JP2004517074A - 凝血カスケードを選択的に阻害するのに有用な置換された多環アリールおよびヘテロアリールピリジン類 - Google Patents

Abstract

本発明は、哺乳動物における血栓状態を予防および治療するのに有用な化合物；および、そのプロドラッグ；組成物；ならびに、方法に関する。本発明の化合物；および、そのプロドラッグは、凝血カスケードのある種のプロテアーゼを選択的に阻害する。

Description

【発明の開示】
【０００１】
発明の分野
本発明は、抗凝血治療の分野であり、特に、血栓症状態、例えば、冠状動脈および脳血管疾患を予防および治療するための化合物、組成物および方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、凝血カスケードのセリンプロテアーゼを阻害する置換された多環式アリールおよびヘテロアリールピリジン化合物；および、そのプロドラッグに関する。
【０００２】
発明の背景
出血、脈管内血栓症および塞栓症は、多くの疾患の共通な臨床的発現である〔Ｒ．Ｉ．ＨａｎｄｉｎのＨａｒｒｉｓｏｎ’ｓ Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ Ｉｎｔｅｒｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ（Ｊ．Ｄ．Ｗｉｌｓｏｎ，ｅｔ ａｌ．ｅｄｓ．，１２ｔｈ ｅｄ． １９９１） Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ Ｂｏｏｋ Ｃｏ．，ｐｐ．３４８−３５１参照〕。正常な止血系は、血管構成成分間の正確に制御された相互作用により血液損失を制限し、血小板および血漿蛋白質を循環させる。しかし、止血系の不正確な活性化は、血栓症を発生させ、これは、脳および心筋のような重要な器官への血流を低下させかねない。生理学的系は、哺乳動物における血液の流動性を制御する〔Ｐ．Ｗ．Ｍａｊｅｒｕｓ，ｅｔ ａｌ．のＧｏｏｄｍａｎ ＆ Ｇｉｌｍａｎ’ｓ Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｂａｓｉｓ ｏｆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ（Ｊ．Ｇ．Ｈａｒｄｍａｎ ＆ Ｌ．Ｅ．Ｌｉｍｂｉｒｄ，ｅｄｓ．，９ｔｈ ｅｄ． １９９６） Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ Ｂｏｏｋ Ｃｏ．，ｐｐ．１３４１−１３４３参照〕。血液は、血管系内で流動性のままであり、迅速に、止血される必要がある。止血または血液凝固は、血小板が外傷および／または損傷を受けた血管の内皮下層領域で最初に巨大分子に付着する時に開始される。これら血小板は、凝集して、原発性止血栓を形成し、血漿凝血因子の局所活性化を刺激し、凝集された血小板を強化するフィブリン凝塊の発生を導く。
【０００３】
血漿凝血因子は、プロテアーゼチモーゲンとも称され、因子ＩＩ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩおよびＸＩＩが挙げられる。これら凝血因子またはプロテアーゼチモーゲンは、セリンプロテアーゼにより活性化され、いわゆる“凝血カスケード（ｃｏａｇｕｌａｔｉｏｎ ｃａｓｃａｄｅ”における凝血または連鎖反応を導く。
【０００４】
凝血または凝固は、異なる経路を通して２通りで生ずる。内因性または接触経路は、ＸＩＩからＸＩＩａ、ＸＩａ、ＩＸａを導き、ＸのＸａへの変換を導く。因子Ｖａを有するＸａは、プロトロンビン（ＩＩ）をトロンビン（ＩＩａ）へと変換し、フィブリノーゲンのフィブリンへの変換を導く。フィブリンの重合は、フィブリン凝塊を導く。外因性の経路は、凝血因子ＶＩＩのＸａによるＶＩＩａへの変換によって開始される。因子ＸＩＩａは、血漿プロテアーゼであり、構造的に内皮の下にある必須共同因子組織因子（ＴＦ）に暴露され、それと結合する。生ずる因子ＶＩＩａ／ＴＦ錯体は、その基質、因子ＩＸおよびＸを蛋白質分解的に活性化し、上記したようなトロンビンおよびフィブリン凝塊の発生をもたらす反応カスケードを開始する。
【０００５】
血管の損傷の結果としての凝血は、哺乳動物についての重要な生理学的プロセスであるものの、凝血は、また、病気の状態を導く。血栓症と称される生理学的プロセスは、血小板凝集および／またはフィブリン凝固が血管をブロックする（すなわち、ふさぐ）時に生ずる。動脈性の血栓症は、動脈により供給される組織の虚血性壊死を生ずるかもしれない。血栓症が冠状動脈にて生ずる時、心筋梗塞または心臓発作も生じかねない。静脈で生ずる血栓症は、静脈により排出される組織を浮腫および炎症とさせかねない。深静脈の血栓症は、肺塞栓症により複雑となりかねない。血液中の凝塊の予防または治療は、血小板凝集の形成を抑制し、フィブリンの形成を抑制し、血栓の形成を抑制し、塞栓の形成を抑制することにより治療学的に有用であり、不安定なアンギナ、難治性のアンギナ、心筋梗塞、一過性の虚血発作、心房細動、血栓性発作、塞栓性発作、深静脈血栓症、伝播性血管内凝血、フィブリンの眼蓄積（ｏｃｃｕｌａｒ ｂｕｉｌｄ ｕｐ）および再疎通血管の再閉塞または再狭窄を治療または予防するためである。
【０００６】
このような状態を治療するために、研究者は、凝血プロセスを有効かつ選択的に制御する化合物を発見するべく探求してきた。また、このような化合物は、凝血プロセスに関与する経路のより良好な理解を提供するかもしれない。
【０００７】
かくして、さらに、発見された多くの化合物が所望される生物学的活性に対して一体となって原因となる極性または塩基性官能基を有する。この極性官能基は、例えば、グアニジン、アルキル−アミジンまたはアリール−アミジンの窒素原子であることがしばしばである。これら官能基は、非常に塩基性であるので、これらは、生理学的に適切なｐＨでプロトン化されたままである。このようなプロトン化された種のイオン性は、親油性の膜を横切るそれらの透過性を阻害し、これは、医薬製剤が経口で投与される時に生物学的利用能を低下させかねない。
【０００８】
このような問題を回避するために、医薬製剤が中性に帯電され、さらに親油性となるように、極性官能基の誘導または化学的修飾を行い、それによって、薬剤の吸収を促進することが有益であることが多い。しかし、有用である誘導については、誘導は、標的部位または所望される薬理学的活性の複数の部位で生物変換可能であり、正常な生理学的条件下で開裂して、生物学的に活性な薬剤を生成する必要がある。“プロドラッグ”という用語は、このような化学的に修飾された中間体を示すために使用されている。
【０００９】
凝血カスケードまたは凝固プロセスに存在する凝血因子の阻害剤として作用する非ペプチドおよびペプチドピリジン化合物について幾つかの報告が存在する。ＰＣＴ特許出願ＷＯ ００／０３９１０２において、Ｗｅｘｌｅｒ ｅｔ ａｌ．は、数種の置換されたアミノを含む数種の基により６位にてさらに置換される、ある種の３，５−未置換、３，５−ジクロロ、３−フルオロ−５−クロロ、３−クロロ−５−フルオロおよび３，５−ジフルオロピリジ−２−イルアセトアミドを記載し、トリシン様のセリンプロテアーゼ酵素、特に、因子Ｘａおよびトロンビンの阻害剤であることが報告されている。凝血カスケードまたは凝固プロセスにおいて存在する凝血因子の阻害剤として作用する非ペプチドベンゼン化合物についての報告が存在している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ ９９／００１２１およびＷＯ ９９／００１２８においては、Ｂｅｉｇｈｔ ｅｔ ａｌ．は、アシルアミノ、アシルオキシ、カルボキサミド、アルコキシ、アセトアミド、カーボネート、カルバメート、尿素およびその他の基が挙げられる置換基によって完全に置換されていてもよく、因子Ｘａに対して阻害活性を有するベンゼン類を記載している。ＵＳ特許５，８７２，１３８およびＰＣＴ特許出願ＷＯ ９８／１０７６３において、Ｎａｙｌｏｒ−Ｏｌｓｅｎ ｅｔ ａｌ．は、酸素、窒素または硫黄ヘテロ原子を介して結合される基を有する二置換されたベンゼンを記載し、６つの塩基性ヘテロサイクリルのいずれか１つは、リンカー基；および、場合によっては、さらなるアルキル、アルケニル、アルコキシ、アミノまたはアリールメチレンスルホンアミド基を介して環に結合され、ヒトトロンビンを阻害すると主張している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ ９９／２６９２０において、Ｓｅｍｐｌｅ ｅｔ ａｌ．は、アミド窒素を置換し、かつ、トロンビンに対して活性を有する基においてアシル官能性を有する１−オキシ−２，３，４，５−四置換されたフェニルアセトアミドを開示している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ ９６／３９３８０において、ＬｕおよびＳｏｌｌは、血栓症疾患の抑制剤として有用性を有すると主張しているジアミンのビス−（スルホンアミド置換されたベンゾイル）誘導体を記載している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ ９６／４０１００において、Ｉｌｌｉｇ ｅｔ ａｌ．は、非ペプチド因子Ｘａに係るアミンのスルホンアミド置換されたベンゾイルおよびベンジル誘導体を記載し、血栓症疾患の抑制剤としての有用性を有すると主張している。
【００１０】
発明の概要
したがって、中でも、本発明の目的は、凝血カスケードに作用し、それによって、哺乳動物における血栓状態を予防および治療するある種の酵素を選択的に阻害するのに有用な化合物を提供することである。
【００１１】
本発明のもう１つの目的は、凝血カスケードに作用し、それによって、哺乳動物における血栓状態を予防および治療するある種の酵素を選択的に阻害するのに有用なプロドラッグ化合物を提供することである。概して、これらプロドラッグ化合物は、誘導されたアミジン基で、加水分解、酸化、還元または脱離を受けて、活性な化合物を生成する。
【００１２】
したがって、つまり、本発明は、化合物それ自体、その化合物のプロドラッグ、化合物またはプロドラッグと薬学的に許容可能な担体とを含む医薬組成物、使用方法に係る。化合物は、式Ａ：
【００１３】
【化１】

【００１４】
〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６は、各々、６員ヘテロ環式または芳香族環を定義する環原子であり；
Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_４は、独立に、炭素または窒素であり；
Ｘ_３は、炭素であり；
Ｘ_５およびＸ_６は、独立に、炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただし、Ｘ_１、Ｘ_４およびＸ_６の少なくとも１つは、Ｘ_２が炭素である時、炭素以外であり；
Ｌ_１、Ｌ_３およびＬ_４は、それを介して、Ｚ_１、Ｚ_３およびＺ_４が、それぞれ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６によって定義される６員ヘテロ環式または芳香族環の異なる環原子に共有結合される結合であり、ここで、Ｚ_１は、Ｘ_１に共有結合され、Ｚ_３は、Ｘ_３に共有結合され、Ｚ_４は、Ｘ_４に共有結合され、Ｌ_１、Ｌ_３およびＬ_４の各々は、独立に共有結合であるか、または、それを介して、Ｚ_１、Ｚ_３およびＺ_４が、それぞれ、Ｘ_１、Ｘ_３およびＸ_４に共有結合される１つ以上の原子を含み；
Ｚ_３は、置換されたヒドロカルビル；または、５または６員置換されたヘテロ環式または芳香族環であり、ヒドロカルビルまたは環の置換基が、アミジン、グアニジン、アミノまたはアミノアルキル基を含み、Ｚ_３の５または６員ヘテロ環式または芳香族環の環原子が炭素、硫黄、窒素または酸素であり、ここで、５または６員環は、いずれかの部位にて、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルキルで置換されていてもよく；
Ｚ_４は、ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；または、５または６員ヘテロ環式環を含み、５または６員ヘテロ環式環の環原子が炭素、硫黄、窒素または酸素であり；
Ｚ_１は、水素；ヒドロカルビル；または、置換されたヒドロカルビルであり；
Ｚ_２は、Ｘ_２に共有結合または配位結合された水素結合受容体である。〕
に対応する。
【００１５】
本発明のその他の目的および特徴は、一部明らかであり、一部以降において指摘するであろう。
【００１６】
好ましい実施態様の詳細な説明
式Ｉの実施態様
１つの実施態様において、本発明は、（式（Ａ）化合物の亜類を構成する）式（Ｉ）：
【００１７】
【化２】

【００１８】
〔式中、Ｍは、ＮおよびＮ→Ｏからなる群より選択され；
Ｂは、式（Ｖ）
【００１９】
【化３】

【００２０】
｛式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であり；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヘテロサイクリルアルコキシ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレニルアミノ、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、場合によっては、独立に、Ｑ^ｂであり；
Ｒ^３２とＲ^３３、Ｒ^３３とＲ^３４、Ｒ^３４とＲ^３５またはＲ^３５とＲ^３６は、一緒に結合されて、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール；および、アリールからなる群より選択される環を形成し；
Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２またはＲ^１２とＲ^１３は、一緒に結合されて、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール；および、アリールからなる群より選択される環を形成するか；
Ｂは、場合によっては、式（ＶＩ）：
【００２１】
【化４】

【００２２】
｛式中、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１およびＪ^２の３つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、芳香環系を維持するように選択され、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４およびＲ^３５ならびにＲ^３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であってもよいか；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_２−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれの炭素にて、Ｒ_３２、Ｒ_３３、Ｒ_３４、Ｒ_３５およびＲ_３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１５シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_１２飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素原子３原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素原子３原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ^３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素原子４原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ａは、結合、（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ^１５））、_ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０〜１から選択される整数であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（ＮＲ^７）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）ＮＲ^７およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に、０であり；
Ｒ^７とＲ^８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アリールチオ、アリールアミノ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、へてろアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアラルキルアミノおよびヘテロアリールオキシアルキルからなる群より選択される。｝からなる群より選択され；
Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^３７、Ｒ^３８、Ｒ^３９、Ｒ^４０、Ｒ^４１およびＲ^４２は、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、トリアルキルシリル、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキルおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^３７およびＲ^３８は、ホルミルおよび２−オキソアシル以外から独立に選択され、Ｒ^３８は、１〜３の環炭素にて、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^１４とＲ^１４とは、異なる炭素に結合される時、合さって、結合；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、５〜８員を有するシクロアルキル環；５〜８員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８員を有するヘテロサイクリルからなる群より選択される環を形成するために選択されるスペーサーを形成してもよく；
Ｒ^１４とＲ^１５とは、異なる炭素に結合される時、合さって、５〜８員を有するシクロアルキル環；５〜８員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために結合されるのがよく；
Ｒ^１５とＲ^１５とは、異なる炭素に結合される時、合さって、５〜８員を有するシクロアルキル環；５〜８員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために２〜７原子を有するスペーサーからなる群よりなる基を形成するために結合されるのがよく；
Ψは、ＮＲ^５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＮ（Ｒ^５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）およびＣＲ^３９Ｒ^４０からなる群より選択され；
Ｒ^５は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキルおよびジアルコキシホスホノアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３９とＲ^４０とは、同一の炭素に結合される時、オキソ；チオノ；Ｒ^５−Ｎ；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために２〜７原子を有するスペーサーからなる群より選択される基を形成するために結合されるのがよく；
Ｊ_ａは、ＮおよびＣ−Ｘ^０からなる群より独立に選択され；
Ｊ_ｂは、ＮおよびＣ−Ｒ^１からなる群より独立に選択され；
Ｊ_ｃは、ＮおよびＣ−Ｒ^２からなる群より独立に選択され；
Ｒ^２、Ｒ^１およびＸ^０は、Ｚ^０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１とＸ^０は、アミノ、アミノアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、アルキルチオ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、ニトロ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より独立に選択されてもよく；
Ｒ^２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より選択されてもよく；
Ｘ^０とＲ^１は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−｛ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、５〜６員を有するヘテロアリール環およびアリールからなる群より選択される環を形成する。｝となるように選択されるのがよく；
Ｒ^１とＲ^２は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−｛ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、５〜６員を有するヘテロアリール環およびアリールからなる群より選択される環を形成する。｝となるように選択されるのがよく；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ^９）、Ｃ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｒ^１１）、Ｃ（Ｒ^１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つが、Ｎ、Ｎ（Ｒ^１０）、ＯおよびＳからなる群より選択される結合となるように、場合によっては、また、独立に選択され、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯまたはＳであってもよいが、なおさらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ^１０）であってもよく；
Ｘ^０とＲ^１またはＲ^１とＲ^２は、合さって、５〜８員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するために結合されていてもよく、ここで、前記スペーサー対は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ^２とＲ^４ａ、Ｒ^２とＲ^４ｂ、Ｒ^２とＲ^１４またはＲ^２とＲ^１５は、合さって、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成するために結合されていてもよく；
Ｒ^２は、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成するために、Ｒ^４ａとＲ^４ｂとの両方に結合される２〜５原子を有するスペーサーであってもよく；
Ｚ^０は、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ｛ここで、ｑは、１〜６から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^４１）、ＯＮ（Ｒ^４１）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ；ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−
テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｚ^０は、ピリジン環に直接結合される。｝からなる群より選択され；
Ｒ^２８とＲ^２９は、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アシル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアルキル、パーハロアラルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキルおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択されるか；
Ｒ^２８とＲ^２９は、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００２３】
【化５】

【００２４】
｛式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであってもよく、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであってもよいが、ただし、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であるか；
Ｑは、場合によっては、式（ＩＩＩ）：
【００２５】
【化６】

【００２６】
｛式中、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１およびＪ^２の３つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であってもよく；
Ｑは、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｚ^０は、Ｑがヒドリドである時、結合以外から選択され；
Ｋは、（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎ｛ここで、ｎは、１〜４から選択される整数である、｝であり；
Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルオニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、ハロ、ヒドロキシおよびシアノは、同時に存在する時、異なる炭素に結合され；
Ｒ^４ａとＲ^４ｂは、同一の炭素に結合される時、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；５〜８員を有するシクロアルケニル環；および、５〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｅ^０は、Ｋが（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎである時、Ｅ^１であり；ここで、Ｅ^１は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｒ^７ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＳｉＲ^２８Ｒ^２９、ＣＲ^４ａ＝Ｃ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔ｛ここで、ｊは、０〜３の整数から選択され、Ｔは、結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、ピリジン環に結合される。｝となるように選択されてもよく；
Ｅ^０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であってもよく；ここで、Ｅ^２は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｋは、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋ｛ここで、ｋは、１〜３の整数から選択され、Ｇは、Ｏ、Ｓ、およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１５は、ｋが１である時、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびスルフヒドリル以外である。｝となるように選択されてもよく；
Ｅ^０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋである時、Ｅ^３であってもよく、ここで、Ｅ^３は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＳｉＲ^２８Ｒ^２９、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
Ｙ^０は、式（ＩＶ）：
【００２７】
【化７】

【００２８】
｛式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であり、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つが、ＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の３つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、芳香族環系を維持するように選択される。｝
であり；
Ｒ^１６とＲ^１７は、独立に、合さって、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール；および、アリールからなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｒ^１８とＲ^１９は、独立に、合さって、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール；および、アリールからなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルキルスルホニウムアルキル、アシルアミドおよびヒドリドからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノであり、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外である必要があり；
Ｒ^２０とＲ^２１、Ｒ^２０とＲ^２２、または、Ｒ^２１とＲ^２２は、場合によっては、合さって結合され、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成するために前記スペーサー対員の結合点を連結する４〜７原子を有する環を形成してもよく；
Ｑ^ｂは、Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ^５からなる群より選択されるのがよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよいか；
Ｑ^ｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＯＲ^５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）Ｎ（Ｒ^２４）、ＯＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＳＲ^５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群のいずれか２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよく、前記Ｑ^ｂ基は、炭素原子に直接結合され；
Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２３とＲ^２４は、合さって、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成するために結合してもよく；
Ｒ^２３とＲ^２５、Ｒ^２４とＲ^２５、Ｒ^２５とＲ^２６、Ｒ^２４とＲ^２６およびＲ^２３とＲ^２６は、基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために独立に選択されてもよく、Ｌ、ＵおよびＶは、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｊ_Ｈ）_２Ｓ（Ｏ）、ＳＯ_２、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０、Ｃ（Ｒ^３０）Ｒ^３１、Ｃ＝Ｃ（Ｒ^３０）Ｒ^３１、（Ｏ）_２ＰＯＰ（Ｏ）_２、Ｒ^３０（Ｏ）ＰＯＰ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｓｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８、Ｓｉ（Ｒ^２９）（Ｒ^２８）Ｓｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８、Ｓｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８ＯＳｉ（Ｒ^２９）Ｒ^２８、（Ｒ^２８）Ｒ^２９ＣＯＣ（Ｒ^２８）Ｒ^２９、（Ｒ^２８）Ｒ^２９ＣＳＣ（Ｒ^２８）Ｒ^２９、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、ＳＯ_２Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、ＰＲ^３０Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０Ｃ（Ｒ^３０）＝Ｃ（Ｒ^３１）、ＤＣ（Ｒ^３０）（Ｒ^３１）Ｄ、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０、Ｓｉ（Ｒ^２８）Ｒ^２９およびＮ（Ｒ^３０）ならびに結合からなる群より独立に選択されてもよいが、ただし、Ｌ、ＵおよびＶのいずれか２つ以下は、同時に、共有結合であり；および、Ｌ、ＵおよびＶによって構成されるヘテロサイクリルは、５〜１０員を有し；
Ｄは、酸素、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳおよびＳ（Ｏ）_ｍからなる群より選択され、ここで、ｍは、０〜２から選択される整数であり；
Ｊ_Ｈは、ＯＲ^２７、ＳＲ^２７およびＮ（Ｒ^２０）Ｒ^２１からなる群より独立に選択され；
Ｒ^２７は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^３０とＲ^３１は、ヒドリド、ヒドロキシ、チオール、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、スルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルキル、アラルコキシスルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルコキシ、アラルコキシスルホニルアルコキシ、スルホニルアルコキシ、アルコキシスルホニルアルキルアミノ、アラルコキシスルホニルアルキルアミノおよびスルホニルアルキルアミノからなる群より独立に選択されるか；
Ｒ^３０とＲ^３１は、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成してもよく；
Ｒ^２３とＲ^２５、Ｒ^２４とＲ^２５、Ｒ^２５とＲ^２６、Ｒ^２４とＲ^２６またはＲ^２３とＲ^２６は、基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために合さって結合してもよく、Ｌ、ＵおよびＶは、シクロアルキル基、シクロアルケニル基からなる１，２−二置換された基の群より独立に選択され、シクロアルキルおよびシクロアルケニル基は、Ｒ^３０およびＲ^３１、アリール基、ヘテロアリール基、飽和されたヘテロ環式基および一部飽和されたヘテロ環式基から選択される１つ以上の基で置換され、その１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ^２８）Ｒ^３２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０およびＳｉ（Ｒ^２８）Ｒ^２９から独立に選択されるか；
Ｒ^２３とＲ^２５、Ｒ^２４とＲ^２５、Ｒ^２５とＲ^２６、Ｒ^２４とＲ^２６またはＲ^２３とＲ^２６は、合さって、基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成するために結合されていてもよく、ここで、Ｌ、ＵおよびＶは、１，２−二置換されたアルキレン基および１，２−二置換されたアルケニレン基からなる基の群より独立に選択され、その１，２−置換基は、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ^２８）Ｒ^２９、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＰ（ＯＲ^３１）Ｒ^３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ^３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ^３０およびＳｉ（Ｒ^２８）Ｒ^２９から独立に選択され、そのアルキレンおよびアルケニレン基は、１つ以上のＲ^３０またはＲ^３１置換基で置換され；
Ｑ^Ｓは、単結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ｛ここで、ａｚは、０または１であり、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１７）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＮ（Ｒ^１４）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択される。｝；（ＣＨ（Ｒ^１４）_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＮ（Ｒ^１４）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ，ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。｝からなる群より選択され；
Ｒ^３７とＲ^３７は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成し；
Ｒ^３７とＲ^３８は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成し；
Ｒ^３８とＲ^３８は、異なる炭素に結合される時、合さって、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成し；
Ｒ^３７とＲ^３８は、同一の炭素に結合される時、合さって、オキソ；チオノ；アルキレン；ハロアルキレン；ならびに、３〜８員を有するシクロアルキル環；３〜８員を有するシクロアルケニル環；および、３〜８員を有するヘテロサイクリル環から選択される環を形成し；
Ｙ^０は、Ｙ^ＡＴ｛ここで、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓ｝であってもよく；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ｛ここで、ｆは、１〜６から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＮ（Ｒ^１４）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択されるＷ^１からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｅは、Ｅ^０に結合される。｝からなる群より選択されるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^３であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^３の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂは、各Ｗ^３の最も低い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^４であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^４の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂは、各Ｗ^４の最も高い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^５の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^５の最も低い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合されるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であってもよく、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}は、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒは、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^６の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^６の最も高い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合される。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩に係る。
【００２９】
式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の１つの実施態様においては、
Ｍが、ＮおよびＮ→Ｏからなる群より選択され；
Ｂが、式（Ｖ）：
【００３０】
【化８】

【００３１】
｛式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であり；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヘテロサイクリルアルコキシ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルスルホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレニルアミノ、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、独立に、Ｑ^ｂであってもよく；
Ｒ^３２とＲ^３３、Ｒ^３３とＲ^３４、Ｒ^３４とＲ^３５またはＲ^３５とＲ^３６が、合さって、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成し；
Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^１１とＲ^１２またはＲ^１２とＲ^１３が、合さって結合し、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリール環；および、アリールからなる群より選択される環を形成するか；
Ｂが、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_２−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員が、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいか；
Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_１５シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニル、Ｃ_４−Ｃ_１２飽和されたヘテロサイクリルおよびＣ_４−Ｃ_９一部飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し結合点から３つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、およびＲ^１２位に隣接し結合点から３つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１位とＲ^３３位とに隣接し結合点から４つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ａが、単結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（ＮＲ^７）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（ＮＲ^７）ＮＲ^７およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に、０であり；
Ｒ^７とＲ^８が、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイルおよびアルコキシアルキルからなる群より独立に選択される。｝からなる群より独立に選択され；
Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^３７およびＲ^３８が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびカルボキサミドアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１４とＲ^３８が、アシル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より独立に選択することができ、ここで、Ｒ^３８は、１〜３の環炭素にて、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；
Ψが、ＮＲ^５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、ＯＮ（Ｒ^５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）およびＣＲ^３９Ｒ^４０からなる群より選択され；
Ｒ^５が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アシル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択され；
Ｒ^３９とＲ^４０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルアミド、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミドおよびカルボキサミドアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｊ_ａが、ＮおよびＣ−Ｘ^０からなる群より独立に選択され；
Ｊ_ｂが、ＮおよびＣ−Ｒ^１からなる群より独立に選択され；
Ｊ_ｃが、ＮおよびＣ−Ｒ^２からなる群より独立に選択され；
Ｒ^２、Ｒ^１およびＸ^０が、Ｚ^０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニルおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１とＸ^０が、アミノ、アミノアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、アルキルチオ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、ニトロ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホスホノからなる群より独立に選択されてもよく；
Ｘ^０とＲ^１が、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となるように選択されてもよく、ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、５もしくは６員を有するヘテロアリールまたはアリールを形成し；
Ｒ^１とＲ^２が、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となるように選択されてもよく、ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、５もしくは６員を有するヘテロアリール環またはアリールを形成し；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、Ｃ（Ｒ^９）、Ｃ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｒ^１１）、Ｃ（Ｒ^１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、結合となるように独立に選択されてもよいが、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｎ、Ｎ（Ｒ^１０）、ＯおよびＳからなる群より選択され、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯまたはＳであるのがよく、なおさらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ^１０）であるのがよく；
Ｚ^０とＲ^１またはＲ^１とＲ^２は、合さって結合され、５〜８員を有するシクロアルケニル環および５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環からなる群より選択される環を形成するのがよく、前記スペーサー対は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０が、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ｛ここで、ｑは、１〜６から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｎ（Ｒ^４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４１）、（Ｒ^４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｓｅ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^４１）、Ｎ（Ｒ^４１）Ｓｅ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^４１）、ＯＮ（Ｒ^４１）およびＳｉＲ^２８Ｒ^２９からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ‐Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ，ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｚ^０は、ピリジン環に直接結合される。｝からなる群より選択され；
Ｒ^４１とＲ^４２が、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルおよびアラルキルスルホニルアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑが、式（ＩＩ）：
【００３２】
【化９】

【００３３】
｛式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であるか；
Ｑが、式（ＩＩＩ）：
【００３４】
【化１０】

【００３５】
｛式中、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４は、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳからなる群より独立に選択され、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^３、Ｄ^４、Ｊ^３およびＪ^４の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１およびＪ^２の３つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように選択され、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、芳香族環系を維持するように選択される。｝
から選択されてもよく；
Ｑが、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｚ^０は、Ｑがヒドリドである時、結合以外から選択され；
Ｋが、（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎ｛ここで、ｎは、１〜２から選択される整数である。｝であり；
Ｒ^４ａとＲ^４ｂが、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニルおよびシアノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０が、Ｋが（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎである時、Ｅ^１であり；ここで、Ｅ^１は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
Ｋが、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであってもよく、ここで、ｊは、０〜２の整数から選択され、Ｔは、結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、ピリジン環に結合されるか；
Ｅ^０が、Ｋが（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔである時、Ｅ^２であってもよく、ここで、Ｅ^２は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、ＳＯ_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ＳＯ_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｋが、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋであってもよく、ここで、ｋは、１または２であり、Ｇは、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｅ^０が、ＫがＧ（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｋである時、Ｅ^３であってもよく、ここで、Ｅ^３は、結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^７）、ＯＮ（Ｒ^７）、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択され；
Ｙ^０が、式（ＩＶ）：
【００３６】
【化１１】

【００３７】
｛式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であり、Ｋ^２は、ＣおよびＮ^＋からなる群より独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の３つ以下は、Ｋ^２がＮ^＋である時、Ｎであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、芳香族環系を維持するように選択される。｝
であり；
Ｒ^１６とＲ^１７が、合さって、５〜８員を有するシクロアルケニル環；５〜８員を有する一部飽和されたヘテロサイクリル環；５〜６員を有するヘテロアリールおよびアリールからなる群より選択される環を形成し；
Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、オキシ、アルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、アシルアミノおよびヒドリドからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノであり、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２は、Ｋ^２がＮ^＋である時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外である必要があり；
Ｒ^２０とＲ^２１、Ｒ^２０とＲ^２２またはＲ^２１とＲ^２２が、合さって結合し、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成してもよく；
Ｑ^ｂが、Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ^５、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ^５およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ^５からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであるか；
Ｑ^ｂが、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＯＲ^５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）Ｎ（Ｒ^２４）、ＯＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（ＮＲ^２５）ＳＲ^５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一原子に結合される時、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであってもよく、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２３とＲ^２４が、合さって、５〜８員を有するヘテロサイクリル環を形成するために結合点を結合する４〜７個の原子を有する直鎖スペーサー部分を形成してもよく；
Ｑ^Ｓが、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ｛ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。｝；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ；ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅが、Ｅ^０に結合される。｝からなる群より選択され；
Ｙ^０が、Ｙ^ＡＴであってもよく、ここで、Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ｛ここで、ｆは、１〜６から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるＷ^１からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｆ、（ＣＨ（Ｒ^１４）_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。｝からなる群より選択されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^３であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^３が、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^３の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^３の最も低い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^４であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^４が、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^４の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよく、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^４の最も高い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^５が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択されるが、ただし、結合点以外のＷ^５の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドは、Ｒ^９，Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる基の１つ以上で置換されていてもよく、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^５の最も低い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であってもよく、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}が、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒが、１〜３から選択される整数であり、Ｗ^６が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^６の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドが、Ｒ^９，Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる基の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑ^ｂが、各Ｗ^６の最も高い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒが、Ｅ^０に結合される。
【００３８】
式Ｉで表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩のもう１つの実施態様においては、
Ｍが、ＮおよびＮ→Ｏからなる群より選択され；
Ｂが、式（Ｖ）：
【００３９】
【化１２】

【００４０】
｛式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝
であり；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヘテロサイクリルアルコキシ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アルキレニルアミノ、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１９、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、独立に、Ｑ^ｂであってもよく；
Ｂが、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_２−Ｃ_８ハロアルキルおよびＣ_３−Ｃ_８ハロアルケニルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいか；
Ｂが、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_１０シクロアルケニルおよびＣ_４−Ｃ_９飽和されたヘテロサイクリルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソで置換され、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接しかつ結合点から３つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接しかつ結合点から３つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１位とＲ^３３位とに隣接しかつ結合点から４つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ａが、結合；（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨＲ^１５））_ｐａ；および、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に、０であってもよく；
Ｒ^７とＲ^８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より独立に選択される。｝からなる群より選択され；
Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^３７およびＲ^３８が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１４とＲ^３８は、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より独立に選択されていてもよく、Ｒ^３８は、１〜３つの環炭素にて、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される置換基で置換されていてもよく；
Ψが、ＮＲ^５、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
Ｒ^５が、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシからなる群より選択され；
Ｒ^３９とＲ^４０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロアルコキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｊ_ａが、ＮおよびＣ−Ｘ^０からなる群より独立に選択され；
Ｊ_ｂが、ＮおよびＣ−Ｒ^１からなる群より独立に選択され；
Ｊ_ｃが、ＮおよびＣ−Ｒ^２からなる群より独立に選択され；
Ｘ^０とＲ^１が、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｘ^０とＲ^１、または、Ｒ^１とＲ^２は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−であってもよく、ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、アリールまたはＣ_５−Ｃ_６ヘテロアリールを形成し；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ^９）、Ｃ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｒ^１１）、Ｃ（Ｒ^１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＯまたはＳである時、結合となるように独立に選択され、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯまたはＳであってもよく、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ^１０）であってもよく；
Ｘ^０とＲ^１、または、Ｒ^１とＲ^２は、合さって、Ｃ_５−Ｃ_８シクロアルケニル環または一部飽和されたＣ_５−Ｃ_８ヘテロサイクリル環を形成するように結合されるのがよく、ここで、前記シクロアルケニル環またはヘテロサイクリル環は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０が、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ｛ここで、ｑは、１〜３から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ‐Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｚ^０は、ピリジン環に直接結合される。｝からなる群より選択され；
Ｒ^４１とＲ^４２が、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑが、ヒドリド｛ただし、Ｚ^０は、共有単結合以外である。｝；式（ＩＩ）：
【００４１】
【化１３】

【００４２】
｛式中、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、共有結合であり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の１つは、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の２つがＯおよびＳである時、共有結合である必要があり、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１の４つ以下は、Ｎであるが、ただし、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｊ^１、Ｊ^２およびＫ^１は、芳香族環系を維持するように選択され、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択される。｝からなる群より選択され；
Ｋが、（ＣＲ^４ａＲ^４ｂ）_ｎ｛ここで、ｎは、１または２である。｝であり；
Ｒ^４ａとＲ^４ｂが、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０が、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^７）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、（Ｒ^７）Ｓ（Ｏ）_２およびＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｙ^０が、式（ＩＶ）：
【００４３】
【化１４】

【００４４】
｛式中、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、１つ以下は、結合であり、Ｋ^２は、Ｃであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｏであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つ以下は、Ｓであり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の１つは、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の２つがＯおよびＳである時、結合である必要があり、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであるが、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６の４つ以下は、Ｋ^２が炭素である時、Ｎであってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、各々、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように独立に選択され、Ｄ^５、Ｄ^６、Ｊ^５およびＪ^６は、芳香族環系を維持するように選択される。｝
であり；
Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、^＋ＮＲ^２０Ｒ^２１Ｒ^２２、アミノアルキルおよびヒドリドからなる群より選択され、ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１およびＲ^２２が、同時に、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されるか；
Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）、Ｎ（Ｒ^２６）Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＯＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６の１つ以下は、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２６からなる群の２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アミノアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑ^Ｓが、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ−（Ｗ^０）_ａｚ｛ここで、ａｚは、０〜１から選択される整数であり、ｂは、１〜５から選択される整数であり、Ｗ^０が、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）ＳＯ_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。｝；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜４から独立に選択される整数であり、Ｗ^１が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｎ（Ｒ^７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ^８）Ｎ（Ｒ^７）、Ｎ（Ｒ^１４）、ＯＮ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、ＣＲ^４１Ｒ^４２＝Ｃ；ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ_１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。｝からなる群より選択され；
Ｙ^０が、Ｙ^ＡＴであってもよく、ここで、Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｒ｛ここで、ｆは、１〜４から選択される整数である。｝；（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^１が、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１５）、Ｎ（Ｒ^１４）およびＯＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択されるＷ^１からなる群より選択される。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、０〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２が、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ^４ａＲ^４ｂからなる群より選択されるが、ただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＨ（Ｒ^１４）_ｃおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅが、Ｅ^０に結合される。｝からなる群より選択されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^３であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^３が、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^３の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドが、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよく、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^３の最も低い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｒであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｒが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^４であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^４が、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピランー２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニルおよび３，５−テトラヒドロピラニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^４の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドが、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合され、Ｑ^ｂが、各Ｗ^４の最も高い数の置換基部位に結合されるか；
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓｓｓが、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^５であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^５が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^５の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドが、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^５の最も低い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合されるか、
Ｙ^０が、Ｑ^ｂ−Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}であってもよく、ここで、Ｑ^{ｓｓｓｓｒ}が、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒ−Ｗ^６であり、ｒが、１〜２から選択される整数であり、Ｗ^６が、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンズオキサゾリル、２，５−ベンズオキサゾリル、２，６−ベンズオキサゾリル、２，７−ベンズオキサゾリル、３，４−ベンズイソオキサゾリル、３，５−ベンズイソオキサゾリル、３，６−ベンズイソオキサゾリル、３，７−ベンズイソオキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノリニルからなる群より選択され、結合点以外のＷ^６の環の窒素員を含有する各炭素およびヒドリドが、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２からなる群の１つ以上で置換されていてもよいが、ただし、Ｑ^ｂは、各Ｗ^６の最も高い数の置換基部位に結合され、（ＣＨ（Ｒ^３８））_ｒは、Ｅ^０に結合される。
【００４５】
式Ｉで表される化合物の好ましい実施態様において、前記化合物は、式：
【００４６】
【化１５】

【００４７】
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、除去可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位置の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^３２に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^３６に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^３３とＲ^３５との両方に隣接する炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、独立に、Ｑ^ｂであってもよいか；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいか；
Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和ヘテロサイクリルであってもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点で炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ^３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素４原子は、Ｒ^３４で置換されてもよく；
Ａは、結合、（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａからなる群の１つ以下は、同時に、０である。｝からなる群より選択され；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
Ｘ^０およびＲ^１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｘ^０とＲ^１またはＲ^１とＲ^２は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−であってもよく、ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、アリールまたはＣ_５−Ｃ_６ヘテロアリールを形成し；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ^９）、Ｃ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｒ^１１）、Ｃ（Ｒ^１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＯまたはＳである時、結合であるように独立に選択され、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯまたはＳであってもよく、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ^１０）であってもよく；
Ｘ^０とＲ^１またはＲ^１とＲ^２は、合さって、Ｃ_５−Ｃ_８シクロアルケニル環または一部飽和されたＣ_５−Ｃ_８ヘテロサイクリル環を形成するために結合されてもよく、ここで、前記シクロアルケニル環またはヘテロサイクリル環は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ｛ここで、ｑは、１〜３から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^４１）_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるか；
Ｚ^０は、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、独立に、０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｚ^０は、ピリジン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、除去可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位置の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^９に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^１３に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^１０とＲ^１２との両方に隣接する炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよいか；
Ｑは、ヒドリドであってもよいが、ただし、Ｚ^０は、結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり；
Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０は、Ｅ^１であるが、ただし、Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであってもよく、ここで、ｊは、０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ^７）であるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、フェニル環に結合され；
Ｒ^１４は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｅ^０は、Ｅ^２であるが、ただし、Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであり、ここで、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から１つの炭素２もしくは３つの隣接原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４でからなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ｛ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃは、Ｅ^０に結合され；
Ｒ^３７およびＲ^３８は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３８は、アロイルまたはヘテロアロイルであってもよく、ここで、Ｒ^３８は、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙ^０は、Ｙ^ＡＴであってもよく、ここで、Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈであり、ｅおよびｈは、独立に、１または２であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１６））_ｅは、Ｅ^０に結合されている。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００４８】
式Ｉで表される化合物のさらに好ましい実施態様において、前記化合物は、式：
【００４９】
【化１６】

【００５０】
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいか；
Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点で炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、環炭素またはＲ^１２位に隣接し、結合点から窒素原子３原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ^３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素原子４原子は、Ｒ^３４で置換されてもよいか；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−０Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｗ^７は、ピリジンン環上でＮ（Ｈ）に結合され；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｘ^０とＲ^１またはＲ^１とＲ^２は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−であってもよく、ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、アリールまたはＣ_５−Ｃ_６員環ヘテロアリールを形成し；
Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ^９）、Ｃ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｒ^１１）、Ｃ（Ｒ^１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＯまたはＳである時、結合であるように独立に選択され、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯおよびＳからなる群より選択されてもよく、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ^１０）であってもよく；
Ｘ^０とＲ^１またはＲ^１とＲ^２は、合さって、Ｃ_５−Ｃ_８シクロアルケニル環または一部飽和されたＣ_５−Ｃ_８ヘテロサイクリル環を形成するために結合されてもよく、ここで、前記シクロアルケニル環またはヘテロサイクリル環は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ｛ここで、ｑは、１または２である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^４１）_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるか；
Ｚ^０は、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、独立に、０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｚ^０は、ピリジン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルイルおよびアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよいか；
Ｑは、ヒドリドであってもよいが、ただし、Ｚ^０は、結合以外であり；
Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり；
Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０は、Ｅ^１であるが、ただし、Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）およびＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択されるか；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであってもよく、ここで、ｊは、０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ^７）であるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、フェニル環に結合され；
Ｒ^１４は、ヒドリドまたはハロであり；
Ｅ^０は、Ｅ^２であるが、ただし、Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであり、ここで、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２もしくは３つ目の原子の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ｛ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５）_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂおよび（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂならびに（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃは、Ｅ^０に結合され；
Ｒ^３７およびＲ^３８は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３８は、アロイルまたはヘテロアロイルであってもよく、ここで、Ｒ^３８は、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｙ^０は、Ｙ^ＡＴであってもよく、ここで、Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであるか；
Ｙ^０は、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓであってもよく、ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈであり、ｅおよびｈは、独立に、１または２であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００５１】
式Ｉで表される化合物のなおさらに好ましい実施態様において、前記化合物は、式：
【００５２】
【化１７】

【００５３】
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）である。｝であり；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｗ^０−（ＣＨＲ^４２）_ｐ｛ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択され；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３つ目の原子の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する１つの炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８よびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２２またはＣ（Ｒ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００５４】
式Ｉで表される化合物のもう１つのなおさらに好ましい実施態様において、前記化合物は、式：
【００５５】
【化１８】

【００５６】
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、ヒドリド、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−Ｗ^７ _ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）である。｝であり；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合；ＣＨ_２；ＣＨ_２ＣＨ_２；または、Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択され；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子目の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する１つの炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００５７】
式Ｉで表される化合物のなおもう１つのなおさらに好ましい実施態様において、前記化合物は、式：
【００５８】
【化１９】

【００５９】
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_６飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する１つの窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ^３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素４原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３３およびＲ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３３は、Ｑ^ｂであってもよく；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）である。｝であり；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合；ＣＨ_２；ＣＨ_２ＣＨ_２；または、Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２）_ｐ｛ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択され；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子目の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する１つの炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合；ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００６０】
式Ｉで表される化合物のさらなるなおさらに好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００６１】
【化２０】

【００６２】
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_５アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_４ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から３原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−Ｎ（Ｒ^７）｛ここで、ｐａは、０〜２から選択される整数であり、Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルである。｝であり；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合またはＣＨ_２であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から１炭素２または３原子は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する１つの炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合；ＣＨ_２；および、ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００６３】
式Ｉで表される化合物の第５のなおさらに好ましい実施態様において、前記化合物は、式：
【００６４】
【化２１】

【００６５】
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択されてもよく、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいか；
Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点で炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から３原子目の環炭素または窒素は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ^３３位に隣接し、結合点から４原子目の環炭素または窒素は、Ｒ^３４で置換されてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルフアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択される。｝であり；
Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ｛ここで、ｑは、１または２である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^４１）_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるか；
Ｚ^０は、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、独立に、０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｚ^０は、ピリジン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^４１およびＲ^４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアミノからなる群より独立に選択され；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよいが、ただし、Ｑは、Ｚ^０が結合である時、フェニル以外であるか；
Ｑは、ヒドリドであってもよいが、ただし、Ｚ^０は、結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＨＲ^４ａであり、Ｒ^４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｅ^０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２およびＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであり；
Ｑ^ｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂであり、ここで、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｒ^３７は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され、Ｒ^３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択されるが、ただし、少なくとも１つのアロイルまたはヘテロアロイル置換基が存在し、さらにただし、１つ以下のアロイルまたはヘテロアロイルは、同時に、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂに結合され、なおさらにただし、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルは、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、もう１つさらにただし、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルは、直接Ｅ^０に結合されるＣＲ^３７Ｒ^３８に結合され、なおもう１つさらにただし、１つ以下のアルキルまたは１つのハロアルキルは、同時に、ＣＲ^３７Ｒ^３８に結合され、さらなるただし、前記アルキルおよびハロアルキルは、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルを結合する炭素以外の炭素に結合され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択される。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００６６】
式Ｉで表される化合物の最も好ましい実施態様において、前記化合物は、式：
【００６７】
【化２２】

【００６８】
〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）である。｝であり；
Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３つ目の原子の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００６９】
式Ｉで表される化合物のさらに最も好ましい実施態様において、前記化合物は、式：
【００７０】
【化２３】

【００７１】
〔式中、Ｂは、ヒドリド、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合；または、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−Ｗ^７ _ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）である。｝であり；
Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３つ目の原子の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する１つの炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００７２】
式Ｉで表される化合物のなおさらに最も好ましい実施態様においては、前記化合物は、式：
【００７３】
【化２４】

【００７４】
〔式中、Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_６飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時に、オキソにより置換され、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ^３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素４原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３３およびＲ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^３３は、Ｑ^ｂであってもよく；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−Ｗ^７ _ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）である。｝であり；
Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３つ目の原子の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する１つの炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
で表される化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００７５】
式Ｉで表される好ましい具体的な実施態様において、化合物は、式：
【００７６】
【化２５】

【００７７】
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，、３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イルおよび１，２，３−トリアジン−５−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチルー１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択されるか；
Ｂは、ヒドリド、トリメチルシリル、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプチニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプチニル、１−メチル−５−ヘプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から５原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいか；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、シクロオクチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択されてもよく、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素原子は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＦ_３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２、ＣＦ_３ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＣＦ_３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ_３、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ_３、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）およびＣＨ_２（Ｏ）ＣＣＨ_２からなる群より選択されるか；
Ａは、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）およびＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｂは、ヒドリドであり；
Ｊ_ａは、ＮおよびＣ−Ｘ^０からなる群より独立に選択され；
Ｊ_ｂは、ＮおよびＣ−Ｒ^１でからなる群より独立に選択され；
Ｊ_ｃは、ＮおよびＣ−Ｒ^２からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｊ_ａ、Ｊ_ｂおよびＪ_ｃの少なくとも１つは、窒素（Ｎ）ではなく；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、チオール、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、エトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ（ＯＨ）、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、ＣＨ_２Ｓ、ＣＨ_２Ｎ（Ｈ）、ＣＨ（ＮＨ_２）、ＣＨ_２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ_２ＣＨＮＨ_２、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２およびＣＨ（ＮＨ_２）ＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イルおよび１，２，３−トリアジン−５−イルからなる群より選択され、結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、ここで、Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロメチル、メチルチオメチルおよびヒドリドからなる群より独立に選択され；
Ｅ^０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）であり；
Ｙ^０は、
【００７８】
【化２６】

【００７９】
【化２７】

【００８０】
【化２８】

【００８１】
【化２９】

【００８２】
【化３０】

【００８３】
【化３１】

【００８４】
からなる式の群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジメチルアミノであり、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノおよびＮ，Ｎ−ジメチルアミノであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチルおよび２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_２（ＣＨ_３）ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＦ＝ＣＨ、Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２、ＣＦ＝ＣＨＣＨ_２、Ｃ（ＣＨ_３）ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＦ＝ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＦ＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
を有する化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００８５】
式Ｉで表されるさらに好ましい具体的な実施態様において、化合物は、式：
【００８６】
【化３２】

【００８７】
〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであるが、ただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択される。〕
を有する化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００８８】
式Ｉで表されるもう１つのさらに好ましい実施態様において、化合物は、
【００８９】
【化３３】

【００９０】
〔式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から５原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択される。〕
を有する化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００９１】
式Ｉで表されるなおもう１つのさらに好ましい具体的な実施態様において、化合物は、式：
【００９２】
【化３４】

【００９３】
〔式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
Ｒ^３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１６またはＲ^１９は、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよいが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく；
Ｑ^ｂは、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであるが、ただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択される。〕
を有する化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【００９４】
式：
【００９５】
【化３５】

【００９６】
またはその薬学的に許容可能な塩を有する式Ｉで表されるさらに好ましい具体的な実施態様化合物は、共通な構造単位：
〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２およびＮ（ＣＨ_３）ＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、
【００９７】
【化３６】

【００９８】
【化３７】

【００９９】
【化３８】

【０１００】
【化３９】

【０１０１】
【化４０】

【０１０２】
【化４１】

【０１０３】
からなる式の群より選択され；
Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
を有する。
【０１０４】
式Ｉで表される最も好ましい具体的な実施態様において、化合物は、式：
【０１０５】
【化４２】

【０１０６】
〔式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリルおよび５−イソオキサゾリルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択される。〕
を有する化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【０１０７】
式Ｉで表されるもう１つの最も好ましい具体的な実施態様において、化合物は、式：
【０１０８】
【化４３】

【０１０９】
〔式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から５原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
Ａは、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）およびＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）からなる群より選択されてもよいが、ただし、Ｂは、ヒドリドであり；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択され；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択される。〕
を有する化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【０１１０】
式Ｉで表されるなおもう１つの最も好ましい具体的な実施態様において、化合物は、式：
【０１１１】
【化４４】

【０１１２】
〔式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
Ｒ^３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択される。〕
を有する化合物；または、その薬学的に許容可能な塩である。
【０１１３】
化合物が、式：
【０１１４】
【化４５】

【０１１５】
を有するか；または、その薬学的に許容可能な塩である式Ｉで表される最も好ましい具体的な実施態様化合物は、共通の構造単位：
〔式中、Ｘ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
Ｒ^１は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より選択され；
Ｒ^２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のピリジン環に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｙ^０は、
【０１１６】
【化４６】

【０１１７】
【化４７】

【０１１８】
【化４８】

【０１１９】
【化４９】

【０１２０】
からなる式の群より選択され；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
を有する。
【０１２１】
本発明の化合物は、冠状動脈および脳血管疾患を含め、多種多様な血栓状態を治療および予防するための抗凝血治療において使用することができる。本発明の化合物は、凝血カスケードおよび因子ＩＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩＩに関連するセリンプロテーゼを阻害するために使用することができる。本発明の化合物は、哺乳動物における、血液中における、血液生成物におけるおよび哺乳動物器官における、血小板凝集の形成を抑制し、フィブリンの形成を抑制し、血栓の形成を抑制し、塞栓の形成を抑制することができる。本化合物は、また、哺乳動物における、不安定なアンギナ、難治性のアンギナ、心筋梗塞、一過性の虚血発作、心房細動、血栓性発作、塞栓性発作、深静脈血栓症、伝播性血管内凝血、フィブリンの眼蓄積および再疎通血管の再閉塞または再狭窄を治療または予防するために使用することができる。本化合物は、また、このような疾患を発現する危険性のある患者の予防処置においても使用することができる。本化合物は、アテローム硬化症の危険性を低下させるために使用することができる。式（Ｉ）で表される化合物は、また、脳血管偶発症候（ｃｅｒｅｂｒａｌ ｖａｓｃｕｌａｒ ａｃｃｉｄｅｎｔ）（ＣＶＡ）または発作の予防において有用であろう。
【０１２２】
ヒトの処置に有用である以外に、これら化合物は、また、哺乳動物、げっ歯類等を含め、ペット動物、外来動物および家畜の獣医学的処置のためにも有用である。さらに好ましい動物としては、馬、犬および猫が挙げられる。
【０１２３】
本発明のなおもう１つの実施態様において、新規化合物は、実施例１〜１４に記載する化合物から選択される。
化合物の説明における一般的な用語の使用は、理解しやすいように、本明細書で定義する。
【０１２４】
以下に記載する一般的な用語は、式Ｉに基く化合物に対してのみ適用可能である。したがって、これら一般的な用語は、特に断らないか概して当分野公知である限り、式Ａに基く化合物の意味を解釈するために利用してはならない。
【０１２５】
標準的な単一文字元素記号は、特に断わらない限り、特定のタイプの原子を表すために使用する。記号“Ｃ”は、炭素原子を表す。記号“Ｏ”は、酸素原子を表す。記号“Ｎ”は、窒素原子を表す。記号“Ｐ”は、リン原子を表す。記号“Ｓ”は、硫黄原子を表す。記号“Ｈ”は、ヒドリド原子を表す。２文字の元素記号は、周期律表の元素について定義されている通りに使用する（すなわち、Ｃｌは、塩素を表し、Ｓｅは、セレンを表す等。）。
【０１２６】
本明細書で使用する用語“アルキル”は、単独またはその他の用語、例えば、“ハロアルキル”および“アルキルチオ”内で、１〜約１０個、好ましくは、３〜８個の炭素原子、さらに好ましくは、３〜約６個の炭素原子を含有する非環式アルキル基を意味する。前記アルキル基は、以下に定義するような基で置換されていてもよい。このような基の例としては、メチル、エチル、クロロエチル、ヒドロキシエチル、ｎ−プロピル、オキソプロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、シアノブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、アミノペンチル、ｉｓｏ−アミル、ヘキシル、オクチル等が挙げられる。
【０１２７】
“アルケニル”という用語は、それが少なくとも１つの二重結合を含有する限りにおいて、不飽和非環式炭化水素基を称す。このようなアルケニル基は、約２〜約１０個の炭素原子、好ましくは、約３〜約８個の炭素原子、さらに好ましくは、３〜約６個の炭素原子を含有する。前記アルケニル基は、以下に定義する基で置換されていてもよい。適したアルケニル基の例としては、プロペニル、２−クロロプロペニル、ブテン−１−イル、イソブテニル、ペンテン−１−イル、２−２−メチルブテン−１−イル、３−メチルブテン−１−イル、ヘキセン−１−イル、３−ヒドロキシヘキセン−１−イル、ヘプテン−１−イルおよびオクテン−１−イル等が挙げられる。
【０１２８】
“アルキニル”という用語は、それが１つ以上の３重結合を含有する限りにおいて、不飽和非環式炭化水素基を称し、このような基は、約２〜約１０個の炭素原子を含有し、好ましくは、約３〜約８個の炭素原子、さらに好ましくは、３〜約６個の炭素原子を有する。前記アルキニル基は、以下に定義する基で置換されていてもよい。適したアルキニル基の例としては、エチニル、プロピニル、ヒドロキシプロピニル、ブチン−１−イル、ブチン−２−イル、ペンチン−１−イル、ペンチン−２−イル、４−メトキシペンチン−２−イル、３−メチルブチン−１−イル、ヘキシン−１−イル、ヘキシン−２−イル、ヘキシン−３−イル、３，３−ジメチルブチン−１−イル基等が挙げられる。
【０１２９】
用語“ヒドリド”は、１個の水素原子（Ｈ）を表す。このヒドリド基は、例えば、“ヒドロキシル”基を形成するために１つの酸素原子に結合してもよく、１つのヒドリド基は、“メチン”基−ＣＨ＝を形成するために１つの炭素原子に結合してもよく、あるいは、２つのヒドリド基は、“メチレン”（−ＣＨ_２−）基を形成するために１つの炭素原子に結合してもよい。
【０１３０】
“炭素”基という用語は、いずれの共有結合をも有せず、４つの共有結合を形成することのできる炭素原子を表す。
“シアノ”基という用語は、窒素原子によって共有される４つの共有結合のうちの３つを有する炭素基を表す。
【０１３１】
“ヒドロキシアルキル”という用語は、いずれか１つ以上のアルキル炭素原子が上記定義したようにヒドロキシルで置換されている基を包含する。モノヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルおよびポリヒドロキシルアルキル基が特に包含される。
【０１３２】
“アルカノイル”という用語は、１つ以上の末端アルキル炭素原子が以下に定義するように１つ以上のカルボニル基で置換されている基を包含する。モノカルボニルアルキルおよびジカルボニルアルキル基が特に包含される。モノカルボニルアルキル基の例としては、ホルミル、アセチルおよびペンタノイルが挙げられる。ジカルボニルアルキル基の例としては、オキサリル、マロニルおよびスクシニルが挙げられる。
【０１３３】
“アルキレン”基という用語は、１〜約１０個の炭素原子を有し、かつ、２つ以上の共有結合のための結合点を有する直鎖または分岐された基を表す。このような基の例としては、メチレン、エチレン、メチルエチレンおよびイソプロピリデンがある。
【０１３４】
“アルケニレン”基という用語は、２〜約１０個の炭素原子、少なくとも１つの二重結合を有し、かつ、２つ以上の共有結合のための結合点を有する直鎖または分岐された基を表す。このような基の例としては、１，１−ビニリデン（ＣＨ_２＝Ｃ）、１，２−ビニリデン（−ＣＨ＝ＣＨ−）および１，４−ブタジエニル（−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−）がある。
【０１３５】
“ハロ”という用語は、ハロゲン、例えば、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を意味する。
“ハロアルキル”という用語は、いずれか１つ以上のアルキル炭素原子が上記定義したハロで置換されている基を包含する。モノハロアルキル、ジハロアルキルおよびポリハロアルキル基が特に包含される。モノハロアルキル基は、１つの例として、基内に、ブロモ、クロロまたはフルオロ原子を有してもよい。ジハロ基は、２つ以上の同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有し、ポリハロアルキル基は、２つより多い同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよい。さらに好ましいハロアルキル基は、１〜約６個の炭素原子を有する“ハロアルキル”基である。このようなハロアルキル基の例としては、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピルが挙げられる。
【０１３６】
“ヒドロキシハロアルキル”という用語は、いずれか１つ以上のハロアルキル炭素が上記定義したようにヒドロキシで置換されている基を包含する。“ヒドロキシハロアルキル”基の例としては、ヘキサフルオロヒドロキシプロピルが挙げられる。
【０１３７】
“ハロアルキレン基”という用語は、いずれか１つ以上のアルキレン炭素原子が上記定義したようにハロで置換されているアルキレン基を表す。ジハロアルキレン基は、２つ以上の同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよく、ポリハロアルキレン基は、２つより多い同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよい。さらに好ましいハロアルキレン基は、１〜約６個の炭素原子を有する“ハロアルキレン”基である。“ハロアルキレン”基の例としては、ジフルオロメチレン；テトラフルオロエチレン；テトラクロロエチレン；アルキル置換されたモノフルオロメチレン；および、アリール置換されたトリフルオロメチレンが挙げられる。
【０１３８】
“ハロアルケニル”という用語は、いずれか１つ以上のアルケニル炭素原子が上記定義したようにハロで置換されている１〜約１０個の炭素原子を有し、かつ、１つ以上の二重結合を有する直鎖または分岐された基を表す。ジハロアルケニル基は、２つ以上の同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよく、ポリハロアルケニル基は、２つより多い同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよい。
【０１３９】
“アルコキシ”および“アルコキシアルキル”という用語は、各々、１〜約１０個の炭素原子のアルキル部分、例えば、メトキシ基を有する直鎖または分岐されたオキシ含有基を包含する。“アルコキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノアルコキシアルキルおよびジアルコキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のアルコキシ基を有するアルキル基を包含する。さらに好ましいアルコキシ基は、１〜６個の炭素原子を有する“アルコキシ”基である。このような基の例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソプロポキシおよびｔ−ブトキシアルキル類が挙げられる。“アルコキシ”基は、さらに、１つ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換され、“ハロアルコキシ”および“ハロアルコキシアルキル”基を与えてもよい。このようなハロアルコキシ基の例としては、フルオロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、フルオロエトキシ、テトラフルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシおよびフルオロプロポキシが挙げられる。このようなハロアルキル基の例としては、フルオロメトキシメチル、クロロメトキシエチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエチルおよびトリフルオロエトキシメチルが挙げられる。
【０１４０】
“アルケニルオキシ”および“アルケニルオキシアルキル”という用語は、各々、２〜約１０個の炭素原子のアルケニル部分を有する直鎖または分岐されたオキシ含有基、例えば、エテニルオキシまたはプロペニルオキシ基を包含する。“アルケニルオキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノアルケニルオキシアルキルおよびジアルケニルオキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のアルケニルオキシ基を有するアルケニル基を包含する。さらに好ましいアルケニルオキシ基は、２〜６個の炭素原子を有する“アルケニルオキシ”基である。このような基の例としては、エテニルオキシ、プロペニルオキシ、ブテニルオキシおよびイソプロペニルオキシアルキル類が挙げられる。“アルケニルオキシ”基は、さらに、１つ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換され、“ハロアルケニルオキシ”基を与えてもよい。このような基の例としては、トリフルオロエテニルオキシ、フルオロエテニルオキシ、ジフルオロエテニルオキシおよびフルオロプロペニルオキシが挙げられる。
【０１４１】
“ハロアルコキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノハロアルコキシアルキルおよびジハロアルコキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のハロアルコキシ基を有するアルキル基を包含する。“ハロアルケニルオキシ”という用語は、また、すなわち、モノハロアルケニルオキシおよびジハロアルケニルオキシ基を形成するために、酸素基に結合された１つ以上のハロアルケニルオキシ基を有する酸素基を包含する。“ハロアルケニルオキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノハロアルケニルオキシアルキルおよびジハロアルケニルオキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のハロアルケニルオキシ基を有するアルキル基を包含する。
【０１４２】
“アルキレンジオキシ”基という用語は、１つのアルキレン基に結合された少なくとも２つの酸素を有するアルキレン基を表す。“アルキレンジオキシ”基の例としては、メチレンジオキシ；エチレンジオキシ；アルキル置換されたメチレンジオキシ；および、アリール置換されたメチレンジオキシが挙げられる。“ハロアルキレンジオキシ”基という用語は、１つのハロアルキル基に結合された少なくとも２つのオキシ基を有するハロアルキレンを表す。“ハロアルキレンジオキシ”基の例としては、ジフルオロメチレンジオキシ；テトラフルオロエチレンジオキシ；テトラクロロエチレンジオキシ；アルキル置換されたモノフルオロメチレンジオキシ；および、アリール置換されたモノフルオロメチレンジオキシが挙げられる。
【０１４３】
“アリール”という用語は、単独または組合せにおいて、１つ、２つまたは３つの環を含有する炭素環式芳香族系を意味し、このような環は、一緒に側鎖に結合されていてもよく、縮合していてもよい。“縮合した”という用語は、第１の環と共通に（すなわち、共有して）２つの隣接原子を有することにより第２の環が存在する（すなわち、結合または形成されている）ことを意味する。“縮合された（ｆｕｓｅｄ）”という用語は、“縮合された（ｃｏｎｄｅｎｓｅｄ）”という用語と等価である。“アリール”という用語は、芳香族基、例えば、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルを包含する。
【０１４４】
“パーハロアリール”という用語は、芳香族基、例えば、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルを包含し、アリール基は、以下に定義するように、３つ以上のハロ基で置換されている。
【０１４５】
“ヘテロサイクリル”という用語は、４〜１５環員を有する飽和されるかまたは一部飽和されたヘテロ原子含有環形の基を包含し、本明細書では、“Ｃ_４−Ｃ_１５ヘテロサイクリル”と称し、炭素、窒素、硫黄および酸素から選択され、少なくとも１つの環原子は、ヘテロ原子である。ヘテロサイクリル基は、１つ、２つまたは３つの環を含有してもよく、このような環は、側鎖に結合されていてもよく、または、縮合されていてもよい。飽和されたヘテロサイクル基の例としては、１〜４個の窒素原子を含有する飽和された３〜６員ヘテロ単環式基〔例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジノ、ピペラジニル等〕；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子を含有する飽和された３〜６員ヘテロ単環式基〔例えば、モルホリニル等〕；１〜２個の硫黄原子と１〜３個の窒素原子とを含有する飽和された３〜６員のヘテロ単環式基〔例えば、チアゾリジニル等〕が挙げられる。一部飽和されたヘテロサイクル基の例としては、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフランおよびジヒドロチアゾールが挙げられる。ヘテロサイクリル基の例としては、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリンジニル、１，３−ジオキソラニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニル等が挙げられるが、これらに限定されるものではない。前記“ヘテロサイクリル”基は、本明細書で定義するように置換されていてもよい。好ましいヘテロサイクリル基としては、５〜１２員縮合または未縮合基が挙げられる。
【０１４６】
“ヘテロアリール”という用語は、炭素、窒素、硫黄および酸素から選択される４〜１５環員を有する完全に不飽和なヘテロ原子含有環形の芳香族基を包含し、少なくとも１つの環原子が、ヘテロ原子である。ヘテロアリール基は、１つ、２つまたは３つの環を含有してもよく、このような環は、側鎖に結合されていてもよく、縮合されていてもよい。“ヘテロアリール”基の例としては、１〜４個の窒素原子を含有する５〜６隣接員の不飽和ヘテロ単環式基、例えば、ピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアゾリル〔例えば、４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリル等〕；テトラゾリル〔例えば、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリル等〕等；１〜５個の窒素原子を含有する不飽和縮合ヘテロ環式基、例えば、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル〔例えば、テトラゾロ〔１，５−ｂ〕ピリダジニル等〕等；１個の酸素原子を含有する不飽和３〜６員ヘテロ単環式基、例えば、ピラニル、２−フリル、３−フリル等；１個の硫黄原子を含有する不飽和５〜６員ヘテロ単環式基、例えば、２−チエニル、３−チエニル等；１〜２個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和５〜６員ヘテロ単環式基、例えば、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル〔例えば、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル等〕等；１〜２個の酸素原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和縮合ヘテロサイクリル基〔例えば、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル等〕；１〜２個の硫黄原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和５〜６員ヘテロ単環式基、例えば、チアゾリル、チアジアゾリル〔例えば、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル等〕等；１〜２個の硫黄原子および１〜３個の窒素原子を含有する不飽和縮合ヘテロサイクリル基〔例えば、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル等〕等が挙げられる。この用語は、また、ヘテロ環式基がアリール基と縮合した基をも包含する。このような縮合された２環式基の例としては、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン等が挙げられる。前記“ヘテロアリール”基は、本明細書で定義するように置換されていてもよい。好ましいヘテロアリール基としては、５および６員未縮合基が挙げられる。ヘテロアリール基の例としては、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イルおよび１，２，３−トリアジン−５−イル等が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
【０１４７】
“スルホニル”という用語は、単独に使用される場合にもアルキルスルホニルのような他の用語と結合して使用される場合にも、それぞれ、２価の基−ＳＯ_２−を表す。“アルキルスルホニル”は、スルホニル基に結合されたアルキル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“アルキルスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたアルキルスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“ハロアルキルスルホニル”は、スルホニル基に結合されたハロアルキル基を包含し、ここで、ハロアルキルは、上記のように定義される。“ハロアルキルスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたハロアルキルスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１４８】
“アミドスルホニル”という用語は、スルホニル基の２つの非共有結合の１つに結合された、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、窒素含有ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロアリールアミノおよびヘテロアラルキルアミノ基を包含する。
【０１４９】
“スルフィニル”という用語は、単独に使用される場合にもアルキルスルフィニルのように他の用語と結合される場合にも、それぞれ、２価の基−ＳＯ−を表す。“アルキルスルフィニル”は、スルフィニル基に結合されたアルキル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“アルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル基に結合されたアルキルスルフィニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“ハロアルキルスルフィニル”は、スルフィニル基に結合されたハロアルキル基を包含し、ここで、ハロアルキルは、上記のように定義される。“ハロアルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル基に結合されたハロアルキルスルフィニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１５０】
“アラルキル”という用語は、アリール置換されたアルキル基を包含する。好ましいアラルキル基は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基に結合されたアリール基を有する“アラルキル”基である。このような基の例としては、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチルおよびジフェニルエチルが挙げられる。ベンジルという用語とフェニルメチルという用語は、互換性を有する。
【０１５１】
“ヘテロアラルキル”という用語は、ヘテロアリール置換されたアルキル基を包含し、ヘテロアラルキル基は、アラルキル基について上記定義したように、さらに、３つ以上の置換基で置換されていてもよい。“パーハロアラルキル”という用語は、アリール置換されたアルキル基を包含し、アラルキル基は、上記定義したように、３つ以上のハロ基で置換されている。
【０１５２】
“アラルキルスルフィニル”という用語は、スルフィニル基に結合されたアラルキル基を包含し、ここで、アラルキルは、上記のように定義される。“アラルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル基に結合されたアラルキルスルフィニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１５３】
“アラルキルスルホニル”という用語は、スルホニル基に結合されたアラルキル基を包含し、ここで、アラルキルは、上記のように定義される。“アラルキルスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたアラルキルスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１５４】
“シクロアルキル”という用語は、３〜１５個の炭素原子を有する基を包含する。さらに好ましいシクロアルキル基は、３〜７個の炭素原子を有する“シクロアルキル”基である。例としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルのような基が挙げられる。シクロアルキルという用語は、７〜１５個の炭素原子を有し、かつ、２〜４つの環を有する基を包含する。例としては、例えば、ノルボルニル（すなわち、ビシクロ〔２．２．１〕ヘプチル）およびアダマンチルのような基が挙げられる。“シクロアルキルアルキル”という用語は、シクロアルキル置換されたアルキル基を包含する。好ましいシクロアルキルアルキル基は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基に結合されたシクロアルキル基を有する“シクロアルキルアルキル”基である。このような基の例としては、シクロヘキシルヘキシルが挙げられる。“シクロアルケニル”という用語は、３〜１０個の炭素原子と１つ以上の炭素−炭素二重結合を有する基を包含する。好ましいシクロアルケニル基は、３〜７個の炭素原子を有する“シクロアルケニル”基である。例としては、例えば、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニルのような基が挙げられる。“ハロシクロアルキル”という用語は、いずれか１つ以上のシクロアルキル炭素原子が上記したようにハロで置換されている基を包含する。モノハロシクロアルキル、ジハロシクロアルキルおよびポリハロシクロアルキル基が特に包含される。モノハロシクロアルキル基は、１つの例として、基内にブロモ、クロロまたはフルオロのいずれかを有してもよい。ジハロ基は、２つ以上の同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよく、ポリハロシクロアルキル基は、２つよりも多い同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せを有してもよい。さらに好ましいハロシクロアルキル基は、３〜約８個の炭素原子を有する“ハロシクロアルキル”基である。このようなハロシクロアルキル基の例としては、フルオロシクロプロピル、ジフルオロシクロブチル、トリフルオロシクロペンチル、テトラフルオロシクロヘキシルおよびジクロシクロプロピルが挙げられる。“ハロシクロアルケニル”という用語は、いずれか１つ以上のシクロアルケニル炭素原子が上記定義したようにハロで置換されている基を包含する。モノハロシクロアルケニル、ジハロシクロアルケニルおよびポリハロシクロアルケニル基が特に包含される。
【０１５５】
“シクロアルコキシ”という用語は、オキシ基に結合されたシクロアルキル基を包含する。このような基の例としては、シクロヘキソキシおよびシクロペントキシが挙げられる。“シクロアルコキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノシクロアルコキシアルキルおよびジシクロアルコキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のシクロアルコキシ基を有するアルキル基を包含する。このような基の例としては、シクロヘキソキシエチルが挙げられる。“シクロアルコキシ”基は、さらに、１つ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換されていてもよく、“ハロシクロアルコキシ”および“ハロシクロアルコキシアルキル”基を与える。
【０１５６】
“シクロアルキルアルコキシ”という用語は、アルコキシ基に結合されたシクロアルキル基を包含する。このような基の例としては、シクロヘキシルメトキシおよびシクロペンチルメトキシが挙げられる。
【０１５７】
“シクロアルケニルオキシ”という用語は、オキシ基に結合されたシクロアルケニル基を包含する。このような基の例としては、シクロヘキセニルオキシおよびシクロペンテニルオキシが挙げられる。“シクロアルケニルオキシアルキル”という用語は、また、すなわち、モノシクロアルケニルオキシアルキルおよびジシクロアルケニルオキシアルキル基を形成するために、アルキル基に結合された１つ以上のシクロアルケニルオキシを有するアルキル基を包含する。このような基の例としては、シクロヘキセニルオキシエチルが挙げられる。“シクロアルケニルオキシ”基は、さらに、１つ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換されていてもよく、“ハロシクロアルケニルオキシ”および“ハロシクロアルケニルオキシアルキル”基を与える。
【０１５８】
“シクロアルキレンジオキシ”基という用語は、１つのシクロアルキレン基に結合された少なくとも２つの酸素を有するシクロアルキレン基を表す。“アルキレンジオキシ”基の例としては、１，２−ジオキシシクロヘキシレンが挙げられる。
【０１５９】
“シクロアルキルスルフィニル”という用語は、スルフィニル基に結合されたシクロアルキル基を包含し、ここで、シクロアルキルは、上記のように定義される。“シクロアルキルスルフィニルアルキル”は、アルキル基に結合されたシクロアルキルスルフィニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“シクロアルキルスルホニル”という用語は、スルホニル基に結合されたシクロアルキル基を包含し、ここで、シクロアルキルは、上記のように定義される。“シクロアルキルスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたシクロアルキルスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１６０】
“シクロアルキルアルカノイル”という用語は、１つ以上のシクロアルキル炭素原子が以下に定義するように１つ以上のカルボニル基で置換されている基を包含する。モノカルボニルシクロアルキルおよびジカルボニルシクロアルキル基が特に包含される。モノカルボニルシクロアルキル基の例としては、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘキシルアセチルおよびシクロペンチルカルボニルが挙げられる。ジカルボニルシクロアルキル基の例としては、１，２−ジカルボニルシクロヘキサンが挙げられる。
【０１６１】
“アルキルチオ”という用語は、２価の硫黄原子に結合された１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐されたアルキル基を含有する基を包含する。さらに好ましいアルキルチオ基は、１〜６個の炭素原子を有する“アルキルチオ”基である。“アルキルチオ”の例は、メチルチオ（ＣＨ_３−Ｓ−）である。“アルキルチオ”基は、さらに、１つ以上のハロ原子、例えば、フルオロ、クロロまたはブロモで置換され、“ハロアルキルチオ”基を与えてもよい。このような基の例としては、フルオロメチルチオ、クロロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロエチルチオ、フルオロエチルチオ、テトラフルオロエチルチオ、ペンタフルオロエチルチオおよびフルオロプロピルチオが挙げられる。
【０１６２】
“アルキルアリールアミノ”という用語は、ともにアミノ基に結合された、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐されたアルキル基と１つのアリール基とを含有する基を包含する。例としては、Ｎ−メチル−４−メトキシアニリン、Ｎ−エチル−４−メトキシアニリンおよびＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンが挙げられる。
【０１６３】
アルキルアミノという用語は、アミノ基に結合された、それぞれ、１つまたは２つのアルキル基を含有する“モノアルキルアミノ”および“ジアルキルアミノ”を表す。アルキルアミノの１つまたは２つのアルキル基は、アルキルが２つ以上の炭素を含む限り、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミジノ、グアニジノ、チオールおよびアルコキシからなる群より選択される水素結合置換基で置換されていてもよい。
【０１６４】
アリールアミノという用語は、アミノ基に結合された、それぞれ、１つまたは２つのアリール基を含有する“モノアリールアミノ”および“ジアリールアミノ”を表す。このような基の例としては、Ｎ−フェニルアミノおよびＮ−ナフチルアミノが挙げられる。
【０１６５】
“アラルキルアミノ”という用語は、アミノ基に結合されたアラルキル基を包含し、ここで、アラルキルは、上記のように定義される。アラルキルアミノという用語は、アミノ基に結合された、それぞれ、１つまたは２つのアラルキル基を含有する“モノアラルキルアミノ”および“ジアラルキルアミノ”を表す。アラルキルアミノという用語は、さらに、アミノ基に結合された１つのアラルキル基と１つのアルキル基とを含有する“モノアラルキルモノアルキルアミノ”を表す。
【０１６６】
“アリールスルフィニル”という用語は、２価のＳ（Ｏ）原子に結合された、上記のように定義されるアリール基を含有する基を包含する。“アリールスルフィニルアルキル”という用語は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐されたアルキル基に結合されたアリールスルフィニル基を表す。
【０１６７】
“アリールスルホニル”という用語は、スルホニル基に結合されたアリール基を包含し、ここで、アリールは、上記のように定義される。“アリールスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたアリールスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。“ヘテロアリールスルフィニル”という用語は、２価のＳ（Ｏ）原子に結合された、上記のように定義されるヘテロアリール基を含有する基を包含する。“ヘテロアリールスルフィニルアルキル”という用語は、１〜１０個の炭素原子を有する直鎖または分岐されたアルキル基に結合されたヘテロアリールスルフィニル基を表す。“ヘテロアリールスルホニル”という用語は、スルホニル基に結合されたヘテロアリール基を包含し、ここで、ヘテロアリールは、上記のように定義される。“ヘテロアリールスルホニルアルキル”は、アルキル基に結合されたヘテロアリールスルホニル基を包含し、ここで、アルキルは、上記のように定義される。
【０１６８】
“アリールオキシ”という用語は、酸素原子に結合された、上記定義したようなアリール基を包含する。このような基の例としては、フェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−メチルフェノキシ、３−クロロ−４−エチルフェノキシ、３，４−ジクロロフェノキシ、４−メチルフェノキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、５−ブロモ−２−フルオロフェノキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、４−フルオロ−３−メチルフェノキシ、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、３−シクロプロピルフェノキシ、３−エチルフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェノキシおよび４−ｔ−ブチルフェノキシが挙げられる。
【０１６９】
“アロイル”という用語は、上記定義したようなカルボニル基に結合された、上記定義したようなアリール基を包含する。このような基の例としては、ベンゾイルおよびトルオイルが挙げられる。
【０１７０】
“アラルカノイル”という用語は、上記定義したようなカルボニル基に結合された、本明細書で定義する、アラルキル基を包含する。このような基の例としては、例えば、フェニルアセチルが挙げられる。
【０１７１】
“アラルコキシ”という用語は、酸素原子を介して他の基に結合されたオキシ含有アラルキル基を包含する。さらに好ましいアラルコキシ基は、上記定義したようなアルコキシ基に結合されたフェニル基を有する“アラルコキシ”基である。このような基の例としては、ベンジルオキシ、１−フェニルエトキシ、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−プロピルベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシおよび２−フェニルエトキシが挙げられる。
【０１７２】
“アリールオキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義した、アリールオキシ基を包含する。このような基の例としては、フェノキシメチルが挙げられる。
【０１７３】
“ハロアリールオキシアルキル”という用語は、上記定義したアリールオキシアルキル基を包含し、１〜５のハロ基がアリールオキシ基に結合される。
“ヘテロアロイル”という用語は、上記定義したようなカルボニル基に結合された、上記定義したようなヘテロアリール基を包含する。このような基の例としては、フロイルおよびニコチニルが挙げられる。
【０１７４】
“ヘテロアラルカノイル”という用語は、上記定義したように、カルボニル基に結合された、本明細書で定義するヘテロアラルキルを包含する。このような基の例としては、例えば、ピリジルアセチルおよびフリルブチリルが挙げられる。
【０１７５】
“ヘテロアラルコキシ”という用語は、酸素原子を介して他の基に結合されたオキシ含有ヘテロアラルキル基を包含する。さらに好ましいヘテロアラルコキシ基は、上記定義したように、アルコキシ基に結合されたヘテロアリール基を有する“ヘテロアラルコキシ”基である。“ヘテロシクロアルコキシ”という用語は、酸素原子を介して他の基に結合されたオキシ含有ヘテロサイクリルアルキル基を包含する。
【０１７６】
“ハロヘテロアリールオキシアルキル”という用語は、上記定義したように、ヘテロアリールオキシアルキル基を包含し、１〜４ハロ基がヘテロアリールオキシ基に結合されている。
【０１７７】
“ヘテロアリールアミノ”という用語は、アミノ基に結合された、上記定義したようなヘテロアリール基を包含する。このような基の例としては、ピリジルアミノが挙げられる。“ヘテロサイクリルアミノ”という用語は、アミノ基に結合された、上記定義したようなヘテロサイクリル基を包含する。
【０１７８】
“ヘテロアラルキルアミノ”という用語は、アミノ基に結合された、上記定義したようなヘテロアラルキル基を包含する。このような基の例としては、ピリジルメチルアミノが挙げられる。“ヘテロサイクリルアルキルアミノ”という用語は、アミノ基に結合された、上記定義したヘテロサイクリル基を包含する。
【０１７９】
“ヘテロアリールオキシ”という用語は、オキシ基に結合された、上記定義したようなヘテロアリール基を包含する。このような基の例としては、２−チオフェニルオキシ、２−ピリミジルオキシ、２−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシおよび４−ピリジルオキシが挙げられる。“ヘテロサイクリルオキシ”という用語は、オキシ基に結合された、上記定義したようなヘテロサイクリル基を包含する。
【０１８０】
“ヘテロアリールオキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したようなヘテロアリールオキシ基を包含する。このような基の例としては、２−ピリジルオキシメチル、３−ピリジルオキシエチルおよび４−ピリジルオキシメチルが挙げられる。“ヘテロサイクリルオキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したようなヘテロサイクリルオキシ基を包含する。
【０１８１】
“アリールチオ”という用語は、硫黄原子に結合された、上記定義したようなアリール基を包含する。このような基の例としては、フェニルチオが挙げられる。
“アリールチオアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したようなアリールチオを包含する。このような基の例としては、フェニルチオメチルが挙げられる。
【０１８２】
“アルキルチオアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したようなアルキルチオ基を包含する。このような基の例としては、メチルチオメチルが挙げられる。“アルコキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したようなアルコキシ基を包含する。このような基の例としては、メトキシメチルが挙げられる。
【０１８３】
“カルボニル”という用語は、酸素原子と共有される４つの共有結合のうちの２つを有する炭素基を表す。“カルボキシ”という用語は、カルボニル基の２つの非共有結合のうちの１つに結合された、上記定義したようなヒドロキシル基を包含する。“カルボキサミド”という用語は、カルボニル基の２つの非共有結合のうちの１つに結合された、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、窒素含有ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロアリールアミノおよびヘテロアラルキルアミノ基を包含する。“カルボキサミドアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したようなカルボキサミド基を包含する。“カルボキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したようなカルボキシ基を包含する。“カルボアルコキシ”という用語は、カルボニル基の２つの非共有結合のうちの１つに結合された、上記定義したようなアルコキシ基を包含する。“カルボアラルコキシ”という用語は、カルボニル基の２つの非共有結合のうちの１つに結合された、上記定義したようなアラルコキシ基を包含する。“モノカルボアルコキシアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したような１つのカルボアルコキシ基を包含する。“ジカルボアルコキシアルキル”という用語は、アルキレン基に結合された、上記定義したような２つのカルボアルコキシ基を包含する。“モノシアノアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したような１つのシアノ基を包含する。“ジシアノアルキレン”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したような２つのシアノ基を包含する。“カルボアルコキシシアノアルキル”という用語は、カルボアルコキシアルキル基に結合された、上記定義したような１つのシアノ基を包含する。
【０１８４】
“アシル”という用語は、単独または組合せにて、例えば、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アラルコキシ、アリールチオおよびアルキルチオアルキルから選択される基に結合されたカルボニルまたはチオカルボニル基を意味する。“アシル”の例としては、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、トリフルオロアセチル、フタロイル、マロニル、ニコチニル等がある。“ハロアルカノイル”という用語は、上記定義したようなアルカノイル基に結合された、本明細書で定義する１つ以上のハロ基を包含する。このような基の例としては、例えば、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ブロモプロパノイルおよびヘプタフルオロブタノイルが挙げられる。
【０１８５】
“ホスホノ”という用語は、酸素基に対して２つの共有結合で結合された５価のリンを包含する。“ジアルコキシホスホノ”という用語は、２つの共有結合を有するホスホノ基に結合された、上記定義したような２つのアルコキシ基を表す。“ジアラルコキシホスホノ”という用語は、２つの共有結合でホスホノ基に結合された、上記定義したような２つのアラルコキシ基を表す。“ジアルコキシホスホノアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したようなジアルコキシホスホノ基を表す。“ジアラルコキシホスホノアルキル”という用語は、アルキル基に結合された、上記定義したようなジアラルコキシホスホノを表す。
【０１８６】
“アミノ”という用語は、２つの置換基、例えば、ヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルを含有し、かつ、１つの原子、例えば、炭素と結合するために利用可能な１つの共有結合を有する窒素原子を表す。このようなアミノ基の例としては、例えば、−ＮＨ_２、−ＮＨＣＨ_３、−ＮＨＯＨおよび−ＮＨＯＣＨ_３が挙げられる。“イミノ”という用語は、１つの置換基、例えば、ヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルを含有し、かつ、１つの原子、例えば、炭素に結合するために利用可能な２つの共有結合を有する窒素原子を表す。このようなイミノ基の例としては、例えば、＝ＮＨ、＝ＮＣＨ_３、＝ＮＯＨおよび＝ＮＯＣＨ_３が挙げられる。“イミノカルボニル”という用語は、イミノ基と共有される４つの共有結合部位の２つを有する炭素基を表す。このようなイミノカルボニル基の例としては、例えば、Ｃ＝ＮＨ、Ｃ＝ＮＣＨ_３、Ｃ＝ＮＯＨおよびＣ＝ＮＯＣＨ_３が挙げられる。“アミジノ”という用語は、イミノカルボニル基の２つの利用可能な結合の１つに結合された置換または未置換アミノ基を包含する。このようなアミジノ基の例としては、例えば、ＮＨ_２−Ｃ＝ＮＨ、ＮＨ_２−Ｃ＝ＮＣＨ_３、ＮＨ_２−Ｃ＝ＮＯＣＨ_３およびＣＨ_３ＮＨ−Ｃ＝ＮＯＨが挙げられる。“グアニジノ”という用語は、上記定義したようにアミノ基に結合されたアミジノ基を表し、ここで、前記アミノ基は、第３の基に結合されていてもよい。このようなグアニジノ基の例としては、例えば、ＮＨ_２−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、ＮＨ_２−Ｃ（ＮＣＨ_３）−ＮＨ−、ＮＨ_２−Ｃ（ＮＯＣＨ_３）−ＮＨ−およびＣＨ_３ＮＨ−Ｃ（ＮＯＨ）−ＮＨ−が挙げられる。
【０１８７】
“スルホニウム”という用語は、硫黄が３つの炭素基体の基、例えば、アルキル、アルケニル、アラルキルまたはアリールで置換されている正に帯電した３価の硫黄原子を表す。“ジアルキルスルホニウム”という用語は、硫黄が２つのアルキル基で置換されているスルホニウム基を表す。このようなジアルキルスルホニウム基の例としては、例えば、（ＣＨ_３）_２Ｓ^＋−が挙げられる。“ジアルキルスルホニウムアルキル”という用語は、硫黄が上記定義したようなアルキレン基の１つの結合に結合されているジアルキルスルホニウムを表す。このようなジアルキルスルホニウムアルキル基の例としては、（ＣＨ_３）_２Ｓ^＋−ＣＨ_２ＣＨ_２−が挙げられる。
【０１８８】
“ホスホニウム”という用語は、リンが４つの炭素基体の基、例えば、アルキル、アルケニル、アラルキルまたはアリールで置換されている正に帯電した４価のリン原子を表す。“トリアルキルホスホニウム”という用語は、リンが３つのアルキル基で置換されているホスホニウム基を表す。このようなトリアルキルホスホニウム基の例としては、例えば、（ＣＨ_３）_３Ｐ^＋−が挙げられる。
【０１８９】
上記定義した“アルキル”“アルケニル”“アルキニル”、“アルカノイル”、“アルキレン”、“アルケニレン”、“ヒドロキシアルキル”、“ハロアルキル”、“ハロアルキレン”、“ハロアルケニル”、“アルコキシ”、“アルケニルオキシ”、“アルケニルオキシアルキル”、“アルコキシアルキル”、“アリール”、“パーハロアリール”、“ハロアルコキシ”、“ハロアルコキシアルキル”、“ハロアルケニルオキシ”、“ハロアルケニルオキシアルキル”、“アルキレンジオキシ”、“ハロアルキレンジオキシ”、“ヘテロサイクリル”、“ヘテロアリール”、“ヒドロキシハロアルキル”、“アルキルスルホニル”、“ハロアルキルスルホニル”、“アルキルスルホニルアルキル”、“ハロアルキルスルホニルアルキル”、“アルキルスルフィニル”、“アルキルスルフィニルアルキル”、“ハロアルキルスルフィニルアルキル、“アラルキル”、“ヘテロアラルキル”、“パーハロアラルキル”、“アラルキルスルホニル”、“アラルキルスルホニルアルキル”、“アラルキルスルフィニル”、“アラルキルスルフィニルアルキル”、“シクロアルキル”、“シクロアルキルアルカノイル”、“シクロアルキルアルキル”、“シクロアルケニル”、“ハロシクロアルキル”、“ハロシクルアルケニル”、“シクロアルキルスルフィニル”、“シクロアルキルスルフィニルアルキル”、“シクロアルキルスルホニル”、“シクロアルキルスルホニルアルキル”、“シクロアルコキシ”、“シクロアルコキシアルキル”、“シクロアルキルアルコキシ”、“シクロアルケニルオキシ”、“シクロアルケニルオキシアルキル”、“シクロアルキレンジオキシ”、”ハロシクロアルコキシ”、“ハロシクロアルコキシアルキル”、“ハロシクロアルケニルオキシ”、“ハロシクロアルケニルオキシアルキル”、“アルキルチオ”、“ハロアルキルチオ”、“アルキルスルフィニル”、“アミノ”、“オキシ”、”チオ”、“アルキルアミノ”、“アリールアミノ”、“アラルキルアミノ”、“アリールスルフィニル”、“アリールスルフィニルアルキル”、“アリールスルホニル”、“アリールスルホニルアルキル”、“ヘテロアリールスルフィニル”、“ヘテロアリールスルフィニルアルキル”、“ヘテロアリールスルホニル”、“ヘテロアリールスルホニルアルキル”、“ヘテロアリールアミノ”、“ヘテロアラルキルアミノ”、“ヘテロアリールオキシ”、“ヘテロアリールオキシアルキル”、“アリールオキシ”、“アロイル”、“アラルカノイル”、“アラルコキシ”、“アリールオキシアルキル”、“ハロアリールオキシアルキル”、“ヘテロアロイル”、“ヘテロアラルカノイル”、“ヘテロアラルコキシ”、“ヘテロアラルコキシアルキル”、“アリールチオ”、“アリールチオアルキル”、“アルコキシアルキル”、”アシル”、“アミジノ”、“グアニジノ”、“ジアルキルスルホニウム”、“トリアルキルホスホニウム”および“ジアルキルスルホニウムアルキル”基は、１つ以上の非ヒドリド置換基、例えば、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルを有してもよい。
【０１９０】
“スペーサー”という用語は、共有結合；および、１〜７個の隣接原子の骨格を有する直鎖部分を包含しうる。スペーサーは、１〜７個の原子の１価または多価の鎖を有してもよい。１価の鎖は、＝Ｃ（Ｈ）−、＝Ｃ（Ｒ^２ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ^２ａ）−、−Ｎ＝、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ^２ａ）−、＝Ｃ（ＯＲ^２ａ）−および−Ｃ（Ｏ）−から選択される基によって構成することができ、ここで、Ｒ^２ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、パーハロアラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキルおよびヘテロアリールアルケニルから選択される。多価の鎖は、１または２または３または４または５または６または７原子を有する直鎖；または、側鎖とともに１または２または３または４または５または６原子を有する直鎖からなってもよい。鎖は、アルキレン、アルケニル、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ_２−、−Ｓ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、エテニル、−ＣＨ＝ＣＨ（ＯＨ）−、−ＯＣＨ_２Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ_２）_２Ｏ−、−ＮＨＣＨ_２−、−ＯＣＨ（Ｒ^２ａ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ_２ＣＨＲ^２ａ）Ｏ−、−ＯＣＦ_２Ｏ−、−Ｏ（ＣＦ_２）_２Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^２ａ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^２ａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２ａ−、−Ｎ＝、−ＯＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、Ｓ（Ｏ）ＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ^２ａ）−、＝Ｃ（ＯＲ^２ａ）−、Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−および−ＮＲ^２ａＣＨ_２−ならびに上記定義したかまたは一般に公知かまたは当業者によって確かめられたその他多くの基から選択される１つ以上の基によって構成することができる。側鎖としては、１つ以上の非ヒドリド置換基のような置換基、例えば、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキ、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和されたヘテロサイクリル、一部飽和されたヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアルキルが挙げられる。
【０１９１】
式Ａ実施態様
式Ｉの範囲内に入る化合物以外に、もう１つの実施態様において、本発明は、式Ａに入る化合物に係る。概して、式Ｉで表される化合物は、式Ｉに入る化合物の亜類である。本発明の本実施態様において、式Ａについての化学原子団を表すために使用される記号は、以下のように、式Ｉについての化学原子団を表すために使用される記号に対応する。
【０１９２】
【化５０】

【０１９３】
〔式中、Ｘ^１は、ＭとＪ_ａとに隣接する環原子に対応し；
Ｘ_２は、Ｍに対応し；
Ｘ_３は、Ｋに対する結合点である環原子に対応し；
Ｘ_４は、Ｒ^２に対する結合点である環原子に対応し；
Ｘ_５は、Ｊ_ｂに対応し；
Ｘ_６は、Ｊ_ａに対応し；
Ｌ_１は、−Ａ−Ψ−に対応し；
Ｚ_１は、Ｂに対応し；
Ｌ_３は、−Ｋ−Ｅ^０−に対応し；
Ｚ_３は、Ｙ^０に対応し；
Ｌ_４およびＺ_４は、Ｒ^２に対応する。〕
本発明の１つの実施態様において、化合物は、式Ａ：
【０１９４】
【化５１】

【０１９５】
〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６は、各々、６員ヘテロ環式または芳香族環を定義する環原子であり；
Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_４は、独立に、炭素または窒素であり；
Ｘ_３は、炭素であり；
Ｘ_５およびＸ_６は、独立に、炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただし、Ｘ_１、Ｘ_４およびＸ_６の少なくとも１つは、Ｘ_２が炭素である時、炭素以外であり；
Ｌ_１、Ｌ_３およびＬ_４は、それを介して、Ｚ_１、Ｚ_３およびＺ_４が、それぞれ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６によって定義される６員ヘテロ環式または芳香族環の異なる原子に共有結合される結合であり、Ｚ_１は、Ｘ_１に共有結合され、Ｚ_３は、Ｘ_３に共有結合され、Ｚ_４は、Ｘ_４に共有結合され、Ｌ_１、Ｌ_３およびＬ_４の各々は、独立に共有結合であるか、それを介して、Ｚ_１、Ｚ_３およびＺ_４が、それぞれ、Ｘ_１、Ｘ_３およびＸ_４に共有結合される１つ以上の原子を含み；
Ｚ_３は、置換されたヒドロカルビルまたは５もしくは６員置換されたヘテロ環式または芳香族環であり、ヒドロカルビルまたは環の置換基は、アミジン、グアニジン、アミノまたはアミノアルキル基体を含み；Ｚ_３の５もしくは６員ヘテロ環式または芳香族環の環原子は、炭素、硫黄、窒素または酸素であり、５もしくは６員環は、いずれかの部位にて、ハロゲン、水素またはアルキルで置換されていいてもよく；
Ｚ_４は、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビルまたは５もしくは６員ヘテロ環式環を含み；５もしくは６員ヘテロ環式環の環原子は、炭素、硫黄、窒素または酸素であり；
Ｚ_１は、水素、ヒドロカルビルまたは置換されたヒドロカルビルであり；
Ｚ_２は、Ｘ_２に共有または配位結合した水素結合受容体である。〕
に対応する。
【０１９６】
なおもう１つの実施態様において、化合物は、式Ａ：
〔Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６は、各々、６員ヘテロ環式または芳香族環を定義する環原子であり；
Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_４は、独立に、炭素または窒素であり；
Ｘ_３は、炭素であり；
Ｘ_５およびＸ_６は、独立に、炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただし、Ｘ_１、Ｘ_４およびＸ_６の少なくとも１つは、Ｘ_２が炭素である時、炭素以外であり；
Ｌ_１、Ｌ_３およびＬ_４は、それを介して、Ｚ_１、Ｚ_３およびＺ_４が、それぞれ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６によって定義される６員ヘテロ環式または芳香族環の異なる原子に共有結合され、Ｚ_１は、Ｘ_１に共有結合され、Ｚ_３は、Ｘ_３に共有結合され、Ｚ_４は、Ｘ_４に共有結合され、Ｌ_１、Ｌ_３およびＬ_４の各々は、独立に、共有結合であるか；または、それを介して、Ｚ_１、Ｚ_３およびＺ_４が、それぞれ、Ｘ_１、Ｘ_３およびＸ_４に共有結合される１つ以上の原子を含み；
Ｚ_３は、アミジン基で置換された５もしくは６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、Ｚ_３の５もしくは６員ヘテロ環式または芳香族環の環原子は、炭素、硫黄、窒素または酸素であり、５もしくは６員環は、いずれかの部位にて、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルキルで置換されていてもよく；
Ｚ_４は、５もしくは６員ヘテロ環式またはカルボキシル環を含み、Ｚ_４の５もしくは６員ヘテロ環式またはカルボキシル環は、炭素、窒素、酸素または硫黄であり；
Ｚ_１は、ヒドロカルビルまたは置換されたヒドロカルビルであり；
Ｚ_２は、Ｘ_２に共有または配位結合した水素結合受容体である。〕
に対応する。
【０１９７】
１つの好ましい実施態様において、Ｘ_２が炭素である時、Ｚ_２は、水素、フッ素、酸素または硫黄である。さらなる実施態様は、Ｘ_２が窒素である時、Ｚ_２が、水素、電子対または水素結合受容体である化合物を与える。なおもう１つの実施態様において、Ｘ_２が窒素である時、Ｚ_２は、水素または酸素である。Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６によって定義される６員ヘテロ環式または芳香族環の例としては、ピリドン、ピリミドン、トリアジノン、アザキノン、ピラジノン、イソオキサジノン、ジヒドロトリアジンジオン、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、トリアジンが挙げられる。これら各実施態様について、Ｘ_５は、ハロゲンで置換されていてもよい。
【０１９８】
Ｚ_１置換基の例としては、置換または未置換Ｃ_２−Ｃ_８アルキル；置換または未置換Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル；および、置換または未置換フェニルが挙げられる。好ましいＺ_１置換基の例としては、置換または未置換シクロプロピル、イソプロピル、シクロブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチルおよびフェニルが挙げられる。
【０１９９】
Ｌ_１結合の例としては、−Ｘ_９ＮＨ−が挙げられ、ここで、Ｘ_９は、Ｚ_１に直接共有結合され、Ｘ_９は、直接結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−〔ここで、ｍは、１〜５である。〕である。好ましいＬ_１結合の例は，−Ｘ_９ＮＨ−であり、ここで、Ｘ_９は、Ｚ_１に直接共有結合され、Ｘ_９は、直接結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−〔ここで、ｍは、１〜２である。〕である。Ｌ１結合の特に好ましい例は、−Ｘ_９ＮＨ−であり、ここで、Ｘ_９は、Ｚ_１に直接共有結合され、直接結合である。さらなる実施態様において、Ｌ_１は、縮合環を形成するためにＸ_６に共有結合されていてもよい。
【０２００】
Ｚ_４基の例は、置換された６員炭素環式芳香族環である。好ましい実施態様の例において、Ｚ_４は、以下の構造式：
【０２０１】
【化５２】

【０２０２】
〔式中、Ｒ_４２置換基の例は、アミノである。〕
を有する。
Ｒ_４４の例としては、水素；ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ヘテロシクロ；ハロゲン；または、窒素、酸素、硫黄およびリンから選択される置換または未置換ヘテロ原子が挙げられる。好ましいＲ_４４置換基の例としては、水素；ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ヘテロアリール；ヘテロシクロ；ハロゲン；アセトアミド；グアニジノ；ヒドロキシ；ニトロ；アミノ；アミドスルホニル；アシルアミド；ヒドロカルビルオキシ；置換されたヒドロカルビルオキシ；ヒドロカルビルチオ；置換されたヒドロカルビルチオ；ヒドロカルビルスルホニル；または、置換されたヒドロカルビルスルホニルが挙げられる。Ｒ_４４置換基の特に好ましい例としては、ヒドロキシ、アルキルスルホニル、ハロアルキル、カルボキサミドアルキルまたはカルボキサミドアルキルアリールが挙げられる。
【０２０３】
Ｒ_４１、Ｒ_４３およびＲ_４５置換基の例としては、水素；ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ハロゲン；または、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子が挙げられる。Ｒ_４１、Ｒ_４３およびＲ_４５置換基の特に好ましい例としては、水素およびハロゲンが挙げられる。
【０２０４】
Ｌ_４結合の例は、−（ＣＨ_２）_ｍ−〔ここで、ｍは、０〜５である。〕である。Ｌ_４結合のさらなる例は、−（ＣＨ_２）_ｍ−〔ここで、ｍは、０〜２である。〕である。Ｌ_４結合のなおさらなる例は、直接結合である。
【０２０５】
特に好ましい実施態様において、Ｚ_３を含む５もしくは６員ヘテロ環式または芳香族環は、加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されている。なおもう１つの好ましい実施態様において、Ｚ_３を含む５もしくは６員ヘテロ環式または芳香族環は、アミジン基で置換されている。特に好ましい実施態様において、Ｚ_３は、加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンまたはアミジン基のいずれかで置換されたベンゼンである。また、前述のいずれかの実施態様において、Ｚ_３は、いずれかの部位にて、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシまたはそのいずれかの組合せで置換されていてもよい。置換基の例としては、フッ素、メチル、ヒドロキシ、ＣＦ_３またはそのいずれかの組合せが挙げられる。
【０２０６】
したがって、１つの実施態様において、Ｚ_３は、−Ｒ_３００Ｃ（＝ＮＲ_３０１）ＮＲ_３０２Ｒ_３０３であり、ここで、Ｒ_３００は、６員炭素環式芳香族環であり、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２、Ｒ_３０３は、水素；置換されていてもよいヒドロカルビル；酸素、窒素、リンおよび硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子から独立に選択される。
【０２０７】
なおもう１つの実施態様において、Ｚ_３は、生理学的条件下で加水分解されて、ベンンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、そのベンズアミジン誘導体は、式：
【０２０８】
【化５３】

【０２０９】
〔式中、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３は、水素、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ、Ｓ（＝Ｏ）ＳＲ、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ、Ｓ（＝Ｏ）_２ＳＲおよびアルケンからなる群より独立に選択されるが、ただし、アミジンに直接結合される炭素原子は、ｓｐ^２混成であるが、ただし、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３の少なくとも１つは、水素以外であり；
Ｒは、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビルまたはヘテロサイクリルであり；
Ｒ_３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルである。〕
を有する。
【０２１０】
なおさらなる実施態様において、Ｚ_３は、生理学的条件下で酸化されて、ベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、そのベンズアミジン誘導体は、式：
【０２１１】
【化５４】

【０２１２】
〔式中、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３は、水素、置換されていてもよいヒドロカルビルおよびアリールからなる群より独立に選択されるが、ただし、（ｉ） Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３の少なくとも１つは、水素以外であり、（ｉｉ） アミジンに直接結合された炭素原子は、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３が置換されていてもよいヒドロカルビルである時、ｓｐ^３混成であり；
Ｒ_３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルである。〕
を有する。
【０２１３】
さらなる実施態様において、Ｚ_３は、生理学的条件下で還元されて、ベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、そのベンズアミイジン誘導体は、式：
【０２１４】
【化５５】

【０２１５】
〔式中、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３は、独立に、水素、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲまたは−Ｎ（Ｒ）_２であり、ここで、各Ｒは、独立に、置換されていてもよいヒドロカルビルまたはヘテロシクロであるが、ただし、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３の少なくとも１つは、水素以外であり；
Ｒ_３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルである。〕
を有する。
【０２１６】
なおもう１つの実施態様において、Ｚ_３は、生理学的条件下で脱離反応を受けて、ベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、そのベンズアミジン誘導体は、式：
【０２１７】
【化５６】

【０２１８】
〔式中、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３は、独立に、（ｉ） 水素、（ｉｉ） アミジン基に結合された炭素が、−ＯＲ_ａ、−ＳＲ_ａ、−ＮＲ_ａまたは−Ｎ（Ｒ_ａ）_２で置換されている置換されたヒドロカルビルであり、各Ｒ_ａは、独立に、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_ｂ）_２であり、各Ｒ_ｂは、独立に、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビルまたはヘテロシクロであり、（ｉｉｉ） アミジン基に対する結合点のベータ炭素原子で置換されたアルキルが、不飽和電子吸引基であるが、ただし、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３の少なくとも１つは、水素以外であり；
Ｒ_３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルであり；
Ｒ_３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、アルキル、スルフヒドリル、アルコキシおよびチオアルキルである。〕
を有する。
【０２１９】
Ｌ_３結合の例としては、グリシン誘導体、アラニン誘導体、アミノ誘導体およびスルホニル誘導体が挙げられる。Ｌ_３結合のさらなる例は、グリシン誘導体である。
１つの好ましい実施態様において、式（Ａ）に対応する化合物は、以下の構造式：
【０２２０】
【化５７】

【０２２１】
によって表される。
各Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６に対してこの構造式を有する化合物の置換基の例は、構造式（Ａ）に対して記載される通りである。好ましくは、Ｘ_９は、直接結合；または、−（ＣＨ_２）_ｍ−〔ここで、ｍは、１または２である。〕である。Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４基の例も、また、構造式（Ａ）に対して記載した通りである。
【０２２２】
なおもう１つの実施態様において、構造式Ａにより表される化合物は、以下の構造式：
【０２２３】
【化５８】

【０２２４】
〔式中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｌ_３、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４およびＸ_５についての基の例は、上記定義した通りであり；
Ｘ_６は、独立に、炭素または窒素であり；
Ｘ_７およびＸ_８は、独立に、共有結合、炭素、窒素、酸素または硫黄であり；
Ｘ_９は、メチレン基で置換された炭素またはエチレン基で置換された炭素であり、ここで、前記メチレンまたはエチレン基は、Ｘ_９およびＺ_１に共有結合し；
ｎは、０〜２であり；
Ｒ_７０およびＲ_８０は、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、アリールからなる群より独立に選択され、ここで、アリールは、未置換；または、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルまたはハロゲンで置換されたフェニルであるが、ただし、Ｒ_７０は、Ｘ_７が結合である時、存在せず、Ｒ_８０は、Ｘ_８が結合である時、存在しないか；または、Ｒ_７０およびＲ_８０は、各々がそれに結合する環原子と合さって、５もしくは６員飽和環を形成する。〕
を有する縮合環を形成してもよい。
【０２２５】
したがって、好ましい実施態様のうちには、Ｘ_９が、直接結合であり；Ｚ_４が、置換された６員炭素環式芳香族環であり；Ｚ_３が、生理学的条件下での加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されたベンゼンであり；Ｚ_１が、シクロプロピル、イソプロピル、メチル、シクロブチルおよびフェニルからなる群より選択される、式Ａに対応する化合物が存在する。好ましい実施態様の例において、Ｚ_４は、２つの置換基Ｒ_４２およびＲ_４４；および、その各々が、それを介して、Ｚ_４がＸ_４に共有結合されるＺ_４の環原子に関してベータ位にある２つの環原子で置換されたベンゼンであり、ここで、Ｒ_４２およびＲ_４４の１つは、前記ベータ位の１つに共有結合され、Ｒ_４２およびＲ_４４の他方は、前記ベータ位の他方に共有結合される。Ｒ_４２およびＲ_４４基の好ましいかつ例は、上記した通りである。
【０２２６】
なおもう１つの好ましい実施態様においては、Ｘ_９が、直接結合であり；Ｚ_４が、置換された６員炭素環式芳香族環であり；Ｚ_３が、アミジン基で置換されたベンゼンであり；Ｚ_１が、シクロプロピル、イソプロピル、メチル、シクロブチルおよびフェニルからなる群より選択される、式Ａに対応する化合物が存在する。好ましい実施態様の例において、Ｚ_４は、２つの置換基Ｒ_４２およびＲ_４４；および、その各々が、それを介して、Ｚ_４がＸ_４に共有結合されるＺ_４の環原子に関してベータ位にある２つの環原子で置換されたベンゼンであり、ここで、Ｒ_４２およびＲ_４４の１つは、前記ベータ位の１つに共有結合され、Ｒ_４２およびＲ_４４の他方は、前記ベータ位の他方に共有結合されている。Ｒ_４２およびＲ_４４基の好ましい例は、上記した通りである。
【０２２７】
構造式Ａに対応し、分子の一部として１つ以上のプロドラッグ部分を有する本発明のプロドラッグ化合物は、生理学的条件下で、多数の化学的および生物学的機構により、生物学的に活性な薬剤に転化することができる。概括的な用語において、これらプロドラッグ転化機構は、加水分解、還元、酸化および脱離である。例として、以下のパラグラフは、プロドラッグ部分が、上記構造式Ａで表されるように、Ｚ_３上のアミジン基に共有結合されるプロドラッグを詳述する。
【０２２８】
プロドラッグの生物学的に活性な薬剤への転化は、プロドラッグ部分の加水分解によって達成されるが、ただし、プロドラッグ部分は、水で化学的または酵素を使用して加水分解可能である。水との反応は、さらに、プロドラッグ部分の除去および生物学的に活性な薬剤の放出を生ずる必要がある。アミジン基でのプロドラッグ誘導の例は、カルボニル誘導であり、その１つの例は、Ｎ−アシルである。加水分解（アミジン窒素のカルボニルに対する水の付加）は、炭酸のようなアシルの除去により薬剤のアミジン基の遊離を生ずる。アミジンのその他の適当な加水分解可能な誘導体としては、カルボニル、チオカルボニル、イミン、エナミンおよび酸化された硫黄が挙げられる。
【０２２９】
プロドラッグの生物学的に活性な薬剤への転化は、さらに、プロドラッグ部分の還元によって達成することができるが、ただし、プロドラッグ部分は、生理学的条件下、還元的な酵素を使用するプロセスの存在で還元しうる。還元は、さらに、プロドラッグ部分の除去および生物学的に活性な薬剤の放出を生ずる必要がある。アミジン基で還元しうるプロドラッグ誘導体の１つの例は、酸素がアミジンに直接結合されている酸素含有基であろう。還元（水素のアミジン窒素および酸素への付加）は、水またはアルコールとして酸素を除去することにより薬剤のアミジン基の遊離を生ずる。アミジンのその他の適当な還元しうるプロドラッグ誘導体としては、窒素含有基および硫黄含有基が挙げられるが、ただし、窒素および硫黄は、両方とも、それらの最も還元された状態である。
【０２３０】
プロドラッグの生物学的に活性な薬剤への転化は、また、プロドラッグ部分の酸化によって達成することができるが、ただし、プロドラッグ部分は、生理学的条件下、酸化的な酵素を使用するプロセスの存在で酸化しうる。酸化は、さらに、プロドラッグ部分の除去および生物学的に活性な薬剤の放出を生ずる必要がある。アミジン基で酸化しうるプロドラッグ誘導体の１つの例は、アミジン基に直接結合された炭素に対してベータの炭素における不飽和を含有するヒドロカルビルであろう。酸化（酸素の付加）は、破断して、酸化されたヒドロカルビル残基の同時加水分解とともに薬剤のアミジン基を遊離する酸化された中間体の形成を生ずる。アミジンのその他適当な酸化しうるプロドラッグ誘導体としては、飽和されたヒドロカルビル、不飽和置換されたヒドロカルビル、アリールおよびアラルキルが挙げられる。
【０２３１】
プロドラッグの生物学的に活性な薬剤への転化は、さらに、プロドラッグ部分の脱離によって達成することができるが、ただし、プロドラッグ部分は、生理学的条件下、化学的または生物学的な反応で除去される。脱離は、さらに、プロドラッグ部分の除去および生物学的に活性な薬剤の放出を生ずる必要がある。アミジン基で脱離可能なプロドラッグ誘導体の一般的な例は、アミジンに直接結合された炭素に対してベータの炭素に結合された不飽和電子吸引基を含有するヒドロカルビルであろう。例としての目的および例についてさらに詳しくは、ヒドロカルビル基は、アミジノ基に直接結合された炭素に対してのベータにシアノ基を有することができる。脱離（分子が２つ以上の片に破断する反応）は、プロドラッグ部分から誘導される不飽和ヒドロカルビル残基の同時除去とともに薬剤のアミジン基の遊離を生ずる。アミジンのその他適当な脱離可能なプロドラッグ誘導体としては、ベータ炭素にてカルボニル、アルコキシカルボニル、アミドカルボニル、ニトロまたはスルホニルで置換されたヒドロカルビル；または、アミジン基に直接結合された炭素にて、酸素、窒素または硫黄で置換されたアルキル基が挙げられる。
【０２３２】
式Ａに対応する本発明のいずれかのプロドラッグ化合物は、上記詳述した機構のいずれかの組合せを受けて、プロドラッグを生物学的に活性な化合物へと転化する。例えば、個々の化合物は、加水分解、酸化、脱離および還元を受けて、プロドラッグを生物学的に活性な化合物へと転化する。同様に、個々の化合物は、これら機構の１つのみを受けて、プロドラッグを生物学的に活性な化合物へと転化する。
【０２３３】
特に好ましい実施態様において、上記式Ａによって表される化合物は、以下の表１に示す化合物の群より選択される。
【０２３４】
【表１】

【０２３５】
【表２】

【０２３６】
【表３】

【０２３７】
【表４】

【０２３８】
本明細書のスキーム、実施例または他のどこかに記載したプロセスに従い、以下の３つの構造式のいずれか１つを有する、表２に記載するような以下の具体的な化合物を製造することができる。
【０２３９】
【化５９】

【０２４０】
本明細書で使用する“心（ｃｏｒｅ）”とは、特に断わらない限り、それに、Ｚ_１、Ｚ_３およびＺ_４が、それらのそれぞれの結合を介して結合する６員ヘテロ環式または芳香族環を称する。例示する目的のために、上記式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩにより定義され、かつ、以下の表２に列挙する各心を具体的に記載する。また、以下の心は、Ｚ_１、Ｚ_３およびＺ_４の前記心に対する結合点を具体的に表す。
【０２４１】
【化６０】

【０２４２】
また、例示する目的のために、表２に列挙する各Ｒ^４４基を以下に記載する。
【０２４３】
【化６１】

【０２４４】
【表５】

【０２４５】
【表６】

【０２４６】
【表７】

【０２４７】
【表８】

【０２４８】
【表９】

【０２４９】
【表１０】

【０２５０】
【表１１】

【０２５１】
【表１２】

【０２５２】
【表１３】

【０２５３】
【表１４】

【０２５４】
【表１５】

【０２５５】
【表１６】

【０２５６】
【表１７】

【０２５７】
【表１８】

【０２５８】
【表１９】

【０２５９】
【表２０】

【０２６０】
【表２１】

【０２６１】
【表２２】

【０２６２】
【表２３】

【０２６３】
【表２４】

【０２６４】
【表２５】

【０２６５】
【表２６】

【０２６６】
【表２７】

【０２６７】
【表２８】

【０２６８】
【表２９】

【０２６９】
【表３０】

【０２７０】
【表３１】

【０２７１】
【表３２】

【０２７２】
【表３３】

【０２７３】
【表３４】

【０２７４】
【表３５】

【０２７５】
【表３６】

【０２７６】
【表３７】

【０２７７】
【表３８】

【０２７８】
【表３９】

【０２７９】
【表４０】

【０２８０】
【表４１】

【０２８１】
【表４２】

【０２８２】
【表４３】

【０２８３】
【表４４】

【０２８４】
以下に記載する一般的な用語は、式Ａに基く化合物についてのみ適用可能である。したがって、３つの一般的な用語は、特に断らないかまたは当分野で一般的に公知である限り、一般式Ｉにより表される化合物の意味を解釈するために利用する必要はない。
【０２８５】
式Ａに関して本明細書で使用する“炭化水素”および“ヒドロカルビル”という用語は、元素炭素および水素から専らなる有機化合物または基を表す。これら部分としては、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリール部分が挙げられる。これら部分としては、また、その他の脂肪族または環式炭化水素基で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニルおよびアリール部分、例えば、アルカリール、アルケナリールおよびアルキナリールが挙げられる。特に断わらない限り、これら部分は、好ましくは、１〜２０個の炭素原子を含む。
【０２８６】
式Ａに関して本明細書で記載する“置換されたヒドロカルビル”部分は、炭素以外の少なくとも１つの原子で置換されているヒドロカルビル部分であり、例えば、炭素鎖原子がヘテロ原子、例えば、窒素、酸素、ケイ素、リン、ホウ素、硫黄またはハロゲン原子で置換されている部分が挙げられる。置換されたヒドロカルビル部分の例としては、ヘテロシクロ、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキニルオキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヒドロキシアルキル、保護されたヒドロキシアルキル、ケト、アシル、ニトロアルキル、アミノアルキル、シアノ、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、ケタール、アセタール、アミド、酸、エステル等が挙げられる。
【０２８７】
式Ａに関して本明細書で記載する“ヘテロ原子”という用語は、炭素および水素以外の原子を意味する。
“生理学的条件”という用語は、その細胞内およびその細胞外液体を有する生物（すなわち、生体）において健康または正常に機能する生物（ヒト）に特徴的かまたは適した条件である。
【０２８８】
特に断わらない限り、式Ａに関して本明細書で記載するアルキル基は、好ましくは、主鎖に１〜８個の炭素原子および２０個以下の原子を含有する低級アルキルである。これらは、直鎖もしくは分岐鎖または環式であってもよく、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ヘキシル等が挙げらる。
【０２８９】
特に断わらない限り、式Ａに関して本明細書で記載するアルケニル基は、好ましくは、主鎖に２〜８個の炭素原子および２０個以下の炭素原子を含有する低級アルケニルである。これらは、直鎖もしくは分岐鎖または環式であってもよく、例えば、エテニル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニル、ヘキセニル等が挙げられる。
【０２９０】
特に断わらない限り、式Ａに関して本明細書で記載するアルキニル基は、好ましくは、主鎖に２〜８個の炭素原子および２０個以下の炭素原子を含有する低級アルキニルである。これらは、直鎖もしくは分岐鎖であってもよく、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、イソブチニル、ヘキシニル等が挙げられる。
【０２９１】
単独またはもう１つの基の一部として式Ａに関して本明細書で使用する“アリール（ａｒｙｌ）”または“ａｒ”は、置換されていてもよいホモサイクリックな芳香族基、好ましくは、環部分に６〜１２個の炭素を含有する単環式または二環式基、例えば、フェニル、ビフェニル、ナフチル、置換されたフェニル、置換されたフェニルまたは置換されたナフチルを表す。フェニルおよび置換されたビフェニルがさらに好ましいアリールである。
【０２９２】
単独またはもう１つの基の一部として式Ａに関して本明細書で使用する“ハロゲン”または“ハロ”という用語は、塩素、臭素、フッ素およびヨウ素を称す。
単独またはもう１つの基の一部として式Ａに関して本明細書で使用する“ヘテロシクロ”または“ヘテロ環式”という用語は、少なくとも１つの環に少なくとも１つのヘテロ原子、好ましくは、各環に５または６個のヘテロ原子を有する置換されていてもよい完全に飽和または不飽和な単環式または二環式芳香族または非芳香族基を表す。ヘテロシクロ基は、好ましくは、環内に、１または２の酸素原子、１または２の硫黄原子、および／または、１〜４の窒素原子を有し、炭素またはヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合されていてもよい。ヘテロシクロの例としては、ヘテロ芳香族、例えば、フリル、チエニル、ピリジル、オキサゾリル、ピロリル、インドリル、キノリニルまたはイソキノリニル等が挙げられる。置換基の例としては、１つ以上の以下の基が挙げられる。ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、ケト、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルケノキシ、アルキノキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アミド、アミノ、ニトロ、シアノ、チオール、ケタール、アセタール、エステルおよびエーテル。
【０２９３】
単独またはもう１つの基の一部として式Ａに関して本明細書で使用する“ヘテロ芳香族”という用語は、少なくとも１つの環内に少なくとも１つのヘテロ原子、好ましくは、各環内に５もしくは６個の原子を有する置換されていてもよい芳香族基を表す。ヘテロ芳香族基は、好ましくは、環内に、１または２の酸素原子、１または２の硫黄原子、および／または、１〜４個の窒素原子を有し、炭素またはヘテロ原子を介して分子の残りに結合されていてもよい。ヘテロ芳香族の例としては、フリル、チエニル、ピリジル、オキサゾリル、ピロリル、インドリル、キノリニルまたはイソキノリニル等が挙げられる。置換基の例としては、１つ以上の以下の基が挙げられる：ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、ケト、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシ、アルケニノキシ、アルキノキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アミド、アミノ、ニトロ、シアノ、チオール、ケタール、アセタール、エステルおよびエーテル。
【０２９４】
単独またはもう１つの基の一部として式Ａに関して本明細書で使用する“アシル”という用語は、有機カルボン酸の−ＣＯＯＨ基からのヒドロキシル基の除去によって形成される部分、例えば、ＲＣ（Ｏ）−、〔ここで、Ｒは、水素、Ｒ^１、Ｒ^１Ｏ−、Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−またはＲ^１Ｓ−であり、Ｒ^１は、ヒドロカルビル、ヘテロ置換されたヒドロカルビルまたはヘテロシクロであり、Ｒ^２は、水素、ヒドロカルビルまたは置換されたヒドロカルビルである。〕
を表す。
【０２９５】
単独またはもう１つの基の一部として式Ａに関して本明細書で使用する“アシルオキシ”という用語は、酸素結合（−Ｏ−）、例えば、ＲＣ（Ｏ）Ｏ−〔ここで、Ｒは、“アシル”という用語に関して定義される。〕を介して結合された上記アシル基を表す。
【０２９６】
本発明の化合物は、互変異性体、幾何異性体または立体異性体形で存在しうる。本発明は、ｃｉｓ−およびｔｒａｎｓ−幾何異性体、Ｅ−およびＺ−幾何異性体、Ｒ−およびＳ−エナンチマー、ジアステレオマー、ｄ−異性体、ｌ−異性体、それらのラセミ混合物およびそれらのその他の混合物を含め、このような全ての化合物を本発明の範囲内に入ると考える。このような互変異性体、幾何異性体または立体異性体形の薬学的に許容可能な塩類も、また、本発明のうちに含まれる。
【０２９７】
“ｃｉｓ”および“ｔｒａｎｓ”という用語は、二重結合によって結合された２つの炭素原子が、二重結合の同じ側（“ｃｉｓ”）または二重結合の反対側（”ｔｒａｎｓ”）に、各々、水素原子を有するであろう幾何異性形を表す。
【０２９８】
記載する幾つかの化合物は、アルケニル基を含有し、ｃｉｓおよびｔｒａｎｓの両方または“Ｅ”および“Ｚ”の両方の幾何異性体形を含むことを意味する。
記載する幾つかの化合物は、１つ以上の立体中心を含有し、存在する各立体中心についてＲ形、Ｓ形およびＲ形とＳ形の混合物を含むことを意味する。
【０２９９】
本明細書に記載する化合物の幾つかは、１つ以上のケト形またはアルデヒド形のカルボニル基またはそれらの組合せを単独またはヘテロサイクリル環系の一部として含有してもよい。このようなカルボニル基は、存在する各アルデヒドおよびケトン基の一部または主として“ケト”形および一部または主として１つ以上の“エノール”形として存在してもよい。アルデヒドまたはケトンカルボニル基を有する本発明の化合物は、“ケト”および“エノール”互変異性体形の両方を含むことを意味する。
【０３００】
本明細書に記載する幾つかの化合物は、単独またはヘテロサイクリル環系の一部として１つ以上のアミドカルボニル基またはそれらの組合わせを含有してもよい。このようなカルボニル基は、存在する各アミド基について、一部または主として“ケト”形および一部または主として１つ以上の“エノール”形として存在してもよい。アミドカルボニル基を有する本発明の化合物は、“ケト”および“エノール”互変異性体形の両方を含むことを意味する。前記アミドカルボニル基は、オキソ（Ｃ＝Ｏ）およびチオノ（Ｃ＝Ｓ）の両方のタイプであってもよい。
【０３０１】
本明細書に記載する化合物の幾つかは、１つ以上のイミンまたはエナミン基あるいはそれらの組合せを含有してもよい。このような基は、存在する各基について、一部または主として“イミン”形および一部または主として１つ以上の“エナミン”形で存在してもよい。前記イミンまたはエナミン基を有する本発明の化合物は、“イミン”および“エナミン”互変異性体形の両方を含むことを意味する。
【０３０２】
本発明は、また、患者の冠状動脈および脳血管疾患を含め、多様な血栓状態を治療および予防するための抗凝血治療における治療および予防であって、そのような疾患を有する患者に、式（ＩまたはＡ）：
【０３０３】
【化６２】

【０３０４】
で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の治療学的に有効な量を投与することを含む処置または予防を含む。
さらなる実施態様として、式（ＩまたはＡ）で表される本発明の化合物または上記定義したその薬学的に許容可能な塩は、患者における冠状動脈疾患、脳血管疾患およびその他の凝血カスケード関連疾患の治療および予防であって、そのような疾患を有する患者に、本発明の式（ＩまたはＡ）で表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩の治療学的に有効な量を投与することを含む治療および予防を含む。
【０３０５】
式（ＩまたはＡ）で表される本発明の化合物またはその薬学的に許容可能な塩は、また、血液凝血の抑制が、例えば、貯蔵された全血の凝血を予防するために、および、試験または貯蔵のためにその他の生物学的試料中で凝血を予防するために必要とされる時にはいつでも使用することができる。かくして、本発明の凝血抑制剤は、貯蔵された全血および血漿凝血因子を含有するかまたはその疑いのあるいずれかの培地に加えるかまたはそれと接触させることができ、例えば、血管移植、ステント、オルソペディックプロセシス（ｏｒｔｈｏｐｅｄｉｃ ｐｒｏｔｈｅｓｉｓ）、人工心臓および体外循環系からなる群より選択される材料と哺乳動物の血液とを接触させる時、血液凝固が抑制されることが望まれる。
【０３０６】
式（ＩまたはＡ）で表される化合物は、凝血カスケードに関連するセリンプロテアーゼの活性を抑制することができ、かくして、薬剤の製造、凝血カスケードセリンプロテアーゼにより媒介される疾患の予防または治療処置のための方法、哺乳動物における、血液中における、血液生成物中におけるおよび哺乳動物の器官における、例えば、血小板凝集形成を抑制し、フィブリン形成を抑制し、血栓形成を抑制し、塞栓形成を抑制する方法に使用することができる。本化合物は、また、哺乳動物における、不安定なアンギナ、難治性のアンギナ、心筋梗塞、一過性の虚血発作、心房細動、血栓性発作、塞栓性発作、深静脈血栓症、伝播性血管内凝血、フィブリンの眼蓄積および再疎通血管の再閉塞または再狭窄を治療または予防するために使用することができる。本化合物は、また、よりよい抑制剤の設計およびよりよい検定法の開発を可能とするための凝血カスケードセリンプロテアーゼの作用機構を研究するために使用することができる。式（ＩまたはＡ）で表される化合物は、また、脳血管偶発症候（ＣＶＡ）または発作の予防において有用であろう。
【０３０７】
式（ＩまたはＡ）で表される化合物の族に、その薬学的に許容可能な塩類も、また、含まれる。“薬学的に許容可能な塩”という用語は、アルカリ金属塩を形成するためと遊離酸または遊離塩基の付加塩を形成するためとに一般的に使用される塩類を包含する。塩の性質は、それが薬学的に許容可能な限り、重要ではない。式（ＩまたはＡ）で表される化合物の適した薬学的に許容可能な酸付加塩類は、無機酸からまたは有機酸から製造することができる。このような無機酸の例としては、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン酸が挙げられる。適した有機酸は、脂肪酸、脂環式酸、芳香族酸、芳香族脂肪族酸、ヘテロ環式酸、カルボン酸；および、有機酸のスルホン酸類から選択され、有機酸の例としては、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルコロン酸、マレイン酸、フマール酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボニックアシッド（ｅｍｂｏｎｉｃ ａｃｉｄ）（パーモエ酸）（ｐａｍｏｉｃ ａｃｉｄ）、メタンスルホン酸、エチルスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルギン酸、ガラクチュリックアシッド（ｇａｌａｃｔｕｒｏｎｉｃ ａｃｉｄ）が挙げられる。式（ＩまたはＡ）で表される適した化合物の薬学的に許容可能な塩基付加塩類としては、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛からなる金属塩；または、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、コリン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインからなる有機塩類が挙げられる。これら塩類は、全て、例えば、適当な酸または塩基と式（ＩまたはＡ）で表される化合物とを反応させることにより、式（ＩまたはＡ）で表される対応する化合物から慣用的な手段により製造することができる。
【０３０８】
本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物の治療学的に有効な量と、それに付随する少なくとも１つの薬学的に許容可能な担体、アジュバントまたは希釈剤とを含む医薬組成物を含む。本発明の医薬組成物は、式（ＩまたはＡ）で表される活性な化合物と、それに付随する１つ以上の非毒性の薬学的に許容可能な担体および／または希釈剤および／またはアジュバント（集合的に、本明細書で“担体”物質と称する）と、所望される場合には、その他の活性成分を含みうる。本発明の活性化合物は、いずれかの適当なルートにより、好ましくは、このようなルートに適合した医薬組成物の形で、意図する処置に対して有効な用量投与することができる。
【０３０９】
本活性化合物および組成物は、例えば、経口、血管内、腹腔内、皮下、筋肉内、眼内または局所投与することができる。フィブリンの眼蓄積を処置するために、本化合物は、眼内または局所および経口または非経口投与することができる。
【０３１０】
本化合物は、活性成分を持続的に放出可能なように配合することのできる蓄積注射または移植製剤の形で投与することができる．。活性成分は、ペレットまたは小さなシリンダーに圧縮し、蓄積注射または移植のように皮下または筋肉内に移植することができる。移植には、不活性な物質、例えば、生物分解性のポリマーまたは合成シリコーン類、例えば、Ｓｉｌａｓｔｉｃ、シリコーンゴムまたはその他のケイ素含有ポリマーを使用することができる。
【０３１１】
本化合物は、また、リポソーム供給システムの形、例えば、小さな一層の小嚢、大きな一層の小嚢および多層の小嚢の形で投与することができる。リポソームは、多様なホスホリピッド、例えば、コレステロール、ステアリルアミンまたはホスファチジルコリンから形成することができる。
【０３１２】
本化合物は、また、化合物分子が結合する個々の担体としてモノクロナール抗体の使用により供給することもできる。本化合物は、また、ターゲッタブル薬剤担体として溶解性のポリマーと結合することもできる。このようなポリマーとしては、ポリビニルピロリドン、ピランコポリマー、ポリヒドロキシ−プロピル−メタクリルアミド−フェノール、ポリヒドロキシエチル−アスパルタミド−フェノール、または、パルミトイル残基で置換されたポリエチレンオキシド−ポリリシンを挙げることができる。さらに、本化合物は、薬剤、例えば、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸とポリグリコール酸とのコポリマー、ポリエプシロンカプロラクトン、ポリヒドロキシ酪酸、ポリオルトエステル類、ポリアセタール類、ポリジヒドロピラン類、ポリシアノアクリレート類およびヒドロゲルの架橋されるかまたは両親媒性のブロックコポリマーの制御された放出を達成するのに有用な生物分解性のポリマー類に結合させることができる。
【０３１３】
経口投与については、医薬組成物は、例えば、錠剤、カプセル（その各々が持続性の放出または時間放出配合物を含む。）、ピル、粉末、顆粒、エリキシル、チンキ剤、懸濁液、シロップを含め液体および乳濁液の形であってもよい。医薬組成物は、好ましくは、特定量の活性成分を含有する投薬単位の形で製造される。このような投薬単位の例は、錠剤またはカプセルである。活性成分は、また、例えば、生理学的食塩水、デクストロースまたは水を適当な担体として使用することのできる組成物として注射により投与することができる。
【０３１４】
投与される治療学的に活性な化合物の量および本発明の化合物および／または組成物で病気の状態を治療するための投薬処方は、年齢、体重、性別、患者の医学的状態、病気の重度、投与ルートおよび頻度および使用される個々の化合物を含め、多様な因子に依存し、かくして、広範に変化させることができる。
【０３１５】
医薬組成物は、約０．１〜２０００ｍｇの範囲、好ましくは、約０．５〜５００ｍｇの範囲で活性成分を含有することができる。約０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ体重の日用量、好ましくは、約０．５〜約２０ｍｇ／ｋｇ体重の日用量が適当であるかもしれない。日用量は、１日当たり１〜４回の投与で投与することができる。
【０３１６】
本化合物は、局所軟膏またはクリームに、または、坐剤として、例えば、０．０７５〜３０％ｗ／ｗｗの合計量、好ましくは、０．２〜２０％ｗ／ｗの合計量、最も好ましくは、０．４〜１５％ｗ／ｗの合計量で活性成分を含有させて処方することができる。軟膏に配合される時、活性成分は、パラフィンまたは水混和性の軟膏基材とともに使用される。
【０３１７】
あるいは、活性成分は、水中油形のクリーム基材とのクリームで処方することができる。所望される場合には、クリーム基材の水相としては、例えば、少なくとも３０％ｗ／ｗの多価アルコール、例えば、プロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコールおよびそれらの混合物を含むことができる。局所処方としては、望ましくは、活性成分の皮膚またはその他の冒された領域を介しての吸収または浸透を増強させる化合物を含むことができる。このような皮膚浸透増強剤の例としては、ジメチルスルホキシドおよび関連する類縁体が挙げられる。本発明の化合物は、また、経皮デバイスにより投与することができる。好ましくは、局所投与は、溜めおよび多孔質膜タイプまたは固体マトリックス種のパッチを使用して達成されるであろう。いずれの場合にも、活性剤は、溜めまたはマイクロカプセルから膜を介して活性剤透過可能な接着剤に連続して供給され、この接着剤は、受容者の皮膚または粘膜と接触される。活性剤が皮膚を介して吸収される場合、制御されるか予め決められた活性剤流が受容者に投与される。マイクロカプセルの場合、封入剤も、また、膜として機能する。
【０３１８】
本発明の乳化液の油状相は、公知のように、公知の成分より構成することができる。その相は、単に、乳化剤を含んでもよいが、それは、少なくとも１つの乳化剤の脂肪または油とまたは脂肪および油の両方との混合物を含んでもよい。好ましくは、親水性の乳化剤は、安定剤として作用する親油性の乳化剤とともに含まれる。油および脂肪の両方を含むのがまた好ましい。合わせて、安定剤組成を含むか含まない乳化剤、いわゆる、乳化ワックスおよびワックスは、油および脂肪組成とともに、クリーム配合物の油状分散相を形成するいわゆる乳化軟膏基材を構成する。本発明の配合物に使用するのに適した乳化剤および乳化剤安定剤としては、とりわけ、Ｔｗｅｅｎ ６０、Ｓｐａｎ ８０、セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、グリセリルモノステアレートおよびラウリル硫酸ナトリウム等が挙げられる。
【０３１９】
配合物に適した油または脂肪の選択は、薬学的な乳化液配合物に使用される傾向のある大部分の油における活性化合物の溶解度が非常に低いので、所望される化粧特性を達成するか否かに基く。かくして、クリームは、好ましくは、非グリース性、非汚染性およびチューブまたはその他の容器からの漏れを避けるために適当な稠度を有する洗浄可能な製品である必要がある。直鎖または分岐された鎖、一−または二−塩基性アルキルエステル、例えば、ジイソアジペート、イソセチルステアレート、ココナッツ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、イソプロピルミリステアレート、デシルオレエート、イソプロピルパルミテート、ブチルステアレート、２−エチルヘキシルパルミテートまたは分岐鎖エステルのブレンドを使用することができる。これらは、要求される特性に依存して単独または組合せて使用することができる。あるいは、高融点リピド、例えば、白色軟質パラフィンおよび／または液体パラフィンまたはその他の鉱油を使用することができる。
【０３２０】
治療目的に対して、本発明の活性化合物は、示された投与ルートに適した１つ以上のアジュバントと普通に組合せられる。経口投与される場合、化合物は、ラクトース、シュクロース、澱粉粉末、アルカノール酸のセルロースエステル、セルロースアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、マグネシウムステアレート、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウムおよびカルシウム塩、ゼラチン、アカシアガム、ナトリウムアルギネート、ポリビニルピロリドンおよび／またはポリビニルアルコールと混和させて、ついで、投与しやすいように、錠剤成形または封入するのがよい。このようなカプセルまたは錠剤は、活性化合物のヒドロキシプロピルメチルセルロース分散液で生ずるように制御されて放出される配合物を含有するのがよい。非経口投与のための配合物は、水性または非水性等張滅菌注射溶液または懸濁液の形であるのがよい。これら溶液および懸濁液は、経口投与のための配合物に使用される１つ以上の担体または希釈剤を有する滅菌粉末または顆粒から調製するのがよい。化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、コーン油、綿実油、ピーナッツ油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウムおよび／または種々の緩衝液に溶解させるのがよい。その他のアジュバントおよび投与モードも十分であり、薬学分野で周知である。
【０３２１】
冠状動脈および脳血管疾患を含め、多様な血栓状態を治療および予防するための本発明の方法を実施するには、本発明の化合物および医薬組成物は、単独またはもう１つのものとの組合せにおけるかまたはその他の治療剤かまたはインビボ診断剤との組合せにおいて投与される。本発明の凝血カスケード阻害剤は、また、チコピジンまたはクロピドロゲル；フィブリノーゲンレセプターアンタゴニスト（例えば、不安定なアンギナを治療または予防するため、または、血管形成後の再閉塞および再狭窄を予防するため）；抗凝血剤、例えば、アスピリン、ワルファリンまたはヘパリン；種々の病因の治療において相乗効果を達成するための血栓剤、例えば、プラスミノゲン活性化因子またはストレプトキナーゼ；抗高コレステロール剤（例えば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、例えば、メバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチンおよびフルバスタチン、ＨＭＧ ＣｏＡシンセターゼ阻害剤等）；抗糖尿病剤；または、その他の心臓血管拡張剤（ループ利尿剤、チアジドタイプ利尿剤、硝酸塩、アルドステロンアンタゴニスト（すなわち、スピロノラクトンおよびエポキシメクセレノン）；アテローム性動脈硬化症を治療または予防するためのアンギオテンシン転化酵素（（例えば、ＡＣＥ）阻害剤、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、β−ブロッカー、抗不整脈剤、抗−高血圧剤およびカルシウムチャンネルブロッカー）を含め、適当な抗−血小板凝集剤と同時投与することができるが、これらに限定されるものではない。例えば、冠状動脈疾患に苦しむ患者および血管形成処置に賦された患者は、フィブリノーゲンレセプターアンタゴニストと本発明の凝血カスケード阻害剤との同時投与を受けられる利便性を有するであろう。また、凝血カスケード阻害剤は、組織プラスミノーゲン活性化因子媒介血栓再灌流の効能を高めることができる。
【０３２２】
本発明の凝血カスケード阻害剤のその他適当な抗−血小板物質、抗凝集剤、心臓血管治療剤または血栓剤との典型的な投与量は、さらなる抗−血小板物質、抗凝集剤、心臓血管治療剤または血栓剤の同時投与なしで投与される凝血カスケード阻害剤の投与量と同等であってもよく、または、患者の治療要求に応じて、さらなる抗−血小板物質、抗凝集剤、心臓血管治療剤または血栓剤の同時投与なしで投与される凝血カスケード阻害剤の投与量よりも実質的に少なくともよい。
【０３２３】
本新規方法は、好ましくは、ヒトトロンビンＩＩおよびヒト因子Ｘａの両方の阻害に優りヒトＴＦ−ＶＩＩＡを選択的に阻害する化合物を使用する。好ましくは、本化合物は、０．５ｍＭ未満のヒトＴＦ−ＶＩＩＡのＩＣ_５０を有し、また、ＴＦ−ＶＩＩＡ阻害のヒトトロンビンＩＩおよびヒト因子Ｘａ阻害の両方に優る選択率少なくとも１０、さらに好ましくは、少なくとも１００を有する。なおさらに好ましくは、本化合物は、ヒトＴＦ−ＶＩＩＡのＩＣ_５００．１ｍＭ未満を有し、また、ＴＦ−ＶＩＩＡ阻害のヒトトロンビンＩＩおよびヒト因子Ｘａ阻害の両方に優る選択率少なくとも１０００、最も好ましくは、少なくとも１０，０００を有する。
【０３２４】
記載した参考文献は、全て、本明細書で記載した場合には、参考とすることによって組込む。
本発明を具体的な実施態様に関して記載したが、これら実施態様の詳細は、限定と解釈するべきではない。以下の実施例は、本発明を例示するために記載し、本発明の範囲を限定する意図はない。さらに詳述するまでもなく、当業者であれば、前述の説明を使用して、十分なほどに本発明を利用しうると考えられる。したがって、以下の好ましい具体的な実施態様は、単に例示するだけのものと解釈するべきで、本開示の残りを何ら限定するものではない。スキームまたは以下の実施例に示した多種多様な構造修飾を含有する化合物もまた考えに入れる。当業者であれば、これら化合物を製造するために、条件および以下の製造方法の公知の変更を使用しうることが容易に理解されるであろう。
【０３２５】
当業者であれば、以下の具体的な実施例を製造するためにこれらの一般的な方法を使用することができ、これら化合物は、^１ＨＮＭＲ、質量スペクトル、元素組成等の方法により適切に特性決定をすることができたし、また、できるであろう。これら化合物は、また、インビボでも形成することができる。以下の実施例は、式（ＩまたはＡ）で表される化合物の製造方法の詳細な記載を含む。これら詳細な記載は、本発明の範囲内に入り、例示目的だけのために示すものであり、本発明の範囲を何ら限定する意図はない。部は、全て、重量部であり、温度は、特に断わらない限り、摂氏である。
【０３２６】
以下の一般的な合成順序は、本発明をなすのに有用である。スキームおよび表に使用した略号は、以下の通りである：“ＡＡ”は、アミノ酸を表し、“ＡｃＣＮ”は、アセトニトリルを表し、“ＡｃＯＨ”は、酢酸を表し、“ＢＩＮＡＰ”は、２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルを表し、“ＢｎＯＨ”は、ベンジルアルコールを表し、“ＢｎＣＨＯ”は、２−フェニルエタナールを表し、“ＢｎＳＯ_２Ｃｌ”は、ベンジルスルホニルクロライドを表し、“Ｂｏｃ”は、ｔ−ブチロキシカルボニルを表し、“ＢＯＰ”は、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−ｔｒｉｓ−（ジメチルアミノ）を表し、“ｂｕ”は、ブチルを表し、“ｄｂａ”は、ジベンジリデンアセトンを表し、“ＤＣＣ”は、１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミドを表し、“ＤＣＭ”は、ジクロロメタンまたは塩化メチレンを表し、“ＤＩＢＡＨ”または”ＤＩＢＡＬ”は、ジイソブチルアルミニウムヒドリドを表し、“ＤＭＦ”は、ジメチルホルムアミドを表し、“ＤＭＳＯ”は、ジメチルスルホキシドを表し、“ＤＰＰＡ”は、ジフェニルホスホリルアジドを表し、“ＥＤＣ”は、１−〔３−（ジメチルアミノ）プロピル〕−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を表し、“Ｅｘ． Ｎｏ．”は、実施例番号を表し、“Ｆｍｏｃ”は、９−フルオレニルメトキシカルボニルを表し、“ＨＯＢｔ”は、ヒドロキシベンゾトリアゾールを表し、“ＬＤＡ”は、リチウムジイソプロピルアミドを表し、“ＭＣＰＢＡ”は、メタクロロ過安息香酸を表し、“ＭＷ”は、分子量を表し、“ＮＭＭ”は、Ｎ−メチルモルホリンを表し、“Ｐｈ”は、フェニルまたはアリールを表し、“ＰＨＴＨ”は、フタロイル基を表し、“ｐｎＺ”は、４−ニトロベンジルオキシカルボニルを表し、“ＰＴＣ”は、相間移動触媒を表し、“ｐｙ”は、ピリジンを表し、”ＲＮＨ_２”は、第１級有機アミンを表し、“ｐ−ＴｓＯＨ”は、パラトルエンスルホン酸を表し、“ＴＢＡＦ”は、テトラブチルアンモニウムフルオライドを表し、“ＴＢＴＵ”は、２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレートを表し、“ＴＥＡ”は、トリエチルアミンを表し、“ＴＦＡ”は、トリフルオロ酢酸を表し、”ＴＨＦ”は、テトラヒドロフランを表し、“ＴＭＳ”は、トリメチルシリルを表し、“ＴＭＳＣＮ”は、トリメチルシリルシアニドを表し、“Ｃｂｚ”または“Ｚ”は、ベンジルオキシカルボニルを表す。
【０３２７】
一般的な合成法および具体的な実施例
本発明の化合物は、例えば、以下の方法および以下に示すスキームに従い合成することができる。
【０３２８】
置換されたピリジンへの一般的な合成アプローチを以下スキーム１〜６に示す。スキーム１の方法に従い、パラジウム触媒アリールアミノ化法を使用して、２−クロロ−６−置換されたメチルピリジンをアンモニアで処理すると、アミノ基が未置換である２−アミノ−６−置換されたメチルピリジンをもたらす。パラジウム触媒アリールアミノ化法を使用して、２−クロロ−６−置換されたメチルピリジンを求核性のアミンで処理すると、第１級アミンを使用する時、対応する第２級２−アミノピリジンをもたらす。あるいは、使用するアミンは、所望される時、第２級アミン化合物、ヒドラジン化合物またはヒドロキシアミン化合物であってもよい。第１級２−アミノピリジンは、さらに、対応する置換された第２級２−アミノピリジンを製造するために、ナトリウムトリアセトキシボロヒドリドを使用して、適当なアルデヒドまたはケトンと反応させることができる。あるいは、第１級または第２級２−アミノピリジンは、例えば、当量の塩基の存在で対応するアシル化剤およびスルホン化剤を使用して、それぞれ、Ｎ−アシル誘導体またはＮ−スルホニル誘導体へとアシル化またはスルホン化することができる。スキーム２の方法に従い、スキーム１の２−アミノピリジン化合物は、酢酸中臭素を使用して、対応する２−アミノ−５−ブロモピリジンへと転化される。スキーム３の方法に従い、スキーム２の２−アミノ−５−ブロモピリジン化合物は、適当な非プロトン性溶剤、例えば、テトラヒドロフラン中ジ−ｔ−ブチルジカーボネート〔（Ｂｏｃ）_２Ｏ〕およびリチウムジイソプロピルアミドを使用して、対応するｔ−ブチル２−（６−（２−アミノ−５−ブロモピリジル）アセテート化合物へと転化することができる。
【０３２９】
本発明の多くのヘテロ環式化合物の製造において有用な具体的な合成プロセスは、ヘテロ環式環のｓｐ^２混成炭素上に適当な脱離基を有することを特徴とする中間体化合物のアリール化またはヘテロアリール化である。反応生成物において、脱離基は、アリール基またはヘテロアリール基により置換される。この反応のための適した脱離基としては、クロロ、ブロモ、ヨード、メチルチオおよびトリフレートが挙げられる。脱離基を有するヘテロ環式環は、好ましくは、酢酸基；または、ブロモに対してアルファーの環原子に結合されたその誘導体；および、酢酸基を有する炭素のベータおよびブロモ置換された環原子に対してガンマーの両方である環原子に結合された置換または未置換アミノを有する。ｓｐ_２混成炭素で反応するアリール基は、概して、アリールホウ酸またはアリールホウ酸のエステルであり；同様に、ヘテロアリールホウ酸またはこれらホウ酸のエステルは、アリールボロネートと同様に使用することができる。アリールおよびヘテロアリールボロネートは、置換されていてもよく、未置換であってもよい。アリールまたはヘテロアリールは、ホウ素がアリールまたはヘテロアリール環に結合される点にてｓｐ_２混成炭素に結合される。アリールおよびヘテロアリール有機錫化合物を、また、対応するボロネートの代わりに使用することができる。
【０３３０】
この変換を実施するための適当な反応条件としては：
１． Ｐｄ〔Ｐ（フェニル）_３〕_４、２Ｍ Ｎａ_２ＣＯ_３、６０−７０℃、ジメトキシエタン（ＤＭＥ）、Ｈ_２Ｏ、Ｎ_２；
２． Ｐｄ〔Ｐ（フェニル）_３〕_４、Ｃｓ_２ＣＯ_３、ジオキサン、１００℃；
３． Ｐｄ〔Ｐ（フェニル）_３〕_４、Ｃｕ（Ｉ）−２−チオフェンカルボキシレート、７０−７５℃、無水ＴＨＦ、アルゴン；および、
４． Ｚ_４−Ｓｎ−（ｎ−ブチル）_３〕、Ｐｄ〔Ｐ（フェニル）_３〕_４、ＬｉＣｌ、無水ジオキサン、８５℃、アルゴンまたはＮ_２；
が挙げられる。
有機パラジウム（例えば、Ｐｄ〔Ｐ（フェニル）_３〕_４化合物を触媒として１対４０ｍｏｌ％の比で使用する。カーボネート塩基は、通常、１．２〜２モル当量過剰に使用される。適した溶剤としては、ジメトキシエタン（ＤＭＥ）、ジオキサン、１−プロパノール、テトラヒドロフランが挙げられる。反応温度は、通常、約５０〜１００℃の範囲内である。Ｃｕ（Ｉ）−２−チオフェンカルボキシレート（Ｃｕ（Ｉ）−ＴＣ）は、通常、１１０〜１５０ｍｏｌ％使用される。
【０３３１】
スキーム４〜６および実施例１，３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３および１４は、本具体的な合成プロセスの具体的な適用を示す。ｓｐ^２混成炭素上に適当な脱離基を有し、かつ、本具体的な合成プロセスにおける適した中間体として有用な中間体ヘテロ環式環化合物を製造するための方法を上記列挙したスキームおよび実施例にて示す。
【０３３２】
【化６３】

【０３３３】
【化６４】

【０３３４】
【化６５】

【０３３５】
スキーム３で製造されるｔ−ブチル２−（６−（２−アミノ−５−ブロモピリジル）アセテートは、スキーム４〜６のいずれかに記載するようにして、本発明の化合物へと転化することができる。ｔ−ブチル２−（６−（２−アミノ−５−ブロモピリジル）アセテートは、パラジウム触媒カップリング条件を使用し、所望されるアリールボリネート（すなわち、Ｑ−Ｂ（ＯＨ）_２）と反応させることができ、対応する５−アリールｔ−ブチルピリジルアセテートを与える。あるいは、ｔ−ブチル２−（６−（２−アミノ−５−ブロモピリジル）アセテートは、パラジウム触媒カップリング条件を使用し、所望されるヘテロアリールボリネート（すなわち、Ｑ−Ｂ（ＯＨ）_２）と反応させることができ、対応する５−ヘテロアリールｔ−ブチルピリジルアセテートを与える。５−アリールまたは５−ヘテロアリールｔ−ブチルアセテートは、ついで、ジオキサン中無水塩化水素で脱保護して、ｔ−ブチルエステルおよびいずれかその他のｔ−ブトキシカルボニル保護基を除去する。生ずる酸は、ついで、標準ペプチドカップリング条件下で種々のアミンとカップリングさせることができる。これらアミンは、典型的には、多官能性であり、保護された形で導入される。例えば、酢酸誘導体は、Ｎ−カルボベンジルオキシ保護されたピリジルアセトアミドへと転化される。本発明の所望されるピリジン化合物を与えるためのＣｂｚ基の除去は、酢酸中の臭化水素酸；または、パラジウム担持炭素触媒の存在中水素を使用して達成させることができる。脱保護されたピリジン化合物は、ジ−ｔ−ブチルジカーボネートを使用して、そのアミノ、ヒドロキシおよびチオール基にて再保護されうる。ｔ−ブチルおよびｔ−ブトキシカルボニル保護されたピリジニルアセトアミド化合物は、ついで、過酸、例えば、メタ−クロロ過安息香酸を使用して、ピリジルアセトアミドの保護されたＮ−オキシドへと転化することができる。これら保護基をいずれかの方法で除去すると、本化合物を与える。これら合成スキームは、本明細書に開示する具体的な実施例の例である。
【０３３６】
【化６６】

【０３３７】
【化６７】

【０３３８】
【化６８】

【０３３９】
【化６９】

【０３４０】
【化７０】

【０３４１】
【化７１】

【０３４２】
【化７２】

【０３４３】
【化７３】

【０３４４】
【化７４】

【０３４５】
実施例 １
【０３４６】
【化７５】

【０３４７】
ＥＸ−１Ａ） ６−クロロ−２−ピコリン（１７６ｍｍｏｌ，１９．３ｍｌ）、シクロブチルアミン（２１１ｍｏｌ，１５．０ｇ）、（＋／−）−２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（８．８ｍｍｏｌ，５．４１ｇ）、パラジウムアセテート（８．９ｍｍｏｌ，２．０ｇ）、ナトリウムｔ−ブトキシド（２５０ｍｍｏｌ，２４．０ｇ）およびトルエン（１５００ｍｌ）を、オーブン乾燥した窒素パージフラスコに入れ、反応物を７０℃まで５時間加熱した。冷却した反応混合物をジエチルエーテル（７００ｍｌ）で希釈し、飽和ブライン（４００ｍｌ）で３回洗浄し、ＭｇＳＯ_４上で乾燥し、減圧で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（２０％酢酸エチル／ヘキサン）により精製すると、赤色オイルとしてＥＸ−１Ａ１７．９ｇ（６２％収率）を生成した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）１６３（Ｍ＋Ｈ）。
【０３４８】
ＥＸ−１Ｂ） ＥＸ−１Ａ（１１０ｍｍｏｌ，１７．９ｇ）の酢酸（５０ｍｌ）攪拌溶液に、臭素（１１０ｍｍｏｌ，５．７ｍｌ）の酢酸（５ｍｌ）溶液を水浴で冷却しつつ〜２０℃の温度に維持しながら３０分間かけて加えた。１．５時間後、反応物を水（５０ｍｌ）と混合し、氷浴で冷却しつつ５０％水酸化ナトリウムで中和した。混合物を３回ジクロロメタン（５０ｍｌ）で抽出した。合せたジクロロメタン画分をＭｇＳＯ_４上で乾燥し、減圧で濃縮すると、２５．８ｇの黄色オイルを与えた。シリカゲルクロマトグラフィー（５％ジクロロメタン／ヘキサン〜１０％酢酸エチル／ヘキサン）により精製すると、淡黄色のオイルとしてＥＸ−１Ｂ１８．０４ｇ（６７％収率）を生成した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）２４３（Ｍ＋Ｈ）。
【０３４９】
ＥＸ−１Ｃ） ＥＸ−１Ｂ（３０ｍｍｏｌ，７．２５ｇ）およびジ−ｔ−ブチルジカーボネート（１８２ｍｍｏｌ，３９．７５ｇ）のテトラヒドロフラン（２００ｍｌ）の窒素下、−４５℃に冷却した攪拌溶液に、リチウムジイソプロピルアミドモノテトラヒドロフラン（シクロヘキサン中１．５Ｍ溶液，３３ｍｍｏｌ，２２ｍｌ）を加えた。１時間後、さらなるリチウムジイソプロピルアミドモノテトラヒドロフラン（シクロヘキサン中１．５Ｍ溶液，３０ｍｍｏｌ，２２ｍｌ）を加え、攪拌を３０分間継続した。反応を飽和塩化アンモニウムでクエンチし、減圧で濃縮し、酢酸エチル（２００ｍｌ）と混合し、水（５０ｍｌ）および飽和ブライン（５０ｍｌ）で２回洗浄し、ＭｇＳＯ_４上で乾燥し、減圧で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５％酢酸エチル／ヘキサン）により精製すると、淡黄色のオイルとしてＥＸ−１Ｃ３．１ｇ（２３％収率）を生成した。
【０３５０】
ＥＸ−１Ｄ） ＥＸ−１Ｃ（４．５ｍｍｏｌ，２．０ｇ）、３−アミノベンゼンホウ酸１水和物（６．９ｍｍｏｌ，１．０７ｇ）およびテトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（２．３ｍｍｏｌ，２．６ｇ）のエチレングリコールジメチルエーテル（８０ｍｌ）窒素下攪拌混合物に、２Ｍの炭酸ナトリウム（６０ｍｍｏｌ，３０ｍｌ）を加えた。反応物を６０℃まで７時間加熱した。冷却した反応混合物は、酢酸エチル（２００ｍｌ）と合せ、水（５０ｍｌ）で洗浄し、飽和ブライン（５０ｍｌ）で２回洗浄し、ＭｇＳＯ_４上で乾燥し、減圧で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（３０−４０％酢酸エチル／ヘキサン）により精製すると、黄色オイルとしてＥＸ−１Ｄ０．６５ｇ（３２％収率）を生成した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）４５４（Ｍ＋Ｈ）。
【０３５１】
ＥＸ−１Ｅ） ＥＸ−１Ｄ（１．４ｍｍｏｌ，０．６４ｇ）をジオキサン中４Ｎ塩化水素と周囲温度で４８時間混合した。反応物を減圧で濃縮した。残渣（０．５ｇ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（１．８ｍｍｏｌ，０．２４ｇ）および４−（Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミジノ）ベンジルアミン（２．０ｍｍｏｌ，０．７１ｇ）を氷浴で冷却しつつ窒素下ジメチルホルムアミド中で攪拌した。１−（３−ジメチルアミノプロピル）３−エチルカルボジイミド塩酸塩（１．８ｍｍｏｌ，０．３４ｇ）およびトリエチルアミン（７．０ｍｍｏｌ，０．９７ｍｌ）を加え、反応物を緩やかに周囲温度まで暖め、２３時間攪拌した。反応物を氷浴で冷却し、さらなる１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（０．５ｍｍｏｌ，０．１ｇ）およびトリエチルアミン（２．４ｍｍｏｌ，０．３３ｍｌ）を加えた。反応物を緩やかに周囲温度まで暖め、３時間攪拌した。反応混合物を酢酸エチル（７５ｍｌ）と合せ、水（２５ｍｌ）および飽和ブライン（２５ｍｌ）で３回洗浄し、ＭｇＳＯ_４上で乾燥し、減圧で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（酢酸エチル）により精製すると、淡褐色の固体としてＥＸ−１Ｅ０．２８ｇ（３５％収率）を生成した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）５６３（Ｍ＋Ｈ）。
【０３５２】
ＥＸ−１Ｅ（０．４８ｍｍｏｌ，０．２７ｇ）を酢酸（１５ｍｌ）中３０ｗｔ％の臭化水素溶液と、窒素フラッシュしたキャップ付きバイアル中周囲温度で１９時間攪拌した。ジエチルエーテルを加え、生ずる沈殿を収集し、乾燥させると、０．２８ｇのピンクの固体を与えた。塩酸塩への転化は、ＡＧ ２−Ｘ８イオン交換樹脂（クロライド形）のカラムを介して溶離（脱イオン水）することにより達成され、明るい淡褐色の固体として生成物０．２０ｇ（７３％収率）を生成した。
【０３５３】
【化７６】

【０３５４】
実施例 ２
【０３５５】
【化７７】

【０３５６】
ＥＺ−２Ａ） 実施例１の生成物（０．１１１ｍｍｏｌ，６２．８ｍｇ）のアセトニトリル（１０ｍｌ）攪拌懸濁液に、トリエチルアミン（０．３５９ｍｍｏｌ，５０ｍｌ）、ジ−ｔ−ブチルジカーボネート（０．２６１ｍｍｏｌ，６０ｍｌ）および４−ジメチルアミノピリジン（０．０１６ｍｍｏｌ，２ｍｇ）を加えた。反応物を周囲温度で１５時間攪拌した。反応物を減圧で濃縮し、酢酸エチル（１０ｍｌ）と混合し、水（５ｍｌ）で２回および飽和ブライン（５ｍｌ）で洗浄し、ＭｇＳＯ_４上で乾燥し、減圧で濃縮し、ＥＸ−２Ａは、さらに精製することなく使用した。
【０３５７】
ＥＸ−２Ａ残渣をクロロホルム（１０ｍｌ）に溶解し、氷浴で冷却し、３−クロロ過安息香酸６４％（０．１２２ｍｍｏｌ，３３ｍｇ）を加え、攪拌を１時間継続した。トリフルオロ酢酸（１０ｍｌ）を加え、攪拌を氷浴で１時間継続した。反応物を減圧で濃縮した。逆相ＨＰＬＣ（２〜１２％アセトニトリル／水）による精製および凍結乾燥は、オフホワイトの固体として生成物を与えた。塩酸塩への転化は、ＡＧ ２−Ｘ８イオン交換樹脂（クロライド形）のカラムを介して溶離（脱イオン水）することにより達成され、オフホワイトの固体として生成物３１ｍｇ（４８％収率）を生成した。
【０３５８】
【化７８】

【０３５９】
実施例 ３
【０３６０】
【化７９】

【０３６１】
実施例１に記載の方法に従い、（３−アミノ−５−メトキシカルボニルフェニル）ホウ酸（２００ｍｇ，０．８７ｍｍｏｌ）のＭｅＣＮ（３ｍｌ）溶液を室温でＢｏｃ_２Ｏ（０．８７ｍｌ，０．８７ｍｍｏｌ）およびＥｔ_３Ｎ（０．２６ｍｌ，１．８ｍｍｏｌ）に加えた。反応混合物を室温で４時間攪拌し続けた。ついで、ＨＣｌ溶液（ｐＨ＝４，４ｍｌ）を加え、混合物をＥｔＯＡｃ（３×５ｍｌ）で抽出した。合せたＥｔＯＡｃをついで乾燥し、濃縮すると、２６０ｍｇオイルのＥＸ−３Ａを生成した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）２９６．１２（Ｍ＋Ｈ）。
【０３６２】
アミノ保護形でのホウ酸のカップリングについての実施例１の方法に従い、ＥＸ−３Ａを２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）イミノメチルフェニル〕メチル〕−３−ブロモ−６−イソプロピルアミノ−ピリジニル〕〕アセトアミドと反応させて、さらに精製することなく、ＥＸ−３Ｂを与えた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）６７５．３４（Ｍ＋Ｈ）。
【０３６３】
ＥＸ−３Ｂ（２００ｍｇ）のＭｅＯＨ／Ｈ_２Ｏ（２ｍｌ／０．４ｍｌ）液を２Ｎ ＬｉＯＨ（０．３７ｍｌ，０．７４ｍｍｏｌ）と０℃で混合した。混合物を室温で３時間攪拌し続けた。ついで、さらなる２Ｎ ＬｉＯＨ（０．２ｍｌ，０．４ｍｍｏｌ）を混合物に加え、混合物を室温でもう３時間攪拌した。ついで、１Ｎ ＨＣｌにより溶液をｐＨ７まで酸性とし、ＥｔＯＡｃ（５ｍｌで３回）抽出した。生成物を含有する固体のＥＸ−３Ｃ（ＬＣ／ＭＳチェックした）を、また、溶液を濾過することによって収集した。合せたＥｔＯＡｃ抽出物をついでＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濃縮すると、１５ｍｇの粗製の固体ＥＸ−３Ｃを生成し、これを次の反応のために使用した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）６６１．３３（Ｍ＋Ｈ）。
【０３６４】
実施例２に記載した方法と同様の方法を使用して、ＥＸ−３Ｃを転化すると、１９％収率の生成物を与えた：ＨＲＭＳ Ｃ_２５Ｈ_２８Ｎ_６Ｏ_４（Ｍ＋Ｈ）についての計算値：４７７．２２５０，測定値：４７７．２２４８．
【０３６５】
実施例 ４
【０３６６】
【化８０】

【０３６７】
実施例１および３に記載した方法と同様の方法を使用し、（３−アミノ−５−メトキシカルボニルフェニル）ホウ酸を２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）イミノメチルフェニル〕メチル〕−３−ブロモ−６−イソプロピルアミノ−ピリジニル〕〕アセトアミドとカップリングすると、２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−（Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ）イミノメチル−フェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボメトキシフェニル）−６−イソプロピルアミノピリジル〕〕−アセトアミド（ＥＸ−４Ａ）を７０％収率で与えた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）５７５．２９（Ｍ＋Ｈ）。
【０３６８】
実施例２の方法と同様の方法を使用し、ＥＸ−４ＡからＮ−オキシド生成物を１７％収率で形成した。
【０３６９】
【化８１】

【０３７０】
実施例 ５
【０３７１】
【化８２】

【０３７２】
実施例１に記載した方法と同様の方法を使用し、イソプロピルアミンをシクロブチルアミンの代わりに使用し、２−クロロ−６−メチルピリジンと反応させると、８３％の収率でＥＸ−５Ａを与えた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）１５１．１２（Ｍ＋Ｈ）。
【０３７３】
転化するために同様の方法を使用して、シクロブチルアミンの代わりに使用し、２−クロロ−６−メチルピリジンと反応させると、ＥＸ−５Ａを与え、シクロブチルアミンの代わりに使用し、２−クロロ−６−メチルピリジンと反応させると、５５％の収率でブロモピリジンＥＸ−５Ｂを与えた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）２２９．０５（Ｍ＋Ｈ）。
【０３７４】
ＥＸ−５Ｂ（１２ｇ，０．０６ｍｏｌ）のＴＨＦ（１００ｍｌ）液を−４５℃まで冷却し、ＬＤＡ（６０ｍｌ，０．０９ｍｏｌ）を加えた。１０分後、Ｂｏｃ_２Ｏ（１２ｇ，０．０６ｍｌ）のＴＨＦ液を溶液に加えた。３時間後、溶液を水（２００ｍｌ）と混合し、２００ｍｌまで濃縮し、ＣＨ_２Ｃｌ_２（３×１５０ｍｌ）で抽出した。合せたＣＨ_２Ｃｌ_２抽出物をついで乾燥濃縮し、精製すると、１２ｇのオイルＥＸ−５Ｃを生成した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）３２９．１０（Ｍ＋Ｈ）。
【０３７５】
ＥＸ−５Ｃ（５ｇ，２３ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５０ｍｌ）液を−７８℃まで冷却し、ＬＤＡ（１５ｍｌ，２３ｍｍｏｌ）を加えた。３０分後、溶液にドライアイス（３ｇ）を加えた。３時間後、溶液に水（２００ｍｌ）を加え、２００ｍｌまで濃縮し、Ｎａ_２ＣＯ_３飽和水溶液でｐＨ９まで塩基性とし、エーテル（３×５０ｍｌ）で洗浄し、ついで、１Ｎ ＨＣｌでｐＨ５まで酸性とし、ＣＨ２Ｃｌ２（３×１５０ｍｌ）で抽出した。合せたＣＨ_２Ｃｌ_２をついでＮａ_２ＳＯ_４上で乾燥し、濃縮すると、４．５ｇの白色固体ＥＸ−５Ｄを生成した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）３７３．０９（Ｍ＋Ｈ）。
【０３７６】
ＥＸ−５Ｄ（６．４ｍｍｏｌ，２．４ｇ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物（９．１ｍｍｏｌ，１．２３ｇ）、４−（Ｎ−ベンジルオキシカルボニルアミジノ）ベンジルアミン塩酸塩（８．７ｍｍｏｌ，３．１ｇ）およびトリエチルアミン（１４．３ｍｍｏｌ，２．０ｍｌ）の窒素下氷浴で冷却したジメチルホルムアミド（１００ｍｌ）攪拌溶液に、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（９．１ｍｍｏｌ，１．７４ｇ）およびトリエチルアミン（５７．４ｍｍｏｌ，８ｍｌ）を加えた。反応物を浴中で攪拌し、周囲温度まで緩やかに１８時間暖めた。反応物を水（３００ｍｌ）で希釈し、酢酸エチル（３×１２５ｍｌ）で抽出した。合せた有機画分を希塩酸（３×５０ｍｌ）、炭化水素ナトリウム飽和溶液（２×５０ｍｌ）およびブライン（５０ｍｌ）で洗浄した。合せた酸洗浄液を炭酸水素ナトリウム溶液で中和し、酢酸エチル（２×５０ｍｌ）で抽出した。これらの新しい画分をブラインで洗浄し、先の有機洗浄液と合わせ、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、減圧で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー（５０−６５％酢酸エチル／ヘキサン）により精製すると、オフホワイト発泡体として２．８８ｇ（７０％収率）のＥＸ−５Ｅを生成した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ），６３８：６４０（Ｍ＋Ｈ）。
【０３７７】
ＥＸ−５Ｅ（１４．２ｍｍｏｌ，９．０９ｇ）の臭化水素酸（酢酸中３３％，１５０ｍｌ）溶液を周囲温度で１８時間攪拌した。反応物をジエチルエーテルで希釈すると、粘着性の沈殿を与えた。溶液をデカンテーションし、残渣をジエチルエーテルで濯いだ。残渣を水（２００ｍｌ）に溶解させ、炭酸水素ナトリウム飽和溶液で中和し、炭酸ナトリウム（２Ｎ）でｐＨを１２に調節した。生ずる沈殿を減圧濾過により収集し、水洗し、減圧で乾燥した。濾液をジクロロメタン（３×１００ｍｌ）で抽出した。合せた有機画分をブライン（５０ｍｌ）で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、減圧で濃縮した。合せた残渣は、淡褐色の固体として５．４８ｇ（９５％収率）のＥＸ−５Ｆを生成した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ），４０４：４０６（Ｍ＋Ｈ）。
【０３７８】
ＥＸ−５Ｆ（１３．５ｍｍｏｌ，４．４７ｇ）のアセトニトリル（５００ｍｌ）攪拌懸濁液に、ジ−ｔ−ブチルジカーボネート（１４．３ｍｍｏｌ，３．５５ｇ）、トリエチルアミン（１３．５ｍｍｏｌ，１．８８ｍｌ）および４−ジメチルアミノピリジン（１．６ｍｍｏｌ，０．２ｇ）を加えた。反応物を周囲温度で６４時間攪拌した。反応物を減圧で濃縮した。残渣を酢酸エチル（３００ｍｌ）で希釈し、水（２×１００ｍｌ）、ブライン（１００ｍｌ）で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、減圧で濃縮した。残渣を酢酸エチル／ヘキサンから結晶化すると、オフホワイトの固体として３．０ｇ（４４％収率）のＥＸ−５Ｇを与えた。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ），５０４：５０６（Ｍ＋Ｈ）。
【０３７９】
ＥＸ−５Ｇ（５．６ｍｍｏｌ，２．８ｇ）のジクロロメタン（３００ｍｌ）およびクロロホルム（１００ｍｌ）攪拌溶液に、３−クロロ過安息香酸（６４％，６．３ｍｍｏｌ，１．７１ｇ）を加えた。攪拌を周囲温度で３０分間継続した。反応物を減圧で濃縮し、残渣を酢酸エチル（３００ｍｌ）およびジクロロメタン（５０ｍｌ）と混合し、２Ｍ 炭酸ナトリウム（３×５０ｍｌ）およびブライン（５０ｍｌ）で洗浄した。合せた水性画分をクロロホルム（２×２５ｍｌ）で抽出し、クロロホルム画分をブラインで洗浄した。合せた有機画分を冷却し、生ずる固体を減圧濾過により収集すると、オレンジ色の固体として２．１９ｇ（７３％収率）のＥＸ−５Ｈを生成した。ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ），５２０：５２２（Ｍ＋Ｈ）。濾液を濃縮すると、さらに０．６６ｇ（２２％）を与えた。
【０３８０】
ＥＸ−５Ｈ（０．０９６ｍｍｏｌ，５０ｍｇ）のジクロロメタン（１ｍｌ）およびトリフルオロ酢酸（１ｍｌ）の溶液を周囲温度で３０分間攪拌した。窒素流下、反応物を濃縮し、残渣をアセトニトリル／ジエチルエーテルから結晶化させると、淡いオレンジ色の固体として２８ｍｇ（６９％収率）のＥＸ−５Ｉを生成した。
【０３８１】
【化８３】

【０３８２】
ＥＸ−５Ｉ（０．１４４ｍｍｏｌ，７５ｍｇ）、（２−ベンジルオキシフェニル）ホウ酸（０．４３ｍｍｏｌ，９９ｍｇ）、炭酸セシウム（０．４３ｍｍｏｌ，１４０ｍｇ）、テトラキス−トリフェニルホスフィンパラジウム（０）（０．０４３ｍｍｏｌ，５０ｍｇ）、エチレングリコールジメチルエーテル（４ｍｌ）および水（０．５ｍｌ）の窒素下混合物を６５℃に１６時間加熱した。反応物を窒素流下で濃縮した。残渣を酢酸エチル（４ｍｌ）と混合し、水（２ｍｌ）およびブライン（２ｍｌ）で洗浄し、減圧で濃縮した。残渣のクロロホルム（２ｍｌ）およびトリフルオロ酢酸（２ｍｌ）溶液を周囲温度で３０分間攪拌した。窒素流下で反応物を濃縮し、逆相ＨＰＬＣ（３０−７０％アセトニトリル／水）により精製し、ついで、凍結乾燥によりオフホワイトの固体として生成物を生成した。
【０３８３】
【化８４】

【０３８４】
実施例 ６
【０３８５】
【化８５】

【０３８６】
実施例５に記載した方法と同様の方法を使用し、（２−ベンジルオキシフェニル）ホウ酸を（２−フェノキシフェニル）ホウ酸で置換し、オフホワイト固体として生成物を得た。Ｃ_３０Ｈ_３２Ｎ_５Ｏ_３（Ｍ＋Ｈ）についてのＨＲＭＳ計算値：５１０．２５０５；測定値：５１０．２５０８。
【０３８７】
実施例 ７
【０３８８】
【化８６】

【０３８９】
２５０ｍｌ丸底フラスコにヨード−３，５−ジニトロベンゼン（５１．４ｍｍｏｌ，１５．１ｇ）、ビス（ピナコレート）ジボラン（６１．６ｍｍｏｌ，１５．７ｇ）ジクロロ〔１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−フェロセン〕パラジウム（ＩＩ）ジクロロメタン付加体（１０ｍｏｌ％，３．８０ｇ）および酢酸カリウム（１５４ｍｍｏｌ，１５．１ｇ）を装填した。混合物を３サイクルについてポンプ／パージ（真空／アルゴン）し、カニューレ移動を介してＤＭＦ（２００ｍｌ）加えた。反応物を７５℃で一晩攪拌した。この時点で、反応混合物を冷却および濃縮した。暗黒色の混合物をアセトニトリルから再結晶すると、淡褐色の固体として１０．７ｇ（７１％収率）の純粋なホウ酸エステルＥＸ−７Ａを与えた。
【０３９０】
【化８７】

【０３９１】
３，５−ジニトロフェニルホウ酸、ピナコールエステルＥＸ−７Ａ（０．８５ｍｍｏｌ，０．２５ｇ）およびパラジウム担持炭素（１０％乾燥基準，湿潤，０．２５ｇ）のエタノール（７５ｍｌ）および水（１ｍｌ）混合物を水素（４０ｐｓｉ）下で３０分間振盪した。反応物を濾過し、減圧で濃縮すると、明るいグレーの固体として０．２０ｇ（１００％収率）のＥＸ−７Ｂを生成した。
【０３９２】
【化８８】

【０３９３】
ＥＸ−５Ｈ（０．２９ｍｍｏｌ，１５０ｍｇ）、ＥＸ−７Ｂ（０．４３ｍｍｏｌ，１０１ｍｇ）、炭酸セシウム（１．１６ｍｍｏｌ，３７７ｍｇ）、テトラキス−トリフェニルホスフィンパラジウム（０）（０．０５８ｍｍｏｌ，６７ｍｇ）、エチレングリコールジメチルエーテル（６ｍｌ）および水（０．７５ｍｌ）の窒素下混合物を６５℃に１６時間加熱し、７５℃に２０時間加熱した。反応物を窒素流下で濃縮した。クロロホルムを使用し、２Ｍ炭酸ナトリウムで前処理したセライトを充填した５ｍｌのＣｈｅｍｅｌｕｔｅチューブを通して残渣を溶離し、溶離液を窒素流下濃縮した。残渣のクロロホルム（２ｍｌ）およびトリフルオロ酢酸（２ｍｌ）の溶液を周囲温度で３０分間攪拌し、続いて、窒素流下濃縮した。逆相ＨＰＬＣ（１０−７０％アセトニトリル／水）により精製し、凍結乾燥すると、オフホワイトの固体として６０ｍｇ（３７％収率）の生成物を与えた。
【０３９４】
【化８９】

【０３９５】
実施例 ８
【０３９６】
【化９０】

【０３９７】
４’−フルオロ−２−ビフェニルホウ酸で実施例７の方法を使用して、オフホワイトの固体として生成物が得られた。Ｃ_３０Ｈ_３１Ｎ_５Ｏ_２Ｆ（Ｍ＋Ｈ）についてのＨＲＭＳ計算値：５１２．２４６２；測定値：５１２．２４６７。
【０３９８】
実施例 ９
【０３９９】
【化９１】

【０４００】
（３−ヒドロキシメチルフェニル）ホウ酸で実施例７の方法を使用し、オフホワイトの固体として生成物が得られた。Ｃ_２５Ｈ_３０Ｎ_５Ｏ_３（Ｍ＋Ｈ）についてのＨＲＭＳ計算値：４４８．２３４９；測定値：４４８．２３４９。
【０４０１】
実施例 １０
【０４０２】
【化９２】

【０４０３】
３−アセチルフェニルホウ酸で実施例７の方法を使用し、オフホワイトの固体として生成物が得られた。Ｃ_２６Ｈ_３０Ｎ_５Ｏ_３（Ｍ＋Ｈ）についてのＨＲＭＳ計算値：４６０．２３４９；測定値：４６０．２３６６。
【０４０４】
実施例 １１
【０４０５】
【化９３】

【０４０６】
ベンゾチオフェン−３−ホウ酸で実施例７の方法を使用し、オフホワイトの固体として生成物が得られた。Ｃ_２６Ｈ_２８Ｎ_５Ｏ_２Ｓ（Ｍ＋Ｈ）についてのＨＲＭＳ計算値：４７４．１９６４；測定値：４７４．１９４９。
【０４０７】
実施例 １２
【０４０８】
【化９４】

【０４０９】
ｔｒａｎｓ−ビフェニルエテニルホウ酸で実施例７の方法を使用し、オフホワイトの固体として生成物が得られた。Ｃ_２６Ｈ_３０Ｎ_５Ｏ_２（Ｍ＋Ｈ）についてのＨＲＭＳ計算値：４４４．２４００；測定値：４４４．２３９６。
【０４１０】
実施例 １３
【０４１１】
【化９５】

【０４１２】
（２−フィタルイミドメチルフェニル）−ホウ酸で実施例７の方法を使用し、オフホワイトの固体として生成物が得られた。Ｃ_３３Ｈ_３３Ｎ_６Ｏ_４（Ｍ＋Ｈ）についてのＨＲＭＳ計算値：５７７．２５６３；測定値：５７７．２６２０。
【０４１３】
実施例 １４
【０４１４】
【化９６】

【０４１５】
上記開示した方法に従い、出発物質としてＥＸ−５Ｈを、試薬として（３−アミノフェニル）ホウ酸を使用して、粗製の物質ＥＸ−１４Ａが得られた：（ＭＳ（ＥＳ，ｍ／ｚ）５３３．２８（Ｍ＋Ｈ）。ＥＸ−１４Ａは、本方法の次の工程に直接使用した。生成物は、４５％の収率で得られた。
【０４１６】
【化９７】

【０４１７】
先に本明細書に記載した実施例および方法を使用して、アミジノアラルキルまたはアミジノヘテロアラルキルタイプのＹ^０基を有する以下の実施例を製造することができた：
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；または、
２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド。
【０４１８】
先に本明細書に記載した実施例および方法を使用して、アミジノアラルキルまたはアミジノヘテロアラルキルタイプのＹ^０基を有する式：
【０４１９】
【化９８】

【０４２０】
〔式中、Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−イミダゾイルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか ；
Ｒ^２は、５−アミノ−２−フルオロフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、２−メチル−３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロペニルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピニルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、３−ペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ヒドリドであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−メチルプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、ＣＨ_３ＣＨであり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、６−アミドカルボニルヘキシルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ｔ−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ｔ−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、３−ヒドロキシプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−メチルプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、１−メトキシ−２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−メトキシエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、５−アミジノ−２−チエニルメチルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、５−アミノ−２−メチルチオフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ブロモであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキサミドフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−フェニル−２−プロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（４−ブロモベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘプチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）エチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フェニルプロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ナフチルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕ヘプチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロヘキシルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、オキサラン−２−イルであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、１−ピペリジニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、１−ピロリジニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、２−アミノ−６−カルボキシ−４−ピリジルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；または、
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロである。〕
を有するさらなる実施例を製造することができる。
【０４２１】
先に本明細書で記載した実施例および方法を使用し、式：
【０４２２】
【化９９】

【０４２３】
〔式中、Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；または、
Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドである。〕
を有するグアニジノアルキルタイプのＹ^ＡＴ基を有するさらなる実施例を製造することができる。
【０４２４】
ヒドロキシル、チオールおよびアミン官能基を有する本発明の式（ＩまたはＡ）化合物は、多種多様な誘導体に変換することができる。あるいは、誘導される式（ＩまたはＡ）化合物は、最初に、製造プロセスの１つ以上の中間体に誘導してから、さらに、誘導された中間体を式（ＩまたはＡ）で表される化合物に変換することによって得ることができる。アルコールまたはフェノール形のヒドロキシル基は、カルボン酸、スルホン酸、カルバミン酸、ホスホン酸およびリン酸のエステルに容易に変換することができる。カルボン酸エステルを形成するためのアシル化は、適当なアシル化試薬、例えば、脂肪酸無水物または酸クロライドを使用して容易に行うことができる。対応するアリールおよびヘテロアリール酸無水物および酸クロライドもまた使用することができる。このような反応は、概して、アミン触媒、例えば、不活性溶剤中ピリジンを使用して実施することができる。同様に、カルバミン酸エステル（ウレタン）は、ヒドロキシル基とイソシアネートおよびカルバモイルクロライドとを反応させることによって得ることができる。スルホネート、ホスホネートおよびホスフェートエステルは、対応する酸クロライドおよび同様の試薬を使用して製造することができる。存在する少なくとも１つのチオール基を有する式（ＩまたはＡ）で表される化合物は、同様の試薬および匹敵しうる反応条件を使用して、アルコールおよびフェノールの誘導体と類似した対応するチオエステル誘導体に変換される。存在する少なくとも１つの第１級または第２級アミン基を有する式（ＩまたはＡ）で表される化合物は、対応するアミド誘導体に変換することができる。カルボン酸のアミドは、アルコールおよびフェノールで使用される反応条件と同様の反応条件で適当な酸クロライドまたは無水物を使用して製造することができる。対応する第１級または第２級アミンの尿素は、イソシアネートを直接およびカルバモイルクロライドを酸捕捉剤、例えば、トリエチルアミンまたはピリジンの存在で使用して製造することができる。スルホンアミドは、水酸化ナトリウム水溶液または第３級アミンの存在で対応するスルホニルクロライドから製造することができる。これら誘導体を製造するための適当な処理および方法は、Ｈｏｕｓｅ’ｓ Ｍｏｄｅｒｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．，Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ，ａｎｄ Ｃｕｒｔｉｎ ｉｎ Ｔｈｅ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，５ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ；および、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｔｈｅｒ ｉｎ Ｒｅａｇｅｎｔ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｖｏｌｕｍｅ １，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓに見ることができる。式（ＩまたはＡ）で表される化合物のヒドロキシル、チオールおよびアミンを誘導させるために使用することのできる多種多様な試薬は、市販源または上記列挙した参考文献から入手可能であり、これらは、参考とすることによって本明細書に組込む。
【０４２５】
ヒドロキシル、チオールおよびアミン官能基を有する本発明の式（ＩまたはＡ）化合物は、多種多様な誘導体にアルキル化することができる。あるいは、アルキル化された式（ＩまたはＡ）化合物は、最初に、製造プロセスにおいて、１つ以上の中間体をアルキル化してから、さらに、アルキル化された中間体を式（ＩまたはＡ）で表される化合物に変換することによって得ることができる。式（ＩまたはＡ）で表される化合物のヒドロキシル基は、エーテルに容易に変換することができる。エーテルを形成するためのアルキル化は、適当なアルキル化試薬、例えば、アルキルブロマイド、アルキルヨーダイドまたはアルキルスルホネートを使用して容易に行うことができる。対応するアラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アラルコキシアルキルおよびヘテロアラルキルオキシアルキルブロマイド、ヨーダイドおよびスルホネートもまた使用することができる。このような反応は、概して、アルコキシド形成試薬、例えば、ナトリウムハイドライド、カリウムｔ−ブトキシド、ナトリウムアミド、リチウムアミドおよびｎ−ブチルリチウムを使用し、不活性な極性溶剤、例えば、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＴＨＦおよび同様の匹敵しうる溶剤；アミン触媒、例えば、不活性溶剤中のピリジンを使用して実施することができる。存在する少なくとも１つのチオール基を有する式（ＩまたはＡ）で表される化合物は、同様の試薬および匹敵しうる反応条件を使用してアルコールおよびフェノールの誘導体と類似した対応するチオエーテル誘導体に変換することができる。存在する少なくとも１つの第１級、第２級または第３級アミン基を有する式（ＩまたはＡ）で表される化合物は、対応する第２級、第３級または第４級アンモニウム誘導体へと変換することができる。第４級アンモニウム誘導体は、アルコールおよびフェノールで使用されるものと同様の適当なブロマイド、ヨーダイドおよびスルホネートを使用して製造することができる。条件としては、アミンをアルキル化試薬と化学量論量のアミン（すなわち、第３級アミンで１当量、第２級アミンで２当量、第１級アミンで３当量）と温めることによるアミンの反応を含む。第１級および第２級アミンでは、それぞれ、２および１当量の酸捕捉剤が同時に使用される。第２級または第３級アミンは、対応する第１級または第２級アミンから製造することができる。第１級アミンは、氷酢酸の存在でアルデヒド、例えば、ホルムアルデヒド；および、ナトリウムシアノボロヒドリドを使用して還元的にアミノ化することによって脱アルキル化することができる。第１級アミンは、最初に、アミンを容易に開裂される保護基、例えば、トリフルオロアセチルで一保護（ｍｏｎｏ−ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ）することによってモノアルキル化することができる。アルキル化剤、例えば、ジメチルサルフェートは、非求核性の塩基、例えば、バートン塩基（２−ｔ−ブチル−１，１，３，３−テトラメチルグアニジン）の存在でモノメチル化された保護アミンを与える。水酸化カリウム水溶液を使用し、保護基を除去すると、所望されるモノアルキル化されたアミンを与える。これら誘導体を製造するためのさらなる適当な処理および方法は、Ｈｏｕｓｅ’ｓ Ｍｏｄｅｒｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．，Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ ａｎｄ Ｃｕｒｔｉｎ ｉｎ Ｔｈｅ Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，５ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，および、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ ｉｎ Ｒｅａｇｅｎｔ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｖｏｌｕｍｅ １，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓに見ることができる。パーフルオロアルキル誘導体は、ＤｅｓＭａｒｔｅａｕ ｉｎ Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．２２４１（１９９８）に記載されているようにして製造することができる。式（ＩまたはＡ）で表される化合物のヒドロキシル、チオールおよびアミンを誘導するために使用することのできる多種多様な試薬は、市販源または上記列挙した参考文献から入手可能であり、これらは、参考とすることにより本明細書に組込む。
【０４２６】
生物活性についての検定
ＴＦ−ＶＩＩａ検定
この検定においては、０．４ｍＭの基質、Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンと阻害剤または緩衝液（５ｍＭのＣａＣｌ_２、５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭのＮａＣｌ、０．１％のＢＳＡ）とを入れた９６穴検定板に、１００ｎＭの組換え溶解性組織因子および２ｎＭの組換えヒト因子ＶＩＩａを加える。反応物は、最終体積１００ｕｌにおいて、直４０５ｎｍで測定し、バックグランド吸収を決定する。板を室温で６０分間インキュベートし、ｐ−ニトロアニリンの放出について４０５ｎｍで反応物をモニターすることにより、その時点での基質の加水分解速度を測定する。実験および対照試料からのＯＤ_{４０５ｎｍ}値よりＴＦ‐ＶＩＩａ活性のパーセント抑制を計算する。
【０４２７】
Ｘａ検定
阻害剤または緩衝液（５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭのＮａＣｌ、０．１％のＢＳＡ）を入れた９６穴検定板に、０．３ｎＭのヒト因子Ｘａおよび０．１５ｍＭのＮ−ａ−ベンジルオキシカルボニル−Ｄ−アルギニル−Ｌ−グリシル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン−２塩酸塩（Ｓ−２７６５）を加える。反応物は、最終体積１００ｕｌにおいて、直４０５ｎｍで測定して、バックグランド吸収を決定する。板を室温で６０分間インキュベートし、ｐ−ニトロアニリンの放出について４０５ｎｍで反応物をモニターすることにより、その時点での基質の加水分解速度を測定する。実験および対照試料からのＯＤ_{４０５ｎｍ}値よりＸａ活性のパーセント抑制を計算する。
【０４２８】
トロンビン検定
阻害剤または緩衝液（５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭのＮａＣｌ、０．１％のＢＳＡ）を入れた９６穴検定板に、０．２８ｎＭのヒトトロンビンおよび０．０６ｍＭのＨ−Ｄ−フェニルアラニン−Ｌ−ピペコリル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン−２塩酸塩を加える。反応物は、最終体積１００ｕｌにおいて、直４０５ｎｍで測定して、バックグラウンド吸収を決定する。板を室温で６０分間インキュベートし、ｐ−ニトロアニリンの放出について４０５ｎｍで反応物をモニターすることにより、その時点での基質の加水分解速度を測定する。実験および対照試料からのＯＤ_{４０５ｎｍ}値よりトロンビン活性のパーセント抑制を計算する。
【０４２９】
トリプシン検定
阻害剤または緩衝液（５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭのＮａＣｌ、０．１％のＢＳＡ）を入れた９６穴検定板に、５ｕｇ／ｍｌトリプシン、ブタの膵臓からのタイプＩＸおよび０．３７５ｍＭのＮ−α−ベンゾイル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン（Ｌ−ＢＡＰＮＡ）を加える。反応物は、最終体積１００ｕｌにおいて、直４０５ｎｍで測定して、バックグランンド吸収を測定する。板を室温で６０分間インキュベートし、ｐ−ニトロアニリンの放出について４０５ｎｍで反応物をモニターすることにより、その時点での基質の加水分解速度を測定する。実験および対照試料からのＯＤ_{４０５ｎｍ}値よりトリプシン活性のパーセント抑制を計算する。
【０４３０】
組換え溶解性ＴＦは、成熟蛋白質配列のアミノ酸１−２１９からなり、Ｅ．ｃｏｌｉで発現され、Ｍｏｎｏ Ｑ セファロースＦＰＬＣを使用して精製される。組換えヒトＶＩＩａは、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃａ，Ｇｒｅｅｎｗｉｃｈ ＣＴから購入し、色素基質Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンは、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｉｎｃ．，Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡによって製造された。因子Ｘａは、Ｅｎｚｙｍｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｓｏｕｔｈ Ｂｅｎｄ ＩＮから入手し、トロンビンは、Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ，Ｌａ Ｊｏｌｌａ，ＣＡから入手し、トリプシンおよびＬ−ＢＡＰＮＡは、Ｓｉｇｍａ Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ ＭＯから入手した。色素基質Ｓ−２７６５およびＳ−２２３８は、Ｃｈｒｏｍｏｇｅｎｉｘ，Ｓｗｅｄｅｎから購入した。
【０４３１】
本明細書に記載した生物検定を使用し、実施例１〜実施例１４の化合物の生物活性を表１にまとめて示す。
【０４３２】
【表４５】

Claims (117)

1. 構造式：
   

   

   〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６は、各々、６員ヘテロ環式または芳香族環を定義する環原子であり；
   Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_４は、独立に、炭素または窒素であり；
   Ｘ_３は、炭素であり；
   Ｘ_５およびＸ_６は、独立に、炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただし、Ｘ_１、Ｘ_４およびＸ_６の少なくとも１つは、Ｘ_２が炭素である時、炭素以外であり；
   Ｌ_１、Ｌ_３およびＬ_４は、それを介して、Ｚ_１、Ｚ_３およびＺ_４が、それぞれ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６によって定義される６員ヘテロ環式または芳香族環の異なる環原子に共有結合される結合であり、ここで、Ｚ_１は、Ｘ_１に共有結合され、Ｚ_３は、Ｘ_３に共有結合され、Ｚ_４は、Ｘ_４に共有結合され、Ｌ_１、Ｌ_３およびＬ_４の各々は、独立に共有結合であるか、または、それを介して、Ｚ_１、Ｚ_３およびＺ_４が、それぞれ、Ｘ_１、Ｘ_３およびＸ_４に共有結合される１つ以上の原子を含み；
   Ｚ_３は、置換されたヒドロカルビル；または、５または６員置換されたヘテロ環式または芳香族環であり、ヒドロカルビルまたは環の置換基が、アミジン、グアニジン、アミノまたはアミノアルキル基を含み、Ｚ_３の５または６員ヘテロ環式または芳香族環の環原子が炭素、硫黄、窒素または酸素であり、ここで、５または６員環は、いずれかの部位にて、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルキルで置換されていてもよく；
   Ｚ_４は、ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；または、５または６員ヘテロ環式環を含み、５または６員ヘテロ環式環の環原子が炭素、硫黄、窒素または酸素であり；
   Ｚ_１は、水素；ヒドロカルビル；または、置換されたヒドロカルビルであり；
   Ｚ_２は、Ｘ_２に共有結合または配位結合された水素結合受容体である。〕
   を有する化合物。
2. Ｚ_３が、アミジン基で置換された５または６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、Ｚ_３の５または６員ヘテロ環式環または芳香族環の環原子が炭素、硫黄、窒素または酸素であり、ここで、５または６員環は、いずれかの部位にて、ハロゲン、ヒドロキシまたはアルキルで置換されていてもよく；
   Ｚ_４が、５または６員ヘテロ環式環またはカルボキシル環を含み、Ｚ_４の５または６員ヘテロ環式またはカルボキシル環の環原子が炭素、窒素、酸素または硫黄であり；
   Ｚ_１が、ヒドロカルビルまたは置換されたヒドロカルビルである、請求項１に記載の化合物。
3. Ｚ_４を含む５または６員ヘテロ環式環または炭素環が、２つの置換基Ｒ_４２およびＲ_４４で置換されており、２つの環原子は、その各々が、それを介して、Ｚ_４がＸ_４に共有結合されるＺ_４の環原子に関してベータ位にあり、Ｒ_４２およびＲ_４４の１つが、前記ベータ位の１つに共有結合され、Ｒ_４２およびＲ_４４の他方が、前記ベータ位の他方に共有結合されている、請求項２に記載の化合物。
4. Ｒ_４２が、アミノであり、Ｒ_４４が、水素；ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ヘテロシクロ；ハロゲン；または、窒素、酸素、硫黄およびリンから選択される置換または未置換ヘテロ原子である、請求項３に記載の化合物。
5. Ｚ_３を含む５または６員ヘテロ環式または芳香族環が、いずれかの部位にて、フッ素、メチルまたはヒドロキシで置換されていてもよい、請求項２に記載の化合物。
6. Ｚ_３を含む５または６員ヘテロ環式または芳香族環が、加水分解、酸化、還元または脱離の際に、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されている、請求項１、２または３の各々に記載の化合物。
7. Ｌ_３が、グリシン誘導体、アラニン誘導体、アミノ誘導体またはスルホニル誘導体からなる群より選択される、請求項１または２に記載の化合物。
8. Ｌ_１が、Ｘ_６に直接共有結合されて、縮合環を形成する、請求項１または２に記載の化合物。
9. Ｌ_１が、−Ｘ_９ＮＨ−であり、Ｘ_９が、Ｚ_１に直接共有結合され、Ｘ_９が、直接結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（ここで、ｍは、１〜５である。）である、請求項１または２に記載の化合物。
10. Ｌ_３が、−ＣＨ_２ＣＯＮＨＣＨ_２−である、請求項１、２または３の各々に記載の化合物。
11. Ｒ_４４が、水素、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、ヘテロアリール、ヘテロシクロ、ハロゲン、アセトアミド、グアニジド、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、アミドスルホニル、アシルアミド、ヒドロカルビルオキシ、置換されたヒドロカルビルオキシ、ヒドロカルビルチオ、置換されたヒドロカルビルチオ、ヒドロカルビルスルホニルまたは置換されたヒドロカルビルスルホニルである、請求項３に記載の化合物。
12. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５およびＸ_６は、請求項２に定義した通りであり；
    Ｘ_９は、直接結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（ここで、ｍは、１または２である。）であり；
    Ｚ_４は、請求項３に定義した通りである。〕
    を有する請求項２に記載の化合物。
13. Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４が、請求項６に定義した通りである、請求項１２に記載の化合物。
14. Ｘ_２が、炭素であり、Ｚ_２が、水素、フッ素、酸素または硫黄である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
15. Ｘ_２が、窒素であり、Ｚ_２が、水素、電子対または水素結合受容体である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
16. Ｘ_２が、窒素であり、Ｚ_２が、水素または酸素である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
17. Ｘ_５が、ハロゲンで置換されていてもよい炭素である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
18. Ｚ_３が、−Ｒ_３００Ｃ（＝ＮＲ_３０１）ＮＲ_３０２Ｒ_３０３であり、ここで、Ｒ_３００が、６員炭素環式芳香族環であり、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２、Ｒ_３０３が、水素；置換されていてもよいヒドロカルビルから独立に選択され；場合によっては、ハロゲン、酸素、窒素、リンおよび硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子から選択される、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
19. Ｚ_３が、−Ｒ_３００Ｃ（＝ＮＲ_３０１）ＮＲ_３０２Ｒ_３０３であり、Ｒ_３００が、６員炭素環式芳香族環であり、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２、Ｒ_３０３の少なくとも２つが、ヘテロ環式環の環原子である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
20. Ｚ_３が、−Ｒ_３００Ｃ（＝ＮＲ_３０１）ＮＲ_３０２Ｒ_３０３であり、Ｒ_３００が、６員炭素環式芳香族環であり、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２、Ｒ_３０３の少なくとも１つが、Ｒ_３００に縮合したヘテロ環式環の環原子である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
21. Ｚ_３が、生理学的条件下での加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されたベンゼンである、請求項２０に記載の化合物。
22. Ｚ_４が、置換された６員炭素環式芳香族環である、請求項２１に記載の化合物。
23. Ｚ_４が、
    

    

    〔式中、Ｒ_４２は、アミノであり；
    Ｒ_４４は、ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ハロゲンであるか；または、場合によっては、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子であり；
    Ｒ_４１、Ｒ_４３およびＲ_４５は、独立に、水素；および、ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ハロゲンであるか；または、場合によっては、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子である。〕
    である、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
24. Ｒ_４４が、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、アセトアミド、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルスルホニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドアルキルまたはカルボキサミドアルキルアリールである、請求項２３に記載の化合物。
25. Ｒ_４１、Ｒ_４３およびＲ_４５の各々が、水素である、請求項２３に記載の化合物。
26. Ｘ_９が、直接結合であり、Ｚ_１が、シクロプロピル、イソプロピル、シクロブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、メチル、エチルおよびフェニルからなる群より選択され、Ｚ_３が、アミジン基で置換されたベンゼンである、請求項１２に記載の化合物。
27. Ｚ_３が、生理学的条件下での加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されたベンゼンである、請求項１２に記載の化合物。
28. Ｘ_９が、直接結合であり、Ｚ_４が、置換された６員炭素環式芳香族環であり、Ｚ_３が、生理学的条件下での加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されたベンゼンであり、Ｚ_１が、シクロプロピル、イソプロピル、メチル、エチル、シクロブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびフェニルからなる群より選択される、請求項１２に記載の化合物。
29. Ｘ_９が、直接結合であり、Ｚ_１が、イソプロピルであり、Ｚ_３が、生理学的条件下での加水分解、酸化、還元または脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換されたベンゼンであり、Ｚ_４が、
    

    

    〔式中、Ｒ_４２は、アミノであり；
    Ｒ_４４は、ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ハロゲン；または、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子であり；
    Ｒ_４１、Ｒ_４３およびＲ_４５は、独立に、水素；ヒドロカルビル；置換されたヒドロカルビル；ハロゲンであり；または、場合によっては、酸素、窒素および硫黄からなる群より選択される置換されていてもよいヘテロ原子である。〕
    である、請求項１２または２８に記載の化合物。
30. Ｒ_４４が、ヒドロキシ、アルキルスルホニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、カルボキサミドアルキルおよびカルボキサミドアルキルアリールからなる群より選択される、請求項２９に記載の化合物。
31. Ｒ_４４が、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、アセトアミド、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルスルホニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドアルキルまたはカルボキサミドアルキルアリールである、請求項２９に記載の化合物。
32. Ｒ_４１、Ｒ_４３およびＲ_４５の各々が、水素である、請求項２９に記載の化合物。
33. Ｚ_３が、生理学的条件下での加水分解に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換された５または６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、アミジンが、カルボニル、チオカルボニル、イミノ、エナミノ、リンおよび硫黄から選択される１つ以上の基で誘導される、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
34. Ｚ_３が、生理学的条件下での酸化に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換された５または６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、アミジンが、（ｉ）置換されていてもよいヒドロカルビル、ただし、アミジンに直接結合される炭素原子が、ｓｐ^３混成である；および、（ｉｉ）アリールからなる群より選択される１つ以上の基で誘導される、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
35. Ｚ_３が、生理学的条件下での還元に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換された５または６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、アミジンが、酸素；その最も還元された状態の窒素；および、その最も還元された状態の硫黄からなる群より選択される１つ以上のヘテロ原子で誘導される、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
36. Ｚ_３が、生理学的条件下での脱離に際し、アミジン基を生成する誘導されたアミジンで置換された５または６員ヘテロ環式または芳香族環を含み、アミジンが、ベータ炭素にて、カルボニル、スルホニル、スルフィニル、シアノおよびニトロで置換されたヒドロカルビル；または、アミジン基に直接結合された炭素にて、酸素、窒素または硫黄で置換されたアルキル基からなる群より選択される１つ以上の基で誘導される、請求項２、３または１２の各々に記載の化合物。
37. Ｚ_３が、生理学的条件下で加水分解してベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、ベンズアミジン誘導体が、式：
    

    

    〔式中、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３は、水素、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、Ｓ（＝Ｏ）ＯＲ、Ｓ（＝Ｏ）ＳＲ、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ、Ｓ（＝Ｏ）_２ＳＲおよびアルケニルからなる群より独立に選択されるが、ただし、アミジンに直接結合した炭素原子は、ｓｐ^２混成であるが、しかし、ただし、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３の少なくとも１つは、水素以外であり；
    Ｒは、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビルまたはヘテロ環であり；
    Ｒ_３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオである。〕
    を有する、請求項３３に記載の化合物。
38. Ｚ_３が、生理学的条件下で酸化してベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、ベンズアミジン誘導体が、式：
    

    

    〔式中、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３は、水素、置換されていてもよいヒドロカルビルおよびアリールからなる群より独立に選択されるが、しかし、ただし、（ｉ） Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３の少なくとも１つは、水素以外であり、（ｉｉ） アミジンに直接結合した炭素原子は、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３が置換されたヒドロカルビルであってもよい時、ｓｐ^３混成であり；
    Ｒ_３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオである。〕
    を有する、請求項３４に記載の化合物。
39. Ｚ_３が、生理学的条件下で還元されてベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、ベンズアミジン誘導体が、式：
    

    

    〔式中、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３は、独立に、水素、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲまたは−Ｎ（Ｒ）_２であり、ここで、各Ｒは、独立に、置換されていてもよいヒドロカルビルまたはヘテロシクロであってもよいが、しかし、ただし、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３の少なくとも１つは、水素以外であり；
    Ｒ_３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオである。〕
    を有する、請求項３５に記載の化合物。
40. Ｚ_３が、生理学的条件下で脱離反応を受けてベンズアミジンを形成するベンズアミジン誘導体であり、ベンズアミジン誘導体が、式：
    

    

    〔式中、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３は、独立に、（ｉ） 水素；（ｉｉ） アミジン基に結合した炭素が、−ＯＲ_ａ、−ＳＲ_ａ、−ＮＲ_ａまたは−Ｎ（Ｒ_ａ）_２で置換され、各Ｒ_ａが、独立に、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_ｂ）_２であり、各Ｒ_ｂが、独立に、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビルまたはヘテロシクロである置換されたヒドロカルビル；（ｉｉｉ） アミジン基に対する結合点のベータの炭素原子が不飽和電子吸引基である置換されたアルキルであるが、ただし、Ｒ_３０１、Ｒ_３０２およびＲ_３０３の少なくとも１つが、水素以外であり；
    Ｒ_３０４は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０５は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０６は、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオであり；
    Ｒ_３０７は、酸素、硫黄、ハロゲン、水素、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アルコキシおよびアルキルチオである。〕
    を有する、請求項３６に記載の化合物。
41. Ｒ_３０１およびＲ_３０５が、そのＲ_３０５が置換基であるベンゼン環と一緒になって、縮合環を形成する、請求項３７に記載の化合物。
42. Ｒ_３０１およびＲ_３０５が、そのＲ_３０５が置換基であるベンゼン環と一緒になって、縮合環を形成する、請求項３８に記載の化合物。
43. Ｒ_３０１およびＲ_３０５が、そのＲ_３０５が置換基であるベンゼン環と一緒になって、縮合環を形成する、請求項３９に記載の化合物。
44. Ｒ_３０１およびＲ_３０５が、そのＲ_３０５が置換基であるベンゼン環と一緒になって、縮合環を形成する、請求項４０に記載の化合物。
45. Ｒ_３０１と、Ｒ_３０２およびＲ_３０３の１つとが、それにそれらが結合される窒素原子と一緒になって、５または６員ヘテロ環式環を形成する、請求項４１に記載の化合物。
46. 環原子が、炭素、窒素および酸素から選択される、請求項４５に記載の化合物。
47. 生理学的条件の下での酸化、還元または脱離の際に誘導されるアミジンが、アミジン基を生成する、請求項３７に記載の化合物。
48. 生理学的条件の下での加水分解、還元または脱離の際に誘導されるアミジンが、アミジン基を生成する、請求項３８に記載の化合物。
49. 生理学的条件の下での加水分解、酸化または脱離の際に誘導されるアミジンが、アミジン基を生成する、請求項３９に記載の化合物。
50. 生理学的条件の下での加水分解、酸化または還元の際に誘導されるアミジンが、アミジン基を生成する、請求項４０に記載の化合物。
51. Ｘ_１が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
52. Ｘ_１が、窒素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
53. Ｘ_２が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
54. Ｘ_２が、窒素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
55. Ｘ_３が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
56. Ｘ_４が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
57. Ｘ_４が、窒素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
58. Ｘ_５が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
59. Ｘ_５が、窒素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
60. Ｘ_５が、酸素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
61. Ｘ_５が、硫黄である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
62. Ｘ_６が、炭素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
63. Ｘ_６が、窒素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
64. Ｘ_６が、酸素である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
65. Ｘ_６が、硫黄である、請求項１〜３または１２の各々に記載の化合物。
66. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂは、
    （ｉ） フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、除去可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位置の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^３２に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^３６に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^３３とＲ^３５との両方に隣接する炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環ヘテロアリール；
    （ｉｉ） 基Ｂの各員が、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキル；および、
    （ｉｉｉ） Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、同時にオキソにより置換される環炭素は１つ以下であり、環炭素および結合点で炭素原子に隣接する窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から３原子目の環炭素または窒素は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接し、結合点から３原子目の環炭素または窒素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ３３_{位に隣接し、結合点から４原子目の環炭素または窒素は、Ｒ}３４_{で置換されていてもよいＣ３}−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和ヘテロサイクリル；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、
    （ｉ） ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） Ｑ^ｂ；
    からなる群より選択され；
    Ａは、結合、（Ｗ^７）_ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜６から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、ｒｒおよびｐａは、同時に０ではない。｝からなる群より選択され；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
    Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｘ^０は、
    （ｉ） ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオ；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１は、
    （ｉ） ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオ；
    （ｉｉ） Ｘ^０またはＲ^２と合さって、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−を形成する｛ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、アリールまたはＣ_５−Ｃ_６ヘテロアリールを形成する。｝；および、
    （ｉｉｉ） 一緒に結合したＸ^０またはＲ^２と合さって、Ｃ_５−Ｃ_８シクロアルケニル環または一部飽和されたＣ_５−Ｃ_８ヘテロサイクリル環を形成する｛ここで、前記シクロアルケニル環またはヘテロサイクリル環は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよい。｝；
    からなる群より選択され；
    Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ^９）、Ｃ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｒ^１１）、Ｃ（Ｒ^１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＯまたはＳである時、結合であるように独立に選択され、さらに、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯまたはＳであってもよく、さらにただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ^１０）であってもよく；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、
    （ｉ） 結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ｛ここで、ｑは、１〜３から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^４１）_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝；および、
    （ｉｉ） （ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、独立に、０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｚ^０は、ピリジン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。｝；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｑは、
    （ｉ） フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、除去可能な水素を有する窒素または前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素または結合点に隣接する他の位置の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^９に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^１３に隣接し結合点から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、除去可能な水素を有する窒素またはＲ^１０とＲ^１２との両方に隣接する炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環ヘテロアリール；および、
    （ｉｉ） ヒドリドであるが、ただし、Ｚ^０は、結合以外から選択される；
    からなる群より選択され；
    Ｋは、
    （ｉ） ＣＲ^４ａＲ^４ｂ；および、
    （ｉｉ） （ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔ｛ここで、ｊは、０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ^７）であるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、フェニル環に結合されている。｝；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｅ^０は、
    （ｉ） Ｅ^１であるが、ただし、Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択される；および、
    （ｉｉ） Ｅ^２であるが、ただし、Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであり、ここで、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨＣ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択される；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１４は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｙ^０は、
    （ｉ） フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３個目の隣接原子である炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリール；
    （ｉｉ） Ｙ^ＡＴ｛ここで、Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓである。｝；および、
    （ｉｉｉ） Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓ｛ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈであり、ｅおよびｈは、独立に、１または２であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合されている。｝；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９は、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシおよびシアノ；
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の２つが、同時には、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されず、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の２つが、同時には、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されず；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ｛ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５）_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃは、Ｅ^０に結合され；
    Ｒ^３７は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルまたはヘテロアロイルからなる群より選択され、ここで、Ｒ^３８は、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。〕
    を有する請求項１に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
67. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂは、
    （ｉ） フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリール；
    （ｉｉ） ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルであり、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキル；および、
    （ｉｉｉ） Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、２以上の環炭素は、同時にオキソにより置換されず、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から３つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接し、結合点から３原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ^３３位に隣接し、結合点から４原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよいＣ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和ヘテロサイクリル；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択されるが、ただし、Ｗ^７は、ピリジン環上のＮ（Ｈ）に結合される。｝であり；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｘ^０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１は、
    （ｉ） ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオ；
    （ｉｉ） Ｘ^０またはＲ^２と合さって、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−を形成する｛ここで、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は、５もしくは６員環のアリールまたはヘテロアリールを形成する。｝；および、
    （ｉｉｉ） 一緒に結合したＸ^０またはＲ^２と合さって、Ｃ_５−Ｃ_８シクロアルケニル環または一部飽和なＣ_５−Ｃ_８ヘテロサイクリル環を形成する｛ここで、前記シクロアルケニル環またはヘテロサイクリル環は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群の１つ以上で置換されていてもよい。｝；
    からなる群より選択され；
    Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、Ｃ（Ｒ^９）、Ｃ（Ｒ^１０）、Ｃ（Ｒ^１１）、Ｃ（Ｒ^１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ^１０）、Ｏ、Ｓおよび結合からなる群より独立に選択されるが、ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＯまたはＳである時、結合であるように独立に選択され、さらに、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つ以下は、ＯおよびＳからなる群より選択されていてもよく、さらに、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つ以下は、ＮまたはＮ（Ｒ^１０）であってもよく；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、
    （ｉ） 結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ｛ここで、ｑは、１または２である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝；および、
    （ｉｉ） （ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、独立に、０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｚ^０は、ピリジン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。｝；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアミノからなる群より独立に選択され；
    Ｑは、
    （ｉ） フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環ヘテロアリール；および、
    （ｉｉ） ヒドリドであるが、ただし、Ｚ^０は、結合以外であるヒドリド；
    からなる群より選択され；
    Ｋは、
    （ｉ） ＣＲ^４ａＲ^４ｂ；
    （ｉｉ） （ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔ｛ここで、ｊは、０または１であり、Ｔは、結合またはＮ（Ｒ^７）であるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊは、フェニル環に結合される。｝；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１４は、ヒドリドまたはハロであり；
    Ｅ^０は、
    （ｉ） Ｅ^１であるが、ただし、Ｋは、ＣＲ^４ａＲ^４ｂであり、ここで、Ｅ^１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）およびＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択される；および、
    （ｉｉ） Ｅ^２であるが、ただし、Ｋは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｊ−Ｔであり、ここで、Ｅ^２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）およびＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）_２からなる群より選択される；
    からなる群より選択され；
    Ｙ^０は、
    （ｉ） フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する１つの炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリール；
    （ｉｉ） Ｙ^ＡＴ｛ここで、Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓである。｝；および、
    （ｉｉｉ） Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓ｛ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈであり、ｅおよびｈは、独立に、１または２であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＲ^４ｂであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４）_ｅは、Ｅ^０に結合される。｝；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９は、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミンおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ｛ここで、ｂは、１〜４から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、１〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらに、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃは、Ｅ^０に結合され；
    Ｒ^３７は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルまたはヘテロアロイルからなる群より選択され、ここで、Ｒ^３８は、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよい。〕
    を有する請求項６６に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
68. Ｍが、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂが、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａが、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−Ｗ^７｛ここで、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択され、Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルである。｝であり；
    Ｒ^１５が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｊ_ａが、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂが、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０が、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合または（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ｛ここで、ｑは、１または２である。｝であり；
    Ｒ^４１およびＲ^４２が、ヒドリド、ヒドロキシおよびアミノからなる群より独立に選択され；
    Ｑが、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよいが、ただし、Ｑは、Ｚ^０が結合である時、フェニル以外であり；
    Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３が、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｋが、ＣＨＲ^４ａであり、ここで、Ｒ^４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｅ^０が、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＳ（Ｏ）_２およびＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
    Ｙ^０が、
    （ｉ） フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリール環に対する結合点から２または３隣接原子の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する１つの炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよいフェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリール；および、
    （ｉｉ） Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓｓ｛ここで、Ｑ^ｓｓは、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅ−Ｗ^２−（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｈであり、ｅおよびｈは、１〜２から独立に選択される整数であり、Ｗ^２は、ＣＲ^４ａ＝ＣＨであるが、ただし、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｅは、Ｅ^０に結合される。｝；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より選択され；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択されるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、結合；（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ｛ここで、ｂは、１〜３から選択される整数である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃ−Ｗ^１−（ＣＨ（Ｒ^１５）_ｄ｛ここで、ｃおよびｄは、独立に、１または２であり、Ｗ^１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^１４）、（Ｒ^１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^１４）、Ｎ（Ｒ^１４）Ｓ（Ｏ）_２およびＮ（Ｒ^１４）からなる群より選択される。｝からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^１４は、Ｎに直接結合される時、ハロ以外から選択され、さらにただし、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂおよび（ＣＨ（Ｒ^１４））_ｃは、Ｅ^０に結合され；
    Ｒ^１４が、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^３７が、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３８が、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択される、請求項６７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
69. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_５アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_４アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_４ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から３原子以下のいずれかにて、Ｒ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ａは、（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−Ｎ（Ｒ^７）｛ここで、ｐａは、０〜２から選択される整数であり、Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルである。｝であり；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合またはＣＨ_２であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子目の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１７およびＲ^１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９は、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
    を有する請求項６８に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
70. Ｍが、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂが、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピルおよび２，２−ジフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員が、ＢのＡに対する結合点から３原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３およびＲ^３４が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ａが、結合、ＮＨおよびＮ（ＣＨ_３）からなる群より選択され；
    Ｊ_ａが、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂが、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合またはＣＨ_２であり；
    Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−６−Ｒ^１８ピラジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１８−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリダジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７−６−Ｒ^１８ピリミジン、５−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−６−Ｒ^１９ピリミジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９イミダゾール、２−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１７イミダゾール、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール、５−Ｑ^ｂ−３−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６ピラゾール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾールおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、
    （ｉ） ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３およびＲ^２４からなる群のいずれか２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシであってもよいが、さらにただし、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される、請求項６９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
71. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ａは、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）およびＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）からなる群より選択され；
    Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合またはＣＨ_２であり；
    Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−６−Ｒ^１８ピラジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１８−５−Ｒ^１９−４−Ｒ^１９ピリダジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７−６−Ｒ^１８ピリミジン、５−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−６−Ｒ^１９ピリミジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９イミダゾール、２−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１７イミダゾール、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール、５−Ｑ^ｂ−３−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６ピラゾール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾールおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３およびＲ^２４からなる群のいずれか２つが同一の原子に結合される時、ヒドロキシであってもよいが、さらにただし、前記Ｑ^ｂ基が、炭素原子に直接結合され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
    を有する請求項７０に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
72. Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
    Ａが、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）およびＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）からなる群より選択され；
    Ｊ_ｂが、Ｃ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合またはＣＨ_２であり；
    Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェンおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、ヒドリドおよびメチルからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項７１に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
73. 化合物が、
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３，５−ジアミノフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−カルボキシフェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；または、
    ２−〔２−〔Ｎ−〔〔４−アミノイミノメチルフェニル〕メチル〕−３−〔３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル〕−５−クロロ−６−〔Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ〕−１−オキシピリジニル〕〕アセトアミド；
    からなる群より選択される、請求項７２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
74. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）である。｝であり；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択され；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２つまたは３つ目の原子の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１７およびＲ^１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９は、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
    を有する請求項６７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
75. Ｍが、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｊ_ａが、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂが、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２およびＮ（ＣＨ_３）ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−６−Ｒ^１８ピラジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリダジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７−６−Ｒ^１８ピリミジン、５−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−６−Ｒ^１９ピリミジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９イミダゾール、２−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１７イミダゾール、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール、５−Ｑ^ｂ−３−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６ピラゾール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾールおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、
    （ｉ） ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであるが、ただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、ヒドリド、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される、請求項７４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
76. Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
    Ｂが、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾイル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ａが、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｊ_ａが、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂが、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２およびＳＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェンおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項７５に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
77. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｂは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）である。｝であり；
    Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子である炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３個目の原子の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１７およびＲ^１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９は、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
    を有する請求項７４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
78. Ｂが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリルおよび５−イソオキサゾリルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のピリジン環に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドスルホニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４Ｒ^１７チオフェン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾールおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項７７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
79. Ｂが、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾイル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ａが、ＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２であり；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェンおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項７８に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
80. Ｂが、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾイル、３−ピリジル、４−ピリジルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群より選択され；
    Ａが、ＣＨ_２またはＣＨ_２ＣＨ_２であり；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される、請求項７９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
81. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ０_{は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ}１_{は、ヒドリドであるか；
    Ｒ}２_{は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−イミダゾイルであり、Ａは、ＣＨ２}ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；または、
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、３−クロロフェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドである。〕
    を有する請求項７４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
82. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂは、ヒドリド、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）である。｝であり；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝からなる群より選択され；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子目の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１７およびＲ^１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
    を有する請求項６７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
83. Ｍが、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキシセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から５原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｊ_ａが、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂが、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２およびＮ（ＣＨ_３）ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−６−Ｒ^１８ピラジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１８−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリダジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７−６−Ｒ^１８ピリミジン、５−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−６−Ｒ^１９ピリミジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９イミダゾール、２−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１７イミダゾール、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール、５−Ｑ^ｂ−３−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６ピラゾール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾールおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９が、
    （ｉ） ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より選択され；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであるが、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される、請求項８２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
84. Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
    Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｊ_ａが、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂが、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２およびＳＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェンおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではなく、Ｒ^１６の１つ以下は、同時に、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であってもよい；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項８３に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
85. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｂは、ヒドリド、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂ；
    からなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）である。｝であり；
    Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子目の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１７およびＲ^１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９は、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑ^ｓは、ＣＨ_２である。〕
    を有する請求項８２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
86. Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群より選択され、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から５原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよく；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ａが、
    （ｉ） 結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２；および、
    （ｉｉ） ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）およびＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_２ＣＨ_３）であるが、ただし、Ｂは、ヒドリドである；
    からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のピリジン環に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４Ｒ^１７チオフェン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾールおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４およびＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）からなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項８５に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
87. Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェンおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項８６に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
88. Ｂが、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨおよびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される、請求項８７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
89. 化合物が、
    

    

    〔式中、Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか ；
    Ｒ^２は、５−アミノ−２−フルオロフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、２−メチル−３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロペニルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピニルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、３−ペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ヒドリドであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−メチルプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、ＣＨ_３ＣＨであり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、６−アミドカルボニルヘキシルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ｔ−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ｔ−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、３−ヒドロキシプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−メチルプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、１−メトキシ−２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−メトキシエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、５−アミジノ−２−チエニルメチルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、５−アミノ−２−メチルチオフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ブロモであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキサミドフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−フェニル−２−プロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（４−ブロモベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘプチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）エチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フェニルプロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ナフチルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−カルボキシフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−プロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、エチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；または、
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドである。〕
    からなる群より選択される、請求項８２に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
90. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_６飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する１つの窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ^３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素４原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より選択され；
    Ｒ^３３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ^７）である。｝であり；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｐは、０または１であり、Ｗ^０は、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝であり；
    Ｒ^４１およびＲ^４２は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２つまたは３つ目の原子の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１７およびＲ^１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９は、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１または／およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが；ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、ヒドリド、アルキルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓは、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される。〕
    を有する、請求項６７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
91. Ｍが、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、Ｒ^９またはＲ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリジ−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリジ−３−イルオキシ、２−シアノピリジ−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシおよび３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＦ_３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨＣＨ_２およびＣＦ_３ＣＨＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｊ_ａが、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂが、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２、ＳＣＨ_２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ_２およびＮ（ＣＨ_３）ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、５−イソオキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−６−Ｒ^１８ピラジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１８−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリダジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７−６−Ｒ^１８ピリミジン、５−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−６−Ｒ^１９ピリミジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９イミダゾール、２−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１７イミダゾール、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール、５−Ｑ^ｂ−３−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６イソオキサゾール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６ピラゾール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾールおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、
    （ｉ） ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであるが、ただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシであり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、ヒドリド、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、結合、ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択される、請求項９０に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
92. Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
    Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、７−オキサビシクロ〔２．２．１〕ヘプタン−２−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｊ_ａが、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂが、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２が、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０が、結合、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＯＣＨ_２およびＳＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｑが、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェンおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９が、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノ；
    および、
    （ｉｉ） Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはヒドリドであり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項９１に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
93. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｂは、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_６飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する１つの窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ^３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素４原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３４は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｎ（Ｒ^７）である。｝であり；
    Ｒ^７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、結合であり；
    Ｑは、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｙ^０は、フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたは前記ヘテロアリールの１つの炭素は、Ｑ^ｓにより置換され、Ｑ^ｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールに対する結合点から２または３原子目の炭素は、Ｑ^ｂにより置換され、Ｑ^ｓの結合点に隣接する炭素は、Ｒ^１７により置換されていてもよく、Ｑ^ｓの結合点に隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１８により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接する炭素は、Ｒ^１６により置換されていてもよく、Ｑ^ｂに隣接するもう１つの炭素は、Ｒ^１９により置換されていてもよく；
    Ｒ^１７およびＲ^１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９は、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリドおよびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５は、独立に、ヒドリドまたはアルキルであり；
    Ｑ^ｓは、結合である。〕
    を有する、請求項９０に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
94. Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群より選択され、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、環炭素および結合点の炭素に隣接する１つの窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素原子は、Ｒ^１２で置換されていてもよく；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２が、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^３３が、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノおよびＱ^ｂからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、クロロおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のピリジン環に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４Ｒ^１７チオフェン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９フラン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７フラン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９ピロール、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７ピロール、４−Ｑ^ｂ−２−Ｑ^ｓ−５−Ｒ^１９チアゾールおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１７チアゾールからなる群より選択され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９が、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、ＮＲ^２０Ｒ^２１またはＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項９３に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
95. Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニルおよび１−ピペリジニルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、１−Ｑ^ｂ−４−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−３−Ｒ^１７−５−Ｒ^１８−６−Ｒ^１９ベンゼン、２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−６−Ｒ^１７−４−Ｒ^１８−３−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−６−Ｑ^ｓ−２−Ｒ^１６−５−Ｒ^１８−４−Ｒ^１９ピリジン、３−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−４−Ｒ^１６−２−Ｒ^１９チオフェンおよび２−Ｑ^ｂ−５−Ｑ^ｓ−３−Ｒ^１６−４−Ｒ^１７チオフェンからなる群より選択され；
    Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂが、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４およびＲ^２５が、独立に、ヒドリドまたはメチルであり；
    Ｑ^ｓが、ＣＨ_２である、請求項９４に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
96. Ｂが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イルおよび１−ピペリジニルからなる群より選択され；
    Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
    Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
    Ｙ^０が、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群より選択される、請求項９５に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
97. 化合物が、
    

    

    〔式中、Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕ヘプチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロヘキシルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、オキサラン−２−イルであり、Ａは、ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、１−ピペリジニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、１−ピロリジニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、２−アミノ−６−カルボキシ−４−ピリジルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロプロピルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、ヒドリドであるか；
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ^１は、クロロであるか；または、
    Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは、シクロペンチルであり、Ａは、結合であり、Ｙ^０は、４−アミジノベンジルであり、Ｒ^１は、クロロである。〕
    からなる群より選択される、請求項９０に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
98. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂは、
    （ｉ） フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよいフェニルまたは５または６員環ヘテロアリール；
    （ｉｉ） ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキルであり、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から６原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよいヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキレニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８アルキニルおよびＣ_２−Ｃ_８ハロアルキル；および、
    （ｉｉｉ） Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和ヘテロサイクリルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素は、オキソで置換されていてもよいが、ただし、１つ以下の環炭素は、同時にオキソにより置換され、環炭素および結合点の炭素原子に隣接する１つの窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１２で置換されていてもよく、Ｒ^１０位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^１１で置換されていてもよく、Ｒ^１２位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素３原子は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、Ｒ^１１およびＲ^３３位に隣接し、結合点から１つの環炭素または窒素４原子は、Ｒ^３４で置換されていてもよいＣ_３−Ｃ_１２シクロアルキルまたはＣ_４−Ｃ_９飽和ヘテロサイクリル；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミドおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ^１５））_ｐａ−（Ｗ^７）_ｒｒ｛ここで、ｒｒは、０または１であり、ｐａは、０〜３から選択される整数であり、Ｗ^７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ^７）からなる群より選択される。｝であり；
    Ｒ^７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群より選択され；
    Ｒ^１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２は、Ｚ^０−Ｑであり；
    Ｚ^０は、
    （ｉ） 結合；（ＣＲ^４１Ｒ^４２）_ｑ｛ここで、ｑは、１または２である。｝；および、（ＣＨ（Ｒ^４１））_ｇ−Ｗ^０−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｐ｛ここで、ｇおよびｐは、０〜３から独立に選択される整数であり、Ｗ^０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ^４１）およびＯＮ（Ｒ^４１）からなる群より選択される。｝；および、
    （ｉｉ） （ＣＨ（Ｒ^４１））_ｅ−Ｗ^２２−（ＣＨ（Ｒ^４２））_ｈ｛ここで、ｅおよびｈは、独立に、０または１であり、Ｗ^２２は、ＣＲ^４１＝ＣＲ^４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群より選択され、ここで、Ｚ^０は、ピリジン環に直接結合され、Ｗ^２２は、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく；Ｒ^４１およびＲ^４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアミノからなる群より独立に選択される。｝
    からなる群より選択され；
    Ｑは、
    （ｉ） フェニルまたは５もしくは６員環のヘテロアリールであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ^０に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよいが、ただし、Ｑは、Ｚ^０が結合である時、フェニル以外である、フェニルまたは５または６員環ヘテロアリール；および、
    （ｉｉ） ヒドリドであるが、ただし、Ｚ^０は、結合以外から選択される；
    からなる群より選択され；
    Ｋは、ＣＨＲ^４ａであり、Ｒ^４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；
    Ｅ^０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ^７）ＮＳＯ_２およびＳ（Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^７）からなる群より選択され；
    Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであり；
    Ｑ^ｓは、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂであり、ここで、ｂは、１〜４から選択される整数であり、Ｒ^３７は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され、Ｒ^３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群より選択されるが、ただし、少なくとも１つのアロイルまたはヘテロアロイル置換基が存在し、さらにただし、１つ以下のアロイルまたはヘテロアロイルが、同時に、（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂに結合され、なおさらにただし、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルは、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよく、もう１つただし、前記アロイルおよび前記ヘテロアロイルは、Ｅ^０に直接結合するＣＲ^３７Ｒ^３８に結合され、なおもう１つただし、１つ以下のアルキルまたは１つのハロアルキルが、同時に、ＣＲ^３７Ｒ^３８に結合され、さらにただし、前記アルキルおよびハロアルキルは、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルを結合する炭素以外の炭素に結合され；
    Ｒ^１７およびＲ^１８は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１６またはＲ^１９は、
    （ｉ） ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノ；および、
    （ｉｉ） ＮＲ^２０Ｒ^２１、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４であるが、ただし、Ｒ^１６、Ｒ^１９およびＱ^ｂは、同時に、ヒドリドではない；
    からなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂは、ＮＲ^２０Ｒ^２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）およびＣ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４からなる群より選択されるが、ただし、Ｒ^２０およびＲ^２１の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され、さらにただし、Ｒ^２３およびＲ^２４の１つ以下は、同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より選択され；
    Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノからなる群より独立に選択される。〕
    を有する請求項６７に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
99. 構造式：
    

    

    〔式中、Ｍは、ＮまたはＮ→Ｏであり；
    Ｂは、
    （ｉ） フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリルおよび５−イソオキサゾリルであり、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡに対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^３２により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^３６により置換されていてもよく、Ｒ^３２に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３３により置換されていてもよく、Ｒ^３６に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^３５により置換されていてもよく、Ｒ^３３とＲ^３５との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^３４により置換されていてもよい；
    （ｉｉ） ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルであり、基Ｂの各員は、ＢのＡに対する結合点から５原子以下のいずれかの炭素にて、Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６からなる群の１つ以上で置換されていてもよい；および、
    （ｉｉｉ） シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２・２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ〔３．１．０〕ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルであり、各環炭素は、Ｒ^３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素は、Ｒ^９またはＲ^１３で置換されていてもよく、Ｒ^９位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１０で置換されていてもよく、Ｒ^１３位に隣接し結合点から２つ目の原子の環炭素または窒素は、Ｒ^１２で置換されていてもよい；
    からなる群より選択され；
    Ｒ^３２、Ｒ^３３、Ｒ^３４、Ｒ^３５およびＲ^３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱ^ｂからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^９、Ｒ^１１およびＲ^１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^１０およびＲ^１２は、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
    Ｊ_ａは、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
    Ｊ_ｂは、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
    Ｒ^１およびＸ^０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
    Ｒ^２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソオキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルからなる群より選択され、前記フェニルまたはヘテロアリール環のピリジン環に対する結合点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ^９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素は、Ｒ^１３により置換されていてもよく、Ｒ^９に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１０により置換されていてもよく、Ｒ^１３に隣接し結合点の炭素から２つ目の原子の炭素は、Ｒ^１２により置換されていてもよく、Ｒ^１０とＲ^１２との両方に隣接するいずれかの炭素は、Ｒ^１１により置換されていてもよく；
    Ｙ^ＡＴは、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであり；
    Ｑ^ｓは、Ｃ〔Ｒ^３７（ベンゾイル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕、Ｃ〔Ｒ^３７（２−ピリジルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕、Ｃ〔Ｒ^３７（３−ピリジルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕、Ｃ〔Ｒ^３７（４−ピリジルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕、Ｃ〔Ｒ^３７（２−チエニルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕、Ｃ〔Ｒ^３７（３−チエニルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕、Ｃ〔Ｒ^３７（２−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕、Ｃ〔Ｒ^３７（４−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕およびＣ〔Ｒ^３７（５−チアゾリルカルボニル）（（ＣＲ^３７Ｒ^３８）_ｂ〕からなる群より選択され、ここで、ｂは、１〜３から選択される整数であり、Ｒ^３７およびＲ^３８は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群より独立に選択されるが、ただし、前記ベンゾイルおよびヘテロアロイルは、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｒ^１７およびＲ^１８は、ベンゾイルまたはヘテロアロイルのカルボニルに関してメタおよびパラ炭素以外から選択される炭素にて置換されていてもよく、さらにただし、前記ベンゾイルまたは前記ヘテロアロイルは、１−（アミドカルボニルメチレン）基のアミド窒素に直接結合された炭素に結合され、なおさらにただし、１つ以下のアルキルまたは１つのハロアルキルが、同時に、ＣＲ^３７Ｒ^３８に結合され；
    Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９は、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
    Ｑ^ｂは、Ｃ（ＮＲ^２５）ＮＲ^２３Ｒ^２４またはＮ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）であり；
    Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６は、ヒドリド、メチルおよびエチルからなる群より独立に選択される。〕
    を有する請求項９８に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
100. Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
     Ｂが、
     （ｉ） ２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾイル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジル；
     （ｉｉ） ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチル；および、
     （ｉｉｉ） シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニルおよび１−ピペリジニル；
     からなる群より選択され；
     Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_３ＣＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
     Ｊ_ａが、ＮまたはＣ−Ｘ^０であり；
     Ｊ_ｂが、ＮまたはＣ−Ｒ^１であり；
     Ｒ^１およびＸ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロからなる群より独立に選択され；
     Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノメチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
     Ｙ^ＡＴが、Ｑ^ｂ−Ｑ^ｓであり；
     Ｑ^ｓが、〔ＣＨ（ベンゾイル）〕（ＣＨ_２）_ｂ、〔ＣＨ（２−ピリジルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ、〔ＣＨ（３−ピリジルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ、〔ＣＨ（４−ピリジルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ、〔ＣＨ（２−チエニルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ、〔ＣＨ（３−チエニルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ、〔ＣＨ（２−チアゾリルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂ、〔ＣＨ（４−チアゾリルカルボニル）〕（ＣＨ_２）_ｂおよび〔ＣＨ（５−チアゾリルカルボニル〕（ＣＨ_２）_ｂからなる群より選択され、ここで、ｂは、１〜３から選択される整数であるが、ただし、前記ベンゾイルおよび前記ヘテロアロイルは、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８およびＲ^１９からなる群より選択される１つ以上の置換基で置換されていてもよいが、ただし、Ｒ^１７およびＲ^１８は、ベンゾイルまたはヘテロアロイルのカルボニルに関してメタおよびパラ炭素以外から選択される炭素にて置換されていてもよく、前記ベンゾイルまたは前記ヘテロアロイルは、１−（アミドカルボニルメチレン）基のアミド窒素に直接結合された炭素に結合され；
     Ｒ^１６およびＲ^１９が、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロおよびシアノからなる群より独立に選択され；
     Ｒ^１７およびＲ^１８が、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群より独立に選択され；
     Ｑ^ｂが、Ｎ（Ｒ^２６）Ｃ（ＮＲ^２５）Ｎ（Ｒ^２３）（Ｒ^２４）であり；
     Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５およびＲ^２６が、独立に、ヒドリドまたはメチルである、請求項９９に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
101. Ｍが、Ｎ→Ｏであり；
     Ｂが、
     （ｉ） ３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾイル、３−ピリジル、４−ピリジルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジル；
     （ｉｉ） ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシルおよび４−アミノブチル；および、
     （ｉｉｉ） シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ〔２．２．１〕−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イルおよび１−ピペリジニル；
     からなる群より選択され；
     Ａが、結合、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２およびＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２からなる群より選択され；
     Ｊ_ａが、Ｃ−Ｘ^０であり；
     Ｊ_ｂが、Ｃ−Ｒ^１であり；
     Ｘ^０が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
     Ｒ^１が、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリフルオロメチルおよびフルオロからなる群より選択され；
     Ｒ^２が、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群より選択され；
     Ｙ^ＡＴが、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（４−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−（５−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（４−アミノ−２−チアゾリル）−２−ペンチルおよび５−グアニジノ−１−オキソ−１−フェニル−２−ペンチルからなる群より選択される、請求項１００に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
102. 化合物が、
     

     

     〔式中、Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
     Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
     Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
     Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
     Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
     Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
     Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
     Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
     Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
     Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、アミノメチルであり、Ｘ^０は、クロロであるか；
     Ｒ^２は、３−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
     Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
     Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
     Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、フェニルであり、Ａは、ＣＨ_２ＣＨ_２であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
     Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
     Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
     Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、イソプロピルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
     Ｒ^２は、３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；
     Ｒ^２は、３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドであるか；または、
     Ｒ^２は、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは、シクロブチルであり、Ａは、単結合であり、Ｙ^ＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ^１は、クロロであり、Ｘ^０は、ヒドリドである。〕
     からなる群より選択される、請求項９８に記載の化合物；または、その薬学的に許容可能な塩。
103. 血液中における血栓状態を抑制するための組成物であって、各請求項２、３、１２、６６、７３、８１、８９、９７または１０２の化合物と、薬学的に許容可能な担体とを含む組成物。
104. 血液中における血栓状態を抑制するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を血液に加えることを含む方法。
105. 血液中における血小板凝集塊の形成を抑制するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を血液に加えることを含む方法。
106. 血液中における血栓形成を抑制するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を血液に加える方法。
107. 哺乳動物における静脈血栓塞栓症および肺塞栓症を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
108. 哺乳動物における深静脈血栓症を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
109. 哺乳動物における心臓塞栓症を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
110. ヒトおよびその他の哺乳動物における血栓塞栓症発作を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
111. ヒトおよびその他の哺乳動物における癌および癌化学療法に付随する血栓症を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
112. ヒトおよびその他の哺乳動物における不安定狭心症を治療または予防するための方法であって、請求項１０３の組成物の治療学的に有効な量を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
113. 血液中における血栓形成を抑制するための方法であって、各請求項２、３、１２、６６、７３、８１、８９、９７または１０２の化合物の治療学的に有効な量をフィブリノーゲン受容体アンタゴニストの治療学的に有効な量とともに血液に加えることを含む方法。
114. 構造式：
     

     

     〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_５およびＸ_６は、ヘテロ環式または芳香核環の員であり；
     Ｘ_１およびＸ_２は、独立に、炭素または窒素であり；
     Ｘ_５およびＸ_６は、独立に、炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただし、Ｘ_５が炭素である時、それは、−ＣＨ＝、−Ｃ（Ｆ）＝または−Ｃ（Ｂｒ）＝であり；
     Ｔ_３は、ヒドロキシ、アルコキシ、置換されたアルコキシまたは置換されたアミノであり；
     Ｔ_４は、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−Ｓ（ＣＨ_３）または−ＯＳＯ_２（ＣＦ_３）であり；
     Ｚ_１は、ヒドロカルビルまたは置換されたヒドロカルビルであり；
     Ｚ_２は、Ｘ_２に共有結合または配位結合された水素結合受容体である。〕
     を有する化合物。
115. 構造式：
     

     

     〔式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_５およびＸ_６は、ヘテロ環式または芳香核環の員であり；
     Ｘ_１およびＸ_２は、独立に、炭素または窒素であり；
     Ｘ_５およびＸ_６は、独立に、炭素、窒素、酸素または硫黄であるが、ただし、Ｘ_５が炭素である時、それは、−ＣＨ＝、−Ｃ（Ｆ）＝または−Ｃ（Ｂｒ）＝であり；
     Ｚ_４は、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビルまたは５もしくは６員ヘテロ環式または炭素環式環を含み、Ｚ_４の５もしくは６員ヘテロ環式または炭素環の環原子が、炭素、窒素、酸素または硫黄であり；
     Ｚ_１は、ヒドロカルビルまたは置換されたヒドロカルビルであり；
     Ｚ_２は、Ｘ_２に共有結合または配位結合された水素結合受容体である。〕
     を有する化合物。
116. 構造式：
     

     

     〔式中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｌ_３、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４およびＸ_５は、請求項１に定義した通りであり；
     Ｘ_６は、独立に、炭素または窒素であり；
     Ｘ_７およびＸ_８は、独立に、共有結合、炭素、窒素、酸素または硫黄であり；
     Ｘ_９は、メチレン基で置換された炭素；または、エチレン基で置換された炭素であり、前記メチレンまたはエチレン基は、Ｘ_９およびＺ_１に共有結合し；
     ｎは、０〜２であり；
     Ｒ_７０およびＲ_８０は、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、アリールからなる群より独立に選択され、アリールは、未置換；または、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルまたはハロゲンで置換されたいずれかのフェニルであるが、ただし、Ｒ_７０は、Ｘ_７が結合である時には存在せず、Ｒ_８０は、Ｘ_８が結合である時に存在しないか；あるいは、Ｒ_７０およびＲ_８０は、各々が結合する環原子とともに、５もしくは６員飽和された環を形成する。〕
     を有する化合物。
117. 構造式：
     

     

     〔式中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４およびＸ_５は、請求項１に定義した通りであり；
     Ｘ_６は、独立に、炭素または窒素であり；
     Ｘ_７およびＸ_８は、独立に、共有結合、炭素、窒素、酸素または硫黄であり；
     Ｘ_９は、メチレン基で置換された炭素；または、エチレン基で置換された炭素であり、前記メチレンまたはエチレン基は、Ｘ_９およびＺ_１に共有結合し；
     ｎは、０〜２であり；
     Ｒ_７０およびＲ_８０は、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロカルビル、置換されたヒドロカルビル、アリールからなる群より独立に選択され、アリールは、未置換；または、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキルまたはハロゲンで置換されたいずれかのフェニルであるが、ただし、Ｒ_７０は、Ｘ_７が結合である時には存在せず、Ｒ_８０は、Ｘ_８が結合である時に存在しないか；あるいは、Ｒ_７０およびＲ_８０は、各々が結合する環原子とともに、５もしくは６員飽和された環を形成する。〕
     を有する化合物。