JP2001507712A

JP2001507712A - 脱臭組成物の製造におけるショーガオール類およびギンゲロール類の使用

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Publication number: JP2001507712A
Application number: JP53059998A
Authority: JP
Inventors: ダニエルジャン; レオンカリエル
Original assignee: ソシエテデチュードエドュルシェルシュアンファルマコニョジ−エスアエルペ
Priority date: 1997-01-09
Filing date: 1998-01-08
Publication date: 2001-06-12
Also published as: WO1998030201A1; DE69815866D1; AU5869398A; EP1014927A1; AR012546A1; US6264928B1; EP1014927B1; ATE243496T1; PT1014927E; DE69815866T2; ES2200308T3; DK1014927T3

Abstract

(57)【要約】この発明は脱臭組成物の製造においてショーガオール類およびギンゲロール類からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を使用することに関する。前記組成物は医療分野、特に発汗異常、その中でも特に臭汗症の治療において有用であり、化粧品および食物分野においても有用である。

Description

【発明の詳細な説明】脱臭組成物の製造におけるショーガオール類およびギンゲロール類の使用この発明は脱臭組成物の製造におけるショーガオール類（shogaol）およびギンゲロール類（gingerol）の使用に関する。皮膚の臭いは汗腺および皮脂腺の分泌物により生成される。汗腺は多量または少量の無機塩および有機物質（乳酸、尿素など）を含む水からなる汗を生成し、皮脂腺は主に脂肪物質、例えばコレステロールとそのエステル類、ステアリン酸やパルミチン酸およびそれらのエステル類などから形成される皮脂を分泌する。研究［Shelleyら，Arch．Dermatol．Syphilol.，68，430(1973)］により、皮脂および汗分泌物は生成された時点では臭いを発しないことが明らかにされている。臭いはその後の共生皮膚細菌の作用により生成される。この作用は本来、有機物質が豊富なアポクリン汗および皮脂で発生する。アポクリン汗よりも多量であるが有機物質含有量の少ないエクリン汗は、臭いの発生にはほとんど関与しないが、その量によってアポクリン汗構成要素の分散を促進することで間接的な働きをし得る。このように、皮膚に元来存在する細菌叢による汗腺および皮脂腺分泌物の分解は、おそらく角質層のタンパク質分解と組み合わさって、非常に多量の臭い分子を発生させる。現在、外用のみに使用できる３種類の製品が、身体の表面全体、特に毛腺部（腋窩、鼠形ひだ、恥骨部など）や掌蹠部において著しいこの現象を押さえるのに利用可能である。すなわち、発汗を減少させることを目的とする制汗剤として知られる製品、局部の微生物の増殖を制限することにより皮膚分泌物の分解を制限することを目的とする製品、およびこの分解により発生し、不快な臭いの原因となる物質を発生時に中和することを目的とする製品である。概してこれらの製品はある程度の効力を示すが、これらの製品は製剤形態および／または体裁が適合され、従って腋窩、生殖部または足などの特定の身体箇所への塗布に限られているという欠点を有する。従って、一般的に使用することができ、関連するすべての身体箇所の治療を可能にするような製品が強く望まれる。さらに、発汗が異常に多い多汗症、特に悪臭の発汗を特徴とする臭汗症などの真性の発汗障害に悩む人々もいる。これらの発汗障害は患者自身およびその周囲の人々に相当の不快を及ぼす。このような人々にとって、彼らの訴えを全身的に治療することができる製品が現時点において存在しないことは非常に不利なことである。最近では、身体用衛生製品は毒性のないものでなければならないことに加えて、特に脱臭剤の場合には、多くの消費者は化学由来の製品に対する非常に強い疑いから、天然由来の製品を好んで選択する傾向がある。従って、全身的に投与した場合と局部的に使用した場合の両方において身体の臭いの発生を効果的に防止することができ、また後者の場合には身体のいずれの箇所にも塗布可能で、しかも毒性がなく、天然由来の製品であるという利点を有する製品を提供することが課題である。発明者らはその研究において、下記一般式(I)：［式中、Xはショーガオール類の場合には-CH=CH-であり、ギンゲロール類の場合には-CH₂-CH(OH)-］に相当し、ショウガ科の植物に存在する化合物であるショーガオール類およびギンゲロール類が、皮膚への塗布だけでなく経口摂取された場合にも思いがけず顕著な脱臭性を有し、また毒性もないため、全身的または局部的に使用することができる身体用脱臭組成物の製造に有利であることを見いだした。従ってこの発明の主題は、脱臭組成物の製造において、ショーガオール類およびギンゲロール類からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を使用することである。この発明によれば、この化合物は上記一般式(I)［式中、Xは-CH=CH-であり、ｎは１、２、４、６または８に等しい］に相当し、それぞれ［３］−ショーガオール、［４］−ショーガオール、［６］−ショーガオール、［８］−ショーガオールおよび［１０］−ショーガオールとして知られるショーガオール類および上記一般式(I)［式中、Xは-CH₂-CH(OH)-であり、ｎは２、４、６または８に等しい］に相当し、それぞれ［４］−ギンゲロール、［６］−ギンゲロール、［８］− ギンゲロールおよび［１０］−ギンゲロールという名称で知られるギンゲロール類から選択されるのが好ましい。ショーガオール類およびギンゲロール類は多くのショウガ科（Zingiberacea）植物、特にハナミョウガ属（Alpinia）およびショウガ属（Zingiber）に属する植物の根茎から公知のいずれかの抽出工程により抽出することができる。例えば、［３］−ショーガオール、［６］−ショーガオールおよび［８］−ショーガオールがコウズク（Alpinia galanga）またはコウリョウキョウ（Alpinia Officin arum）などのハナミョウガ属の植物から抽出することができ、［４］−ショーガオール，［１０］−シヨーガオールおよびギンゲロール類がショウガ(Zingiber officinalis)、ジンギベルカサムナル（Zingiber cassumunar）およびジンギベルセエルムベット（Zingiber Zerumbet）などのショウガ属の植物から抽出することができる。ショーガオール類およびギンゲロール類は化学合成、例えばBannoおよびMukai yama，Bull．Chem．Soc．Japan，49(5)，1453-1454（1976）に記載の工程によっても得ることができる。この発明の第１の好ましい実施態様によれば、化合物はショウガ科に属する植物の粗または精製抽出物の形態で使用される。この抽出物は１もしくはそれ以上の他の活性成分および／または１もしくはそれ以上の適宜選択された賦形剤と任意に組み合わせる。この好ましい実施態様の１つの有利な構成によれば、粗ショウガ抽出物は抽出物の乾燥重量に対し約1〜約5重量％の化合物を含む。この発明によれば、このような粗抽出物は、 −これらの根茎の粉砕材料を10〜35℃の温度で冷浸し、次いでこの粉砕材料を還流下で１回またはそれ以上の抽出に付すことにより、または前記根茎粉砕材料を 10〜35℃の温度の浸出に付すことにより、ただしこれら操作（冷浸、還流下での抽出および浸出）の各々は適当な有機溶媒または適当な有機溶媒混合物を用いて行われ、 −かつ所望により、このようにして得られた抽出物から溶媒を除去して乾燥抽出物を得ることにより、前記植物の新鮮または乾燥した根茎から得られる。抽出前に粉砕根茎材料を冷浸することにより、主に植物組織と抽出溶媒との接触が向上するという効果がある。その時間は使用する根茎の新鮮さの状態により異なるが、約12時間から１週間である。粉砕材料の冷浸、還流下での抽出および浸出には、水混和性有機溶媒を使用するのが好ましい。沸点が比較的低い溶媒は、後で単に蒸発させるだけで簡単に除去することができる。例としてはエタノール、メタノールもしくはアセトン、またはこれらと水の混合物が挙げられる。しかしながら、ショーガオール類およびギンゲロール類は多くの有機溶媒に対して溶解性であるので、酢酸エチル、エチルエーテル、クロロホルムまたはメチレンクロライド等の他の有機溶媒を使用することもできる。この発明のこの好ましい実施態様のもうひとつの有利な構成によれば、精製ショウガ抽出物はその抽出物の乾燥重量に対し少なくとも75重量％に等しい化合物の量を含む。このような精製抽出物は、 −上記で定義した粗抽出物を、そこに含まれる溶媒を任意に除去および／または水中での採取の後、水非混和性有機溶媒または水非混和性有機物の混合物を用いる１回またはそれ以上の向流抽出に付することにより、 −かつ所望により、そのようにして得られた抽出物から溶媒を除去して乾燥抽出物を得ることにより、有利に得られる。前記向流抽出を行うのに有用な水非混和性有機溶媒は、酢酸エチル、エチルエーテル、クロロホルムおよびメチレンクロライド、およびこれらの混合物から特に選択される。特に好ましい方法において、粗抽出物または精製抽出物のどちらの場合であっても、この抽出物はコウズク、コウリョウキョウ、ショウガ、ジンキベルカサムナル（Zingiber cassumunar）およびジンギベルセエルムベット（Zingiber Zeru mbet）からなる群より選択されるショウガ科植物の抽出物である。この発明の別の好ましい実施態様によれば、脱臭組成物は例えば粉末剤、飲用可能な懸濁剤または液剤、シロップ剤、錠剤またはゲルカプセル等の形態で経口投与用に製剤化される。この発明のさらに別の好ましい実施態様によれば、脱臭組成物は例えば皮膚用の粉末剤、液剤、懸濁剤、ゲルまたはクリーム等の形態で局部塗布用に製剤化される。この発明のさらに別の実施態様によれば、脱臭組成物は、任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての前記化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容な賦形剤とからなる医薬組成物である。このような医薬組成物は、全身的におよび特に経口的に、あるいは局部的に投与可能であり、発汗異常症の処置、特に臭汗症の処置に適する。別の例として、この脱臭組成物は、任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての前記化合物と、少なくとも１つの適宜選択された賦形剤とからなる化粧用組成物である。さらに別の例として、この脱臭組成物は、任意に１またはそれ以上の他の活性成分と任意に組み合わせての活性成分としての前記化合物と、少なくとも１つの適宜選択された賦形剤とからなる食事療法用の組成物である。このような化粧用および食事療法用の組成物は、特に発汗と関連する不快な臭いの発生を防止する身体用脱臭剤として有利に使用することができる。この発明は、上記の使用において、［４］−ショーガオール、［６］−ショーガオール、［８］−ショーガオールおよび［１０］−ショーガオール［Connell およびSutherland，Aust．J．Chem.，22(5)，1033-1043(1969)］のようなそれ自体公知ではあるが、その脱臭特性は従来知られておらず、また示唆もされていないショーガオール類、およびその特に顕著な脱臭特性により本発明において好ましく使用されるものである、下記の式(II)：に相当する［３］−ショーガオールである新規ショーガオールの両方を包含する。上記のように、［３］−ショーガオールは、 −この植物の新鮮または乾燥した根茎から粗抽出物を調製し、 −このようにして得られた粗抽出物を精製し、次いで精製抽出物内に存在しうる他のショーガオール類からこの［３］−ショーガオールをクロマトグラフィーにより分離することからなる方法により、特にハナミョウガ属の植物から得ることができる。またこの発明の主題は、その抽出物の乾燥重量に対し約1〜約5重量％の［３］ −ショーガオールの量を含むことを特徴とする、ハナミョウガ属に属する植物の粗抽出物である。この発明によれば、この抽出物は、 −これら根茎の粉砕材料を10〜35℃の温度で冷浸し、次いでこの粉砕材料を還流下での１回またはそれ以上の抽出に付すことにより、または前記根茎粉砕材料を 10〜35℃の温度での浸出に付すことにより、ただしこれら操作（冷浸、還流下での抽出および浸出）の各々は適当な有機溶媒または適当な有機溶媒混合物を用いて行われ、 −かつ所望により、このようにして得られた抽出物から溶媒を除去して乾燥抽出物を得ることにより、その植物の新鮮または乾燥した根茎から得られる。この発明の好ましい実施態様によれば、前記粗抽出物はコウズクの抽出物である。またこの発明の主題は、その抽出物の乾燥重量に対し少なくとも75重量％に等しい［３］−ショーガオールの量を含むことを特徴とするハナミョウガ属に属する植物の精製抽出物である。この精製抽出物は、 −上記で定義した粗抽出物を、そこに含まれる溶媒を任意に除去および／または水中での採取の後、水非混和性有機溶媒または水非混和性有機溶媒の混合物を用いての１回またはそれ以上の向流抽出に付すことにより、 −かつ所望により、このようにして得られた抽出物から溶媒を除去して乾燥抽出物を得ることにより有利に得られる。この精製抽出物は、好ましくはコウズクの抽出物である。このような粗または精製ハナミョウガ属抽出物は、全身的に投与された場合または局部的に塗布した場合に顕著な脱臭特性を有し、また毒性もないため、この発明の脱臭剤の製造において特に適していることが見出された。最後に、これらは任意に他の活性成分と組み合わせて、乾燥粉末、水溶液またはアルコール溶液等の天然形態で使用してもよいし、さらに複雑な製剤形態で使用してもよい。また、この発明の主題は［３］−ショーガオールを活性成分として含有することを特徴とする脱臭組成物である。第１の実施態様によれば、この組成物は任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての［３］−ショーガオールと、少なくとも１つの医薬的に許容な賦形剤とからなる医薬組成物である。もうひとつの実施態様によれば、この組成物は任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての［３］−ショーガオールと、少なくとも１つの適宜選択された賦形剤とからなる化粧用組成物である。さらに別の実施態様によれば、この組成物は任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての［３］−ショーガオールと、少なくとも１つの適宜選択された賦形剤とからなる食事療法用の組成物である。この発明は前記の構成に加え、以下に記す本発明において使用可能なショウガ科植物根茎の抽出物を調製するための実施例、［３］−ショーガオールの調製の実施例、これら抽出物およびこの［３］−ショーガオールの脱臭活性を試験するための実施例の記載および［３］−ショーガオールの質量スペクトルを示す添付図１の記載により明らかになる他の構成をも含む。言うまでもなく、これらの実施例は本発明の主題を説明するためのものであり、これを限定するものではない。実施例１：コウズク根茎の粗抽出物の調製１kgの新鮮なコウズクの根茎を、粉砕した部分が過熱されないように注意しながら粗く粉砕した。得られた粉砕材料の水分含有量を測定し、粉砕材料の水分含有量を考慮しながら冷浸溶媒が50％エタノールとなるように力価を選択した７リットルのエタノールに冷浸した。約20℃で24時間冷浸したのち、粉砕材料を冷浸溶媒で還流下に30 分間抽出した。この溶媒を除去して同量の50％エタノールと入れ替え、粉砕材料を還流下にさらに30分間抽出した。この操作をもう１度繰り返した。３つの得られた抽出物をあわせて（容量約19リットル）ろ紙で濾過し、次いで減圧下で蒸発乾固した。約50ｇの残渣、すなわち根茎の乾燥重量に対し約30％の収量が得られた。この抽出物はコウズク根茎中に存在するさまざまのショーガオール類（［３］−ショーガオール、［６］−ショーガオールおよび［８］−ショーガオール）を含む。［３］−ショーガオール含有量は使用する根茎により異なるが、概して1〜5％（ w/w）である。実施例２：コウズク根茎の精製抽出物の調製実施例１で調製した50ｇの粗抽出物を１リットルの蒸留水中に取り、この混合物を一定に撹拌しながら１分間沸騰させた。この抽出物が完全に均質化するまで撹拌を続け、混合物を冷却した。次いで連続して４回の向流抽出をそれぞれエチルエーテル100mLを用いて行った。エーテル溶液をあわせ、無水硫酸ナトリウムを加えてこれに含まれる水分を除去し、ろ紙で濾過し、減圧下で蒸発乾固させた。得られた残渣は6.8g、すなわち根茎の乾燥重量に対し約４％の収量であった。主に［３］−ショーガオールを含むこの抽出物は、概して７５%(w/w)より高い含有量の［３］−ショーガオールを含む。実施例３：［３］−ショーガオールの調製［３］−ショーガオールは、実施例１に従ってコウズク根茎から粗抽出物を調製し、次いでこの抽出物を実施例２に従って精製し、その後この精製抽出物を例えば以下の方法のようなシリカゲルカラムでの連続的な溶出に付することにより得ることができる。 100ｇのシリカケルＧ60および500mLのクロロホルムを、一定に撹拌しながら実施例２で調製した10ｇの精製抽出物に加えた。この混合物が均質化するとすぐに減圧下で蒸発乾固させて、粉末を得た。この粉末を石油エーテル中シリカゲルＧ60が入った直径10cm、高さ50cmのカラムの上部に置いた。最初に石油エーテルを用いて残渣が0.1%より少なくなるまで溶出を行い（この段階に至るまでに約10リットルの石油エーテルが必要）、次いで12リットルのベンゼンで、最後に８リットルのクロロホルムで行った。クロロホルム相を減圧下で蒸発乾固させて約2.3ｇの残渣を得た。次いでこの残渣を、Ｃ18シリカゲルを充填し、水／アセトニトリル混合物（70/30）を溶出勾配として用いた直径５cm、高さ20cmのカラムで分離クロマトグラフィーに付した。［３］−ショーガオールを含む分画は、流速30mL／分で5〜7分で溶出した。この［３］−ショーガオールは質量分光計と連結した高圧液体クロマトグラフィ（ＨＰＬＣ）により同定することができる。ロパノール／シクロヘキサン混合物(10/90)でアイソクラチツク溶出より得られた［３］−ショーガオールの質量スペクトルを示す。実施例４：ショウガ根茎の粗抽出物の調製１kgの新鮮なショウガの根茎を用いて実施例１と同様の手順を用いたところ、約52ｇの残渣、すなわち根茎の乾燥重量に対して約35％の収量を得た。ショウガ根茎中に存在するギンゲロール類（［６］−ギンゲロール、[8]−ギンゲロールおよび［１０］−ギンゲロール）を含むこの抽出物のギンゲロール含有量は使用する根茎により異なるが、概して1〜5％(w/w)である。実施例５：ショウガ根茎の精製抽出物の調製実施例４で調製した50ｇの粗抽出物を実施例２と同様の条件で精製したところ、8.2ｇの残渣、すなわち根茎の乾燥重量に対し約5.5％の収量を得た。この抽出物のギンゲロール含有量は概して75％(w/w)より高かった。実施例６：コウズク根茎の粗抽出物の脱臭活性ａ）全身脱臭活性実施例１で調製し、あらかじめゲルカプセル状に製剤化したコウズク根茎の粗抽出物の全身脱臭活性を20人のグループに経口投与して試験し、プラセボの活性と比較した。これを行うにあたり、1kgの粗抽出物をブレードミル中で1kgのマルトデキストリンと完全に混合して混合物の均質性を確保し、流動性で非粘性の粉末を得た。次いでこの粉末をNo.0ゲルカプセルに分配し、250mgの粗抽出物を服用単位とした。これらゲルカプセルを年齢17〜62歳の10人の男性および10人の女性からなる20 人の第１のグループ（グループＡ）に、単一摂取で１日あたり３ゲルカプセルの割合で10日問にわたり経口投与した。10人の男性および10人の女性からなり、統計的に第１のグループと同等である対照のグループ（グループＴ）には、250mgのラクトースを含むゲルカプセルを単一摂取で１日あたり３個の割合で10日間にわたり経口投与した。２つのグループの被験者は試験が始まる前の一週間およびこの試験期間中の局部塗布用脱臭剤の使用を控えた。この発明の粗抽出物およびプラセボの効力を、１回目の摂取前の試験第１日目（ＤＯ）、３日目および６日目（Ｄ３およびＤ６）、試験最終日（Ｄ１０）、試験終了から３日目および６日目（Ｄ１３およびＤ１６）に、脱臭剤について従来使用される試験に基づいて被験者の腋窩部をセンサー分析することにより評価した。０から５の数値で表した結果を下記表１に示す。０は脱臭活性なし、５は顕著な脱臭活性（臭いの発生が全くない）を表す。ｂ）局部脱臭活性実施例１で調製したコウズク根茎の粗抽出物の局部脱臭活性を20人のグループでプラセボに対して試験した。これを行うにあたり、17〜62歳の10人の男性および10人の女性からなる第１のグループ（グループＡ）には、１％の前記抽出物を含む0.5mLの50％エタノール溶液を２カ所の腋窩部に１日１回のみのスプレー塗布により３日間にわたって塗布した。また、10人の男性および10人の女性からなり、第１のグループと統計的に同等である第２のグループ（グループＴ）には同条件下で0.5mLの50％エタノールを塗布した。すべての被験者は試験が始まる前の一週間および試験期間中の局部塗布用脱臭剤の使用を控えた。本発明の粗抽出物およびプラセホの効力は、１回目の塗布前の第１日目（Ｔ０）、試験開始から２４時間後（Ｔ２４）、４８時間後（Ｔ４８）および７２時間後（Ｔ７２）に被験者の腋窩部をセンサー分析することにより評価した。０から５の数値で表した結果を下記表２に示す。０は脱臭効力なし、５は顕著な脱臭効力を表す。実施例７：［３］−ショーガオールの脱臭活性ａ）全身脱臭活性被験者に250mgの抽出物を含むケルカプセルのかわりに25mgの［３］−ショーガオールを含むゲルカプセルを摂取させる以外は実施例６ａ）のコウズク根茎の粗抽出物の全身効力を評価する試験と同様にして、［３］−ショーガオールの全身脱臭活性を20人のグループ（グループＡ）でプラセボ（グループＴ）に対して試験した。０（効力なし）から５（顕著な効力）の数値で表した結果を下記表３に示す。ｂ）局部脱臭活性局部用脱臭剤として使用可能な［３］−ショーガオール化粧用溶液の生成 10ｇの［３］−ショーガオールを250mLの96％エタノールに加熱せずに溶解した。溶解が完了すると、50mLのモノプロピレングリコールおよび200mLの精製水を加えた。得られた溶液を濾過し、次いでスプレー容器に詰めた。［３］−ショーガオール化粧用溶液の効力評価実施例６ｂ）のコウズクの粗抽出物が局部的に呈示する脱臭活性を評価するための試験と同様の試験を20人のグループ（グループＡ）でプラセボ（グループＴ）に対して行った。しかしこの評価では、グループＡの被験者には0.5mLの［３］−ショーガオール化粧用溶液をスプレ一塗布し、グループＴの被験者には10％のモノプロピレングリコールおよび40％の水を含む0.5mLのエタノール溶液を塗布した。０（効力なし）から５（顕著な効力）の数値で表したこの評価の結果を下記表４に示す。実施例８：ショウガ根茎の粗抽出物の脱臭活性ａ）全身脱臭活性実施例４で調製したショウガ根茎の粗抽出物の全身脱臭活性を、実施例６ａ）のコウズク根茎の粗抽出物の全身効力を評価する試験と同様にして20人のグループ（グループＡ）でプラセボ（グループＴ）に対して試験した。０（効力なし）から５（顕著な効力）までの数値で表した結果を下記表５に示す。ｂ）局部脱臭活性実施例４で調製したショウガの粗抽出物の局部脱臭活性を、実施例６ｂ）のコウズクの粗抽出物が局部的に呈示する脱臭効力を評価するための試験と同様にして20人のグループ（グループＡ）でプラセボ（グループＴ）に対して試験した。０（効力なし）から５（顕著な効力）までの数値で表した結果を下記表６に示す。実施例９：ショウガ根茎の精製抽出物の脱臭活性ｂ）全身脱臭活性実施例５で調製したショウガ根茎の精製抽出物の全身脱臭活性を、250mgのコウズク根茎の粗抽出物を含むケルカプセルのかわりに25mgのショウガ根茎の精製抽出物を含むゲルカプセルを被験者に摂取させること以外は実施例６ａ）のコウズク根茎の粗抽出物の全身効力を評価するための試験と同様にして、20人のグループ（グループＡ）でプラセボ（グループＴ）に対して調べた。０（効力なし）から５（顕著な効力）までの数値で表した結果を下記表７に示す。ｂ）局部脱臭活性局部用脱臭剤として使用可能なショウガの精製抽出物からの化粧用溶液の調製実施例５で生成した10ｇの精製抽出物を250mLの96％エタノールに加熱しないで溶解した。溶解が完了すると、50mLのモノプロピレングリコールおよび200mL の精製水を加えた。得られた溶液を濾過し、その後スプレー容器に詰めた。前記化粧用溶液の効力評価実施例６ｂ）のコウズク根茎の粗抽出物が局部的に呈示する脱臭活性を評価するための試験と同様にして、20人のグループ（グループＡ）でプラセボ（グループＴ）に対して行った。しかしこの評価では、グループＡの被験者には0.5mLの化粧用溶液をスプレー塗布し、グループＴの被験者には10％のモノプロピレングリコールおよび40％の水を含む0.5mLのエタノール溶液を塗布した。０（効力なし）から５（顕著な効力）の数値で表した結果を下記表８に示す。上記記載から明らかなように、この発明は、これまで詳細に記載したこの発明の製造方法、実施方法および塗布方法に制限されない。それどころか、この発明はこの発明の文脈または範囲から外れることなく、当業者が想到し得るすべての異なる例をも内包する。従って、合成的に得られるショーガオールおよびギンゲロールを脱臭組成物の製造に使用すること、およびこのようなショーガオールまたはギンゲロールを含むいずれの脱臭組成物も、この発明の文脈中に含まれる。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 35/78 Ａ６１Ｋ 35/78 ＣＡ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00 // Ｃ０７Ｃ 49/255 Ｃ０７Ｃ 49/255 Ｂ (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ

Claims

【特許請求の範囲】１．脱臭組成物の製造におけるショーガオール類およびギンゲロール類からなる群より選択される少なくとも１つの化合物の使用。２．化合物が、一般式(I)：［式中、Xは-CH=CH-でｎが１、２、４、６もしくは８であるか、または-CH₂-CH( OH)-でｎが２、４、６もしくは８である］に相当することを特徴とする請求項１の使用。３．化合物が、１もしくはそれ以上の他の活性成分および／または１もしくはそれ以上の適宜選択された賦形剤と任意に組み合わせた、ショウガ科植物の粗または精製抽出物の形態で使用されることを特徴とする請求項１または２の使用。４．粗抽出物が、その抽出物の乾燥重量に対し1〜5重量％の化合物の量を含むことを特徴とする請求項３の使用。５．ショウガ科に属する植物の粗抽出物が、 −これら根茎の粉砕材料を10〜35℃の温度で冷浸し、次いでこの粉砕材料を還流下での１回またはそれ以上の抽出に付すことにより、または根茎粉砕材料を10〜35℃の温度での浸出に付すことにより、ただしこれら操作（冷浸、還流下での抽出および浸出）の各々は適当な有機溶媒または適当な有機溶媒混合物を用い行われ、 −かつ所望により、このようにして得られた抽出物から溶媒を除去して乾燥抽出物を得ることにより、その植物の新鮮または乾燥した根茎から得られることを特徴とする請求項３または４の使用。６．出物の乾燥重量に対し少なくとも75重量％に等しい化合物の量を含むことを特徴とする請求項３の使用。７．ショウガ科に属する植物の精製抽出物が、 −請求項４または５の粗抽出物を、そこに含まれる溶媒を任意に除去および／または水中での採取の後、水非混和性有機溶媒または水非混和性有機溶媒の混合物を用いての１回またはそれ以上の向流抽出に付すことにより、 −かつ所望により、そのようにして得られた抽出物から溶媒を除去して乾燥抽出物を得ることにより、得られることを特徴とする請求項３または６の使用。８．ショウガ科の植物がコウズク、コウリョウキョウ、ショウガ、ジンギベルカサムナル（Zingiber cassumunar）およびジンギベルセエルムベット（Zingi ber Zerumbet）種からなる群より選択されることを特徴とする請求項３から７のいずれか１つの使用。９．脱臭組成物が、経口投与用に製剤化されることを特徴とする先の請求項のいずれか１つの使用。１０．脱臭組成物が、局部投与用に製剤化されることを特徴とする先の請求項のいずれか１つの使用。１１．脱臭組成物が、任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての前記化合物と、少なくとも１つの医薬的に許容な賦形剤とからなる医薬組成物であることを特徴とする先の請求項のいずれか１つの使用。１２．脱臭組成物が、任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての前記化合物と、少なくとも１つの適宜選択された賦形剤とからなる化粧用組成物であることを特徴とする請求項１から８のいずれか１つの使用。１３．脱臭組成物が、任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての前記化合物と、少なくとも１つの適宜選択された賦形剤とからなる食事療法用の組成物であることを特徴とする請求項１から８のいずれか１つの使用。１４．式中Ｘが-CH=CH-であり、ｎが１に等しい一般式(I)に相当するショーガオール。１５．その抽出物の乾燥重量に対し約1〜約5重量％の請求項１４のショーガオールの量を含むことを特徴とするハナミョウガ属に属する植物の粗抽出物。１６．−これら根茎の粉砕材料を10〜35℃の温度で冷浸し、次いでこの粉砕材料を還流下での１回またはそれ以上の抽出に付すことにより、または前記根茎の粉砕材料を10〜35℃の温度での浸出に付すことにより、ただしこれら操作（冷浸、還流下での抽出および浸出）の各々は適当な有機溶媒または適当な有機溶媒混合物を用いて行われ、 −かつ所望により、このようにして得られた抽出物から溶媒を除去して乾燥抽出物を得ることにより、その植物の新鮮または乾燥した根茎から得られることを特徴とする請求項１５の粗抽出物。１７．コウズクの抽出物であることを特徴とする請求項１５または１６の粗抽出物。１８．その抽出物の乾燥重量に対して少なくとも７５重量％に等しい請求項１４のショーガオールの量を含むことを特徴とするハナミョウガ属に属する植物の精製抽出物。１９． −請求項１５から１７のうちのいずれか１つの粗抽出物を、これに含まれる溶媒を任意に除去および／または水中での採取の後、水非混和性有機溶媒または水非混和性有機溶媒の混合物を用いての１回またはそれ以上の向流抽出に付すことにより、 −かつ所望により、このようにして得られた抽出物から溶媒を除去して乾燥抽出物を得ることにより、得られることを特徴とする請求項１８の精製抽出物。２０．コウズクの抽出物であることを特徴とする請求項１８または１９の精製抽出物。２１．活性成分としての請求項１４のショーガオールからなることを特徴とする脱臭組成物。２２．任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての［３］−ショーガオールと、少なくとも１つの医薬的に許容な賦形剤とからなる医薬組成物であることを特徴とする請求項２１の脱臭組成物。２３．任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての［３］−ショーガオールと、少なくとも１つの適宜選択された賦形剤とからなる化粧用組成物であることを特徴とする請求項２１の脱臭組成物。２４．任意に１またはそれ以上の他の活性成分と組み合わせての活性成分としての［３］−ショーガオールと、少なくとも１つの適宜選択された賦形剤とからなる食事療法用の組成物であることを特徴とする請求項２１の脱臭組成物。