JP2002530272A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 下記式を有する化合物：
【化１】
ここで、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項２】 マクロファージ中のインターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）誘導ＮＯ生成を調節するのに有効なトリテルペノイド化合物であって、上記化合物が少なくとも０．６μＭ未満のＩＣ50値を有する化合物。
【請求項３】 下記式を有する化合物を、疾患を防止し、治療するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、疾患を防止又は治療する方法：
【化３】
式中、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、Ｒ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項４】 上記疾患がガン、神経変性疾患、炎症性腸疾患、及び関節リューマチからなる群から選ばれる、請求項３に記載の方法。
【請求項５】 上記神経変性疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、及び筋萎縮性側索硬化症からなる群から選ばれる、請求項４に記載の方法。
【請求項６】 上記ガンが乳ガン、前立腺ガン、結腸ガン、脳腫瘍、及び骨ガンからなる群から選ばれる、請求項４に記載の方法。
【請求項７】 上記対象が哺乳動物である、請求項３に記載の方法。
【請求項８】 上記対象がヒトである、請求項３に記載の方法。
【請求項９】 上記炎症性腸疾患がクローン病及び潰瘍性大腸炎からなる群から選ばれる、請求項３に記載の方法。
【請求項１０】 下記式を有する化合物を、一酸化窒素またはプロスタグランジンの生成を調節するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、対象における過剰な一酸化窒素またはプロスタグランジンの生成を調節する方法：
【化４】
ここで、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項１１】 下記式を有する化合物を、ｉＮＯＳまたはＣＯＸ−２遺伝子の転写または翻訳を調節するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、ｉＮＯＳまたはＣＯＸ−２遺伝子の転写または翻訳を調節する方法：
【化６】
ここで、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項１２】 下記式を有する化合物を、神経変性疾患を防止または治療するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、神経変性疾患の防止または治療の方法：
【化８】
ここで、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項１３】 上記神経変性疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、及び筋萎縮性側索硬化症からなる群から選ばれる、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】 上記対象が哺乳動物である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】 上記対象がヒトである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】 下記式を有する化合物：
【化１０】
ここで、ＡまたはＢは単結合または二重結合であり、Ｃ11またはＣ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０によりにより表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ 2 及びＲ 3 は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項１７】 下記式を有する化合物を、下記疾患を防止又は治療するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、ｉＮＯＳまたはＣＯＸ−２遺伝子の過剰発現を特徴とする疾患を防止又は治療する方法：
【化１１】
ここで、ＡまたはＢは単結合または二重結合であり、Ｃ11またはＣ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項１８】 活性化マクロファージにより引き起こされる対象における状態を治療する方法であって、マクロファージ活性を減少させ、それにより該状態を治療するための有効量の医薬的に有効なキャリア中の請求項１に記載の化合物を、該対象に投与することを含む方法。
【請求項１９】 下記式を有する化合物を、下記疾患を防止又は治療するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、ｉＮＯＳまたはＣＯＸ−２遺伝子の過剰発現を特徴とする疾患を防止又は治療する方法：
【化１２】
ここで、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項２０】 上記疾患がガン、神経変性疾患及び関節リューマチからなる群から選ばれる、請求項１９に記載の方法。
【請求項２１】 上記神経変性疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、及び筋萎縮性側索硬化症からなる群から選ばれる、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】 上記ガンが乳ガン、前立腺ガン、結腸ガン、脳腫瘍、及び骨ガンからなる群から選ばれる、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】 上記対象が哺乳動物である、請求項１９に記載の方法。
【請求項２４】 上記対象がヒトである、請求項１９に記載の方法。
【請求項１】 下記式を有する化合物：
【化１】
ここで、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項２】 マクロファージ中のインターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）誘導ＮＯ生成を調節するのに有効なトリテルペノイド化合物であって、上記化合物が少なくとも０．６μＭ未満のＩＣ50値を有する化合物。
【請求項３】 下記式を有する化合物を、疾患を防止し、治療するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、疾患を防止又は治療する方法：
【化３】
式中、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、Ｒ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項４】 上記疾患がガン、神経変性疾患、炎症性腸疾患、及び関節リューマチからなる群から選ばれる、請求項３に記載の方法。
【請求項５】 上記神経変性疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、及び筋萎縮性側索硬化症からなる群から選ばれる、請求項４に記載の方法。
【請求項６】 上記ガンが乳ガン、前立腺ガン、結腸ガン、脳腫瘍、及び骨ガンからなる群から選ばれる、請求項４に記載の方法。
【請求項７】 上記対象が哺乳動物である、請求項３に記載の方法。
【請求項８】 上記対象がヒトである、請求項３に記載の方法。
【請求項９】 上記炎症性腸疾患がクローン病及び潰瘍性大腸炎からなる群から選ばれる、請求項３に記載の方法。
【請求項１０】 下記式を有する化合物を、一酸化窒素またはプロスタグランジンの生成を調節するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、対象における過剰な一酸化窒素またはプロスタグランジンの生成を調節する方法：
【化４】
ここで、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項１１】 下記式を有する化合物を、ｉＮＯＳまたはＣＯＸ−２遺伝子の転写または翻訳を調節するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、ｉＮＯＳまたはＣＯＸ−２遺伝子の転写または翻訳を調節する方法：
【化６】
ここで、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項１２】 下記式を有する化合物を、神経変性疾患を防止または治療するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、神経変性疾患の防止または治療の方法：
【化８】
ここで、ＡまたはＢは二重結合であって、Ａが二重結合である場合には、Ｃ11は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、またＢが二重結合である場合には、Ｃ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式（Ｉ）で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項１３】 上記神経変性疾患がパーキンソン病、アルツハイマー病、多発性硬化症、及び筋萎縮性側索硬化症からなる群から選ばれる、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】 上記対象が哺乳動物である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】 上記対象がヒトである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】 下記式を有する化合物：
【化１０】
ここで、ＡまたはＢは単結合または二重結合であり、Ｃ11またはＣ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０によりにより表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ 2 及びＲ 3 は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
【請求項１７】 下記式を有する化合物を、下記疾患を防止又は治療するために、対象に、医薬として有効な量で投与することを含んでなる、ｉＮＯＳまたはＣＯＸ−２遺伝子の過剰発現を特徴とする疾患を防止又は治療する方法：
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ここで、ＡまたはＢは単結合または二重結合であり、Ｃ11またはＣ12は有機あるいは無機の置換部分＝Ｘを有し、Ｒ1は１から１０により表される６員環のいずれかの位置で置換されていてもよい有機あるいは無機の部分であり、Ｒ2及びＲ3は水素または有機あるいは無機部分であって、ここでＲ2基は式で表される構造のいずれかの位置で置換されていてもよく、且つｎは０から１００の数である。
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【請求項２２】 上記ガンが乳ガン、前立腺ガン、結腸ガン、脳腫瘍、及び骨ガンからなる群から選ばれる、請求項２０に記載の方法。
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