HU229342B1 - Solid thermoformable delayed-release pharmaceutical composition - Google Patents

Solid thermoformable delayed-release pharmaceutical composition Download PDF

Info

Publication number
HU229342B1
HU229342B1 HU0002469A HUP0002469A HU229342B1 HU 229342 B1 HU229342 B1 HU 229342B1 HU 0002469 A HU0002469 A HU 0002469A HU P0002469 A HUP0002469 A HU P0002469A HU 229342 B1 HU229342 B1 HU 229342B1
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
release
wood
active ingredient
delayed
composition
Prior art date
Application number
HU0002469A
Other languages
English (en)
Inventor
Patrick Wuthrich
Herve Rolland
Gilles Briault
Gerald Pichon
Francois Tharrault
Original Assignee
Servier Lab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=9547360&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HU229342(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Servier Lab filed Critical Servier Lab
Publication of HU0002469D0 publication Critical patent/HU0002469D0/hu
Publication of HUP0002469A2 publication Critical patent/HUP0002469A2/hu
Publication of HUP0002469A3 publication Critical patent/HUP0002469A3/hu
Publication of HU229342B1 publication Critical patent/HU229342B1/hu

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/74Synthetic polymeric materials
    • A61K31/745Polymers of hydrocarbons
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

OZaMfo MÖFQMAXRATCX KÉStElTOETT mSMBAWfcÁSÚ
0YÓG¥®«RKéS£lTMÉN¥8íC
A talákotóv a polímetakrílátok esetó^áhoat te»z6 pefÍjaetfekeM és gyúgyáswl hatású tórysgó(ka)t tartótomé kevefotóa alapúiéi, forró áliapotó® hófermázással előállítóit őj, szilárd, kéefohetett fotehedelúsú l^Ws^tkdmifoséóym vtóatkozik.
Számos olyas szájon < széjllmgfee, nyelv alá, szembe, továbbá mktálfo, vaginális vagy pamntzrőifo úton hesáhtóő gyágysa^foritm^xyt dolgoztak tó és állítottak elő, amellyel a győgysmőztőtóysg szabályozod itószshatótósa hiztoshlmtő. Ezen áj kószíóntóyek célja alapvétőm
- a gyógyszertómfc gyaterlságástó csökkentése,
- a tólkőzeghco vagy biológiai helyen viszonylag állandó fotóanyag-koneenkáolő fetóosítása, » gyógyszer fofómkolőgiaí hatásához illeszkedő folskmtótói&l pmfii biztosítósa,
A szatólyozett feteúmáylást teggyakmbte a htó:óaayag(ok) ás általában polimer mlfodomságá atóíékapysgök rtótmokőa törtésfo Itókavszésóvél étik el.
A mátrix feteltméhyek eléőlíltósa speeiálls gyártási pmidéntóhat val tói:
- hnnyotólt és tóklápéses elózllltósí eljárás,
- hatóanyag stabilitási pufolémák az előállítás során és az alkalmazod arltóiksoyaggsd tóixtósltóban,
- a hatóanyagdelszahádnlásl sebesség fisom szotólyzásánsk pralsktótógg »1 az idófoggvényóhen gyakran változik éa fogg pétóánl a tómpíoasztős eljtótósal előállított pelimmsm ubitóostómératétök ~ az eljárással alapvetően csak egyféle módon beadható gyógyászati forrna állítható elő,
- reputósknlálhatö mosását ekWifásának booyohtósága a tltóUégésos eljátóstóm.
A találmányunk szórfelá hőfozmázási aiptóós alkalamzásóo alapuló megoldással a korábóao bontó: eljárásoknál fotóolkező álialátms txtótómsk fogytózfotók, ás Így olyan szilárd győgyozcrkésztetányek állitktóók elő, amslyétóől a győgywzbtóóanyagiok) kfofeltótve ssafendnlímsk) tói Ezzel a mégökfetó a végső gnleoltós tómsa aiöálihástóál alkalmazott lépések szám jotófosea csőkkettótóö, azáltal a mpetófokátótótógt probíéotók és az előállítást költségek is csőkkxsmek, továbbá a folyamatos tótnstós során idő és My tókzrkhstó meg.
Kőzalebbről ndálntónyunk jxdimetakrilátok tg alkalmazására vonatkozik, amellyel szilárd gyógyír·’ készkmányek lágyfobzer és a hntósttyegCok) tóteabadulásái módöalfó agyagok hoztóazte óéitól állíthatók elő, A taiátótóoyttók szerinti megoldással a galenikus készkmáayim tódoigozod termékek száma csökkent, sori csökkend a tárolási és ellátási továbbá a köreye<tóvtóelemmel kapcsolatos problémákat,
A lóerő álfopodmo végzett. tófotmázásoo tólőoőbtó exttodátóst, koezlrmtólást, tóóeebtóést és tómfoktólást (egyátt történő tóőoesóotést) értőnk, Ezek a különböző eljátósok jól ismertek a tómnyagáps? otóltetérg és eteje&es alkalmazzák azokat az antágyámbfom ás a eaomsgolósnyagnk előállítása sortó.
A hötórmázásban sikál mszdatő polimerek előnyős fizikai és kémiai tnlnjdonságai miatt ezeket az eljárásokat, knlönOsonaz egyszeri eztrndátót, egyre gyakmbbttó slkalmazzák hatóanyagok formálása tórőfoián.
kőnek megfelelőd számos szatóttótóm alapul olyan gyógyswkészhmények sztótóyezetó tólsAstódnlátón, amelyek legalább egy tótősnyagot, egy vagy tötó extrsíiálltóó és győgytószaíilag elfogadható polimert, valamiül egy lágyító ásivsgy egy mtsnlálőszsrt tstózkzmzó követők eztmdtóásával tótőarmk elő, stóol a reóesláioszez a smklostómlő btóőaavsg fokzstótóslását hlztoslga.
ítófotóélfoM FÖ-7K
A WÖWI4Ő58 szántó omzeífekőz) szabadakul beleRntéstm terápiás szerként áploMet Mbni ©Ogyss^fezántó^t ismertettek, ahol sz opioldat az extmdáláml elöálltíeit máttlxbon dlszpergáiták, Az sodzndáít mtlítR a hatóanyag mellett egy nsegelvzszlhatő bidtoíob anyagot, például Adeelbkkő: vagy .akzsk W metakní-pollsmt és egy bldmföb sszyagot, példán! zsírsavat vagy' zsíndkohofe tetUiwzott, Utóbbi vegyöleí mtardslöszetként szolgált, amely bimsífetta sa sosBtetí hatóanyag lassított és szabályozott felszabadulását Λ keverékhez «κ exfendáíás hőmérsékletének esökkentése eéljábői lágyitészsrt adtak.
Az, 5 102 SS8 számú meők&l egyesük áBentokbék szabadalmi leízásben olyan győgysaarffesxhményt Ismertettek, íeneiyuek szebályztőt felszabadulása nem függött a ptt-tö!, Est a készítményt ksfenteó polimerek, páhtel pollmmkrtíámk míves estszsdáldsávsl OM elő, amely poiimmú shcssuy píi«n hkfeofll én msgss pH-η bidrefeb feby&mágáak vefetk. Bollsrntekriládíéfö előnyösen BndurgW Előö-at hmnihnk, Az így eOlftmt exítnátenokat agy kővetkező lépésben gőmböeskékké nlzkiwák, majd előnyösen BodzagínR NE 30 l>t tertahaszd polimer Rímmel wnták be. Bz s találnfeay az eméáhsmt tartahoaná polimer és s Rímbevoafem tartalmazd miimer közötti kapcsolat technikai problémáéval foglalkozott, ssevszetesen azzal, hogy a hatőaöygg felszabadulásának szabályzása az oldókőzeg pH-jtek függvénye,
A temlbbi szskb'odelml dokumentumok közöl megemlíthető még a OE 41 38 513 számé nőmet szabadalmi leírás, amely szerint a szabályozott felsza&adulásá gjAgyzzerkészibnényf legalább egy hatóanyagot, pollmeiskniákö és fovkdlplmbdoa és/vsgy hhkoxi^ldl-Cn^líj-celluí^iSOlinmrt nttAtfetazd keverék felyametus aztusdáidsévaí Mknttak oki Utóbbi wgyüíetet lágydfószarkónt elkeknoAdk, swáy « bstóíntyng exsbdlyoztát felszabadulását játszott szerepet.
A Ptam, M, 13. (5) ÖÖA-üílő 0990} bzaktbzti helyen az BodrsglbB ΒΊΟΟ hevítéssel tSrfenő exfeudőíását femeztadék, iágydtősznő (legalább 12 % b'bBtótfktut) fe adtak hoszá, így állitottek ek) hafeA ICont Kel, M 243-250 (1795) és Drug. Dev. IM Fhmrn, M 13237339 (1994) irodalmi helyeken az BudesgiöB RS PM gmmdátamok .hevítéssel végzett esömdáléséi femmtetfek, amelyhez lágyítószmt (ínacedn) adagoltak. A hatóanyag Iblszsbadzslás kksetiksts gyors és a bstösmysg nem szabadul fel teljes egészében a gízneidtumdkböl. Az evtmíélási 130 fo és 140 fo közötti Ikü-sérsékRBterkmt^tyEan végezték.
Tehát a fend dökmenínmokbau egyszeri) extolálósi eljárást alkalmaztak' az áj gydgyszetkészdnsdnyék eíőálütésára. A ízőeesőntés és kölnjektákks, melyet lényegesen kevesebbet tanulmányoztak, els-ősofím cellufez-szfemaztok, keményítő vagy pf>lkBiléft-gl!köí alapé mtrlxekeí hatalmazó szilául gyógyszerkészítmények esetést alkalmazható.
A kimtredákUÍ eljárással kapcsolatban megemlítik a 2 ?0Ő OSŐ szánni &ancia szabadalmi bejeteést, amelyben szabályozott febzabísdeiásö eszkdzdk előállítására tUtaa tenmkek előállításét fememmé Az; eljárás serén a polimert és a bstéesysget egyék ezitüdükók, ahol pstbmskéet előnyösen tétfeálósáászar jelesekbe nélkül téfbálösltetd m^aoctólik^-o^mszákoá hmnkiMk.
A tafelmányunk .smMi megoldással a szilárd, késhtedt felwbsdnlásd gyd^yszeíkészitmésy agyszető és gitzdaségns mádon kőzvetlessiil előállítható agy vagy több beíöenysg és egy vagy több gelhm összekeverésével, légjdtAszer vegy rekersiálö.vtet hozzáadásé nélkül, majd w keverék ieáfeuásdsiivel, ebei a poilsm'(ek) gyégyőszztiiag elfegzdheté képlékeny polimerek), swíy(ek) Bridsőgit® Rt ébvagy RS, Btkbagít®* R.LPÖ és/vagy Bodrogit'''5 RSFÖ, Bedragik5 t löö, L10Ö-55 és/vagy SIÖO típus közöl vsn{«uk) kiválasztva, ás
B244SM/AN TOT£ * * Φ «Φ Φ**·φ ·’ ι
ΦΦΦ φφφ χχ.* önmagában (önsmgokbsm) vagy egy vegy több előzőleg wlífeU BmlmglE-tal ngyllit: vsaknak) jelen. A késszibsfessybeít a hatóanyag felszabadulását kizáfelísg a képiékaey' polimsr(éh) és ezek híttóanyegs'ok)ra vönstkozfetott mennyiségének megfelelő aiegvéíaasttóval szalAlyozznk, A tnlálsnsinyonk swfeti győgyszerkészitméssy öj, emellett olyan galenikos formák előállítását feszi lehetővé, amelyek jöl ísikalewkatbk különböző hatóanyagok legmegfelelőbb beadási ntődja. esetén, továbbá a hatóanyag késleltetett A .reprodttkálhazö felszabstdtsláaát bizfeskjék,
Taláimáttytmk egyék célja olyan stmháiyezott feiszahadalásh szilárd gyögtmzot&észhntény biatosltáta, amely a katőanyn^ok) A képlékeny ítdujdonságö polhnerlak) egyszerű keverékét tartabmtmm lágylíöszer, retrailálöszer bozzdadáse és/vagy oldószer alkahtmzása nőiből, ahol a polimerek) az 1, igénypaedm meghatározod polimeiítkrtláfok esoponjőből áli(nsk).
Meglepő módon a felálmánytÍnk szerinti szilárd gyógyszerkészítmények speciális Összetéiefek követkentében estradálási, femxtruőálésl, tsmáblfe Ihfeesőfeési tks kolojektálásl eljárásnak is álávothetők. Ezen eljárások albalstszdsával a máfefeokat a különböző beadási otskeo, példátd kőlőnöses szájon át, szájüregfey nyelv alá, szentbe, továbbá vagináiét rektálís és pamuterális álon történő Imadáslasz megfelelő mérető és alaké fertőében állítják elő, A találmányunk szerinti giyőgyszerkéázlmfenyeh előnye, hogy ogysoutzoo kiindulási anyagból otysa gsleuikos Ι'οηηη előállításának tnegtervesését teszik lehetővé, amelyek a káaztttnéssybe kevert hatóanyagnak, ezzel egykfejáleg; az említett hatóanyag iniajdonságttmak és a készítményt használd népességnek a legjobban legtnegfelelaek,
Taláitnánynnk további célja olym szilárd gy'sXgy'szerkéaztetéoy mndetkezésre bocsátása, amelyben a mátrix sokfele ős nagyon kalfefedző fezikal-kémlai felajdtaodgő katősmyng, példáid lignit! vagy Iddmizt terápiás w vagy nem stabil kémiailag terápiás szer estében ttlkateszhalő.
Végül ndáhnányuak célja olyan szdárd gyógyum'kénzitnfeny rendelkezésre bocsátása, smd^SB a hatóanyag fetsmbadnlása. egyszerűen mfeWtbnfe a batfemysgok és a képlékeny polimerek ofettnyiségéneh válfezfeiásávsl.
Közelebbről ialálmáoytmk eiösotbsn szájon át beadható, legalább egy batőenyag és egy vagy több, polimetatólátok családjába tartozó polimer bbformázisató keveréket tartalmazó késleltetett felszshzdtdásá szilárd gyégyszefeészhtséoyre vonatkozik, amelyből a hátóaayagfek) káslelíefed fe&zabadulásál kizárólag az L igénypontban alkalmazott polnnelukrüátlok) kémiai ndajéooságávsl és ounmyiségével, továbbá a készttssfeny előállításánál alkalmászstt eljárással biztosítjuk,
Szahályoztdt teteabadolásó gj.főg>'szetkészkntéaymt olyan készlhnéayt ériünk, ántelyhől a hatőanyagiok) néhány pe?g (azosmal felszabadulásnak felél meg) de több, mint 28 őrs (nyújtóit fehztfendalásszk felel meg) közötti Időtartam alatt szabadni fel, ős az is lehetséges, hogy a felszabadulás a kászömány beadása után késleltetve következik be. Xáslelieteíi felszabsdnlásü gydg>-'szsrkészltntésyuk esetében a kősfelfetősi idő (ami a készítmény beadása és a hatóanyag felszabadulása közötti idötarlatnnak felel meg) :3Ő pere ée $ ónt közötti Idótedant tehet, amelynek elteltével a hatóanyag a lent nmghafezözelt módon azonnal vagy styájtotlan szabadulhat fel,
Ifelimetakhláton olyan mafekrilmv-bopolimett: étiünk, amely melakrllssv- és aktll- vagy rnetakrllsstvászret teljesen polimerizdlt kopollmeréoek felel meg, amely feulmgli® Rt és/vagy RS, BodrstgiA RLFO ésfeegy IfedmgiA feSFÖ, bodrogi^' L1Ö0, l,188-5ö és/vagy áldd tlpns közül vsn kíváleszlve, és önnzágáfean * 5* *
·«·
Hófemázható keveréken olyan keverékei értőnk, amely hű és egy csiga nyiróereje teteméit tetess tett végrehajtón átalakításnak alávethető, íívos példáid az «tetteted, keextradáiásl,. fröccsöntési és tetejte tálási eljárás,
A kereskedelemben beszerezhető különböző Baáragk® termékek közöl a teteistenytmk szerinti megöl· dúsban előnyősén alkalmazható aa Bndragií® Rt és RS, ezek ammőainwmeiakHíát .kopolímerek, amelyek kis tmanyiségő kvatemer ammónfemcseportot tsmímaző fejesen polimerizált aktíisav- ss metafólsav~észtw« kopolímerek.
Az BnátagW termékek aa <i) általános képlettel tették le,
R 5 jelentése bi&ugúeiom vsgy medfesopmt
Rs jéfeotess metil- vsgy fofesopisd,
Rs jelentése metilcseport és te jelentése ~€i w WtCHfo f- cr kép telő csoport
A itetteoywk szerbül bölbtetebtttö keverékekben alkalmazok Boátstglte termesek közöl előnyösek az EoőíagW 8LRO étvágy RSPO, amelyek ptílt(etil'akrtiátHt poiKmedEmetekríléfe^ |xtll(tetel· amimmss.Csxkakí'IMt-kkxkö'Sk tartalmaztó rendre 1:2; δ A Illetve I:2: 0,1 arányban,
Táiélteoyuok egyik vúlwtet szerint a találmánynak szerinti hőfetmázhaíő keverék 1460, ti00-5$ éfevagy SiÖÖ dpusú EttógWxk tetöteteab Az tehsgstíö L108 1; 1 poli(mefekriWvypolMnn^lmstteöái) aránynak felel meg- Az SoásxgBsB ti00-2$ 1: 1 ptáMmfefeaifeav>^pniXoöl-tólái) aránynak felel meg. AzBosbsgite SI0Ö 1:2 |X>.Ö(í»ksk?11sev>fpob(meühwlxk?Uöl) ateyosk felel meg. Ezek az Entegte> iipmk a bőfermázható keverékben egyetlen pítltmettedtebpoibtóést vagy a fent említett más Bttesgtei tipasok egyikével vsgy ezek közöl többel sgyőti haszaáfeatéte Ezek a ixsllmsiteiláfek $,$-néi nagyobb gBte oldódnak, igy lehetővé teszik a hatóanyag Hites és/vagy vsdsgböibes való felszabadulását Bzaa EttesgW termékek kkteösen jól Aaknezhtek. a gyomorban uralkodó körülményeknek eltenáiló szilárd kételtette fefea^MnWágyógyswkfezfetóyekel^llkásfes.
Tehát a tektefeyuok szerinti ^ógysjtóésfebnéaytdtet legalább egy hatóanyag. és egy vsgy több pollmeiakrílát polimer összekeverésével ételiek «16, és a keverék viszkozitását őgy csőkkemfők, hogy s keve» réket egy ŐÖccshengetben melegítve egy csiga uyhóbatásáaak tesszük ki, m^d az ömlesztett keveréket az etetek szerint tetejük:
- az extrádétól egy vátetetete mérető és alaké kalibrál! nyíláson fe eitetejek, ezután a kapott ssysgot § mátrix kívánt végső alakja szerint összevágjuk, ez képezi az egysate exiradálást eljárást, vágj'·
- á. fest ismertetett csökkented viszkozitású testeket tartalmazó L extmderhez az alábbi testeket tartalmazó 2. exmíáett kapcsoljak:
* kizárólag sgy vagy több polimetekrilét az egy vagy több hatóanyapak a középső réstói történő .«ebálytttő felszabadítására, vsgy * W *W poliowknlfe a közélte testes lévő ktesstyeggsi azonos vagy tetői eltérő tete ástyxggei össszekevem, mindegy ik extmder felyantstogsn tnőködik és ogysaazos nyíláshoz tovébblijs a keiteket oly módon, hogy az b exteteből kijövő keverék biztosítja a végső ttó belső rétegének kialakítását, továbbá a 2, extrádétól FGT£ ; χ *
00* *0 0
0000
X
0 * 0 * *X
0*00 «0 0 0 kyövö keverék bszteiipt a végső mátrix köM rétegének kiabkssiásik, ex igy kapod exMsdststeei ezsfes a kivéts végső alakra végjük, adott esetben ssaegtfetezsjöfe, ás ax extraáétum végeit fest esetet megfelelő dseteió^ával teájuk, ex képezi s ktsefetektes eljótest vagy
- egy prátesess rsysfes zfe kfeAsötstessei a ststete klvfe gwtsfefe tfejrfeságstsssk tökáteiesen megtelő sfete és tártbgsgö ösivésryekei: élitek fe, ez a fefetstáss eljárás, vág?
' a prést ikbb Meeaőtdő Wfetez esatkfeztstfe ami bgatebb két keverék sgy ée «gysamm őat« vénybe tfete egysvstei kővető vegy egyidejű űfesfeáséi teszi fedővé, ahol a kvtverátek »»0 sak vagy feöfelsözöek lehetek, sz j. hsjefeó egység fekiáijz a mátrix közfeű részéi vagy tevét alkotó fet ismertetek keveréket, a 2, ihjektáió egység a közáfe rész köré hsjtefegt a keverék fekte rétegéi, amely a kővetkezőket tartalmas»:
* kizárólag egy vagy löfeb febssetetóte a hfentsyagt'ek) ktetemiutetete ézzkályzütee vagy * agy W tes felteásfesllát «gy vagy több a középső testet lévő .tekfeyaggte «zenes vagy ette ehérű hfemynggei őmekeverve, aa kfete a kfejekifei eljárást, mely egykiejöleg megfess felelje 8 tőfeb kempertaöső őöeesöstésl eljárást ás a ,«tsdvife ftesfetet tejáráét teást a mlábteyesk «rtei tejtfessl olyas szilárd hásteiitetet fezatedfeá gyógy&terktefeteyte éMtesk elő, amelyek kűfeite száj® át, stejűmgbs, nyelv teá, «nfe továbbá refetete, vggfafe vagy pmwerélls étet etetek be, vfetestlsfe estettek és tetette, egyrétegssek vagy tető rétegesek ás az egyes terápiás satyagste legmegfelelőbb feimbfeiási pfeljáte a fekte® fetetwtefete
A gyfeyAzerkátetmányte: felhészteűsfek ktetefetfe tovább! étekkési eljárás oéifeöl * tetekbsive a mnssgolásttM. Axoaban fekteti esettet a gyágys^tetfefestyte zselatin kapsfefe töliése sfest felet vagy grssrsskWss áfefefenek velfe W ítefettettsljűfe és bevfefe
A teimányaak «fed gybgyszerkászfeésyek adott esettet tfeltoazbetefe gyágytefefe tefesd tek feifetyegöfete például asttewfeöfe fefeafeet, szbtezrteyvtgókte iafeifemte, tetető szentkte és tsfeásgáife anyagokét
A bblteoázáte óö fel ás láö X közötti bóntársékfen végezzük. glteyásesi te fej te láb ®C ktetei bömétekteet tetemesünk.
A találmányunk sfetsts készkstteyektet késztet hstóeoyegbk közöl a kteátozás sztesdáka teltei sfefelfeiök a fetcílkstfe eefefe|mswk, tetetnek, bátsdnteemáz kthlblfeek, emimsszlstek, tessolonok. stkrtslmtefefes'ssíteksk, «tltetsdok vagy asstitektfelk hatásé «fe; isteihisfesribfe, telefeseltees hatásé sssysgok, ®eszietstesmk, szűfeá vagy eem-szterok! tipnsű gystltektegsklkfe, telyt vegy sziszttesfe tetesd fefestefehgtek, efezfeöfetek, fee&m fefe dtfetkewk, ifefefekfetfe stefetösfe fekfefek, ststgfe eltet® tetted aszyagssk «fefetes fefe ggágife sxivvfes testek, teteme testek imfe stysfetek, szsfe&ödte alteegliiteesfe g«fe!essös szesfe Mályalfes siöysgssk, vemfekttsstfe ésmtdszas'védá hatásé msysgfe ifeéssstzteteses szerek, hástyte etess! szesfe feifezgfesfe, efstfesstteittestsök, kszsstetsfepptesszásss ksstste sstsyagssk, hstfeszsfeskifesk, vitw-alíetw «fe feidfeiskmtsek, Isipfeiáásfe szerek, etetzte elleni szerek, gfesöldászetek, fefetetsfe fektette kór fefeáfe stesteae szerek, stsigstetetetes hfess sfegtsk, stesstöfetemfe szetefesgátiófe, depressziótelesse® szerek, smispszstetlktsssstk, fetestisssufetes heted szerek, efefejevte szerek, tefetkgife köfe
WáfePte AZ?A
Ο
ΦΦ
Φ:
ΦΦ
Φ
Φ
ΦΦΦ *ΦΦ« Φχ. Φ Φ
- \ 5 φφ φφ > φφφφ * φ φ φ Φ X ' ♦ φ ‘ φ φφ φ* φ * φ **φ φφ.
ΦΦΪ <
φφ gésesilfeghó hatású szerek, esofezkknlús siianos szorafe pepiid feyemmmk, sztmktofe «tómek, mim inhibitorok vagy nndaimdoergfe agofesták vagy anfegoaisiák.
Tafelmártyankat az alábbi példákba» matatjuk be, azsofeas ne» korlátozzak az ««okim foglal! megöldásokm.
t Félás
Az 1. példa szériád késztefeáyeket antradáiási eljárással álfejnk elé, Eznk. nfesdegyihe 125 mg feafe anyagot. mégpedig béntínorezfeldrékloridnt tartalmaz, A készítmények SÓ % hatóanyagot ós 50 % polimetskHIátm hnáaimaaó kevetékhóí állnak. Az t példáim alkalmazott polfemtakdiátok ialajdrmságafeak a hatóanyag fe felró oldódási kfemikéj&a gyakorolt hálását matatják be, Az 1-5, sarasokban a pniháeiáktílátok feanega állandó ás sa Badragitdl BXFÖ Bodrog» BBBO-m vonaiksrstaíod tabglv mennyisége 100 % és 6 % közöli változik.
Araikor a kevorfekbon Bndmgfefe RSFO nincs jefen, a hatóanyag. Iktófefefeása lé ára alatt ügyelhető rnag. Kis ntenuylaéga Endragifeb B.SFÖ boazáariÁsának hatására a íwSosrex felsnabadalÁst sebessége szabétyorhaiöva válik.
> héázk-
| Ohmok
polhaetakrlbU <5Ö %} 1 i 2 3 4 5
Ernlrag» RLFÖ <%} ±! fel 75 50 ö
Bodrog» ÖSO{%> ts i · 10 25 50 100
Az in vltro kioldódás kinetikáját a nseiiekeit I. ábrán matatjuk he.
X Példa
A 2, példa. szartad késéhményeket smtdsiási eljárásnál állítjuk «ló. hündegyih 32 mg hnWnyageá mégpedig íiimerddhndlhidmgéö-fesnlátni tartalmaz. A készkméayek 10 % hatóanyagot ás fel % pofeoétnkriiátsá tartalmazó .kevarókhói állnak.
A 2, példa. eAafeahtyei osogorOsitsk zz 1, példánál megfegyeitekek na alkalmazóit poifeafethfeláfek laInldnnságAfeák a hatóanyag fe fedő felambadnhksárs gyakorolt hatására saaadkonéza,
A hatóanyag tefesabaönlásának szabályzását az BadmgW RBBO Bsörsg» RBBifesa vnstaitefeaioit mennyiségének aáltozfeiásával valósítják meg.
Az Badragháb IkBPCkWBÖ arány változása 52 mg rllmenfefefelhldragéa-tosréátat tafeahnsaó készítmányiam
Somok
polferelakrilái (fel fe) 0 7 á 0
BnfeaghfeRSkOOfe) 100 fel 75 50
Bnásagbfe RLFO (fe) Ö 10 25 50
Az in vfe któtófe kinetikáját a mellékelt 2. áfetó mttójsk tó<
3. EééH
A 3. példa szériád tósatetóyt etóudátási «préssel állmuk elő, Bz Í5Ö mg festóáayagöt, mégpedig tejpldd’fel^öklm'iáGt tartalmaz. A któíttóey 3ő % hatóanyag és ?ő % pölimetatnilőí keverékét títóhw~ za, az tóbhi kizárólag gndragW RbFö,
A A példa tódményel tó uutójéX begy az eidd któg pBja gyenge tótást gyakorol a istóétmysg fek stótóelásánsk kinetikájára, ahngy ez a meiláteii: 3. ábrán tótóé, ebei a kibidédáss pnkiit pH 2 és pH 7,4 értéken mata^uk beAz nt vitte kioldódás któtikéját a mellékelt 3, éfetán tstótíak be.
Á 4. tótó szminti ktefőnényeket eKSfndálési eljárással állítják elő. Geek 150 mg hatóanyagot, mégpedig tóstptód-bitókfedot Wtalmaznak. A któtóények 30 % hatóanyagét és 70 % pbitótókHtón «ab mezé keverékből Ottók, tóbbl Etsdtsgtó R1X> vsgy Emfcsgító t,löö. A 4, példa eredményei ezt mnlapk, hogy a kfektóöáa pH 2 tófej Bndragit® El tó-tó sakkal gyorsabb, mist Barkast® RLFOvat
Az 1» vhtó kkódédás kitóikéját a mellékelt 4. ébrén mamink be.
3. Példa
Az 5, példa szstóti kétótótóvt fefetófeí sljfetai Bilijük el$, Ez 135 mg hatóanyagot, mégpedig feilwax-hktóktóktó tartalmaz. A készkmásy 50 % tófeysgot és 50 % pollmeiakrl tón tartalmazó keverékből áll utóbbi Stóagltó HLPÖ, A hatóanyag felszabadulása az IdO Afetótyétón 0 étó X lineáris és tótóretód któbtó kbvet
Az la vltó któktódás kitó&ájét a mellékek 5, tótó be.
AFétó
Á é. példa ra&Hsti készteépytót koestmáátót eljátótó áltfpk tó, Ezek mktógytó 135 mg tótó anyagét, mégpedig tóvvptóbdtótókn-idnt isate. A tótó tóig 30 % tóssgtóid és 70 % Btówtó RLPÖ tóvtókébál áll. A kotó réteg 100 % BudragM AtW. Az RWO jmlimsmkrilát kóitó rétegének jstóléte a belső rétegben lévő hatóanyag fetaiwfedétónak kinetikáját Istókja.
A kslső réteg vastagságát (k i mm-tól 0,4 tern-te növelve a tóttóeyeg tetóbtóttóátó któsdkéje még jobban tóssnl, ée a hatóanyag Ibtebaátóása kltóibtól 4 tó késtótól vagy látensig káb tón kezdődőt meg.
Az 1« vitte kínldődás któtikáíét a mellékelt 0, ábrán nmtátfak tó.
7. Példa
A X példa szerinti késtónényt extóléiési sjjtóstó éllkjnk éld. Bz 50 mg. hatóanyagot, mégpedig (lR>H'ij-0<2A>7Atóet.48mfeMdtólg>sigwtólKe9kkg3mnilHmjleej'.tó4iii-emiwH'Aísmiüs>Assl«e> mmin-aedse^betiibttóivdtidtólta'idsd tattataaz. A készítmény 50 % hatóanyagot ée 41 % poíimstakritátó MM keverékből áll, tóból Bttósgtó RtPO,
A btótó'ég In vitre fetódstóítój 4 órán át tart, ahogy ez a X ábrán látható. Embereknek <η«*12> 50 mg tót említett hatóanyagét tartalmazó extradátómnt adónk he szákét át, majd essgitótószek a vétpfenatónctótátóksi. Az tódnsények a 0, ábrás Itótók.
OAtótófet KW $·« * X **ι * φ ♦ ·# **#· %
¢.
*
1/1 tetegiSg/pöibuUstóláí keverékké! állé kblÁfesfeb teofeiyagetet tsmlsmzó kfetersfeyekfe áUk tank sió «. L |Akláv3 ssfeítes. A ktefefefesysd az sslfebl mesnyíségS bus.teysgste tamínstók:
glkteíd 30 mg pkitedil $0 mg
2k4a-swte»2'43terlhvs?r?Wö)-&s0teil}--sssábá<ífelll-<l-2 42-((2-(0(1.0uöbi>tetes^ilbwlsuhtel>bwte4,-bftsAí 200 mg
3a, I O-íllhltete Afelaxu4H40>pteslklÍ«( 1 »2-« 1 ^élteszsdadtón 100 m§
M-(245-$tll- 1 -teszelte-3-ll)-e01]-ss«sk«ki 100 m§ izekben n kotebote készítményekben az 1, példához fesssuskte megfigyelhető, hogy a hatóanyag felszabaátéást s-sbsssógö az &$á«glte BSFO BfeusgiOO RtPOsa vonatkoztatott relatív menayiségéöek vétóésfete változtatható, sfelfe.1 kívánt stel® szebOlyefesfe,
Ó< »
KSlöbbfeO bstemyggoktel tóteto.0, IA tedwysgípolteetterjte összeteslO keverékből OMO kfe szltméayeket álilfesk elő a 2, példával azmms módos. A készítmények az olébbl ksWeyvg-ms^yiségstes tartskaazzéks bdapamM 1,3 mg.
WWtel-BsWtóá 5 mg
Á teóanyagek felszabadításét az Btefegltfe RLPO EfersgiBO MSPO-ta vonatkoztatott mermylségáveí stefeAusstes,
10. Példa
A 10. pólós mrístí któtményeket a 2. pékKhaa femertótt szimdélásí eljóte sastól tegmió, aa»has ebfes aa esettó & kásteósósyfe 25 mg H424?-sa«tesB'l-móll>»tllfe5s«teteáot tartahamtót és 30 % hatóanyagból fe 70 Ok itelmfeteóBlÓte állnak,

Claims (10)

  1. ti. Példa
    Áll. példa szstóti készítményekéi a 0. pólfe swísé állít|ak aló, fe ItesapóM helyeit 100 mg 10-(
  2. 2-(5etö-1 -Oasgöibs-3-ilHtÖj-aeets.mkkO hwsófefe.
    1, fested kfefelfefek felszabadulásé gyógyzsetktóíméoy, zeni jellemezve, hegy legalább agy hatóanyag óe polteeteteltek ssopsssijábél kivétettek egy vagy íObb peliw hőtesézett ksvsfekfe tmtaímma ógyOsteer felkOf sbfe a batóanyag<ek) &!szabaáelésát klsteOlag az aitelsssáte pfeiMateilódök) fetaptekságaí, esnek (ezeknek) a hattóyag(ek>m vwzíkezmieít mennyisége fe az emlkeit készítmény dóólllteóeói ateltwsti feji» szíteilyásmd, ahei a .höünmézeit kewékben bmznW polte«iteólO<te) az Bsdm^l* 1(1. és/vagy K.S termékek emlékéhez tartók <btó3Mk& vagy a hófesteustí keverékbe» iwmfe polúmsütókAfek) Endmgk^ B1P0 és/vagy isdragk® RSPO; vagy a telwAtet 'tevétek Bsátagrii^ 0100, klOO-55 és/vagy 0100 típust btólmaz ómaagélnm vagy egy
    W febb tefetep esetten BfeísteLte«».feld együtt tetelW/Pfet PWBP
    XX
    X Ax t i^aypeot szerinti saifal tefasesett felszabadulásé gyógyszerkészítmény, ami j^taeowi, húgy az beas&aíá szíjon < széjéregbe, nyelv alá, szembe, továbbá vagfafa rektális ás parenterálís ta.
  3. 3- Az L vs^y 3, igénypont szerinti sziláié, kfafafah Ihfafavtófal gy^gyszetkészkmény, wfa jfa temezve, %W készítmény sfafa át fatoh fa
  4. 4. Az t igáayixmí szerfal szilárd késlelteti felszsfeaduláső gyó^zerkészltm^ry, azzal jellemezve, fagy a ke vesék hőfermázást Mmérsékte fa4$Ö fa,
  5. 5. Ακ L vsgy 4. igénypont szerinti szhfai fabhrnb felszabadulásé gyd^'szsrkészfenény, ni jfa lemezve, hogy «.keverék hMamázést bfenémékleíe SÍM 30 fa.
    é. Az t igénypont szerinti faifet késlelteti felszabadulásé gyéfawfefaítoésy, azzal jeöemesve, hú©' a fawfa «fafaáMsssl w háfermázva,
  6. 7. Az L igénypont szerinti szilárd kfaefaw Abfasifalfai győgyszsskészitmény, a»d jellemezve, hegy a keverék Sfafafasfa w héíbrmázva,
    A Az h ígfaypsfa: szfafa szlléeá késleltetett btefaifafa gyógyszerkészítmény, mai jellemem, hogy a kevesek keextrnáálámi w bSOfazve. ebben az esetben az endkett készítmény belsé rétege tartalmazza az óraikéit keveréket, és kslsd faegs tartalmaz egy vagy több pídbsfafahUfa vagy egy vagy·· több pohmefadistm egy vagy több hatüassyagga! összekeverve, asrely hatfasyssgfaí) a belsS réteges lévévei aztee(sk) vagy altéi ekéséCek) fasMnek),
  7. 9, Az k sgréygsw mdfa szilfai, .faisfavh feiszfasfafal gyégym.erkésxftméay, mai ieéernm·^ bogy a keverék hfafafafab (eoyfa végzett faWfafasfa) van hő&rmázva, ebben az «setbea az maliit tósfafay kézépsé része tartalmazza az említett keveréket, ás köfeb része tmtrdmax egy vagy több ;x4bfaúfalfaü, vagy egy vagy Wbb pellstekrliáisí egy vagy több h&Oayaggal Ssszefavm© amely fafa aayagO) a kfetépsé «tóba lévővel mnfafa) vsgy M eliéré(«k} fehérek),
    Λ Az i. igfafafa szerinti szitásé MM feiszsfcsdalésá gyégyswkésahOag azzal jeüemestve, hogy adott esetben agy vagy Oh gyógyászatilag elfedte safelékmyaga-t tartalmaz satfesidánsek, tehdszerek, sslmfaiyagfa, iatsősiiásxerefc, ádesilömetekt és/vagy tapaáásgádé szerek kfah kiválasztva.
    IX Az t igénypont szerimi sfafaf késleltetett ietefafafah gyógyszerkészítmény, st»l jellemezve, hegy a hfassysgMk) fertéaésgádó anyagok, mint a i^döfedt, ««feksspesOk, eiköaek, béfedatanáz hO bitetek, amínoszldek, kínokmek, sfaofaísfasffafanmhkfa, mlteidok vagy «Ofafab hatásé szerek; faihbztemk, altergiaelieím hatású aayagok, Matató, faeroid vagy nem-szfereid tíjmó gynlladásgátlék, helyi vagy szisztémás hatású .íhjfaomfaihpfak, antiszpazmoidok, rákellenes szerek, dáafatoatók, bátsbbíekkölák, vfasysmtehkfafak, angina-ellenes hasfal anyagok, fabmfaiteO, értéglthk, szívverés lasskők, kstóum inhibtSörnfc, ayagfeték, favfa&fafa: elósegké vsamk, gemíwífem szerek, BkéfyMfaas anyagok, vv»©sfamk, hasfal atsyssgok fafasüafatem szamk, hányba efkfa szemk, mltesgnlfassfa anlitowboHImmek, InmmsTO^mmztosdí, fmmanmeáalátek, vlms-eHetm szetek, afafalfakmfa. blífaipákfafa saatek, elhifa dkfa wfaa OsfadfawK hlpsfaskmwk, Faitfaesfahs·' fafaésfa? alkalmas szerek, mlgfafakws fafal ímyagsfa attele^kwO:, mwtgÁfafafa, fapwxfa elleaes stek, sfapfatótaífat, pfafaOfafas hasfal teek, «fafagavfa swek, hfagbSfalsA, khfa gfaahbgfak, omfatkskfafatem szmk, peytkl fawmfa sfafadfa w.fafas enzim kfabtafa vagy nselattewg ngoabták vagy afasgesfask fazhi vfaask) kiválasztva,
    Sí244Mmé FÖ-T&’
    II Az 1. igénypont szerte telte tótettefelt febabsáothsö gyógyszmkótetmény, ce»l jellemezve, hegy a hs&Asysg beshiu>ms Aídm.kU%t
  8. 13. Az 1, igénypont szerinti telfed késleltetett fetafesdnlésé gyégyswtózfenény, am&l jellemezve, begy a .bfeóanyag nissnteám-íishhií'ogéstfoszfeL
  9. 14. Az 1. Igénypont szedte tefed tóleteed: febzsfesdufeá ^égyswtózionény, azzal jellemezve, hogy a hstéanyag fenszpidddtetteloiid,
  10. 15. Az 1. jgénypusd ssstefes telfed tóleteetí felszabadulásé gyd^szartózteány, azzal jellemezve, hogy & hatóanyag (IR^m-^RyS-Cmíeíilmninoj-S-'fenlijaoismtelK'e^lte^üíHminojj-acettij-mniao^ ((tóoo<h»feoNmetöj«mnfeoj «teöltemvfeifeoklted, lh, Az E Igénypont sstefei telfed tóteifeteít fetabadnlásá gyógyazefkétetmfeiy, azzal jetemeve, begy a hatóanyag gl lelted.
    Π. Az I. igénypont szerinti sziláid kéalebefett fetszafeaduiésá gydgyswkészthnény, ezzel jellemezve» hogy a hatóanyag phifeodil.
    1& Ax 1, Igénypont.szerlsd .tettest késletete feiszsfesdatésé ^ógyswhétenteny, azzal jeStemexve, hogy s hatóanyag 24(2-55ϊ8/ΐ!?ίΕ2-(3-(ί?'41«οη!>ίίίϋ>4ίίϊ4!]-β1ϊΙ3-85ηήίο)~δίίΜ-242-((249Η-άηίη«0-9-5ΐ>acetilEtsninoj'teiHmnzoát-L-'tmmife.
    Té, Az 1. igénypont szedte telfed tóleteett felszabadulásé gydgyssteítetefesy, azzal jellemezve, hoo's hatóanyag 3a, t Mfeife^SjS^iozMHRSFphrotldmol 1,2-sH 1 A4jbenzöt feifete
    Μ Az 1, igénypont szedte telfed tótetem felmte-fehte gyd^smtózfeteny, azzal jellemezve, hegy a hatóanyag N-<245-etÍi-Mmatem4«ít>telj«as^matd.
    24, Az t. igénypont :szerte telfed, tólelfetett fetafeadalásö gyógymikáteíínóny, azzal jetóaezve, hegy a hatóanyag ladapamid,
    22. Az E igénypont eted telfed tólelteíett felszabadulásé gyó>'sze?kótetmóny» azzal jellemezve, hogy íí hstő&ííyííg hWiokíEhkh'nkbnd,
    22. Az I, igénypont szedte szilfed késleltette fetsas^dutásó gyégyszefeótehnény, azzal jellemezve, hegy a hatóanyag N-[2«(?-metoxM -nteil>edt'j-se«tmntd.
HU0002469A 1999-06-28 2000-06-28 Solid thermoformable delayed-release pharmaceutical composition HU229342B1 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9908210A FR2795326B1 (fr) 1999-06-28 1999-06-28 Composition pharmaceutique solide thermoformable a liberation controlee

Publications (4)

Publication Number Publication Date
HU0002469D0 HU0002469D0 (en) 2000-08-28
HUP0002469A2 HUP0002469A2 (en) 2002-06-29
HUP0002469A3 HUP0002469A3 (en) 2008-04-28
HU229342B1 true HU229342B1 (en) 2013-11-28

Family

ID=9547360

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0002469A HU229342B1 (en) 1999-06-28 2000-06-28 Solid thermoformable delayed-release pharmaceutical composition

Country Status (23)

Country Link
US (1) US6319520B1 (hu)
EP (1) EP1064935B2 (hu)
JP (2) JP2001031591A (hu)
KR (1) KR100554899B1 (hu)
CN (1) CN1174744C (hu)
AT (1) ATE395045T1 (hu)
AU (1) AU765885B2 (hu)
BR (1) BR0002880A (hu)
CA (1) CA2312545C (hu)
CY (1) CY1110351T1 (hu)
DE (1) DE60038848D1 (hu)
DK (1) DK1064935T4 (hu)
EA (1) EA003751B1 (hu)
ES (1) ES2307489T5 (hu)
FR (1) FR2795326B1 (hu)
HK (1) HK1033435A1 (hu)
HU (1) HU229342B1 (hu)
NO (1) NO331449B1 (hu)
NZ (1) NZ505431A (hu)
PL (1) PL202494B1 (hu)
PT (1) PT1064935E (hu)
SI (1) SI1064935T2 (hu)
ZA (1) ZA200003245B (hu)

Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000013667A1 (en) * 1998-09-08 2000-03-16 Smithkline Beecham Corporation Lipstatin derivative-soluble fiber tablets
FR2795326B1 (fr) * 1999-06-28 2001-08-31 Adir Composition pharmaceutique solide thermoformable a liberation controlee
DE10026698A1 (de) 2000-05-30 2001-12-06 Basf Ag Selbstemulgierende Wirkstoffformulierung und Verwendung dieser Formulierung
FR2818552B1 (fr) * 2000-12-26 2003-02-07 Servier Lab Compositions pharmaceutique solide thermoformable pour la liberation controlee d'ivabradine
FR2818550B1 (fr) * 2000-12-26 2003-02-07 Servier Lab Composition pharmaceutique solide thermoformable pour la liberation controle de perindopril
US6764505B1 (en) 2001-04-12 2004-07-20 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Variable surface area stent
US7862495B2 (en) 2001-05-31 2011-01-04 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Radiation or drug delivery source with activity gradient to minimize edge effects
US7175873B1 (en) 2001-06-27 2007-02-13 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Rate limiting barriers for implantable devices and methods for fabrication thereof
US7247313B2 (en) * 2001-06-27 2007-07-24 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Polyacrylates coatings for implantable medical devices
US6656216B1 (en) 2001-06-29 2003-12-02 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Composite stent with regioselective material
GB0117619D0 (en) * 2001-07-19 2001-09-12 Phoqus Ltd Pharmaceutical dosage form
US20030204180A1 (en) * 2002-04-30 2003-10-30 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Temperature responsive delivery systems
US7622146B2 (en) * 2002-07-18 2009-11-24 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Rate limiting barriers for implantable devices and methods for fabrication thereof
US7169178B1 (en) 2002-11-12 2007-01-30 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Stent with drug coating
EP1615625A4 (en) * 2003-04-21 2010-12-15 Euro Celtique Sa INVIOLABLE DOSAGE FORM CONTAINING CO-EXTRUDED PARTICLES OF REPELLENT AGENT AND METHOD OF MANUFACTURING THE SAME
US20060165790A1 (en) * 2003-06-27 2006-07-27 Malcolm Walden Multiparticulates
TWI357815B (en) * 2003-06-27 2012-02-11 Euro Celtique Sa Multiparticulates
PT1575565E (pt) 2003-08-08 2010-03-03 Biovail Lab Int Srl Comprimido de libertação modificada de cloridrato de bupropiona
US8377952B2 (en) 2003-08-28 2013-02-19 Abbott Laboratories Solid pharmaceutical dosage formulation
US8025899B2 (en) 2003-08-28 2011-09-27 Abbott Laboratories Solid pharmaceutical dosage form
US7198675B2 (en) 2003-09-30 2007-04-03 Advanced Cardiovascular Systems Stent mandrel fixture and method for selectively coating surfaces of a stent
NZ549479A (en) 2004-03-30 2010-06-25 Euro Celtique Sa Tamper resistant dosage form comprising an adsorbent and an adverse agent
WO2006004719A2 (en) 2004-06-25 2006-01-12 Board Of Regents, The University Of Texas System Methods and compositions for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder and hyperphenylalanemia
GB2418854B (en) 2004-08-31 2009-12-23 Euro Celtique Sa Multiparticulates
US7867547B2 (en) 2005-12-19 2011-01-11 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Selectively coating luminal surfaces of stents
WO2007090721A1 (de) * 2006-02-03 2007-08-16 Evonik Röhm Gmbh Pharmazeutische zusammensetzungen, enthaltend mischungen aus polymeren und in wasser schlecht löslichen wirkstoffen
EP2001350A4 (en) * 2006-03-20 2013-04-17 Teva Womens Health Inc FLEXIBLE COMPRESSED INTRAVAGINAL RINGS, METHOD FOR THEIR PRODUCTION AND USE AND DEVICE FOR THEIR PRODUCTION
US8003156B2 (en) 2006-05-04 2011-08-23 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Rotatable support elements for stents
US8603530B2 (en) 2006-06-14 2013-12-10 Abbott Cardiovascular Systems Inc. Nanoshell therapy
US8048448B2 (en) 2006-06-15 2011-11-01 Abbott Cardiovascular Systems Inc. Nanoshells for drug delivery
US8017237B2 (en) 2006-06-23 2011-09-13 Abbott Cardiovascular Systems, Inc. Nanoshells on polymers
DE102007009242A1 (de) * 2007-02-22 2008-09-18 Evonik Röhm Gmbh Pellets mit magensaftresistenter Wirkstoff-Matix
AU2008247805A1 (en) * 2007-05-01 2008-11-13 Concert Pharmaceuticals Inc. Naphthyl(ethyl) acetamides
US8048441B2 (en) 2007-06-25 2011-11-01 Abbott Cardiovascular Systems, Inc. Nanobead releasing medical devices
US20120065221A1 (en) 2009-02-26 2012-03-15 Theraquest Biosciences, Inc. Extended Release Oral Pharmaceutical Compositions of 3-Hydroxy-N-Methylmorphinan and Method of Use
CN101481321B (zh) * 2009-02-27 2012-04-18 上海医药工业研究院 阿戈美拉汀卤化氢复合物及其制备方法
WO2012130837A1 (en) 2011-03-28 2012-10-04 Ratiopharm Gmbh Solid agomelatine in non-crystalline form
EP2550863A1 (de) * 2011-07-27 2013-01-30 Bayer Intellectual Property GmbH Aktivstoffhaltige Partikel auf Polyacrylat-Basis
CA2846446A1 (en) * 2011-08-30 2013-03-07 Universiteit Gent Multi-layered release formulation
EP2872129B1 (en) 2012-07-16 2017-03-08 ratiopharm GmbH Complex of agomelatine and cyclodextrin
JO3339B1 (ar) * 2012-09-11 2019-03-13 Shanghai Inst Pharmaceutical Ind شكل مستقر غير متبلور من الأغوميلاتين وعملية تحضيره والتركيبات الدوائية التي تحتوي عليه
KR101659983B1 (ko) 2012-12-31 2016-09-26 주식회사 삼양바이오팜 용융 압출된 방출 제어용 약학 조성물, 및 이를 포함하는 경구용 제제
EP2810656B1 (en) 2013-06-06 2017-08-02 Zentiva, a.s. Agomelatine formulations comprising agomelatine in the form of co-crystals
EP2810647A1 (en) 2013-06-06 2014-12-10 Zentiva, a.s. Pharmaceutical formulations comprising agomelatine in the form of agomelatine co-crystal with an organic acid
CN103724415B (zh) * 2013-12-31 2015-05-27 中山大学 斜带石斑鱼性别调控基因Rspo1及其制备方法和应用
PT109154B (pt) * 2016-02-12 2019-11-05 Univ De Coimbra Tecnologia não-invasiva de inserto ocular para libertação controlada de fármacos
FR3070619A1 (fr) 2017-09-01 2019-03-08 Ab7 Innovation Piece moulee monolithique en matrice multiple pour la diffusion d’actifs et son procede d’obtention
ES2938608T3 (es) 2017-09-20 2023-04-13 Tillotts Pharma Ag Método para preparar una forma farmacéutica sólida que comprende anticuerpos mediante granulación en húmedo, extrusión y esferonización
TW201929851A (zh) * 2017-11-02 2019-08-01 日商石原產業股份有限公司 緩釋性醫藥組成物
KR101856911B1 (ko) * 2017-12-13 2018-05-10 동국대학교 산학협력단 펠루비프로펜의 서방성 고체분산체 제제 및 이의 제조방법
CN109985025B (zh) * 2017-12-29 2023-01-13 沈阳药科大学 具有pH触发释药特征的眼部缓释给药***

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5102668A (en) * 1990-10-05 1992-04-07 Kingaform Technology, Inc. Sustained release pharmaceutical preparation using diffusion barriers whose permeabilities change in response to changing pH
DE4138513A1 (de) 1991-11-23 1993-05-27 Basf Ag Feste pharmazeutische retardform
CA2075517C (en) * 1992-04-01 1997-03-11 John Wick Transdermal patch incorporating a polymer film incorporated with an active agent
US5965161A (en) * 1994-11-04 1999-10-12 Euro-Celtique, S.A. Extruded multi-particulates
JPH11514979A (ja) 1995-09-07 1999-12-21 フイズ テクノロジーズ リミテッド 実質的に非溶解性の生体作用薬剤をバイオ・アベイラブルにするシステム
DE19539362A1 (de) 1995-10-23 1997-04-24 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von festen Arzneiformen
DE19728516C2 (de) * 1997-07-04 1999-11-11 Sanol Arznei Schwarz Gmbh TTS zur Verabreichung von Levonorgestrel und gegebenenfalls Estradiol
FR2766088B1 (fr) * 1997-07-17 2001-01-05 Dow Corning Sa Dispositifs a liberation controlee d'un agent pharmaceutique, leur fabrication par co-extrusion et article intermediaire
FR2795326B1 (fr) * 1999-06-28 2001-08-31 Adir Composition pharmaceutique solide thermoformable a liberation controlee

Also Published As

Publication number Publication date
JP2001031591A (ja) 2001-02-06
PT1064935E (pt) 2008-07-03
AU765885B2 (en) 2003-10-02
SI1064935T2 (sl) 2011-12-30
BR0002880A (pt) 2001-01-30
EP1064935B2 (fr) 2011-06-08
DE60038848D1 (de) 2008-06-26
US6319520B1 (en) 2001-11-20
FR2795326A1 (fr) 2000-12-29
ATE395045T1 (de) 2008-05-15
AU4273400A (en) 2001-01-04
DK1064935T3 (da) 2008-08-25
KR100554899B1 (ko) 2006-02-24
PL341042A1 (en) 2001-01-02
NZ505431A (en) 2002-12-20
EA200000584A3 (ru) 2001-04-23
HK1033435A1 (en) 2001-08-31
CN1174744C (zh) 2004-11-10
CA2312545A1 (fr) 2000-12-28
HU0002469D0 (en) 2000-08-28
NO331449B1 (no) 2012-01-02
ES2307489T5 (es) 2011-11-07
CN1285188A (zh) 2001-02-28
EP1064935B1 (fr) 2008-05-14
JP2006077033A (ja) 2006-03-23
NO20003349L (no) 2000-12-29
NO20003349D0 (no) 2000-06-27
DK1064935T4 (da) 2011-09-26
PL202494B1 (pl) 2009-06-30
KR20010049643A (ko) 2001-06-15
ZA200003245B (en) 2001-01-17
HUP0002469A3 (en) 2008-04-28
EA200000584A2 (ru) 2000-12-25
CY1110351T1 (el) 2015-04-29
EP1064935A1 (fr) 2001-01-03
EA003751B1 (ru) 2003-08-28
ES2307489T3 (es) 2008-12-01
FR2795326B1 (fr) 2001-08-31
HUP0002469A2 (en) 2002-06-29
SI1064935T1 (sl) 2008-08-31
CA2312545C (fr) 2006-09-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HU229342B1 (en) Solid thermoformable delayed-release pharmaceutical composition
KR100890180B1 (ko) 경구투여제 및 경구투여제 유지체
UA67802C2 (uk) Фармацевтична композиція з контрольованим вивільненням інгібітора цгмф фде-5 (варіанти), спосіб її одержання та спосіб лікування еректильної дисфункції
WO2010150930A1 (ko) 불쾌한 맛을 효과적으로 은폐한 경구용 속용 필름
US20030124178A1 (en) Soft, adherent, soluble oral patch
JP2004277426A (ja) スクラロース含有組成物
KR100202154B1 (ko) 파라세타몰 및 돔페리돈을 함유한 필름 피복 정제
US10744082B2 (en) Compositions for treatment of xerostomia and for tooth treatment
CN101744791A (zh) 食用膜的制备方法
US20080132830A1 (en) Separable solid dosage form administration system
TW200402301A (en) Treatment of mucositis
HUP0105481A2 (hu) Klaritromicint vagy származékait tartalmazó gyógyászati készítmények és eljárás előállításukra, valamint alkalmazásuk
JP3261331B2 (ja) 咀嚼用ソフトカプセル剤
CN102164586A (zh) 口服制剂
TWI338583B (en) Solid pharmaceutical formulation
JP2019536732A (ja) タダラフィル経口フィルム製剤及び製造方法
US20130209554A1 (en) Novel gelatin capsule compositions and methods of making
JPS59196814A (ja) シ−ト状ニフエジピン製剤
Pothu et al. Development and in-vitro evaluation of chlorhexidine and flurbiprofen hard candy lozenges
JPH01128932A (ja) ウズラの卵のガレン製剤の製造方法
CZ6696A3 (en) Preparation suitable for pharmaceutical application and process for preparing thereof
JP5455203B2 (ja) フィルム製剤およびその製造方法
JP2006028152A (ja) 天然色素含有歯垢染色材及び食用歯垢染色材
UA79567C2 (en) Orodispersible pharmaceutical composition of antithrombolic compound
ES2623899T3 (es) Preparaciones que comprenden colágeno de esponja con perfil de liberación definido in vivo particularmente en el colon, su producción y su uso

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of definitive patent protection due to non-payment of fees