HUE028038T2 - Pirazolokinolin vegyületek - Google Patents

Claims (11)

1. 71471MSO EF2élS6if Fim^lokmolis vegyüljek SigabsÉd m i igény púitok L Egyik keplÄ yégÿlfe yagy scya? ahol

   11' iídrogéhalöm, hatögén-(1.«é (1 ~6 SKéöatómös^alklk vagy sxés- âMisosvalkile^perî, KTé§y(ÍI)í képletü csepegi

   R3 O -6 s2ëÂomfâ^alklléa~(élkl0alkll mely haíogésiatommai vagy -0-( 1 ~é saénatomos)-alkiksi^oÄl Iâî szúbsgáltaiRlí (1-6 :^è^»ôs)-Âll^^igéa”^8te4 &amp;p$Ä heterogyürű; eiclöaiülcs0foits mgty lalgglÄonvxsal vagy -0-(1-6 s^énatosaos}» alkiiesöposÄli leket saüfesg^feálk e|y oxlgéis-tartateû teiteä keterogyurü; vagy egy æMoeiklusôs íátm^n-tat^feíú iaiiteit heiempirl mely |t-é szé0átomes)-al&amp;ik (06 ssée-atomesl-alkiletyarll, vagy -00-(1-6 sÄatümö55|-alkileix»Ö-(l-6 eziiiatoaitosyaikÄsöpOÄl iefeazubsÄift R\ i? m fO MfegéaatoíSv 'Bf Is a sxcîïmaéfe egy meaeeikluses: •Äs% mely a következő esopottok kbztll választott -m^m^m^. î&amp;rtataazhafe 4>1I| ImlogéB-Çl^ szeimtomosl-alkii; -0-(!-6 szénatomosl-alkí lesöpört, mely 1-3, halogén-atom, hahgérH !“6 szén atom os) -alki I és elkfeMcsopiÂkli^I viktóott szobsztimeost tartalmazhat; arík-soport, mely a öt esopatefc kbzhl választott szobszotoensi mrtalmazhat; egy heterogyüríg mely a; (¾ csoportok közül Riasztó#(1-6 széty-atomosj-alkileii-O-elkloalkil; -ö-eikfoalkil; 4}-(heteFogyörtl mely a Gy csoportok közi! választod szabsztfteeost ta^l#aÄgb (1-6 ^aa:toírtos}-alkíícaí^tL mely egy vágy több, ka-Íogénaíom, balögén~(í»6 szeoommosl-alkl, -Ö-etkloaiklL. -0-(1-6 szeaaimrtö^alkll, és -<>~ halogen-í 1-6 szénatmrt0a)-aisteopoilob kizil és (1-6 saöíatomos)~alMlért-€)-(l -6 Ärtatomos^alkllcsoportj mely egy vagy Ä, iMlogénatom, ha-legert-d ~é szémfomosVaíki! és elkloalki!eso|a>rtöfc kézti választott szahsztlíeeast tartalmazhat. Bt lalbgébatom:, (Ï-6 széhátomos)-alkü., halogén-í 1-6 szaoatomog>-Äi| »OB* -0-0-6 szinato.mos)-alkii, -O-helerogyűrű, -0-(1-6 szénatooaosj-alk ilèo-arl 1, -0-0-6 szémto.r?.K>8}-alkilé?.i-hôtetogyürû, -0--baloge®--(i“6 s?iaa6Moa|mlki!s ~M(öoi szemmmmsl-alidi)», (1-6 5zénatomos)~aMIén -N(( 1 -6 széoalonins}~alkil}>, (I ~6 szén-aibmöal-alklléo-lmtemgytwá, ártlésopert, mely (!-é széaatomosbalkíksopmtlsl lebet szabsátiaált, egy heíert^gyirtl, mely (1-6 szénatoamd-olkilesoportta! lehet szubszbbÄ, -COOH, -00-0-(1-6 szénatomos)~alkil, -00-0-(1-6 szétmlomos>-alk.ilén-ö-( 1 -6 szénato· mos)-alkik - CÖ-0-(l-6 szénatomos)-a!.kilén-árit, -00-0-(1-6 szé»atomos)-alkilén-ö~arí!, -CÖ-NHs, -OÖ-N 1-1-(1-6 szénatomosl-alkH, - Cö-Ntd-6 szénatomosl-alkiim -C0-N((1 -6 szénatomos)-alki!)~arÍÍ., -öÖ-!N((Í“6 -€0-N((l-6 szénáié- nmsValklI M'( 1 -6 szénatovoo8)-alklléa-aril.k -C0-NB-(l-6 szeoalomösJ-alkilén-OH, és -00-MH-betesOgyör&amp;, és; úz halogénaiom, (1-6 széBZtömos)-a|kti, ihalagéa-Cl ~6 szénafomüs)~aiki L -OH, -0-(1-6 szénatomoö-altdL -0-(1-6 szénatomos}-alk?lén-ank -ö-( 1-6 szénaîomoâ)-a!kilèn» heterogyürü, -Ö-haiogéu- (1-6 széoaiomosyalki 1, ciaao, ~H(0-6 szénatomos Vaikiíh, -NH-00-(1-6:pépatémosl-alkil, (1-6 szénatomosl-álkilért^ö-(1~6 szénatntoos^alkH, d-b széb-a|omos|-a&amp;tlépBtetetogytM, arilcsoport, egy hetetógyüri, mely (1-6 azÉoatotoos)» alkilcsoporttal. lehet szuhszittitáli -COÖH, -Cö-0-(!-6 széranomos)-alkil, -CÖ-O-Í1-6 szén-atomoy}-a!kiíén~0-( 1 -ő szénatom os)-al kik -00-0-(1-6 szémrtomös)-alkiIén-anl -00-0-(1-6 szébatemPO^ktlö^ö-arik -CO-Nlb, -00-NH-(l-6 szénatomoskalkil, -C0-N((1 -6 szenato-mn0<^lkl)3, -C0-H((l-6 széaatomeó^^lVarlk -COB(Cl-6 száaátbméO^^iB-betémgyiéi, 430-61((1-6 -COiifHt-6 szénatomos)- alkllln-Oll, Is Æô-Nl-^hefe^gyôm ahoi az “aril* Mlpzes 6-14 ^B^o^^söáocjtóöiástél. trlerkltMostg ter|Mö aromák gyiziis sz6àlifcgliç:si>|)orîol jelent, Is s %etemgy%i* kite|ezgs olyan gyáros csoportot jelent, mely

   egy monoeiklasos 3-$~tagü, 1.-4, oxigén, kénig Âfcgéfâ: közli választói hetero-atoraot tartalmazó gyűrű, vagy (H) egy hi~ 'vagy tríciklusos gyűri, mely i-5, oxigén, kén Is nitrogen közül választolt heieroaíomot tartalmaz^ Is egy monocíkkusos heterogyörü és egy vagy kit, egy mmmetkjösos heterogyűrö, egy henzolgyürl,, S-E szenatotnos eikioálkáo, és elklaalkén közöl választott gyűrű íiziiíávat jön léte,
2. 2. ΜI, Igényimet szerinti tegyük! vagy sója, ahol az R* Is által a szomszédos aitegén-atommal agy monoeikhtsos nitegeo-mmümö heteregyirit alkotó, moaoeikíasos niöogén-tateteilÄrogyÄ, mely szubszitaáli leket, plperidíi vagy plperaziniksoitel; mely 1-3, alàÂak közűt ~(M;tmlog^ï-Cl^ sxenatomosyaiMI; -0-(1-6 1-3, halogén- atom, Wogén-ff-Ó szánateM>s)-alkli is ei|loalkileso|mtek közül väteztot! Isoport^ sztesztitaált; Alcsoport, mely a Co csopaiok közül választott .^^ttôar^::t&amp;Âmazfeatîà heterpgylri, mely a.%nit^tek;ítÖÍÍ;'¥lNxton szubszittmnst tartalmazhat; (1-6 szémo-mos|-alkliln~©-eikloa|kii; -0- eikíoál!!!;: -Ö-(heterogyüri mely a (¾ csoportok közül választott szteszftmnst tartalmazhat); (1-6 széaatoatosi-alkiiesopott, mely egy vagy több, halogén-atom, hatogln-f 1-6 spoaamosj-alkil, -O-elkloaikil, -0-(1-6 szénatomosj-alMk Is -O halogée-(l-6 széaaíöemsl-alkillsöptefeközűl választott szűbszümenst mtMmaZhaí; Is f i-6 szénatöomái)-alktléh-0"(l -6 szénatomosj-alkíicsöport, mely egy vagy több, haloglnatom, ha-1ogin-(l-ó széoatomos)-alkil Is elkioalkíiesöpötek közöl választott szuhszíitueest tarmlmaz-hat, Ú% haloglnatom, (06 szénaiomos)-alkil, hatopmCl-i ^inatomos)-alidl, -OH, -0-(1-6 széoatomosi-siy i -Ö-üeterogyüri, -04:1--6 szlaatomosl-alkllén-anl, -0-(1-6 széeafömoskálkilln-feeíerogyürö, 4>4?iálögéo4j-ö szenatomosl-alkil, -Ült1-6: mtemomos)-alkn)a, (1 -6 szénatomos)~alklléo~N((l-6 szmmíomosj-alklljg (1 -6 Äftös^l^Ä-hÄö^i^.arltopoti mely (1-6 szénmtBhos^-alkÖesoporUa! tehet sÄsztltoli, egy üetemgyiri, mely (1-6 szioatomos)~alkilesoporüal lehet szAszitnált, 430011, -CQ-0~(!-6 széaatatosHükíI, -C’0-OH;l-6széaaíomos)-aiMlée-ö-(l-6széeató-mos)-alkil, - CÖ-Ö-(!-6 szlt^mmosl-alkiieorari, 4300-(1-6 szénMmnost-alkllén-Ö-aril, 430-61¾ 430-1461-(1-6 széhatomos)-alklÍ - C0-6t((l-é szioatotnosj-alki!);;, -C0-N((l-6 sæœi^o^-aIkli}*ariL -00-3^((1--6 -€<>-N((l--é szénato- ate0-A§M0~6 sxéBaîÂoÉ-ÂtMn-'anll, -CD~NIMï-ésÂaîomos|^lki1èsï'"ôï;L ès -CO-N hMteierogyütil és Oy hatogémaem, (1-6 ^eiÉsl^s|^àikliÿ:îïÉ0i^~(l^^^to®as>Â|» -0¾ -0-(1-6 excaatôÂ^IMλ -0-(1:-6 s^éaateBOS}*a&amp;iiéB-8f1l, -0(1-6 ^»afóIiós)-a1MMi-.heierogyarû,. -O-halegén·- (1-6 széMteaoO-aiklk dana, -61((1-6 sÄ6tei!ös)-alk:II)2,: -NH-CO(1~6 s;eéî»eO«âMk Π-6 szêÂ>Uiv>0'alki!en6\l·^ stóatóf&amp;#)H&amp;tkil, (1-6 s^alö-mosj-ÁÍklIéB^liefömgyűrű, aiksopori agy betBMgyáríl mely (1-6 sa;éöat6síös}~alkifes6póríl;al lehet aa®s®iaált, -COOK, -00-()-(1 -6 sEémíejseó-slIlls -CÖ-O-C 1-6 széhatatitösl-Élkiiáör ö-(l -6 s^MioMöi)“Äiv -00-0-(1:-6 sÄÄmos)-älldi6»~aai5 -00^)-(1:-6 Méaatosiaes}-ÄMn-O-ari!, -OÖ-MHI, -00-101-(1-6 MÉtalomosl-állíll, -6’0-N(Cl-6s2éîîatome$}~alki!)2v ~C0~N((1 -6 s'kBaiíBBos}-Okll}-ari!, -000((1--1) ^4«âl0tà0s)-^kîpfeÂ^I^ 430-N((t~6 æéMt0mBs}~aIkiHI:O6 sKOÂï»Ov8MiéBraril)5 -€Ö-Mil-{1»6 ssstoiss^a>^WÉa4)H, 'é§ -CO-NH-helerögyűm 3. A 2. igénypeal ssmÄl%fiií Mgy sita* ahol aæiOés Efr által a sæ#msgsédos dippl^ hetetogvinM alkaté, maooclklasos mm$kt tartalmú heierpgy&amp;i, mely skábsEtiféilí lehet píjx^rklii yagyf mely 1-3, slábMak kéall kilasktai sttahs^iieesst: tMklmaOM:; - 0-(1-6 mély 1-3, halogéaatam és ÄaÄ válasa- íott szubs^iaaensí tartalmazhat; (1-6 :S^6aátonms}-alklléa-OmlfeÍaaÉlfe -O-eikloaikii; (1-6 saOmtomos)~al|:llesépért, iklyégy yagy ®bb, halogéaatom,(kalogii-(1:-6 saéBahatiítyl-alklL és -0-{ 1 -6 saéaatOBK>:S)-alkilcmg5ort kékül választott szabsKfceast tartalmazhat; way (1-6 szénatomos>dfâ#ât>ÔXl^-wJMtô»s^lkücs0pôrt',
3. 4. Az 1-3,. IgéhypéMék bánaelyike szilái wgyükt vagy séf® áhbf H1 jeteakse (1-6: saéaammésyo^^^pe?!, és jekaksa (1-6 isaéímtosíösyalkiléa--(elkioalkíl), (1-6 saéaaiÂésl-alktlIa-Ckét halégéa-atoaÄal kzibsÄaäil ciklb&amp;lMl), dkléaiial, kél hkoglaakaimai azahPÉÂt Okloalkll-esopart égy éxigéa-larialmú telített leterogyünt, vagy egy amhsæiteÉte^ aittapa-taitalatá téliéi heteragy&amp;&amp;:
4. 5. Az 1-3» lgéayp»»yk;M^^lké. s^erM wgy^tvagy sép,aM ÍR:· jelemése (1 -6 SÄMÄhO-aliilesopai, és R'5 jelentése cikloalkilcsoport vagy egy oxigén-tartalmú tel itett hetemgy ürü, i, Âz I. Igénypont ssseptái vegyúlst vagy Sója, mely f4(4- {i(2SK2-Iix^ ~ÍI}karix>nli]-7~metll-l''ttetfd^ldro-2t'I-piran-4-i!)~ 7-metli- ! -tríöüorpropt f)ptpetsxini“.í -il ] karbont ! )-R$- dlhidto-4l!-pintex)io|4,rv<'!kmolm-4>on, 1,5-4ΐΐΗ<ίρο-4£ΙρΙο^Ιο|43^Ρί^&amp;~^~<®» ΐ*»^ΐΙ.~Ι.4Ρ·^^»Μ^ί^^34Ι]^| |4HP*0>Í^tóÉ^^pM)|í^s«^ö> i 41 Jk$$$Ëli}~l ,S~ iiMdm^MypiräzöIo^ J-* f |4“C2“úiétóxl eti)pipedám* !^il|kaÄt4l| 1~§(3 S)-tetfalúteferaí5~3-il|~lJ~dlkidfO“ 4Η-ρίΐχχοΙο|4,3 -c]k moun~4~am 7“mëi!»l^|{3S)-tetray dmft«a®-3-iIj -IljkartenllH,5- diMÉIú^4!l-pirazolo |'43"é|klùùiù“4-îi»ÿ vagy split
5. 7. Az \. igénypul' szerinti veptllgt vagy séja, mély 7- metii-í-{te»#iétö4B-p^4^iÍ>4-||;4~p#3í3>tí{fíúitHpí0pi)pi|íetól4*illkaitoróÍ~Í,f*: dihídto-414-pir8gp|o|43-cjkfcdllo^4-oú, ?~metä~ ! -|C 3 S}~tdlraúidroá^aP3 4 I|-S »| 4Í] karbont!} -1J- #MdH!~4H~pit*a^0lo|43-e]ypill:E-4-oi, ?4neti!~ i -(i3S}-teteydt:ái^^S#|4v{í44^i3-tófiwetíÍ}plp^rós4^ÍlkaréetóÍ*ls5-Âidïo^l kptmj^ks|43^1tötöfc44!>%. vagy sóp, R, Âst î, igénypont sxeigtl vigyilet vagy sója, mely 8- R4« (R2S}-^llbo3^^ijoxl^priÍi^l4í]fa(^ml|~7-^íW4tt^i!Ífo^*pír^-4-i|)-vagy sója.
6. 9, Ag t, %j^ypüfM:Émán&amp; vegyiléí vagy séf a* mily 7"medI-I4i4írahldmv2i4~pImn-44!^ vagy sója, lö, M i, igéttyponi szerint! vegynJet vagy sója, mely ^(4^|[pR)*2~iîuo^ropâ|oil^pîpÊàd#4~ii)I^H|t|l|-?~|^I“î“CîePÉÉ%0”2|Î^piî^^â|*' |,S*#lÉÉ!P*4Hpira2o!o(4>3^||fjBiO{i«>4r<>9, vagyisép
7. 11, Az 1. igénypont saerisi|| vegyilet vagy |$jà» mely 7!^«0!-1-|Χ38Η^Ηΐάιή^ί^-|*Η]Φ([4-(3^3~ίηΐ1υοΓρΐορΐ1)ρ}ρ®^ί]^1:«8]|ζ8^^ώΪ}-.Ϊ,^ diIédro-4tt~pkazoky4,3- cJkmo]m~4~on. vagy lép. Î2, Μ l. igénypont szerinti vegyület vágy sója, mely l~ {PHÍl-metox ietillpiperid in* 1 ~il]kadx>ml| -í-meill'd -§(3 S)4dvahldmÄan~3”iI]~ 13;-ÄÜP^ ffi~fmazole{4 3 <«}ÍünöKm4^k vagy lója,
8. 13. Az k igátypení szerinti vegyidet vagy síp mely '1l»ïfteÂ^Ï4OS')“1ÈeÉahidfofi^^~3^î3vS~{i4^2.2^^80Oïetl|j^îpç^»n4«ip^^el|--i*S~· dtdiddA4H“piraz0lol43<:|kl»oIm^mnv vagy sója. 14 ©yégyászadiészitmény, mely az 1-43. igáiyfonMk bármelyike széliéi vegyilé« vagy sé|it és egy gyégyászatíiag elftgadáato MMaiyagot tartalmaz, IS, éz 1 -13. igésypomok bármelyike szerinti vegyidet vagy sója alplmazása csökkent lágy* bélyag aktivitás megelőzésére vagy kezelésére szolgáié gyógyászati készítmény eléálíltásám. 1 i< Az 1-13, ígénypontek bármelyike szerimi vegyidet vagy sáp alkalmázisacsökkent aklvk tási Mgyhőlyagbán öntési diszimkeié megelőzésére vagy kézelésére szolgáié gyógyászati készítmény előállítására. η. Az I "13. lg&amp; ypontok Mmtelyile. sasedMl vegyOiet vagy sója alkalmazása jóiMalatn gnïàztaia hyfiîsflasia megelőzésére vagy kezelésére s»!gáló, gyógyászati léÂméiiy előállítására. 1:C Át 143, lgéayi»ntok Mmtelyike: szerinti vegyílet vagy sója: álloÉntazása. jőináolatá pcSf^á- fc|fé^fasiávai. összefüggő irltess <$s2iMÄ :í»geiőzésé«e vagy kezelésére szolgáié gyógyászai készítmény alöátMásém,
9. 19, Az 1-13, igénypontok Mftaolyiko szerinti vegyület vagy sója ősökként feágyMIyag aktivitás mellőzésében és kezelésében történő alkalmazásra,
10. 20, Az 1-1.3- igénypontok bármelyike szerinti vegyület vagy sója osôkkÂAi\iî^iM^yk:. lyagbaa tMtéá^ííszImésíó megelőzésében vagy keplésében törte» alkalmazásra, 2L Az1-13, t^nypnlok bármelyike szerinti vegyület vagy sói a jőinöalaiv pmsztata byptflasia moplozoseöen vagy kezoÜaifees történi alkalmazásra,
11. 22, Az 1-13, ig^||ó»tök.M»slyik# aptórö vegyület byperpksiával isszeftlggi iiAlési áiszámkéiö megeti^sében vagy kezelésében töiiéoó alkalmazásra.