JP2000512298A - 酸性プロテアーゼ酵素と酸性緩衝剤の組合せおよびその使用 - Google Patents
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1.異常な皮膚症状、疾患、または障害を治療または予防するための、および/ または表皮の剥離を増強するための、および/または皮膚のきめまたは外見を改 善するための組成物であって、(1)pH約5.5未満では酵素活性を示し、p H約5.5またはそれ以上のpHではほとんど活性がない酸性プロテアーゼと; (2)皮膚の表面pHを一時的にpH約5.5未満に下げる無機酸を含む酸性緩 衝剤とを含み、この酸性緩衝剤は自然の表皮プロセスによる中和を受け、そのた め皮膚の表面pHはpH約5.5に戻る、上記組成物。 2.酸性緩衝剤は、薬剤または化粧品として許容される担体、ビヒクル、または 賦形剤をさらに含む、請求項1の組成物。 3.酸性プロテアーゼは、真菌プロテアーゼ、細菌プロテアーゼ、または哺乳動 物プロテアーゼ、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項1の 組成物。 4.酸性プロテアーゼは、ペプシン、カテプシン、ヒト尿の酸性プロテアーゼ、 リゾプスペプシン、ペニシロペプシン、エンドチアペプシン、およびこれらの混 合物よりなる群から選択される、請求項3の組成物。 5.無機酸は、リン酸、ピロリン酸、三リン酸、ポリリン酸、重硫酸ナトリウム 、重硫酸カリウム、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項1 の組成物。 6.酸性緩衝剤の薬剤または化粧品として許容される担体、ビヒクル、または賦 形剤成分は、ローション剤、チンキ剤、クリーム剤、乳剤、ゲル剤、軟膏剤、水 、水で練りうるクリーム、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチルセルロース 、セルロース、親水性アクリルポリマー、皮膚軟化薬、皮膚加湿成分、酵素安定 剤、グリセロール、界面活性剤、保存剤、医薬製剤で使用される親水性濃化剤、 およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項2の組成物。 7.酸性プロテアーゼは、最終組成物の約0.001重量%〜約75重量%の量 で存在する、請求項1の組成物。 8.酸性プロテアーゼは、最終組成物の好ましくは約0.1重量%〜約50重量 %の量で存在する、請求項7の組成物。 9.酸性プロテアーゼは、最終組成物の最も好ましくは約1重量%〜約5重量% の量で存在する、請求項8の組成物。 10.酸性プロテアーゼは、約1〜約5000HUT単位/mgの総比活性を有する、 請求項1の組成物。 11.酸性プロテアーゼは、好ましくは約50〜約3000HUT単位/mgの総比活 性を有する、請求項10の組成物。 12.酸性プロテアーゼは、最も好ましくは約500〜約1500HUT単位/mgの 総比活性を有する、請求項11の組成物。 13.酸性緩衝剤の酸成分は、最終組成物の約0.001重量%〜約95重量% の量で存在する、請求項1の組成物。 14.酸性緩衝剤の酸成分は、好ましくは最終組成物の約0.01重量%〜約2 5重量%の量で存在する、請求項13の組成物。 15.酸性緩衝剤の酸成分は、最も好ましくは最終組成物の約1重量%〜約5重 量%の量で存在する、請求項14の組成物。 16.表皮の剥離を増強するための、および/または表皮の細胞の再生を増強す るための方法であって、(1)pH約5.5未満では酵素活性を示し、pH約5 .5またはそれ以上のpHではほとんど活性がない酸性プロテアーゼと;(2) 皮膚の表面pHを一時的にpH約5.5未満に下げる酸性緩衝剤とを含む組成物 の有効量を、表皮の剥離および/または表皮の細胞の再生を増強するのに効果的 な時間、被験体に皮膚の領域に局所投与することを含んでなり、酸性緩衝剤は自 然の表皮プロセスによる中和を受け、そのため皮膚の表面pHはpH約5.5に 戻る、上記方法。 17.酸性緩衝剤は、薬剤または化粧品として許容される担体、ビヒクル、また は賦形剤をさらに含む、請求項16の方法。 18.酸性プロテアーゼは、真菌プロテアーゼ、細菌プロテアーゼ、または哺乳 動物プロテアーゼ、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項1 6の方法。 19.酸性プロテアーゼは、ペプシン、カテプシン、ヒト尿の酸性プロテアーゼ 、リゾプスペプシン、ペニシロペプシン、エンドチアペプシン、およびこれらの 混合物よりなる群から選択される、請求項18の方法。 20.酸性プロテアーゼはペプシンである、請求項16の方法。 21.酸性緩衝剤の酸成分は、無機酸、有機酸およびこれらの混合物よりなる群 から選択される、請求項16の方法。 22.無機酸は、リン酸、ピロリン酸、三リン酸、ポリリン酸、重硫酸ナトリウ ム、重硫酸カリウム、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項 21の方法。 22.有機酸は、乳酸、クエン酸、ソルビン酸、グリコール酸、リンゴ酸、グル コン酸、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項21の方法。 24.酸性緩衝剤の薬剤または化粧品として許容される担体、ビヒクル、または 賦形剤成分は、ローション剤、チンキ剤、クリーム剤、乳剤、ゲル剤、軟膏剤、 水、水で練りうるクリーム、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチルセルロー ス、セルロース、親水性アクリルポリマー、皮膚軟化薬、皮膚加湿成分、酵素安 定剤、グリセロール、界面活性剤、保存剤、医薬製剤で使用される親水性濃化剤 、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項17の方法。 25.酸性プロテアーゼは、最終組成物の約0.001重量%〜約75重量%の 量で存在する、請求項16の方法。 26.酸性プロテアーゼは、好ましくは最終組成物の約0.1重量%〜約50重 量%の量で存在する、請求項25の組成物。 27.酸性プロテアーゼは、最も好ましくは最終組成物の約1重量%〜約5重量 %の量で存在する、請求項26の方法。 28.酸性プロテアーゼは、約1〜約5000HUT単位/mgの総比活性を有する、 請求項16の方法。 29.酸性プロテアーゼは、好ましくは約50〜約3000HUT単位/mgの総比活 性を有する、請求項28の方法。 30.酸性プロテアーゼは、最も好ましくは約500〜約1500HUT単位/mgの 総比活性を有する、請求項29の方法。 31.酸性緩衝剤の酸成分は、最終組成物の約0.001重量%〜約95重量% の量で存在する、請求項16の方法。 32.酸性緩衝剤の酸成分は、好ましくは最終組成物の約0.01重量%〜約2 5重量%の量で存在する、請求項31の方法。 33.酸性緩衝剤の酸成分は、最も好ましくは最終組成物の約1重量%〜約5重 量%の量で存在する、請求項32の方法。 34.皮膚の表面pHは、約5分〜約4時間の間pH約5.5未満である、請求 項16の方法。 35.皮膚の表面pHは、約30分〜約2時間の間pH約5.5未満である、請 求項34の方法。 36.皮膚の表面pHは、約30分〜約1時間の間pH約5.5未満である、請 求項35の方法。 37.異常な皮膚症状、疾患、または障害の治療または予防、および/または皮 膚萎縮の影響の制御、および/または皮膚のきめと外見の改善のための方法であ って、(1)pH約5.5未満では酵素活性を示し、pH約5.5またはそれ以 上のpHではほとんど活性がない酸性プロテアーゼと;(2)皮膚の表面pHを 一時的にpH約5.5未満に下げる酸性緩衝剤とを含む組成物の有効量を、症状 、疾患、または障害の治療または予防、および/または皮膚萎縮の影響の制御、 および/または皮膚のきめと外見の改善に有効な時間、被験体に皮膚の領域に局 所投与することを含んでなり、酸性緩衝剤は自然の表皮プロセスによる中和を受 け、そのため皮膚の表面pHはpH約5.5に戻る、上記方法。 38.酸性緩衝剤は、薬剤または化粧品として許容される担体、ビヒクル、また は賦形剤をさらに含む、請求項37の方法。 39.酸性プロテアーゼは、真菌プロテアーゼ、細菌プロテアーゼ、または哺乳 動物プロテアーゼ、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項3 7の方法。 40.酸性プロテアーゼは、ペプシン、カテプシン、ヒト尿の酸性プロテアーゼ 、リゾプスペプシン、ペニシロペプシン、エンドチアペプシン、およびこれらの 混合物よりなる群から選択される、請求項39の方法。 41.酸性プロテアーゼはペプシンである、請求項37の方法。 42.酸性緩衝剤の酸成分は、無機酸、有機酸およびこれらの混合物よりなる群 から選択される、請求項37の方法。 43.無機酸は、リン酸、ピロリン酸、三リン酸、ポリリン酸、重硫酸ナトリウ ム、重硫酸カリウム、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項 42の方法。 44.有機酸は、乳酸、クエン酸、ソルビン酸、グリコール酸、リンゴ酸、グル コン酸、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項42の方法。 45.酸性緩衝剤の薬剤または化粧品として許容される担体、ビヒクル、または 賦形剤成分は、ローション剤、チンキ剤、クリーム剤、乳剤、ゲル剤、軟膏剤、 水、水で練りうるクリーム、ポリビニルアルコール、ヒドロキシエチルセルロー ス、セルロース、親水性アクリルポリマー、皮膚軟化薬、皮膚加湿成分、酵素安 定剤、グリセロール、界面活性剤、保存剤、医薬製剤で使用される親水性濃化剤 、およびこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項38の方法。 46.酸性プロテアーゼは、最終組成物の約0.001重量%〜約75重量%の 量で存在する、請求項37の方法。 47.酸性プロテアーゼは、好ましくは最終組成物の約0.1重量%〜約50重 量%の量で存在する、請求項46の組成物。 48.酸性プロテアーゼは、最も好ましくは最終組成物の約1重量%〜約5重量 %の量で存在する、請求項47の方法。 49.酸性プロテアーゼは、約1〜約5000HUT単位/mgの総比活性を有する、 請求項37の方法。 50.酸性プロテアーゼは、好ましくは約50〜約3000HUT単位/mgの総比活 性を有する、請求項49の方法。 51.酸性プロテアーゼは、最も好ましくは約500〜約1500HUT単位/mgの 総比活性を有する、請求項50の方法。 52.酸性緩衝剤の酸成分は、最終組成物の約0.001重量%〜約95重量% の量で存在する、請求項37の方法。 53.酸性緩衝剤の酸成分は、好ましくは最終組成物の約0.01重量%〜約2 5重量%の量で存在する、請求項52の方法。 54.酸性緩衝剤の酸成分は、最も好ましくは最終組成物の約1重量%〜約5重 量%の量で存在する、請求項53の方法。 55.皮膚の表面pHは、約5分〜約4時間の間pH約5.5未満である、請求 項37の方法。 56.皮膚の表面pHは、約30分〜約2時間の間pH約5.5未満である、請 求項55の方法。 57.皮膚の表面pHは、約30分〜約1時間の間pH約5.5未満である、請 求項56の方法。 58.異常な皮膚症状、疾患または障害は、乾燥皮膚、重症の乾燥皮膚、ふけ、 にきび、角化症、乾癬、湿疹、皮膚のはがれ、そう痒症、老人斑、ほくろ、黒皮 症、しわ、いぼ、皮膚の斑点、過色素沈着皮膚、過角化性皮膚、炎症性皮膚症、 年齢関連皮膚変化および乾癬よりなる群から選択される、請求項37の方法。 59.表皮の剥離を増強するための、および/または表皮の細胞の再生を増強す るための方法であって、(1)pH約5.5未満では酵素活性を示し、pH約5 .5またはそれ以上のpHではほとんど活性がない、4000HUT単位/mgの活性 を有する最終組成物の4重量%の量で存在する、酸性プロテアーゼと;(2)皮 膚の表面pHを一時的にpH約5.5未満に下げる、最終組成物の3重量%の量 で存在する乳酸を含む酸性緩衝剤とを含む組成物の有効量を、表皮の剥離および /または表皮の細胞の再生を増強するために有効な時間、被験体に皮膚の領域に 局所投与することを含んでなり、酸性緩衝剤は自然の表皮プロセスによる中和を 受け、そのため皮膚の表面pHはpH約5.5に戻る、上記方法。 60.表皮の剥離を増強するための、および/または表皮の細胞の再生を増強す るための方法であって、(1)pH約5.5未満では酵素活性を示し、pH約5 .5またはそれ以上のpHではほとんど活性がない、4000HUT単位/mgの活性 を有する最終組成物の4重量%の量で存在する、酸性プロテアーゼと;(2)皮 膚の表面pHを一時的にpH約5.5未満に下げる、最終組成物の1.5重量% の量で存在する乳酸を含む酸性緩衝剤とを含む組成物の有効量を、表皮の剥離お よび/または表皮の細胞の再生を増強するために有効な時間、被験体に皮膚の領 域に局所投与することを含んでなり、酸性緩衝剤は自然の表皮プロセスによる中 和を受け、そのため皮膚の表面pHはpH約5.5に戻る、上記方法。 61.剥離の上昇は、対照と比較して136%である、請求項60の方法。 62.酸性プロテアーゼはペプシンである、請求項59の方法。 63.酸性プロテアーゼはペプシンである、請求項60の方法。 64.表皮の剥離を増強するための、および/または表皮の細胞の再生を増強す るための方法であって、(1)pH約5.5未満では酵素活性を示し、pH約5 .5またはそれ以上のpHではほとんど活性がない、4000HUT単位/mgの活性 を有する最終組成物の4重量%の量で存在する、酸性プロテアーゼと;(2)皮 膚の表面pHを一時的にpH約5.5未満に下げる、最終組成物の3重量%の量 で存在するクエン酸を含む酸性緩衝剤とを含む組成物の有効量を、表皮の剥離お よび/または表皮の細胞の再生を増強するために有効な時間、被験体に皮膚の領 域に局所投与することを含んでなり、酸性緩衝剤は自然の表皮プロセスによる中 和を受け、そのため皮膚の表面pHはpH約5.5に戻る、上記方法。 65.表皮の剥離を増強するための、および/または表皮の細胞の再生を増強す るための方法であって、(1)pH約5.5未満では酵素活性を示し、pH約5 .5またはそれ以上のpHではほとんど活性がない、4000HUT単位/mgの活性 を有する最終組成物の4重量%の量で存在する、酸性プロテアーゼと;(2)皮 膚の表面pHを一時的にpH約5.5未満に下げる、最終組成物の1.5重量% の量で存在する乳酸と、最終組成物の1.5重量%の量で存在するクエン酸とを 含む酸性緩衝剤とを含む組成物の有効量を、表皮の剥離および/または表皮の細 胞の再生を増強するために有効な時間、被験体に皮膚の領域に局所投与すること を含んでなり、酸性緩衝剤は自然の表皮プロセスによる中和を受け、そのため皮 膚の表面pHはpH約5.5に戻る、上記方法。 66.酸性プロテアーゼはペプシンである、請求項64の方法。 67.酸性プロテアーゼはペプシンである、請求項65の方法。
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