同じにしたが、紫雲膏が５０％未満であれば、接着性には支承はなく、油脂を含有する紫雲膏の配合により、皮膚に対する好適な粘着性を獲得していることが判った。

効き目感とは、簡単に説明するならば、接着した際に皮膚刺激成分が皮膚を刺激して得られる感覚であり、表３に示す通り、効き目感に関連する薬剤自体に差がないため、比較例及び実施例１，２，３について殆ど差がないことが確認された。

表４に示す通り、比較例の剥離時の痛みは接着力だけに起因するのではなく、後述の皮膚の状態から判断して、かぶれもその原因の１つではないかと思われた。実施例については、油脂成分を含有している紫雲膏が配合されているため、接着性がその分阻害される傾向にあるため、剥離時の痛みもなく、逆に程良い接着性となったのではないかと思われた。

また、表５に示す通り、皮膚刺激成分は同等であるのに対して、紫雲膏を配合したものでは、角質が剥がれるほどの損傷はなかった。

実施例Ｃ．消炎鎮痛貼付剤の製造２
実施例Ａでは、皮膚刺激成分としては、d1一カンフル、L−メントール、ノニル酸ワニリルアミド、サリチル酸メチルが添加されているものを製造したが、その他の消炎鎮痛貼付剤として、インドメタシンとＬ−メント−ルとが添加された別の消炎鎮痛貼付剤を製造した。具体的には、次の表６に示す組成で消炎鎮痛貼付剤を製造した。

また、比較例２として、トウキ軟エキス、シコン軟エキスを添加して他の基剤成分をほぼ同じとした比較例を作成し、実施例２と同様に消炎鎮痛貼付剤の特徴を検証したが、実施例Ｂと同様に比較例２では角質が剥がれるほどの損傷が発生したのに対して、実施例５のものは角質が剥がれるほどの損傷はなかった。

本発明の消炎鎮痛貼付剤の製造工程を示した工程図である。

Claims (6)

1. 皮膚刺激成分を含む基剤中に漢方処方の紫雲膏を含有することを特徴とする消炎鎮痛貼付剤。
2. 基剤がプラスター剤であることを特徴とする請求項１に記載の消炎鎮痛貼付剤。
3. 基剤中に紫雲膏が重量比５％以上５０％未満配合されていることを特徴とする請求項１又は２に記載の消炎鎮痛貼付剤。
4. 皮膚刺激成分として、インドメタシン、ケトプロフェン、フルルビプロフェン、フェルビナク、トウガラシエキス、ノニル酸ワニリルアミド、メントール、カンフル、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコールから選ばれた１つ以上の成分が基剤中に含まれていることを特徴とする請求項１〜３の何れか１項に記載の消炎鎮痛貼付剤。
5. 皮膚刺激成分として、ノニル酸ワニリルアミドが基剤中に0.001〜0.5重量％含まれていることを特徴とする請求項４に記載の消炎鎮痛貼付剤。
6. 請求項１〜５の何れかに記載の消炎鎮痛貼付剤の製造法において、
   加熱混練された基剤を２〜４日間冷暗所で放置した後、該基剤からなる基剤層を支持体上に形成した後、２〜４日間冷暗所で放置することを特徴とする消炎鎮痛貼付剤の製造法。
   

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