JP2010159297A - 甘味を有する薬剤組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】不快な味を呈する薬物の不快感を抑え、服用感に優れた組成物を提供する。
【解決手段】不快な味を有する薬物およびスクラロースを含有する薬剤組成物によって、上記の課題を解決できた。
【選択図】なし

Description

本発明は甘味を有する薬剤組成物に関する。さらに詳しくは、本発明は不快な味を持つ薬物と甘味剤を組み合わせた薬剤組成物に関する。

薬物の中には経口的に服用した場合に、苦味を有する薬物、収斂性を有する薬物、痺れ感を誘発する薬物等、不快な味を有するものがある。薬物の不快な味は経口的に服用する人に苦痛を与えコンプライアンスを低下させる恐れがある。このため、不快な味を軽減したり、もしくはマスキングするための多くの技術が開示されている。例えば特開平４−２８２３１２号公報には、顆粒剤を水溶性の皮膜によりコーティングする方法が開示され、特開平７−２６７８５０号公報には、融点40〜100℃のワックス類を溶融し、その中に不快な味を呈する薬物を分散後、固化させて散剤等を得る方法が開示されている。

しかし、不快な味を有する薬物にも種々の味があり、それを隠蔽する方法や隠蔽後の味も、薬物の性質や服用者の好みに応じて多様な種類があることが望ましい。したがって本発明の目的は、服用したときに不快な味を呈する薬物の不快感を抑え、服用しやすくした組成物を提供することである。

本発明者らは、この課題を解決すべく鋭意検討を行った結果、以下に示す構成により課題を解決できることを見出し本発明を完成させた。すなわち本発明は、不快な味を有する薬物およびスクラロースを含有する薬剤組成物である。

本発明により、薬物の不快な味を隠蔽し、マイルドな甘味を有する服用感に優れた薬剤組成物を得ることができる。実施例に示した方法に準じて製造した試料を用いて、甘味、苦味等の服用感を官能試験により評価したところ、スクラロースを用いることにより、服用感の優れた製剤が得られることが明らかになった。

本発明においてスクラロースとは、トリクロロガラクトスクロースであり、ショ糖の３つの水酸基を選択的に塩素原子に置換して得られた結晶性の甘味料である。スクラロースは粉末、水溶液中で安定であり、水、エタノールに対する溶解度は高い。味は苦味、渋味の少ない砂糖に近いまろやかな甘味であるが、甘味度は砂糖の約600倍であると言われている。また、スクラロースの安全性は極めて高く、単回投与試験、反復投与試験、催奇形性試験、発癌性試験、抗原性試験、変異原生試験等により安全性が確認されており、体重50kgの人の１日許容摂取量は750mgである。

本発明において不快な味を有する薬物とは、服用時に口腔内において、苦味、痺れ感、収斂性等の不快な感覚を惹起する薬物であり、例えば、塩酸チクロピジン、塩化ベルベリン、ジギトキシン、スルピリン、塩酸アゼラスチン、塩酸エチレフリン、塩酸ジルチアゼム、塩酸プロプラノロール、クロラムフェニコール、アミノフィリン、エリスロマイシン、フェノバルビタール、パントテン酸カルシウム、塩酸アミノグアニジン、塩酸ドネペジル、塩酸メクリジン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸フェニルプロパノールアミン、ニコチン酸アミド、カフェイン、無水カフェイン、コウボクエキス、エンゴサクエキス、人参、アロエ、オウバク、アカメガシワ等を挙げることができる。

本発明において不快な味を有する薬物とスクラロースの配合比率は、薬物の性質、服用量等との関係から定められるものであり、一概には言えないが、一般には不快な味を有する薬物１重量部に対してスクラロース0.01〜10重量部であり、好ましくは0.01〜１重量部である。

本発明に係るスクラロース含有の組成物は、通常は製剤化助剤を添加して、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、液剤等の剤形にすることができる。製剤化助剤とは、例えば乳糖、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、結晶セルロース、リン酸水素カルシウム、無水ケイ酸等の賦形剤、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、デンプン等の崩壊剤、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルメチルロース、ポリビニルピロリドン等の結合剤、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム等の滑沢剤等である。さらに、薬物の性質、剤形等に応じてビタミンＥ、没食子酸プロピル、ブチルヒドロキシトルエン等の抗酸化剤、黄色三二酸化鉄、タール色素等の色素、甘味料・香味料等の矯味矯臭剤、界面活性剤等を添加することもできる。

本発明のスクラロース含有組成物は、不快な味を有する薬物とスクラロースを混合することによって得ることができる。また、不快な味を有する薬物を上記製剤化補助剤を用いて、従来より知られている方法で造粒し、この造粒物にスクラロースを混合してもよい。さらに得られた組成物に上記製剤化助剤、例えば乳糖およびヒドロキシプロピルセルロースを混合し、水等の溶媒を用いて造粒し、乾燥・整粒して顆粒剤とすることができ、ステアリン酸等の滑沢剤を添加、打錠して錠剤とするなど、種々の剤形とすることができる。

以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。

実施例１
塩酸ドネペジル5mg、スクラロース5mg、乳糖72mg、結晶セルロース15mg、コーンスターチ20mgを混合し、ポリビニルピロリドン3mgを溶かした水を加えて造粒し、乾燥後、ステアリン酸カルシウムを混合して打錠し、錠剤を得た。

実施例２
無水カフェイン50mg、スクラロース1.5mgおよびエリスリトール（日研化学製）1gに蒸留水を加え、25mlの液剤とした。

本発明により、薬物の不快な味を隠蔽し、マイルドな甘味を有する服用感に優れた薬剤組成物を得ることができる。実施例に示した方法に準じて製造した試料を用いて、甘味、苦味等の服用感を官能試験により評価したところ、スクラロースを用いることにより、服用感の優れた製剤が得られることが明らかになった。以下に官能試験の詳細を説明する。

試験例１
試験材料として、スクラロース含有の検体として実施例２記載の液剤（検体Ａ）および実施例２の液剤からスクラロースを除いたもの（検体Ｂ）を使用した。被験者として30〜50歳代の健康な男性５人を選び、各被験者に検体ＡとＢを口に含ませ、1)甘味、2)苦味、3)後味の各項目を判定させた。その結果、検体Ａと比較して検体Ｂでは、被験者全員が苦味をより強く感じ、後味として痺れ感、苦味を訴えた。したがって、本発明に係る検体Ａの服用感が優れていることが明らかになった。

Claims (2)

1. 不快な味を有する薬物およびスクラロースを含有する薬剤組成物。
2. 不快な味を有する薬物１重量部に対し、スクラロース０．０１〜１０重量部である請求項１記載の薬剤組成物。