HUE029837T2 - 5-Alkinil-pirimidinek - Google Patents

5-Alkinil-pirimidinek Download PDF

Info

Publication number
HUE029837T2
HUE029837T2 HUE09781207A HUE09781207A HUE029837T2 HU E029837 T2 HUE029837 T2 HU E029837T2 HU E09781207 A HUE09781207 A HU E09781207A HU E09781207 A HUE09781207 A HU E09781207A HU E029837 T2 HUE029837 T2 HU E029837T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
mmol
nrcrc
amino
pyrimidin
methyl
Prior art date
Application number
HUE09781207A
Other languages
English (en)
Inventor
Tobias Wunberg
Ralph Brueckner
Dirk Kessler
Oliver Kraemer
Darryl Mcconnell
Siegfried Schneider
Der Veen Lars Van
Original Assignee
Boehringer Ingelheim Int
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40202900&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HUE029837(T2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Boehringer Ingelheim Int filed Critical Boehringer Ingelheim Int
Publication of HUE029837T2 publication Critical patent/HUE029837T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Claims (7)

  1. S-ÂUKiNIt-PïRîMiDiNgK 1. (1) általános- képlete vegyéiéttk:
    ahol R1 jelentése a Cs^oikloalkil·, 3"8~taga héieröeíkleaíkik Cg-io^nl* és az S~124agù heteroarilcsoport közül választott csoport, amely adott esetben helyettesített egy vagy több azonos vagy különböző csoporttal, ameiyetke)t azR®, olyan csoport, amelyet egymástól függetlenül választunk az «0, -OR®, ÜKibaiogénálkibxk -OCF^ «S, -SR*, *=NRC, ^NORk *um6n\ ~NRSR* ~ÖNR*Rc, - N{ÖRC)R\ ~N(Rs)NRcRé, balogén, «€F3, ~CN, -NC, -00 N, -SCN, -NO, ~N02s *N2t -No. ~S{0)Rc, ~S{0)0Rö, -S{OhO&amp;\ -S(0)NRfRk -0S{0)Rc, -OS(Ö}sRc, •ÖSÍÖ)2ÖR\ ~0S{0}NRç'R5( -0S{0}sNRí;Rct ~C(0}N{Rs)NRcRc\ -C(0)N(R8)0Rís -C(NR'a)NRcRp -Ο(ΝΟΗ)^ -C(NOH)NRcRk -0C(0)0Rc'; -OC(0)SRc, »OC(NRs)NRCRC', -8C{0)RC: ~8€{Ö)ÖR!\ -S0(O)NRi5Rß! -3C(NR§}RRfíRk .... NIC(0)RÍ;Í! "N{0R§)C(0)Rö, -N(R§)C{NR3)Rí!1 "N(Rs)N(R9)C{0}R\ -NfO(0)Rö]NReR0, »N(R«)C{S)Rc! ~N(Rs)S(Ö)Rf\ -N<Re)S(0)0Rc, -N[S{0}2R%, "N(Rs}StO}2ÖRß -N(fkö)|;S(0}3Í2Rk "NiRs}C(0)SRp-N(Rs)C(0)NR3NRf:Rk-N{Rs)NCR8)C^O}NRcRc> "N(Rs}0{S)NRtRc. ^N{Rs)C(0)]2Rk ^N.CR^O&amp;R*, -N{[CiO)j2Rfí)2> "N(Ry}IC(0)]20Rb -NCR^CCÖ&amp;NR^ ---N{[C(0}jsC3R%, ~ N{CC(0)]2NRcR"}2, "(N(R9)C{Ö)j2ÖRC: ••“N{R§}C(NRs)ÖRc< ~N{R8)C{NOH}R6, -N{R9)€(NR9)SRC\ "N{R9)0(NR9)NRcRc és az -N~0.(Rs)NRf'Rc csoport közöl, és egy vagy több azonos vagy különböző R0 és/vagy ;Rc csoporttal helyettesített RÍJ közöl választunk; és R2 jelentését, a Cs-scikioalklk, 3-Brtagú heierooikíoaikih Ce-i^uil· és m 5~124agű hetoroarllcsoport közül választjuk, amely adott esetben helyettesített egy vagy több azonos vagy különböző R5 csoporttal és Rs jelentése Niâr^érs:vngy #gy -ôlyén:otöppt, amelyet a balogén, -<)Rss *rtyR8Rfv ·>» GFa, -CN, -NO, ™NÖ| és a G^eaSkilcsoport kézül választunk; is &amp;* |êltfttêéii &amp; ^i^alkíK 3-IRagy hetorocikloalkiR, ^O.R%; --RFfR3 - CF$, -CN, ~NC és az - -NO^ csoport közül választják« is mindegyik R§ jelentése olyan csoport, amelyet az Rf, Rfe: is az#gy vagy több azonos vagy különböző R8 csoporttal és/vagy Rc csoporttal helyettesített Rs csoport közül választunk; és mindegyik R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy ártott esetben egy vagy több azonos vagy különböző Rb és/vagy R° csoporttál helyettesített csoport, amelyet a OugalklF, 2-ö-tagú heíefoalMh C^haloginalklb, CsaociMöalkih R^tgOlkloalkilalklk, ötoirlR, Cv.isarlIalkSl·, ő"124agú heferosrlK 8-lirtagű hMiféantalkik Ü-lé-tagú heteröcikloalkíl” és a 4>444agú beteroolkloalklialkllosoport közül válásztunk, az «0> ~0Rf\ Ci^bilc^é'paíkilöjd“« -OCfö, *Φ, ~8Ης, «NR°, -NORK, ~NNReRss ™NN(FvöC(ö)NRÖRC: -NRCRS; -ONFfRk ~N{ORc'}Rö, ~N(RS)NRCRS, halogén, -CF3, -OH,·.™NC< -OCN., --8CN, -NQ, -fe ~N3, -§{Ö)ÖRG ~Sp}sRc, -S(€%ORs, -S(0)NR<5Rc! -lfO)sNRsRcí -0S(O}Rfc, ~ÖS(C%RC, *ö8{ÖfeOR\ ~o${OhHnm\ ~€(0}Rè, -cfopR*, -cppR* P(oinrcrç, -epPCRs}NRsR* -C(0}N(Rs)0RF -€(NRö}NRcRö ~€(NÜH)Rs -C|NDH|NReR^ -ÖÖppc( ^PCppRö ••••OCtO.iSRö -0C(0)NRsRc, -OQ(NR^NRsRF -~SC(Omö, Ρ0<0}ϋΕ\ ^SC(q)NR°Rc, -SCCNR^NRW, ~NtR9)Cp|Re( ^N|C(D}R%,: -NIOR^QPP", -"N(R3)C(NRS)RC; ~N(R*}N{Rs}CCO)Rr -..N|C(0)R':]NRcRF ^(R^GCSIR", -NtR^acOJR", ~M{R9)S(0>ÖR\ -Npp)?Rc|3t ~N(Rg)Si:Q)âC)Rs( ~-N(R«HS<0)^. ~N{R8)öp)0Rs, ~NpsjÛ(Û)8R3 -NIR^CPINR^^: -N|Rs;)pfp)NR$äNRWs -N(R8)Npäpp)NRcE*s "N(Rs-)C(S)NRf:;Rs '"{N(R'i)C(0}]2RKi ^N(R8IG(0)}3R3 --R{|C{0}jsRc}2, -N^8)I€p)]aOR°; -NiR8)!C(ÖigNRW, -RC|ûiO)fcûR^f -HIC(0)j2NRm% -{N(R§!0(O}feORc:> -'N(Rg}C(NRs}ORF --N(R8p(N0H}RF, ™N(R§)G{NRS)SRÖ, -NfE^epE^NE^ es az ~E^C(RS}NECRC csoport közül választjuk, és mindegyik Re jelentése egymástól függetlenül hirtrogén vagy egy ártott esetben egy vagyfööh mzmm vagy különböző R^ és/vagy Rs csoporttal helyittestett gsôporl, amelyet a C&amp;eaïkik f^tagö hetaimlklk, P^halogénalki!», Ü3..«efklöaifdk :|ÍMsöíkloalki!alkíK ^-p#, C?. ^artlalklh i-12-tagú heteroarih 8-184agű nataraarMki!-, $k14~tag0 hetefögiktöaikik is a 4~14rtagu heteroáik!oalkila!k9csopor| kőiül válasityak, és rnMogyik jelentése egy megfelel# csoport, is jeíiriését egymástól függetlenül <5, -SR*, ~NR®, -NOR®, *NNR*RS, *Nf^9P»(C^^’8te,: -NR-R5, -ONR*Re, -Np^lÄ* halogén, --0¾ - CM, ~NC, ,0CNï;-SQN, -NO, -~NÖ;?( ~f% -N3,-S(Ö)RF-S(Ö)ÖR*; -S(0)2Re, -${0>20Re, -BfGPRW, ~S(Q}2NR9Re, -0S(0)R8, --OSCObR8, •™OS(0}2ORs! ~OSíG)NR*Re, «mmmum*. ~c(o>r8, -ccopr*, ~c(0)SR*,^ptNR8R* -ocomr^niä -C(ö)N(R®)OR*! -C(NRs)NR®R®, ~G(NÖH)R*, ^$«!)NR8R8, ~00(0)i* ~0C(ö)0R8, -"ÖC(ö)SR®f ~GC(0)NR*R* ^ep»pfr*R8, ™80(0)Β9;, ~S€(0pRe, ~$C(Ö)NR®R®, -SC{NR9)NR®R<\ »N(Rs)C(0)Ret ^NP|0}Rií]2, ~N(OR%C(Ö}R^ -N|R9)C{NRs)R®( •~N(R9}N(R8}C(0)Rs! ^PPirpRW, ~N(R8)C($)RI\ WR*)S(0)R\ ~N(R9)S{Ö)OR8 -N(RS}S(0)2R"í ~N[S(G}2R*]*. -N(Rs)S(C)}2ORst ^|P)S(0}2NR8R^ -R{Rsí)CS{0}?J?R^:-N{R8}C<0)ÖR®, ^N(Rápp)ir, -NfRslC{0)NReR^; ^(Rö}0(0}NR8NR^ »N{Rs)N(Rs}C{0)NR*R8, -R|Rí!)C(S}NRf:Réf 4R(R9)C{0)]2R^ -N(R*)fCtO})2R® -'N{ÍCíG)]2R% “R(R^|[C(ö)]2ORs, ^N|Rs)|C{0)]2NRsRf.i.^N{[C{0}l2ÖRé)s( "N{pp§gNR»R% -[Nps)C(0})s0R^^ ^CRsPpRaPR8> *N(R5C(NRS)NR*R* és az -N^C(Rs}NRöRe csoport közül választjuk, mindegyik R- jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy egy adott esetben egy vagy több azonos: vagy különböző Rf és/vagy R9 csoporttal helyettesített csoport, amelyet a Oi-ealkih, 2»84sgú hitéróliklk, Ci-shaíoginalklk, Cs-iocikloaíkih O4..^dktöaikiialki!-, C^oarlk Gmpnlélklh 5-1 2-tagú heteroank 6-18-fagű heieroaniaíklk 3-144agu hoteroolkioalkll· és a Φ144igil hoterooikioalkilalkilcsoport közül választunk, és mindegyik ff- jelentése agy megfelel# csoport, isplentáait míndogylk esetben egymástól függetlenül az *0, -GR9 Oi^haíögéoaíkíiökk-GGF^C ^ ^NOR5l ~NRSRS, ~öNRsRsä -'-N(Rh}NRgRs, halogén, ~~GF3, -GM, : -NG, -OCN, -SCN. -NO, -NÖ2, ^1% -M3. -S(0)R3t 4>(Ö)OR9, - S{0)gR«, -GíÖ}*0R^ ~S(Ö}NRsRs, .~S{ö).aNR8R8, -0S(0)R«s -08(0)8^,-mißhOm, -OS(Ö}NR§R§, ~0S(0}sRRsRb ~OiO}Rs, -CCO)ORR~C(0}SRR -C{0|NB^( 4^N(R^«W* -ClCO|N(Rh}Om ~€(NR*}MR§RÖ; 4^0H)RM C(NOH)NRsRb -0C{0)Rs; -0C(0)0RR OXRCInSRb ~0C<O)NR%b -ÛÔCNRh)NRsRR ~§®P)&amp;\ -80(0) OR9, -SC(0}NR9Rs; -SC(NRh}NR^RR M(R^O(Ö)Rá, ~N[C(G)RS]2 , ~N(0Rh)C{0}R9, -N(R^0(NR*)R9 '-N(Rn}N(Rh}C(0)RR --NIC ( O) R9 j N Rs Rs, ~N(R0C(S)R8 -N(Rh)S(0)RR -•N(Rn}8(0}0Rs;-R(RRS{ORR% -NIS(0)Äf -NCRlSiOiiORR ~N{Rh)S(0}sNR8R8, -N(RR[8(0)2]2RR -N{Rh)C(0)0RR ^(RÍ:)C(0)8RÖ> - N(Rh) €(0}NRsRss -N(Rív)Ü(0)HRhNPRrR -N(Rh)N*R^O)NfWf -N(R*)CiS}NRsR8 -{N(Rh)C(D)i^, N<|CCO)]fR%. -NíR^lOCO&amp;ÖfP, -N(Rh)iC(0)]2NRsRb -Nf C(Chj2QR% - "íNtRfÍÍ0(O)lgOR® -»N(Rh)C{HRfe)OR8y: -N(Rh}0|.HOlf ^ -NÇRhCpR^SR8, ~N(RsÍC{NRh)NRöRs; és az -N^C{Rh}NRhR osöportkózOI választjuk; és mindegyik Rs jelentése egymástól függetlenül hidrogén vagy egy adott esetben egy vagy több azanos vagy küldáfóÖKŐ Rh csoporttal helyettesített csoport, amelyet a CX eaikrh EöRagú heterealkif-, Ci^helogénaifeih CRasclkioaikik, %í8eikíoaikllaikih üá.íöahi-, C^earilalki!-, i-12-tagú heteroaih. 6-1 0-tagi ;hdf#reäÄlklh 3-14-ta§y hetefoeikíeatkil- és a404M:agú heterocikíoáikiiaikilcsoport közöl választunk; és mídásgytk. &amp;b jete'itilét: égymástóí függetlenül a hidrogén,, Oi^aiklh 2-84agu HétéroailK-. Oi^halogènalkil-, C§.ióCikloalkfh C^ecikloalkjlalkil-, ösnostík C?.i§arllÄIK ö-12-lagű heteroarii-, 6-1 Magú heieroanialkth 3-14-tagú heterocikloaíMí- és a 4-14~tagú heteroolígalkliáíkiicsopórt közöl választjuk, adott esetben a taotomerefe a meemâtok, az enaniomemk, a diasztereomerek és azok elegye! föfrnéjifeiii, és ütött farmak^dpllai éifogpfmíá sóik.
  2. 2, M t igénypont szerinti vegyületek, ahol Ú* jelentése -€H3 vagy ^gHs osoport.
  3. 3, Äz 1- vagy 2> Igénypont szerinti vegyöletek, ahol Rá jelentésé hidrogén vagy ~~ NR8R* csoport, 4, A 3. igénypont szerinti vegyü leiek, ahol Rx jelentésé -~NHa csoport. $, Az 1-4. Igényponti szinti vogyöíéti, ahol R2 jelentése tell· ppdlic^opoi, amely ebeit esetben helyéiésitétt egy vagy több monm # csoporttal. 0, $z 1«<&amp; igênyporêü $üflnÖ vegyüietek, ahol R* jelentés® beterpeifeloalkifcsoport, amely ideit esetben helyettesített egy vagy több azonos vagy köIöotÄÖ R5* csoporttal
  4. 7 , Az rt -6. igénypontok szerinti vegyöíeteio akol R1 jelentése feniks plndjl-yágy pinmyiniicsopoppamely aéott esetben: helyettésitett égy vagy több azonos vagy különböző Rö csoporttal.
    6, Az 1#, igénypontok egylkôaEerWI'yegyôtèti.Mtgyfamiakolôgiailag hatásos sóik gyógyszerként való alkalmazásra.
    0. Az 1"7. igénypontok egyike szerinti vegyiletek vagy farmakoibgialag hatásos sóik antiproilferatlv hatassa! rendelkezi gyógyszer előlifitásában való alkalmazásra,
  5. 16, Gyógyszerkészítmények* amelyek hatóanyagként tartalmaznak egy vagy több. az 1-7, igénypontok egyike szerinti {1} képietű vegyü letet vág y ta rt a I m azzá k a vagyűíet(ek) farmakollgiaiiag hitlsos soját/sőlt adott esetben szökése# segédanyagokkai és/yagy hordozóanyagokkal: kombinációban,
  6. 11. Áz 1-7. igénypontok egyike szerinti (1) általános kèpietü vegyöletek alkalmazása rák, fertőzések, gyaíladásos és aotbimmun betegségek kezelésére és/vagy megelőzésére szolgáló gyéipzor eidllllásám,
  7. 12. Gyögyszerkésziimény, amely tártálmaz m 1·-?, Igényppgtbk 0) általános klplefO vegyüietei és legalább egy másik, az {1 j képlettől különböző, eissztatikesan vagy citotoxíkusan hatásos anyagot, adott esetben a tautomerek, a rióémátok, az enantiomerek, a diaszíereomerek és azok éíegyeí formájában, valamint tartalmazza adott esetben ísrmakolőgíaiteg hatásos sóit.
HUE09781207A 2008-07-29 2009-07-28 5-Alkinil-pirimidinek HUE029837T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08161369 2008-07-29

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE029837T2 true HUE029837T2 (hu) 2017-04-28

Family

ID=40202900

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE09781207A HUE029837T2 (hu) 2008-07-29 2009-07-28 5-Alkinil-pirimidinek

Country Status (25)

Country Link
US (1) US8916548B2 (hu)
EP (1) EP2323992B1 (hu)
JP (1) JP5599791B2 (hu)
KR (1) KR20110041536A (hu)
CN (1) CN102112450A (hu)
AR (1) AR072845A1 (hu)
AU (1) AU2009275957A1 (hu)
BR (1) BRPI0916679A2 (hu)
CA (1) CA2731909A1 (hu)
CL (1) CL2011000195A1 (hu)
CO (1) CO6341617A2 (hu)
DK (1) DK2323992T3 (hu)
EA (1) EA201100255A1 (hu)
EC (1) ECSP11010786A (hu)
ES (1) ES2597903T3 (hu)
HU (1) HUE029837T2 (hu)
IL (1) IL210343A0 (hu)
MA (1) MA32505B1 (hu)
MX (1) MX2011000729A (hu)
NZ (1) NZ590558A (hu)
PE (1) PE20110196A1 (hu)
PL (1) PL2323992T3 (hu)
TW (1) TW201010984A (hu)
UY (1) UY32009A (hu)
WO (1) WO2010012740A1 (hu)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL2323992T3 (pl) 2008-07-29 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh 5-alkinylo-pirymidyny
US8853420B2 (en) 2008-07-29 2014-10-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
AR076332A1 (es) * 2009-04-21 2011-06-01 Boehringer Ingelheim Int Derivados heterociclicos de 5-alquinil-piridinas, composiciones farmaceuticas que los comprenden y uso de los mismos para el tratamiento y/o prevencion del cancer, procesos inflamatorios, autoinmunes, y/o infecciones.
UY33198A (es) * 2010-01-26 2011-08-31 Boehringer Ingelheim Int 5-alquinil-pirimidinas.
US8633183B2 (en) * 2010-01-26 2014-01-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh 5-alkynyl-pyrimidines
TW201245176A (en) * 2011-01-26 2012-11-16 Boehringer Ingelheim Int New 5-alkynyl-pyridines
US8466162B2 (en) * 2011-01-26 2013-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh 5-alkynyl-pyridines
JP6016915B2 (ja) * 2011-07-28 2016-10-26 ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ キナーゼ阻害剤として活性なアルキニル置換ピリミジニルピロール
UA110995C2 (uk) * 2011-10-07 2016-03-10 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Етинільні похідні як модулятори метаботропного глутаматного рецептора
HUE061252T2 (hu) * 2013-12-11 2023-05-28 Celgene Quanticel Res Inc Lizinspecifikus demetiláz-1 inhibítorok
RS62874B1 (sr) 2014-05-01 2022-02-28 Celgene Quanticel Research Inc Inhibitori lizin specifične demetilaze-1
EP3189038B1 (en) * 2014-09-05 2022-11-23 Celgene Quanticel Research, Inc. Inhibitors of lysine specific demethylase-1
CN104803921A (zh) * 2015-03-14 2015-07-29 长沙深橙生物科技有限公司 一种苯取代嘧啶衍生物的制备方法
CN104744376A (zh) * 2015-03-14 2015-07-01 长沙深橙生物科技有限公司 一种2-异丙基嘧啶衍生物的制备方法

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3832570A1 (de) 1988-09-24 1990-03-29 Hoechst Ag 7-substituierte derivate der 3,5-dihydroxyhept-6-insaeure, verfahren zur ihrer herstellung, ihre verwendung als arzneimittel, sowie zwischenprodukte
WO1994014780A1 (en) 1992-12-18 1994-07-07 The Wellcome Foundation Limited Pyrimidine, pyridine, pteridinone and indazole derivatives as enzyme inhibitors
US5622954A (en) 1994-05-11 1997-04-22 Fmc Corporation 5[W(substituted aryl)alkenylene and alkynylene]-2,4-diaminopyrimidines as pesticides
BR0108611A (pt) 2000-02-25 2003-05-06 Hoffmann La Roche Moduladores de receptor de adenosina
US7205297B2 (en) 2000-07-24 2007-04-17 Krenitsky Pharmaceuticals, Inc. Substituted 5-alkynyl pyrimidines having neurotrophic activity
AU2004264834A1 (en) * 2003-06-13 2005-02-24 Zentaris Gmbh Compounds having inhibitive activity of phosphatidylinositol 3-kinase and methods of use thereof
ATE402705T1 (de) 2003-12-24 2008-08-15 Astrazeneca Ab Pyrimidine mit tie2 (tek) aktivität
US7932260B2 (en) * 2004-05-13 2011-04-26 Icos Corporation Quinazolinones as inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
US7776869B2 (en) * 2004-10-18 2010-08-17 Amgen Inc. Heteroaryl-substituted alkyne compounds and method of use
JP2008528663A (ja) 2005-02-01 2008-07-31 アストラゼネカ アクチボラグ Ｔｉｅｓ（ＴＥＫ）阻害活性を有するピリミジン化合物
JP2008528662A (ja) 2005-02-01 2008-07-31 アストラゼネカ アクチボラグ Ｔｉｅ２（ＴＥＫ）阻害活性を有するピリミジン化合物
US20070135437A1 (en) 2005-03-04 2007-06-14 Alsgen, Inc. Modulation of neurodegenerative diseases
JP4993205B2 (ja) 2005-03-30 2012-08-08 塩野義製薬株式会社 チロシンキナーゼ阻害作用を有するピリミジン誘導体
JP2008534565A (ja) 2005-03-31 2008-08-28 アストラゼネカ アクチボラグ Ｔｉｅ２阻害活性のあるアミノピリミジン誘導体
JP5270353B2 (ja) * 2005-10-07 2013-08-21 エクセリクシス， インク． ホスファチジルイノシトール３−キナーゼインヒビターとその使用方法
JO2660B1 (en) * 2006-01-20 2012-06-17 نوفارتيس ايه جي Pi-3 inhibitors and methods of use
US20090325957A1 (en) 2006-08-24 2009-12-31 Astrazeneca Ab Morpholino pyrimidine derivatives useful in the treatment of proliferative disorders
AU2007341228B2 (en) 2006-12-29 2013-04-18 Janssen Sciences Ireland Uc HIV inhibiting 5,6-substituted pyrimidines
EP2022785A1 (en) 2007-06-20 2009-02-11 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Alkynylpyrimidines as Tie2 kinase inhibitors
PL2323992T3 (pl) 2008-07-29 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh 5-alkinylo-pirymidyny
US8633183B2 (en) 2010-01-26 2014-01-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh 5-alkynyl-pyrimidines

Also Published As

Publication number Publication date
CN102112450A (zh) 2011-06-29
TW201010984A (en) 2010-03-16
PL2323992T3 (pl) 2017-01-31
AR072845A1 (es) 2010-09-22
US20110281838A1 (en) 2011-11-17
MX2011000729A (es) 2011-03-15
ECSP11010786A (es) 2011-02-28
JP2011529468A (ja) 2011-12-08
ES2597903T3 (es) 2017-01-24
WO2010012740A1 (en) 2010-02-04
UY32009A (es) 2010-02-26
CO6341617A2 (es) 2011-11-21
NZ590558A (en) 2012-12-21
DK2323992T3 (en) 2016-10-31
KR20110041536A (ko) 2011-04-21
MA32505B1 (fr) 2011-07-03
CA2731909A1 (en) 2010-02-04
JP5599791B2 (ja) 2014-10-01
BRPI0916679A2 (pt) 2015-11-17
CL2011000195A1 (es) 2011-07-08
EP2323992A1 (en) 2011-05-25
PE20110196A1 (es) 2011-04-03
IL210343A0 (en) 2011-03-31
EA201100255A1 (ru) 2011-08-30
US8916548B2 (en) 2014-12-23
AU2009275957A1 (en) 2010-02-04
EP2323992B1 (en) 2016-07-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2323992T3 (en) 5-alkynyl pyrimidines
DK2528903T3 (en) 5-alkynyl pyrimidines.
WO2008003766A2 (en) 4-heter0cycl0alkylpyri(mi)dines, process for the preparation thereof and their use as medicaments
WO2005113515A1 (de) Pyrimidine als plk inhibitoren
NZ574621A (en) Phenyl substituted heteroaryl-derivatives and use thereof as anti-tumour agents
TW201024281A (en) New compounds
CA2610347A1 (en) Alpha-carbolines as cdk-1 inhibitors
US9090564B2 (en) 5-alkynyl-pyridines
US7893049B2 (en) Thiazolyl-dihydro-indazole
WO2010012745A2 (en) Benzimidazoles
CA2717488A1 (en) Thiazolyl-dihydro-indazoles
US8618111B2 (en) 5-alkynyl-pyrimidines