JP2001342151A - 甘味を有する薬剤組成物 - Google Patents
甘味を有する薬剤組成物Info
- Publication number
- JP2001342151A JP2001342151A JP2001098970A JP2001098970A JP2001342151A JP 2001342151 A JP2001342151 A JP 2001342151A JP 2001098970 A JP2001098970 A JP 2001098970A JP 2001098970 A JP2001098970 A JP 2001098970A JP 2001342151 A JP2001342151 A JP 2001342151A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- sucralose
- drug
- pharmaceutical composition
- taste
- unpleasant taste
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
に優れた組成物を提供する。 【解決手段】不快な味を有する薬物およびスクラロース
を含有する薬剤組成物によって、上記の課題を解決でき
た。
Description
成物に関する。さらに詳しくは、本発明は不快な味を持
つ薬物と甘味剤を組み合わせた薬剤組成物に関する。
苦味を有する薬物、収斂性を有する薬物、痺れ感を誘発
する薬物等、不快な味を有するものがある。薬物の不快
な味は経口的に服用する人に苦痛を与えコンプライアン
スを低下させる恐れがある。このため、不快な味を軽減
したり、もしくはマスキングするための多くの技術が開
示されている。例えば特開平4−282312号公報に
は、顆粒剤を水溶性の皮膜によりコーティングする方法
が開示され、特開平7−267850号公報には、融点
40〜100℃のワックス類を溶融し、その中に不快な味を
呈する薬物を分散後、固化させて散剤等を得る方法が開
示されている。
する薬物にも種々の味があり、それを隠蔽する方法や隠
蔽後の味も、薬物の性質や服用者の好みに応じて多様な
種類があることが望ましい。したがって本発明の目的
は、服用したときに不快な味を呈する薬物の不快感を抑
え、服用しやすくした組成物を提供することである。
を解決すべく鋭意検討を行った結果、以下に示す構成に
より課題を解決できることを見出し本発明を完成させ
た。すなわち本発明は、不快な味を有する薬物およびス
クラロースを含有する薬剤組成物である。
は、トリクロロガラクトスクロースであり、ショ糖の3
つの水酸基を選択的に塩素原子に置換して得られた結晶
性の甘味料である。スクラロースは粉末、水溶液中で安
定であり、水、エタノールに対する溶解度は高い。味は
苦味、渋味の少ない砂糖に近いまろやかな甘味である
が、甘味度は砂糖の約600倍であると言われている。ま
た、スクラロースの安全性は極めて高く、単回投与試
験、反復投与試験、催奇形性試験、発癌性試験、抗原性
試験、変異原生試験等により安全性が確認されており、
体重50kgの人の1日許容摂取量は750mgである。
は、服用時に口腔内において、苦味、痺れ感、収斂性等
の不快な感覚を惹起する薬物であり、例えば、塩酸チク
ロピジン、塩化ベルベリン、ジギトキシン、スルピリ
ン、塩酸アゼラスチン、塩酸エチレフリン、塩酸ジルチ
アゼム、塩酸プロプラノロール、クロラムフェニコー
ル、アミノフィリン、エリスロマイシン、フェノバルビ
タール、パントテン酸カルシウム、塩酸アミノグアニジ
ン、塩酸ドネペジル、塩酸メクリジン、塩酸ジフェンヒ
ドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸フェニ
ルプロパノールアミン、ニコチン酸アミド、カフェイ
ン、無水カフェイン、コウボクエキス、エンゴサクエキ
ス、人参、アロエ、オウバク、アカメガシワ等を挙げる
ことができる。
クラロースの配合比率は、薬物の性質、服用量等との関
係から定められるものであり、一概には言えないが、一
般には不快な味を有する薬物1重量部に対してスクラロ
ース0.01〜10重量部であり、好ましくは0.01〜1重量部
である。
は、通常は製剤化助剤を添加して、散剤、顆粒剤、錠
剤、カプセル剤、液剤等の剤形にすることができる。製
剤化助剤とは、例えば乳糖、マンニトール、キシリトー
ル、エリスリトール、結晶セルロース、リン酸水素カル
シウム、無水ケイ酸等の賦形剤、低置換ヒドロキシプロ
ピルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウ
ム、クロスカルメロースナトリウム、デンプン等の崩壊
剤、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルメチルロース、ポリビニル
ピロリドン等の結合剤、ステアリン酸、ステアリン酸カ
ルシウム、ステアリン酸マグネシウム等の滑沢剤等であ
る。さらに、薬物の性質、剤形等に応じてビタミンE、
没食子酸プロピル、ブチルヒドロキシトルエン等の抗酸
化剤、黄色三二酸化鉄、タール色素等の色素、甘味料・
香味料等の矯味矯臭剤、界面活性剤等を添加することも
できる。
な味を有する薬物とスクラロースを混合することによっ
て得ることができる。また、不快な味を有する薬物を上
記製剤化補助剤を用いて、従来より知られている方法で
造粒し、この造粒物にスクラロースを混合してもよい。
さらに得られた組成物に上記製剤化助剤、例えば乳糖お
よびヒドロキシプロピルセルロースを混合し、水等の溶
媒を用いて造粒し、乾燥・整粒して顆粒剤とすることが
でき、ステアリン酸等の滑沢剤を添加、打錠して錠剤と
するなど、種々の剤形とすることができる。
明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものでは
ない。
セルロース15mg、コーンスターチ20mgを混合し、ポリビ
ニルピロリドン3mgを溶かした水を加えて造粒し、乾燥
後、ステアリン酸カルシウムを混合して打錠し、錠剤を
得た。
リトール(日研化学製)1gに蒸留水を加え、25mlの液剤
とした。
し、マイルドな甘味を有する服用感に優れた薬剤組成物
を得ることができる。実施例に示した方法に準じて製造
した試料を用いて、甘味、苦味等の服用感を官能試験に
より評価したところ、スクラロースを用いることによ
り、服用感の優れた製剤が得られることが明らかになっ
た。以下に官能試験の詳細を説明する。
2記載の液剤(検体A)および実施例2の液剤からスク
ラロースを除いたもの(検体B)を使用した。被験者と
して30〜50歳代の健康な男性5人を選び、各被験者に検
体AとBを口に含ませ、1)甘味、2)苦味、3)後味の各項
目を判定させた。その結果、検体Aと比較して検体Bで
は、被験者全員が苦味をより強く感じ、後味として痺れ
感、苦味を訴えた。したがって、本発明に係る検体Aの
服用感が優れていることが明らかになった。
Claims (2)
- 【請求項1】不快な味を有する薬物およびスクラロース
を含有する薬剤組成物。 - 【請求項2】不快な味を有する薬物1重量部に対し、ス
クラロース0.01〜10重量部である請求項1記載の
薬剤組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2001098970A JP2001342151A (ja) | 2000-03-31 | 2001-03-30 | 甘味を有する薬剤組成物 |
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2000-97451 | 2000-03-31 | ||
JP2000097451 | 2000-03-31 | ||
JP2001098970A JP2001342151A (ja) | 2000-03-31 | 2001-03-30 | 甘味を有する薬剤組成物 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2010096271A Division JP2010159297A (ja) | 2000-03-31 | 2010-04-19 | 甘味を有する薬剤組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2001342151A true JP2001342151A (ja) | 2001-12-11 |
Family
ID=26589110
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2001098970A Pending JP2001342151A (ja) | 2000-03-31 | 2001-03-30 | 甘味を有する薬剤組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2001342151A (ja) |
Cited By (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPWO2005072717A1 (ja) * | 2004-01-29 | 2007-10-11 | 住友製薬株式会社 | ビグアナイド系薬物の内服製剤 |
JP2008521812A (ja) * | 2004-11-24 | 2008-06-26 | メドポイント ヘルスケア インコーポレイテッド | アゼラスチンを含む組成物およびその使用方法 |
JP2010150171A (ja) * | 2008-12-25 | 2010-07-08 | Kyowa Yakuhin Kogyo Kk | ドネペジル経口製剤 |
JP2010159297A (ja) * | 2000-03-31 | 2010-07-22 | Eisai R & D Management Co Ltd | 甘味を有する薬剤組成物 |
JP2012524773A (ja) * | 2009-04-21 | 2012-10-18 | ピエール・ファーブル・デルモ−コスメティク | β遮断薬を含む小児用溶液 |
JP2014111581A (ja) * | 2012-11-09 | 2014-06-19 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 経口用組成物 |
US10064817B2 (en) | 2004-11-24 | 2018-09-04 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
Citations (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH02177870A (ja) * | 1988-10-28 | 1990-07-10 | Warner Lambert Co | 不快な味をマスキングする組成物およびその調製方法 |
JPH08224075A (ja) * | 1995-02-20 | 1996-09-03 | Sanei Gen F F I Inc | アルコール飲料の風味向上剤及び風味向上法 |
WO1997041835A1 (de) * | 1996-05-02 | 1997-11-13 | Merck Patent Gmbh | Geschmacksverbesserung von arzneimittelwirkstoffen |
JPH10215793A (ja) * | 1997-02-12 | 1998-08-18 | Sanei Gen F F I Inc | 酸味のマスキング方法 |
JPH10262601A (ja) * | 1997-03-26 | 1998-10-06 | Sanei Gen F F I Inc | 渋味のマスキング方法 |
JPH1192402A (ja) * | 1997-07-24 | 1999-04-06 | Eisai Co Ltd | 製剤組成物及びその製造方法 |
JPH11106354A (ja) * | 1997-10-02 | 1999-04-20 | Eisai Co Ltd | 薬物の苦味の隠蔽経口剤 |
JPH11228450A (ja) * | 1997-03-28 | 1999-08-24 | Eisai Co Ltd | 苦味等を隠蔽した経口薬剤 |
WO2000024273A1 (fr) * | 1998-10-28 | 2000-05-04 | San-Ei Gen F.F.I., Inc. | Compositions contenant du sucralose, et applications correspondantes |
JP2000290199A (ja) * | 1999-03-31 | 2000-10-17 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 経口用医薬組成物 |
JP2001106639A (ja) * | 1999-10-04 | 2001-04-17 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 経口用組成物 |
-
2001
- 2001-03-30 JP JP2001098970A patent/JP2001342151A/ja active Pending
Patent Citations (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH02177870A (ja) * | 1988-10-28 | 1990-07-10 | Warner Lambert Co | 不快な味をマスキングする組成物およびその調製方法 |
JPH08224075A (ja) * | 1995-02-20 | 1996-09-03 | Sanei Gen F F I Inc | アルコール飲料の風味向上剤及び風味向上法 |
WO1997041835A1 (de) * | 1996-05-02 | 1997-11-13 | Merck Patent Gmbh | Geschmacksverbesserung von arzneimittelwirkstoffen |
JPH10215793A (ja) * | 1997-02-12 | 1998-08-18 | Sanei Gen F F I Inc | 酸味のマスキング方法 |
JPH10262601A (ja) * | 1997-03-26 | 1998-10-06 | Sanei Gen F F I Inc | 渋味のマスキング方法 |
JPH11228450A (ja) * | 1997-03-28 | 1999-08-24 | Eisai Co Ltd | 苦味等を隠蔽した経口薬剤 |
JPH1192402A (ja) * | 1997-07-24 | 1999-04-06 | Eisai Co Ltd | 製剤組成物及びその製造方法 |
JPH11106354A (ja) * | 1997-10-02 | 1999-04-20 | Eisai Co Ltd | 薬物の苦味の隠蔽経口剤 |
WO2000024273A1 (fr) * | 1998-10-28 | 2000-05-04 | San-Ei Gen F.F.I., Inc. | Compositions contenant du sucralose, et applications correspondantes |
JP2000290199A (ja) * | 1999-03-31 | 2000-10-17 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 経口用医薬組成物 |
JP2001106639A (ja) * | 1999-10-04 | 2001-04-17 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 経口用組成物 |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
中村博男: "スクラロースの特性と食品への応用", ビバリッジ ジャパン, vol. No.215(第11号), JPN6010057325, 1999, pages 43 - 45, ISSN: 0001908761 * |
Cited By (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2010159297A (ja) * | 2000-03-31 | 2010-07-22 | Eisai R & D Management Co Ltd | 甘味を有する薬剤組成物 |
JP4814636B2 (ja) * | 2004-01-29 | 2011-11-16 | 大日本住友製薬株式会社 | ビグアナイド系薬物の内服製剤 |
JPWO2005072717A1 (ja) * | 2004-01-29 | 2007-10-11 | 住友製薬株式会社 | ビグアナイド系薬物の内服製剤 |
US9919050B2 (en) | 2004-11-24 | 2018-03-20 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine |
JP2008521812A (ja) * | 2004-11-24 | 2008-06-26 | メドポイント ヘルスケア インコーポレイテッド | アゼラスチンを含む組成物およびその使用方法 |
US8071073B2 (en) | 2004-11-24 | 2011-12-06 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
JP2013047253A (ja) * | 2004-11-24 | 2013-03-07 | Meda Pharmaceuticals Inc | アゼラスチンを含む組成物およびその使用方法 |
US8518919B2 (en) | 2004-11-24 | 2013-08-27 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
US10064817B2 (en) | 2004-11-24 | 2018-09-04 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
EP2377557B1 (en) * | 2004-11-24 | 2016-10-26 | Meda Pharmaceuticals Inc. | Compositions comprising azelastine and methods of use thereof |
JP2010150171A (ja) * | 2008-12-25 | 2010-07-08 | Kyowa Yakuhin Kogyo Kk | ドネペジル経口製剤 |
JP2012524773A (ja) * | 2009-04-21 | 2012-10-18 | ピエール・ファーブル・デルモ−コスメティク | β遮断薬を含む小児用溶液 |
JP2014111581A (ja) * | 2012-11-09 | 2014-06-19 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | 経口用組成物 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5053228B2 (ja) | 苦味等を隠蔽した経口薬剤 | |
Mizumoto et al. | Formulation design of a novel fast-disintegrating tablet | |
TWI376243B (en) | Oral disintegrating tablet | |
Kande et al. | Microwave-assisted development of orally disintegrating tablets by direct compression | |
JP2001342151A (ja) | 甘味を有する薬剤組成物 | |
JP2010270110A (ja) | ネオテームを含有する経口製剤 | |
JP3770518B2 (ja) | 苦味等を隠蔽した経口薬剤 | |
JP6803250B2 (ja) | エレトリプタン臭化水素酸塩含有口腔内崩壊錠 | |
JP5204976B2 (ja) | イグラチモドを含有する速崩壊性錠剤 | |
JPH04327526A (ja) | 経口用固形製剤 | |
JP2008044870A (ja) | 医薬組成物及びその製造方法 | |
JP3899522B2 (ja) | 苦味が低減されたプランルカスト水和物を含有する製剤 | |
TWI708618B (zh) | 經口組合物 | |
JPH0225428A (ja) | 苦味の軽減方法および苦味軽減組成物 | |
WO2005094812A1 (ja) | ナテグリニド含有製剤 | |
JP3770515B2 (ja) | 薬物の苦味の隠蔽経口剤 | |
JP2010159297A (ja) | 甘味を有する薬剤組成物 | |
JP2001069961A (ja) | 苦味マスキング用組成物 | |
JP4234666B2 (ja) | 苦味等を隠蔽した経口薬剤 | |
JP5563841B2 (ja) | 薬物の不快な味をマスキングした経口医薬組成物 | |
JP4351359B2 (ja) | ステビア抽出物を配合したh2受容体拮抗剤含有製剤 | |
JP2626976B2 (ja) | 苦味を軽減した固形剤及びその製造方法 | |
JP2809301B2 (ja) | 苦味隠蔽された経口投与製剤 | |
JP7296198B2 (ja) | 医薬組成物 | |
JP2001253826A (ja) | 内服用剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A711 | Notification of change in applicant |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A712 Effective date: 20060711 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20060831 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20100222 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20100419 |
|
RD03 | Notification of appointment of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7423 Effective date: 20100419 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A821 Effective date: 20100422 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20110502 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20110621 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20110624 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20110902 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20111125 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20111212 |
|
A912 | Re-examination (zenchi) completed and case transferred to appeal board |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A912 Effective date: 20111228 |